Zahron – Tabletki powlekane

Zahron
Tabletki powlekane, 10 mg

Produkt zawiera 10 mg rozuwastatyny w postaci soli wapniowej oraz substancje pomocnicze, w tym laktozę jednowodną i barwnik czerwień allura AC. Stosowany jest w leczeniu hipercholesterolemii u dorosłych oraz dzieci powyżej 6 roku życia, gdy dieta i inne niefarmakologiczne metody okazują się niewystarczające. Pomaga także w terapii rodzinnej homozygotycznej hipercholesterolemii jako uzupełnienie diety i innych metod obniżania lipidów. Ponadto lek jest wskazany do zapobiegania zdarzeniom sercowo-naczyniowym u pacjentów z wysokim ryzykiem ich wystąpienia.

Pobierz ChPL PDF Zahron – Tabletki powlekane – 10 mg

Rozdziały

Dawkowanie i sposób podawania
Zahron (rozuwastatyna) jest inhibitorem reduktazy HMG-CoA stosowanym w leczeniu hipercholesterolemii i zapobieganiu zdarzeniom sercowo-naczyniowym. Lek można podawać niezależnie od posiłków, a dawkę należy indywidualnie dostosować do celu terapeutycznego oraz odpowiedzi pacjenta. Dawka początkowa u dorosłych wynosi 5 lub 10 mg raz na dobę, z możliwością zwiększenia po 4 tygodniach do maksymalnie 40 mg, jednak dawka 40 mg jest zarezerwowana dla pacjentów z ciężką hipercholesterolemią i wysokim ryzykiem sercowo-naczyniowym, pod ścisłą kontrolą specjalisty. W profilaktyce zdarzeń sercowo-naczyniowych stosuje się dawkę 20 mg/dobę. U dzieci z heterozygotyczną hipercholesterolemią rodzinną dawki początkowe wahają się od 5 mg (wiek 6-9 lat) do 5-20 mg (wiek 10-17 lat), natomiast u dzieci z homozygotyczną hipercholesterolemią rodzinną dawka maksymalna wynosi 20 mg/dobę. Stosowanie u dzieci poniżej 6 lat nie jest zalecane ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności.

U pacjentów powyżej 70 roku życia zaleca się dawkę początkową 5 mg, z możliwością ostrożnego zwiększania. W przypadku umiarkowanych zaburzeń czynności nerek (klirens kreatyniny <60 ml/min) dawka początkowa to 5 mg, a dawka 40 mg jest przeciwwskazana; stosowanie u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami nerek jest całkowicie przeciwwskazane. U pacjentów z chorobami wątroby i wynikiem w skali Child-Pugh 8-9 punktów należy rozważyć ocenę czynności nerek, a stosowanie u pacjentów z aktywną chorobą wątroby jest przeciwwskazane. U pacjentów pochodzenia azjatyckiego oraz u osób z polimorfizmami genetycznymi predysponującymi do zwiększonej ekspozycji na rozuwastatynę zaleca się dawkę początkową 5 mg, a dawka 40 mg jest przeciwwskazana. Ze względu na ryzyko miopatii, w tym rabdomiolizy, u pacjentów z czynnikami predysponującymi leczenie należy rozpoczynać od 5 mg, a stosowanie dawki 40 mg jest przeciwwskazane u niektórych z nich. W przypadku terapii współistniejącej z lekami zwiększającymi stężenie rozuwastatyny (np. cyklosporyna, inhibitory proteaz) konieczne jest dostosowanie dawki lub rozważenie alternatywnych terapii.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Dawkowanie i sposób podawania – Zahron 10 mg

atazanawir, BCRP, białko transportujące, choroba sercowo-naczyniowa, choroba wątroby, ciężka hipercholesterolemia, cyklosporyna, dieta obniżająca cholesterol, działanie niepożądane, ekspozycja ustrojowa, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, hipercholesterolemia, homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, inhibitor proteazy, inhibitor reduktazy HMG-CoA, klirens kreatyniny, lopinawir, miopatia, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, OATP1B1, polimorfizm genetyczny, rabdomioliza, rodzinna hipercholesterolemia, rozuwastatyna, rytonawir, skala Child-Pugh, statyna, typranawir, zaburzenie czynności nerek
Działania niepożądane
Rozuwastatyna, substancja czynna leku Zahron, wykazuje profil bezpieczeństwa typowy dla inhibitorów reduktazy HMG-CoA, z działaniami niepożądanymi o charakterze głównie łagodnym i przemijającym. W badaniach klinicznych mniej niż 4% pacjentów przerwało terapię z powodu działań niepożądanych. Częstość występowania działań niepożądanych jest zależna od dawki, przy czym proteinuria kanalikowa występuje u mniej niż 1% pacjentów przy dawkach 10-20 mg i około 3% przy dawce 40 mg, zwykle ustępując podczas kontynuacji leczenia. Obserwuje się również rzadkie przypadki hematurii. Działania niepożądane mięśniowe, takie jak bóle mięśni, miopatia i rabdomioliza, są bardziej powszechne przy dawkach >20 mg, z możliwym wzrostem aktywności kinazy kreatynowej (CK), która w większości przypadków jest łagodna i przemijająca; przerwanie terapii jest wskazane przy CK >5 x GGN. Zwiększenie aktywności aminotransferaz wątrobowych również zależy od dawki i jest zwykle łagodne i bezobjawowe.

