wiązanie z białkami osocza
Wiązanie z białkami osocza to zjawisko farmakologiczne polegające na odwracalnym łączeniu się leków lub innych substancji z białkami obecnymi w osoczu krwi. Najważniejszymi białkami wiążącymi leki są albuminy oraz α1-kwaśna glikoproteina, choć w procesie tym mogą uczestniczyć również lipoproteiny i globuliny.
Stopień wiązania z białkami osocza wpływa na biodostępność, dystrybucję i eliminację leków. Tylko niezwiązana (wolna) frakcja leku jest farmakologicznie aktywna i może przenikać przez błony komórkowe, oddziaływać z receptorami i ulegać metabolizmowi. Leki silnie wiążące się z białkami (>90%) charakteryzują się zazwyczaj dłuższym czasem półtrwania, mniejszą objętością dystrybucji i wolniejszą eliminacją.
Wiązanie z białkami osocza ma istotne znaczenie kliniczne, szczególnie w kontekście interakcji lekowych. Leki konkurujące o te same miejsca wiązania mogą wypierać się wzajemnie, prowadząc do zwiększenia stężenia wolnej frakcji i potencjalnego nasilenia działania lub toksyczności. Zjawisko to jest szczególnie ważne u pacjentów z hipoalbuminemią, niewydolnością nerek, wątroby lub w stanach patologicznych zmieniających stężenie białek osocza.
W praktyce klinicznej parametr wiązania z białkami osocza jest uwzględniany przy ustalaniu dawkowania, szczególnie leków o wąskim indeksie terapeutycznym. Monitorowanie stężenia całkowitego i wolnego leku może być niezbędne w przypadku substancji silnie wiążących się z białkami, zwłaszcza przy współistnieniu czynników modyfikujących to wiązanie.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Przedawkowanie – Contix 40 mg
Przedawkowanie pantoprazolu, substancji czynnej leku Contix, nie posiada jednoznacznie określonego obrazu klinicznego, co wynika z ograniczonej liczby przypadków oraz wysokiego marginesu bezpieczeństwa leku. Kliniczne dane wskazują na dobrą tolerancję pantoprazolu nawet przy dawkach znacznie przekraczających terapeutyczne, w tym do 240 mg podanych dożylnie w ciągu 2 minut, które nie wywoływały poważnych działań niepożądanych. Nie zdefiniowano dawki toksycznej, a objawy przedawkowania nie są specyficzne, co utrudnia diagnostykę w sytuacjach klinicznych.
Contix, dawka terapeutyczna, dawka toksyczna, dializa, działanie niepożądane, eliminacja leku, inhibitor pompy protonowej, leczenie objawowe, margines bezpieczeństwa leku, metoda pozaustrojowa, monitorowanie funkcji życiowych, objawy przedawkowania, pantoprazol, podanie dożylne, postępowanie terapeutyczne, profil bezpieczeństwa leku, przedawkowanie pantoprazolu, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Gliptivil Combo 50 mg + 850 mg
Gliptivil Combo to lek zawierający wildagliptynę (50 mg) oraz metforminę chlorowodorek (dawki 500 mg, 850 mg lub 1000 mg) w formie tabletek powlekanych. Wildagliptyna charakteryzuje się wysoką biodostępnością (85%) i szybkim wchłanianiem (Cmax po 1,7 h na czczo), z farmakokinetyką liniową w zakresie dawek terapeutycznych. Pokarm nie wpływa istotnie na AUC wildagliptyny, choć obniża Cmax o 19% i opóźnia Tmax do 2,5 h. Wildagliptyna wykazuje niskie wiązanie z białkami osocza (9,3%), objętość dystrybucji 71 L oraz metabolizowana jest w 69% (główny nieaktywny metabolit LAY 151), bez udziału enzymów CYP450, co minimalizuje ryzyko interakcji farmakokinetycznych. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki (85% dawki z moczem, 23% w postaci niezmienionej), z okresem półtrwania około 3 godzin po podaniu doustnym. Farmakokinetyka wildagliptyny nie wykazuje klinicznie istotnych różnic ze względu na płeć, wiek, czy łagodne do ciężkich zaburzenia czynności wątroby, natomiast u pacjentów z niewydolnością nerek obserwuje się wzrost ekspozycji (Cmax 8-66%, AUC 32-134%).
