biodostępność
Biodostępność to parametr farmakokinetyczny określający, jaka część podanej dawki leku dociera do krążenia ogólnoustrojowego w niezmienionej postaci. Wyraża się ją jako odsetek (%) i stanowi kluczowy wskaźnik skuteczności terapeutycznej substancji leczniczej.
Biodostępność bezwzględna porównuje ilość leku dostępnego po podaniu pozanaczyniowym (np. doustnym) do ilości dostępnej po podaniu dożylnym (przyjmowanym jako 100%). Biodostępność względna natomiast porównuje biodostępność różnych form lub preparatów tej samej substancji leczniczej.
Na biodostępność wpływają liczne czynniki, w tym właściwości fizykochemiczne substancji (rozpuszczalność, lipofilność, stabilność), parametry fizjologiczne pacjenta (pH przewodu pokarmowego, aktywność enzymów, transporterów błonowych), a także interakcje z pokarmem czy innymi lekami. Niska biodostępność może wynikać z efektu pierwszego przejścia przez wątrobę lub niskiej absorpcji z przewodu pokarmowego.
Znajomość biodostępności ma kluczowe znaczenie w praktyce klinicznej przy ustalaniu dawkowania leków oraz projektowaniu nowych postaci farmaceutycznych, które mogą poprawić ten parametr poprzez zastosowanie odpowiednich systemów dostarczania leków.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Entecavir Fomed 1 mg
Entekawir w dawce 1 mg doustnie charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając Cmₐₓ w 0,5-1,5 godziny, z biodostępnością szacowaną na co najmniej 70%. W stanie równowagi farmakokinetycznej, uzyskiwanym po 6-10 dniach dawkowania raz na dobę, Cmₐₓ i Cmin dla dawki 1 mg wynoszą odpowiednio 8,2 ng/ml i 0,5 ng/ml. Podanie entekawiru z posiłkiem wysokotłuszczowym lub lekkim opóźnia wchłanianie o 1-1,5 godziny i zmniejsza Cmₐₓ o 44-46% oraz AUC o 18-20%, co jednak nie ma istotnego znaczenia klinicznego u pacjentów nieleczonych wcześniej analogami nukleozydów. Entekawir wykazuje niskie wiązanie z białkami osocza (~13%) i szeroką dystrybucję do tkanek, a jego metabolizm jest minimalny, bez udziału układu CYP450, co ogranicza ryzyko interakcji lekowych.
białka osocza, biodostępność, cytochrom P450, dawka uzupełniająca, dawkowanie, dializa otrzewnowa, entekawir, hemodializa, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, maksymalne stężenie w osoczu, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, pole pod krzywą stężenia leku, przesączanie kłębuszkowe, przewlekłe wirusowe zapalenie wątroby typu B, równowaga farmakokinetyczna, roztwór doustny entekawiru, wydzielanie kanalikowe, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Skład i postać leku – Egoropal 100 mg
Egoropal to zawiesina do wstrzykiwań o przedłużonym uwalnianiu, dostępna w ampułko-strzykawkach w dawkach 25 mg, 50 mg, 75 mg, 100 mg oraz 150 mg paliperydonu, podawana w formie palmitynianu paliperydonu jako proleku. Każda dawka zawiera odpowiednio 39 mg, 78 mg, 117 mg, 156 mg oraz 234 mg palmitynianu paliperydonu, co odpowiada zawartości paliperydonu w podanych dawkach. Zawiesina ma obojętne pH około 7,0 oraz osmolarność 220-320 mOsm/kg, co minimalizuje ryzyko podrażnień w miejscu podania i zapewnia dobrą kompatybilność tkankową. Substancje pomocnicze, takie jak polisorbat 20, makrogol 4000, kwas cytrynowy jednowodny oraz bufor fosforanowy, zostały dobrane w celu stabilizacji i optymalizacji biodostępności leku.