Rzadkie, ale poważne działania niepożądane obejmują rabdomiolizę z ostrą niewydolnością nerek, ciężkie uszkodzenia wątroby oraz reakcje nadwrażliwości, w tym obrzęk naczynioruchowy i zespół Stevensa-Johnsona. U dzieci i młodzieży obserwuje się częstsze zwiększenie CK powyżej 10 x GGN oraz objawy mięśniowe po wysiłku fizycznym. Inne zgłaszane działania niepożądane to trombocytopenia, cukrzyca typu 2 (częstość zależna od czynników ryzyka metabolicznego), zaburzenia neurologiczne (np. polineuropatia, miastenia), zaburzenia psychiatryczne, zaburzenia żołądkowo-jelitowe, skórne oraz rzadkie przypadki śródmiąższowej choroby płuc. Personel medyczny powinien zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane do krajowego systemu monitorowania, co pozwala na ciągłe ocenianie stosunku korzyści do ryzyka terapii rozuwastatyną.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Działania niepożądane – Zahron 10 mg

aminotransferaza, ból mięśni, cukrzyca typu 2, działanie niepożądane, ginekomastia, hematuria, immunozależna miopatia martwicza, inhibitor reduktazy HMG-CoA, kinaza kreatynowa, miastenia, miopatia, neuropatia obwodowa, obrzęk naczynioruchowy, ostra niewydolność nerek, polineuropatia, proteinuria, rabdomioliza, reakcja polekowa z eozynofilią, rozuwastatyna, śródmiąższowa choroba płuc, trombocytopenia, zapalenie mięśni, zapalenie trzustki, zapalenie wątroby, zespół Stevensa-Johnsona, zespół toczniopodobny, żółtaczka
Interakcje leku
Rozuwastatyna, substancja czynna preparatu Zahron, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mają istotne znaczenie kliniczne. Jest substratem dla wątrobowych transporterów OATP1B1 i BCRP, a jej metabolizm przez cytochrom P450 jest ograniczony, co zmniejsza ryzyko interakcji związanych z tym układem enzymatycznym. Najsilniejsze interakcje obserwuje się z cyklosporyną (7,1-krotne zwiększenie AUC rozuwastatyny, przeciwwskazane jednoczesne stosowanie), inhibitorami proteazy (np. atazanawir/rytonawir – 3,1-krotne zwiększenie AUC) oraz lekami przeciwwirusowymi stosowanymi w terapii WZW C (np. sofosbuwir/welpataswir/woksylaprewir – 7,4-krotne zwiększenie AUC). Ponadto, jednoczesne stosowanie z gemfibrozylem podwaja ekspozycję na rozuwastatynę i zwiększa ryzyko miopatii, a połączenie z kwasem fusydowym znacząco podnosi ryzyko rabdomiolizy, co wymaga przerwania terapii rozuwastatyną na czas stosowania kwasu fusydowego. Leki zobojętniające zawierające wodorotlenek glinu i magnezu zmniejszają stężenie rozuwastatyny w osoczu o około 50%, co można ograniczyć przez zachowanie co najmniej 2-godzinnego odstępu w podawaniu.

Zalecenia dotyczące dawkowania rozuwastatyny w przypadku jednoczesnego stosowania z lekami zwiększającymi jej ekspozycję obejmują rozpoczęcie terapii od dawki 5 mg/dobę, gdy spodziewane zwiększenie AUC wynosi około 2-krotne lub więcej, oraz dostosowanie maksymalnej dawki tak, aby nie przekroczyć ekspozycji odpowiadającej dawce 40 mg/dobę bez interakcji. Szczególną ostrożność należy zachować przy stosowaniu inhibitorów reduktazy HMG-CoA z antagonistami witaminy K (np. warfaryną), ze względu na ryzyko zwiększenia INR, co wymaga monitorowania tego parametru. Równoczesne stosowanie rozuwastatyny z doustnymi środkami antykoncepcyjnymi zwiększa AUC etynyloestradiolu o 26% i norgestrelu o 34%, co należy uwzględnić przy doborze dawki. W przypadku pacjentów spożywających alkohol zaleca się ograniczenie jego spożycia oraz monitorowanie enzymów wątrobowych i parametrów mięśniowych ze względu na potencjalne ryzyko hepatotoksyczności i miopatii. W pediatrii zakres interakcji nie jest w pełni poznany, gdyż badania przeprowadzono głównie u dorosłych.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Interakcje leku – Zahron 10 mg

