stan stacjonarny
Stan stacjonarny (steady state) to pojęcie stosowane w medycynie do opisania równowagi fizjologicznej w organizmie, gdy wszystkie parametry utrzymują się na względnie stałym poziomie. W tym stanie procesy metaboliczne, przepływ krwi, wymiana gazowa oraz inne funkcje życiowe osiągają stabilność, pomimo ciągłych zmian zachodzących w środowisku wewnętrznym i zewnętrznym.
W kontekście klinicznym stan stacjonarny oznacza okres, w którym stan pacjenta nie ulega istotnym wahaniom, co jest szczególnie ważne podczas monitorowania efektów leczenia. W farmakologii mówi się o stanie stacjonarnym, gdy stężenie leku we krwi osiąga stabilny poziom, zwykle po upływie 4-5 okresów półtrwania danej substancji.
Stan stacjonarny ma fundamentalne znaczenie w badaniach klinicznych, interpretacji wyników laboratoryjnych oraz w planowaniu terapii długoterminowej. Zaburzenie stanu stacjonarnego może wskazywać na progresję choroby, wystąpienie powikłań lub nieadekwatną odpowiedź na leczenie, co wymaga natychmiastowej interwencji medycznej.
Powiązane wpisy
- Leksykon substancji czynnych
Donepezyl – Właściwości farmakodynamiczne
Donepezyl chlorowodorek jest selektywnym, odwracalnym inhibitorem acetylocholinesterazy (AChE), wykazującym ponad 1000-krotnie silniejsze hamowanie AChE niż butyrylocholinesterazy, co zapewnia specyficzne działanie w ośrodkowym układzie nerwowym. W badaniach klinicznych u pacjentów z chorobą Alzheimera dawki 5 mg i 10 mg donepezylu powodowały zahamowanie aktywności AChE w erytrocytach odpowiednio o 63,6% i 77,3%. Istotna korelacja między stopniem hamowania AChE a poprawą funkcji poznawczych mierzonych skalą ADAS-Cog potwierdza mechanizm działania leku. W czterech kontrolowanych badaniach klinicznych (dwa 6-miesięczne i dwa roczne) wykazano, że donepezyl istotnie zwiększa odsetek pacjentów odpowiadających na leczenie, definiowanych jako poprawa o ≥4 punkty w ADAS-Cog, brak pogorszenia w CIBIC-Plus oraz w podskali codziennych czynności Clinical Dementia Rating Scale. Odsetek odpowiedzi wynosił 18% dla dawki 5 mg i 21-22% dla dawki 10 mg, w porównaniu do 10% w grupie placebo (p<0,05 i p<0,01).
acetylocholina, acetylocholinesteraza, acetylocholinesteraza erytrocytów, badanie kliniczne kontrolowane placebo, butyrylocholinesteraza, deficyt acetylocholiny, donepezyl, donepezyl chlorowodorek, erytrocyty, funkcje poznawcze, hamowanie acetylocholinesterazy, inhibitor acetylocholinesterazy, klasyfikacja ATC, mechanizm cholinergiczny, neurony cholinergiczne, neuropatologia choroby Alzheimera, ośrodkowy układ nerwowy, otępienie w chorobie Alzheimera, Podskala Codziennych Czynności, przekaźnictwo cholinergiczne, skala ADAS-Cog, skala CIBIC-Plus, stan stacjonarny - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Neocitec 10 mg/ml
Winorelbina, podawana dożylnie w postaci winianu (Neocitec 10 mg/ml), charakteryzuje się trójfazową eliminacją z końcowym okresem półtrwania około 40 godzin, co wskazuje na długotrwałe działanie leku. Farmakokinetyka winorelbiny jest liniowa do dawki 45 mg/m² powierzchni ciała, z dużą objętością dystrybucji (średnio 21,2 l/kg mc.) i silnym wiązaniem z elementami morfotycznymi krwi, zwłaszcza płytkami (78%), przy stosunkowo słabym wiązaniu z białkami osocza (13,5%). Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie przez enzym CYP3A4, z powstaniem aktywnego metabolitu 4-O-deacetylowinorelbiny. Klirens leku jest wysoki (średnio 0,72 l/h/kg), zbliżony do przepływu krwi przez wątrobę, a eliminacja odbywa się głównie przez żółć, natomiast wydalanie nerkowe stanowi mniej niż 20% dawki, głównie w formie niezmienionej substancji czynnej.