ampułkostrzykawka, biodostępność, bufor fosforanowy, fosforan disodu, fosforan sodu, guma chlorobutylowa, kopolimer cykloolefinowy, kwas cytrynowy, makrogol, miejsce wstrzyknięcia, niezgodność farmaceutyczna, odczyn pH, osmolarność, palmitynian paliperydonu, polisorbat, prolek, substancja czynna, substancja pomocnicza, woda do wstrzykiwań, wodorotlenek sodu, zawiesina do wstrzykiwań o przedłużonym uwalnianiu - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Engystol –
Produkt leczniczy Engystol zawiera substancje czynne w postaci rozcieńczeń homeopatycznych: Vincetoxicum hirundinaria w potencjach D6, D10 i D30 (po 75 mg każda) oraz Sulfur w potencjach D4 i D10 (po 37,5 mg każda). Ze względu na charakter preparatu oraz wysokie stopnie rozcieńczeń, nie dysponujemy danymi dotyczącymi farmakokinetyki, w tym procesów wchłaniania, dystrybucji, metabolizmu i wydalania substancji czynnych. Standardowe parametry farmakokinetyczne, takie jak biodostępność, czas półtrwania, objętość dystrybucji, klirens czy wiązanie z białkami osocza, nie zostały określone dla tego leku.
biodostępność, charakterystyka produktu leczniczego, czas półtrwania, Engystol, klirens, objętość dystrybucji, podanie doustne, potencje homeopatyczne, preparat homeopatyczny, procesy farmakokinetyczne, produkt leczniczy, rozcieńczenie homeopatyczne, substancja czynna, Sulfur, Vincetoxicum hirundinaria, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Klabion UNO 500 mg
Klabion UNO to tabletka powlekana o przedłużonym uwalnianiu zawierająca 500 mg klarytromycyny (638,8 mg cytrynianu klarytromycyny). Preparat charakteryzuje się około 50% biodostępnością po podaniu doustnym, a stopień wchłaniania jest porównywalny do tabletek o natychmiastowym uwalnianiu przy tych samych dawkach dobowych. Klarytromycyna wykazuje wysokie powinowactwo do białek osocza (około 70% w stężeniach terapeutycznych 0,45-4,5 µg/ml), z możliwością wysycenia miejsc wiązania przy stężeniach znacznie przekraczających zakres terapeutyczny (45,0 µg/ml). Lek przenika efektywnie do tkanek, zwłaszcza wątroby i płuc, gdzie stosunek stężenia tkankowego do osoczowego wynosi 10-20. Maksymalne stężenia w osoczu w stanie stacjonarnym po dawce 500 mg wynoszą 1,3 µg/ml dla klarytromycyny i 0,48 µg/ml dla aktywnego metabolitu 14-hydroksyklarytromycyny, wzrastając odpowiednio do 2,4 µg/ml i 0,67 µg/ml przy dawce 1000 mg.
14-hydroksyklarytromycyna, bezwzględna biodostępność, biodostępność, biotransformacja w wątrobie, cytochrom P450, cytrynian klarytromycyny, kinetyka wchłaniania, kontrolowane uwalnianie substancji czynnej, kumulacja leku, maksymalne stężenie w osoczu, okres półtrwania eliminacji, ośrodkowy układ nerwowy, penetracja do tkanek, stan stacjonarny, stężenie leku w tkankach, stężenie terapeutyczne, tabletka o natychmiastowym uwalnianiu, tabletka powlekana o przedłużonym uwalnianiu, terapeutyczne stężenie leku, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe, wydalanie z kałem - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Legrex 90 mg
Legrex (tikagrelor) jest stosowany w terapii przeciwpłytkowej w skojarzeniu z kwasem acetylosalicylowym (ASA) w dawce 75-150 mg/dobę, co stanowi podstawę leczenia pacjentów z chorobami układu sercowo-naczyniowego. W ostrych zespołach wieńcowych (OZW) zaleca się dawkę nasycającą 180 mg (2 tabletki po 90 mg) jednorazowo, a następnie 90 mg dwa razy na dobę przez 12 miesięcy. U pacjentów po przebytym zawale mięśnia sercowego (≥1 rok) z wysokim ryzykiem zdarzeń sercowo-naczyniowych stosuje się 60 mg dwa razy na dobę, z możliwością kontynuacji lub rozpoczęcia terapii do 2 lat po zawale lub w ciągu roku od zaprzestania poprzedniego inhibitora receptora ADP. W przypadku pominięcia dawki nie należy jej podwajać, a u osób w podeszłym wieku oraz z zaburzeniami czynności nerek nie jest konieczne dostosowanie dawki. Tikagrelor jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby, a w umiarkowanych zaburzeniach należy stosować go ostrożnie ze względu na zwiększoną ekspozycję na lek.
