biodostępność
Biodostępność to parametr farmakokinetyczny określający, jaka część podanej dawki leku dociera do krążenia ogólnoustrojowego w niezmienionej postaci. Wyraża się ją jako odsetek (%) i stanowi kluczowy wskaźnik skuteczności terapeutycznej substancji leczniczej.
Biodostępność bezwzględna porównuje ilość leku dostępnego po podaniu pozanaczyniowym (np. doustnym) do ilości dostępnej po podaniu dożylnym (przyjmowanym jako 100%). Biodostępność względna natomiast porównuje biodostępność różnych form lub preparatów tej samej substancji leczniczej.
Na biodostępność wpływają liczne czynniki, w tym właściwości fizykochemiczne substancji (rozpuszczalność, lipofilność, stabilność), parametry fizjologiczne pacjenta (pH przewodu pokarmowego, aktywność enzymów, transporterów błonowych), a także interakcje z pokarmem czy innymi lekami. Niska biodostępność może wynikać z efektu pierwszego przejścia przez wątrobę lub niskiej absorpcji z przewodu pokarmowego.
Znajomość biodostępności ma kluczowe znaczenie w praktyce klinicznej przy ustalaniu dawkowania leków oraz projektowaniu nowych postaci farmaceutycznych, które mogą poprawić ten parametr poprzez zastosowanie odpowiednich systemów dostarczania leków.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Isoptin SR-E 240 240 mg
Werapamil chlorowodorek, będący mieszaniną racemiczną enancjomerów R i S, podlega intensywnemu metabolizmowi w wątrobie, głównie przez izoenzymy CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 i CYP2C18, prowadząc do powstania 12 metabolitów, z których norwerapamil wykazuje 10-20% aktywności farmakologicznej związku macierzystego i stanowi 6% wydalanego leku. Po podaniu doustnym biodostępność werapamilu wynosi 22% dla postaci o niemodyfikowanym uwalnianiu i 33% dla postaci o przedłużonym uwalnianiu (Isoptin SR-E 240), z szybkim wchłanianiem (>90%) z jelita cienkiego. Maksymalne stężenia w osoczu osiągane są odpowiednio po 1-2 godzinach (postać niemodyfikowana) i 4-5 godzinach (postać o przedłużonym uwalnianiu), a stan stacjonarny ustala się po 3-4 dniach terapii. Werapamil charakteryzuje się dużą objętością dystrybucji (1,8-6,8 l/kg) i wysokim wiązaniem z białkami osocza (~90%).
biodostępność, CYP1A2, CYP2C18, CYP2C8, CYP2C9, CYP3A4, cytochrom P450, dealkilacja, efekt pierwszego przejścia, enancjomer, hemodializa, klirens, nadciśnienie tętnicze, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, norwerapamil, objętość dystrybucji, okres półtrwania, schyłkowa niewydolność nerek, stan stacjonarny, werapamil chlorowodorek - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Novynette 0,02 mg + 0,15 mg
Novynette to doustny środek antykoncepcyjny zawierający dezogestrel (150 µg) i etynyloestradiol (20 µg). Dezogestrel jest szybko wchłaniany i metabolizowany do aktywnego etonogestrelu, którego maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest po około 1,5 godziny, z biodostępnością 62-81%. Etonogestrel wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (96-98%), głównie z SHBG (40-70%), której stężenie jest zwiększane przez etynyloestradiol, co wpływa na dystrybucję leku. Objętość dystrybucji dezogestrelu wynosi 1,5 l/kg, a klirens osocza około 2 ml/min/kg. Okres półtrwania etonogestrelu to około 30 godzin, a eliminacja odbywa się głównie przez nerki (stosunek mocz:żółć 6:4). Stan stacjonarny osiągany jest w drugiej połowie cyklu podawania, z 2-3-krotnym wzrostem stężenia etonogestrelu w surowicy.