4-O-deacetylowinorelbina, aminotransferazy, biotransformacja, cytochrom P450 3A4, efekty hematologiczne, elementy morfotyczne krwi, klirens, leukocyty, leukocyty wielojądrzaste, mielotoksyczność, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry hematologiczne, płytki krwi, profil farmakokinetyczny, przepływ krwi przez wątrobę, przerzuty do wątroby, roztwór do infuzji, stan stacjonarny, stężenie bilirubiny, wiązanie z białkami osocza, winian, winorelbina, wydalanie nerkowe, wydalanie z żółcią - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Flucorta 200 mg
Flukonazol charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną (~90%) oraz liniową farmakokinetyką, co umożliwia łatwą zmianę drogi podania bez zmiany ekspozycji na lek. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest w ciągu 0,5–1,5 godziny po podaniu na czczo, a stan stacjonarny osiągany jest po 4–5 dniach terapii, z możliwością przyspieszenia do 2 dni przy zastosowaniu dawki nasycającej. Lek wykazuje dobrą penetrację do tkanek i płynów ustrojowych, w tym do płynu mózgowo-rdzeniowego (80% stężenia osoczowego), skóry (stężenia w warstwie rogowej do 73 μg/g przy dawce 50 mg/dobę) oraz paznokci (4,05 μg/g po 4 miesiącach terapii 150 mg/tydzień). Flukonazol jest wydalany głównie przez nerki (80% w postaci niezmienionej), z okresem półtrwania około 30 godzin u dorosłych, co pozwala na dawkowanie raz na dobę lub raz na tydzień w wybranych wskazaniach.
AUC, biodostępność, CYP2C19, CYP3A4, dawka nasycająca, dializa otrzewnowa, farmakokinetyka liniowa, faza eliminacji, flukonazol, grzybica paznokci, grzybicze zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych, hemodializa, inhibitor CYP2C9, kandydoza pochwy, klirens kreatyniny, klirens leku, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, płyn mózgowo-rdzeniowy, procedura nerkozastępcza, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, warstwa rogowa, zaburzenie czynności nerek, zakażenie ośrodkowego układu nerwowego - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Fluconazole Kabi 2 mg/ml
Flukonazol wykazuje zbliżone właściwości farmakokinetyczne po podaniu dożylnym i doustnym, z biodostępnością około 90%, co umożliwia płynne przejście z terapii szpitalnej do ambulatoryjnej. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest w ciągu 0,5-1,5 godziny, a stężenia leku są proporcjonalne do dawki. Stan stacjonarny osiągany jest po 4-5 dniach, jednak zastosowanie dawki nasycającej pozwala na jego przyspieszenie do 2 dni. Flukonazol charakteryzuje się objętością dystrybucji zbliżoną do całkowitej objętości wody ustrojowej, niskim wiązaniem z białkami osocza (11-12%) oraz doskonałą penetracją do tkanek i płynów, w tym do płynu mózgowo-rdzeniowego (do 80% stężenia osoczowego), skóry (stężenia w warstwie rogowej do 73 μg/g przy dawce 50 mg/dobę) oraz paznokci (4,05 μg/g w zdrowych paznokciach po 4 miesiącach terapii 150 mg/tydzień). Metabolizm flukonazolu jest minimalny, z 80% dawki wydalanej przez nerki w postaci niezmienionej, a okres półtrwania wynosi około 30 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę lub raz na tydzień w wybranych wskazaniach.
