lopinawir
Lopinawir to inhibitor proteazy HIV, stosowany w leczeniu zakażeń wirusem HIV-1 w połączeniu z rytonawirem (preparat Kaletra). Rytonawir hamuje metabolizm lopinawiru w wątrobie, dzięki czemu zwiększa się stężenie i skuteczność lopinawiru we krwi.
Mechanizm działania lopinawiru polega na blokowaniu proteazy HIV – enzymu niezbędnego do tworzenia dojrzałych wirionów. Hamowanie proteazy prowadzi do powstawania niedojrzałych, nieinfekcyjnych cząstek wirusa, co ogranicza rozprzestrzenianie się infekcji.
Lek stosuje się wyłącznie w terapii skojarzonej z innymi lekami antyretrowirusowymi. Najczęstsze działania niepożądane to zaburzenia żołądkowo-jelitowe, wzrost aktywności enzymów wątrobowych oraz hiperlipidemie. Lopinawir z rytonawirem wykazuje liczne interakcje z innymi lekami poprzez wpływ na układ cytochromu P450.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Interakcje leku – Zaranta 10 mg
Rozuwastatyna, będąca substratem transporterów OATP1B1 i BCRP, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne, które mogą znacząco wpływać na jej stężenie w osoczu i ryzyko działań niepożądanych, zwłaszcza miopatii. Nie jest metabolizowana przez cytochrom P450, co ogranicza interakcje związane z tym układem enzymatycznym. Silne inhibitory, takie jak cyklosporyna (7,1-krotne zwiększenie AUC), sofosbuwir/welpataswir/woksylaprewir (7,4-krotne zwiększenie AUC) czy darolutamid (5,2-krotne zwiększenie AUC), są przeciwwskazane lub wymagają znacznego zmniejszenia dawki rozuwastatyny. Inhibitory proteazy, gemfibrozyl (2-krotne zwiększenie AUC i Cₘₐₓ), oraz inne leki hipolipemizujące mogą zwiększać ryzyko miopatii, co wymaga ograniczenia dawki rozuwastatyny do maksymalnie 10-20 mg w zależności od interakcji. Leki zobojętniające zawierające wodorotlenek glinu i magnezu obniżają stężenie rozuwastatyny o około 50%, dlatego zaleca się ich podawanie co najmniej 2 godziny po rozuwastatynie.
antagonista witaminy K, atazanawir, białko transportujące, cyklosporyna, cytochrom P450, darolutamid, darunawir, dazabuwir, digoksyna, ekspozycja na rozuwastatynę, elbaswir, eltrombopag, erytromycyna, ezetymib, fenofibrat, fostamatinib, gemfibrozyl, glekaprewir, grazoprewir, hepatotoksyczność, hipercholesterolemia, inhibitor proteazy, INR, kapmatynib, kinaza kreatynowa, klopidogrel, kwas fusydowy, lek przeciwzakrzepowy, lopinawir, miopatia, ombitaswir, parytaprewir, pibrentaswir, pochodna kumaryny, rabdomioliza, regorafenib, rytonawir, sofosbuwir, teriflunomid, tikagrelor, transporter BCRP, transporter OATP1B1, warfaryna, welpataswir, woksylaprewir - Leksykon leków
Interakcje leku – Levothyroxine Accord 200 mcg
Lewotyroksyna zawarta w preparacie Levothyroxine Accord wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne z różnymi grupami leków, które mogą wpływać na jej wchłanianie, metabolizm oraz wiązanie z białkami osocza. Substancje takie jak cholestyramina, kolestypol, preparaty zawierające glin, żelazo, wapń, orlistat, sewelamer, produkty sojowe oraz inhibitory pompy protonowej mogą znacząco obniżać absorpcję lewotyroksyny, co wymaga odpowiedniego odstępu czasowego między podaniem leków lub monitorowania funkcji tarczycy. Leki indukujące enzymy wątrobowe (barbiturany, karbamazepina, ziele dziurawca) oraz fenytoina przyspieszają metabolizm lewotyroksyny, co może skutkować koniecznością zwiększenia dawki. Ponadto, inhibitory kinazy tyrozynowej, propylotiouracyl, glikokortykoidy, beta-adrenolityki, amiodaron oraz środki kontrastowe zawierające jod wpływają na obwodową konwersję T4 do T3, co wymaga ścisłego monitorowania parametrów hormonalnych.
amiodaron, beta-adrenolityk, biotyna, chlorochina, dikumarol, dysfagia, estrogen, fenytoina, frakcja fT4, furosemid, glikokortykoid, hormon tarczycy, hormon tyreotropowy, imatynib, induktory enzymów wątrobowych, indynawir, inhibitor kinazy tyrozynowej, inhibitor pompy protonowej, inhibitor proteazy, klofibrat, lek przeciwcukrzycowy, leki wiążące kwasy żółciowe, lewotyroksyna, lewotyroksyna sodowa, lopinawir, nadczynność tarczycy, niedoczynność tarczycy, orlistat, pochodna kumaryny, proguanil, propylotiouracyl, rytonawir, salicylan, sertralina, sewelamer, środek kontrastowy z jodem, sunitynib - Leksykon leków
Interakcje leku – Rosuvastatin MSN 5 mg
Rozuwastatyna, będąca substratem transporterów OATP1B1 i BCRP, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne z innymi lekami, które mogą znacząco zwiększać jej ekspozycję (AUC) i ryzyko miopatii. Szczególnie istotne jest przeciwwskazanie do jednoczesnego stosowania z cyklosporyną, która powoduje 7,1-krotny wzrost AUC rozuwastatyny. Inhibitory proteazy, takie jak atazanawir/rytonawir, zwiększają AUC około 3-krotnie, co wymaga redukcji dawki rozuwastatyny do 5-10 mg/dobę. Gemfibrozyl podwaja AUC i Cmax rozuwastatyny, a jednoczesne stosowanie fibratów z dawką 40 mg rozuwastatyny jest przeciwwskazane ze względu na ryzyko miopatii. Inne leki, takie jak ezetymib, powodują umiarkowany wzrost ekspozycji (1,2-krotny), natomiast leki zobojętniające zawierające wodorotlenek glinu i magnezu obniżają stężenie rozuwastatyny o około 50%, co może wymagać zachowania odstępu czasowego między podaniami.
atazanawir, AUC, cyklosporyna, cytochrom P450, darolutamid, dasabuwir, elbaswir, erytromycyna, ezetymib, fenofibrat, flukonazol, fostamatinib, gemfibrozyl, glekaprewir, grazoprewir, hepatotoksyczność, inhibitor białka transporterowego, inhibitor proteazy, inhibitor reduktazy HMG-CoA, izoenzym cytochromu P450, kampatynib, ketokonazol, kinaza kreatynowa, klopidogrel, lek zobojętniający, lopinawir, miopatia, ombitaswir, parytaprewir, pibrentaswir, rabdomioliza, regorafenib, rozuwastatyna, rytonawir, sofosbuwir welpataswir woksylaprewir, stężenie maksymalne, teryflunomid, tikagrelor, transporter BCRP, transporter wątrobowy OATP1B1, welpataswir - Leksykon substancji czynnych
Lopinawir – Wskazania do stosowania
Lopinawir, dostępny w preparacie Lopinavir + Ritonavir Accord (200 mg lopinawiru i 50 mg rytonawiru w tabletce powlekanej), jest inhibitorem proteazy stosowanym w terapii zakażeń HIV-1 u dorosłych, młodzieży oraz dzieci powyżej 2 roku życia. Rytonawir pełni rolę wzmacniacza farmakokinetycznego, zwiększając biodostępność lopinawiru. Preparat ten nie może być stosowany w monoterapii, a jedynie w skojarzeniu z innymi lekami przeciwretrowirusowymi, co jest zgodne z aktualnymi standardami leczenia HIV, mającymi na celu skuteczne hamowanie replikacji wirusa i ograniczenie rozwoju oporności. Tabletki mają wymiary około 19,0 mm na 12,0 mm, co ułatwia ich podawanie pacjentom zdolnym do połykania tabletek w całości.
