Właściwości farmakokinetyczne
Indap 2,5 mg

Właściwości farmakokinetyczne indapamidu

Indapamid jest substancją czynną o korzystnym profilu farmakokinetycznym, który zapewnia skuteczne działanie terapeutyczne przy dawkowaniu 2,5 mg w postaci kapsułek twardych. Poniżej przedstawiono szczegółowe informacje dotyczące procesów farmakokinetycznych tego leku.¹

Wchłanianie

Biodostępność indapamidu charakteryzuje się wysoką wartością wynoszącą 93%, co świadczy o bardzo dobrym wchłanianiu substancji z przewodu pokarmowego. Po doustnym podaniu dawki 2,5 mg, maksymalne stężenie substancji czynnej w osoczu krwi (Cmax) jest osiągane stosunkowo szybko – w czasie 1-2 godzin od przyjęcia leku.²

Dystrybucja

Indapamid w znacznym stopniu wiąże się z białkami osocza – ponad 75% substancji występuje w formie związanej. Ta właściwość wpływa na dystrybucję leku w organizmie oraz na jego okres półtrwania. Okres półtrwania w fazie eliminacji mieści się w zakresie od 14 do 24 godzin, przy średniej wartości wynoszącej 18 godzin. Jest to stosunkowo długi czas, co pozwala na wygodne dawkowanie leku raz na dobę.³

Należy zwrócić uwagę na charakterystykę stężenia indapamidu w osoczu przy wielokrotnym podawaniu. Stężenie w stanie stacjonarnym (plateau) jest zwiększone w porównaniu do stężenia po jednorazowym podaniu dawki. Co istotne, plateau stężenia stacjonarnego pozostaje stabilne w czasie, co wskazuje na brak kumulacji leku w organizmie podczas terapii przewlekłej.⁴

Metabolizm i wydalanie

Indapamid podlega intensywnym procesom biotransformacji w organizmie. Lek jest metabolizowany w znacznym stopniu, co potwierdza fakt, że w moczu wykrywane jest jedynie 5% substancji w postaci niezmienionej. Pozostała część jest wydalana w formie metabolitów.⁵

Klirens nerkowy indapamidu stanowi znaczącą część całkowitego klirensu osoczowego i wynosi około 60-80%. Oznacza to, że większość procesów eliminacji leku zachodzi za pośrednictwem nerek, choć pewna część substancji jest usuwana także innymi drogami (prawdopodobnie z żółcią).⁶

Farmakokinetyka w grupach specjalnych

Ważną informacją kliniczną jest zachowanie parametrów farmakokinetycznych indapamidu u pacjentów z niewydolnością nerek. U tych chorych właściwości farmakokinetyczne indapamidu pozostają niezmienione w porównaniu do pacjentów z prawidłową funkcją nerek. Oznacza to, że modyfikacja dawkowania u pacjentów z upośledzoną funkcją nerek nie jest konieczna z punktu widzenia farmakokinetyki.⁷