AUC, biodostępność, dawka nasycająca, dawkowanie flukonazolu, dawkowanie jednorazowe, dystrybucja leku, farmakokinetyka flukonazolu, grzybica paznokci, grzybicze zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych, hemodializa, infekcja grzybicza, inhibicja enzymatyczna, inhibitor CYP, izoenzymy cytochromu P450, kandydoza pochwy, klirens kreatyniny, klirens leku, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania leku, penetracja leku, płytka paznokciowa, stan stacjonarny, stężenie maksymalne leku, stężenie w osoczu, terapia przeciwgrzybicza, wcześniactwo - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Aderolio 1 mg
Ewerolimus, substancja czynna leku Aderolio, wykazuje farmakokinetykę charakteryzującą się szybkim osiąganiem maksymalnego stężenia (Cmax) w 1-2 godziny po podaniu doustnym oraz proporcjonalnością stężenia do dawki w zakresie 0,25-15 mg u pacjentów po przeszczepach. Biodostępność względna tabletki do sporządzania zawiesiny wynosi około 0,90 w porównaniu do tabletek. Spożycie leku z bogatotłuszczowym posiłkiem obniża Cmax o 60% i AUC o 16%, co wymaga konsekwentnego stosowania leku z lub bez jedzenia. Ewerolimus wiąże się z białkami osocza w 74%, a jego objętość dystrybucji (Vz/F) u pacjentów po przeszczepie nerki wynosi 342 ± 107 l. Lek jest metabolizowany głównie przez CYP3A4 i glikoproteinę P, a eliminacja odbywa się głównie drogą kałową (80%), z całkowitą biotransformacją substancji macierzystej. W stanie stacjonarnym, osiąganym przed 4. dniem leczenia, Cmax wynosi od 11,1 ± 4,6 ng/ml (0,75 mg 2x/dobę) do 20,3 ± 8,0 ng/ml (1,5 mg 2x/dobę), a AUC od 75 ± 31 do 131 ± 59 ng·h/ml. Okres półtrwania wynosi około 28 ± 7 godzin, a klirens (CL/F) 8,8 l/h z 27% zmiennością międzyosobniczą.
biodostępność, biopsja, ciężkie zaburzenia czynności wątroby, cyklosporyna w mikroemulsji, CYP3A4, czas osiągnięcia maksymalnego stężenia, dystrybucja leku, ekspozycja na lek, ewerolimus, farmakokinetyka leku, glikoproteina p, hydroliza, klirens kreatyniny, klirens leku, klirens po podaniu doustnym, lekkie zaburzenia czynności wątroby, maksymalne stężenie we krwi, małopłytkowość, odrzucanie przeszczepu, okno terapeutyczne, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, skala Childa-Pugha, stan stacjonarny, umiarkowane zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Aricept 10 mg
Donepezyl chlorowodorek, substancja czynna Ariceptu, wykazuje liniową farmakokinetykę z Tmax wynoszącym 3-4 godziny po podaniu doustnym oraz długim okresem półtrwania około 70 godzin, co umożliwia podawanie leku raz na dobę i osiągnięcie stanu stacjonarnego po około 3 tygodniach. Wchłanianie donepezylu nie jest modyfikowane przez obecność pokarmu, a lek wiąże się z białkami osocza w około 95%. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie przez enzymy cytochromu P450, prowadząc do powstania kilku metabolitów, z których jedynie 6-O-demetylodonepezyl wykazuje aktywność farmakologiczną podobną do związku macierzystego. Eliminacja odbywa się głównie przez mocz (57% dawki, w tym 17% w formie niezmienionej) oraz kał (14,5%), bez dowodów na krążenie jelitowo-wątrobowe.