badanie fenotypowe, badanie genotypowe, biodostępność, inhibitor proteazy, lek przeciwretrowirusowy, lekooporność, lopinawir, monoterapia, oporność wirusa, replikacja wirusa, rytonawir, schemat terapeutyczny, tabletka powlekana, terapia antyretrowirusowa, terapia skojarzona, wzmacniacz farmakokinetyczny, zakażenie HIV-1 - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Rosufy 20 mg
Przed rozpoczęciem terapii lekiem Rosufy zaleca się wdrożenie i kontynuację diety obniżającej stężenie cholesterolu. Dawkowanie rozuwastatyny powinno być indywidualnie dostosowane, z dawką początkową 5 lub 10 mg podawaną doustnie raz na dobę, zależnie od poziomu cholesterolu, czynników ryzyka sercowo-naczyniowego oraz tolerancji leku. Maksymalna dawka 40 mg jest zarezerwowana dla pacjentów z ciężką hipercholesterolemią wysokiego ryzyka, zwłaszcza z rodzinną hipercholesterolemią, u których dawka 20 mg nie przyniosła oczekiwanych efektów. W takich przypadkach konieczna jest ścisła kontrola i nadzór specjalisty. U dzieci z heterozygotyczną hipercholesterolemią rodzinną dawki początkowe wynoszą 5 mg, z zakresem do 10 mg (6-9 lat) lub do 20 mg (10-17 lat), natomiast u dzieci z homozygotyczną postacią choroby dawka maksymalna to 20 mg. Nie zaleca się stosowania leku u dzieci poniżej 6 lat. U pacjentów powyżej 70 lat dawka początkowa to 5 mg, a u osób z umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny <60 ml/min) również 5 mg, przy czym dawka 40 mg jest przeciwwskazana. Stosowanie leku jest przeciwwskazane u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami nerek oraz aktywną chorobą wątroby.
atazanawir, białko transportujące, ciężka hipercholesterolemia, cyklosporyna, dieta obniżająca cholesterol, ekspozycja ustrojowa, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, hipercholesterolemia, hipercholesterolemia rodzinna, homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, inhibitor proteazy, inhibitor reduktazy HMG-CoA, klirens kreatyniny, lopinawir, miopatia, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, polimorfizm genetyczny, prewencja sercowo-naczyniowa, rabdomioliza, rozuwastatyna, rytonawir, skala Child-Pugh, skala Tannera, statyna, typranawir - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Crestor 20 mg
Rozuwastatyna (Crestor) powinna być stosowana wraz z dietą obniżającą stężenie cholesterolu, a dawkowanie indywidualizowane zgodnie z wytycznymi klinicznymi, uwzględniając cel terapeutyczny i odpowiedź pacjenta. Dawka początkowa u dorosłych wynosi zwykle 5-10 mg raz na dobę, z możliwością zwiększenia po 4 tygodniach do maksymalnie 40 mg u pacjentów z ciężką hipercholesterolemią i wysokim ryzykiem sercowo-naczyniowym. Dawka 20 mg była stosowana w badaniach klinicznych dotyczących redukcji ryzyka sercowo-naczyniowego. U pacjentów powyżej 70. roku życia oraz u osób z umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny <60 ml/min) zaleca się dawkę początkową 5 mg, przy czym stosowanie dawki 40 mg jest przeciwwskazane u tych grup. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami nerek oraz z aktywną chorobą wątroby lek jest przeciwwskazany. U pacjentów pochodzenia azjatyckiego oraz z określonymi polimorfizmami genetycznymi zwiększającymi ekspozycję na rozuwastatynę zaleca się dawkę początkową 5 mg i unikanie dawki 40 mg.
atazanawir, BCRP, białko transportujące, ciężka hipercholesterolemia, ciężkie zaburzenie czynności nerek, cyklosporyna, czynna choroba wątroby, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, inhibitor proteazy, inhibitor reduktazy HMG-CoA, klirens kreatyniny, lopinawir, miopatia, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, OATP1B1, polimorfizm genetyczny, rabdomioliza, rodzinna hipercholesterolemia, rozuwastatyna, rytonawir, skala Child-Pugh, statyna, typranawir, umiarkowane zaburzenie czynności nerek, zdarzenie sercowo-naczyniowe - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Suvardio 40 mg
Przed rozpoczęciem terapii rozuwastatyną (Suvardio) u pacjentów z hipercholesterolemią należy wdrożyć standardową dietę obniżającą cholesterol, którą kontynuuje się podczas lecowania. Dawka początkowa u dorosłych wynosi zwykle 5 mg lub 10 mg raz na dobę, z możliwością zwiększenia po 4 tygodniach w zależności od odpowiedzi terapeutycznej i tolerancji. Maksymalna dawka to 40 mg, stosowana wyłącznie w szczególnych przypadkach, takich jak ciężka hipercholesterolemia, wysoki ryzyko sercowo-naczyniowe lub rodzinna hipercholesterolemia, pod ścisłą kontrolą specjalisty. W prewencji zdarzeń sercowo-naczyniowych skuteczna dawka to 20 mg/dobę. U pacjentów powyżej 70 lat zaleca się dawkę początkową 5 mg. U osób z umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny <60 ml/min) dawka początkowa to 5 mg, a stosowanie 40 mg jest przeciwwskazane; u ciężkich zaburzeń nerek lek jest przeciwwskazany. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby (Child-Pugh 8-9) dawkę należy ograniczyć do 5-20 mg, a stosowanie u pacjentów z aktywną chorobą wątroby jest przeciwwskazane.
atazanawir, BCRP, białko transportowe, ciężka hipercholesterolemia, cyklosporyna, ekspozycja ustrojowa, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, hipercholesterolemia, homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, inhibitor proteazy, inhibitor reduktazy HMG-CoA, klirens kreatyniny, lopinawir, miopatia, OATP1B1, polimorfizm genetyczny, rabdomioliza, rodzinna hipercholesterolemia, rozuwastatyna, rytonawir, skala Childa-Pugha, statyna, typranawir, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zdarzenie sercowo-naczyniowe - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Roxiper 10 mg + 8 mg + 2,5 mg
Produkt leczniczy Roxiper, zawierający rozuwastatynę, peryndopryl z tert-butyloaminą oraz indapamid, jest wskazany do stosowania u pacjentów wcześniej skutecznie leczonych poszczególnymi składnikami w stałych dawkach. Zalecana dawka to jedna tabletka na dobę, najlepiej przyjmowana rano przed posiłkiem. Roxiper nie jest przeznaczony do inicjacji terapii. W przypadku konieczności modyfikacji dawkowania któregokolwiek ze składników, należy powrócić do stosowania pojedynczych substancji czynnych. Produkt jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny < 30 ml/min) oraz u pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami nerek (klirens 30-60 ml/min) w dawkach 10 mg/8 mg/2,5 mg i 20 mg/8 mg/2,5 mg. U pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby zmiana dawkowania nie jest konieczna, natomiast u osób z wynikiem 8-9 punktów w skali Childa-Pugha zaleca się ocenę czynności nerek. Roxiper jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby oraz aktywną chorobą wątroby.
atazanawir, BCRP, białko transportujące, ciężkie zaburzenie czynności nerek, ciężkie zaburzenie czynności wątroby, cyklosporyna, czynna choroba wątroby, indapamid, inhibitor proteazy, klirens kreatyniny, lopinawir, miopatia, OATP1B1, peryndopryl, pochodzenie azjatyckie, polimorfizm genetyczny, rabdomioliza, rozuwastatyna, rytonawir, skala Childa-Pugha, stężenie kreatyniny, stężenie potasu, typranawir, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon substancji czynnych
Lopinawir – Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
Lopinawir, stosowany najczęściej w połączeniu z rytonawirem, jest inhibitorem proteazy wykorzystywanym w terapii zakażenia HIV. Lek ten wymaga szczególnej ostrożności u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, zwłaszcza u osób z przewlekłym wirusowym zapaleniem wątroby typu B lub C, ze względu na ryzyko ciężkich reakcji hepatotoksycznych. Przed rozpoczęciem terapii konieczne jest wykonanie badań laboratoryjnych oraz regularne monitorowanie funkcji wątroby, a w przypadku nasilenia objawów choroby wątroby należy rozważyć przerwanie leczenia. Klirens nerkowy lopinawiru i rytonawiru jest nieistotny, co pozwala na stosowanie u pacjentów z niewydolnością nerek bez konieczności modyfikacji dawki. U pacjentów z hemofilią typu A i B obserwowano zwiększone ryzyko krwawień, a także przypadki zapalenia trzustki, szczególnie u osób z hipertriglicerydemią i wcześniejszą historią tego schorzenia. Ponadto, u pacjentów z ciężkim niedoborem odporności podczas rozpoczynania terapii może wystąpić zespół rekonstrukcji immunologicznej, manifestujący się nasileniem objawów infekcji oportunistycznych lub zaburzeń autoimmunologicznych.