biodostępność, choroba układu sercowo-naczyniowego, czynnik krzepnięcia, dawka nasycająca, dawka podtrzymująca, farmakokinetyka tikagreloru, hamowanie płytek krwi, inhibitor receptora ADP, interakcja lekowa, kwas acetylosalicylowy, niedokrwistość sierpowatokrwinkowa, ostry zespół wieńcowy, ryzyko krwawienia, terapia przeciwpłytkowa, trudność połykania tabletek, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zawał mięśnia sercowego, zdarzenie niepożądane, zgłębnik nosowo-żołądkowy - Leksykon leków
Skład i postać leku – Apap Extra 500 mg + 65 mg
APAP Extra to lek w formie tabletek powlekanych, zawierający 500 mg paracetamolu oraz 65 mg kofeiny w każdej tabletce. Kombinacja tych substancji zapewnia skuteczne działanie przeciwbólowe i przeciwgorączkowe, z dodatkowym wzmocnieniem efektu przez kofeinę. Tabletki zawierają również substancje pomocnicze takie jak powidon, skrobia kukurydziana, metyloceluloza, talk, wapnia stearynian, hypromeloza (5 i 15) oraz makrogol 3350, które wpływają na właściwości fizykochemiczne, stabilność i biodostępność leku. Powlekanie tabletek chroni substancje czynne przed czynnikami zewnętrznymi, maskuje smak i ułatwia połykanie, jednocześnie zapobiegając podrażnieniu błony śluzowej przełyku.
biodostępność, blister, błona śluzowa, działanie przeciwbólowe, folia PVC/Aluminium, hypromeloza, kofeina, metyloceluloza, niezgodność farmaceutyczna, okres ważności, otoczka tabletki, paracetamol, plastyfikator, polietylen wysokiej gęstości, powidon, skrobia kukurydziana, środek poślizgowy, środek rozsadzający, środek wiążący, stearynian wapnia, substancja czynna, substancja pomocnicza, substancja smarująca, tabletka powlekana, właściwości fizykochemiczne - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Vimetso 50 mg + 850 mg
Produkt leczniczy Vimetso zawiera wildagliptynę (50 mg) oraz metforminę chlorowodorek (850 mg lub 1000 mg) w formie tabletek powlekanych. Wildagliptyna charakteryzuje się wysoką biodostępnością (85%), szybkim wchłanianiem (Tmax 1,7 h na czczo, 2,5 h z pokarmem) oraz niskim wiązaniem z białkami osocza (9,3%). Metabolizm wildagliptyny obejmuje około 69% dawki, z głównym nieaktywnym metabolitem LAY 151, a eliminacja odbywa się głównie przez nerki (85% z moczem). Metformina wykazuje biodostępność 50-60% (tabletka 500 mg), Tmax około 2,5 h, z nieliniową farmakokinetyką i brakiem metabolizmu, eliminowana głównie przez nerki w postaci niezmienionej. Spożycie pokarmu zmniejsza wchłanianie metforminy (Cmax o 26-40%, AUC o 7-25%) i opóźnia Tmax, natomiast wpływ na wildagliptynę jest klinicznie nieistotny.