5-O-demetylodonepezyl, 6-O-demetylodonepezyl, Aricept, biotransformacja wątrobowa, choroba Alzheimera, cytochrom P450, demencja naczyniowa, dystrybucja leku, działanie farmakologiczne, efekt farmakodynamiczny, glukuronid 5-O-demetylodonepezylu, krążenie jelitowo-wątrobowe, maksymalne stężenie leku w osoczu, N-tlenek cis-donepezylu, niewydolność wątroby, okres półtrwania w fazie eliminacji, pole pod krzywą stężenie-czas, stan stacjonarny, wiązanie z białkami osocza, właściwość farmakokinetyczna, wydalanie z moczem - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Siofor XR 1000 mg 1000 mg
Siofor XR 1000 mg, zawierający 1000 mg metforminy chlorowodorku (780 mg metforminy), charakteryzuje się specyficznym profilem farmakokinetycznym. Po jednorazowym podaniu doustnym po posiłku osiąga średnie maksymalne stężenie (Cmax) metforminy w osoczu na poziomie 1214 ng/ml w około 5 godzin (zakres 4-10 godzin). Preparat jest biorównoważny z dwoma tabletkami Siofor XR 500 mg podanymi jednocześnie, zarówno na czczo, jak i po posiłku, z podobnymi parametrami Cmax i AUC. Wchłanianie metforminy jest istotnie zwiększone przez posiłek – AUC wzrasta o 77%, Cmax o 26%, a Tmax wydłuża się o około 1 godzinę. Metformina wykazuje brak kumulacji po wielokrotnym podaniu, nawet przy dawkach do 2000 mg, a zmienność farmakokinetyczna jest porównywalna do form o natychmiastowym uwalnianiu.
AUC, biorównoważność, Cmax, ekspozycja na lek, erytrocyty, farmakokinetyka, faza eliminacji, filtracja kłębuszkowa, klirens nerkowy, kompartment dystrybucji, metformina chlorowodorek, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, podanie doustne, przedłużone uwalnianie, stan stacjonarny, wiązanie z białkami, wydzielanie kanalikowe, zmienność wewnątrzosobnicza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Osaver HCT 20 mg + 12,5 mg
Osaver HCT to preparat łączący olmesartan medoksomil, prolek przekształcany szybko do aktywnego olmesartanu, oraz hydrochlorotiazyd, diuretyk tiazydowy. Olmesartan charakteryzuje się biodostępnością 25,6%, maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym po około 2 godzinach oraz wysokim wiązaniem z białkami osocza (99,7%). Hydrochlorotiazyd osiąga Cmax po 1,5-2 godzinach, wiąże się z białkami w 68% i ma objętość dystrybucji 0,83-1,14 l/kg. Olmesartan jest eliminowany w około 40% przez nerki i 60% drogą wątrobowo-żółciową, z okresem półtrwania 10-15 godzin, natomiast hydrochlorotiazyd jest wydalany niemal w całości przez nerki, z podobnym okresem półtrwania. Wspólne podanie powoduje zmniejszenie biodostępności hydrochlorotiazydu o około 20%, bez istotnego wpływu na farmakokinetykę olmesartanu.
AUC olmesartanu, biodostępność olmesartanu, biotransformacja, Cmax, dostępność ogólnoustrojowa, drogi żółciowe, esteraza, hydrochlorotiazyd, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, kolesewelam, krążenie jelitowo-wątrobowe, objętość dystrybucji, okres półtrwania, olmesartan medoksomil, prolek, stan stacjonarny, substancja wiążąca kwasy żółciowe, wiązanie z białkami osocza, wydalanie żółciowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Elecoxel 200 mg
Farmakokinetyka celekoksybu, substancji czynnej preparatu Elecoxel, charakteryzuje się dobrym wchłanianiem po podaniu doustnym, z osiągnięciem maksymalnego stężenia w surowicy (Cmax) po 2-3 godzinach. Spożycie posiłków bogatych w tłuszcze opóźnia wchłanianie o około 1 godzinę, przesuwając Tmax do około 4 godzin i zwiększając biodostępność o około 20%. Celekoksyb wiąże się z białkami osocza w około 97%, co ma znaczenie przy jednoczesnym stosowaniu leków o podobnym profilu wiązania. Metabolizm leku odbywa się głównie przez CYP2C9, a polimorfizm genetyczny tego enzymu, zwłaszcza homozygotyczna forma CYP2C9*3/*3, powoduje istotne zwiększenie Cmax (4-krotnie) i AUC0-24 (7-krotnie), co wymaga ostrożności w dawkowaniu u tych pacjentów.
