stężenie maksymalne

Stężenie maksymalne (Cmax) to najwyższa wartość stężenia substancji aktywnej w osoczu lub surowicy krwi, osiągana po podaniu leku. Jest to jeden z kluczowych parametrów farmakokinetycznych, który pozwala ocenić siłę i szybkość działania substancji leczniczej.

Wartość Cmax dostarcza istotnych informacji o biodostępności leku i jest ściśle związana z czasem osiągnięcia stężenia maksymalnego (Tmax). Parametr ten jest szczególnie ważny przy ocenie leków, których działanie terapeutyczne zależy od osiągnięcia określonego progu stężenia w organizmie.

W badaniach klinicznych stężenie maksymalne jest jednym z głównych punktów odniesienia przy analizie biorównoważności leków. Pozwala ono na porównanie różnych form farmaceutycznych tej samej substancji czynnej oraz ocenę wpływu czynników takich jak pokarm czy inne leki na absorpcję substancji aktywnej.

Monitorowanie stężenia maksymalnego ma szczególne znaczenie w przypadku leków o wąskim indeksie terapeutycznym, gdzie przekroczenie optymalnego zakresu stężeń może prowadzić do wystąpienia działań niepożądanych lub toksycznych. Jest to również istotny parametr przy indywidualizacji dawkowania leków.

Powiązane wpisy

Leksykon substancji czynnych
Pantetonian wapnia – Właściwości farmakokinetyczne

Pantetonian wapnia, będący solą wapniową kwasu pantotenowego (witaminy B5), jest składnikiem preparatów Sylimarol Vita 150 oraz Sylimarol Vita 80, gdzie występuje w dawce 4 mg na kapsułkę. Substancja ta jest niezbędna do syntezy koenzymu A, kluczowego w licznych procesach metabolicznych. Pomimo obecności pantetonianu wapnia w tych produktach, Charakterystyka Produktu Leczniczego nie zawiera specyficznych danych farmakokinetycznych dotyczących jego absorpcji, metabolizmu ani eliminacji, co wynika z braku dedykowanych badań farmakokinetycznych dla tych preparatów. W praktyce klinicznej należy zatem opierać się na ogólnych danych literaturowych dotyczących pantetonianu wapnia oraz doświadczeniu klinicznym.
absorpcja w przewodzie pokarmowym, AUC, badanie farmakokinetyczne, biodostępność, charakterystyka produktu leczniczego, koenzym A, kwas pantotenowy, metabolizm i eliminacja, ostropest plamisty, pantetonian wapnia, pole pod krzywą, proces metaboliczny, stężenie maksymalne, witamina B5, witamina PP, witaminy z grupy B
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Alerzina 10 mg

Alerzina, zawierająca 10 mg cetyryzyny dichlorowodorku w formie tabletek powlekanych, charakteryzuje się specyficznym profilem farmakokinetycznym. Maksymalne stężenie leku w osoczu (Cmax) wynosi około 300 ng/ml i osiągane jest po 1,0 ± 0,5 godziny od podania. Lek wykazuje liniową kinetykę w zakresie dawek 5-60 mg, a okres półtrwania (t1/2) wynosi około 10 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Biodostępność cetyryzyny jest niezależna od formy farmaceutycznej i obecności pokarmu, choć pokarm może spowalniać szybkość wchłaniania. Substancja jest w 93 ± 0,3% wiązana z białkami osocza, nie ulega istotnemu metabolizmowi wątrobowemu i jest głównie wydalana przez nerki w postaci niezmienionej (około 66% dawki). U pacjentów starszych obserwuje się wydłużenie t1/2 o 50% i zmniejszenie klirensu o 40%, co wiąże się z fizjologicznym pogorszeniem funkcji nerek.
białko osocza, biodostępność cetyryzyny, cetyryzyna dichlorowodorek, choroba miąższu wątroby, efekt pierwszego przejścia, farmakokinetyka cetyryzyny, hemodializa, kinetyka liniowa, klirens kreatyniny, klirens leku, marskość żółciowa, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą, stężenie maksymalne, tabletka powlekana, warfaryna, wydalanie nerkowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zastój żółci
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Levetiracetam Aurovitas 1000 mg

Lewetyracetam wykazuje liniową farmakokinetykę z niemal całkowitą biodostępnością po podaniu doustnym oraz szybkim osiągnięciem stężenia maksymalnego (Cmax) w osoczu po około 1,3 godziny. U dorosłych po dawce 1000 mg Cmax wynosi 31 µg/ml (po pojedynczej dawce) i 43 µg/ml (po dawce podawanej dwa razy na dobę). Lek charakteryzuje się niskim wiązaniem z białkami osocza (<10%) oraz szeroką dystrybucją (objętość dystrybucji 0,5-0,7 l/kg). Metabolizm ograniczony jest do hydrolizy enzymatycznej (24% dawki), bez udziału cytochromu P450, co minimalizuje ryzyko interakcji farmakokinetycznych. Lewetyracetam i jego metabolit nie wykazują istotnej indukcji ani inhibicji głównych izoenzymów CYP, a eliminacja odbywa się głównie przez nerki (95% dawki), z okresem półtrwania u dorosłych około 7±1 godziny i klirensem 0,96 ml/min/kg. Wydalanie leku koreluje z klirensem kreatyniny, co wymaga dostosowania dawki u pacjentów z niewydolnością nerek, zwłaszcza w stadium schyłkowym, gdzie okres półtrwania może wydłużyć się do około 25 godzin między dializami, a podczas dializy skraca się do 3,1 godziny (usuwane jest około 51% leku).
biodostępność, cytochrom P450, dawka lewetyracetamu, farmakokinetyka, filtracja kłębuszkowa, glukuronidacja kwasu walproinowego, glukuronylotransferaza, hydroksylaza epoksydowa, hydroliza enzymatyczna, interakcja lekowa, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, lek przeciwpadaczkowy, lewetyracetam, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, padaczka, reabsorpcja kanalikowa, schyłkowa niewydolność nerek, stężenie maksymalne, wydzielanie kanalikowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Imatinib Fresenius Kabi 400 mg

Imatynib charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną na poziomie 98% oraz znacznym wiązaniem z białkami osocza (~95%, głównie albumina i kwaśna alfa-glikoproteina). Po podaniu doustnym okres półtrwania wynosi około 18 godzin, co uzasadnia dawkowanie raz na dobę. Ekspozycja na lek (AUC) rośnie liniowo wraz ze wzrostem dawki w zakresie 25-1000 mg, a kumulacja w stanie równowagi wynosi 1,5-2,5-krotnie. Metabolizm imatynibu odbywa się głównie przez izoenzym CYP3A4, a głównym metabolitem jest N-demetylowa pochodna piperazyny, stanowiąca około 16% AUC leku macierzystego. Eliminacja zachodzi przede wszystkim z kałem (68%) oraz w mniejszym stopniu z moczem (13%), z czego 25% dawki wydalane jest w formie niezmienionej. Klirens imatynibu jest zależny od masy ciała (8,5 l/godz. przy 50 kg i 11,8 l/godz. przy 100 kg), jednak zmiany te nie wymagają modyfikacji dawkowania.
biodostępność po podaniu doustnym, biotransformacja leku, dostępność biologiczna, dystrybucja leku, ekspozycja na lek, eliminacja leku, farmakokinetyka populacyjna, główny metabolit, imatynib, inhibitor kompetycyjny, izoenzym CYP3A4, klirens leku, kumulacja leku, kwaśna alfa-glikoproteina, metabolizm leku, mikrosomy wątrobowe, N-demetylowa pochodna piperazyny, niewydolność wątroby, okres półtrwania, ostra białaczka limfoblastyczna z chromosomem Filadelfia, pole pod krzywą stężenia, przewlekła białaczka szpikowa, stan równowagi farmakologicznej, stężenie maksymalne, zaburzenie czynności nerek
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Co-Diovan 160 mg + 25 mg

Produkt Co-Diovan zawiera walsartan (160 mg) oraz hydrochlorotiazyd (25 mg), które wykazują interakcje farmakokinetyczne bez negatywnego wpływu na efekt terapeutyczny. Walsartan osiąga maksymalne stężenie (Cmax) po 2-4 godzinach, z biodostępnością 23%, a jego AUC i Cmax zmniejszają się odpowiednio o 40% i 50% przy podaniu z pokarmem, jednak bez klinicznego osłabienia działania. Walsartan charakteryzuje się wysokim wiązaniem z białkami osocza (94-97%), ograniczonym metabolizmem (20% dawki) oraz eliminacją głównie z kałem (83%) i częściowo z moczem (13%). Hydrochlorotiazyd szybko się wchłania (tmax około 2 godziny) z biodostępnością 70%, wiąże się z białkami osocza w 40-70%, kumuluje w erytrocytach i jest wydalany głównie z moczem (>95%). Jego okres półtrwania wynosi 6-15 godzin, a wpływ pokarmu na farmakokinetykę jest klinicznie nieistotny.
albuminy, bierna filtracja, biodostępność bezwzględna, biotransformacja, czas osiągnięcia stężenia maksymalnego, dawkowanie, dializa, działanie przeciwnadciśnieniowe, erytrocyty, GFR, hydrochlorotiazyd, hydroksymetabolit, kanaliki nerkowe, kinetyka eliminacji, klirens nerkowy, klirens osoczowy, klirens układowy, monoterapia, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, stężenie maksymalne, stężenie w osoczu, walsartan, wiązanie z białkami osocza, wskaźnik przesączania kłębuszkowego, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Prokit 50 mg