antagonista witaminy K, AUC, baicalin, BCRP, cyklosporyna, cytochrom P450, digoksyna, doustny środek antykoncepcyjny, dronedaron, eltrombopag, enzym wątrobowy, erytromycyna, etynyloestradiol, ezetymib, fibrat, gemfibrozyl, hepatotoksyczność, hipercholesterolemia, hormonalna terapia zastępcza, inhibitor proteazy, inhibitor reduktazy HMG-CoA, INR, itrakonazol, kinaza fosfokreatynowa, klopidogrel, kwas fusydowy, lek przeciwwirusowy, lek przeciwzakrzepowy, lek zobojętniający, metabolizm wątrobowy, miopatia, norgestrel, OATP1B1, rabdomioliza, sofosbuwir welpataswir woksylaprewir, tikagrelor, warfaryna, wirusowe zapalenie wątroby typu C
Profil bezpieczeństwa leku
Produkt Zahron, zawierający rozuwastatynę, jest przeciwwskazany u kobiet karmiących piersią ze względu na brak danych dotyczących przenikania substancji do mleka, jednak na podstawie badań na zwierzętach wiadomo, że rozuwastatyna przenika do mleka, co stwarza potencjalne ryzyko dla dziecka. U pacjentów powyżej 70. roku życia zaleca się rozpoczęcie terapii od dawki 5 mg z uwagi na zwiększone ryzyko miopatii. W przypadku zaburzeń czynności nerek, przy klirensie kreatyniny <60 ml/min, dawka początkowa powinna wynosić 5 mg, a dawka 40 mg jest przeciwwskazana; stosowanie leku jest zabronione przy klirensie <30 ml/min. U pacjentów z chorobą wątroby lub nadużywających alkoholu zaleca się ostrożność, a stosowanie jest przeciwwskazane przy aktywnej chorobie wątroby lub trwałym wzroście aminotransferaz. W przypadku pacjentów z 8-9 punktami w skali Child-Pugh obserwowano zwiększoną ekspozycję na lek, co wymaga monitorowania.

Podczas prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn należy zachować ostrożność, gdyż rozuwastatyna może powodować zawroty głowy, mimo braku bezpośrednich badań wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów. Ponadto, u pacjentów nadużywających alkoholu lub z chorobą wątroby istnieje zwiększone ryzyko działań niepożądanych ze strony wątroby i mięśni, co wymaga szczególnej ostrożności podczas stosowania leku. Zalecane jest monitorowanie pacjentów pod kątem potencjalnych interakcji i działań niepożądanych, zwłaszcza w grupach podwyższonego ryzyka, takich jak osoby starsze, z zaburzeniami czynności nerek i wątroby oraz kobiety karmiące piersią.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Profil bezpieczeństwa leku – Zahron 10 mg
Przeciwwskazania
Rozuwastatyna w dawce 10 mg (Zahron) jest inhibitorem reduktazy HMG-CoA stosowanym w leczeniu zaburzeń lipidowych, jednak jej stosowanie jest przeciwwskazane u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub składniki pomocnicze (m.in. 91,44 mg laktozy jednowodnej, 0,0288 mg czerwieni allura AC). Leku nie należy podawać przy czynnej chorobie wątroby, zwłaszcza przy trwałym, >3-krotnym wzroście aminotransferaz powyżej GGN, a także u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny <30 ml/min). Dawka 40 mg jest przeciwwskazana przy umiarkowanych zaburzeniach nerek (klirens <60 ml/min) oraz u osób z miopatią lub czynnikami ryzyka miopatii, takimi jak genetyczne choroby mięśni, niedoczynność tarczycy, wcześniejsze uszkodzenie mięśni po statynach lub fibratach. Równoczesne stosowanie z sofosbuwirem/welpataswirem/woksylaprewirem, cyklosporyną oraz fibratami (przy dawce 40 mg) jest zabronione ze względu na ryzyko interakcji i miopatii.

Zahron jest przeciwwskazany u kobiet w ciąży, karmiących piersią oraz u kobiet w wieku rozrodczym bez skutecznej antykoncepcji. Dawkę 40 mg należy unikać u pacjentów nadużywających alkohol, osób pochodzenia azjatyckiego (ze względu na wyższe stężenia leku w osoczu) oraz w sytuacjach sprzyjających wzrostowi stężenia rozuwastatyny (interakcje lekowe, zaburzenia metabolizmu). W przypadku pacjentów z wieloma czynnikami ryzyka uszkodzenia mięśni, planowanych do dużych zabiegów chirurgicznych lub z mieszanymi zaburzeniami lipidowymi zaleca się rozważenie odroczenia terapii, czasowe odstawienie lub zastosowanie terapii skojarzonej. Przestrzeganie przeciwwskazań i konsultacje ze specjalistami są kluczowe dla bezpieczeństwa i skuteczności leczenia.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przeciwwskazania – Zahron 10 mg

