Leki zawierające w składzie
estradiol
- Dawkowanie i sposób podawania
- Działania niepożądane
- Interakcje
- Przeciwwskazania stosowania
- Przedawkowanie
- Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
- Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
- Właściwości farmakodynamiczne
- Właściwości farmakokinetyczne
- Wpływ na płodność, ciążę i laktację
- Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
- Wskazania do stosowania
Estradiol to naturalny estrogen, najsilniejszy hormon płciowy żeński, produkowany głównie przez jajniki. W medycynie wykorzystywany jest w hormonalnej terapii zastępczej (HTZ) u kobiet w okresie menopauzy, w leczeniu zaburzeń miesiączkowania, osteoporozy pomenopauzalnej oraz jako składnik antykoncepcji hormonalnej. Mechanizm działania estradiolu opiera się na wiązaniu z receptorami estrogenowymi, co prowadzi do regulacji transkrypcji genów i ekspresji białek odpowiedzialnych za rozwój i utrzymanie drugorzędowych cech płciowych, regulację cyklu miesiączkowego oraz gospodarkę wapniowo-fosforanową.
Na polskim rynku dostępnych jest wiele preparatów zawierających estradiol, w różnych postaciach i dawkach. Wśród preparatów doustnych znajdują się: Estrofem, Climara, Oesclim. Dostępne są również preparaty przezskórne w postaci plastrów (Estraderm, Systen), żeli (Divigel, Oestrogel) oraz postaci dopochwowych (Vagifem, Ovestin). Preparaty złożone, zawierające estradiol w połączeniu z progestagenami, to m.in. Klimonorm, Femoston, Angeliq.
Największą zaletą stosowania estradiolu jest skuteczne łagodzenie objawów menopauzy, takich jak uderzenia gorąca, nocne poty, zaburzenia snu, suchość pochwy, a także profilaktyka osteoporozy. Estradiol poprawia również jakość życia poprzez korzystny wpływ na nastrój, funkcje poznawcze oraz elastyczność skóry. W porównaniu do innych estrogenów, estradiol charakteryzuje się wysoką biodostępnością w formach przezskórnych, co pozwala na uniknięcie efektu pierwszego przejścia przez wątrobę.
Stosowanie estradiolu wiąże się jednak z potencjalnymi zagrożeniami. Najpoważniejsze z nich to zwiększone ryzyko zakrzepicy żylnej, udaru mózgu, zawału serca oraz niektórych nowotworów hormonozależnych (szczególnie raka piersi i endometrium). Długotrwała terapia estrogenowa bez dodatku progestagenów u kobiet z zachowaną macicą zwiększa ryzyko rozrostu i raka endometrium. Inne działania niepożądane obejmują: nudności, bóle głowy, tkliwość piersi, zatrzymanie płynów oraz nieregularne krwawienia. Z tego powodu konieczna jest indywidualna ocena stosunku korzyści do ryzyka oraz regularne kontrole lekarskie podczas terapii estradiolem.
Lista leków z tym składnikiem
-
Estrofem – Tabletki powlekane – 2 mg
Produkt leczniczy zawiera 2 mg estradiolu w postaci estradiolu półwodnego oraz laktozę jednowodną jako substancję pomocniczą. Jest dostępny w formie niebieskich, powlekanych tabletek. Stosuje się go w hormonalnej terapii zastępczej (HTZ) w celu łagodzenia objawów niedoboru estrogenów u kobiet po menopauzie. Szczególnie wskazany jest u kobiet po usunięciu macicy, które nie wymagają terapii złożonej estrogenowo-progestagenowej.
Wskazania do stosowaniaSubstancja czynna -
Lenzetto – Aerozol przezskórny, roztwór – 1,53 mg/dawkę
Jest to aerozol przezskórny zawierający 1,53 mg estradiolu w każdej dawce. Preparat stosuje się w hormonalnej terapii zastępczej w celu leczenia objawów niedoboru estrogenów u kobiet po menopauzie. Przeznaczony jest dla kobiet, u których minęło co najmniej 6 miesięcy od ostatniej miesiączki lub które przeszły chirurgiczną menopauzę. W skład produktu wchodzi również etanol jako substancja pomocnicza.
Wskazania do stosowaniaSubstancja czynnaKategoria leku -
Climara-50 – System transdermalny – 50 mcg/24 h (3,8 mg)
Produkt leczniczy zawiera estradiol, który jest uwalniany przez system transdermalny w dawce 50 mikrogramów na dobę. Stosuje się go w hormonalnej terapii zastępczej u kobiet po menopauzie, które doświadczają objawów niedoboru estrogenów. Lek wykorzystywany jest także w zapobieganiu osteoporozie u kobiet z wysokim ryzykiem złamań, gdy inne metody leczenia są niewskazane lub źle tolerowane. Forma farmaceutyczna to system transdermalny, co umożliwia stałe dostarczanie hormonów przez skórę.
