maksymalne stężenie
Maksymalne stężenie (Cmax) to najwyższy poziom substancji leczniczej osiągnięty we krwi lub osoczu po podaniu dawki leku. Jest to kluczowy parametr farmakokinetyczny wykorzystywany w ocenie skuteczności i bezpieczeństwa terapii.
Wartość Cmax zależy od wielu czynników, takich jak droga podania, postać farmaceutyczna, dawka leku, a także indywidualne cechy pacjenta (wiek, masa ciała, funkcja nerek i wątroby). Dla większości leków istnieje tzw. okno terapeutyczne – przedział stężeń, w którym lek wykazuje działanie terapeutyczne bez wywoływania istotnych działań niepożądanych.
W praktyce klinicznej monitorowanie maksymalnego stężenia jest szczególnie ważne w przypadku leków o wąskim indeksie terapeutycznym (np. leki przeciwpadaczkowe, immunosupresyjne, digoksyna). Przekroczenie maksymalnego bezpiecznego stężenia może prowadzić do toksyczności i nasilonych działań niepożądanych, natomiast zbyt niskie Cmax może skutkować brakiem efektu terapeutycznego.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Dimethyl fumarate Teva 120 mg
Fumaran dimetylu po podaniu doustnym ulega szybkiemu metabolizmowi przez esterazy do aktywnego metabolitu, fumaranu monometylu, który osiąga maksymalne stężenie (Tmax) w osoczu po 2-2,5 godzinach. Po dawce 240 mg podawanej dwa razy na dobę u pacjentów ze stwardnieniem rozsianym mediana Cmax wynosi 1,72 mg/L, a AUC 8,02 h·mg/L, z liniową farmakokinetyką w zakresie dawek 120-360 mg. Kapsułki dojelitowe opóźniają wchłanianie do momentu opuszczenia żołądka, co poprawia tolerancję leku, zwłaszcza w kontekście działań niepożądanych ze strony układu pokarmowego i zaczerwienienia skóry. Wiązanie fumaranu monometylu z białkami osocza jest umiarkowane (27-40%), a pozorna objętość dystrybucji wynosi 60-90 L. Schemat dawkowania TID (240 mg co 4 godziny) powoduje niewielką akumulację i wzrost Cmax o 12% w porównaniu do schematu BID, bez wpływu na bezpieczeństwo.
cykl kwasów trikarboksylowych, cytochrom P450, dolegliwości żołądkowo-jelitowe, esterazy, farmakokinetyka pediatryczna, fumaran monometylu, hydroliza katalizowana, kapsułki dojelitowe, kwas cytrynowy, kwas fumarowy, maksymalne stężenie, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą, profil farmakokinetyczny, rzutowo-remisyjna postać stwardnienia rozsianego, stwardnienie rozsiane, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zaczerwienienie skóry - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Apo-Tamis 0,4 mg
Tamsulosyny chlorowodorek, substancja czynna Apo-Tamis 0,4 mg, charakteryzuje się niemal całkowitą dostępnością biologiczną po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) osiąganym około 6 godzin po dawce 0,4 mg podanej po posiłku. Farmakokinetyka leku jest liniowa, a stan równowagi osiągany jest do 5. dnia terapii, przy czym Cmax w stanie równowagi jest wyższe o około 2/3 w porównaniu do dawki jednorazowej. Wchłanianie tamsulosyny jest zmniejszone, gdy lek jest przyjmowany po posiłku, dlatego zaleca się stałe przyjmowanie leku po tym samym posiłku. Lek wykazuje wysoki stopień wiązania z białkami osocza (>99%) oraz małą objętość dystrybucji (~0,2 l/kg m.c.), co wskazuje na ograniczoną dystrybucję do tkanek pozanaczyniowych. Metabolizm tamsulosyny zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem enzymów CYP3A4 i CYP2D6, przy minimalnym efekcie pierwszego przejścia i niskim potencjale indukcji enzymatycznej. Hamowanie tych enzymów może zwiększać ekspozycję na lek, co może nasilać zarówno efekty terapeutyczne, jak i działania niepożądane. Tamsulosyna i jej metabolity są wydalane głównie z moczem, z około 9% dawki w postaci niezmienionej. Okres półtrwania wynosi około 10 godzin po pojedynczej dawce i wydłuża się do około 13 godzin w stanie równowagi, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Znaczące różnice międzyosobnicze w stężeniach leku mogą wpływać na indywidualną odpowiedź terapeutyczną.