aminotransferazy, cholesterol LDL, choroba mięśni, cyklosporyna, czerwień Allura AC, czynna choroba wątroby, fibrat, inhibitor reduktazy HMG-CoA, klirens kreatyniny, laktoza jednowodna, lek hipolipemizujący, lek immunosupresyjny, miopatia, nadwrażliwość na rozuwastatynę, niedoczynność tarczycy, pochodzenie azjatyckie, rabdomioliza, rozuwastatyna, sofosbuwir, stężenie leku we krwi, tabletka powlekana, terapia skojarzona, triglicerydy, wirusowe zapalenie wątroby typu C, zabieg chirurgiczny, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie hemodynamiczne, zaburzenie lipidowe
Przedawkowanie
Przedawkowanie rozuwastatyny, substancji czynnej leku Zahron 10 mg (w postaci soli wapniowej), wymaga natychmiastowej interwencji medycznej, choć nie istnieje jednoznaczny protokół postępowania. Zaleca się leczenie objawowe oraz podtrzymujące funkcje życiowe, z równoczesnym monitorowaniem parametrów czynności wątroby (AspAT, AlAT, bilirubina, fosfataza alkaliczna) oraz aktywności kinazy kreatynowej (CK) w surowicy krwi. Hemodializa jest nieskuteczna w usuwaniu rozuwastatyny i nie powinna być stosowana. Szczególną uwagę należy zwrócić na objawy hepatotoksyczności oraz uszkodzenia mięśni, w tym miopatii i rabdomiolizy, które mogą manifestować się bólami mięśniowymi, osłabieniem siły mięśniowej, podwyższonym poziomem CK, mioglobinurią oraz ryzykiem uszkodzenia nerek.

W przypadku przedawkowania Zahronu konieczne jest dokładne monitorowanie stanu klinicznego pacjenta, w tym regularne badania laboratoryjne oceniające funkcję wątroby i nerek oraz seryjne pomiary aktywności kinazy kreatynowej. Objawy ogólne takie jak nudności, wymioty, bóle brzucha i ogólne osłabienie również powinny być uważnie obserwowane. Tabletki Zahron 10 mg mają postać okrągłych, jasnoróżowych, obustronnie wypukłych tabletek z oznaczeniem „10”. Wczesne rozpoznanie i odpowiednie monitorowanie są kluczowe dla zapobiegania poważnym powikłaniom toksycznym związanym z przedawkowaniem rozuwastatyny.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedawkowanie – Zahron 10 mg

AlAT, AspAT, bilirubina, ból brzucha, ból mięśniowy, czynność wątroby, enzym wątrobowy, fosfataza alkaliczna, hemodializa, hepatotoksyczność, kinaza kreatynowa, kreatynina, leczenie objawowe, leczenie podtrzymujące, mioglobina, mioglobinuria, mioliza, miopatia, nudność, rabdomioliza, rozuwastatyna, siła mięśniowa, sól wapniowa, tabletka powlekana, uszkodzenie mięśni, uszkodzenie nerek, wymioty, zaburzenie czynności wątroby, żółtaczka
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa rozuwastatyny, substancji czynnej leku Zahron, wykazały akceptowalny profil bezpieczeństwa przy stosowaniu w dawkach terapeutycznych. Nie stwierdzono mutagenności ani działania rakotwórczego, a zmiany histopatologiczne w wątrobie i pęcherzyku żółciowym obserwowane u zwierząt laboratoryjnych były związane z mechanizmem działania inhibitora reduktazy HMG-CoA. W badaniach toksyczności wielokrotnego podawania dawki zbliżone do ekspozycji klinicznej wywoływały zmiany narządowe, jednak brak hepatotoksyczności u małp sugeruje różnice gatunkowe w metabolizmie leku. Brak szczegółowych badań nad wpływem na kanał potasowy hERG pozostawia lukę w ocenie potencjalnego ryzyka kardiologicznego.

Badania toksyczności reprodukcyjnej wykazały, że wysokie dawki rozuwastatyny, wielokrotnie przekraczające ekspozycję kliniczną, powodowały u szczurów zmniejszenie wielkości miotu, obniżenie masy urodzeniowej oraz spadek przeżywalności noworodków. U naczelnych (małpy i psy) zaobserwowano uszkodzenia jąder przy wysokich dawkach, co wskazuje na potencjalne ryzyko dla męskiego układu rozrodczego. Podsumowując, rozuwastatyna nie wykazuje istotnego zagrożenia dla ludzi przy zalecanym dawkowaniu, jednak należy monitorować funkcję wątroby i układu rozrodczego, zwłaszcza w przypadku przedawkowania lub długotrwałej terapii u pacjentów z predyspozycjami do chorób tych narządów.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Zahron 10 mg