Wskazania do stosowaniaSubstancja czynnaKategoria leku -
Divigel 0,1% – Żel – 1 mg
Produkt leczniczy w postaci żelu zawiera estradiol w postaci estradiolu półwodnego oraz substancje pomocnicze takie jak glikol propylenowy i etanol. Stosowany jest w hormonalnej terapii zastępczej u kobiet doświadczających niedoboru estrogenów w okresie menopauzy naturalnej lub sztucznej. Ponadto, jest wykorzystywany w profilaktyce osteoporozy u kobiet pomenopauzalnych z wysokim ryzykiem złamań, które nie mogą stosować innych metod leczenia osteoporozy. Preparat dostępny jest w saszetkach zawierających jedną dawkę żelu do stosowania na skórę.
Wskazania do stosowaniaSubstancja czynnaKategoria leku -
Cliovelle 1 mg/0,5mg tabletki – Tabletka – 1 mg + 0,5 mg
Preparat zawiera 1 mg walerianianu estradiolu oraz 0,5 mg octanu noretysteronu. Stosowany jest w hormonalnej terapii zastępczej u kobiet co najmniej rok po menopauzie w celu łagodzenia objawów niedoboru estrogenów. Ponadto pomaga zapobiegać osteoporozie u kobiet z podwyższonym ryzykiem złamań, które nie mogą stosować innych leków przeciwdziałających tej chorobie. Tabletki są białe, okrągłe i mają średnicę 6 mm.
Wskazania do stosowaniaSubstancja czynnaKategoria leku -
Femoston mini – Tabletki powlekane – 0,5 mg + 2,5 mg
Produkt leczniczy zawiera 0,5 mg estradiolu oraz 2,5 mg dydrogesteronu w postaci tabletek powlekanych. Składnikami pomocniczymi są między innymi laktoza jednowodna. Lek stosowany jest w hormonalnej terapii zastępczej w przypadku objawów niedoboru estrogenów u kobiet po menopauzie. Zalecany jest dla kobiet, u których od ostatniej miesiączki minęło co najmniej 12 miesięcy.
Wskazania do stosowaniaSubstancja czynna -
Vagirux – Tabletki dopochwowe – 0,01 mg
Produkt leczniczy zawiera 10 mikrogramów estradiolu w postaci estradiolu półwodnego i jest dostępny w formie tabletek dopochwowych. Stosuje się go w leczeniu zanikowego zapalenia pochwy, które jest wywołane niedoborem estrogenów u kobiet w okresie pomenopauzalnym. Preparat działa miejscowo, uzupełniając niedobór hormonów estrogenowych. Dzięki temu pomaga w łagodzeniu objawów związanych z atrofią pochwy.
Wskazania do stosowaniaSubstancja czynnaKategoria leku -
Klimedix – Tabletki powlekane – 2 mg + 1 mg
Lek zawiera 1 mg estradiolu oraz 2 mg drospirenonu i jest dostępny w postaci tabletek powlekanych. Stosowany jest w hormonalnej terapii zastępczej u kobiet po menopauzie, szczególnie tych, które doświadczają objawów niedoboru estrogenów. Preparat pomaga również zapobiegać osteoporozie u kobiet z wysokim ryzykiem złamań, które nie mogą stosować innych leków przeciw osteoporozie. Zawiera także substancje pomocnicze, takie jak laktoza jednowodna i lecytyna sojowa.
Wskazania do stosowaniaSubstancja czynna -
Bijuva – Kapsułki miękkie – 1 mg + 100 mg
Produkt leczniczy zawiera estradiol oraz progesteron, które są naturalnymi hormonami płciowymi kobiet. Stosowany jest w ciągłej skojarzonej hormonalnej terapii zastępczej w celu łagodzenia objawów niedoboru estrogenów u kobiet po menopauzie z zachowaną macicą. Zalecany jest po upływie przynajmniej 12 miesięcy od ostatniego krwawienia miesiączkowego. Doświadczenie w leczeniu kobiet powyżej 65 roku życia jest ograniczone.
Wskazania do stosowaniaSubstancja czynna -
Systen 50 – System transdermalny – 50 mcg/24 h (3,2 mg)
Produkt leczniczy w postaci systemu transdermalnego w formie plastra zawiera jako substancję czynną estradiol w ilości 3,2 mg, który jest uwalniany stopniowo przez skórę. Stosowany jest jako hormonalna terapia zastępcza w leczeniu objawów niedoboru estrogenów, takich jak uderzenia gorąca i atrofia narządów moczowo-płciowych związanych z menopauzą, szczególnie u kobiet po histerektomii. U pacjentek z zachowaną macicą zaleca się dodatkowe podawanie progestagenu, aby zapobiegać hiperplazji i rakowi endometrium. Ponadto produkt ten służy profilaktyce osteoporozy u kobiet po menopauzie z podwyższonym ryzykiem złamań, zwłaszcza gdy inne metody leczenia są przeciwwskazane lub nietolerowane.