3-keto-dezogestrel, absorpcja z przewodu pokarmowego, biodostępność, cytochrom P450, dezogestrel, doustny środek antykoncepcyjny, efekt pierwszego przejścia, eliminacja końcowa, etonogestrel, etynyloestradiol, farmakokinetyka, frakcja farmakologicznie aktywna, globulina wiążąca hormony płciowe, glukuronidy, hydroksylacja aromatyczna, inhibitor enzymów, klirens osocza, Novynette, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pochodne hydroksylowe, SHBG, sprzęganie przedsystemowe, stan stacjonarny, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Bilagra ORO 20 mg
Bilastyna, substancja czynna preparatu Bilagra ORO, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po około 1,3 godziny, z biodostępnością około 61%. Lek wykazuje liniową farmakokinetykę w dawkach od 5 do 220 mg, brak kumulacji oraz wysoki stopień wiązania z białkami osocza (84-90%). Bilastyna jest substratem glikoproteiny P (P-gp) oraz polipeptydów transportujących aniony organiczne (OATP), jednak nie wykazuje istotnego klinicznie wpływu na większość białek transportujących. Nie indukuje ani nie hamuje izoenzymów CYP450, co minimalizuje ryzyko interakcji metabolicznych. Po podaniu dawki 20 mg, bilastyna jest wydalana głównie w postaci niezmienionej (95% dawki: 28,3% z moczem, 66,5% z kałem), a jej okres półtrwania wynosi średnio 14,5 godziny, co umożliwia dawkowanie raz na dobę.
alergiczne zapalenie błony śluzowej, białko nośnikowe, białko oporności raka piersi, bilastyna, biodostępność, cytochrom P450, farmakokinetyka liniowa, glikoproteina p, istotność statystyczna, kumulacja substancji czynnej, okres półtrwania, pole pod krzywą stężeń, polipeptydy transportujące aniony organiczne, przewlekła pokrzywka, stężenie maksymalne w osoczu, tabletka ulegająca rozpadowi w jamie ustnej, transporter nerkowy, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Isotretinoin Aristo 10 mg
Isotretinoin Aristo dostępny jest w kapsułkach miękkich o dawkach 10 mg i 20 mg, przeznaczony do leczenia ciężkich postaci trądziku pod ścisłą kontrolą dermatologa doświadczonego w terapii retynoidami. Leczenie rozpoczyna się od dawki 0,5 mg/kg mc./dobę, z możliwością zwiększenia do 1 mg/kg mc./dobę, przy czym dawkowanie dostosowuje się indywidualnie do odpowiedzi klinicznej i tolerancji pacjenta. Całkowita dawka skumulowana powinna wynosić 120-150 mg/kg mc., co jest kluczowe dla długotrwałej remisji, a czas terapii zwykle wynosi 16-24 tygodnie. Lek należy przyjmować z posiłkiem, co zwiększa biodostępność, a dawkowanie może być podzielone na jedną lub dwie dawki dobowe. U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek zaleca się rozpoczęcie od dawki 10 mg/dobę z możliwością stopniowego zwiększania do maksymalnej tolerowanej dawki.
biodostępność, charakterystyka produktu leczniczego, ciężka postać trądziku, dawka skumulowana, dermatolog, działanie niepożądane, izotretynoina, miękkie kapsułki, monitorowanie pacjenta, nawrót choroby, niewydolność nerek, odpowiedź kliniczna, profil bezpieczeństwa, remisja trądziku, retynoidy ogólnoustrojowe, terapia trądziku, trądzik młodzieńczy, wywiad medyczny - Leksykon leków
Skład i postać leku – Calcium Polfarmex (o smaku bananowym) 114 mg Ca 2+/5 ml
Calcium Polfarmex o smaku bananowym to syrop zawierający 114 mg jonów wapnia w 5 ml, co odpowiada 29,4 g wapnia glubonianu oraz 6,4 g wapnia laktobionianu na 100 ml. Obie sole organiczne charakteryzują się wysoką biodostępnością, co jest istotne dla efektywności suplementacji wapnia. Syrop zawiera także substancje pomocnicze: sacharozę (1,5 g/5 ml), benzoesan sodu (10 mg/5 ml) oraz glikol propylenowy (8,9 mg/5 ml), które mogą mieć znaczenie kliniczne u pacjentów z cukrzycą lub alergiami na konserwanty. Preparat jest dostępny w opakowaniach 150 ml, w butelkach ze szkła brunatnego lub PET, z różnymi typami zamknięć gwarantujących szczelność i stabilność produktu.