badanie przedkliniczne, dawka toksyczna, działanie rakotwórcze, ekspozycja ustrojowa, genotoksyczność, hamowanie syntezy cholesterolu, inhibitor reduktazy HMG-CoA, kanał potasowy hERG, mechanizm działania farmakologicznego, pęcherzyk żółciowy, potencjał mutagenny, potencjał rakotwórczy, rozuwastatyna wapniowa, synteza cholesterolu, toksyczność narządowa, toksyczność reprodukcyjna, uszkodzenie jąder, zmiana hepatotoksyczna, zmiany histopatologiczne wątroby, zmniejszenie miotu
Skład i postać leku
Zahron 10 mg to lek w postaci tabletek powlekanych, zawierający 10 mg rozuwastatyny w formie soli wapniowej, należącej do grupy statyn stosowanych w terapii zaburzeń lipidowych. Tabletki zawierają również substancje pomocnicze o znanym działaniu, takie jak laktoza jednowodna (91,44 mg) oraz barwnik czerwień allura AC (E129) w ilości 0,0288 mg, które mogą wywoływać reakcje alergiczne lub być istotne u pacjentów z nietolerancją laktozy. Pozostałe składniki pomocnicze pełnią funkcje technologiczne, m.in. celuloza mikrokrystaliczna (wypełniacz), krosopowidon typ A (środek rozsadzający) oraz magnezu stearynian (substancja poślizgowa). Tabletki są powlekane otoczką zawierającą laktozę jednowodną, triacetynę, hypromelozę, tytanu dwutlenek (E171) oraz czerwień allura AC, co nadaje im charakterystyczny jasnoróżowy kolor i chroni przed czynnikami zewnętrznymi.

Tabletki Zahron 10 mg mają charakterystyczny wygląd – są okrągłe, jasnoróżowe, obustronnie wypukłe z wytłoczonym oznaczeniem „10” dla łatwej identyfikacji dawki. Lek jest dostępny w opakowaniach zawierających 28, 30, 56 lub 98 tabletek, pakowanych w blistry z folii PA/Aluminium/PVC/Aluminium, umieszczone w tekturowym pudełku. Zaleca się przechowywanie w oryginalnym opakowaniu, chroniącym przed światłem i wilgocią, co zapewnia stabilność substancji czynnej przez okres ważności wynoszący 4 lata od daty produkcji. Nie stwierdzono specyficznych niezgodności farmaceutycznych ani wymagań dotyczących przygotowania leku do podania, a niewykorzystane lub przeterminowane opakowania należy usuwać zgodnie z lokalnymi przepisami.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Skład i postać leku – Zahron 10 mg

celuloza mikrokrystaliczna, czerwień Allura AC, hypromeloza, krosopowidon, laktoza jednowodna, magnezu stearynian, nietolerancja laktozy, reakcja alergiczna, rozuwastatyna, sól wapniowa, środek rozsadzający, statyny, substancja błonotwórcza, substancja poślizgowa, tabletka powlekana, triacetyna, tytanu dwutlenek, zaburzenie lipidowe
Specjalne ostrzeżenia
Rozuwastatyna, substancja czynna produktu Zahron, wymaga szczególnej ostrożności podczas stosowania, zwłaszcza w dawkach 40 mg, ze względu na ryzyko działań niepożądanych takich jak przemijająca proteinuria kanalikowa, miopatia, rabdomioliza oraz miastenia. Monitorowanie czynności nerek jest zalecane u pacjentów przyjmujących dawkę 40 mg. Działania niepożądane mięśniowe, w tym bóle mięśni, miopatia i rabdomioliza, występują częściej przy dawkach powyżej 20 mg, a ryzyko wzrasta przy jednoczesnym stosowaniu ezetymibu lub leków z grupy fibratów. Aktywność kinazy kreatynowej (CK) powinna być monitorowana z uwzględnieniem wykluczenia czynników zakłócających, a leczenie nie powinno być rozpoczynane, jeśli CK przekracza 5 x górną granicę normy (GGN). Pacjenci z predyspozycjami do miopatii, takimi jak zaburzenia czynności nerek, niedoczynność tarczycy, choroby mięśniowe w wywiadzie, nadużywanie alkoholu, wiek >70 lat oraz stosowanie leków interakcyjnych, wymagają szczególnej obserwacji i oceny stosunku korzyści do ryzyka.

Produkt Zahron jest przeciwwskazany do stosowania jednocześnie z kwasem fusydowym podawanym ogólnoustrojowo oraz w okresie 7 dni po zakończeniu terapii kwasem fusydowym ze względu na ryzyko rabdomiolizy, w tym zgonów. Należy unikać jednoczesnego stosowania z gemfibrozylem i lekami z grupy fibratów przy dawce 40 mg. Monitorowanie funkcji wątroby jest konieczne, zwłaszcza w pierwszych 3 miesiącach leczenia, a leczenie należy przerwać lub zmniejszyć dawkę, jeśli aktywność aminotransferaz przekracza 3-krotną GGN. U pacjentów azjatyckiego pochodzenia obserwuje się zwiększoną ekspozycję na lek, co wymaga dostosowania dawkowania. W rzadkich przypadkach zgłaszano śródmiąższową chorobę płuc oraz ciężkie reakcje skórne, takie jak zespół Stevensa-Johnsona i DRESS, które wymagają natychmiastowego odstawienia leku. U dzieci i młodzieży (6-17 lat) stosowanie rozuwastatyny wymaga ścisłej kontroli parametrów mięśniowych i biochemicznych. Produkt zawiera laktozę i barwnik czerwień allura AC (E 129), które mogą wywoływać reakcje alergiczne u wrażliwych pacjentów.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Specjalne ostrzeżenia – Zahron