biodostępność bezwzględna, biodostępność całkowita, biorównoważność, biotransformacja, cytochrom P450, kał, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens ogólnoustrojowy, mocz, okres półtrwania, peptydaza dipeptydylowa IV, postać niezmieniona leku, proporcjonalność dawki, przesączanie kłębuszkowe, stężenie w osoczu, szybkie wchłanianie, wiązanie z białkami osocza, wildagliptyna i metformina chlorowodorek, wydzielanie kanalikowe, wydzielanie nerkowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Przedawkowanie – Vardenafil Holsten 20 mg
Przedawkowanie wardenafilu, choć rzadko prowadzi do ciężkich działań niepożądanych, może wywołać istotne objawy kliniczne, takie jak silny ból pleców, obserwowany przy dawkach 40 mg dwa razy na dobę (80 mg/dobę), co stanowi czterokrotność maksymalnej zalecanej dawki dobowej 20 mg. Badania kliniczne potwierdzają dobrą tolerancję pojedynczych dawek do 80 mg/dobę bez występowania istotnych toksycznych efektów, jednak mechanizm bólu pleców nie jest do końca poznany i nie wiąże się z miotoksycznością ani neurotoksycznością. W przypadku przedawkowania konieczne jest monitorowanie parametrów życiowych i funkcji układu sercowo-naczyniowego, zwłaszcza w kontekście możliwych interakcji farmakologicznych wpływających na ciśnienie tętnicze.
białko osocza, ból pleców, ciśnienie tętnicze, dawka maksymalna, dawka terapeutyczna, dializa nerkowa, hemodializa, interakcja lekowa, leczenie podtrzymujące, miotoksyczność, neurotoksyczność, parametry życiowe, profil bezpieczeństwa, przedawkowanie wardenafilu, układ sercowo-naczyniowy, wardenafil, wiązanie z białkami osocza - Leksykon substancji czynnych
Diklofenak epolamina – Właściwości farmakokinetyczne
Diklofenak epolamina, stosowana w plastrach leczniczych Flector Patch w stężeniu 1% (180 mg diklofenaku epolaminy odpowiadające 140 mg sodu diklofenaku na plaster o powierzchni 140 cm²), charakteryzuje się powolnym i stopniowym uwalnianiem substancji czynnej przez skórę. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) wynosi 17,4 ± 13,5 ng/ml i osiągane jest po około 5,4 ± 3,7 godzinach (Tmax), co potwierdza przedłużone uwalnianie leku. Biodostępność ogólnoustrojowa diklofenaku z plastra jest niska i stanowi około 2% biodostępności po podaniu doustnym, co ogranicza ekspozycję systemową i potencjalne działania niepożądane.
aplikacja plastra leczniczego, badanie farmakokinetyczne, biodostępność, czas do osiągnięcia stężenia maksymalnego, diklofenak epolaminy, diklofenak sodu, działanie niepożądane, działanie przeciwzapalne, kinetyka wchłaniania, plaster leczniczy, przedłużone uwalnianie, stężenie leku w osoczu, stężenie maksymalne, wchłanianie przezskórne, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Polsart 80 mg
Telmisartan, substancja czynna produktu Polsart (dawki 40 mg i 80 mg), charakteryzuje się średnią biodostępnością około 50% oraz nieliniową farmakokinetyką, szczególnie przy dawkach powyżej 40 mg, gdzie Cmax i AUC rosną nieproporcjonalnie. Lek wykazuje szybkie wchłanianie z przewodu pokarmowego, a obecność pokarmu zmniejsza AUC o 6% (40 mg) do 19% (160 mg), jednak stężenie w osoczu w pierwszych 3 godzinach pozostaje stabilne niezależnie od przyjęcia z posiłkiem. Telmisartan wiąże się silnie z białkami osocza (>99,5%), ma dużą objętość dystrybucji (~500 l) i jest metabolizowany głównie przez sprzęganie z kwasem glukuronowym do nieaktywnych metabolitów. Okres półtrwania eliminacji przekracza 20 godzin, a lek jest wydalany głównie z kałem w postaci niezmienionej, z minimalnym wydalaniem nerkowym (<1%). Całkowity klirens osoczowy wynosi około 1000 ml/min, co wskazuje na intensywny metabolizm wątrobowy.