Chlorowodorek itoprydu, substancja czynna Prokit (50 mg), charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, z biodostępnością około 60% z powodu efektu pierwszego przejścia wątrobowego. Pokarm nie wpływa na biodostępność leku, co ułatwia jego stosowanie. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax 0,28 µg/ml) osiągane jest w ciągu 30-45 minut po podaniu dawki 50 mg. Farmakokinetyka itoprydu jest liniowa w zakresie dawek 50-200 mg podawanych trzy razy na dobę przez 7 dni, z minimalną kumulacją. Lek wiąże się silnie z białkami osocza (~96%, głównie albuminami), wykazuje dużą objętość dystrybucji (Vdss = 6,1 l/kg u szczurów) i minimalne przenikanie do OUN, co może ograniczać działania niepożądane ośrodkowe. Itopryd przenika do mleka u samic szczurów, co należy uwzględnić przy stosowaniu u kobiet karmiących.
absorpcja z przewodu pokarmowego, ADME, albumina, alfa-1 kwaśna glikoproteina, biodostępność leku, chlorowodorek itoprydu, CYP2C19, CYP2E1, cytochrom P450, dawka terapeutyczna, dystrybucja w organizmie, efekt pierwszego przejścia, eliminacja z organizmu, interakcja lekowa, metabolizm wątrobowy, monooksygenaza flawinowa, N-tlenek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, stężenie maksymalne, transferaza urydyno-difosfoglukuronylowa, trimetyloaminuria, wiązanie z białkami osocza, zespół odoru rybnego
Leksykon substancji czynnych
Lewobupiwakaina – Właściwości farmakokinetyczne

Lewobupiwakaina, dostępna jako chlorowodorek w stężeniach 2,5 mg/ml oraz 5 mg/ml, wykazuje farmakokinetykę zbliżoną do bupiwakainy, z objętością dystrybucji około 67 litrów po podaniu dożylnym. Substancja charakteryzuje się wysokim stopniem wiązania z białkami osocza (>97% przy stężeniach 0,1–1,0 µg/ml), co wpływa na jej aktywność farmakologiczną. Po dożylnym podaniu dawki 40 mg, średni okres półtrwania wynosi 80 ± 22 min, Cmax to 1,4 ± 0,2 µg/ml, a AUC 70 ± 27 µg·min/ml. W przypadku podania zewnątrzoponowego dawki 112,5 mg (0,75%) obserwuje się Cmax 0,58 µg/ml i AUC 3,56 µg·h/ml, z proporcjonalną zależnością między dawką a parametrami farmakokinetycznymi. Całkowity klirens osoczowy wynosi średnio 39 l/h, a końcowy okres półtrwania po podaniu dożylnym to 1,3 godziny.
blokada splotu ramiennego, chlorowodorek lewobupiwakainy, debutylo-lewobupiwakaina, ester siarczanowy, izoenzym CYP1A2, izoenzym CYP3A4, klirens, klirens osoczowy, koniugat kwasu glukuronowego, lewobupiwakaina, metabolizm, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, podanie zewnątrzoponowe, pole pod krzywą stężenia, racemizacja in vivo, roztwór do wstrzykiwań, stężenie maksymalne, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, znieczulenie miejscowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Hydroxyzinum Polfarmex 10 mg

Hydroksyzyna, dostępna w postaci tabletek powlekanych 10 mg i 25 mg (Hydroxyzinum Polfarmex), charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po około 2 godzinach. Dla dawek 25 mg i 50 mg Cmax wynosi odpowiednio około 30 ng/ml i 70 ng/ml, z biodostępnością doustną na poziomie około 80% w stosunku do podania domięśniowego. Lek wykazuje szeroką dystrybucję, z pozorną objętością dystrybucji 7-16 l/kg masy ciała u dorosłych, przenika przez barierę krew-mózg oraz łożyskową, osiągając wyższe stężenia w tkankach niż w osoczu. Hydroksyzyna jest intensywnie metabolizowana głównie przez CYP3A4/5 do aktywnego metabolitu cetyryzyny, który stanowi około 45% dawki i wykazuje działanie blokujące obwodowe receptory H1. Okres półtrwania hydroksyzyny u dorosłych wynosi średnio 14 godzin (zakres 7-20 godzin), a klirens około 13 ml/min/kg. Wydalanie niezmienionej substancji z moczem jest minimalne (0,8%), natomiast cetyryzyna jest wydalana w 25% dawki doustnej.
bariera krew-mózg, bariera łożyskowa, biodostępność, cetyryzyna, CYP3A4/5, cytochrom P450, dehydrogenaza alkoholowa, dystrybucja leku, hemodializa, hydroksyzyna, klirens całkowity, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, marskość wątroby, N-dealkilowany metabolit, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, O-dealkilowany metabolit, objętość dystrybucji, okres półtrwania, okres półtrwania eliminacji, receptor histaminowy H1, stężenie maksymalne
Leksykon substancji czynnych
Tazaroten – Właściwości farmakokinetyczne

Tazaroten, substancja czynna preparatu Zorac dostępnego w stężeniach 0,05% oraz 0,1% w formie żelu, charakteryzuje się ograniczonym wchłanianiem systemowym po aplikacji miejscowej. Badania farmakokinetyczne wykazały, że w warunkach okluzji do 5% dawki leku może przeniknąć przez zdrową skórę. Po codziennej aplikacji 0,1% żelu na 20% powierzchni ciała przez 7 dni, maksymalne stężenie metabolitu – kwasu tazarotenowego – w surowicy wynosiło 0,7 ± 0,6 ng/ml, osiągane około 9 godzin po ostatniej aplikacji. W innych badaniach stężenia metabolitu sięgały 19 ± 10 ng/ml, co wskazuje na zmienność farmakokinetyczną zależną od warunków aplikacji i indywidualnej odpowiedzi pacjenta.
aktywny metabolit, aplikacja miejscowa, biotransformacja, Cmax, ekspozycja systemowa, okluzja, parametr farmakokinetyczny, stężenie maksymalne, substancja czynna, tazaroten, Tmax, wchłanianie przez skórę, wchłanianie systemowe, właściwość farmakokinetyczna, zdrowa skóra, znakowanie radioaktywne
Leksykon substancji czynnych
Nikotyna – Właściwości farmakokinetyczne

Farmakokinetyka nikotyny w produktach zastępczej terapii nikotynowej (NTZ) wykazuje istotne różnice zależne od postaci farmaceutycznej i drogi podania. Gumy do żucia (2 mg i 4 mg) osiągają maksymalne stężenia nikotyny w osoczu odpowiednio około 9 ng/ml i 20 ng/ml, z Tmax wynoszącym 30 minut. Tabletki do ssania (2 mg i 4 mg) charakteryzują się niższym Cmax (5 ng/ml i 10,8 ng/ml) oraz Tmax około 16-20 minut. Aerozole do jamy ustnej zapewniają najszybsze wchłanianie z Tmax około 13 minut i Cmax 5,3 ng/ml dla dawki 2 mg. Plastry nikotynowe (10-25 mg/16h i 7-21 mg/24h) wykazują powolne wchłanianie z Tmax od 2 do 9 godzin i długotrwałym utrzymywaniem stężenia (16-24 h), osiągając Cmax od 10 ng/ml do 26,5 ng/ml w zależności od dawki. Biodostępność i profil dystrybucji nikotyny są podobne niezależnie od formy, z niskim wiązaniem z białkami osocza (<5%) i dużą dystrybucją do mózgu, wątroby, nerek i żołądka. Nikotyna jest intensywnie metabolizowana głównie w wątrobie, z klirensem osoczowym około 70 l/godz i okresem półtrwania około 2 godzin, a głównym metabolitem jest kotynina o dłuższym półtrwaniu 15-20 godzin i stężeniach około 10-krotnie wyższych niż nikotyna.
aerozol do jamy ustnej, AUC, biodostępność nikotyny, Cmax, eliminacja nikotyny, farmakokinetyka nikotyny, guma nikotynowa, klirens całkowity, klirens nikotyny, klirens pozanerkowy, kotynina, marskość wątroby, metabolizm nikotyny, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objawy odstawienia nikotyny, objętość dystrybucji, okres półtrwania nikotyny, plaster nikotynowy, profil farmakokinetyczny, skala Childa-Pugha, sprzęganie z kwasem glukuronowym, stężenie maksymalne, stężenie nikotyny we krwi, tabletka do ssania, Tmax, trans-3′-hydroksykotynina, wchłanianie nikotyny, wiązanie z białkami osocza, wydalanie z moczem, zastępcza terapia nikotynowa
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Vanatex HCT 80 mg + 12,5 mg

Produkt Vanatex HCT zawiera walsartan (80 mg) oraz hydrochlorotiazyd (12,5 mg), które wykazują różne profile farmakokinetyczne. Walsartan charakteryzuje się biodostępnością 23%, maksymalnym stężeniem w osoczu po 2-4 godzinach, wysokim wiązaniem z białkami osocza (94-97%) oraz eliminacją głównie z kałem (83%) i moczem (13%). Jego okres półtrwania wynosi około 6 godzin, a metabolizm jest minimalny (około 20% dawki). Hydrochlorotiazyd ma biodostępność 70%, osiąga maksymalne stężenie po około 2 godzinach, wiąże się z białkami osocza w 40-70%, a jego okres półtrwania wynosi 6-15 godzin. Eliminowany jest głównie z moczem (>95%) i może być usuwany podczas dializy, w przeciwieństwie do walsartanu. Współpodawanie walsartanu zmniejsza dostępność układową hydrochlorotiazydu o około 30%, jednak nie wpływa to na skuteczność terapeutyczną leku, co potwierdzają badania kliniczne wykazujące przewagę terapii skojarzonej nad monoterapią.
albumina, AUC, biodostępność, biotransformacja, ciężkie zaburzenia czynności nerek, dializoterapia, dostępność biologiczna, działanie przeciwnadciśnieniowe, farmakokinetyka hydrochlorotiazydu, hydrochlorotiazyd, hydroksymetabolit, kanaliki nerkowe, kinetyka eliminacji, klirens nerkowy, klirens układowy, kumulacja w erytrocytach, leczenie skojarzone, narażenie ogólnoustrojowe, objętość dystrybucji, objętość dystrybucji pozorna, okres półtrwania, przesączanie bierne, stężenie maksymalne, stężenie osoczowe, walsartan, wiązanie z białkami osocza, współczynnik przesączania kłębuszkowego, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Paracetamol Hasco 500 mg