Apo-Tamis, cytochrom P450, dostępność biologiczna, efekt pierwszego przejścia, indukcja enzymatyczna, indukcja enzymów mikrosomalnych, izoenzymy CYP, kapsułka o przedłużonym uwalnianiu, maksymalne stężenie, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, różnica międzyosobnicza, stan równowagi, substancja czynna, tamsulosyny chlorowodorek, wchłanianie jelitowe, wiązanie z białkami osocza, wydalanie z moczem - Leksykon substancji czynnych
Pentaerytrytylu tetraazotan – Właściwości farmakokinetyczne
Pentaerytrytylu tetraazotan (PETN), substancja czynna leku Galpent 100 mg, charakteryzuje się złożoną farmakokinetyką obejmującą metabolizm jelitowy do pentaerytrytylu triazotanu, który jest szybko wchłaniany (60-70%) i podlega intensywnemu metabolizmowi wątrobowemu oraz w erytrocytach. Metabolity diazotanowe i monoazotanowe wykazują aktywność jako donory tlenku azotu (NO), co przekłada się na długotrwałe działanie terapeutyczne. Biodostępność PETN jest modyfikowana przez obecność pokarmu oraz stan czynnościowy nerek i wątroby, a także wiek pacjenta. Zaleca się przyjmowanie leku co najmniej 30 minut przed posiłkiem lub 1 godzinę po posiłku, aby zapewnić optymalną absorpcję. Po podaniu 100 mg PETN, metabolity wykazują następujące parametry farmakokinetyczne: pentaerytrytylu diazotan – t½ 4,2 h, Cmax 17,4 ng/ml, tmax 2,5 h, AUCt 96,7 h·ng/ml; pentaerytrytylu monoazotan – t½ 10,4 h, Cmax 79,3 ng/ml, tmax 7,1 h, AUCt 1064 h·ng/ml. Stężenia metabolitów utrzymują się odpowiednio przez około 13 i 24 godziny, co potwierdza długi czas działania leku.
biodostępność, biotransformacja, denitryfikacja, donor tlenku azotu, działanie hemodynamiczne, farmakokinetyka, krążenie wątrobowo-jelitowe, maksymalne stężenie, mikroflora jelitowa, okres półtrwania, pentaerytrytylu diazotan, pentaerytrytylu monoazotan, pentaerytrytylu tetraazotan, pentaerytrytylu triazotan, pierwsze przejście wątrobowe, wchłanianie jelitowe, wydalanie nerkowe - Leksykon leków
Skład i postać leku – Dermatol Gemi –
DERMATOL to jednoskładnikowy preparat dermatologiczny w postaci żółtego, bezwonnego proszku do stosowania na skórę, zawierający 100% bizmutu galusanu zasadowego (Bismuthi subgallas) w stężeniu 1 g/g. Produkt jest dostępny w saszetkach o pojemnościach 2 g oraz 5 g, wykonanych z papieru termozgrzewalnego pokrytego polietylenem. Brak substancji pomocniczych eliminuje ryzyko interakcji farmaceutycznych, co jest istotne przy stosowaniu miejscowym. Preparat wymaga przechowywania w temperaturze poniżej 25°C, w zamkniętym opakowaniu i z dala od bezpośredniego światła, aby zachować stabilność i skuteczność przez okres do 3 lat od daty produkcji.
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Systen Conti 3,2 mg + 11,2 mg
System transdermalny Systen Conti dostarcza estradiol (3,2 mg) i noretysteronu octan (11,2 mg) przez plaster o powierzchni 16 cm², uwalniając odpowiednio 50 μg estradiolu i 170 μg noretysteronu octanu na dobę. Estradiol po aplikacji omija efekt pierwszego przejścia, co skutkuje szybkim wzrostem stężenia w surowicy do około 19 pg/ml po 4 godzinach i maksymalnym poziomem około 41 pg/ml powyżej wartości wyjściowej (~5 pg/ml) po 23 godzinach. Stężenie utrzymuje się przez 3,5 doby, a po usunięciu plastra spada do wartości wyjściowych w ciągu 24 godzin, z okresem półtrwania 6,6 godziny, wskazującym na magazynowanie w skórze. Estradiol wiąże się z albuminami (60-65%) i SHBG (35-45%), a jego metabolizm zachodzi głównie do estronu i pochodnych sprzężonych, z eliminacją przez mocz. Wielokrotne stosowanie plastra nie powoduje istotnej kumulacji estradiolu w krążeniu.