AUC, biodostępność bezwzględna, biodostępność leku, biotransformacja telmisartanu, Cmax, dystrybucja tkankowa leku, klirens osoczowy, krzywa wykładnicza, kwas glukuronowy, nieliniowa farmakokinetyka, nieliniowość farmakokinetyczna, objętość dystrybucji, okres półtrwania eliminacji, pochodna glukuronidowa, sprzęganie z kwasem glukuronowym, stan stacjonarny, stężenie leku w osoczu, stężenie maksymalne, szybkie wchłanianie, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Revival 40 mg
Olmesartan medoksomil, prolek stosowany w leczeniu nadciśnienia tętniczego, ulega szybkiemu przekształceniu do aktywnego metabolitu olmesartanu w błonie śluzowej jelita i krwi żyły wrotnej, co potwierdza pełną biokonwersję. Średnia bezwzględna biodostępność wynosi 25,6%, a maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest po około 2 godzinach od podania doustnego. Farmakokinetyka olmesartanu jest liniowa do dawki 80 mg, a spożycie posiłku nie wpływa istotnie na jego biodostępność, co umożliwia podawanie leku niezależnie od posiłków. Olmesartan wiąże się silnie z białkami osocza (99,7%), a jego objętość dystrybucji wynosi 16-29 litrów. Klirens osoczowy jest niski (1,3 l/godz), co wskazuje na istotny efekt pierwszego przejścia przez wątrobę. Eliminacja odbywa się zarówno przez nerki (około 40%), jak i wątrobę (około 60%), a lek nie ulega istotnej biotransformacji do metabolitów. Okres półtrwania wynosi 10-15 godzin, a stan stacjonarny osiągany jest po kilku dawkach bez kumulacji.
bioaktywacja, biodostępność, biokonwersja, błona śluzowa jelita, dystrybucja leku, efekt pierwszego przejścia, eliminacja leku, esterazy, interakcja farmakokinetyczna, klirens nerkowy, klirens osoczowy, kolesewelam, krążenie jelitowo-wątrobowe, nadciśnienie tętnicze, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, olmesartan medoksomil, pole pod krzywą, prolek, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, wolna frakcja leku - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Meladine SR 500 mg
Meladine SR, zawierający metforminę chlorowodorek w dawce 500 mg w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu, charakteryzuje się opóźnionym wchłanianiem z Tmax wynoszącym 7 godzin, w porównaniu do 2,5 godziny w tabletkach o natychmiastowym uwalnianiu. Całkowita biodostępność (AUC) po jednorazowym podaniu 2000 mg Meladine SR jest porównywalna do podania 1000 mg metforminy dwa razy na dobę w formie natychmiastowego uwalniania. Wchłanianie metforminy nie jest istotnie modyfikowane przez pokarm, natomiast podanie na czczo zmniejsza AUC o 30%, bez wpływu na Cmax i Tmax. Farmakokinetyka leku wykazuje brak liniowości względem dawki, brak kumulacji nawet przy dawkach do 2000 mg oraz niskie wiązanie z białkami osocza, co minimalizuje ryzyko interakcji lekowych. Objętość dystrybucji mieści się w zakresie 63-276 litrów, a metformina przenika do erytrocytów, które stanowią drugi kompartment dystrybucji.