alergia na konserwanty, benzoesan sodu, biodostępność, calcium polfarmex, cukrzyca, glikol propylenowy, glubonian wapnia, interakcje między substancjami, jony wapnia, kwas cytrynowy jednowodny, laktobionian wapnia, niezgodność farmaceutyczna, okres ważności leku, postać farmaceutyczna syropu, sacharoza, trudności z połykaniem - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Midanium 1 mg/ml
Midazolam, będący składnikiem leku MIDANIUM, wykazuje zróżnicowany profil farmakokinetyczny zależny od drogi podania oraz specyficznych cech pacjenta. Po podaniu domięśniowym osiąga maksymalne stężenie w osoczu w około 30 minut, z biodostępnością przekraczającą 90%, natomiast po podaniu doodbytniczym biodostępność wynosi około 50%. Lek charakteryzuje się wysokim wiązaniem z białkami osocza (96-98%), głównie albuminami, oraz objętością dystrybucji w fazie stacjonarnej 0,7-1,2 l/kg. Midazolam jest metabolizowany w wątrobie przez cytochrom P4503A4 do aktywnego alfa-hydroksymidazolamu, którego stężenie w osoczu stanowi około 12% stężenia leku macierzystego. Okres półtrwania u zdrowych dorosłych wynosi 1,5-2,5 godziny, a klirens osoczowy 300-500 ml/min. Wydalanie odbywa się głównie przez nerki (60-80% dawki) w postaci sprzężonego metabolitu, z mniej niż 1% dawki wydalanej w formie niezmienionej.
alfa-hydroksymidazolam, benzodiazepina, białko osocza, biodostępność, biotransformacja, cytochrom P4503A4, klirens osoczowy, kwas glukuronowy, marskość wątroby, midazolam, objętość dystrybucji, okres półtrwania eliminacji, płyn mózgowo-rdzeniowy, podanie domięśniowe, podanie doodbytnicze, przewlekła niewydolność nerek, sedacja, stężenie w osoczu, wlew dożylny, zastoinowa niewydolność serca - Leksykon substancji czynnych
Goserelina – Właściwości farmakokinetyczne
Goserelina, stosowana w formie implantów podskórnych o dawkach 3,6 mg i 10,8 mg (produkty Reseligo, Xanderla, Zoladex), charakteryzuje się niemal całkowitą biodostępnością oraz specyficznym profilem farmakokinetycznym umożliwiającym przedłużone uwalnianie substancji aktywnej przez 28 dni. Implanty, wykonane z biodegradowalnej macierzy polimerowej, zapewniają stabilne stężenia terapeutyczne bez kumulacji w tkankach, co przekłada się na korzystny profil bezpieczeństwa podczas długotrwałej terapii. Goserelina wykazuje słabe wiązanie z białkami osocza, a jej okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi 2-4 godziny u pacjentów z prawidłową funkcją nerek, co nie wpływa na skuteczność leczenia ze względu na mechanizm przedłużonego uwalniania z implantu.
biodegradowalna macierz polimerowa, biodostępność, dystrybucja w organizmie, eliminacja z surowicy, goserelina, implant podskórny, kontrolowane uwalnianie, kumulacja substancji aktywnej, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, profil farmakokinetyczny, przedłużone uwalnianie, stężenie terapeutyczne, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Lisinoratio 10 10 mg
Lizynopryl, substancja czynna preparatu Lisinoratio dostępnego w dawkach 5 mg, 10 mg i 20 mg, charakteryzuje się biodostępnością około 25% po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w surowicy (Cmax) osiąganym po 6-8 godzinach, co wskazuje na powolne i stabilne wchłanianie. Lek nie wiąże się z białkami osocza, nie ulega metabolizmowi i jest wydalany głównie w postaci niezmienionej przez nerki. Efektywny okres półtrwania po wielokrotnym podaniu wynosi około 12 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Wchłanianie lizynoprylu nie jest modyfikowane przez obecność pokarmu, co ułatwia stosowanie leku niezależnie od posiłków. U osób starszych (>65 lat) obserwuje się wyższe stężenia leku w surowicy, co wymaga uwagi przy doborze dawki. W przypadku niewydolności nerek z GFR <30 ml/min dochodzi do zwiększenia stężenia leku, opóźnienia osiągnięcia Cmax oraz wydłużenia czasu do stężenia stacjonarnego, co wymaga modyfikacji dawkowania.