AUC, biodostępność, biodostępność metforminy, biorównoważność, Cmax, CYP 1A2, CYP 2C19, CYP 2C8, CYP 2C9, CYP 2D6, CYP 2E1, CYP 3A4, CYP 450, cytochrom P450, DPP-4, farmakokinetyka liniowa, farmakokinetyka nieliniowa, klirens nerkowy, klirens ogólnoustrojowy, klirens osoczowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, peptydaza dipeptydylowa, przesączanie kłębuszkowe, skala Child-Pugh, stężenie leku w osoczu, Tmax, Vss, wydzielanie kanalikowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Alti-Sir 2,17 g/5 ml
Produkt leczniczy Alti-Sir w formie syropu zawiera macerat z korzenia prawoślazu (Althaeae radicis maceratio) w proporcji 1:16 (34,50 g), ekstrahowany mieszaniną wody i etanolu (97:3). Aktualnie brak jest dostępnych danych dotyczących farmakokinetyki tego preparatu, w tym informacji o absorpcji, dystrybucji, metabolizmie oraz eliminacji substancji czynnych. Charakterystyka produktu nie zawiera danych o biodostępności, wiązaniu z białkami osocza, objętości dystrybucji, czasie półtrwania ani drogach wydalania składników maceratu.
- Leksykon leków
Interakcje leku – Ranigast 150 mg
Ranitydyna, stosowana w dawce 150 mg w produkcie Ranigast, może wpływać na farmakokinetykę innych leków poprzez modyfikację ich wchłaniania, metabolizmu oraz wydalania nerkowego. Mechanizmy interakcji obejmują m.in. zmianę pH żołądka, co zwiększa biodostępność leków takich jak triazolam, midazolam i glipizyd, oraz zmniejsza absorpcję ketokonazolu, atazanawiru, delawirydyny i gefitynibu, co wymaga rozważenia alternatywnych terapii lub odstępu czasowego między dawkami. Ranitydyna nie wykazuje istotnego wpływu na metabolizm leków przez układ cytochromu P-450 przy standardowych dawkach, jednak w wysokich dawkach może zmniejszać klirens nerkowy prokainamidu i N-acetyloprokainamidu, prowadząc do wzrostu ich stężenia w osoczu. W przypadku pochodnych kumaryny, takich jak warfaryna, obserwuje się wydłużenie czasu protrombinowego, co wymaga ścisłego monitorowania parametrów krzepnięcia.
amoksycylina, antagonista receptorów H2, atazanawir, biodostępność, błona śluzowa żołądka, choroba wrzodowa, cytochrom P-450, czas protrombinowy, delawirydyna, diazepam, doustny lek przeciwzakrzepowy, enzym wątrobowy, eradykacja Helicobacter pylori, fenytoina, gefitynib, glipizyd, indeks terapeutyczny, interakcja farmakokinetyczna, ketokonazol, klirens nerkowy, kwas solny, lidokaina, metronidazol, midazolam, N-acetyloprokainamid, owrzodzenie, parametr krzepnięcia, pH żołądka, pochodna kumaryny, prokainamid, propranolol, ranitydyna, sukralfat, teofilina, triazolam, warfaryna, wydalanie nerkowe, wydzielanie kanalikowe, zespół Zollingera-Ellisona - Leksykon leków
Interakcje leku – Pantoprazole Bluefish 20 mg
Pantoprazol, jako inhibitor pompy protonowej, wpływa na farmakokinetykę leków wymagających kwaśnego środowiska żołądka do optymalnej absorpcji, takich jak azolowe leki przeciwgrzybicze (ketokonazol, itrakonazol, pozakonazol) oraz erlotynib, prowadząc do obniżenia ich biodostępności i osłabienia efektu terapeutycznego. Szczególnie istotne są interakcje z inhibitorami proteazy HIV (np. atazanawir), gdzie podwyższenie pH żołądkowego może znacząco zmniejszyć ich stężenie, co grozi utratą kontroli nad infekcją i rozwojem oporności. W takich przypadkach zaleca się ograniczenie dawki pantoprazolu do 20 mg/dobę oraz ścisłe monitorowanie miana wirusa HIV. Ponadto, u pacjentów stosujących pochodne kumaryny (warfaryna, fenprokumon) obserwuje się wzrost INR i czasu protrombinowego, co wymaga intensywnego monitorowania parametrów krzepnięcia, zwłaszcza na początku terapii skojarzonej. Wysokie dawki metotreksatu (np. 300 mg) mogą ulec kumulacji w osoczu przy jednoczesnym stosowaniu pantoprazolu, co wymaga rozważenia czasowego odstawienia IPP w celu uniknięcia toksyczności.