Paracetamol, substancja czynna leku PARACETAMOL HASCO, charakteryzuje się niemal całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu w ciągu 30-60 minut. Dystrybucja obejmuje większość tkanek z wyjątkiem tkanki tłuszczowej, z możliwością przenikania przez łożysko oraz do mleka kobiecego. Wiązanie z białkami osocza jest niskie, lecz wzrasta wraz ze stężeniem leku. Okres półtrwania wynosi 2-3 godziny u dorosłych i 1,5-2 godziny u dzieci. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z dominującym sprzęganiem z kwasem glukuronowym (60%) oraz siarczanami (35%), a także oksydacją prowadzącą do powstania hepatotoksycznego metabolitu N-acetylo-p-benzochinoiminy.
bariera łożyskowa, białko osocza, bierna dyfuzja, droga nerkowa, dystrybucja paracetamolu, glutation wątrobowy, hepatotoksyczność, jelito cienkie, kwas merkapturowy, martwica, metabolizm paracetamolu, N-acetylo-p-benzochinoimina, okres półtrwania, oksydacja, ostra niewydolność wątroby, sprzęganie z kwasem glukuronowym, sprzęganie z siarczanami, stężenie maksymalne, toksyczność paracetamolu, uszkodzenie hepatocytów, wchłanianie paracetamolu, wydalanie paracetamolu
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Provera 10 mg

Medroksyprogesteronu octan, dostępny w dawkach 5 mg i 10 mg (PROVERA), charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) w ciągu 2-4 godzin. Obecność pokarmu znacząco zwiększa biodostępność leku, podnosząc Cmax o 50-70% oraz pole pod krzywą stężenie-czas (AUC) o 18-33%, nie wpływając jednak na okres półtrwania, który wynosi 12-17 godzin. Medroksyprogesteronu octan wiąże się w około 90% z białkami osocza, głównie albuminami, a jedynie około 10% pozostaje w formie wolnej, odpowiedzialnej za efekt farmakologiczny. Lek nie wykazuje powinowactwa do globuliny wiążącej hormony płciowe (SHBG).
białka osocza, biodostępność leku, biotransformacja, CYP3A4, cytochrom P450, czas osiągnięcia stężenia maksymalnego, frakcja niezwiązana, globulina wiążąca hormony płciowe, koniugaty z kwasem glukuronowym, medroksyprogesteronu octan, metabolizm pierwszego przejścia, mikrosomy wątrobowe, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenie-czas, stężenie maksymalne, stężenie maksymalne w osoczu, stłuszczenie wątroby, wydalanie nerkowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Propranolol WZF 40 mg

Propranolol WZF, zawierający propranololu chlorowodorek w dawkach 10 mg lub 40 mg, charakteryzuje się całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Tmax) w ciągu 1-2 godzin na czczo. Lek wykazuje szeroką dystrybucję tkankową, z wysokimi stężeniami w płucach, wątrobie, nerkach, mózgu oraz sercu. Propranolol wiąże się z białkami osocza w 80-95%, co wpływa na biodostępność frakcji wolnej leku odpowiedzialnej za efekt farmakologiczny. Metabolizm propranololu jest intensywny i wątrobowy, z efektem pierwszego przejścia obejmującym około 90% dawki doustnej, co znacząco obniża biodostępność ogólnoustrojową.
4-hydroksypropranolol, białka osocza, biodostępność ogólnoustrojowa, dystrybucja propranololu, dystrybucja tkankowa, efekt pierwszego przejścia, eliminacja leku, metabolit czynny, metabolizm wątrobowy, okres półtrwania, podanie doustne, podanie dożylne, profil metaboliczny, propranololi hydrochloridum, propranololu chlorowodorek, przewód pokarmowy, stężenie maksymalne, stężenie w osoczu
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Symlosin SR 0,4 mg

Symlosin SR zawiera 0,4 mg tamsulosyny chlorowodorku w formie kapsułek o przedłużonym uwalnianiu, charakteryzujący się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego. Wchłanianie jest istotnie zmniejszone przy podaniu po posiłku, dlatego zaleca się stałe podawanie leku po śniadaniu, co pozwala utrzymać stabilne stężenia terapeutyczne. Tamsulosyna wykazuje kinetykę liniową, z maksymalnym stężeniem (Cmax) osiąganym około 6 godzin po dawce jednorazowej podanej po obfitym posiłku. Stan stacjonarny osiągany jest po 5 dniach stosowania wielokrotnego, przy czym Cmax wzrasta o około 66% w porównaniu do dawki pojedynczej. Wysokie (>99%) wiązanie z białkami osocza oraz niewielka objętość dystrybucji (~0,2 l/kg mc.) wskazują na ograniczoną dystrybucję do tkanek i dominację leku w przestrzeni naczyniowej.
białka osocza, dostępność biologiczna, efekt pierwszego przejścia, enzymy mikrosomalne wątroby, faza eliminacji, kinetyka liniowa, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, tamsulosyna, tamsulosyny chlorowodorek, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie nerkowe, zmienność międzyosobnicza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Baclofen Polpharma 10 mg

Baklofen wykazuje szybkie i niemal całkowite wchłanianie z przewodu pokarmowego po podaniu doustnym, z zależnością absorpcji od dawki. Stężenia terapeutyczne w surowicy mieszczą się w zakresie 80-395 ng/ml, a maksymalne (Cmax 500-600 ng/ml) osiągane są po 2-3 godzinach (Tmax). Stężenie powyżej 200 ng/ml utrzymuje się przez około 8 godzin, co ma znaczenie dla schematu dawkowania. Lek charakteryzuje się umiarkowanym wiązaniem z białkami osocza (~30%) oraz ograniczonym przenikaniem przez barierę krew-mózg, co wpływa na jego działanie w OUN. Baklofen przenika przez barierę łożyskową, natomiast do mleka kobiecego przenika w minimalnych ilościach, co jest istotne przy stosowaniu u kobiet w ciąży i karmiących.
baklofen, bariera krew-mózg, bariera łożyskowa, biotransformacja wątrobowa, dezaminacja, działanie niepożądane, efekt terapeutyczny, faza eliminacji, kinetyka eliminacji, klirens, kumulacja substancji czynnej, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, parametry farmakokinetyczne, schemat dawkowania, stężenie maksymalne, stężenie terapeutyczne, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie nerkowe, zaburzenie czynności nerek
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Clarithromycin Adamed 500 mg

Clarithromycin Adamed w dawkach 500 mg, 750 mg i 1 g podawany dożylnie w infuzji trwającej 60 minut wykazuje zależność dawkową parametrów farmakokinetycznych. Maksymalne stężenia (Cmax) klarytromycyny wynoszą odpowiednio 5,16 μg/ml (500 mg) i 9,40 μg/ml (1 g), a metabolitu 14-OH-klarytromycyny 0,66 μg/ml (500 mg) i 1,06 μg/ml (1 g). Okres półtrwania (t1/2) klarytromycyny w fazie eliminacji wzrasta z 3,8 h (500 mg) do 4,5 h (1 g), natomiast metabolitu z 7,3 h do 9,3 h. Powierzchnia pod krzywą (AUC) dla klarytromycyny wynosi 22,29 h·μg/ml (500 mg) i 53,26 h·μg/ml (1 g), a dla metabolitu 8,16 h·μg/ml i 14,76 h·μg/ml odpowiednio. W badaniach wielokrotnego dawkowania co 12 h, Cmax klarytromycyny w stanie stacjonarnym wynosiła 5,5 μg/ml (500 mg) i 8,6 μg/ml (750 mg), a t1/2 odpowiednio 5,3 h i 4,8 h. Metabolit osiągał Cmax 1,02 μg/ml (500 mg) i 1,37 μg/ml (750 mg) z t1/2 7,9 h i 5,4 h.
14-OH-klarytromycyna, antybiotyk makrolidowy, AUC, ekspozycja na lek, eliminacja leku, farmakokinetyka, faza eliminacji, infuzja dożylna, klarytromycyna, laktobionian klarytromycyny, nieliniowa farmakokinetyka, okres półtrwania, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, wirus niedoboru odporności, zakażenie Mycobacterium, zakażenie prątkami, związek macierzysty
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ramladio 10 mg + 5 mg

Produkt leczniczy Ramladio zawiera ramipryl i amlodypinę, które wykazują uzupełniające się profile farmakokinetyczne. Ramipryl charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po około 1 godzinie, a jego aktywny metabolit ramiprylat osiąga Cmax po 2-4 godzinach. Biodostępność ramiprylatu wynosi 45%, a okres półtrwania efektywny dla dawek 5-10 mg to 13-17 godzin. Ramipryl i ramiprylat wiążą się z białkami osocza odpowiednio w 73% i 56%. Metabolizm ramiprylu zachodzi głównie w wątrobie, a eliminacja odbywa się przez nerki. U pacjentów z niewydolnością nerek lub wątroby obserwuje się zmienione parametry farmakokinetyczne, w tym wydłużone okresy półtrwania i zwiększone stężenia w osoczu, co wymaga ostrożności w dawkowaniu.
AUC, biodostępność, biodostępność amlodypiny, dystrybucja ramiprylu, enzym konwertujący angiotensynę, esteraza wątrobowa, farmakokinetyka, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, metabolit, metabolizm, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, produkt leczniczy, ramipryl i amlodypina, ramiprylat, stężenie maksymalne, stężenie maksymalne we krwi, substancja czynna, szybkie wchłanianie, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zastoinowa niewydolność serca
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Terlipressin acetate Altan 0,12 mg/ml