białka osocza, biodostępność, biotransformacja, droga nerkowa, farmakokinetyka lizynoprylu, interakcja lekowa, konwertaza angiotensyny, lek przeciwnadciśnieniowy, lizynopryl, nadciśnienie tętnicze, niewydolność nerek, okres półtrwania, pole pod krzywą AUC, profil farmakokinetyczny, przesączanie kłębuszkowe, przewód pokarmowy, stężenie maksymalne, stężenie osoczowe, stężenie stacjonarne - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Polpix SR 8 mg
Polpix SR (ropinirol) w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu podaje się doustnie raz na dobę, najlepiej o stałej porze, z lub bez jedzenia, co nie wpływa na biodostępność. Tabletki należy połykać w całości, aby zachować mechanizm przedłużonego uwalniania. Terapia rozpoczyna się od dawki 2 mg/dobę przez pierwszy tydzień, następnie zwiększa do 4 mg/dobę. Dawkę można stopniowo zwiększać o 2 mg co tydzień lub dłużej, aż do maksymalnej dawki 24 mg/dobę, dostosowując ją indywidualnie do skuteczności i tolerancji. W przypadku nietolerancji dawki początkowej zaleca się rozważenie przejścia na ropinirol o natychmiastowym uwalnianiu w mniejszych dawkach podzielonych na trzy dawki dzienne. W leczeniu skojarzonym z lewodopą możliwe jest stopniowe zmniejszenie dawki lewodopy o około 30%, co może także łagodzić dyskinezy pojawiające się podczas zwiększania dawki ropinirolu.
agonista dopaminy, biodostępność, choroba Parkinsona, ciężkie zaburzenia czynności nerek, dawka początkowa, dyskineza, działanie niepożądane, hemodializa, klirens kreatyniny, klirens leku, kontrola objawów, lewodopa, niewydolność nerek, Polpix SR, reakcja kliniczna, substancja czynna, tabletki o natychmiastowym uwalnianiu, zaawansowana choroba Parkinsona, zaburzenia czynności nerek - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Cidimus 5 mg
Takrolimus, substancja czynna leku Cidimus, charakteryzuje się zmienną farmakokinetyką zależną od stanu klinicznego pacjenta oraz czynników środowiskowych. Po podaniu doustnym biodostępność wynosi 20-25%, a maksymalne stężenie (Cmax) osiągane jest zwykle w ciągu 1-3 godzin na czczo. Spożycie posiłku, zwłaszcza bogatego w tłuszcze, znacząco obniża AUC o 27% i Cmax o 50%, jednocześnie wydłużając czas do osiągnięcia Cmax (tmax) o 173%. U pacjentów po przeszczepieniu wątroby stężenie w stanie stacjonarnym osiągane jest zwykle w ciągu 3 dni przy dawce 0,30 mg/kg mc./dobę. Takrolimus wykazuje silne wiązanie z erytrocytami (stosunek stężenia w pełnej krwi do osocza około 20:1) oraz wysokie wiązanie z białkami osocza (>98,8%). Objętość dystrybucji w osoczu wynosi około 1300 l, a w pełnej krwi około 47,6 l u osób zdrowych.
albumina, biodostępność, biorównoważność, biotransformacja, cytochrom P450, eliminacja leku, erytrocyty, hematokryt, immunosupresja, izoenzym CYP3A4, klirens, kortykosteroid, kwaśna α-1-glikoproteina, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, podanie doustne, ściana jelita, stan stacjonarny, takrolimus - Leksykon substancji czynnych
Hydroksychlorochina – Właściwości farmakokinetyczne
Hydroksychlorochina wykazuje wysoką biodostępność po podaniu doustnym (średnio 79% ± 12%), z szybkim wchłanianiem i osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu po 3-4 godzinach (zakres 2-6 h). Charakteryzuje się bardzo dużą objętością dystrybucji (5500 ± 2200 l na podstawie danych z krwi oraz 43 000-44 000 l z osocza), co wynika z akumulacji w tkankach (oczy, nerki, wątroba, płuca) oraz w elementach morfotycznych krwi (stosunek stężenia we krwi do osocza 7,2). Wiązanie z białkami osocza wynosi 30-50%, z enancjoselektywnym preferowaniem enancjomeru (+)-(S). Hydroksychlorochina jest metabolizowana głównie w wątrobie przez CYP2C8, CYP3A4 i w mniejszym stopniu CYP2D6, z udziałem enzymów FMO-1 i MAO-A, do metabolitów: N-dezetylhydroksychlorochiny, dezetylochlorochiny i bidezetylochlorochiny. Okres półtrwania eliminacji jest długi i wynosi 30-50 dni w krwi pełnej oraz około 32 dni w osoczu, co powoduje osiągnięcie stanu stacjonarnego dopiero po około 4 miesiącach regularnego stosowania.