AUC, biodostępność, Cmax, ekspozycja ogólnoustrojowa, farmakokinetyka, faza eliminacji, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, kompartment dystrybucji, metformina chlorowodorek, natychmiastowe uwalnianie, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, przedłużone uwalnianie, przesączanie kłębuszkowe, schemat dawkowania, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, Tmax, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kanalikowe, zmienność wewnątrzosobnicza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Quetiapin NeuroPharma 100 mg
Kwetiapina, substancja czynna leku Quetiapin NeuroPharma, charakteryzuje się dobrym wchłanianiem po podaniu doustnym, niezależnie od przyjmowania pokarmu, co umożliwia elastyczne dawkowanie. W organizmie ulega intensywnemu metabolizmowi wątrobowemu, głównie przez izoenzym CYP3A4, prowadząc do powstania aktywnego metabolitu norkwetiapiny, którego stężenie molowe w stanie stacjonarnym wynosi około 35% stężenia związku macierzystego. Farmakokinetyka kwetiapiny i norkwetiapiny jest liniowa w zakresie dawek terapeutycznych (300–800 mg/dobę), co pozwala na przewidywalne dostosowanie dawki. Lek wykazuje wysokie powinowactwo do białek osocza (około 83%), a mniej niż 5% substancji jest wydalane w postaci niezmienionej, co potwierdza intensywny metabolizm. Większość metabolitów jest wydalana przez nerki (około 73% radioaktywności) oraz w mniejszym stopniu z kałem (21%).
biodostępność, CYP1A2, CYP2C19, CYP2C9, CYP2D6, CYP3A4, cytochrom P450, farmakokinetyka, genotoksyczność, hipertrofia komórek pęcherzykowych tarczycy, indukcja enzymatyczna, inhibitory enzymatyczne, interakcje lekowe, izoenzymy cytochromu P450, kwetiapina, norkwetiapina, polipragmazja, prolaktyna, Quetiapin NeuroPharma, stan stacjonarny, toksyczność zarodkowo-płodowa, wiązanie z białkami osocza, zaćma - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ketesse 25 mg
Deksketoprofen w dawce 25 mg podany w postaci roztworu doustnego w saszetce wykazuje szybkie wchłanianie z osiągnięciem maksymalnego stężenia (Cmax) w osoczu po 15-20 minutach (zakres 10-75 minut). Badania biorównoważności wykazały, że roztwór doustny i tabletki powlekane są równoważne pod względem całkowitej biodostępności (AUC), przy czym Cmax roztworu jest około 20% wyższe niż tabletek, jeśli podawany jest z wodą. Podanie bez wody nie wpływa na biorównoważność obu form. Pokarm nie zmienia AUC, ale obniża Cmax i opóźnia Tmax, co może mieć znaczenie kliniczne w kontekście szybkiego początku działania. Parametry dystrybucji obejmują okres półtrwania w fazie dystrybucji 0,35 godziny, eliminacji 1,65 godziny, bardzo wysoki stopień wiązania z białkami osocza (99%) oraz objętość dystrybucji poniżej 0,25 l/kg.
badanie biorównoważności, biodostępność, deksketoprofen, kumulacja deksketoprofenu, niesteroidowy lek przeciwzapalny, objętość dystrybucji, parametr farmakokinetyczny, pole pod krzywą stężenia, półtrwanie w fazie eliminacji, roztwór doustny, sprzęganie z glukuronidami, stężenie maksymalne, szybkie wchłanianie, tabletka powlekana, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Etform 500 500 mg
Metformina chlorowodorek charakteryzuje się nieliniową farmakokinetyką wchłaniania z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) osiąganym po około 2,5 godziny (tmax). Biodostępność doustna wynosi około 50-60% dla dawek 500 mg i 850 mg, z 20-30% dawki wydalanej z kałem jako frakcja niewchłonięta. Obecność pokarmu zmniejsza Cmax o 40%, AUC o 25% oraz wydłuża tmax o 35 minut, choć kliniczne znaczenie tych zmian pozostaje nieokreślone. Metformina wykazuje niskie wiązanie z białkami osocza, przenika do erytrocytów, a jej objętość dystrybucji (Vd) wynosi od 63 do 276 litrów, co wskazuje na szerokie rozprzestrzenianie w tkankach. Lek nie ulega metabolizmowi i jest wydalany w postaci niezmienionej przez nerki, z klirensem nerkowym przekraczającym 400 ml/min, co świadczy o eliminacji zarówno przez filtrację kłębuszkową, jak i wydzielanie kanalikowe. Okres półtrwania eliminacji wynosi około 6,5 godziny.