Terlipressin acetate Altan to roztwór do wstrzykiwań zawierający 1 mg octanu terlipresyny (0,85 mg terlipresyny) w ampułce 8,5 ml, z pH 3,0-4,5 i osmolalnością 290-360 mOsm/kg. Farmakokinetyka terlipresyny przebiega według modelu dwukompartmentowego, z okresem półtrwania około 40 minut, klirensem metabolicznym około 9 ml/kg/min oraz objętością dystrybucji około 0,5 l/kg. Krótki czas eliminacji determinuje konieczność precyzyjnego dawkowania, a umiarkowana dystrybucja wskazuje na ograniczone przenikanie do tkanek pozanaczyniowych. Terlipresyna jest prolekiem, który po podaniu przekształca się do aktywnego metabolitu – lizynowazopresyny, osiągającego maksymalne stężenie w osoczu po 60-120 minutach, co implikuje opóźnione, stopniowe pojawienie się efektu terapeutycznego.
analiza radioimmunologiczna, efekt terapeutyczny, farmakokinetyka terlipresyny, klirens metaboliczny, lizynowazopresyna, model dwukompartmentowy, objętość dystrybucji, octan terlipresyny, okres półtrwania, osmolalność, parametr farmakokinetyczny, pH, proces metaboliczny, prolek, roztwór do wstrzykiwań, stężenie maksymalne, substancja czynna, Terlipressin acetate Altan
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Axaltra 2,5 mg

Rywaroksaban, substancja czynna leku Axaltra (tabletki powlekane 2,5 mg), charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) osiąganym w 2-4 godziny. Biodostępność wynosi 80-100% dla dawki 2,5 mg, niezależnie od przyjmowania z posiłkiem lub na czczo, a farmakokinetyka jest prawie liniowa do dawki 15 mg/dobę. Rywaroksaban wiąże się z białkami osocza w 92-95%, ma umiarkowaną objętość dystrybucji (~50 l) i jest metabolizowany głównie przez CYP3A4, CYP2J2 oraz niezależne od CYP szlaki, z eliminacją przez nerki i kał. Okres półtrwania wynosi 5-9 godzin u młodych osób i 11-13 godzin u osób starszych. U pacjentów z łagodnym zaburzeniem czynności wątroby (Child-Pugh A) zmiany farmakokinetyki są niewielkie (1,2-krotne zwiększenie AUC), natomiast umiarkowane zaburzenie (Child-Pugh B) powoduje istotne zwiększenie ekspozycji (2,3-krotne AUC) i wrażliwości na lek, co stanowi przeciwwskazanie do stosowania u pacjentów z koagulopatią i ryzykiem krwawienia.
aktywne wydzielanie nerkowe, albumina, Axaltra, białko oporności raka piersi, biodostępność, biotransformacja, choroba wieńcowa/choroba tętnic obwodowych, CYP2J2, CYP3A4, czas częściowej tromboplastyny po aktywacji, czas protrombinowy, czynnik Xa, farmakokinetyka, HepTest, klirens kreatyniny, klirens ogólnoustrojowy, koagulopatia, maksymalne stężenie w osoczu, marskość wątroby, model Emax, model odcięcia liniowego, Neoplastin, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ostry zespół wieńcowy, P-glikoproteina, pole pod krzywą, rywaroksaban, stężenie maksymalne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Paclitaxel-Ebewe 6 mg/ml

Paklitaksel podawany dożylnie wykazuje dwufazową kinetykę eliminacji z okresem półtrwania w zakresie 3,0-52,7 godziny oraz klirensem całkowitym 11,6-24,0 l/h/m² powierzchni ciała (pc). Objętość dystrybucji w stanie stacjonarnym jest znaczna i wynosi 198-688 l/m² pc, co wskazuje na intensywną dystrybucję do tkanek i silne wiązanie z białkami surowicy (89-98%). Farmakokinetyka paklitakselu jest nieliniowa, co potwierdza wzrost Cmax i AUC o 75% i 81% odpowiednio po zwiększeniu dawki z 135 do 175 mg/m² pc. W badaniach u pacjentów z mięsakiem Kaposiego (dawka 100 mg/m² pc.) średnie wartości Cmax i AUC wynosiły odpowiednio 1,530 ng/ml (zakres 761-2,860 ng/ml) oraz 5,619 ng×h/ml (zakres 2,609-9,428 ng×h/ml), a klirens i objętość dystrybucji mieściły się w granicach 20,6 l/h/m² pc. (zakres 11-38) i 291 l/m² pc. (zakres 121-638). Nie obserwowano kumulacji leku po wielokrotnych cyklach terapii.
białko surowicy, charakterystyka produktu leczniczego, cytochrom P450, hydroksylowany metabolit, infuzja dożylna, izoenzym CYP2C8, izoenzym CYP3A4, klirens całkowity, klirens pozanerkowy, metabolizm wątrobowy, mięsak Kaposiego, objętość dystrybucji, okres półtrwania, paklitaksel, pole pod krzywą stężenia, przestrzeń pozanaczyniowa, stężenie maksymalne, terapia skojarzona, wydzielanie żółciowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Rupurix 10 mg

Rupatadyna w dawce 10 mg charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, z czasem osiągnięcia maksymalnego stężenia (tmax) około 0,75 godziny na czczo, który wydłuża się o 1 godzinę po posiłku. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) wynosi średnio 2,6 ng/ml po jednorazowej dawce 10 mg i 4,6 ng/ml po dawce 20 mg, wykazując liniową farmakokinetykę w zakresie 10-20 mg. Po 7-dniowym podawaniu dawki 10 mg raz na dobę, Cmax wzrasta do 3,8 ng/ml, wskazując na niewielką kumulację. Okres półtrwania (t1/2) w fazie eliminacji u młodych dorosłych wynosi 5,9 godziny, a u osób w podeszłym wieku 8,7 godziny, co jest związane z obniżonym metabolizmem wątrobowym. Rupatadyna wykazuje bardzo wysokie wiązanie z białkami osocza (98,5-99%), a jej eliminacja odbywa się głównie przez metabolity, z wydalaniem 34,6% radioaktywności z moczem i 60,9% z kałem w ciągu 7 dni od podania dawki 40 mg znakowanej izotopem C.
ADME, BCRP, biodostępność, CYP3A4, desloratadyna, farmakokinetyka leku, hydroksylowana pochodna, metabolizm pierwszego przejścia, metabolizm wątrobowy, mikrosom wątrobowy, P-glikoproteina, parametr farmakokinetyczny, pole pod krzywą, rupatadyna, stężenie maksymalne, substancja czynna, T1/2, Tmax, wiązanie białkowe
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Defur 4 mg

Defur zawiera tolterodyny winian w postaci kapsułek o przedłużonym uwalnianiu, będący antagonistą receptorów muskarynowych o wysokiej selektywności wobec pęcherza moczowego. Tolterodyna wykazuje działanie terapeutyczne w leczeniu parcia naglącego i nietrzymania moczu, z efektem obserwowanym po około 4 tygodniach terapii. W badaniu klinicznym III fazy, stosowanie tolterodyny SR 4 mg raz na dobę skutkowało istotnym zmniejszeniem liczby epizodów nietrzymania moczu o średnio 11,8 epizodów tygodniowo (-54%) w porównaniu do placebo (-6,9 epizodów, -28%), z p < 0,001. Dodatkowo, odnotowano redukcję liczby mikcji o 1,8 na dobę (-13%) oraz wzrost średniej objętości moczu podczas mikcji o 34 ml (+27%), oba parametry istotne statystycznie (p = 0,005 i p < 0,001). Po 12 tygodniach 23,8% pacjentów leczonych tolterodyną zgłaszało brak lub minimalne problemy z pęcherzem, w porównaniu do 15,7% w grupie placebo. Badania urodynamiczne wskazały na skuteczność leku głównie u pacjentów z postacią ruchową parcia naglącego, bez jednoznacznej przewagi nad placebo w postaci czuciowej.
antagonista receptora muskarynowego, badanie elektrokardiograficzne, badanie urodynamiczne, choroba sercowo-naczyniowa, CYP2D6, metabolit tolterodyny, mikcja, nasilony metabolizm, nietrzymanie moczu, nietrzymanie moczu z parcia, odstęp QT, odstęp QTc, odstęp QTcF, parcie naglące, parcie naglące czuciowe, pęcherz moczowy, pochodna 5-hydroksymetylowa, ślinianki, stężenie maksymalne, winian tolterodyny, wolny metabolizm
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Symleptic 100 mg

Gabapentyna, substancja czynna preparatu Symleptic, charakteryzuje się specyficznym profilem farmakokinetycznym, który należy uwzględnić w terapii. Po podaniu doustnym osiąga maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) w ciągu 2-3 godzin, a dostępność biologiczna kapsułki 300 mg wynosi około 60%, zmniejszając się wraz ze wzrostem dawki. Lek nie wiąże się z białkami osocza, ma objętość dystrybucji 57,7 l oraz przenika do płynu mózgowo-rdzeniowego na poziomie około 20% stężenia osoczowego. Gabapentyna nie ulega metabolizmowi w organizmie i jest eliminowana wyłącznie przez nerki w postaci niezmienionej, z okresem półtrwania 5-7 godzin, niezależnym od dawki. Klirens leku jest proporcjonalny do klirensu kreatyniny, co wymaga modyfikacji dawkowania u pacjentów z niewydolnością nerek oraz u osób poddawanych hemodializie, która skutecznie usuwa lek z osocza.
białko osocza, dostępność biologiczna, dystrybucja leku, ekspozycja AUC, farmakokinetyka eliminacji, farmakokinetyka gabapentyny, hemodializa, interakcja lekowa, klirens gabapentyny, klirens kreatyniny, klirens leku, maksymalne stężenie w osoczu, metabolizm gabapentyny, nieliniowa farmakokinetyka, objętość dystrybucji, okres półtrwania, padaczka, płyn mózgowo-rdzeniowy, stan stacjonarny, stężenie gabapentyny, stężenie maksymalne, substancja czynna, zaburzenie czynności nerek
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Leuprostin 5 mg