biodostępność, celekoksyb, cyklooksygenaza-1, cyklooksygenaza-2, cytochrom P450 2C9, ekspozycja ogólnoustrojowa, farmakokinetyka, homozygotyczna forma polimorfizmu, koniugat glukuronidowy, niewydolność nerek, okres półtrwania eliminacji, parametry farmakokinetyczne, polimorfizm genetyczny, różnice osobnicze, stan stacjonarny, stężenie albumin, stężenie maksymalne leku, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Fragmin 18 000 j.m. a.Xa/0,72 ml
Dalteparyna sodowa, będąca heparyną drobnocząsteczkową, charakteryzuje się wysoką dostępnością biologiczną po podaniu podskórnym (87 ± 6%) i nieliniową farmakokinetyką, gdzie wzrost dawki z 2 500 do 10 000 j.m. skutkuje zwiększeniem AUC aktywności anty-Xa o około 33%. Objętość dystrybucji wynosi 40-60 ml/kg, co wskazuje na ograniczoną penetrację do tkanek. Okres półtrwania po podaniu dożylnym wynosi 2,1-2,3 godziny, natomiast po podaniu podskórnym wydłuża się do 3-5 godzin z powodu opóźnionego wchłaniania. Klirens dalteparyny u zdrowych ochotników wynosi od 15,6 do 24,6 ml/h/kg w zależności od dawki, a u pacjentów z przewlekłą niewydolnością nerek na hemodializie okres półtrwania wydłuża się do 5,7 ± 2,0 godziny, co wskazuje na ryzyko kumulacji leku i konieczność modyfikacji dawkowania w tej grupie.
aktywność anty-Xa, dalteparyna sodowa, dostępność biologiczna dalteparyny, dysfagia, farmakokinetyka dalteparyny, faza eliminacji, heparyna drobnocząsteczkowa, jednostka anty-Xa, klirens anty-Xa, końcowy okres półtrwania, model jednokompartmentowy, objętość dystrybucji, objętość dystrybucji w stanie stacjonarnym, okres półtrwania leku, okres półtrwania w fazie dystrybucji, pacjent hemodializowany, parametr farmakokinetyczny, podanie dożylne, podanie podskórne, pole pod krzywą, populacja pediatryczna, przestrzeń naczyniowa, przewlekła niewydolność nerek, stan stacjonarny - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Enoxaparin sodium LEK-AM 4 000 j.m. (40 mg)/0,4 ml
Enoksaparyna sodowa charakteryzuje się wysoką biodostępnością bezwzględną (~100%) po podaniu podskórnym, z maksymalną aktywnością anty-Xa osiąganą po 3-5 godzinach, zależną od dawki: 0,2 j.m./ml dla 2000 j.m. (20 mg), 0,4 j.m./ml dla 4000 j.m. (40 mg), 1,0 j.m./ml dla 100 j.m./kg mc. (1 mg/kg mc.) oraz 1,3 j.m./ml dla 150 j.m./kg mc. (1,5 mg/kg mc.). Po wielokrotnym podaniu podskórnym stan stacjonarny osiągany jest w 2-4 dniu leczenia, z ekspozycją zwiększoną o 15-65% w zależności od schematu dawkowania. Okres półtrwania wynosi około 5 godzin po pojedynczym podaniu i około 7 godzin po wielokrotnym. Aktywność anty-IIa jest około 10-krotnie niższa niż anty-Xa, osiągając maksima 0,13-0,19 j.m./ml. Objętość dystrybucji anty-Xa wynosi około 4,3 l, a klirens anty-Xa jest niski (0,74 l/h), eliminacja odbywa się głównie w wątrobie, z wydalaniem nerkowym około 40% dawki. Farmakokinetyka wykazuje liniowość względem dawki, z niewielką zmiennością wewnątrzosobniczą i międzyosobniczą oraz brakiem kumulacji po podaniu wielokrotnym.