aplikacja przezskórna, białko transportujące, dysfagia, efekt pierwszego przejścia, eliminacja noretysteronu, estradiol, globulina przenosząca hormony płciowe, globulina wiążąca hormony płciowe, glukuronian, maksymalne stężenie, noretysteron, noretysteronu octan, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, progestagen, SHBG, stężenie estradiolu, stężenie noretysteronu, stosunek estradiolu do estronu, system transdermalny - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Azecort (137 mcg + 50 mcg)/dawkę donosową
Produkt leczniczy Azecort w postaci aerozolu do nosa zawiera azelastynę chlorowodorek (137 μg/dawkę) oraz flutykazon propionian (50 μg/dawkę). Po podaniu dwóch dawek donosowych (548 μg azelastyny i 200 μg flutykazonu) obserwuje się maksymalne stężenia w osoczu odpowiednio 194,5 ± 74,4 pg/ml dla azelastyny i 10,3 ± 3,9 pg/ml dla flutykazonu. Czas do osiągnięcia Cₘₐₓ wynosi 0,5 godziny dla azelastyny i 1,0 godziny dla flutykazonu. Pole pod krzywą stężenia (AUC) wynosi 4217 ± 2618 pg/ml*godz. dla azelastyny oraz 97,7 ± 43,1 pg/ml*godz. dla flutykazonu. Ekspozycja ogólnoustrojowa flutykazonu jest około 50% wyższa niż w monoterapii, natomiast azelastyna wykazuje podobną ekspozycję jak w monoterapii. Nie stwierdzono interakcji farmakokinetycznych między substancjami, co potwierdza zasadność ich łącznego stosowania.
aerozol do nosa, azelastyny chlorowodorek, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4, cytochrom P450, czas maksymalnego stężenia, czas osiągnięcia maksymalnego stężenia, efekt pierwszego przejścia, flutykazonu propionian, interakcja farmakokinetyczna, kinetyka eliminacji, klirens nerkowy, klirens osoczowy, krążenie jelitowo-wątrobowe, maksymalne stężenie, N-desmetyloazelastyna, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, wydalanie z żółcią - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Zentasta 10 mg + 10 mg
Produkt leczniczy Zentasta, zawierający ezetymib i atorwastatynę, wykazuje biorównoważność z jednoczesnym podawaniem oddzielnych tabletek obu substancji. Ezetymib charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem (Cmax) osiąganym w ciągu 4-12 godzin, natomiast jego aktywny metabolit, glukuronid ezetymibu, osiąga Cmax w 1-2 godziny. Biodostępność ezetymibu nie została precyzyjnie określona ze względu na jego niską rozpuszczalność w wodzie, jednakże nie jest ona modyfikowana przez obecność pokarmu, niezależnie od jego zawartości tłuszczu. Ezetymib i jego glukuronid wykazują wysokie wiązanie z białkami osocza, odpowiednio 99,7% i 88-92%.
bezwzględna biodostępność, biodostępność względna, biorównoważność, całkowita biodostępność, dysfagia, efekt pierwszego przejścia, ezetymib i atorwastatyna, glukuronid ezetymibu, glukuronid fenolowy, liniowa zależność farmakokinetyczna, maksymalne stężenie, maksymalne stężenie w osoczu, objętość dystrybucji, parametr farmakokinetyczny, penetracja do tkanek, przewód pokarmowy, reduktaza HMG-CoA, stężenie w osoczu, szybkie wchłanianie, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Depralin ODT 20 mg
Przedkliniczne badania toksykologiczne escytalopramu wykazały, że pełny zestaw konwencjonalnych testów nie został przeprowadzony, jednak dane z badań łączonych z cytalopramem pozwalają na ich wzajemne odniesienie. Zarówno escytalopram, jak i cytalopram wykazywały kardiotoksyczność u szczurów, objawiającą się zastoinową niewydolnością serca po kilkutygodniowym podawaniu dawek wywołujących ogólne działanie toksyczne. Kardiotoksyczność korelowała z maksymalnymi stężeniami w osoczu, które były 8-krotnie wyższe niż stężenia kliniczne, podczas gdy AUC było 3-4 razy wyższe dla escytalopramu i 6-7 razy dla S-enancjomeru cytalopramu. Mechanizm działania kardiotoksycznego pozostaje niejasny, prawdopodobnie związany z wpływem na aminy biogenne i wtórnymi zmianami hemodynamicznymi, jednak dane kliniczne nie potwierdzają tych efektów u ludzi.