Leuprostin 5 mg w postaci biodegradowalnego implantu zapewnia ciągłe uwalnianie octanu leuproreliny przez 182 dni (26 tygodni) dzięki polimerowi kwasu mlekowego, który ulega biodegradacji zsynchronizowanej z uwalnianiem substancji czynnej. Po podskórnym podaniu implantu osiąga się maksymalne stężenie (Cmax) 5216 pg/ml (5,2 ng/ml) w ciągu 2 godzin, po czym stężenie stabilizuje się na poziomie terapeutycznym. W okresie 3 miesięcy AUC wynosi 32,4 ng/ml*d, co potwierdza długotrwałe utrzymanie stężenia leku w surowicy. Oznaczalne stężenie leuproreliny utrzymuje się przez cały okres działania implantu, co umożliwia jednorazowe podanie z efektem terapeutycznym przez pół roku.
biodegradacja, implant biodegradowalny, klirens całkowity, Leuprostin, objętość dystrybucji, octan leuproreliny, parametr farmakokinetyczny, pole pod krzywą, przewlekła niewydolność nerek, stężenie leuproreliny, stężenie maksymalne, szew chirurgiczny, uwalnianie substancji czynnej, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Folacid 15 mg

Kwas foliowy, będący głównym składnikiem preparatu Folacid (15 mg, tabletki), charakteryzuje się dobrą biodostępnością po podaniu doustnym, z absorpcją głównie w jelicie cienkim. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest w ciągu 2-3 godzin (Tmax), a okres półtrwania (t0,5) wynosi około 3-3,5 godziny. Po wchłoniu kwas foliowy wiąże się w znaczącym stopniu z białkami osocza i przenika do wszystkich tkanek, z głównym miejscem magazynowania i metabolizmu w wątrobie. Metabolizm obejmuje przekształcenie do aktywnej formy – kwasu tetrahydrofoliowego – przy udziale enzymu reduktazy dihydrofolianowej i kofaktora, jakim jest witamina C (kwas askorbinowy).
białko osocza, biodostępność, biotransformacja, czas osiągnięcia stężenia maksymalnego, efekt terapeutyczny, jelito cienkie, kwas askorbowy, kwas foliowy, kwas tetrahydrofoliowy, mikroflora jelitowa, okres półtrwania, reduktaza dihydrofolianowa, stężenie maksymalne, stężenie substancji czynnej, wątroba, witamina C, wydalanie nerkowe, wydalanie z kałem
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Axia Forte Plus 3 mg + 0,03 mg

Lek Axia Forte Plus zawiera 3 mg drospirenonu oraz 0,03 mg etynyloestradiolu, które charakteryzują się specyficznymi właściwościami farmakokinetycznymi. Drospirenon wykazuje szybkie i niemal całkowite wchłanianie z maksymalnym stężeniem 38 ng/ml osiąganym po 1-2 godzinach, biodostępność 76-85%, oraz okres półtrwania około 31 godzin. Wiąże się głównie z albuminami, nie z SHBG ani CBG, a tylko 3-5% występuje w formie wolnej. Metabolizm drospirenonu zachodzi głównie przez CYP3A4, z klirensem metabolicznym 1,5 ± 0,2 ml/min/kg, a metabolity są wydalane z kałem i moczem (stosunek 1,2-1,4) z okresem półtrwania około 40 godzin. W stanie stacjonarnym stężenie drospirenonu wzrasta do około 70 ng/ml po około 8 dniach stosowania, wykazując kumulację z współczynnikiem ~3. U pacjentek z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek oraz wątroby stężenia drospirenonu są odpowiednio porównywalne lub podwyższone (o 37%), jednak bez klinicznie istotnego wpływu na stężenie potasu w surowicy.
biodostępność, cytochrom P450, czas do osiągnięcia stężenia maksymalnego, drospirenon i etynyloestradiol, efekt pierwszego przejścia, farmakokinetyka, globulina wiążąca hormony płciowe, globulina wiążąca kortykosteroidy, glukuroniany i siarczany, hydroksylacja, inhibitor enzymatyczny, klirens, klirens kreatyniny, maksymalne stężenie osoczowe, metabolit drospirenonu, metabolizm oksydacyjny, objętość dystrybucji, okres półtrwania, skala Child-Pugh, sprzęganie, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Telam 40 mg + 10 mg

Produkt złożony Telam, zawierający telmisartan 40 mg oraz amlodypinę 10 mg, wykazuje farmakokinetykę równoważną do podawania składników osobno. Telmisartan charakteryzuje się biodostępnością około 50%, z nieistotnym wpływem pokarmu na stężenie w osoczu w pierwszych 3 godzinach po podaniu, choć AUC0-∞ może zmniejszyć się o 6-19%. Telmisartan wykazuje bardzo wysokie wiązanie z białkami osocza (>99,5%) i dużą objętość dystrybucji (~500 l). Metabolizowany jest głównie do nieaktywnych glukuronidów, a eliminacja przebiega z okresem półtrwania >20 godzin, z wydalaniem niemal całkowicie z kałem. Farmakokinetyka telmisartanu jest nieliniowa, zwłaszcza przy dawkach powyżej 40 mg, a stężenia w osoczu są wyższe u kobiet, jednak bez wpływu na skuteczność terapeutyczną.
albuminy, AUC, biodostępność bezwzględna, biodostępność substancji czynnej, dane farmakokinetyczne, farmakokinetyka eliminacji, hemodializa, klirens osoczowy, kumulacja leku, liniowość farmakokinetyczna, metabolity nieaktywne, metabolizm sprzęgania, metabolizm wątrobowy, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, penetracja tkankowa, pochodne glukuronidowe, pole pod krzywą stężenia, przepływ wątrobowy, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, stężenie maksymalne w surowicy, stężenie osoczowe, stężenie w osoczu, telmisartan z amlodypiną, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Karbis 16 mg

Kandesartan cyleksetylu, prolek przekształcany do aktywnego kandesartanu, charakteryzuje się bezwzględną biodostępnością około 14% po podaniu doustnym w formie tabletki, z maksymalnym stężeniem (Cmax) osiąganym po 3-4 godzinach. Farmakokinetyka wykazuje liniowy wzrost stężenia w surowicy w zakresie dawek terapeutycznych, bez istotnego wpływu płci czy posiłku na biodostępność i AUC. Kandesartan wiąże się silnie z białkami osocza (>99%), ma pozorną objętość dystrybucji 0,1 l/kg, a jego eliminacja odbywa się głównie w postaci niezmienionej przez nerki (ok. 26% dawki) i żółć, z okresem półtrwania około 9 godzin. Nie obserwuje się kumulacji leku przy wielokrotnym podawaniu, a metabolizm wątrobowy z udziałem CYP2C9 jest minimalny, bez istotnych interakcji z enzymami cytochromu P450.
biodostępność bezwzględna, dystrybucja leku, eliminacja nerkowa, hemodializa, izoenzym CYP2C9, kandesartan cyleksetylu, klirens nerkowy, klirens osoczowy, metabolit nieaktywny, metabolizm wątrobowy, nadciśnienie tętnicze, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężeń, przesączanie kłębuszkowe, stężenie maksymalne, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kanalikowe, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zawiesina doustna
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Nasen 10 mg

Zolpidem, substancja czynna leku Nasen, charakteryzuje się szybkim i efektywnym wchłanianiem z przewodu pokarmowego z biodostępnością około 70% po podaniu doustnym dawki 10 mg. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest w czasie 0,5-3 godzin, a okres półtrwania wynosi 2,4 ± 0,2 godziny, co sprzyja minimalizacji efektów rezydualnych następnego dnia. Działanie terapeutyczne utrzymuje się do 6 godzin, co jest optymalne dla leczenia bezsenności. Zolpidem wykazuje wysokie, około 92% (± 0,1%), wiązanie z białkami osocza oraz objętość dystrybucji około 0,54 l/kg, która ulega zmniejszeniu u osób w podeszłym wieku, co może prowadzić do zwiększenia stężenia leku w osoczu i wymagać dostosowania dawkowania.
białko osocza, biodostępność, biotransformacja, cytochrom CYP3A4, cytochrom P450, efekt farmakologiczny, efekt rezydualny, farmakokinetyka, hemodializa, kinetyka liniowa, metabolit, metabolizm wątrobowy, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, stężenie maksymalne, stężenie w osoczu, Tmax, winian zolpidemu, zaburzenie snu
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Fem 7 Combi faza I: 50 mcg/24 h (1,5 mg); faza II: 50 mcg/24 h (1,5 mg) + 10 mcg/24 h (1,5 mg)

Produkt leczniczy Fem 7 Combi to system transdermalny zawierający estradiol półwodny oraz lewonorgestrel, stosowany w terapii hormonalnej. W fazie I system uwalnia 50 μg estradiolu na dobę z 1,5 mg estradiolu półwodnego, natomiast w fazie II dodatkowo uwalnia 10 μg lewonorgestrelu z 1,5 mg lewonorgestrelu. Powierzchnia czynna systemu wynosi 15 cm². Transdermalne podanie umożliwia uniknięcie efektu pierwszego przejścia w wątrobie, co pozwala na osiągnięcie fizjologicznych stężeń estradiolu w osoczu, porównywalnych z fazą folikularną cyklu menstruacyjnego. Maksymalne stężenie estradiolu (Cmax) wynosi 58-71 pg/ml, średnie 29-33 pg/ml, a minimalne 21 pg/ml, z szybkim początkiem działania już po 4 godzinach od aplikacji i utrzymaniem przez 7 dni. Po usunięciu systemu stężenie estradiolu wraca do wartości wyjściowych w ciągu 12-24 godzin.
albuminy, czas osiągnięcia stężenia maksymalnego, efekt pierwszego przejścia, estradiol półwodny, Fem 7 Combi, globulina wiążąca hormony płciowe, lewonorgestrel, okres półtrwania, progestagen, stężenie estradiolu w osoczu, stężenie maksymalne, stężenie minimalne, stężenie średnie, system transdermalny, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Pulnozin Junior o smaku malinowym 250 mg

