Właściwości farmakokinetyczne leku Spastyna Max

Lek Spastyna Max w postaci tabletek zawiera jako substancję czynną 80 mg drotaweryny chlorowodorku. Farmakokinetyka leku obejmuje procesy wchłaniania, dystrybucji, metabolizmu oraz eliminacji substancji czynnej, które zostały szczegółowo przebadane i opisane w charakterystyce produktu leczniczego. Poniżej przedstawiono szczegółowe omówienie właściwości farmakokinetycznych drotaweryny chlorowodorku zawartej w preparacie Spastyna Max.¹

Wchłanianie

Po podaniu doustnym drotaweryna charakteryzuje się szybkim i całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie substancji czynnej w osoczu krwi (Cmax) osiągane jest stosunkowo szybko, po około 45-60 minutach od momentu przyjęcia tabletki. Ten krótki czas do osiągnięcia stężenia maksymalnego świadczy o dobrej biodostępności leku po podaniu doustnym.²

Dystrybucja

Po wchłonięciu do krwiobiegu drotaweryna charakteryzuje się wysokim stopniem wiązania z białkami osocza. Badania wykazały, że aż 95-98% substancji czynnej wiąże się z białkami osocza, co ma istotny wpływ na jej dystrybucję i dostępność biologiczną. Szczególne powinowactwo drotaweryna wykazuje do następujących frakcji białkowych:³

• albuminy – główne białka transportujące w osoczu
• gamma-globuliny – frakcja zawierająca m.in. immunoglobuliny
• beta-globuliny – grupa białek osocza obejmująca m.in. transferynę

Tak wysoki stopień wiązania z białkami osocza może mieć znaczenie w przypadku jednoczesnego stosowania innych leków silnie wiążących się z białkami, ze względu na możliwe interakcje wynikające z wypierania z połączeń białkowych.

Metabolizm

Drotaweryna podlega intensywnemu metabolizmowi wątrobowemu. Głównym miejscem biotransformacji są komórki wątroby, gdzie zachodzi tzw. efekt pierwszego przejścia. W wyniku tego procesu około 65% podanej dawki drotaweryny przechodzi do krążenia ogólnego w postaci niezmienionej, natomiast pozostała część ulega biotransformacji już podczas pierwszego przejścia przez wątrobę.⁴

Okres półtrwania (T1/2) drotaweryny w organizmie wynosi 8-10 godzin, co przekłada się na możliwość stosowania leku w odstępach kilkugodzinnych i utrzymywanie stężenia terapeutycznego przez dłuższy czas po podaniu pojedynczej dawki.⁵

Eliminacja

Proces eliminacji drotaweryny z organizmu przebiega stosunkowo szybko, pomimo dość długiego okresu półtrwania. Praktycznie cała podana dawka zostaje usunięta z organizmu w ciągu 72 godzin od momentu przyjęcia leku. Eliminacja zachodzi dwoma głównymi drogami:⁶

• z moczem – tą drogą usuwane jest ponad 50% podanej dawki
• z kałem – tą drogą eliminowane jest około 30% dawki

Istotnym aspektem eliminacji drotaweryny jest fakt, że w moczu nie wykrywa się niezmienionej substancji czynnej. Z organizmu wydalane są głównie metabolity drotaweryny powstałe w wyniku przemian wątrobowych, co świadczy o kompletnym metabolizmie substancji czynnej przed jej wydaleniem.⁷