amina biogenna, badanie toksykologiczno-kinetyczne, cytalopram, działanie embriotoksyczne, ekspozycja ogólnoustrojowa, escytalopram, fosfolipidoza, kation amfifilny, maksymalne stężenie, niedokrwienie, nieprawidłowe nasienie, opóźnienie kostnienia, przepływ krwi w naczyniach wieńcowych, stężenie fosfolipidów, wskaźnik płodności, zastoinowa niewydolność serca, zmiana hemodynamiczna - Leksykon leków
Interakcje leku – Adablix 10 mg
Bilastyna, substancja czynna leku Adablix, wykazuje istotne interakcje farmakokinetyczne, głównie związane z transporterami błonowymi, takimi jak OATP1A2 i glikoproteina P. Spożycie pokarmu zmniejsza biodostępność bilastyny o 20% (tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej 10 mg) do 30% (tabletki 20 mg), a sok grejpfrutowy oraz inne soki owocowe redukują ją o około 30% poprzez hamowanie OATP1A2. Inhibitory glikoproteiny P, takie jak ketokonazol (400 mg QD) i erytromycyna (500 mg TID), powodują dwukrotny wzrost AUC i dwu- do trzykrotny wzrost Cmax bilastyny, natomiast diltiazem (60 mg QD) zwiększa Cmax o 50%. Rytonawir i ryfampicyna mogą obniżać stężenie bilastyny w osoczu, co potencjalnie zmniejsza jej skuteczność. Mimo tych zmian farmakokinetycznych, badania nie wykazały istotnego wpływu na profil bezpieczeństwa leku.
AUC, benzodiazepina, bilastyna, biodostępność, biodostępność bilastyny, cyklosporyna, depresyjne działanie alkoholu, diltiazem, działanie depresyjne, erytromycyna, farmakokinetyka, glikoproteina p, hamowanie glikoproteiny P, hamowanie OATP1A2, inhibitor glikoproteiny p, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, ketokonazol, lorazepam, maksymalne stężenie, OATP1A2, ośrodkowy układ nerwowy, OUN, parametr farmakokinetyczny, polipeptyd OATP1A2, profil bezpieczeństwa, ryfampicyna, rytonawir, sok grejpfrutowy, stężenie w osoczu, tabletka ulegająca rozpadowi w jamie ustnej, transporter błonowy - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Budipulmi 0,5 mg/ml
Budezonid, stosowany w postaci zawiesiny do nebulizacji (0,5 mg/ml, Budipulmi), charakteryzuje się biodostępnością ogólnoustrojową u dorosłych na poziomie około 15% dawki nominalnej oraz 40-70% dawki dostarczonej. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po podaniu dawki 2 mg osiąga około 4 nmol/L w ciągu 10-30 minut. Lek wykazuje dużą objętość dystrybucji (~3 L/kg) oraz wysokie wiązanie z białkami osocza (85-90%). Budezonid podlega intensywnemu metabolizmowi wątrobowemu (efekt pierwszego przejścia), głównie przez izoenzym CYP3A4, z wytworzeniem metabolitów o aktywności glikokortykosteroidowej <1%. Klirens układowy u dorosłych wynosi około 1,2 L/min, a okres półtrwania 2-3 godziny. Farmakokinetyka leku jest liniowa w zakresie stosowanych dawek.
16α-hydroksyprednizolon, 6β-hydroksybudezonid, aktywność glikokortykosteroidowa, biodostępność ogólnoustrojowa, budezonid, cytochrom P450, dawka dostarczona, dawka nominalna, efekt pierwszego przejścia, ekspozycja na lek, farmakokinetyka budezonidu, izoenzym CYP 3A4, klirens układowy, liniowa zależność farmakokinetyczna, maksymalne stężenie, nebulizator pneumatyczny, objętość dystrybucji, okres półtrwania, wiązanie z białkami osocza, zawiesina do nebulizacji - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Abmetfina XR 500 mg
Metformina chlorowodorek w preparacie Abmetfina XR (tabletki o przedłużonym uwalnianiu 500 mg) charakteryzuje się opóźnionym Tmax wynoszącym 7 godzin w porównaniu do 2,5 godziny w preparatach o natychmiastowym uwalnianiu. W stanie stacjonarnym Cmax i AUC nie rosną proporcjonalnie do dawki, a AUC po jednorazowej dawce 2000 mg jest porównywalne do AUC po 1000 mg podawanym dwukrotnie w formie natychmiastowej. Podawanie na czczo zmniejsza AUC o około 30%, nie wpływając na Cmax i Tmax, natomiast obecność pokarmu nie modyfikuje wchłaniania. Zmienność farmakokinetyczna (Cmax, AUC) jest podobna do form natychmiastowych, a przy dawkach do 2000 mg nie obserwuje się kumulacji leku. Metformina wykazuje niskie wiązanie z białkami osocza, przenika do erytrocytów, a jej objętość dystrybucji wynosi 63-276 l, co wskazuje na szeroką dystrybucję tkankową.