aminotransferaza, amylaza, atorwastatyna, autoimmunologiczne zapalenie wątroby, awanafil, bedakilina, bilirubina, blok przedsionkowo-komorowy, budezonid, chinidyna, chlorofeniramina, choroba Gravesa-Basedowa, cytochrom P450, cytomegalowirus, czynnik VIII, delamanid, erytromycyna, farmakokinetyka, flutykazon, fluwastatyna, glikokortykosteroid, glukoza we krwi, gospodarka tłuszczowa, hemofilia, hipertriglicerydemia, HIV, inhibitor CYP3A, inhibitor fosfodiesterazy, inhibitor proteazy, inhibitor reduktazy HMG-CoA, klarytromycyna, klirens nerkowy, kolchicyna, kwas fusydowy, leczenie przeciwretrowirusowe, lek przeciwretrowirusowy, lipaza, lipidy, lopinawir, martwica kości, nadciśnienie płucne, niedobór odporności, niedociśnienie tętnicze, niewydolność nerek, patogen oportunistyczny, Pneumocystis jiroveci, prawastatyna, riocyguat, rozuwastatyna, ryfampicyna, rytonawir, rywaroksaban, salmeterol, syldenafil, tadalafil, terapia przeciwretrowirusowa, triamcynolon, triglicerydy, wardenafil, wirusowe zapalenie wątroby, worapaksar, wydłużenie odstępu PR, wydłużenie odstępu QT, wydłużenie odstępu QTc, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie wzwodu, zahamowanie czynności kory nadnerczy, zakażenie oportunistyczne, zapalenie siatkówki, zapalenie trzustki, zespół Cushinga, zespół rekonstytucji immunologicznej - Leksykon leków
Interakcje leku – Atorvastatin Medreg 80 mg
Atorwastatyna jest metabolizowana głównie przez enzym CYP3A4 oraz transportery OATP1B1, OATP1B3, MDR1 i BCRP, co predysponuje do licznych interakcji farmakokinetycznych. Inhibitory CYP3A4 (np. cyklosporyna, klarytromycyna, ketokonazol, inhibitory proteazy HIV) mogą zwiększać stężenie atorwastatyny w osoczu nawet do 9,4-krotnie, co znacząco podnosi ryzyko miopatii i rabdomiolizy. W takich przypadkach zaleca się ograniczenie dawki atorwastatyny do maksymalnie 10 mg/dobę oraz ścisłe monitorowanie kliniczne. Umiarkowane inhibitory CYP3A4 (np. erytromycyna, diltiazem) również podwyższają ekspozycję leku, a induktory CYP3A4 (np. ryfampicyna, efawirenz) mogą obniżać skuteczność terapii poprzez zmniejszenie stężenia atorwastatyny. Szczególną uwagę należy zwrócić na interakcje z lekami wpływającymi na transportery OATP1B1, jak letermowir czy glekaprewir+pibrentaswir, które mogą zwiększać AUC atorwastatyny nawet ponad 8-krotnie, co jest przeciwwskazaniem do jednoczesnego stosowania.
białko oporności raka piersi, białko oporności wielolekowej, boceprewir, cyklosporyna, cytochrom P450 3A4, czas protrombinowy, digoksyna, diltiazem, doustny środek antykoncepcyjny, efawirenz, elbaswir, erytromycyna, etynyloestradiol, ezetymib, fenofibrat, fibrat, flukonazol, gemfibrozyl, glekaprewir, grazoprewir, hepatotoksyczność, induktor CYP3A4, inhibitor proteazy HIV, inhibitor transportera białkowego, itrakonazol, ketokonazol, klarytromycyna, kolchicyna, kwas fusydowy, letermowir, lopinawir, miopatia, pibrentaswir, pochodna kumaryny, pochodna kwasu fibrynowego, polipeptydy transportujące aniony organiczne, rabdomioliza, ryfampicyna, rytonawir, silny inhibitor CYP3A4, sok grejpfrutowy, telaprewir, typranawir, umiarkowany inhibitor CYP3A4, warfaryna, werapamil, ziele dziurawca - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Crestor 10 mg
Leczenie rozuwastatyną (Crestor) wymaga indywidualnego dostosowania dawki w zależności od celu terapeutycznego, wieku, funkcji nerek i wątroby oraz obecności czynników ryzyka sercowo-naczyniowego. Zalecana dawka początkowa u dorosłych z hipercholesterolemią wynosi 5-10 mg raz na dobę, z możliwością zwiększenia do maksymalnie 40 mg u pacjentów z ciężką hipercholesterolemią i wysokim ryzykiem sercowo-naczyniowym, pod ścisłą kontrolą lekarską. W profilaktyce zdarzeń sercowo-naczyniowych stosuje się dawkę 20 mg/dobę. U dzieci z heterozygotyczną hipercholesterolemią rodzinną dawki początkowe wynoszą 5 mg (6-9 lat) i 5 mg (10-17 lat), z maksymalnymi dawkami odpowiednio 10 mg i 20 mg. U dzieci z homozygotyczną hipercholesterolemią rodzinną dawka początkowa to 5-10 mg, a maksymalna 20 mg/dobę. U pacjentów powyżej 70. roku życia oraz z umiarkowaną niewydolnością nerek (klirens kreatyniny <60 ml/min) zaleca się dawkę początkową 5 mg, przy czym dawka 40 mg jest przeciwwskazana u tych grup. Stosowanie u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek lub aktywną chorobą wątroby jest przeciwwskazane.
atazanawir, BCRP, białko transportujące, choroba sercowo-naczyniowa, choroba wątroby, ciężka hipercholesterolemia, cyklosporyna, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, hipercholesterolemia, homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, inhibitor proteazy, inhibitor reduktazy HMG-CoA, klirens kreatyniny, lopinawir, miopatia, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, OATP1B1, polimorfizm genetyczny, rabdomioliza, rodzinna hipercholesterolemia, rozuwastatyna, rytonawir, skala Child-Pugh, skala Tannera, statyna, typranawir, zdarzenie sercowo-naczyniowe - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Rosufy 40 mg
Rosufy (rozuwastatyna) stosuje się doustnie, z dawką początkową 5-10 mg raz na dobę, niezależnie od posiłków. Dawkowanie ustala się indywidualnie, uwzględniając wyjściowe stężenie cholesterolu, ryzyko sercowo-naczyniowe oraz tolerancję leku. W przypadku niedostatecznej odpowiedzi dawkę można zwiększyć po 4 tygodniach, maksymalnie do 40 mg u pacjentów z ciężką hipercholesterolemią i wysokim ryzykiem sercowo-naczyniowym, pod ścisłym nadzorem specjalisty. W prewencji zdarzeń sercowo-naczyniowych zalecana dawka wynosi 20 mg/dobę. U dzieci z heterozygotyczną hipercholesterolemią rodzinną dawki początkowe wahają się od 5 mg (wiek 6-17 lat) do maksymalnie 20 mg (wiek 10-17 lat), natomiast u dzieci z homozygotyczną hipercholesterolemią rodzinną dawka maksymalna to 20 mg/dobę. Nie zaleca się stosowania u dzieci poniżej 6 lat. U pacjentów powyżej 70 lat dawka początkowa to 5 mg, bez konieczności dalszych modyfikacji.
