Właściwości farmakokinetyczne – Fem 7 Combi faza I: 50 mcg/24 h (1,5 mg); faza II: 50 mcg/24 h (1,5 mg) + 10 mcg/24 h (1,5 mg)

Właściwości farmakokinetyczne
Fem 7 Combi faza I: 50 mcg/24 h (1,5 mg); faza II: 50 mcg/24 h (1,5 mg) + 10 mcg/24 h (1,5 mg)

Produkt leczniczy Fem 7 Combi to system transdermalny zawierający estradiol półwodny oraz lewonorgestrel, stosowany w terapii hormonalnej. W fazie I system uwalnia 50 μg estradiolu na dobę z 1,5 mg estradiolu półwodnego, natomiast w fazie II dodatkowo uwalnia 10 μg lewonorgestrelu z 1,5 mg lewonorgestrelu. Powierzchnia czynna systemu wynosi 15 cm². Transdermalne podanie umożliwia uniknięcie efektu pierwszego przejścia w wątrobie, co pozwala na osiągnięcie fizjologicznych stężeń estradiolu w osoczu, porównywalnych z fazą folikularną cyklu menstruacyjnego. Maksymalne stężenie estradiolu (Cmax) wynosi 58-71 pg/ml, średnie 29-33 pg/ml, a minimalne 21 pg/ml, z szybkim początkiem działania już po 4 godzinach od aplikacji i utrzymaniem przez 7 dni. Po usunięciu systemu stężenie estradiolu wraca do wartości wyjściowych w ciągu 12-24 godzin.

Pobierz ChPL PDF Fem 7 Combi – System transdermalny – faza I: 50 mcg/24 h (1,5 mg); faza II: 50 mcg/24 h (1,5 mg) + 10 mcg/24 h (1,5 mg)

Właściwości farmakokinetyczne produktu leczniczego Fem 7 Combi

Zalety podania transdermalnego
Farmakokinetyka estradiolu
Farmakokinetyka lewonorgestrelu
Wiązanie lewonorgestrelu z białkami osocza
Kolejne rozdziały

Wskazania

niedobór estrogenów

Substancja czynna

Kategoria leku

Właściwości farmakokinetyczne produktu leczniczego Fem 7 Combi

Produkt leczniczy Fem 7 Combi zawiera estradiol półwodny oraz lewonorgestrel w postaci systemu transdermalnego. W fazie I zawiera 1,5 mg estradiolu półwodnego, uwalniającego 50 mikrogramów estradiolu na dobę, natomiast w fazie II zawiera 1,5 mg estradiolu półwodnego oraz 1,5 mg lewonorgestrelu, uwalniających odpowiednio 50 mikrogramów estradiolu i 10 mikrogramów lewonorgestrelu na dobę. Czynna powierzchnia systemu transdermalnego w obu fazach wynosi 15 cm².¹

Zalety podania transdermalnego

Kluczową zaletą podania transdermalnego w przypadku produktu Fem 7 Combi jest uniknięcie efektu pierwszego przejścia w wątrobie, który występuje przy podaniu doustnym hormonów. Dzięki temu estradiol dociera do krwiobiegu w niezmienionej postaci i w ilościach fizjologicznych. Terapeutyczne stężenia estradiolu osiągane przy stosowaniu tego produktu są porównywalne ze stężeniami występującymi w fazie folikularnej prawidłowego cyklu menstruacyjnego.²

Farmakokinetyka estradiolu

Po aplikacji systemu transdermalnego Fem 7 Combi zawierającego sam estradiol (faza I), terapeutyczne stężenie estradiolu w osoczu pojawia się szybko – już w ciągu 4 godzin od aplikacji. Stężenie to utrzymuje się przez cały 7-dniowy okres stosowania systemu. Warto zaznaczyć, że jednoczesne podawanie lewonorgestrelu w fazie II nie wpływa na właściwości farmakokinetyczne estradiolu.³

Parametry farmakokinetyczne estradiolu charakteryzują się następującymi wartościami:

Maksymalne stężenie (Cmax): 58-71 pg/ml⁴
Średnie stężenie: 29-33 pg/ml⁵
Minimalne stężenie: 21 pg/ml⁶

Po usunięciu systemu transdermalnego, stężenie estradiolu powraca do wartości wyjściowych stosunkowo szybko – w ciągu 12 do 24 godzin.⁷

Farmakokinetyka lewonorgestrelu

W fazie II terapii, system transdermalny zawiera zarówno estradiol, jak i lewonorgestrel. Profil farmakokinetyczny lewonorgestrelu uwalnianego w dawce 10 μg na dobę charakteryzuje się następującymi parametrami:⁸

Parametr farmakokinetyczny	Wartość
Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax)	156-189 pg/ml
Czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia (tmax)	63-91 godzin
Średnie stężenie w ciągu 7 dni	121-156 pg/ml
Minimalne stężenie w osoczu	około 118 pg/ml
Okres półtrwania w fazie końcowej	średnio 28 godzin (zakres: 16-42 godziny)

Powyższe wartości wskazują na stabilne uwalnianie lewonorgestrelu z systemu transdermalnego w ciągu całego okresu aplikacji.⁹

Wiązanie lewonorgestrelu z białkami osocza

Po wchłonięciu przez skórę, lewonorgestrel wiąże się z białkami osocza, głównie z:

Albuminami – około 50% frakcji lewonorgestrelu¹⁰
Globuliną wiążącą hormony płciowe (SHBG) – około 47,5% frakcji lewonorgestrelu¹¹

Istotnym aspektem właściwości farmakokinetycznych lewonorgestrelu jest jego większe powinowactwo do SHBG w porównaniu z innymi powszechnie stosowanymi progestagenami. Ta cecha może wpływać na profil działania farmakologicznego tego hormonu.¹²

Kolejne rozdziały

Zapraszamy do dalszego czytania naszego leksykonu.

Wybierz kolejny rozdział z menu poniżej, aby otworzyć nową podstronę kompedium wiedzy i uzyskać szczegółowe informację o leku, substancji lub chorobie.