AUC, białka osocza, biotransformacja, chlorowodorek metforminy, Cmax, erytrocyt, faza eliminacji, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, maksymalne stężenie, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, przedłużone uwalnianie, przesączanie kłębuszkowe, stan stacjonarny, Tmax, wydzielanie kanalikowe, zmienność wewnątrzosobnicza - Leksykon leków
Interakcje leku – Cipronex 250 mg
Cyprofloksacyna wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mają istotne znaczenie kliniczne. Szczególną uwagę należy zwrócić na ryzyko wydłużenia odstępu QT przy jednoczesnym stosowaniu leków przeciwarytmicznych klasy IA i III, trójpierścieniowych przeciwdepresyjnych, makrolidów oraz leków przeciwpsychotycznych. Wchłanianie cyprofloksacyny jest znacznie obniżone przez leki tworzące kompleksy chelatowe (np. preparaty zawierające jony wapnia, magnezu, glinu, żelaza), dlatego zaleca się przyjmowanie cyprofloksacyny 1-2 godziny przed lub co najmniej 4 godziny po tych lekach. Spożycie produktów nabiałowych lub soków wzbogaconych wapniem również może obniżać biodostępność antybiotyku. Probenecyd zwiększa stężenie cyprofloksacyny w osoczu poprzez hamowanie jej wydzielania nerkowego, natomiast metoklopramid przyspiesza wchłanianie, skracając czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia (Cmax). Omeprazol powoduje niewielkie zmniejszenie Cmax i AUC cyprofloksacyny.
acenokumarol, agomelatyna, antagonista witaminy K, biodostępność cyprofloksacyny, bloker receptora H2, cyklosporyna, CYP450, doustny lek przeciwzakrzepowy, duloksetyna, działanie hepatotoksyczne, działanie hipoglikemizujące, działanie hipotensyjne, działanie sedatywne, fenprokumon, fenytoina, fluindion, fluorochinolon, fluwoksamina, glibenklamid, hipoglikemia, izoenzym 1A2 cytochromu P450, kanalik nerkowy, klirens lidokainy, klozapina, kofeina, kompleks chelatowy, lek przeciwarytmiczny, lek przeciwpsychotyczny, lidokaina, makrolid, maksymalne stężenie, metoklopramid, metotreksat, N-desmetyloklozapina, odstęp QT, omeprazol, pentoksyfilina, pochodna ksantyny, pole pod krzywą stężenia, probenecyd, ropinirol, stężenie kreatyniny, syldenafil, teofilina, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, tyzanidyna, warfaryna, wartość INR, wielowartościowy kation, zaburzenie rytmu serca, zolpidem - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – BiotinoZin 10 mg + 25 mg Zn2+
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa produktu leczniczego BiotinoZin, zawierającego biotynę (10 mg) oraz jony cynku (25 mg) w postaci cynku glukonianu, wykazały korzystny profil bezpieczeństwa obu substancji czynnych. W badaniach toksykologicznych na modelach zwierzęcych dawki biotyny wywołujące efekty toksyczne były kilka tysięcy razy wyższe niż stosowane dawki terapeutyczne, co wskazuje na szeroki margines bezpieczeństwa. Nie stwierdzono działania mutagennego, rakotwórczego ani teratogennego biotyny, a badania reprodukcyjne potwierdziły brak negatywnego wpływu na przebieg ciąży i rozwój płodu.