atazanawir, BCRP, białko transportujące, ciężka hipercholesterolemia, cyklosporyna, czynna choroba wątroby, czynnik ryzyka chorób sercowo-naczyniowych, dieta zmniejszająca stężenie cholesterolu, ekspozycja ustrojowa, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, hipercholesterolemia rodzinna, homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, inhibitor proteazy, inhibitor reduktazy HMG-CoA, klirens kreatyniny, lopinawir, miopatia, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, OATP1B1, polimorfizm genetyczny, prewencja zdarzeń sercowo-naczyniowych, rabdomioliza, rozuwastatyna, rytonawir, skala Child-Pugh, skala Tannera, typranawir - Leksykon leków
Interakcje leku – Apo-Atorva 10 mg
Atorwastatyna, metabolizowana głównie przez CYP3A4 oraz transportowana przez OATP1B1/1B3, P-gp i BCRP, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne. Silne inhibitory CYP3A4 (np. cyklosporyna, ketokonazol, inhibitory proteazy HIV) znacząco zwiększają stężenie atorwastatyny w osoczu, co podnosi ryzyko miopatii i rabdomiolizy; zaleca się unikanie jednoczesnego stosowania lub stosowanie najniższych dawek z monitorowaniem klinicznym. Umiarkowane inhibitory CYP3A4 (erytromycyna, diltiazem, amiodaron) również podwyższają ekspozycję na lek, wymagając dostosowania dawki. Induktory CYP3A4 (ryfampicyna, efawirenz) obniżają stężenie atorwastatyny, co może osłabiać jej skuteczność. Inhibitory transporterów (cyklosporyna, letermowir) zwiększają ogólnoustrojową ekspozycję na atorwastatynę, co wymaga zmniejszenia dawki i monitorowania. Współstosowanie z fibratami (np. gemfibrozyl) i ezetymibem zwiększa ryzyko miopatii, mimo braku istotnego wpływu na stężenie leku.
AlAT, amiodaron, AspAT, atazanawir, białko oporności raka piersi, cyklosporyna, cytochrom P450 3A4, czas protrombinowy, darunawir, delawirdyna, digoksyna, diltiazem, doustny środek antykoncepcyjny, efawirenz, elbaswir z grazoprewirem, enzym wątrobowy, erytromycyna, etynyloestradiol, ezetymib, fibrat, flukonazol, gemfibrozyl, hepatocyt, hepatotoksyczność, induktor cytochromu P450 3A, indynawir, inhibitor CYP3A4, inhibitor proteazy HIV, itrakonazol, ketokonazol, klarytromycyna, klirens żółciowy, kolchicyna, kolestypol, kumaryna, kwas fusydowy, lek przeciwgrzybiczny, lek przeciwwirusowy, lek przeciwzakrzepowy, letermowir, lopinawir, miopatia, noretysteron, P-glikoproteina, pochodna kwasu fibrynowego, polipeptydy transportujące aniony organiczne, pozakonazol, rabdomioliza, ryfampicyna, rytonawir, silny inhibitor CYP3A4, styrypentol, telitromycyna, transporter białkowy, transporter OATP1B1, umiarkowany inhibitor CYP3A4, warfaryna, werapamil, worikonazol, ziele dziurawca - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Suvezen Neo 10 mg + 10 mg
Produkt leczniczy SUVEZEN NEO, zawierający rozuwastatynę i ezetymib w dawkach 10 mg + 10 mg, 20 mg + 10 mg oraz 40 mg + 10 mg, jest wskazany do stosowania u pacjentów wymagających terapii skojarzonej po wcześniejszym ustaleniu indywidualnych dawek składników podawanych oddzielnie. Standardowa dawka to jedna tabletka raz na dobę, przy czym u pacjentów powyżej 70. roku życia, z umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny <60 ml/min), pochodzenia azjatyckiego oraz u osób z predyspozycjami do miopatii zaleca się rozpoczęcie terapii od rozuwastatyny w dawce 5 mg w preparacie jednoskładnikowym. Produkt złożony SUVEZEN NEO 40 mg + 10 mg jest przeciwwskazany w wymienionych grupach oraz u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek i wątroby (Child-Pugh >9), a także przy czynnej chorobie wątroby. Dawkowanie wymaga dostosowania w zależności od stanu klinicznego, a terapia powinna być prowadzona równolegle z dietą hipolipemizującą.
białko transportowe OATP1B1, cyklosporyna, czynna choroba wątroby, czynnik ryzyka miopatii, dieta obniżająca stężenie lipidów, ekspozycja układowa na rozuwastatynę, ezetymib, inhibitor proteazy, klirens kreatyniny, kontrola stężenia lipidów, lek wiążący kwasy żółciowe, lopinawir, miopatia, polimorfizm genetyczny, rabdomioliza, rozuwastatyna, rytonawir, skala Child-Pugh, substrat białka transportowego, terapia skojarzona rozuwastatyna ezetymib, typranawir, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Interakcje leku – Euthyrox N 200 200 mcg
Lewotyroksyna sodowa, składnik aktywny Euthyrox N 200, wykazuje liczne interakcje farmakologiczne, które mogą wpływać na jej biodostępność i skuteczność terapeutyczną. Substancje takie jak cholestyramina, kolestypol, preparaty zawierające glin, żelazo, sole wapnia oraz sewelamer znacząco obniżają wchłanianie lewotyroksyny, dlatego zaleca się zachowanie odstępów czasowych (4-5 godzin dla cholestyraminy i kolestypolu, co najmniej 2 godziny dla pozostałych). Inhibitory pompy protonowej mogą zmniejszać wchłanianie poprzez podwyższenie pH żołądka, co wymaga regularnej kontroli funkcji tarczycy i ewentualnej korekty dawki. Orlistat może prowadzić do niedoczynności tarczycy poprzez zmniejszenie wchłaniania jodu i lewotyroksyny. Ponadto, lewotyroksyna wiąże się z białkami osocza, a leki takie jak salicylany, dikumarol, furosemid (>250 mg), klofibrat i fenytoina mogą wypierać ją z tych połączeń, zwiększając stężenia wolnych hormonów (fT4, fT3) i potencjalnie nasilając jej działanie lub metabolizm (fenytoina). Szczególnie istotna jest interakcja z pochodnymi kumaryny, które mogą zwiększać ryzyko krwawień, zwłaszcza u osób starszych, co wymaga ścisłego monitorowania parametrów krzepnięcia.
choroba wątroby, czynność tarczycy, dikumarol, fenytoina, furosemid, glikemia, hormon tarczycy, indynawir, inhibitor pompy protonowej, inhibitor proteazy, klofibrat, lek przeciwcukrzycowy, lek przeciwzakrzepowy, lek zobojętniający, leki wiążące kwasy żółciowe, lewotyroksyna, lewotyroksyna sodowa, lopinawir, niedoczynność tarczycy, orlistat, ośrodkowy układ nerwowy, parametry tarczycy, pochodna kumaryny, preparaty glinu, preparaty żelaza, rytonawir, salicylan, sewelamer, sukralfat, tyroksyna, wolna frakcja hormonu - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Rosuvastatin/Ezetimibe Teva 5 mg + 10 mg
Produkt leczniczy Rosuvastatin/Ezetimibe Teva jest wskazany do stosowania u dorosłych pacjentów z odpowiednio kontrolowaną hipercholesterolemią, którzy wcześniej osiągnęli stabilizację lipidową stosując oddzielnie rozuwastatynę i ezetymib w dawkach odpowiadających preparatowi złożonemu (5 mg + 10 mg, 10 mg + 10 mg lub 20 mg + 10 mg). Lek podaje się doustnie, 1 tabletkę na dobę, niezależnie od posiłku. Preparat nie jest przeznaczony do inicjowania terapii ani do modyfikacji dawkowania, które powinny być prowadzone za pomocą pojedynczych substancji czynnych. U pacjentów powyżej 70. roku życia, z umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny <60 ml/min), u osób pochodzenia azjatyckiego, z predyspozycjami do miopatii lub specyficznymi polimorfizmami genetycznymi zaleca się początkową dawkę rozuwastatyny 5 mg. Preparat jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek oraz aktywną chorobą wątroby, a także niezalecany przy umiarkowanej i ciężkiej niewydolności wątroby (Child-Pugh 7-9 i >9 punktów).