aktywność anty-IIa, aktywność anty-Xa, antytrombina III, biodostępność bezwzględna, ciężkie zaburzenie czynności nerek, depolimeryzacja, desulfacja, enoksaparyna sodowa, hemodializa, klirens anty-Xa, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, łagodne zaburzenie czynności nerek, lek trombolityczny, marskość wątroby, metoda amidolityczna, nadwaga, objętość dystrybucji, okres półtrwania, podanie dożylne, podanie podskórne, skala Childa-Pugha, stan stacjonarny, umiarkowane zaburzenie czynności nerek, wątroba, wiązanie dwusiarczkowe, wstrzyknięcie podskórne - Leksykon substancji czynnych
Buspiron – Dawkowanie i sposób podawania
Buspiron (Spamilan) stosowany jest doustnie w dawkach początkowych 5 mg 2-3 razy na dobę u dorosłych, z możliwością stopniowego zwiększania co 2-3 dni do dawki terapeutycznej 15-30 mg/dobę, a maksymalnie do 60 mg/dobę w dawkach podzielonych. Efekt terapeutyczny pojawia się po 7-14 dniach, a pełna skuteczność wymaga około 4 tygodni terapii. Biodostępność buspironu wzrasta w obecności pokarmu, dlatego ważne jest konsekwentne przyjmowanie leku zawsze z posiłkiem lub zawsze na czczo. W przypadku jednoczesnego stosowania z silnymi inhibitorami CYP3A4, dawkę początkową należy zmniejszyć i zwiększać ostrożnie po ocenie klinicznej. Należy unikać spożywania dużych ilości soku grejpfrutowego, który podnosi stężenia buspironu i ryzyko działań niepożądanych.
bezmocz, biodostępność buspironu, chlorowodorek buspironu, dawka podzielona, dawka terapeutyczna, efekt pierwszego przejścia, inhibitor CYP3A4, klirens kreatyniny, marskość wątroby, objawy niepożądane OUN, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, pacjent geriatryczny, parametry wątrobowe, sok grejpfrutowy, stan stacjonarny, stężenie buspironu w osoczu, stężenie terapeutyczne, upośledzenie czynności nerek, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zespół lęku uogólnionego - Leksykon substancji czynnych
Imatynib – Właściwości farmakokinetyczne
Imatynib, inhibitor kinazy tyrozynowej stosowany w leczeniu nowotworów hematologicznych i GIST, charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną (98%) oraz znaczną międzyosobniczą zmiennością farmakokinetyczną. Po podaniu doustnym w dawkach od 25 do 1000 mg obserwuje się liniowy wzrost AUC, a okres półtrwania wynosi około 18 godzin, co uzasadnia dawkowanie raz na dobę. Lek wiąże się w 95% z białkami osocza, głównie albuminą i kwaśną alfa-glikoproteiną, co wpływa na jego dystrybucję. Metabolizowany jest głównie przez CYP3A4 do aktywnego metabolitu N-demetylowanego, którego AUC stanowi około 16% AUC imatynibu. Wydalanie odbywa się głównie z kałem (68%) i moczem (13%), z czego 25% dawki jest wydalane w postaci niezmienionej. Wpływ posiłku na farmakokinetykę jest niewielki, z 11% obniżeniem Cmax i wydłużeniem tmax o 1,5 godziny po posiłku wysokotłuszczowym.
AUC, białko osocza, biodostępność, biotransformacja, Cmax, CML, CYP3A4, cytochrom P-450, dawkowanie leku, farmakokinetyka, GIST, imatynib, inhibitor kinazy tyrozynowej, inhibitor kompetycyjny, klirens imatynibu, klirens pozorny, kwaśna alfa-glikoproteina, mikrosomy, niewydolność wątroby, nowotwór hematologiczny, nowotwór podścieliskowy przewodu pokarmowego, objętość dystrybucji, okres półtrwania, paklitaksel, Ph+ ALL, pochodna N-demetylowa piperazyny, przerzut nowotworowy, przewlekła białaczka szpikowa, stan stacjonarny, stężenie osoczowe, wskaźnik masy ciała, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie hematologiczne - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Aderolio 0,5 mg
Ewerolimus, podawany doustnie w dawkach od 0,25 do 15 mg, wykazuje liniową farmakokinetykę z Tmax wynoszącym 1-2 godziny oraz biodostępnością około 90% w formie tabletek do sporządzania zawiesiny. Pokarm bogatotłuszczowy obniża Cmax o 60% i AUC o 16%, co wymaga konsekwentnego przyjmowania leku z posiłkiem lub na czczo. Dystrybucja ewerolimusu cechuje się zmiennym stosunkiem krew/osocze (17-73%) i wysokim wiązaniem z białkami osocza (~74%). Metabolizm zachodzi głównie przez CYP3A4 i glikoproteinę P, a metabolity wykazują około 100-krotnie mniejszą aktywność niż substancja macierzysta. Wydalanie odbywa się głównie z kałem (80%), z minimalnym wydalaniem w moczu (5%). U pacjentów po przeszczepieniu nerki i serca farmakokinetyka jest podobna, a stan stacjonarny osiągany jest przed 4. dniem leczenia z kumulacją 2-3-krotną. Dla dawek 0,75 mg i 1,5 mg dwa razy na dobę średnie wartości Cmax wynoszą odpowiednio 11,1 ± 4,6 i 20,3 ± 8,0 ng/ml, a AUC 75 ± 31 i 131 ± 59 ng•h/ml. Okres półtrwania wynosi około 28 ± 7 godzin, a klirens po podaniu doustnym to 8,8 l/h z 27% zmiennością międzyosobniczą.
