Dawkowanie i sposób podawania

Zahron (rozuwastatyna) może być przyjmowany o każdej porze dnia, niezależnie od posiłków. Przed rozpoczęciem oraz w trakcie terapii pacjent powinien stosować dietę zmniejszającą stężenie cholesterolu. Dawkowanie należy dostosować indywidualnie, uwzględniając cel terapeutyczny oraz odpowiedź pacjenta na leczenie.¹

Leczenie hipercholesterolemii

Zalecana dawka początkowa to 5 lub 10 mg, doustnie, raz na dobę. Dotyczy to zarówno pacjentów wcześniej nieleczonych statynami, jak i pacjentów po zmianie leku z innego inhibitora reduktazy HMG-CoA. Przy ustalaniu dawki początkowej należy wziąć pod uwagę aktualne stężenie cholesterolu, ryzyko chorób sercowo-naczyniowych oraz potencjalne ryzyko wystąpienia działań niepożądanych.²

Po 4 tygodniach leczenia, jeśli jest to uzasadnione klinicznie, dawkę można zwiększyć. Ze względu na zwiększoną częstość działań niepożądanych przy dawce 40 mg, zwiększenie do dawki maksymalnej 40 mg można rozważyć jedynie u pacjentów z ciężką hipercholesterolemią, należących do grupy wysokiego ryzyka sercowo-naczyniowego (szczególnie pacjenci z rodzinną hipercholesterolemią), u których nie osiągnięto celu terapeutycznego przy dawce 20 mg.³

Pacjenci leczeni dawką 40 mg powinni pozostawać pod rutynową kontrolą. Zaleca się, aby terapia dawką 40 mg była prowadzona pod nadzorem specjalisty.⁴

Zapobieganie zdarzeniom sercowo-naczyniowym

W badaniach nad redukcją ryzyka wystąpienia zdarzeń sercowo-naczyniowych stosowano dawkę 20 mg na dobę.⁵

Populacje specjalne

Dzieci i młodzież

Stosowanie leku u dzieci powinno być prowadzone przez specjalistę. Przed rozpoczęciem leczenia rozuwastatyną oraz w jego trakcie należy stosować standardową dietę obniżającą stężenie cholesterolu.⁶

Heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna:

U dzieci i młodzieży w wieku od 6 do 17 lat zwykle stosowana dawka początkowa wynosi 5 mg na dobę⁷
U dzieci w wieku od 6 do 9 lat zakres stosowanych dawek to 5-10 mg doustnie raz na dobę (nie badano bezpieczeństwa i skuteczności dawek większych niż 10 mg w tej grupie wiekowej)⁸
U dzieci w wieku od 10 do 17 lat zakres stosowanych dawek to 5-20 mg doustnie raz na dobę (nie badano bezpieczeństwa i skuteczności dawek większych niż 20 mg w tej grupie wiekowej)⁹

Zwiększanie dawki powinno być oparte na indywidualnej odpowiedzi i tolerancji leczenia przez dziecko, zgodnie z rekomendacjami dotyczącymi leczenia dzieci i młodzieży.¹⁰

Homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna:

U dzieci w wieku od 6 do 17 lat zalecana maksymalna dawka wynosi 20 mg raz na dobę¹¹
Zalecana dawka początkowa to 5 do 10 mg raz na dobę, zależnie od wieku, masy ciała oraz wcześniejszego stosowania statyn¹²
Zwiększanie dawki do maksymalnej 20 mg powinno być dostosowane do indywidualnej odpowiedzi i tolerancji leczenia przez dziecko¹³

Doświadczenie ze stosowaniem innych dawek niż 20 mg jest ograniczone w tej grupie pacjentów. Tabletki 40 mg nie są odpowiednie do stosowania u dzieci i młodzieży.¹⁴

Dzieci poniżej 6 lat: Ze względu na brak badań dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności, nie zaleca się stosowania produktu leczniczego Zahron u dzieci w wieku poniżej 6 lat.¹⁵

Pacjenci w podeszłym wieku

U pacjentów w wieku powyżej 70 lat zalecana dawka początkowa wynosi 5 mg. Modyfikacja dawki ze względu na wiek nie jest konieczna u pacjentów z innych grup wiekowych.¹⁶

Pacjenci z niewydolnością nerek

U pacjentów z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek nie ma konieczności modyfikacji dawki¹⁷
U pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny <60 ml/min) zalecana dawka początkowa wynosi 5 mg<sup data-drug="Zahron" data-section="Dawkowanie i sposób podawania" title="Zalecana dawka początkowa u pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny 18
Stosowanie dawki 40 mg jest przeciwwskazane u pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek¹⁹
Stosowanie produktu Zahron w jakiejkolwiek dawce jest przeciwwskazane u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek²⁰

Pacjenci z niewydolnością wątroby

U pacjentów z wynikiem w skali Child-Pugh ≤7 punktów nie obserwowano zwiększonej ekspozycji ustrojowej na rozuwastatynę. Jednakże u pacjentów z 8 lub 9 punktami stwierdzono zwiększenie ekspozycji ustrojowej.²¹

U pacjentów z wynikiem 8-9 punktów w skali Child-Pugh należy rozważyć ocenę czynności nerek. Brak danych dotyczących stosowania produktu u pacjentów z wynikiem >9 punktów w skali Child-Pugh.²²