biodostępność, cukrzyca, dystrybucja leku, ekspozycja na lek, erytrocyt, farmakokinetyka metforminy, faza eliminacji, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, kompartment dystrybucji, kontrola glikemii, krwinka czerwona, metformina chlorowodorek, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, pole pod krzywą, przesączanie kłębuszkowe, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kanalikowe, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Danengo 75 mg
Dabigatran eteksylan, prolek przekształcany do aktywnego dabigatranu, charakteryzuje się niską biodostępnością około 6,5% po podaniu doustnym, z osiąganiem maksymalnego stężenia (Cmax) w osoczu w ciągu 0,5-2 godzin u zdrowych osób. W okresie pooperacyjnym wchłanianie jest opóźnione do około 6 godzin, co wiąże się z działaniem znieczulenia ogólnego i porażeniem mięśniówki przewodu pokarmowego. Pokarm wydłuża czas do Cmax o około 2 godziny, natomiast uszkodzenie integralności kapsułek zwiększa biodostępność o 37-75%. Dabigatran wykazuje umiarkowane wiązanie z białkami osocza (34-35%) i objętość dystrybucji 60-70 L. Metabolizm obejmuje hydrolizę do aktywnej formy oraz sprzęganie z kwasem glukuronowym, a eliminacja odbywa się głównie przez nerki, z klirensem około 100 mL/min, co odpowiada przesączaniu kłębuszkowemu. Okres półtrwania u osób starszych wynosi około 11-14 godzin, wydłużając się u pacjentów z niewydolnością nerek.
acyloglukuronid, białko transportowe P-gp, biodostępność, cytochrom P450, dabigatran, dabigatran eteksylan, działanie przeciwzakrzepowe, esteraza, hemodializa, hydroksypropylometyloceluloza, klasyfikacja Childa-Pugha, kwas glukuronowy, niewydolność nerek, niezastawkowe migotanie przedsionków, objętość dystrybucji, okres półtrwania, prolek, przesączanie kłębuszkowe, schyłkowa niewydolność nerek, stan stacjonarny, stężenie dabigatranu w osoczu, wiązanie z białkami osocza, zakrzepica żył głębokich, zatorowość płucna, znieczulenie ogólne, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon leków
Przedawkowanie – Aribit ODT 10 mg
Przedawkowanie arypiprazolu, substancji czynnej preparatu Aribit ODT, może prowadzić do szeregu objawów klinicznych, które różnią się w zależności od grupy wiekowej. U dorosłych dawki sięgały nawet 1260 mg, a objawy obejmowały letarg, nadciśnienie tętnicze, senność, tachykardię (>100 uderzeń/min), nudności, wymioty oraz biegunkę. W populacji pediatrycznej maksymalna odnotowana dawka wynosiła 195 mg, a objawy obejmowały senność, przemijającą utratę świadomości oraz objawy pozapiramidowe, takie jak drżenie, sztywność, dystonia i akatyzja. Pomimo wysokich dawek, nie odnotowano przypadków śmiertelnych związanych z przedawkowaniem samego arypiprazolu.
