selegilina chlorowodorek
Selegilina chlorowodorek to selektywny, nieodwracalny inhibitor monoaminooksydazy typu B (MAO-B), stosowany głównie w leczeniu choroby Parkinsona. Substancja ta zapobiega rozkładowi dopaminy w mózgu, zwiększając jej dostępność w obszarach odpowiedzialnych za kontrolę motoryczną.
W niższych dawkach (5-10 mg/dobę) selegilina wykazuje selektywność wobec MAO-B, jednak przy wyższych dawkach selektywność ta maleje, co może prowadzić do hamowania MAO-A i zwiększać ryzyko interakcji z pokarmami zawierającymi tyraminę (tzw. reakcja serowa). Lek jest metabolizowany do amfetaminy i metamfetaminy, co może powodować efekty sympatykomimetyczne.
Selegilina chlorowodorek stosowana jest jako monoterapia we wczesnych stadiach choroby Parkinsona lub jako terapia dodana do lewodopy w stadiach zaawansowanych. Wykazuje działanie neuroprotekcyjne poprzez redukcję stresu oksydacyjnego i hamowanie wytwarzania wolnych rodników. W badaniach klinicznych wykazano, że lek ten może opóźniać progresję choroby i zmniejszać potrzebę zwiększania dawki lewodopy.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Przedawkowanie – Selgres 5 mg
Przedawkowanie selegiliny chlorowodorku, stosowanej w dawkach terapeutycznych 5-10 mg/dobę w chorobie Parkinsona, prowadzi do utraty selektywności hamowania MAO-B i wywołuje objawy podobne do przedawkowania nieselektywnych inhibitorów MAO. Klinicznie obserwuje się złożony obraz obejmujący zaburzenia ośrodkowego układu nerwowego oraz układu sercowo-naczyniowego, w tym pobudzenie psychoruchowe, nasilone drżenia, niestabilność ciśnienia tętniczego (naprzemienne epizody hipotensji i hipertensji), depresję oddechową, skurcze mięśniowe, hipertermię przekraczającą 40°C, śpiączkę oraz drgawki, które mogą być oporne na standardowe leczenie. Objawy te mogą narastać stopniowo w ciągu 24 godzin od przyjęcia nadmiernej dawki, co wymaga przedłużonej obserwacji pacjenta nawet przy początkowo stabilnym stanie klinicznym.
agitacja, choroba Parkinsona, depresja oddechowa, drgawki, hamowanie MAO-B, hipertensja, hipertermia, hipotensja, inhibitory MAO, napad padaczkowy, niestabilność hemodynamiczna, niewydolność oddechowa, oddział intensywnej terapii, ośrodkowy układ nerwowy, pobudzenie psychoruchowe, rabdomioliza, selegilina chlorowodorek, skurcz mięśni, śpiączka, układ krążenia, wentylacja mechaniczna, zaburzenie ciśnienia tętniczego - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Segan 5 mg
Selegilina chlorowodorek (Segan) w dawce 5 mg w formie tabletek doustnych stosowana jest w dawce początkowej 5 mg na dobę, z możliwością zwiększenia do 10 mg na dobę, podawanej rano lub w dwóch dawkach podzielonych (5 mg rano i 5 mg w południe). W terapii skojarzonej z lewodopą zaleca się rozpoczęcie leczenia od 5 mg selegiliny raz dziennie rano, a po 2-3 dniach od wdrożenia terapii należy rozważyć redukcję dawki lewodopy o 10-30%, co może być kontynuowane w trakcie dalszego leczenia. Monitorowanie odpowiedzi klinicznej pacjenta jest kluczowe dla optymalizacji dawkowania.
- Leksykon leków
Skład i postać leku – Segan 5 mg
Produkt leczniczy Segan zawiera selegiliny chlorowodorek w dawce 5 mg na tabletkę, dostępny w formie białych, okrągłych, obustronnie wypukłych tabletek. Substancje pomocnicze to Ludipress (mieszanina laktozy, powidonu K30 i krospowidonu) oraz magnezu stearynian. Istotne jest, że preparat zawiera laktozę, co należy uwzględnić u pacjentów z nietolerancją cukrów. Tabletki pakowane są w blistry z folii Aluminium/PVC, po 60 sztuk w opakowaniu (3 blistry po 20 tabletek). Zalecane jest przechowywanie w oryginalnym opakowaniu w temperaturze poniżej 25°C, co zapewnia zachowanie stabilności i okresu ważności wynoszącego 3 lata od daty produkcji.