BCRP, białko osocza, białko transportowe, biodostępność, choroba autoimmunologiczna, CYP2C8, CYP2D6, CYP3A4, cytochrom P450, enancjomer, hydroksychlorochina, interakcja farmakokinetyczna, kardiotoksyczność, klirens, lek przeciwmalaryczny, MATE1, OAT1, OAT3, OATP1B1, OATP1B3, objętość dystrybucji, OCT1, OCT2, okres półtrwania, P-glikoproteina, profil eliminacji, reumatoidalne zapalenie stawów, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, toczeń, toksyczność siatkówkowa, wchłanianie, zaburzenie czynności nerek, zapalenie stawów - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Melobax 15 15 mg
Meloksykam charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną na poziomie 90% oraz różnym Tmax w zależności od postaci farmaceutycznej: około 2 godziny dla zawiesiny doustnej i 5-6 godzin dla kapsułek i tabletek. Stan stacjonarny osiągany jest w ciągu 3-5 dni, a dawkowanie raz na dobę pozwala utrzymać stabilne stężenia terapeutyczne w osoczu: 0,4-1,0 μg/ml dla dawki 7,5 mg oraz 0,8-2,0 μg/ml dla dawki 15 mg. Meloksykam wykazuje bardzo wysokie wiązanie z białkami osocza (99%), głównie albuminami, oraz małą objętość dystrybucji (11 l po podaniu domięśniowym/dożylnym i 16 l po doustnym podaniu wielokrotnym). Lek przenika do mazi stawowej, osiągając tam stężenie stanowiące połowę stężenia w osoczu, co jest istotne dla jego działania przeciwzapalnego w schorzeniach narządu ruchu.
5′-hydroksymetylomeloksykam, 5′-karboksymeloksykam, albuminy, biodostępność, biotransformacja, biotransformacja wątrobowa, CYP 2C9, CYP 3A4, czas osiągnięcia stężenia maksymalnego, farmakokinetyka liniowa, klirens całkowity, klirens osoczowy, meloksykam, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania w fazie eliminacji, pole pod krzywą stężenia leku, schyłkowa niewydolność nerek, stan stacjonarny, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Interakcje leku – Pazopanib Accord 200 mg
Pazopanib Accord jest metabolizowany głównie przez CYP3A4, z udziałem CYP1A2 i CYP2C8, oraz jest substratem transporterów P-gp i BCRP, co wpływa na jego farmakokinetykę. Silne inhibitory CYP3A4, takie jak ketokonazol, powodują wzrost AUC o 66% i Cmax o 45%, wymagając redukcji dawki pazopanibu z 800 mg do 400 mg/dobę. Lapatynib zwiększa AUC i Cmax o 50-60%. Induktory CYP3A4, np. ryfampicyna, obniżają stężenie leku, dlatego należy ich unikać lub stosować alternatywy. Pazopanib hamuje wiele izoenzymów CYP (1A2, 3A4, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2E1) oraz transportery BCRP, P-gp i OATP1B1, co może zwiększać stężenia leków takich jak midazolam (AUC i Cmax +30%), dekstrometorfan (33-64%), paklitaksel (AUC +26%, Cmax +31%) oraz statyny, zwłaszcza symwastatynę, której jednoczesne stosowanie z pazopanibem podnosi ryzyko hepatotoksyczności (AlAT >3× GGN u 27% vs 14%, p=0,038).