aktywna choroba wątroby, atazanawir, BCRP, białko transportowe, ciężka niewydolność nerek, cyklosporyna, czynniki ryzyka miopatii, dieta obniżająca stężenie lipidów, ekspozycja ogólnoustrojowa, ezetimibe, hipercholesterolemia, inhibitor proteazy, klirens kreatyniny, leki wiążące kwasy żółciowe, lopinawir, miopatia, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, OATP1B1, polimorfizm genetyczny, rabdomioliza, rozuwastatyna, rytonawir, skala Childa-Pugha, typranawir, zaburzenia czynności nerek - Leksykon leków
Interakcje leku – Rosuvastatin Krka 40 mg
Rozuwastatyna jest substratem transporterów OATP1B1 i BCRP, co predysponuje do licznych interakcji farmakokinetycznych. Jednoczesne stosowanie z inhibitorami tych transporterów, takimi jak cyklosporyna (7,1-krotne zwiększenie AUC) czy inhibitory proteazy (np. atazanawir/rytonawir powodujące 3,1-krotne zwiększenie AUC), znacząco podnosi stężenie rozuwastatyny w osoczu, zwiększając ryzyko miopatii i rabdomiolizy. Wskazane jest unikanie kojarzenia rozuwastatyny z cyklosporyną oraz dostosowanie dawki rozuwastatyny do maksymalnej ekspozycji odpowiadającej dawce 40 mg/dobę. Szczególną ostrożność należy zachować przy stosowaniu rozuwastatyny z gemfibrozylem (1,9-krotne zwiększenie AUC) oraz innymi fibratami, gdzie dawka rozuwastatyny nie powinna przekraczać 20 mg/dobę, a u pacjentów przyjmujących fibraty leczenie rozuwastatyną należy rozpoczynać od 5 mg/dobę. Interakcje farmakodynamiczne mogą wystąpić także z ezetymibem, który zwiększa AUC rozuwastatyny o 1,2-krotne, oraz z antagonistami witaminy K, gdzie konieczne jest monitorowanie INR.
antagonista witaminy K, cyklosporyna, cytochrom P450, darolutamid, digoksyna, doustny środek antykoncepcyjny, erytromycyna, ezetymib, fenofibrat, fibrat, flukonazol, gemfibrozyl, glekaprewir, hepatotoksyczność, hormonalna terapia zastępcza, inhibitor proteazy, INR, ketokonazol, kinaza fosfokreatynowa, kwas fusydowy, lek przeciw nadkwaśności, lopinawir, miopatia, rabdomioliza, regorafenib, rytonawir, sofosbuwir, tikagrelor, warfaryna - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Darunavir Synoptis 400 mg
Darunawir, dostępny w postaci tabletek powlekanych 400 mg i 800 mg, wzmocniony rytonawirem lub kobicystatem, jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub pomocnicze składniki preparatu (m.in. żółcień pomarańczową FCF, laktozę jednowodną, glikol propylenowy) oraz u osób z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby (klasa C wg Child-Pugh). Szczególną uwagę należy zwrócić na ryzyko interakcji farmakokinetycznych, gdyż darunawir wykazuje silne hamowanie enzymu CYP3A, co może prowadzić do znacznego wzrostu stężenia leków metabolizowanych przez ten enzym i potencjalnie ciężkich działań niepożądanych.
alfuzosyna, alkaloid sporyszu, amiodaron, antagonista receptora P2Y12, astemizol, awanafil, beprydyl, chinidyna, cyzapryd, dabigatran, dapoksetyna, depresja oddechowa, dihydroergotamina, domperidon, dronedaron, działanie arytmogenne, działanie przeciwpłytkowe, działanie przeciwzakrzepowe, działanie sedatywne, dziurawiec zwyczajny, elbaswir, enzym CYP3A, ergometryna, ergotamina, hipercholesterolemia rodzinna, induktor CYP3A, inhibitor PDE-5, inhibitor trombiny, iwabradyna, karbamazepina, kobicystat, kolchicyna, kwetiapina, lomitapid, lopinawir, lowastatyna, lurazydon, metylergonowina, midazolam, nadciśnienie płucne, nadwrażliwość na darunawir, naloksegol, niedociśnienie ortostatyczne, niedokrwienie tkanek, niewydolność wątroby, pimozyd, rabdomioliza, ranolazyna, ryfampicyna, rytonawir, sertindol, skala Child-Pugh, skurcz naczyń obwodowych, syldenafil, symwastatyna, terfenadyna, tikagrelor, triazolam, wirusowe zapalenie wątroby typu C, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie rytmu serca, zatrucie sporyszem - Leksykon leków
Interakcje leku – Esomeprazol Towa 20 mg
Ezomeprazol, będący inhibitorem pompy protonowej i metabolizowany głównie przez CYP2C19 oraz CYP3A4, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne. Szczególnie istotne są interakcje z inhibitorami proteazy HIV, gdzie jednoczesne stosowanie z atazanawirem (300 mg) i rytonawirem (100 mg) powoduje około 75% zmniejszenie ekspozycji na atazanawir, co jest klinicznie istotne i przeciwwskazuje ich łączne podawanie. Podobnie, nelfinawir wykazuje zmniejszenie stężenia o 36-39% przy jednoczesnym stosowaniu z ezomeprazolem. W przypadku sakwinawiru obserwuje się wzrost stężenia o 80-100%, co wymaga monitorowania działań niepożądanych. Ezomeprazol wpływa także na metabolizm leków takich jak metotreksat (zwiększenie stężenia), takrolimus (wzrost stężenia, konieczność monitorowania), digoksyna (wzrost biodostępności o 10-30%), ketokonazol, itrakonazol i erlotynib (zmniejszenie wchłaniania). Ponadto, ezomeprazol hamuje CYP2C19, co prowadzi do zmniejszenia klirensu diazepamu o 45%, wzrostu stężenia fenytoiny o 13%, oraz zwiększenia ekspozycji na worykonazol, cylostazol i cyzapryd, co wymaga odpowiedniego monitorowania i ewentualnej modyfikacji dawkowania.
amoksycylina, amprenawir, atazanawir, błona śluzowa żołądka, chinidyna, cylostazol, CYP2C19, cyzapryd, darunawir, diazepam, digoksyna, ezomeprazol, fenytoina, hamowanie agregacji płytek krwi, hamowanie CYP2C19, inhibitor pompy protonowej, inhibitor proteazy, inhibitor proteazy HIV, izoenzym cytochromu P450, klarytromycyna, klirens kreatyniny, klopidogrel, kwas acetylosalicylowy, leki przeciwgrzybicze, lopinawir, metotreksat, niesteroidowe leki przeciwzapalne, niewydolność wątroby, okres półtrwania, padaczka, pH żołądka, pochodna kumaryny, ryfampicyna, rytonawir, sakwinawir, takrolimus, warfaryna, worykonazol, wskaźnik INR, ziele dziurawca - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Zahron 10 mg
Zahron (rozuwastatyna) jest inhibitorem reduktazy HMG-CoA stosowanym w leczeniu hipercholesterolemii i zapobieganiu zdarzeniom sercowo-naczyniowym. Lek można podawać niezależnie od posiłków, a dawkę należy indywidualnie dostosować do celu terapeutycznego oraz odpowiedzi pacjenta. Dawka początkowa u dorosłych wynosi 5 lub 10 mg raz na dobę, z możliwością zwiększenia po 4 tygodniach do maksymalnie 40 mg, jednak dawka 40 mg jest zarezerwowana dla pacjentów z ciężką hipercholesterolemią i wysokim ryzykiem sercowo-naczyniowym, pod ścisłą kontrolą specjalisty. W profilaktyce zdarzeń sercowo-naczyniowych stosuje się dawkę 20 mg/dobę. U dzieci z heterozygotyczną hipercholesterolemią rodzinną dawki początkowe wahają się od 5 mg (wiek 6-9 lat) do 5-20 mg (wiek 10-17 lat), natomiast u dzieci z homozygotyczną hipercholesterolemią rodzinną dawka maksymalna wynosi 20 mg/dobę. Stosowanie u dzieci poniżej 6 lat nie jest zalecane ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności.