- Leksykon leków
Interakcje leku – Selgres 5 mg
Selegilina chlorowodorek, jako selektywny inhibitor MAO-B, wykazuje liczne interakcje farmakodynamiczne i farmakokinetyczne o wysokim znaczeniu klinicznym. Przeciwwskazane jest łączenie jej z sympatykomimetykami ze względu na ryzyko przełomu nadciśnieniowego, a także z petydyną, SSRI (np. fluoksetyna, paroksetyna, sertralina) i SNRI (wenlafaksyna, duloksetyna) z powodu zagrożenia zespołem serotoninowym, manifestującym się m.in. splątaniem, drgawkami i nadciśnieniem. Równoczesne stosowanie z trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi oraz innymi inhibitorami MAO jest również przeciwwskazane z powodu ryzyka toksycznego działania na OUN i układ krążenia. Po zakończeniu terapii selegiliną należy zachować co najmniej 14-dniowy odstęp przed włączeniem SSRI, a w przypadku fluoksetyny – 5-tygodniowy odstęp przed rozpoczęciem selegiliny.
alkohol etylowy, amina katecholowa, ataksja, doustny środek antykoncepcyjny, duloksetyna, epizod maniakalny, fluoksetyna, halucynacja, hiperrefleksja, inhibitor MAO, inhibitor MAO-A, inhibitor MAO-B, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, lek przeciwzakrzepowy, lek sympatykomimetyczny, lek trójpierścieniowy przeciwdepresyjny, objaw neurodegeneracyjny, paroksetyna, petydyna, pobudzenie, przełom nadciśnieniowy, reakcja presyjna, selegilina chlorowodorek, sertralina, SNRI, splątanie, SSRI, stan maniakalny, wąski indeks terapeutyczny, wenlafaksyna, zaburzenie koordynacji ruchowej, zawrót głowy, zespół serotoninowy - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Selgres 5 mg
Selegilina chlorowodorek, substancja czynna preparatu Selgres, została poddana szerokim badaniom przedklinicznym, które nie wykazały potencjału rakotwórczego ani mutagennego. Testy mutagenności potwierdziły brak wpływu na materiał genetyczny, co eliminuje ryzyko indukcji mutacji. Długoterminowe badania na modelach zwierzęcych, w tym szczurach i królikach, nie wykazały działania teratogennego nawet przy dawkach wielokrotnie przekraczających zalecane dawki terapeutyczne, co wskazuje na szeroki margines bezpieczeństwa w kontekście rozwoju płodu.
badania przedkliniczne, dawka terapeutyczna, działanie teratogenne, karcynogenność, laktoza jednowodna, margines bezpieczeństwa, model zwierzęcy, mutagenność, nietolerancja laktozy, potencjał mutagenny, potencjał rakotwórczy, selegilina chlorowodorek, Selgres, substancja pomocnicza, tabletka powlekana, teratogenność, toksyczność reprodukcyjna, wada rozwojowa - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Selgres
Selegilina chlorowodorek w dawce 5 mg, stosowana w terapii choroby Parkinsona, wymaga zachowania szczególnej ostrożności ze względu na ryzyko niedociśnienia ortostatycznego, zwłaszcza przy zmianie pozycji ciała. Przekroczenie dawki 10 mg/dobę może prowadzić do utraty selektywności inhibitora MAO-B i wzrostu ryzyka nadciśnienia tętniczego. W terapii skojarzonej z lewodopą obserwuje się nasilenie działań niepożądanych, takich jak ruchy mimowolne i pobudzenie, co wymaga monitorowania klinicznego i możliwej redukcji dawki lewodopy o około 30%. U pacjentów z chorobami współistniejącymi, takimi jak chwiejne nadciśnienie tętnicze, arytmie serca, ciężka dławica piersiowa, psychoza czy przebyte wrzody trawienne, konieczne jest regularne monitorowanie i dostosowanie leczenia. Ponadto, selegilina może nasilać działanie leków anestetycznych, co wymaga poinformowania anestezjologa przed zabiegami chirurgicznymi oraz rozważenia okresu odstawienia leku.