badanie reprodukcyjne, badanie toksykologiczne, BiotinoZin, biotyna, dawka terapeutyczna, działanie mutagenne, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, efekt mutagenny, efekt rakotwórczy, efekt teratogenny, efekt toksyczny, ekspozycja terapeutyczna, glukonian cynku, jony cynku, komórka germinalna, komórka somatyczna, maksymalne stężenie, margines bezpieczeństwa, mutacja genetyczna, poronienie, rozwój płodu, toksyczność ostra, toksyczność przewlekła, wada rozwojowa, właściwość teratogenna - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ginkgoherb 240 mg
Farmakokinetyka leku Ginkgoherb, zawierającego terpenolaktony takie jak ginkgolidy A i B oraz bilobalid, wykazuje wysoką biodostępność po podaniu doustnym 120 mg wyciągu z Ginkgo biloba L. Biodostępność wynosi odpowiednio 80% dla ginkgolidu A, 88% dla ginkgolidu B oraz 79% dla bilobalidu. Maksymalne stężenia w osoczu różnią się w zależności od formy podania: w tabletkach ginkgolid A osiąga 16-22 ng/ml, ginkgolid B 8-10 ng/ml, a bilobalid 27-54 ng/ml; natomiast w roztworze ginkgolid A 25-33 ng/ml, ginkgolid B 9-17 ng/ml, a bilobalid 19-35 ng/ml. Różnice te wskazują na wpływ formulacji na absorpcję i dystrybucję składników aktywnych.
bezwzględna biodostępność, bilobalid, biodostępność, efekt terapeutyczny, farmakokinetyka składników aktywnych, ginkgo biloba, ginkgolid, ginkgolid A, ginkgolid B, maksymalne stężenie, maksymalne stężenie w osoczu, mechanizm absorpcji, miłorząb dwuklapowy, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, stężenie terapeutyczne, stężenie w osoczu, terpenolakton, wchłanianie i dystrybucja, wyciąg z miłorzębu japońskiego - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – elmex Duraphat 1,1% w/w
Elmex DURAPHAT 1,1% w/w to pasta do zębów zawierająca fluorek sodu w stężeniu 5000 ppm fluoru (5 mg fluoru na 1 g pasty), działająca miejscowo na szkliwo zębów. Jony fluorkowe wzmacniają strukturę szkliwa i zwiększają jego odporność na kwasy bakteryjne, bez zamierzonego efektu ogólnoustrojowego. W przypadku przypadkowego połknięcia, fluorek sodu ulega konwersji do kwasu hydrofluorowego w żołądku, osiągając maksymalne stężenie w organizmie po 30-60 minutach. Objętość dystrybucji jonów fluorkowych wynosi 1 l/kg masy ciała, a jony te nie wiążą się z białkami osocza, co umożliwia ich penetrację do tkanek zmineralizowanych, takich jak zęby i kości.
badanie farmakokinetyczne, białko osocza, czas osiągnięcia maksymalnego stężenia, czas półtrwania, droga eliminacji, dystrybucja w organizmie, działanie farmakologiczne, fluor, fluorek sodu, jon fluorkowy, maksymalne stężenie, objętość dystrybucji, płytka nazębna, szkliwo, tkanka zmineralizowana, układ moczowy, wiązanie z białkami osocza, właściwość farmakokinetyczna - Leksykon substancji czynnych
Kwas 5-aminolewulinowy – Właściwości farmakokinetyczne
Kwas 5-aminolewulinowy, będący substancją czynną plastrów leczniczych Alacare, stosowany jest w terapii rogowacenia słonecznego na głowie i twarzy. W badaniu klinicznym, podczas którego pacjenci aplikowali 8 plastrów przez 4 godziny, zaobserwowano maksymalne stężenie (Cmax) kwasu na poziomie 16,4 µg/l, pole powierzchni pod krzywą stężenia (AUC0-24) wyniosło 101,4 µg×godz./l, a czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia (Tmax) wyniósł 4 godziny. Wydalanie substancji z moczem było niewielkie, stanowiąc maksymalnie 2,06% podanej dawki, z medianą 1,39%, szczególnie w pierwszych 12 godzinach po aplikacji. Kwas 5-aminolewulinowy jest prekursorem protoporfiryny IX (PPIX), kluczowego fotouczulacza w terapii fotodynamicznej, jednak w osoczu nie wykryto obecności PPIX po zastosowaniu plastrów, co wskazuje na lokalne działanie substancji.
czas osiągnięcia maksymalnego stężenia, fluorescencja PPIX, kontrolowane uwalnianie substancji, kwas 5-aminolewulinowy, maksymalne stężenie, matryca samoprzylepna, mechanizm działania, parametr farmakokinetyczny, plaster leczniczy Alacare, pole pod krzywą stężenia, postać farmaceutyczna, protoporfiryna IX, rogowacenie słoneczne, spodnia folia, terapia fotodynamiczna, właściwości fotouczulające, wydalanie z moczem