antybiotyk makrolidowy, cyklosporyna, hiperglikemia, inhibitor proteazy, inhibitor reduktazy HMG-CoA, kinaza kreatynowa, kwas fusydowy, lek przeciwgrzybiczny z grupy azoli, martwicza miopatia immunologiczna, miastenia de novo, miastenia oczna, miopatia, niedoczynność tarczycy, pochodna kwasu fibrynowego, proteinuria, rabdomioliza, rozuwastatyna, śródmiąższowa choroba płuc, wtórna hipercholesterolemia, zapalenie mięśni, zespół DRESS, zespół nerczycowy, zespół Stevensa-Johnsona
Właściwości farmakodynamiczne
Rozuwastatyna, substancja czynna leku Zahron, jest selektywnym i kompetycyjnym inhibitorem reduktazy HMG-CoA, kluczowego enzymu w biosyntezie cholesterolu w wątrobie. Mechanizm działania polega na zwiększeniu ekspresji receptorów LDL na hepatocytach, co prowadzi do efektywnego wychwytu i degradacji LDL-C oraz hamowaniu syntezy VLDL, skutkując obniżeniem stężenia LDL-C, cholesterolu całkowitego, triglicerydów oraz ApoB, a także wzrostem HDL-C i ApoA-I. Efekt hipolipemizujący jest szybki, osiągając około 90% maksymalnej odpowiedzi już po 1 tygodniu terapii, a pełna odpowiedź terapeutyczna pojawia się po 4 tygodniach. Dawki rozuwastatyny od 5 do 40 mg wykazują zależne od dawki obniżenie LDL-C od 45% do 63%, całkowitego cholesterolu od 33% do 46%, oraz zmniejszenie triglicerydów do 35%, przy jednoczesnym wzroście HDL-C do 14%.

Badania kliniczne, w tym METEOR i JUPITER, potwierdziły skuteczność rozuwastatyny w redukcji progresji subklinicznej miażdżycy oraz zmniejszeniu ryzyka poważnych zdarzeń sercowo-naczyniowych u pacjentów z różnym stopniem ryzyka. W badaniu JUPITER, u 17802 pacjentów stosujących 20 mg rozuwastatyny, odnotowano 45% redukcję LDL-C oraz istotne statystycznie zmniejszenie złożonych punktów końcowych sercowo-naczyniowych w podgrupach wysokiego i dużego ryzyka (p odpowiednio 0,028 i 0,0003). Terapia była dobrze tolerowana, z niskim odsetkiem działań niepożądanych prowadzących do przerwania leczenia. U dzieci i młodzieży z heterozygotyczną i homozygotyczną hipercholesterolemią rodzinną rozuwastatyna w dawkach 5-20 mg znacząco obniżała LDL-C o 22-50%, bez wpływu na wzrost, masę ciała czy dojrzałość płciową, co potwierdza jej bezpieczeństwo i skuteczność w tej populacji.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Właściwości farmakodynamiczne – Zahron 10 mg

3-hydroksy-3-metyloglutarylo-koenzym A, afereza, apolipoproteina A-I, apolipoproteina B, cholesterol HDL, cholesterol LDL, cholesterol non-HDL, cholesterol VLDL, dyslipidemia, grubość ściany tętnicy szyjnej, hepatocyt, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, inhibitor kompetycyjny, inhibitor reduktazy HMG-CoA, lek hipolipemizujący, lipoproteina bardzo niskiej gęstości, mewalonian, prewencja pierwotna, receptor lipoproteiny niskiej gęstości, rodzinna heterozygotyczna hipercholesterolemia, rodzinna homozygotyczna hipercholesterolemia, rozuwastatyna, skala Framingham, skala SCORE, terapia skojarzona, wskaźnik BMI, zdarzenie sercowo-naczyniowe
Właściwości farmakokinetyczne
Rozuwastatyna, substancja czynna produktu leczniczego Zahron, charakteryzuje się farmakokinetyką liniową z Tmax około 5 godzin i bezwzględną biodostępnością około 20%. Lek wykazuje wysokie powinowactwo do wątroby, gdzie odbywa się jego główny mechanizm działania poprzez hamowanie reduktazy HMG-CoA (>90%). Objętość dystrybucji wynosi około 134 l, a stopień wiązania z białkami osocza to około 90%, głównie z albuminami. Metabolizm rozuwastatyny jest ograniczony (~10%), głównie przez CYP2C9, z udziałem CYP2C19, CYP3A4 i CYP2D6. Metabolity N-demetylowane wykazują aktywność biologiczną zmniejszoną o 50%, natomiast metabolity laktonowe są klinicznie nieaktywne. Eliminacja odbywa się głównie drogą jelitową (90% z kałem) oraz w mniejszym stopniu przez nerki (10%, z czego 5% w postaci niezmienionej). Okres półtrwania wynosi około 19 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę, a średni klirens osoczowy to około 50 l/h (±21,7%). Transportery OATP1B1 i BCRP odgrywają kluczową rolę w dystrybucji i eliminacji leku.