AUC, biegunka, dotlenianie, drożność dróg oddechowych, elektrokardiografia, hemodializa, hipoksemia, letarg, nadciśnienie tętnicze, nadciśnienie wtórne, nudności, objaw kliniczny, objaw pozapiramidowy, objaw zagrażający życiu, postępowanie medyczne, przedawkowanie arypiprazolu, przedawkowanie leku, senność, stężenie leku w osoczu, substancja czynna, tachykardia, terapia nerkozastępcza, utrata świadomości, węgiel aktywny, wentylacja mechaniczna, wiązanie z białkami osocza, wymioty, zaburzenie motoryczne, zaburzenie rytmu serca - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – VIXARGIO 10 mg
Rywaroksaban, substancja czynna leku VIXARGIO, wykazuje szybkie i niemal całkowite wchłanianie po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenia w osoczu (Cmax) w ciągu 2-4 godzin, z biodostępnością 80-100% dla dawki 10 mg, niezależnie od przyjmowania z posiłkiem. Farmakokinetyka jest niemal liniowa do dawki 15 mg, z umiarkowaną zmiennością osobniczą (CV 30-40%), choć w dniu zabiegu chirurgicznego zmienność ekspozycji wzrasta do 70%. Rywaroksaban silnie wiąże się z białkami osocza (92-95%), ma umiarkowaną objętość dystrybucji (~50 l) i jest metabolizowany głównie przez CYP3A4, CYP2J2 oraz mechanizmy niezależne od cytochromu P450. Eliminacja zachodzi zarówno przez nerki (ok. 50% dawki, w tym 1/3 w postaci niezmienionej), jak i z kałem. Okres półtrwania wynosi 5-9 godzin u młodych osób, a u osób starszych 11-13 godzin. Nie stwierdzono istotnych różnic farmakokinetycznych między płciami ani rasami.
białko BCRP, białko transportowe P-gp, biodostępność doustna, cytochrom P450, czas protrombinowy, czynnik Xa, enzymy CYP3A4, klasyfikacja Childa-Pugha, klirens kreatyniny, klirens ogólnoustrojowy, koagulopatia, marskość wątroby, model Emax, objętość dystrybucji, objętość dystrybucji w stanie równowagi, odczynnik Neoplastin, okres półtrwania, półtrwanie w fazie eliminacji, profilaktyka pierwotna ŻChZZ, przewód pokarmowy, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie nerkowe, zależność PK/PD, zmienność osobnicza, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Triplixam 5 mg + 1,25 mg + 5 mg
Triplixam to preparat złożony zawierający peryndopryl (ACEI), indapamid (diuretyk tiazydopodobny) oraz amlodypinę (bloker kanałów wapniowych), które nie wykazują istotnych interakcji farmakokinetycznych przy jednoczesnym podawaniu. Peryndopryl jest prolekiem, szybko wchłaniany (Cmax po 1 h), metabolizowany do aktywnego peryndoprylatu (Cmax po 3-4 h, t½ ok. 17 h), eliminowany głównie nerkowo; biodostępność zmniejsza pokarm, dlatego zaleca się podanie na czczo. Indapamid charakteryzuje się szybkim i całkowitym wchłanianiem (Cmax po 1 h), wysokim wiązaniem z białkami (79%), długim okresem półtrwania (14-24 h) i eliminacją głównie nerkową (70% z moczem). Amlodypina ma długi czas do Cmax (6-12 h), wysoką biodostępność (64-80%), silne wiązanie z białkami (97,5%) oraz długi okres półtrwania (35-50 h), co umożliwia dawkowanie raz na dobę; metabolizowana w wątrobie do nieaktywnych metabolitów, eliminowana głównie nerkowo.
amlodypina, AUC, biodostępność, czas do maksymalnego stężenia, dawkowanie wielokrotne, dystrybucja tkankowa, eliminacja leku, enzym konwertujący angiotensynę, farmakokinetyka, indapamid, interakcje lekowe, klirens kreatyniny, klirens leku, klirens wątrobowy, kumulacja leku, marskość wątroby, niewydolność nerek, niewydolność serca, objętość dystrybucji, okres półtrwania, peryndopryl, peryndoprylat, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, zastoinowa niewydolność serca - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Apixaban Orion 2,5 mg
Apiksaban charakteryzuje się przewidywalnym profilem farmakokinetycznym z umiarkowaną zmiennością między- i wewnątrzosobniczą. Dostępność biologiczna wynosi około 50% dla dawek do 10 mg, a maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest po 3-4 godzinach od podania. Lek wykazuje liniową farmakokinetykę do dawki 10 mg, z proporcjonalnym wzrostem ekspozycji, natomiast dawki ≥ 25 mg cechuje ograniczone wchłanianie i obniżona dostępność biologiczna. Apiksaban wiąże się w 87% z białkami osocza, ma objętość dystrybucji około 21 litrów oraz całkowity klirens około 3,3 L/h. Okres półtrwania wynosi około 12 godzin, co umożliwia stosowanie schematu dwukrotnego dawkowania. Metabolizm zachodzi głównie przez CYP3A4/5, z udziałem innych izoenzymów CYP, a lek jest substratem P-gp i BCRP. Podanie apiksabanu z posiłkiem nie wpływa istotnie na AUC i Cmax, co pozwala na elastyczność w podawaniu leku. Rozkruszenie tabletki i podanie w formie zawiesiny jest dopuszczalne, a podanie przez zgłębnik nosowo-żołądkowy zapewnia podobną ekspozycję jak podanie doustne.