AlAT, antagonista receptora H2, białko oporności raka piersi, biodostępność, CYP1A2, CYP2C8, CYP3A4, działanie hepatotoksyczne, esomeprazol, hepatotoksyczność, induktor CYP3A4, inhibitor CYP3A4, inhibitory pompy protonowej, irynotekan, ketokonazol, lapatynib, leki zobojętniające, OATP1B1, ośrodkowy układ nerwowy, P-glikoproteina, paklitaksel, pazopanib, ryfampicyna, sok grejpfrutowy, statyny, substrat, symwastatyna, transferaza urydyno-difosforano-glukuronozylowa - Leksykon leków
Interakcje leku – Ranloc 40 mg
Pantoprazol, jako inhibitor pompy protonowej, znacząco podwyższa pH żołądka, co wpływa na farmakokinetykę leków wymagających kwaśnego środowiska do prawidłowego wchłaniania. Szczególnie istotne jest zmniejszenie biodostępności azoli przeciwgrzybiczych (ketokonazol, itrakonazol, pozakonazol), erlotynibu oraz inhibitorów proteazy HIV (zwłaszcza atazanawiru), co może obniżać skuteczność terapii. W przypadku inhibitorów proteazy HIV zaleca się ograniczenie dawki pantoprazolu do 20 mg/dobę oraz ścisłe monitorowanie miana wirusa. Ponadto, pantoprazol może zwiększać wartości INR i czas protrombinowy u pacjentów stosujących warfarynę lub fenprokumon, co wymaga regularnego monitorowania parametrów krzepnięcia. Wysokie dawki metotreksatu (np. 300 mg) w połączeniu z pantoprazolem mogą prowadzić do toksyczności, dlatego zaleca się czasowe odstawienie pantoprazolu podczas terapii metotreksatem.
amoksycylina, atazanawir, azol przeciwgrzybiczy, biodostępność, choroba wrzodowa żołądka, CYP1A2, CYP2C19, CYP2C9, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4, czas protrombinowy, diazepam, digoksyna, diklofenak, dwunastnica, dziurawiec zwyczajny, erlotynib, farmakokinetyka, fluwoksamina, glibenklamid, inhibitor pompy protonowej, inhibitor proteazy HIV, INR, itrakonazol, karbamazepina, ketokonazol, klarytromycyna, kofeina, kwas solny, metoprolol, metotreksat, metronidazol, naproksen, nifedypina, P-glikoproteina, piroksykam, pochodna kumaryny, pozakonazol, refluksowe zapalenie przełyku, ryfampicyna, teofilina, warfaryna - Leksykon leków
Skład i postać leku – Cyclaid 100 mg
Lek Cyclaid dostępny jest w formie kapsułek miękkich zawierających cyklosporynę (Ciclosporinum) w dawkach 25 mg, 50 mg oraz 100 mg. Każda kapsułka zawiera odpowiednio 25 mg, 50 mg lub 100 mg substancji czynnej oraz substancje pomocnicze takie jak etanol bezwodny (od 25 mg do 100 mg), makrogologlicerolu hydroksystearynian (od 95 mg do 380 mg) i glikol propylenowy (od 47,25 mg do 136,5 mg), które wspomagają biodostępność i absorpcję leku. Kapsułki różnią się kolorem otoczki: 25 mg i 100 mg mają szarą otoczkę zawierającą tlenek żelaza czarny (E172), natomiast 50 mg ma białą otoczkę bez tego pigmentu. Substancje pomocnicze obejmują również all-rac-α-tokoferylu octan (witamina E, E307), glikol dietylowy monoetylowy eter oraz makrogologlicerydów oleiniany, które pełnią funkcje przeciwutleniające, emulgujące i rozpuszczalnikowe.
biodostępność, cyklosporyna, dwutlenek tytanu, emulgator, etanol bezwodny, glicerol, glikol propylenowy, glikolu dietylowego monoetylowy eter, kapsułka miękka, makrogologlicerolu hydroksystearynian, makrogologlicerydów oleinian, postać farmaceutyczna, substancja czynna, substancja pomocnicza, surfaktant, tlenek żelaza czarny, tokoferylu octan, żelatyna - Leksykon substancji czynnych
Stokrotka pospolita – Właściwości farmakokinetyczne
Obecnie brak jest kompleksowych danych farmakokinetycznych dotyczących stokrotki pospolitej (Bellis perennis) w preparacie Traumeel S stosowanym miejscowo w formie maści i żelu. Substancja ta występuje w postaci nalewki macierzystej (TM) w stężeniu 0,1 g/100 g produktu i jest jednym z 14 składników aktywnych. Dokumentacja produktu nie zawiera informacji na temat kluczowych parametrów farmakokinetycznych, takich jak wchłanianie przezskórne, biodostępność, dystrybucja w tkankach, wiązanie z białkami osocza, metabolizm czy okres półtrwania.