Farmakokinetyka rozuwastatyny nie wykazuje istotnych różnic klinicznych związanych z wiekiem i płcią, jednak obserwuje się znaczące różnice międzyrasowe: u pacjentów azjatyckich AUC jest około 2-krotnie wyższe, a u pacjentów indyjskiego pochodzenia AUC i Cmax wzrastają odpowiednio 1,3-krotnie. U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (ClCr <30 ml/min) stężenie leku wzrasta 3-krotnie, a metabolitów N-demetylowanych 9-krotnie, co wymaga modyfikacji dawkowania. W niewydolności wątroby umiarkowanej (Child-Pugh 8-9) ekspozycja na lek wzrasta co najmniej 2-krotnie, co również wskazuje na konieczność ostrożności i dostosowania dawki. Polimorfizmy genetyczne transporterów SLCO1B1 c.521CC i ABCG2 c.421AA zwiększają ekspozycję na rozuwastatynę, co może wymagać redukcji dawki. U dzieci i młodzieży z heterozygotyczną hipercholesterolemią rodzinną farmakokinetyka jest stabilna i porównywalna do dorosłych, co potwierdza bezpieczeństwo stosowania w tej populacji.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Właściwości farmakokinetyczne – Zahron 10 mg

albumina, białko BCRP, biodostępność bezwzględna, cytochrom CYP2C9, dawkowanie, farmakokinetyka liniowa, hepatocyt, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, hipercholesterolemia rodzinna, izoenzym cytochromu P450, klirens osoczowy, maksymalne stężenie w osoczu, metabolit laktonowy, N-demetylacja, objętość dystrybucji, pole pod krzywą, polimorfizm genetyczny, profil farmakokinetyczny, reduktaza HMG-CoA, rozuwastatyna, skala Child-Pugh, transporter OATP-C, transporter OATP1B1
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Zahron, zawierający 10 mg rozuwastatyny (w postaci soli wapniowej), jest inhibitorem reduktazy HMG-CoA stosowanym w terapii hiperlipidemii. Lek jest bezwzględnie przeciwwskazany u kobiet w ciąży oraz karmiących piersią ze względu na ryzyko teratogenności i przenikania substancji czynnej do mleka matki. Rozuwastatyna hamuje syntezę cholesterolu, który jest niezbędny do prawidłowego rozwoju płodu, co powoduje, że potencjalne ryzyko przewyższa korzyści terapeutyczne. W przypadku potwierdzenia ciąży podczas terapii Zahronem, leczenie należy natychmiast przerwać i rozważyć alternatywne metody kontroli zaburzeń lipidowych. U kobiet w wieku rozrodczym konieczne jest stosowanie skutecznej antykoncepcji przez cały okres leczenia, a lekarz powinien przeprowadzić szczegółowy wywiad ginekologiczno-położniczy oraz rozważyć wykonanie testu ciążowego przed rozpoczęciem terapii.

Brak jest specyficznych danych dotyczących wpływu rozuwastatyny na płodność u ludzi, jednak potencjalne zaburzenia funkcji reprodukcyjnych nie są wykluczone. Badania na modelach zwierzęcych wykazały przenikanie rozuwastatyny do mleka, co stanowi podstawę do przeciwwskazania stosowania leku podczas karmienia piersią. Lekarz powinien szczegółowo poinformować pacjentkę o konieczności przerwania karmienia piersią w przypadku konieczności kontynuacji terapii lub rozważyć alternatywne metody leczenia. Dokumentacja przekazania informacji o przeciwwskazaniach i metodach antykoncepcji jest obligatoryjna. Zalecenia te powinny być realizowane z uwzględnieniem indywidualnego profilu ryzyka sercowo-naczyniowego oraz najnowszych wytycznych medycznych.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Zahron 10 mg

antykoncepcja, cholesterol, hiperlipidemia, inhibitor reduktazy HMG-CoA, karmienie piersią, przeciwwskazanie, przenikanie do mleka, rozuwastatyna, ryzyko sercowo-naczyniowe, synteza cholesterolu, test ciążowy, toksyczność reprodukcyjna, wiek rozrodczy, wywiad ginekologiczno-położniczy, zaburzenia lipidowe
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Rozuwastatyna, substancja czynna leku Zahron 10 mg, nie wykazuje bezpośredniego wpływu na zdolności psychomotoryczne niezbędne do prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługi maszyn, co wynika z jej mechanizmu działania jako inhibitora reduktazy HMG-CoA. Brak jest jednak specyficznych badań klinicznych oceniających ten aspekt, dlatego ocena ryzyka opiera się na danych pośrednich oraz obserwowanych działaniach niepożądanych. Kluczowym działaniem niepożądanym, które może negatywnie wpłynąć na bezpieczeństwo prowadzenia pojazdów, są zawroty głowy, które mogą wystąpić podczas terapii rozuwastatyną i powinny być uwzględnione w ocenie ryzyka u pacjenta.