amoksycylina, atazanawir, biodostępność, choroba wrzodowa, CYP1A2, CYP2C9, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4, cytochrom P450, czas protrombinowy, diazepam, digoksyna, diklofenak, dziurawiec zwyczajny, erlotynib, etanol, etynyloestradiol, fenprokumon, fluwoksamina, GERD, glibenklamid, hamowanie wydzielania kwasu solnego, induktor CYP2C19, inhibitor CYP2C19, inhibitor kinazy tyrozynowej, inhibitor pompy protonowej, inhibitor proteazy, inhibitor proteazy HIV, itrakonazol, izoenzym CYP2C19, karbamazepina, ketokonazol, klarytromycyna, kofeina, lek przeciwgrzybiczny azolowy, lewonorgestrel, metoprolol, metotreksat, metronidazol, naproksen, nifedypina, oporność wirusowa, P-glikoproteina, parametry krzepnięcia, pH żołądkowe, piroksykam, pochodna kumaryny, pozakonazol, refluks żołądkowo-przełykowy, ryfampicyna, środek zobojętniający, teofilina, warfaryna, wartość INR - Leksykon leków
Skład i postać leku – Telmisartan Viatris 40 mg
Telmisartan Viatris jest dostępny w formie tabletek zawierających telmisartan w dawkach 40 mg oraz 80 mg. Tabletki 40 mg mają wymiary 12 mm x 5,9 mm i są owalne, dwuwypukłe, z oznaczeniami 'TN40′ i 'M’, natomiast tabletki 80 mg są większe (16,2 mm x 7,95 mm) z oznaczeniami 'TN80′ i 'M’. Substancje pomocnicze obejmują magnezu stearynian, powidon (K-30), megluminę, sodu wodorotlenek oraz mannitol (E 421), które pełnią funkcje m.in. spoiwa, regulatora pH, środka poślizgowego oraz poprawiają rozpuszczalność i biodostępność telmisartanu. Produkt jest dostępny w różnych opakowaniach, w tym butelkach HDPE z osuszaczem (56 do 1000 tabletek) oraz blistrach aluminiowych (14 do 100 tabletek), w tym opakowania kalendarzowe i zbiorcze (dla dawki 80 mg). Nie wszystkie wielkości opakowań muszą być dostępne na rynku.
- Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Syntarpen 500 mg
Dawkowanie kloksacyliny w postaci tabletek powlekanych Syntarpen 500 mg powinno być indywidualnie dostosowane, uwzględniając ciężkość zakażenia, wrażliwość patogenu, stan kliniczny pacjenta oraz parametry antropometryczne. U dorosłych i dzieci powyżej 20 kg zaleca się dawkę 500 mg co 6 godzin (dawka dobowa 2000 mg). W ciężkich zakażeniach preferowana jest droga domięśniowa lub dożylna dla lepszej biodostępności. U dzieci poniżej 20 kg doustna forma nie jest zalecana, wskazane jest podawanie dożylne. U pacjentów z niewydolnością nerek konieczna jest modyfikacja dawkowania poprzez zmniejszenie dawki lub wydłużenie odstępów między dawkami, dostosowana indywidualnie do stopnia niewydolności i monitorowania stanu klinicznego.