Stosowanie produktu Zahron jest przeciwwskazane u pacjentów z czynną chorobą wątroby.²³

Pacjenci różnych ras

U pacjentów pochodzenia azjatyckiego stwierdzano zwiększoną ekspozycję ustrojową na rozuwastatynę. U tych pacjentów zalecana dawka początkowa wynosi 5 mg. Stosowanie dawki 40 mg jest przeciwwskazane u pacjentów pochodzenia azjatyckiego.²⁴

Polimorfizm genetyczny

Określone typy polimorfizmu genetycznego mogą prowadzić do zwiększonej ekspozycji na rozuwastatynę. U pacjentów, u których występuje tego typu polimorfizm, zalecane jest stosowanie mniejszej dawki dobowej rozuwastatyny.²⁵

Pacjenci predysponowani do miopatii

U pacjentów z czynnikami predysponującymi do miopatii leczenie należy rozpoczynać od dawki 5 mg. Stosowanie dawki 40 mg jest przeciwwskazane u niektórych pacjentów z tej grupy.²⁶

Terapia współistniejąca

Rozuwastatyna jest substratem dla różnych białek transportujących (np. OATP1B1 oraz BCRP). Ryzyko miopatii (w tym rabdomiolizy) jest zwiększone, gdy rozuwastatyna jest podawana równocześnie z określonymi produktami leczniczymi mogącymi zwiększać jej stężenie w osoczu z powodu interakcji z tymi białkami transportującymi (np. cyklosporyna, niektóre inhibitory proteaz, w tym kombinacje rytonawiru z atazanawirem, lopinawirem i/lub typranawirem).²⁷

Gdy to możliwe, należy rozważyć zastosowanie leków alternatywnych lub czasowe zaprzestanie leczenia Zahronem. W przypadkach gdy jednoczesne stosowanie tych leków z rozuwastatyną jest nieuniknione, należy dokładnie rozważyć korzyści i zagrożenia wynikające z dostosowania dawkowania produktu leczniczego Zahron podczas terapii równoległej.²⁸

Tabela dawkowania

Grupa pacjentów	Dawka początkowa	Zakres dawkowania	Dawka maksymalna	Uwagi dodatkowe
Hipercholesterolemia – dorośli	5 lub 10 mg raz na dobę	5-40 mg raz na dobę	40 mg raz na dobę	Dawkę można zwiększyć po 4 tygodniach leczenia. Dawka 40 mg tylko dla pacjentów z ciężką hipercholesterolemią i wysokim ryzykiem sercowo-naczyniowym, pod kontrolą specjalisty.
Zapobieganie zdarzeniom sercowo-naczyniowym	20 mg raz na dobę	20 mg raz na dobę	20 mg raz na dobę	–
Heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna – dzieci 6-9 lat	5 mg raz na dobę	5-10 mg raz na dobę	10 mg raz na dobę	Leczenie pod kontrolą specjalisty. Należy stosować dietę obniżającą cholesterol.
Heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna – dzieci 10-17 lat	5 mg raz na dobę	5-20 mg raz na dobę	20 mg raz na dobę	Leczenie pod kontrolą specjalisty. Należy stosować dietę obniżającą cholesterol.
Homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna – dzieci 6-17 lat	5-10 mg raz na dobę	5-20 mg raz na dobę	20 mg raz na dobę	Dawka początkowa zależna od wieku, masy ciała i wcześniejszego stosowania statyn. Leczenie pod kontrolą specjalisty.
Pacjenci >70 lat	5 mg raz na dobę	5-40 mg raz na dobę	40 mg raz na dobę	Ostrożne zwiększanie dawki w razie potrzeby.
Umiarkowane zaburzenia czynności nerek (klirens kreatyniny <60 ml/min)	5 mg raz na dobę	5-20 mg raz na dobę	20 mg raz na dobę	Dawka 40 mg przeciwwskazana.
Ciężkie zaburzenia czynności nerek	Przeciwwskazane stosowanie w jakiejkolwiek dawce
Pacjenci pochodzenia azjatyckiego	5 mg raz na dobę	5-20 mg raz na dobę	20 mg raz na dobę	Dawka 40 mg przeciwwskazana.
Pacjenci z polimorfizmem genetycznym predysponującym do zwiększonej ekspozycji	5 mg raz na dobę	5-20 mg raz na dobę	20 mg raz na dobę	Zalecana mniejsza dawka dobowa.
Pacjenci z czynnikami predysponującymi do miopatii	5 mg raz na dobę	5-20 mg raz na dobę	20 mg raz na dobę	U niektórych pacjentów z tej grupy dawka 40 mg przeciwwskazana.
Terapia współistniejąca zwiększająca ekspozycję (np. cyklosporyna, inhibitory proteaz)	Dostosowanie dawki zależne od konkretnej interakcji lekowej. Rozważyć leki alternatywne lub czasowe zaprzestanie leczenia.

Kolejne rozdziały

Zapraszamy do dalszego czytania naszego leksykonu.

Wybierz kolejny rozdział z menu poniżej, aby otworzyć nową podstronę kompedium wiedzy i uzyskać szczegółowe informację o leku, substancji lub chorobie.