Wskazania do stosowaniaSubstancja czynnaKategoria leku -
Fem 7 Combi – System transdermalny – faza I: 50 mcg/24 h (1,5 mg); faza II: 50 mcg/24 h (1,5 mg) + 10 mcg/24 h (1,5 mg)
Produkt leczniczy jest systemem transdermalnym zawierającym estradiol oraz lewonorgestrel, które uwalniają się przez skórę przez okres 7 dni. W składzie znajduje się estradiol w dwóch fazach oraz dodatkowo lewonorgestrel w fazie drugiej. Preparat stosuje się w hormonalnej terapii zastępczej u kobiet po menopauzie w celu łagodzenia objawów niedoboru estrogenów. Produkt ma formę przezroczystego, elastycznego plastra o działaniu wielofazowym.
Wskazania do stosowaniaSubstancja czynna -
Estreva – Żel – 1 mg/g,0,1%
Produkt leczniczy zawiera estradiol w postaci żelu o stężeniu 0,1%, w tym 1 mg bezwodnego estradiolu na gram żelu. Substancją pomocniczą jest glikol propylenowy, który może powodować podrażnienia skóry. Preparat stosuje się w hormonalnej terapii zastępczej w leczeniu niedoboru estrogenów u kobiet po menopauzie. Ze względu na ograniczone dane, ostrożność zaleca się u kobiet powyżej 65 roku życia.
Wskazania do stosowaniaSubstancja czynnaKategoria leku -
Femoston conti – Tabletki powlekane – 1 mg + 5 mg
Produkt leczniczy zawiera 1 mg 17β-estradiolu oraz 5 mg dydrogesteronu w postaci tabletek powlekanych. Stosowany jest jako hormonalna terapia zastępcza u kobiet po menopauzie, które doświadczają objawów niedoboru estrogenów co najmniej 12 miesięcy po ostatniej miesiączce. Wskazany jest również do zapobiegania osteoporozie u kobiet z wysokim ryzykiem złamań oraz problemami z tolerancją innych leków osteoporotycznych. Produkt pomaga uzupełnić niedobory hormonów i zmniejsza ryzyko powikłań związanych z menopauzą.
Wskazania do stosowaniaSubstancja czynna -
Fem 7 – System transdermalny – 50 mcg/24 h (1,5 mg)
Produkt leczniczy to system transdermalny zawierający 1,5 mg estradiolu, który uwalnia 50 µg estradiolu na dobę przez 7 dni. Składnik aktywny, estradiol, jest formą estrogenu stosowaną w hormonalnej terapii zastępczej. Lek znajduje zastosowanie w leczeniu objawów niedoboru estrogenów u kobiet po menopauzie oraz w profilaktyce osteoporozy u kobiet z wysokim ryzykiem złamań. System jest dostępny w formie przezroczystego plastra aplikowanego na skórę.
Wskazania do stosowaniaSubstancja czynnaKategoria leku -
Vagifem – Tabletki dopochwowe – 10 mcg
Produkt leczniczy zawiera estradiol półwodny odpowiadający 10 mikrogramom estradiolu w każdej tabletce dopochwowej. Stosowany jest w leczeniu zanikowego zapalenia pochwy spowodowanego niedoborem estrogenów u kobiet w okresie pomenopauzalnym. Forma farmaceutyczna to biała, powlekana tabletka dopochwowa. Preparat jest skierowany do kobiet, które doświadczają objawów związanych z niedoborem estrogenów po menopauzie.
Wskazania do stosowaniaSubstancja czynnaKategoria leku -
Divigel 0,1% – Żel – 0,5 mg
Produkt leczniczy zawiera estradiol w postaci żelu, z dodatkiem glikolu propylenowego i etanolu jako substancji pomocniczych. Stosowany jest w hormonalnej terapii zastępczej w celu łagodzenia objawów niedoboru estrogenów u kobiet po menopauzie, zarówno naturalnej, jak i sztucznej. Ponadto używa się go do profilaktyki osteoporozy u kobiet pomenopauzalnych z wysokim ryzykiem złamań, szczególnie gdy inne leczenie jest przeciwwskazane lub nietolerowane. Produkt dostępny jest w formie saszetek zawierających dawkowany żel estradiolu.