biodostępność, drobnoustrój, droga podania leku, działanie niepożądane, eradykacja patogenu, kloksacylina, laktoza jednowodna, nawrót zakażenia, nietolerancja laktozy, niewydolność nerek, objawy kliniczne, podanie dożylne, poprawa kliniczna, postać doustna, skuteczność terapeutyczna, stan kliniczny, stężenie terapeutyczne, tabletka powlekana, wchłanianie leku, zakażenie - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – ApoRami 10 mg
ApoRami (ramipryl) jest inhibitorem ACE, który powinien być podawany codziennie o stałej porze, niezależnie od posiłku, w dawkach indywidualizowanych w zależności od stanu klinicznego pacjenta i odpowiedzi na leczenie. Dostępne dawki tabletek to 1,25 mg, 2,5 mg, 5 mg oraz 10 mg, z uwzględnieniem ograniczeń w stosowaniu mniejszych dawek z większych tabletek. U pacjentów stosujących diuretyki istnieje ryzyko niedociśnienia tętniczego, odwodnienia i hiponatremii, dlatego zaleca się odstawienie diuretyków 2-3 dni przed rozpoczęciem terapii lub rozpoczęcie leczenia od dawki 1,25 mg. Monitorowanie czynności nerek i stężenia potasu w surowicy jest obligatoryjne. Dawkowanie rozpoczyna się zwykle od 2,5 mg/dobę, z możliwością zmniejszenia do 1,25 mg u pacjentów z aktywacją układu renina-angiotensyna-aldosteron lub w podeszłym wieku, a dawkę można stopniowo zwiększać co 1-4 tygodnie do maksymalnej dawki 10 mg/dobę, stosowanej zwykle w jednej dawce dobowej lub w dwóch dawkach podzielonych w określonych wskazaniach.
biodostępność, choroba układu sercowo-naczyniowego, cukrzyca, czynnik ryzyka sercowo-naczyniowy, czynność nerek, hemodializa, hiponatremia, klirens kreatyniny, lek hipotensyjny, lek moczopędny, makroproteinuria, mikroalbuminuria, nadciśnienie tętnicze, nefropatia, niedociśnienie tętnicze, niewydolność serca, potas w surowicy, ramipryl, układ renina-angiotensyna-aldosteron, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zawał mięśnia sercowego - Leksykon leków
Interakcje leku – Mycofit 250 mg
Mykofenolan mofetylu (MMF) wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mogą wpływać na ekspozycję na jego aktywny metabolit, kwas mykofenolowy (MPA), oraz jego glukuronid (MPAG). Leki zobojętniające sok żołądkowy i inhibitory pompy protonowej obniżają wchłanianie MPA, jednak bez istotnego wpływu na odrzucanie przeszczepu. Cholestyramina zmniejsza AUC MPA o 40%, a sewelamer redukuje Cmax i AUC0-12h MPA odpowiednio o 30% i 25%, co wymaga odpowiedniego odstępu czasowego podawania. Cyklosporyna A obniża ekspozycję na MPA o 30-50% poprzez wpływ na krążenie jelitowo-wątrobowe, co wymaga monitorowania i dostosowania terapii immunosupresyjnej. Antybiotyki eliminujące bakterie β-glukuronidazowe (np. ciprofloksacyna, amoksycylina z kwasem klawulanowym) mogą zmniejszać stężenie minimalne MPA nawet o 50%, co wymaga ścisłej obserwacji klinicznej. Inne leki, takie jak izawukonazol, zwiększają ekspozycję na MPA o 35%, natomiast telmisartan obniża stężenia MPA o około 30% bez istotnych skutków klinicznych.
acyklowir, aminoglikozyd, amoksycylina z kwasem klawulanowym, biodostępność, cefalosporyna, cholestyramina, ciprofloksacyna, cyklosporyna A, farmakokinetyka, fluorochinolon, gancyklowir, glukuronid, glukuronozylotransferaza, hepatotoksyczność, inhibitor pompy protonowej, izawukonazol, krążenie jelitowo-wątrobowe, krążenie wrotne wątroby, kwas mykofenolowy, leczenie immunosupresyjne, lek zobojętniający, metronidazol, mykofenolan mofetylu, niewydolność nerek, norfloksacyna, odrzucanie przeszczepu, penicylina, probenecyd, receptor PPAR gamma, ryfampicyna, sekrecja cewkowa, sewelamer, takrolimus, telmisartan, trimetoprim-sulfametoksazol, walgancyklowir, wydalanie, żywa szczepionka