Karbocysteina, substancja czynna leku PULNOZIN Junior (250 mg, smak malinowy), wykazuje szybkie i dobre wchłanianie z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po około 2 godzinach od podania. Pomimo tego, biodostępność karbocysteiny jest stosunkowo niska, co wynika z metabolizmu w przewodzie pokarmowym oraz efektu pierwszego przejścia w wątrobie, gdzie substancja ulega znaczącej biotransformacji. Okres półtrwania (T1/2) karbocysteiny w osoczu wynosi około 2 godziny, co jest istotne przy ustalaniu schematów dawkowania.
biodostępność, biotransformacja, droga eliminacji, efekt pierwszego przejścia, interakcja lekowa, karbocysteina, krążenie ogólne, metabolit, metabolizm w przewodzie pokarmowym, okres półtrwania, schemat dawkowania, stężenie maksymalne, stężenie substancji czynnej, T1/2, Tmax, wydalanie nerkowe, zaburzenie czynności nerek
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Acenocumarol WZF 4 mg

Acenokumarol WZF, będący mieszaniną enancjomerów R(+) i S(-), charakteryzuje się dobrą biodostępnością ≥ 60% po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem 0,3±0,05 mg/ml osiąganym w 1-3 godziny po dawce 10 mg. Lek wykazuje liniową farmakokinetykę w zakresie dawek 8-16 mg, jednak z dużą zmiennością międzyosobniczą stężeń, co wymaga indywidualnego monitorowania parametrów krzepnięcia. Acenokumarol wiąże się w 98,7% z białkami osocza, głównie albuminami, a objętość dystrybucji enancjomeru R(+) wynosi 0,16-0,18 l/kg, natomiast S(-) 0,22-0,34 l/kg. Substancja przenika przez barierę łożyskową oraz do mleka kobiecego, co ma znaczenie kliniczne w kontekście stosowania u kobiet w ciąży i karmiących piersią.
acenokumarol, albumina, bariera łożyskowa, białko osocza, biodostępność, biotransformacja, dysfagia, działanie przeciwzakrzepowe, działanie teratogenne, enancjomer, hydroksylacja, klirens osoczowy, krwawienie, metabolit, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry krzepnięcia, pole pod krzywą stężeń, polimorfizm genetyczny, redukcja grupy karbonylowej, redukcja grupy nitrowej, stężenie maksymalne, stężenie protrombiny, stężenie we krwi, terapia przeciwzakrzepowa
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Devisol-25 150 mcg/ml

Kalcyfediol, substancja czynna preparatu Devisol-25 (150 µg/ml, 5 µg/kropla), charakteryzuje się wysoką biodostępnością po podaniu doustnym, wynoszącą 62-77%. Maksymalne stężenie w osoczu osiąga po 4-8 godzinach, a lek wykazuje wysoki stopień wiązania z białkami osocza. Metabolizm kalcyfediolu zachodzi głównie w nerkach, gdzie ulega hydroksylacji do aktywnej formy 1,25-dihydroksycholekalcyferolu (kalcytriolu). Eliminacja odbywa się dwoma drogami: z żółcią oraz przez nerki. Okres półtrwania kalcyfediolu w osoczu wynosi średnio 16 dni (zakres 10-22 dni), co przekłada się na czas działania leku trwający 15-20 dni.
25-hydroksycholekalcyferol, biodostępność doustna, Devisol-25, droga eliminacji, działania niepożądane, eliminacja leku, hydroksylacja, kalcyfediol, kalcytriol, metaboliczna aktywacja, niewydolność nerek, okres półtrwania, stężenie maksymalne, stężenie w osoczu, substancja czynna, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia funkcji nerek
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Dip Rilif (50 mg + 30 mg)/g

Dip Rilif to żel zawierający ibuprofen (50 mg/g) oraz mentol (30 mg/g), stosowany miejscowo na skórę. Ibuprofen wykazuje ograniczoną biodostępność po aplikacji miejscowej, z wchłanianiem około 5% w porównaniu do podania doustnego, osiągając maksymalne stężenie we krwi około 0,6 µg/ml po około 2 godzinach. Jego działanie polega na hamowaniu syntezy prostaglandyn, co przekłada się na efekt przeciwzapalny i przeciwbólowy. Mentol działa głównie miejscowo, stymulując nocyceptory, co prowadzi do rozszerzenia naczyń krwionośnych i wzrostu temperatury mięśni powierzchniowych, wywołując uczucie ciepła i poprawiając miejscowe krążenie.
aplikacja miejscowa, bariera skórna, biodostępność, Dip Rilif, działanie niepożądane, działanie przeciwbólowe, działanie przeciwzapalne, działanie synergistyczne, hamowanie syntezy prostaglandyn, ibuprofen, mentol, niesteroidowy lek przeciwzapalny, nocyceptor, rozszerzenie naczyń krwionośnych, stężenie maksymalne, Tmax, wchłanianie przez skórę, właściwość farmakokinetyczna
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tazocin 4 g + 0,5 g

Produkt leczniczy Tazocin, zawierający piperacylinę (4 g) i tazobaktam (0,5 g), podawany dożylnie w 30-minutowej infuzji, osiąga maksymalne stężenia w osoczu odpowiednio 298 µg/ml i 34 µg/ml. Obie substancje wykazują umiarkowane wiązanie z białkami osocza (~30%), a ich penetracja do tkanek (błona śluzowa jelit, pęcherzyk żółciowy, płuca, żółć, kości) wynosi od 50% do 100% stężenia osoczowego. Piperacylina ulega biotransformacji do mniej aktywnego metabolitu deetylowego, natomiast tazobaktam do nieaktywnych metabolitów. Eliminacja obu składników odbywa się głównie przez nerki (przesączanie kłębuszkowe i wydzielanie kanalikowe), z wydaleniem 68% piperacyliny i 80% tazobaktamu w formie niezmienionej w moczu. Okres półtrwania u osób zdrowych wynosi 0,7-1,2 godziny i jest zależny od klirensu nerkowego, natomiast u pacjentów z marskością wątroby wydłuża się o 18-25%.
antybiotyk beta-laktamowy, biotransformacja, błona śluzowa jelit, dializa otrzewnowa, hemodializa, infuzja dożylna, interakcja farmakokinetyczna, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, marskość wątroby, metabolit deetylowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, pęcherzyk żółciowy, penetracja tkankowa, piperacylina i tazobaktam, płyn mózgowo-rdzeniowy, przesączanie kłębuszkowe, roztwór do infuzji, stężenie maksymalne, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kanalikowe, zaburzenie czynności nerek, zapalenie opon mózgowych
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Proscar 5 mg

Finasteryd, podawany doustnie w dawce 5 mg (Proscar), charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (8-10 ng/ml) po około 2 godzinach, z pełnym wchłanianiem trwającym 6-8 godzin. Biodostępność leku wynosi około 80% i nie jest modyfikowana przez spożycie pokarmu. Substancja wykazuje wysoki stopień wiązania z białkami osocza (93%) oraz szeroką dystrybucję (objętość dystrybucji około 76 litrów), przenikając również do płynu mózgowo-rdzeniowego i osocza nasienia. Metabolizm finasterydu zachodzi głównie w wątrobie, gdzie powstają dwa główne metabolity o znacznie mniejszej aktywności hamującej 5-alfa-reduktazę. Średni okres półtrwania wynosi 6 godzin u mężczyzn w wieku 18-60 lat, a u osób powyżej 70 lat wydłuża się do 8 godzin, co nie wymaga zmiany dawkowania.
5-alfa reduktaza, białka osocza krwi, czas do osiągnięcia stężenia maksymalnego, dializoterapia, dostępność biologiczna, finasteryd, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, metabolizm oksydacyjny, objętość dystrybucji, okres półtrwania, osocze nasienia, płyn mózgowo-rdzeniowy, profil wydalania, Proscar, przewlekła niewydolność nerek, stężenie maksymalne, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Inventum 25 mg

Syldenafil, substancja czynna leku Inventum (25 mg, tabletki do rozgryzania i żucia), charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, z osiągnięciem maksymalnego stężenia w surowicy (Cmax) w czasie 30-120 minut (średnio 60 minut) na czczo oraz biodostępnością około 41% (zakres 25-63%). Farmakokinetyka syldenafilu jest liniowa w dawkach terapeutycznych 25-100 mg, a obecność pokarmu opóźnia absorpcję o około 60 minut i zmniejsza Cmax o 29%. Lek wykazuje dużą objętość dystrybucji (Vd = 105 l) oraz wysokie wiązanie z białkami osocza (~96%), co skutkuje niskim stężeniem wolnej, aktywnej farmakologicznie frakcji (około 18 ng/ml). Syldenafil jest metabolizowany głównie przez CYP3A4 i w mniejszym stopniu CYP2C9 do aktywnego metabolitu N-demetylowego, który posiada około 50% aktywności względem PDE5 i osiąga stężenia w osoczu stanowiące około 40% stężenia leku macierzystego. Okres półtrwania syldenafilu wynosi 3-5 godzin, a metabolitu około 4 godziny. Eliminacja odbywa się głównie z kałem (80% dawki) oraz w mniejszym stopniu z moczem (13% dawki), głównie w formie metabolitów.
biodostępność, ciężkie zaburzenia czynności nerek, cytochrom P450 3A4, farmakokinetyka syldenafilu, fosfodiesteraza typu 5, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, marskość wątroby, metabolizm syldenafilu, N-demetylacja, N-demetylo-syldenafil, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, pole pod krzywą stężenia, przenikanie leku do tkanek, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, szybkie wchłanianie, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe, wydalanie z kałem, zmienność międzyosobnicza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Urocare 5 mg