białko osocza, bogatotłuszczowy posiłek, ciężkie zaburzenie czynności wątroby, cyklosporyna, ewerolimus, farmakokinetyka ewerolimusu, fosfatydylocholina, glikoproteina p, klirens doustny, lekkie zaburzenie czynności wątroby, małopłytkowość, objętość dystrybucji, okres półtrwania eliminacji, ostre odrzucanie przeszczepu, proporcjonalność do dawki, przeszczepienie narządu, skala Childa-Pugha, stan stacjonarny, stężenie maksymalne we krwi, substrat CYP3A4, umiarkowane zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Glibenese GITS 10 mg
Produkt Glibenese GITS zawiera glipizyd w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu dostępnych w dawkach 5 mg i 10 mg, stosowanych raz na dobę podczas śniadania. Zalecana dawka początkowa wynosi 5 mg/dobę, którą można zwiększać o 5 mg co kilka dni, w zależności od stężenia glukozy we krwi, z maksymalną dawką 20 mg/dobę. Stan stacjonarny stężenia glipizydu w osoczu osiąga się po 5 dniach, a u pacjentów w podeszłym wieku po 6-7 dniach. Tabletki należy połykać w całości, nie dzielić ani nie kruszyć. U pacjentów z cukrzycą typu 2 możliwa jest zamiana insuliny na glipizyd, przy czym dawkowanie insuliny powinno być odpowiednio zmniejszone (o 50% przy dawkach >20 j./dobę), a glipizyd rozpoczynany od 5 mg/dobę z monitorowaniem glikemii co najmniej 3 razy dziennie. W przypadku insulinoterapii powyżej 40 j./dobę rozważa się hospitalizację podczas zmiany leczenia.
chlorpropamid, cukrzyca typu 2, doustny lek hipoglikemizujący, Glibenese GITS, glipizyd, hipoglikemia, kolesewelam, kontrola glikemii, lek hipoglikemizujący, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, pochodna sulfonylomocznika, produkt o natychmiastowym uwalnianiu, stan stacjonarny, stężenie glukozy we krwi, stężenie w osoczu, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, terapia skojarzona, zapotrzebowanie na insulinę - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Gabacol 400 mg
Gabapentyna, substancja czynna Gabacol, charakteryzuje się specyficzną farmakokinetyką, istotną dla optymalizacji terapii. Po podaniu doustnym osiąga maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) w 2-3 godziny, z bezwzględną dostępnością biologiczną około 60% dla dawki 300 mg, która zmniejsza się wraz ze wzrostem dawki. Pożywienie nie wpływa klinicznie na farmakokinetykę leku. W stanie stacjonarnym, przy dawkowaniu co 8 godzin, Cmax wynosi średnio 4,02 μg/ml (300 mg), 5,74 μg/ml (400 mg) i 8,71 μg/ml (800 mg), a okres półtrwania (t1/2) waha się od 5,2 do 10,8 godzin. Gabapentyna nie wiąże się z białkami osocza, ma objętość dystrybucji 57,7 l, a jej stężenie w płynie mózgowo-rdzeniowym stanowi około 20% stężenia w osoczu. Lek przenika do mleka kobiet karmiących piersią i nie ulega metabolizmowi w organizmie, co minimalizuje ryzyko interakcji lekowych.