apiksaban, aPTT, BCRP, całkowity klirens, Cmax, CYP3A4/5, czynnik Xa, dostępność biologiczna, dysfagia, farmakokinetyka liniowa, hemodializa, hydroksylacja, INR, klirens dializacyjny, klirens kreatyniny, O-demetylacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, P-glikoproteina, PT, schyłkowa niewydolność nerek, skala Childa-Pugha, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności wątroby, zależność farmakokinetyczno-farmakodynamiczna, zgłębnik nosowo-żołądkowy - Leksykon substancji czynnych
Nomegestrol – Właściwości farmakokinetyczne
Octan nomegestrolu, substancja czynna preparatu Lutenyl 5 mg, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) w około 2 godziny (Tmax). Biodostępność jest dobra, co potwierdzono w badaniach farmakokinetycznych po pojedynczej dawce dobowej. Substancja wykazuje wysoki stopień wiązania z białkami osocza na poziomie 97,7% ± 0,1%, porównywalny z naturalnym progesteronem, jednak nie wiąże się z SHBG ani CBG, co wpływa na jej specyficzny profil działania i potencjalne interakcje lekowe. Metabolizm obejmuje hydroksylację oraz koniugację (glukuronidy i siarczany), co ułatwia eliminację metabolitów głównie z kałem oraz częściowo z moczem.
akumulacja leku, biodostępność, biotransformacja, czas osiągnięcia stężenia maksymalnego, eliminacja leku, globulina wiążąca sterydy płciowe, hydroksylacja, koniugacja, octan nomegestrolu, okres półtrwania, profil farmakokinetyczny, progestagen, stężenie maksymalne w osoczu, transkortyna, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Dasatinib Stada 140 mg
Dazatynib wykazuje szybkie wchłanianie po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) w czasie 0,5-3 godzin. Ekspozycja na lek (AUCt) rośnie proporcjonalnie do dawki w zakresie 25-120 mg podawanych dwa razy na dobę, a średni okres półtrwania wynosi około 5-6 godzin. Pokarm wpływa na farmakokinetykę dazatynibu, zwiększając AUC o 14-21%, jednak zmiany te nie mają istotnego znaczenia klinicznego. Lek charakteryzuje się dużą pozorną objętością dystrybucji (2505 l, CV 93%) oraz wysokim wiązaniem z białkami osocza (~96%). Metabolizm dazatynibu jest intensywny, głównie przez CYP3A4, a metabolity nie wykazują istotnej aktywności farmakologicznej. Klirens pozorny wynosi średnio 363,8 l/godz. (CV 81,3%), a lek jest wydalany głównie z kałem (85% dawki w kale, 4% w moczu), z niezmienionym dazatynibem stanowiącym 0,1% w moczu i 19% w kale.
białaczka oporna na leczenie, biotransformacja, ciężkie zaburzenia czynności wątroby, cytochrom CYP3A4, dazatynib, farmakokinetyka, guz lity, klirens leku, objętość dystrybucji, okres półtrwania leku, pole pod krzywą stężenia, stężenie klinicznie istotne, stężenie maksymalne w osoczu, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza, współczynnik zmienności, zaburzenia czynności wątroby, zawiesina doustna