Właściwości farmakokinetyczne
Penester 5 mg

Właściwości farmakokinetyczne finasterydu

Analiza właściwości farmakokinetycznych obejmuje podstawowe procesy zachodzące po podaniu leku, takie jak wchłanianie, dystrybucję, metabolizm i eliminację. Poniżej przedstawiono szczegółowe dane farmakokinetyczne finasterydu zawartego w produkcie leczniczym Penester w dawce 5 mg.¹

Wchłanianie finasterydu

Finasteryd charakteryzuje się wysoką dostępnością biologiczną po podaniu doustnym, która wynosi około 80% w porównaniu do dostępności po podaniu dożylnym. Istotną cechą jest brak wpływu pokarmu na biodostępność substancji czynnej, co przekłada się na wygodę stosowania leku bez konieczności dostosowywania pory przyjmowania względem posiłków.²

Dynamika wchłaniania finasterydu charakteryzuje się następującymi parametrami:³

• Maksymalne stężenie w osoczu (C_max) osiągane jest stosunkowo szybko – w ciągu 2 godzin po podaniu
• Pełny proces wchłaniania substancji czynnej kończy się po 6-8 godzinach od momentu przyjęcia leku

Dystrybucja finasterydu w organizmie

Finasteryd wykazuje wysoki stopień wiązania z białkami osocza, co stanowi około 93% podanej dawki. Parametry farmakokinetyczne charakteryzujące dystrybucję leku w organizmie przedstawiają się następująco:⁴

• Klirens osoczowy: około 165 ml/min
• Objętość dystrybucji: około 76 l

Przy standardowym dawkowaniu 5 mg na dobę obserwuje się powolne gromadzenie się niewielkich ilości finasterydu w organizmie, przy czym stężenie w osoczu krwi stabilizuje się na poziomie 8-10 ng/ml i pozostaje na tym poziomie niezależnie od czasu trwania terapii.⁵

Istotnym aspektem dystrybucji finasterydu jest jego zdolność do przenikania do wybranych płynów ustrojowych:⁶

• Obecność w płynie mózgowo-rdzeniowym – wykrywana u pacjentów przyjmujących finasteryd przez 7-10 dni, przy czym nie obserwuje się szczególnej kumulacji leku w tym płynie
• Obecność w osoczu nasienia – stwierdzona u mężczyzn stosujących standardową dawkę 5 mg na dobę

Metabolizm finasterydu

Finasteryd podlega procesom biotransformacji w wątrobie, gdzie zachodzi jego metabolizm oksydacyjny. W wyniku przemian metabolicznych powstają dwa główne metabolity, które charakteryzują się znacznie niższą aktywnością hamującą wobec enzymu 5-alfa-reduktazy w porównaniu do związku macierzystego.⁷

Eliminacja finasterydu

Proces eliminacji finasterydu z organizmu charakteryzuje się następującymi parametrami:⁸

• Średni okres półtrwania w fazie eliminacji: 6 godzin
• Klirens osoczowy: około 165 ml/min

Drogi eliminacji finasterydu i jego metabolitów obejmują:⁹

• Wydalanie z moczem: 39% dawki w postaci metabolitów (finasteryd w formie niezmienionej nie jest wydalany tą drogą)
• Wydalanie z kałem: około 57% całkowitej dawki

Farmakokinetyka w szczególnych grupach pacjentów

Pacjenci w podeszłym wieku

U pacjentów w podeszłym wieku obserwuje się niewielkie zmiany w farmakokinetyce finasterydu w porównaniu do młodszych osób dorosłych:¹⁰

• Spowolnienie procesu eliminacji leku
• Wydłużenie okresu półtrwania do 8 godzin u mężczyzn w wieku 70 lat (w porównaniu do 6 godzin u mężczyzn w wieku 18-60 lat)

Obserwowane różnice nie mają jednak znaczenia klinicznego i nie wymagają modyfikacji dawkowania u pacjentów w podeszłym wieku.¹¹

Pacjenci z niewydolnością nerek

U pacjentów z przewlekłą niewydolnością nerek (klirens kreatyniny 9-55 ml/min) parametry farmakokinetyczne finasterydu ulegają pewnym modyfikacjom:¹²

• Okres półtrwania i stopień wiązania z białkami osocza pozostają podobne do wartości obserwowanych u zdrowych osób
• Zmienia się proporcja dróg eliminacji – zmniejszonemu wydalaniu metabolitów z moczem towarzyszy proporcjonalny wzrost wydalania z kałem

Pomimo tych zmian, nie ma konieczności modyfikacji dawkowania finasterydu u niedializowanych pacjentów z niewydolnością nerek.¹³