dostępność biologiczna, dysfagia, ekspozycja leku, farmakokinetyka gabapentyny, gabapentyna, hemodializa, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, lek przeciwpadaczkowy, maksymalne stężenie w osoczu, nieliniowość farmakokinetyczna, objętość dystrybucji, okres półtrwania eliminacji, oksydaza wątrobowa, parametry farmakokinetyczne, płyn mózgowo-rdzeniowy, stan stacjonarny, substancja czynna, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ritonavir Aurovitas 100 mg
Rytonawir, podawany w formie tabletek powlekanych 100 mg, charakteryzuje się złożonym profilem farmakokinetycznym z Tmax około 4 godzin i klirensem nerkowym poniżej 0,1 l/h. Po podaniu wielokrotnym obserwuje się indukcję enzymatyczną prowadzącą do zmniejszenia minimalnych stężeń leku, stabilizujących się po około 2 tygodniach terapii. Wartości Cmax wahają się od 0,84 ± 0,39 µg/ml przy dawce 100 mg raz na dobę do 11,2 ± 3,6 µg/ml przy dawce 600 mg dwa razy na dobę, a AUC od 6,2 do 77,5 µg·h/ml. Rytonawir wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (98-99%) i jest metabolizowany głównie przez CYP3A, z eliminacją głównie przez układ wątrobowo-żółciowy (około 86% wydalane z kałem). Pokarm o umiarkowanej i wysokiej zawartości tłuszczu zmniejsza AUC i Cmax o 20-23%. Nie stwierdzono istotnych różnic farmakokinetycznych między płciami, a także w zależności od masy ciała czy wieku (50-70 lat). Klirens rytonawiru u pacjentów z łagodnym i umiarkowanym uszkodzeniem wątroby (Child-Pugh A i B) nie różni się istotnie od zdrowych osób.
albumina surowicy, alfa1-glikoproteina, AUC, biodostępność leku, CYP2D6, CYP3A, cytochrom P450, dawka wielokrotna, dysfagia, dystrybucja tkankowa, farmakokinetyka rytonawiru, indukcja enzymatyczna, inhibitor proteazy, izopropylotiazol, kapsułka elastyczna, klasyfikacja Child-Pugh, klirens nerkowy, mikrosomy wątrobowe, objętość dystrybucji, ośrodkowy układ nerwowy, parametry AUC, parametry farmakokinetyczne, rytonawir, stan stacjonarny, Tmax, układ wątrobowo-żółciowy - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Etform SR 1 g
Metformina w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu (Etform SR) charakteryzuje się opóźnionym wchłanianiem w porównaniu do formy o natychmiastowym uwalnianiu, z medianą tmax około 7 godzin (w porównaniu do 2,5 godziny). Po jednorazowym podaniu dawki 2000 mg metforminy SR, AUC jest porównywalne do podania 1000 mg formy natychmiastowej dwa razy dziennie, przy czym Cmax i AUC nie rosną proporcjonalnie do dawki. Wchłanianie metforminy SR jest stabilne niezależnie od składu posiłku, choć przyjmowanie na czczo zwiększa AUC o 30%. Po podaniu dawki 1500 mg (2×750 mg) średnie Cmax wynosi 1193 ng/ml (tmax 5 godzin), a po 1000 mg po posiłku Cmax to 1214 ng/ml (tmax 5 godzin), z biorównoważnością względem dawki 500 mg. Posiłek zwiększa AUC o 77% i Cmax o 26% przy dawce 1000 mg SR. Metformina wykazuje niskie wiązanie z białkami osocza, przenika do erytrocytów, a jej objętość dystrybucji wynosi 63–276 litrów.
akumulacja leku, badanie biorównoważności, erytrocyt, Etform SR, farmakokinetyka metforminy, faza eliminacji, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, kompartment dystrybucji, krwinka czerwona, maksymalne stężenie w osoczu, metformina chlorowodorek, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, przesączanie kłębuszkowe, stan stacjonarny, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kanalikowe, zmienność wewnątrzosobnicza