Solifenacyna, substancja czynna leku Urocare (5 mg), charakteryzuje się wysoką dostępnością biologiczną (~90%) oraz liniową farmakokinetyką w dawkach terapeutycznych 5-40 mg. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest po 3-8 godzinach (tmax), niezależnie od dawki, a przyjmowanie pokarmu nie wpływa na parametry Cmax i AUC. Lek wykazuje szeroką dystrybucję (pozorna objętość dystrybucji ~600 l) i silne wiązanie z białkami osocza (~98%, głównie kwaśną α1-glikoproteiną). Metabolizm odbywa się głównie w wątrobie przez CYP3A4, z klirensem około 9,5 l/h i okresem półtrwania 45-68 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. W osoczu wykryto cztery metabolity, w tym jeden czynny farmakologicznie (4R-hydroksysolifenacyna). Eliminacja następuje głównie przez mocz (~70%) i kał (~23%), z udziałem metabolitów i niezmienionej substancji.
aktywność promieniotwórcza, białka osocza, cytochrom P450 3A4, czas do osiągnięcia stężenia maksymalnego, dostępność biologiczna, hemodializa, hydroksysolifenacyna, klasyfikacja Childa-Pugha, klirens kreatyniny, klirens układowy, kwaśna alfa-1-glikoproteina, metabolit czynny, N-glukuronid, N-tlenek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą, półokres eliminacji, solifenacyna bursztynian, stężenie maksymalne, stężenie w osoczu, znakowanie radioizotopem
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Xonvea 10 mg + 10 mg

Produkt leczniczy Xonvea zawiera 10 mg doksylaminy wodorobursztynianu oraz 10 mg pirydoksyny chlorowodorku (witamina B6) w formie tabletek dojelitowych. Farmakokinetyka obu substancji została oceniona u zdrowych kobiet niebędących w ciąży, wykazując, że doksylamina osiąga maksymalne stężenie (Cmax) około 7,2-7,8 godziny po podaniu, z istotną kumulacją po wielokrotnym dawkowaniu (AUC0-inf wzrasta z 1280,9 ± 369,3 do 3721,5 ± 1318,5 ng•h/mL, Cmax z 83,3 ± 20,6 do 168,6 ± 38,5 ng/mL). Pirydoksyna osiąga Cmax po około 5,6-5,7 godzinach, bez kumulacji samej substancji, jednak jej metabolity, takie jak 5′-fosforan pirydoksalu i 5′-fosforan pirydoksaminy, wykazują kumulację (np. AUC0-inf 5′-fosforanu pirydoksalu wzrasta z 211,6 ± 46,1 do 1587,2 ± 550,0 ng•h/mL). Pokarm znacząco wpływa na farmakokinetykę: opóźnia wchłanianie doksylaminy (tmax wydłuża się z 5,1 ± 3,4 do 14,9 ± 7,4 h) i zmniejsza jej Cmax, nie zmieniając AUC, natomiast u pirydoksyny i jej metabolitów pokarm redukuje biodostępność (Cmax i AUC zmniejszone o około 50%).
5-fosforan pirydoksalu, ADME, albuminy, biodostępność, Cmax, czas do osiągnięcia stężenia maksymalnego, doksylaminy wodorobursztynian, eliminacja nerkowa, jelito czcze, kumulacja substancji czynnej, metabolizm wątrobowy, N, N-dealkilacja, N-desmetylo-doksyloamina, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, okres półtrwania eliminacji, parametry farmakokinetyczne, pirydoksyny chlorowodorek, pole pod krzywą stężenia, półtrwanie eliminacji, prolek, stężenie maksymalne, tabletka dojelitowa, wiązanie z białkami osocza, witamina B6, właściwość farmakokinetyczna, wskaźnik kumulacji
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Dutasteride + Tamsulosin hydrochloride León Farma 0,5 mg + 0,4 mg

Dutasteride + Tamsulosin hydrochloride León Farma (0,5 mg + 0,4 mg) to lek łączący dutasteryd i tamsulosynę chlorowodorek, wykazujący biorównoważność z jednoczesnym podawaniem obu substancji w oddzielnych kapsułkach. Dutasteryd osiąga maksymalne stężenie (Cmax) w surowicy po 1-3 godzinach, z dostępnością biologiczną około 60%, niezmienioną przez pokarm, a jego okres półtrwania wynosi 3-5 tygodni w stanie stacjonarnym, osiąganym po około 6 miesiącach stosowania dawki 0,5 mg/dobę. Tamsulosyna charakteryzuje się prawie całkowitą dostępnością biologiczną, jednak po posiłku obserwuje się 30% spadek Cmax, przy czym AUC pozostaje niezmienione. Maksymalne stężenie tamsulosyny pojawia się około 6 godzin po podaniu, a stan stacjonarny osiągany jest po 5 dniach, z Cmax wyższym o około 66% w porównaniu do dawki pojedynczej. Zaleca się przyjmowanie leku po tym samym posiłku, aby zapewnić stabilną farmakokinetykę tamsulosyny. Dutasteryd wykazuje dużą objętość dystrybucji (300-500 l) i silne wiązanie z białkami osocza (>99,5%), natomiast tamsulosyna ma mniejszą objętość dystrybucji (~0,2 l/kg) i wiąże się w około 99% z białkami osocza.
alfa-1 kwaśna glikoproteina, biokonwersja enancjomeryczna, biorównoważność, chlorowodorek tamsulosyny, cytochrom P-450, dostępność biologiczna, droga eliminacji, dystrybucja leku, izoenzymy CYP, izoformy cytochromu P450, kapsułka o zmodyfikowanym uwalnianiu, kinetyka liniowa, klasyfikacja Child-Pugh, klirens ustrojowy, klirens wewnętrzny, krańcowa niewydolność nerek, metabolizm in vivo, objętość dystrybucji, okres półtrwania, postać o natychmiastowym uwalnianiu, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Seizpat 50 mg

Lakozamid, dostępny w tabletkach powlekanych o dawkach 50 mg, 100 mg, 150 mg i 200 mg, charakteryzuje się wysoką biodostępnością około 100% po podaniu doustnym oraz szybkim osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) w czasie 0,5-4 godzin. Lek wykazuje niskie wiązanie z białkami osocza (<15%) i dystrybuuje się w objętości około 0,6 l/kg. Metabolizm lakozamidu nie jest w pełni poznany, jednak około 95% dawki jest wydalane z moczem, w tym 40% w postaci niezmienionej substancji czynnej, a metabolit O-desmetylowy stanowi poniżej 30% dawki. Okres półtrwania eliminacyjnego wynosi około 13 godzin, a farmakokinetyka jest liniowa i stabilna w czasie, z osiąganiem stężenia stacjonarnego po 3 dobach stosowania przy dawkowaniu 2 razy na dobę. Pojedyncza dawka nasycająca 200 mg umożliwia szybkie osiągnięcie stężenia terapeutycznego porównywalnego z dawką 100 mg podawaną dwa razy dziennie.
dawka nasycająca, enzymy CYP, hemodializa, klasyfikacja Child-Pugh, klirens nerkowy, klirens osoczowy, lakozamid, metabolit O-desmetylowy, napady częściowe, napady toniczno-kloniczne, niewydolność nerek, okres półtrwania, padaczka, profil farmakokinetyczny, Seizpat, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, wchłanianie lakozamidu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Duac (10 mg + 30 mg)/g

Preparat DUAC zawiera klindamycynę (10 mg/g) oraz benzoilu nadtlenek (30 mg/g) i jest stosowany miejscowo w leczeniu trądziku. Badania farmakokinetyczne wykazały ograniczone wchłanianie systemowe klindamycyny, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) wynoszącym 0,961 ng/ml po 5 dniach stosowania oraz polem pod krzywą (AUC∞) 12,9 ng*h/ml. Długotrwałe stosowanie (4 tygodnie) potwierdziło minimalną absorpcję systemową klindamycyny, stanowiącą jedynie 0,043% podanej dawki. Benzoilu nadtlenek wchłania się przez skórę jedynie po przemianie do kwasu benzoesowego, który następnie metabolizowany jest do kwasu hipurowego i wydalany przez nerki. Nie stwierdzono wpływu benzoilu nadtlenku na farmakokinetykę klindamycyny.
absorpcja przezskórna, AUC, ekspozycja systemowa, eliminacja leku, farmakokinetyka, fosforan klindamycyny, interakcja farmakokinetyczna, kwas benzoesowy, kwas hipurowy, metabolizm leku, nadtlenek benzoilu, stężenie klindamycyny w osoczu, stężenie maksymalne, trądzik pospolity, wchłanianie systemowe, wydalanie nerkowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Lapress 10 mg

Lerkanidypina, substancja czynna leku Lapress w dawkach 10 mg i 20 mg, charakteryzuje się całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, z maksymalnymi stężeniami w osoczu (Cmax) osiąganymi po 1,5-3 godzinach: 3,3 ng/ml ± 2,09 dla 10 mg oraz 7,66 ng/ml ± 5,9 dla 20 mg. Biodostępność jest ograniczona (~10% po posiłku, ~3% na czczo) z powodu intensywnego metabolizmu pierwszego przejścia, a przyjęcie leku do 2 godzin po posiłku bogatotłuszczowym zwiększa ją czterokrotnie, co uzasadnia zalecenie przyjmowania przed posiłkiem. Lek wykazuje enancjomeryczną farmakokinetykę, z S-enancjomerem osiągającym 1,2-krotnie wyższe Cmax i AUC niż R-enancjomer, bez interkonwersji in vivo. Lerkanidypina wiąże się silnie z białkami osocza (>98%), a jej metabolizm odbywa się głównie w wątrobie przez CYP3A4, prowadząc do nieaktywnych metabolitów wydalanych głównie z moczem (ok. 50%). Nie obserwuje się klinicznie istotnego hamowania enzymów CYP3A4 i CYP2D6 przy dawkach terapeutycznych.
białko osocza, biodostępność, biotransformacja, CYP2D6, CYP3A4, dializoterapia, dystrybucja leku, enancjomer, farmakokinetyka nieliniowa, interakcja lekowa, krzywa stężenia, lerkanidypina, lipidy błonowe, metabolizm pierwszego przejścia, metabolizm wątrobowy, mikrosomy wątroby, niewydolność wątroby, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, stężenie maksymalne, stężenie w osoczu, substrat CYP3A4
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sumamed 250 mg