aplikacja miejscowa, biodostępność, biotransformacja, dystrybucja w tkankach, działanie ogólnoustrojowe, nalewka macierzysta, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, penetracja przez skórę, postać farmaceutyczna, postać leku, preparat homeopatyczny, skuteczność terapeutyczna, stokrotka pospolita, Traumeel S, wchłanianie przezskórne, wiązanie z białkami osocza - Leksykon substancji czynnych
łopian – Właściwości farmakodynamiczne
Korzeń łopianu (Arctium lappa L., Arctium minus Hill., Arctium tomentosum Mill.) jest surowcem roślinnym stosowanym w ziołolecznictwie, dostępny w formie ziół do zaparzania o stężeniu 1g/g, co oznacza, że 1 gram produktu zawiera 1 gram suszonego korzenia. Pomimo szerokiego tradycyjnego zastosowania w medycynie ludowej, brak jest udokumentowanych badań farmakodynamicznych pozwalających na precyzyjne określenie mechanizmów działania substancji aktywnych zawartych w korzeniu łopianu. W związku z tym, jego stosowanie opiera się głównie na doświadczeniu klinicznym, bez potwierdzenia na poziomie molekularnym i komórkowym. Dostępna forma preparatu umożliwia ekstrakcję potencjalnie aktywnych składników podczas przygotowywania naparu, jednak profil farmakodynamiczny tych związków oraz ich biodostępność po podaniu doustnym pozostają nie do końca poznane. Brak systematycznych badań klinicznych ogranicza możliwość pełnej oceny skuteczności i bezpieczeństwa stosowania korzenia łopianu w terapii, co wskazuje na potrzebę dalszych badań naukowych w celu potwierdzenia jego właściwości farmakologicznych i optymalizacji dawkowania.
badanie farmakodynamiczne, badanie kliniczne, biodostępność, charakterystyka produktu leczniczego, działanie farmakodynamiczne, ekstrakcja, korzeń łopianu, medycyna ludowa, podanie doustne, poziom molekularny i komórkowy, praktyka medyczna, produkt leczniczy, składnik aktywny, surowiec roślinny, właściwości farmakodynamiczne, zioła do zaparzania - Leksykon substancji czynnych
Kłącze perzu – Właściwości farmakokinetyczne
Kłącze perzu (Agropyron repens (L.) P. Beauv., rhizoma) jest tradycyjnie stosowanym surowcem roślinnym w preparatach ziołowych, takich jak Fitolizyna oraz kłącze perzu do zaparzania. Zgodnie z artykułem 16c(1)(a)(iii) Dyrektywy 2001/83/EC oraz jej późniejszymi zmianami, nie jest wymagane przeprowadzanie badań farmakokinetycznych dla tego surowca ze względu na jego długotrwałe i potwierdzone bezpieczeństwo stosowania w medycynie tradycyjnej. W preparacie Fitolizyna kłącze perzu stanowi 12,5 części kompozycji ziołowej, będąc jednym z dziewięciu składników wyciągu złożonego, natomiast w produkcie kłącze perzu występuje jako jedyny składnik leczniczy w stężeniu 1 g/g.
Różnorodność postaci farmaceutycznych, w których występuje kłącze perzu (pasta doustna w Fitolizynie oraz zioła do zaparzania), może teoretycznie wpływać na farmakokinetykę, w tym szybkość uwalniania, wchłanianie i biodostępność substancji czynnych. W Fitolizynie ekstrakcja kłącza perzu odbywa się przy użyciu 45% (V/V) etanolu, co może modyfikować profil związków czynnych, jednak szczegółowe dane farmakokinetyczne nie są wymagane ani dostępne. W związku z tradycyjnym charakterem stosowania oraz regulacjami prawnymi, dokumentacja produktów leczniczych zawierających kłącze perzu nie zawiera szczegółowej charakterystyki farmakokinetycznej tego surowca.