Wskazania do stosowaniaSubstancja czynnaKategoria leku -
Kliogest – Tabletki powlekane – 2 mg + 1 mg
Tabletki zawierają estradiol w postaci estradiolu półwodnego oraz noretysteronu octan. Stosowane są w hormonalnej terapii zastępczej, aby łagodzić objawy związane z niedoborem estrogenów u kobiet po menopauzie. Ponadto mogą być używane profilaktycznie w celu zapobiegania osteoporozie u kobiet z podwyższonym ryzykiem złamań, które nie tolerują innych leków. Produkt jest przeznaczony dla kobiet, u których upłynął co najmniej rok od ustania miesiączkowania.
Wskazania do stosowaniaSubstancja czynna -
Systen Conti – System transdermalny, plaster – 3,2 mg + 11,2 mg
Produkt leczniczy zawiera 3,2 mg estradiolu oraz 11,2 mg noretysteronu octanu w postaci transdermalnego plastra. Estradiol i noretysteron octan są hormonami stosowanymi w hormonalnej terapii zastępczej. Lek przeznaczony jest do łagodzenia objawów niedoboru estrogenów u kobiet w okresie menopauzy. Plaster uwalnia substancje czynne przez 24 godziny, zapewniając stałe działanie.
Wskazania do stosowaniaSubstancja czynna -
Femoston – Tabletki powlekane – 2 mg estradiolu (tabletki ceglasto-czerwone), 2 mg estradiolu + 10 mg dydrogesteronu (tabletki żółte)
Produkt leczniczy zawiera 17β-estradiol oraz dydrogesteron i jest stosowany w hormonalnej terapii zastępczej u kobiet po menopauzie. Pomaga łagodzić objawy niedoboru estrogenów występujące co najmniej 6 miesięcy po ostatniej miesiączce. Ponadto, jest stosowany w zapobieganiu osteoporozie u kobiet z wysokim ryzykiem złamań, które nie mogą przyjmować innych leków na osteoporozę. Preparat dostępny jest w formie tabletek powlekanych o różnych dawkach składników aktywnych.
Wskazania do stosowaniaSubstancja czynna -
Activelle – Tabletki powlekane – 1 mg + 0,5 mg
Produkt leczniczy zawiera 1 mg estradiolu półwodnego oraz 0,5 mg noretysteronu octanu. Jest stosowany jako hormonalna terapia zastępcza u kobiet po menopauzie, które doświadczają objawów spowodowanych niedoborem estrogenów. Ponadto może być wykorzystywany do profilaktyki osteoporozy u kobiet z podwyższonym ryzykiem złamań, które nie mogą stosować innych leków. Produkt dostępny jest w formie tabletek powlekanych.
Wskazania do stosowaniaSubstancja czynna -
Angeliq – Tabletki powlekane – 1 mg + 2 mg
Produkt leczniczy zawiera 1 mg estradiolu w postaci półwodzianu estradiolu oraz 2 mg drospirenonu. Jest dostępny w formie czerwonych, okrągłych tabletek powlekanych. Stosowany jest w hormonalnej terapii zastępczej u kobiet po menopauzie, które doświadczają objawów niedoboru estrogenów. Ponadto, zapobiega osteoporozie u kobiet w grupie wysokiego ryzyka złamań, które nie mogą stosować innych leków przeciw osteoporozie.
Wskazania do stosowaniaSubstancja czynnaKategoria leku -
Estrofem mite – Tabletki powlekane – 1 mg
Produkt zawiera 1 mg estradiolu w postaci estradiolu półwodnego oraz laktozę jednowodną jako substancję pomocniczą. Jest dostępny w postaci czerwonych, powlekanych tabletek o średnicy 6 mm. Preparat stosuje się w hormonalnej terapii zastępczej u kobiet po menopauzie, u których występują objawy niedoboru estrogenów. Szczególnie zalecany jest kobietom po usunięciu macicy, które nie wymagają terapii skojarzonej z progestagenem.
Wskazania do stosowaniaSubstancja czynna -
Systen Sequi – System transdermalny, plaster – 1. Systen 50: 3,2 mg, 2. Systen Conti: 3,2 mg + 11,2 mg
Produkt leczniczy składa się z systemów transdermalnych w postaci plastrów zawierających estradiol oraz noretysteron octan. Estradiol uwalniany jest w ilości 50 mikrogramów na dobę, natomiast noretysteron octan w ilości 170 mikrogramów na dobę. Lek stosowany jest w hormonalnej terapii zastępczej w celu leczenia objawów niedoboru estrogenów u kobiet w okresie menopauzy. System transdermalny umożliwia stopniowe uwalnianie substancji czynnych przez skórę.
Wskazania do stosowaniaSubstancja czynna