Azytromycyna, antybiotyk makrolidowy, charakteryzuje się biodostępnością około 37% po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) około 0,4 μg/ml po 2-3 godzinach od dawki 500 mg. Lek wykazuje znaczną dystrybucję do tkanek, gdzie stężenia mogą być nawet 50-krotnie wyższe niż w osoczu, co jest kluczowe dla skuteczności w leczeniu zakażeń tkankowych. Objętość dystrybucji (Vss) wynosi 31,1 l/kg, a okres półtrwania w tkankach to 2-4 dni, umożliwiając krótkie schematy leczenia z długotrwałym efektem terapeutycznym. Azytromycyna jest eliminowana głównie z żółcią oraz w 12% z moczem w postaci niezmienionej. Metabolity leku, powstające w procesach N- i O-demetylacji oraz hydroksylacji, nie wykazują aktywności mikrobiologicznej. Ponadto, azytromycyna kumuluje się w fagocytach, co wspiera jej skuteczność w zakażeniach wewnątrzkomórkowych.
aktywność mikrobiologiczna, antybiotyk makrolidowy, biodostępność azytromycyny, chromatografia cieczowa, demetylacja, fagocyt, fagocytoza, hydroksylacja pierścieni, klirens wątrobowy, koniugat kladynozy, kumulacja leku, maksymalne stężenie w osoczu, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, ognisko zapalne, okres półtrwania, proces metaboliczny, stężenie maksymalne, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, współczynnik przesączania kłębuszkowego, wydalanie nerkowe, wydalanie z żółcią, zakażenie wewnątrzkomórkowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sildenafil Dr. Max 25 mg

Syldenafil w dawce 25 mg, podawany doustnie, charakteryzuje się biodostępnością około 41% (zakres 25-63%) i osiąga maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) średnio po 60 minutach (zakres 30-120 minut) na czczo. Obecność pokarmu opóźnia tmax o około 60 minut i zmniejsza Cmax o 29%. Lek wykazuje liniową farmakokinetykę w zakresie dawek 25-100 mg, z objętością dystrybucji około 105 l oraz wysokim stopniem wiązania z białkami osocza (96%). Syldenafil jest metabolizowany głównie przez CYP3A4 i w mniejszym stopniu przez CYP2C9 do aktywnego N-demetylo metabolitu, którego aktywność wobec PDE5 stanowi około 50% działania leku macierzystego. Okres półtrwania syldenafilu wynosi 3-5 godzin, a metabolitu około 4 godzin. Eliminacja odbywa się głównie przez metabolity wydalane z kałem (około 80%) oraz moczem (około 13%).
biodostępność doustna, ciężkie zaburzenie czynności nerek, cytochrom CYP2C9, cytochrom CYP3A4, cytrynian syldenafilu, dystrybucja leku, enzymy mikrosomalne wątroby, fosfodiesteraza, fosfodiesteraza typu 5, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, klirens leku, marskość wątroby, metabolit leku, N-demetylacja, N-demetylo metabolit, objętość dystrybucji, okres półtrwania leku, parametr AUC, stan stacjonarny leku, stężenie maksymalne, stężenie w surowicy, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Orilukast 10 mg

Montelukast, substancja czynna leku Orilukast w dawce 10 mg, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) w ciągu 3 godzin (tmax) oraz biodostępnością na poziomie 64%, niezależnie od obecności posiłku. W przypadku formy do rozgryzania i żucia 5 mg, Cmax osiągane jest szybciej (2 godziny), a biodostępność wynosi 73%, jednak posiłek obniża ją do 63%. Montelukast wykazuje bardzo wysokie (>99%) wiązanie z białkami osocza oraz objętość dystrybucji w stanie stacjonarnym 8-11 litrów. Metabolizm zachodzi głównie przez cytochrom P450 2C8, z mniejszym udziałem CYP 3A4 i 2C9, przy czym metabolity nie mają istotnego wpływu na działanie terapeutyczne. Klirens osoczowy wynosi około 45 mL/min, a eliminacja odbywa się głównie z żółcią – 86% dawki wydalane jest z kałem, a mniej niż 0,2% z moczem.
bariera krew-mózg, biodostępność doustna, biodostępność leku, cytochrom P450, cytochrom P450 2C8, interakcje farmakokinetyczne, izoenzymy CYP, klirens osoczowy, mikrosomy wątrobowe, montelukast, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, parametry farmakokinetyczne, skala Childa-Pugha, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, stężenie w osoczu, tabletki do rozgryzania, teofilina, wiązanie z białkami osocza, wydalanie z żółcią, zaburzenia czynności nerek
Leksykon substancji czynnych
Bromowodorek dekstrometorfanu – Właściwości farmakokinetyczne

Bromowodorek dekstrometorfanu wykazuje dobre wchłanianie z przewodu pokarmowego, a działanie przeciwkaszlowe pojawia się po 15-30 minutach od podania doustnego i utrzymuje się przez 4-6 godzin. Maksymalne stężenie w surowicy (Tmax) osiągane jest około 2 godziny po podaniu dawki 30 mg, jednakże obserwuje się znaczną zmienność międzyosobniczą w farmakokinetyce, co wynika z różnic w metabolizmie. Substancja podlega intensywnemu metabolizmowi pierwszego przejścia w wątrobie, głównie poprzez O-demetylację katalizowaną przez izoenzym CYP2D6, co determinuje indywidualne profile farmakokinetyczne. Głównym metabolitem jest dekstrorfan (3-hydroksy-N-metylomorfinan), który również wykazuje działanie przeciwkaszlowe. Inne metabolity to 3-hydroksymorfinan oraz 3-metoksymorfinan.
3-hydroksy-N-metylomorfinan, 3-hydroksymorfinan, 3-metoksymorfinan, biologiczny okres półtrwania, bromowodorek dekstrometorfanu, dekstrorfan, działanie przeciwkaszlowe, fenotyp metaboliczny, izoenzym CYP2D6, metabolit morfinanowy, metabolizm pierwszego przejścia, N- i O-demetylacja, O-demetylacja, parametr farmakokinetyczny, polimorfizm genetyczny CYP2D6, produkt leczniczy, przewód pokarmowy, sprzęganie z glukuronianem, sprzęganie z siarczanem, stężenie maksymalne, substancja czynna
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Apo-Atorva 30 mg

Atorwastatyna, substancja czynna leku Apo-Atorva, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie (Cmax) w osoczu w ciągu 1-2 godzin. Biodostępność względna wynosi 95-99%, jednak całkowita biodostępność jest niska (~12%) z powodu intensywnego metabolizmu pierwszego przejścia w wątrobie oraz usuwania przez komórki przewodu pokarmowego. Lek jest substratem transporterów OATP1B1, OATP1B3 oraz pomp efluksowych P-gp i BCRP, co wpływa na jego dystrybucję i wydalanie. Objętość dystrybucji wynosi około 381 l, a wiązanie z białkami osocza ≥98%. Metabolizm zachodzi głównie przez CYP3A4, prowadząc do aktywnych metabolitów hydroksylowanych, które odpowiadają za około 70% całkowitej aktywności hamującej reduktazę HMG-CoA. Okres półtrwania atorwastatyny wynosi około 14 godzin, natomiast działanie farmakologiczne utrzymuje się 20-30 godzin dzięki aktywnym metabolitom. Eliminacja odbywa się głównie z żółcią, bez istotnego krążenia jelitowo-wątrobowego.
atorwastatyna, białko oporności raka piersi, biodostępność leku, cytochrom P450 3A4, dystrybucja leku, glukuronidacja, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, hydroksylowane pochodne, klasyfikacja Child-Pugh, klirens atorwastatyny, krążenie jelitowo-wątrobowe, metabolity atorwastatyny, metabolizm pierwszego przejścia, niewydolność nerek, o-hydroksyatorwastatyna, okres półtrwania, P-glikoproteina, poalkoholowe uszkodzenie wątroby, pole pod krzywą stężenia, polimorfizm genetyczny, polipeptyd 1B3, polipeptyd transportujący aniony organiczne 1B1, pompy efluksowe, rabdomioliza, reduktaza HMG-CoA, skala Tannera, skalowanie allometryczne, stężenie LDL-C, stężenie maksymalne, transporter OATP1B1
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Dasatinib Stada 70 mg

Dazatynib, substancja czynna leku Dasatinib Stada, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) w czasie 0,5-3 godzin u dorosłych oraz 0,5-6 godzin u dzieci i młodzieży. Ekspozycja na lek (AUC) wykazuje proporcjonalność do dawki w zakresie 25-120 mg podawanych dwa razy na dobę. Obecność pokarmu, zwłaszcza bogatotłuszczowego, powoduje niewielki wzrost AUC (14-21%), który nie jest klinicznie istotny. Dazatynib wykazuje dużą pozorną objętość dystrybucji (2505 l, CV 93%) oraz wysoki stopień wiązania z białkami osocza (~96%). Metabolizm leku odbywa się głównie przez izoenzym CYP3A4, a metabolity nie wykazują istotnej aktywności farmakologicznej. Okres półtrwania u dorosłych wynosi około 5-6 godzin, a klirens pozorny po podaniu doustnym to 363,8 l/godz. (CV 81,3%). Eliminacja odbywa się głównie przez przewód pokarmowy (85% dawki w kale), z minimalnym wydalaniem przez nerki (4% dawki w moczu).
AUC, białaczka, CYP3A4, cytochrom P450, dazatynib, eliminacja dazatynibu, farmakokinetyka dazatynibu, guzy lite, klirens, metabolity, metabolizm dazatynibu, objętość dystrybucji, okres półtrwania, radioaktywność, stężenie maksymalne, Tmax, wchłanianie dazatynibu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności wątroby, zawiesina doustna