atazanawir, BCRP, białko transportujące, choroba sercowo-naczyniowa, choroba wątroby, ciężka hipercholesterolemia, cyklosporyna, dieta obniżająca cholesterol, działanie niepożądane, ekspozycja ustrojowa, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, hipercholesterolemia, homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, inhibitor proteazy, inhibitor reduktazy HMG-CoA, klirens kreatyniny, lopinawir, miopatia, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, OATP1B1, polimorfizm genetyczny, rabdomioliza, rodzinna hipercholesterolemia, rozuwastatyna, rytonawir, skala Child-Pugh, statyna, typranawir, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Rosutrox 20 mg
Rozuwastatyna (Rosutrox) jest inhibitorem reduktazy HMG-CoA stosowanym w leczeniu hipercholesterolemii, z dawkowaniem indywidualizowanym w zależności od celu terapeutycznego, odpowiedzi pacjenta oraz czynników ryzyka sercowo-naczyniowego. Zalecana dawka początkowa u dorosłych wynosi 5-10 mg raz na dobę, z możliwością zwiększenia do maksymalnie 40 mg u pacjentów z ciężką hipercholesterolemią i wysokim ryzykiem sercowo-naczyniowym, przy czym dawka 40 mg wymaga nadzoru specjalisty i regularnej kontroli. U dzieci z heterozygotyczną hipercholesterolemią rodzinną dawki wahają się od 5 do 20 mg/dobę w zależności od wieku (6-17 lat), natomiast u dzieci z homozygotyczną formą choroby maksymalna dawka to 20 mg/dobę. U pacjentów powyżej 70 roku życia zaleca się początkową dawkę 5 mg. W przypadku niewydolności nerek dawka powinna być dostosowana: brak modyfikacji w łagodnej niewydolności, 5 mg początkowo i maksymalnie 20 mg przy umiarkowanej niewydolności (klirens kreatyniny <60 ml/min), a stosowanie jest przeciwwskazane w ciężkiej niewydolności nerek. W niewydolności wątroby (Child-Pugh 8-9) obserwuje się zwiększoną ekspozycję na lek, co wymaga oceny czynności nerek i ograniczenia dawki do 20 mg, natomiast u pacjentów z aktywną chorobą wątroby stosowanie jest przeciwwskazane.
atazanawir, białko transportujące, choroba sercowo-naczyniowa, choroba wątroby, ciężka niewydolność nerek, cyklosporyna, ekspozycja ogólnoustrojowa, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, hipercholesterolemia, hipercholesterolemia rodzinna, homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, inhibitor proteazy, inhibitor reduktazy HMG-CoA, klirens kreatyniny, łagodna niewydolność nerek, lopinawir, miopatia, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, OATP1B1, polimorfizm genetyczny, rabdomioliza, rozuwastatyna, rytonawir, skala Child-Pugh, skala Tannera, typranawir, umiarkowana niewydolność nerek - Leksykon leków
Interakcje leku – Atrox 20 20 mg
Atorwastatyna, metabolizowana głównie przez CYP3A4 oraz transportowana przez OATP1B1, OATP1B3, MDR1 i BCRP, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne. Silne inhibitory CYP3A4 (np. cyklosporyna, ketokonazol, inhibitory proteazy HIV) znacząco podwyższają stężenie atorwastatyny w osoczu, zwiększając ryzyko miopatii, co wymaga unikania jednoczesnego stosowania lub redukcji dawki i monitorowania pacjenta. Umiarkowane inhibitory CYP3A4 (erytromycyna, diltiazem, amiodaron) również podnoszą stężenie leku, co wymaga ostrożności i ewentualnej korekty dawki. Induktory CYP3A4 (ryfampicyna, efawirenz, ziele dziurawca) obniżają stężenie atorwastatyny, co może osłabiać efekt terapeutyczny, zwłaszcza przy ryfampicynie, gdzie zaleca się jednoczesne podawanie leków i monitorowanie skuteczności terapii. Inhibitory transporterów białkowych, takie jak cyklosporyna, zwiększają biodostępność atorwastatyny, co również wymaga zmniejszenia dawki i monitorowania.
Interakcje farmakodynamiczne obejmują zwiększone ryzyko miopatii i rabdomiolizy przy jednoczesnym stosowaniu atorwastatyny z fibratami (gemfibrozyl), ezetymibem, kwasem fusydowym (ogólnoustrojowo) oraz kolchicyną. Szczególnie niebezpieczne jest skojarzenie z kwasem fusydowym, które może prowadzić do śmiertelnych przypadków rabdomiolizy, dlatego w trakcie terapii kwasem fusydowym należy przerwać stosowanie atorwastatyny. Atorwastatyna może nieznacznie zwiększać stężenie digoksyny oraz hormonów zawartych w doustnych środkach antykoncepcyjnych (noretysteron, etynyloestradiol). W przypadku warfaryny obserwuje się niewielkie skrócenie czasu protrombinowego (~1,7 s) w początkowym okresie terapii, co wymaga monitorowania czasu protrombinowego. Spożycie alkoholu podczas terapii atorwastatyną może zwiększać ryzyko hepatotoksyczności oraz miopatii, dlatego zaleca się ograniczenie jego spożycia. Wszystkie interakcje opisane dotyczą pacjentów dorosłych; u dzieci i młodzieży brak danych, co wymaga ostrożności i stosowania się do zaleceń dotyczących dorosłych.
amiodaron, atazanawir, atorwastatyna, azolowy lek przeciwgrzybiczny, białko oporności raka piersi, białko oporności wielolekowej, cyklosporyna, cytochrom P450 3A4, czas protrombinowy, darunawir, delawirdyna, digoksyna, diltiazem, doustny środek antykoncepcyjny, działanie hipolipemizujące, efawirenz, elbaswir z grazoprewirem, erytromycyna, etynyloestradiol, ezetymib, fibrat, flukonazol, gemfibrozyl, hepatotoksyczność, induktor cytochromu P450 3A, indynawir, inhibitor CYP3A4, inhibitor proteazy HIV, inhibitor transportera białkowego, itrakonazol, ketokonazol, klarytromycyna, kolchicyna, kolestypol, kumaryna, kwas fibrynowy, kwas fusydowy, lek przeciwzakrzepowy, lopinawir, miopatia, noretysteron, pochodna kwasu fibrynowego, polipeptydy transportujące aniony organiczne, pozakonazol, rabdomioliza, ryfampicyna, rytonawir, silny inhibitor CYP3A4, styrypentol, telitromycyna, umiarkowany inhibitor CYP3A4, warfaryna, werapamil, worykonazol, ziele dziurawca - Leksykon leków
Interakcje leku – Lidocaine 1% Fresenius Kabi 10 mg/ml
Lidokaina, jako amidowy środek miejscowo znieczulający o wąskim oknie terapeutycznym, wykazuje liczne interakcje farmakodynamiczne i farmakokinetyczne, które mogą znacząco wpływać na jej skuteczność i bezpieczeństwo stosowania. Szczególnie istotne są interakcje z lekami zwiotczającymi mięśnie szkieletowe (np. suksametonium), które mogą nasilać i wydłużać blokadę nerwowo-mięśniową, oraz z lekami przeciwarytmicznymi klasy III (np. amiodaron), gdzie istnieje ryzyko addytywnego działania na przewodnictwo mięśnia sercowego. Metabolizm lidokainy jest modyfikowany przez inhibitory enzymów (cymetydyna, fluwoksamina, propranolol) prowadzące do wzrostu stężenia lidokainy w osoczu, co wymaga redukcji dawki i monitorowania objawów toksyczności. Z kolei induktory enzymów wątrobowych (fenytoina, hormonalna terapia zastępcza) mogą obniżać stężenie lidokainy, co może wymagać zwiększenia dawki. Wysokie ryzyko interakcji dotyczy także leków beta-adrenolitycznych i antagonistów kanału wapniowego (propranolol, werapamil), które mogą nasilać kardiodepresyjne działanie lidokainy, a także leków wydłużających odstęp QT (pimozyd, olanzapina), zwiększając ryzyko komorowych zaburzeń rytmu serca.