arytmia serca, choroba Parkinsona, choroba wieńcowa, choroba wrzodowa, depresja oddechowa, dławica piersiowa, inhibitor MAO, inhibitor MAO-B, laktoza jednowodna, lewodopa, nadciśnienie tętnicze, niedobór laktazy, niedociśnienie ortostatyczne, nietolerancja galaktozy, ośrodkowy układ nerwowy, powikłanie hemodynamiczne, ruchy mimowolne, ryzyko sercowo-naczyniowe, selegilina chlorowodorek, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Działania niepożądane – Segan 5 mg
Selegilina chlorowodorek, substancja czynna leku Segan 5 mg, jest generalnie dobrze tolerowana w monoterapii, jednak może wywoływać działania niepożądane, które wymagają monitorowania. Najczęściej obserwowanym działaniem niepożądanym są nudności, występujące u około 20% pacjentów. Inne często występujące objawy to suchość w jamie ustnej, przejściowy wzrost aktywności aminotransferazy alaninowej (AlAT) oraz zaburzenia snu. Działania niepożądane zostały sklasyfikowane według częstości występowania: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do <1/10), niezbyt często (≥1/1000 do <1/100), rzadko (≥1/10000 do <1/1000), bardzo rzadko (<1/10000) oraz częstość nieznana. Wśród działań niepożądanych wymienia się m.in. zaburzenia psychiczne (bezsenność, omamy, splątanie, depresja), zaburzenia ruchowe (dyskinezje, akinezja, bradykinezja), bradykardię, niedociśnienie tętnicze, zapalenie błony śluzowej jamy ustnej (bardzo często), bóle stawów i mięśni oraz zmęczenie.
agonista dopaminy, akinezja, aminotransferaza alaninowa, bezsenność, biegunka, ból głowy, ból pleców, ból stawów, bradykardia, bradykinezja, choroba Parkinsona, częstoskurcz nadkomorowy, depresja, dławica piersiowa, drżenie, duszność, dyskinezja, hipotonia ortostatyczna, inhibitor dekarboksylazy, kołatanie serca, kurcz mięśni, lek dopaminergiczny, leukocytopenia, lewodopa, miopatia, nadciśnienie tętnicze, nadmierna potliwość, niedociśnienie ortostatyczne, niedociśnienie tętnicze, niepokój, niewyraźne widzenie, nudności, omamy, owrzodzenie jamy ustnej, reakcja skórna, selegilina chlorowodorek, splątanie, suchość jamy ustnej, terapia skojarzona, trombocytopenia, utrata apetytu, wykwity skórne, wypadanie włosów, zaburzenia hiperkinetyczne, zaburzenia kontroli impulsów, zaburzenia równowagi, zaburzenia rytmu serca, zaburzenia snu, zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, zapalenie gardła, zaparcia, zatrzymanie moczu, zawroty głowy - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Selgres 5 mg
Selegilina chlorowodorek (Selgres, 5 mg) wykazuje ograniczone dane kliniczne dotyczące bezpieczeństwa stosowania w ciąży, co utrudnia pełną ocenę ryzyka. Badania na zwierzętach wykazały toksyczność reprodukcyjną jedynie przy dawkach wielokrotnie przekraczających dawki terapeutyczne stosowane u ludzi, bez potwierdzenia działania teratogennego przy dawkach terapeutycznych. Z tego względu zaleca się unikanie stosowania selegiliny w okresie ciąży oraz rozważenie alternatywnych metod leczenia u kobiet planujących ciążę lub będących w ciąży. W przypadku konieczności terapii, należy dokładnie ocenić stosunek korzyści do potencjalnego ryzyka dla płodu.
alternatywne metody leczenia, antykoncepcja, charakterystyka produktu leczniczego, dawka terapeutyczna, działanie teratogenne, karmienie piersią, laktacja, przeciwwskazanie do stosowania, przenikanie do mleka, selegilina chlorowodorek, tabletki powlekane, toksyczność reprodukcyjna, wiek rozrodczy, właściwości fizykochemiczne leku, wpływ na płodność