W praktyce klinicznej lekarz powinien poinformować pacjenta o potencjalnym ryzyku związanym z wystąpieniem zawrotów głowy, zwłaszcza w początkowym okresie stosowania leku lub po zmianie dawki. Zaleca się monitorowanie objawów oraz zachowanie ostrożności podczas prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn, a w przypadku wystąpienia zawrotów głowy – unikanie tych czynności. W dokumentacji medycznej należy odnotować przekazanie pacjentowi informacji o możliwym wpływie leku na zdolność prowadzenia pojazdów, indywidualną ocenę ryzyka oraz ewentualne zalecenia ograniczające aktywność wymagającą koncentracji. Należy także uwzględnić czynniki indywidualne, takie jak wiek, stan zdrowia, współistniejące schorzenia neurologiczne oraz stosowanie innych leków mogących wpływać na funkcje poznawcze i motoryczne.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Zahron 10 mg

działanie niepożądane, farmakodynamika rozuwastatyny, farmakoterapia, funkcja poznawcza, funkcja psychomotoryczna, inhibitor reduktazy HMG-CoA, ośrodkowy układ nerwowy, profil farmakodynamiczny, rozuwastatyna, schorzenie neurologiczne, statyna, tabletka powlekana, terapia rozuwastatyną, właściwość farmakodynamiczna, Zahron, zawroty głowy, zdolność psychomotoryczna
Wskazania do stosowania
Rozuwastatyna (Zahron 10 mg) jest wskazana w leczeniu pierwotnej hipercholesterolemii typu IIa oraz mieszanej dyslipidemii typu IIb u dorosłych, młodzieży i dzieci powyżej 6 lat, ze szczególnym uwzględnieniem pacjentów z rodzinną heterozygotyczną i homozygotyczną hipercholesterolemią. W przypadku heterozygotycznej formy, lek stosuje się po nieskutecznej terapii niefarmakologicznej, obejmującej dietę niskocholesterolową, aktywność fizyczną i redukcję masy ciała. W rodzinnej homozygotycznej hipercholesterolemii rozuwastatyna jest elementem terapii skojarzonej, często uzupełniającej aferezę LDL lub stanowiącej alternatywę, gdy inne metody są niedostępne. Wskazania obejmują także prewencję pierwotną zdarzeń sercowo-naczyniowych u pacjentów z wysokim ryzykiem, definiowanym m.in. przez cukrzycę typu 2, przewlekłą chorobę nerek (GFR < 60 ml/min/1,73m²), ciężkie nadciśnienie tętnicze oraz 10-letnie ryzyko incydentu ≥ 5% wg skali SCORE.

Rozuwastatyna powinna być włączana po co najmniej 3 miesiącach nieskutecznej terapii niefarmakologicznej, gdy poziom LDL-C pozostaje powyżej celów terapeutycznych lub nie uzyskano redukcji LDL o 30-50% względem wartości wyjściowych. U pacjentów z rodzinną heterozygotyczną hipercholesterolemią leczenie można rozpocząć równocześnie z modyfikacją stylu życia, zwłaszcza przy LDL-C > 190 mg/dl. W populacji pediatrycznej decyzja o terapii powinna uwzględniać dojrzałość płciową oraz indywidualną ocenę korzyści i ryzyka, z wyłączeniem dzieci poniżej 6 lat. Zahron 10 mg jest integralnym elementem kompleksowego postępowania hipolipemizującego i prewencji sercowo-naczyniowej, wymagającym jednoczesnej kontroli innych czynników ryzyka, takich jak nadciśnienie, glikemia, palenie tytoniu, otyłość i aktywność fizyczna.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wskazania do stosowania – Zahron 10 mg

afereza LDL, cholesterol HDL, cholesterol LDL, cukrzyca typu 2, dyslipidemia, hipercholesterolemia, hipercholesterolemia pierwotna, hipercholesterolemia pierwotna typu IIa, mieszana dyslipidemia, mieszana dyslipidemia typu IIb, nadciśnienie tętnicze, niestabilna dławica piersiowa, prewencja pierwotna, profil lipidowy, przewlekła choroba nerek, rewaskularyzacja naczyń wieńcowych, rodzinna heterozygotyczna hipercholesterolemia, rodzinna homozygotyczna hipercholesterolemia, rozuwastatyna, trójglicerydy, udar niedokrwienny mózgu, zawał mięśnia sercowego, zdarzenie sercowo-naczyniowe

Zahron Tabletki powlekane, 10 mg

Zahron
Tabletki powlekane, 10 mg