5-hydroksytryptamina, adrenalina, alkaloid sporyszu, amiodaron, amprenawir, antagonista kanału wapniowego, antagonista receptora 5HT3, atazanawir, beta-adrenolityk, blokada nerwowo-mięśniowa, bupiwakaina, cymetydyna, cytochrom P450, częstoskurcz komorowy, darunawir, depresja ośrodkowego układu nerwowego, diltiazem, dolasetron, dopamina, epinefryna, ergotamina, fentanyl, fenytoina, fluwoksamina, furosemid, hipokaliemia, hydrochlorotiazyd, indukcja enzymów wątrobowych, klirens, klonidyna, komorowe zaburzenia rytmu serca, kurczliwość komór serca, kwaśna glikoproteina α1, kwetiapina, kwinuprystyna/dalfoprystyna, lek moczopędny, lek przeciwpsychotyczny, leki przeciwarytmiczne klasy III, leki zwiotczające mięśnie szkieletowe, lopinawir, meksyletyna, mepiwakaina, metoprolol, migotanie komór, monitorowanie EKG, okno terapeutyczne, olanzapina, pimozyd, prilokaina, próg drgawkowy, propranolol, przewlekły alkoholizm, przewodnictwo mięśnia sercowego, przewodzenie wewnątrzkomorowe, sertyndol, środek obkurczający naczynia krwionośne, środek przeciwwirusowy, środek znieczulający amidowy, stężenie w osoczu, suksametonium, timolol, tokainid, tropisetron, werapamil, węzeł przedsionkowo-komorowy, wydłużenie odstępu QT, zaburzenia oddechowe, zotepina - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Rosufy 10 mg
Rozuwastatyna powinna być stosowana w połączeniu z odpowiednią dietą hipolipemizującą, a dawkowanie ustalane indywidualnie, uwzględniając cele terapeutyczne oraz odpowiedź pacjenta. U dorosłych z hipercholesterolemią dawka początkowa wynosi 5-10 mg/dobę, z możliwością zwiększenia do maksymalnie 40 mg/dobę u pacjentów z ciężką hipercholesterolemią i wysokim ryzykiem sercowo-naczyniowym, szczególnie z rodzinną hipercholesterolemią. W profilaktyce zdarzeń sercowo-naczyniowych stosuje się dawkę 20 mg/dobę. U dzieci i młodzieży (6-17 lat) dawkowanie zależy od typu hipercholesterolemii i wieku, z dawkami początkowymi 5-10 mg/dobę i maksymalnymi do 20 mg/dobę, pod ścisłym nadzorem specjalisty. U pacjentów powyżej 70 lat zaleca się dawkę początkową 5 mg/dobę. Tabletki 40 mg nie są wskazane u dzieci i młodzieży, a stosowanie u dzieci poniżej 6 lat jest przeciwwskazane z powodu braku danych.
atazanawir, BCRP, białko transportujące, ciężka hipercholesterolemia, cyklosporyna, czynna choroba wątroby, dawka początkowa, ekspozycja ustrojowa, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, hipercholesterolemia, homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, inhibitor proteazy, inhibitor reduktazy HMG-CoA, klirens kreatyniny, lopinawir, miopatia, OATP1B1, polimorfizm genetyczny, rabdomioliza, rodzinna hipercholesterolemia, rozuwastatyna, rytonawir, ryzyko chorób sercowo-naczyniowych, skala Child-Pugh, statyna, substrat białkowy, typranawir, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zdarzenie sercowo-naczyniowe - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Darunavir Synoptis 75 mg
Darunavir Synoptis, dostępny w dawkach 75 mg, 150 mg, 300 mg i 600 mg w formie tabletek powlekanych, posiada liczne przeciwwskazania, które należy uwzględnić przed rozpoczęciem terapii. Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest nadwrażliwość na darunawir lub substancje pomocnicze, w tym laktozę jednowodną, glikol propylenowy (E1520) oraz żółcień pomarańczową FCF (E110) w wyższych dawkach. Lek jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby (klasa C wg Child-Pugh) ze względu na ryzyko kumulacji i nasilenia działań niepożądanych. Ponadto, niezalecane jest jednoczesne stosowanie darunawiru z ryfampicyną, produktem złożonym lopinawir/rytonawir, elbaswirem/grazoprewirem oraz preparatami ziołowymi zawierającymi dziurawiec zwyczajny, ze względu na ryzyko obniżenia skuteczności terapii lub poważnych interakcji farmakokinetycznych.
alkaloidy sporyszu, astemizol, awanafil, cyzapryd, dabigatran, dapoksetyna, Darunavir, depresja oddechowa, dihydroergotamina, domperidon, dziurawiec zwyczajny, elbaswir, enzym CYP3A4, induktor enzymatyczny, inhibitor proteazy, kolchicyna, kwetiapina, lopinawir, lurazydon, mielosupresja, nadciśnienie płucne, nadwrażliwość, naloksegol, neurotoksyczność, niedociśnienie tętnicze, rabdomioliza, ryfampicyna, rytonawir, skala Child-Pugh, skuteczność terapeutyczna, syldenafil, triazolam, wazokonstrykcja, zaburzenia czynności wątroby, zatrucie sporyszem - Leksykon substancji czynnych
Lopinawir – Przedawkowanie
Doświadczenia kliniczne dotyczące ostrego przedawkowania lopinawiru z rytonawirem u ludzi są ograniczone, jednak na podstawie badań przedklinicznych na zwierzętach zidentyfikowano potencjalne objawy toksyczności. U psów przy dawkach przekraczających terapeutyczne obserwowano ślinotok, wymioty oraz biegunki, natomiast u myszy, szczurów i psów stwierdzono zmniejszenie aktywności, ataksję, wyniszczenie, odwodnienie oraz drżenia mięśniowe. Ze względu na wysoki stopień wiązania obu substancji z białkami osocza, dializa jest nieskuteczna w eliminacji leków z organizmu. W przypadku podejrzenia przedawkowania preparatu Lopinavir + Ritonavir Accord, brak jest swoistej odtrutki, a leczenie ma charakter objawowy i podtrzymujący.
ataksja, badanie przedkliniczne, białko osocza, dializa, drżenie mięśniowe, działanie niepożądane, leczenie objawowe, leczenie podtrzymujące, lopinawir, lopinawir z rytonawirem, monitorowanie parametrów życiowych, obraz kliniczny, odwodnienie, płukanie żołądka, równowaga elektrolitowa, ślinotok, swoista odtrutka, toksyczność, węgiel aktywny, wywołanie wymiotów, zaburzenie koordynacji ruchowej - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Darunavir Synoptis 300 mg
Darunavir Synoptis, dostępny w tabletkach o dawkach 75 mg, 150 mg, 300 mg i 600 mg, jest inhibitorem proteazy HIV-1, działającym poprzez hamowanie dimeryzacji i aktywności katalitycznej proteazy z KD = 4,5 x 10⁻¹² M. Lek selektywnie blokuje rozszczepienie poliprotein Gag-Pol, zapobiegając powstawaniu dojrzałych, zakaźnych cząsteczek wirusa. W badaniach in vitro wykazano skuteczność darunawiru wobec różnych szczepów HIV-1 (grupy M i O) oraz HIV-2, z medianą EC50 w zakresie 0,1–8,5 nM, znacznie poniżej toksycznego stężenia komórkowego (>87 μM). Selekcja szczepów opornych jest powolna (>3 lata), a oporność wiąże się z obecnością 2–4 mutacji w genie proteazy, przy czym kliniczny margines oporności określono jako FC EC50 ≤10 (wrażliwe), 10–40 (zmniejszona wrażliwość) i >40 (oporne). Badania kliniczne (TITAN, POWER, DUET) potwierdziły skuteczność darunawiru w skojarzeniu z rytonawirem, wykazując nie gorszą odpowiedź wirologiczną (HIV-1 RNA <50 kopii/mL) w porównaniu do lopinawiru/rytonawiru, z odsetkiem pacjentów osiągających supresję wirusową do 60,4% po 96 tygodniach terapii.
darunawir, enfuwirtyd, HIV-1 grupa M, inhibitor proteazy, inhibitor proteazy HIV-1, komórki CD4, kompleks Gag-Pol, lopinawir, mutacje oporności, niepowodzenie wirologiczne, nukleozydowe inhibitory odwrotnej transkryptazy, odpowiedź wirologiczna, rytonawir, stężenie toksyczne, supresja wirusowa, terapia przeciwretrowirusowa, typranawir, wiremia HIV-1, zakażenie HIV-1, zoptymalizowany schemat podstawowy - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Roswera 15 mg
Rozuwastatyna (Roswera) powinna być stosowana z indywidualnym dostosowaniem dawki, uwzględniającym wyjściowe stężenie cholesterolu, ryzyko sercowo-naczyniowe oraz potencjalne działania niepożądane. Dawka początkowa u dorosłych z hipercholesterolemią wynosi 5-10 mg raz na dobę, z możliwością zwiększenia do 40 mg u pacjentów z ciężką hipercholesterolemią i wysokim ryzykiem sercowo-naczyniowym, pod ścisłym nadzorem specjalisty. W profilaktyce zdarzeń sercowo-naczyniowych zalecana dawka to 20 mg/dobę. U dzieci z heterozygotyczną hipercholesterolemią rodzinną (6-9 lat) dawka wynosi 5-10 mg, a u starszych dzieci (10-17 lat) 5-20 mg; w przypadku homozygotycznej hipercholesterolemii rodzinnej dawka początkowa to 5-10 mg, maksymalnie do 20 mg. U pacjentów powyżej 70 lat zaleca się dawkę początkową 5 mg. U pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny <60 ml/min) dawka początkowa to 5 mg, a dawki 30 i 40 mg są przeciwwskazane; w ciężkich zaburzeniach stosowanie jest przeciwwskazane. U pacjentów pochodzenia azjatyckiego dawka początkowa to 5 mg, a dawki 30 i 40 mg są przeciwwskazane ze względu na zwiększoną ekspozycję na lek.
atazanawir, białko transportujące, ciężka hipercholesterolemia, cyklosporyna, dieta hipolipemizująca, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, hipercholesterolemia rodzinna, homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, inhibitor proteazy, inhibitor reduktazy HMG-CoA, klirens kreatyniny, lek przeciwpłytkowy, lopinawir, miopatia, polimorfizm genetyczny, rabdomioliza, rozuwastatyna, rytonawir, skala Child-Pugh, statyna, typranawir, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zdarzenie sercowo-naczyniowe - Leksykon substancji czynnych
Eltrombopag – Interakcje
Eltrombopag wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne, głównie poprzez chelatowanie kationów wielowartościowych oraz wpływ na transportery błonowe (OATP1B1, BCRP) i enzymy metabolizujące leki (CYP2C8, CYP2C9). Podawanie eltrombopagu w dawce 75 mg/dobę znacząco zwiększa ekspozycję statyn, np. rozuwastatyny, podnosząc Cmax o 103% i AUC0-∞ o 55%, co wymaga zmniejszenia dawki statyn i ścisłego monitorowania działań niepożądanych. Eltrombopag może także podnosić stężenia metotreksatu i topotekanu, substratów transporterów OATP1B1 i BCRP, co wymaga ostrożności i monitorowania toksyczności. Chelatowanie przez eltrombopag wielowartościowych kationów (Fe, Ca, Mg, Al, Se, Zn) znacząco obniża jego biodostępność – np. jednoczesne podanie z lekami zobojętniającymi kwas żołądkowy zmniejsza AUC0-∞ i Cmax eltrombopagu o około 70%. Podobny efekt obserwuje się przy spożyciu pokarmów bogatych w wapń, gdzie AUC0-∞ i Cmax mogą spaść nawet o 75-79%, co można ograniczyć, stosując odstęp czasowy ≥2 godziny przed lub ≥4 godziny po takich lekach i posiłkach.
azatiopryna, boceprewir, chelatowanie, chelatowanie kationów, cyklosporyna, cytochrom P450, danazol, eltrombopag, enzymy CYP450, fluwoksamina, hepatotoksyczność, immunoglobulina anty-D, immunoglobuliny dożylne, induktory enzymatyczne, inhibitory enzymatyczne, inhibitory proteazy, inhibitory reduktazy HMG-CoA, interakcje lekowe, kortykosteroid, leki zobojętniające, lopinawir, małopłytkowość immunologiczna, metotreksat, mikrosomy wątrobowe, rozuwastatyna, ryfampicyna, rytonawir, statyna, telaprewir, topotekan, transportery błonowe, transportery OATP1B1 - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Aporoza 40 mg
Lek Aporoza (rozuwastatyna) dostępny jest w dawkach 5 mg, 10 mg, 20 mg i 40 mg w formie tabletek powlekanych. Dawkowanie wymaga indywidualizacji w zależności od celu terapeutycznego, odpowiedzi na leczenie oraz czynników ryzyka. Standardowa dawka początkowa w hipercholesterolemii u dorosłych wynosi 5-10 mg raz na dobę, z możliwością zwiększenia do maksymalnie 40 mg u pacjentów z ciężką hipercholesterolemią i wysokim ryzykiem sercowo-naczyniowym, pod ścisłym nadzorem specjalisty. W profilaktyce zdarzeń sercowo-naczyniowych rekomendowana dawka to 20 mg/dobę. U dzieci i młodzieży z heterozygotyczną rodzinną hipercholesterolemią dawki początkowe wahają się od 5 do 10 mg (wiek 6-9 lat) oraz 5 do 20 mg (wiek 10-17 lat), natomiast u homozygotycznej formy dawka maksymalna to 20 mg/dobę. U pacjentów powyżej 70 lat zaleca się dawkę początkową 5 mg, bez konieczności modyfikacji ze względu na wiek. W przypadku umiarkowanych zaburzeń czynności nerek (klirens kreatyniny <60 ml/min) dawka początkowa to 5 mg, a stosowanie dawki 40 mg jest przeciwwskazane. Lek jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek oraz aktywną chorobą wątroby.
Aporoza, atazanawir, białka transportujące OATP1B1 i BCRP, białko transportujące, choroby sercowo-naczyniowe, ciężka hipercholesterolemia, cyklosporyna, czynna choroba wątroby, dieta obniżająca cholesterol, heterozygotyczna rodzinna hipercholesterolemia, hipercholesterolemia, homozygotyczna rodzinna hipercholesterolemia, inhibitor proteazy, inhibitor reduktazy HMG-CoA, klirens kreatyniny, lopinawir, miopatia, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, polimorfizm genetyczny, profilaktyka sercowo-naczyniowa, rabdomioliza, rodzinna hipercholesterolemia, rozuwastatyna, rytonawir, skala Child-Pugh, typranawir - Leksykon leków
Interakcje leku – Calipra 40 mg
Atorwastatyna, metabolizowana głównie przez CYP3A4 oraz transportowana przez OATP1B1/1B3, P-gp i BCRP, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne. Silne inhibitory CYP3A4 (np. cyklosporyna, ketokonazol, inhibitory proteazy HIV) znacząco zwiększają stężenie atorwastatyny w osoczu, co podnosi ryzyko miopatii i wymaga unikania jednoczesnego stosowania lub redukcji dawki i monitorowania pacjenta. Umiarkowane inhibitory CYP3A4 (erytromycyna, diltiazem, amiodaron) również podnoszą stężenie leku, wskazując na konieczność ostrożności i ewentualnej korekty dawki. Induktory CYP3A4 (ryfampicyna, efawirenz, ziele dziurawca) obniżają stężenie atorwastatyny, co może wymagać zwiększenia dawki i monitorowania skuteczności terapii. Inhibitory transporterów (cyklosporyna, letermowir) zwiększają ekspozycję na atorwastatynę, a ich łączone stosowanie jest przeciwwskazane u pacjentów przyjmujących letermowir z cyklosporyną.
atazanawir, białko oporności raka piersi, cyklosporyna, cytochrom P450 3A4, czas protrombinowy, digoksyna, doustny środek antykoncepcyjny, elbaswir z grazoprewirem, etynyloestradiol, ezetymib, fibrat, hepatocyt, hepatotoksyczność, induktor cytochromu P450 3A, inhibitor CYP3A4, inhibitor proteazy HIV, itrakonazol, ketokonazol, klarytromycyna, kolchicyna, kolestypol, kwas fusydowy, letermowir, lopinawir, miopatia, noretyndron, P-glikoproteina, pochodna kumaryny, polipeptyd OATP1B1, rabdomioliza, ryfampicyna, rytonawir, warfaryna, worykonazol, ziele dziurawca