stężenie maksymalne w osoczu
Stężenie maksymalne w osoczu (Cmax) to najwyższa koncentracja substancji leczniczej osiągana w osoczu krwi po podaniu leku. Jest to kluczowy parametr farmakokinetyczny, będący jednym z głównych wskaźników używanych do oceny profilu leku w organizmie.
Cmax zależy od wielu czynników, takich jak droga podania, dawka, szybkość wchłaniania oraz dystrybucji leku w organizmie. Dla leków podawanych dożylnie stężenie maksymalne występuje zazwyczaj tuż po zakończeniu infuzji, natomiast przy podaniu doustnym jest osiągane po czasie potrzebnym na wchłonięcie w przewodzie pokarmowym.
W praktyce klinicznej monitorowanie stężenia maksymalnego jest istotne dla leków o wąskim indeksie terapeutycznym, gdzie przekroczenie Cmax może wiązać się z toksycznością, a zbyt niskie wartości mogą skutkować brakiem efektu terapeutycznego. Parametr ten jest często analizowany w badaniach biorównoważności, gdzie porównuje się profile farmakokinetyczne leków generycznych z lekami referencyjnymi.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Telmisartan/Hydrochlorothiazide Krka 40 mg + 12,5 mg
Telmisartan/Hydrochlorothiazide Krka to preparat zawierający telmisartan (40 mg) i hydrochlorotiazyd (12,5 mg), które po podaniu doustnym wykazują odrębne profile farmakokinetyczne bez istotnych interakcji. Telmisartan osiąga Cmax w 0,5-1,5 godziny, z biodostępnością 42% dla dawki 40 mg i 58% dla 160 mg, wykazując nieliniową kinetykę oraz silne (>99,5%) wiązanie z białkami osocza i dużą pozorną objętość dystrybucji (~500 l). Metabolizowany jest przez sprzęganie do farmakologicznie nieaktywnego acyloglukuronidu, eliminowany głównie z kałem (>97%), z okresem półtrwania >20 godzin. Hydrochlorotiazyd osiąga Cmax po 1-3 godzinach, ma biodostępność około 60%, umiarkowane wiązanie z białkami (68%) i objętość dystrybucji 0,83-1,14 l/kg, nie ulega metabolizmowi i jest wydalany głównie z moczem (ok. 60% w 48 h), z okresem półtrwania 10-15 godzin i liniową kinetyką.
acyloglukuronid, biodostępność telmisartanu, biotransformacja, cytochrom P450, dysfagia, eliminacja z kałem, farmakokinetyka liniowa, farmakokinetyka nieliniowa, hemodializa, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, kwas glukuronowy, niedociśnienie ortostatyczne, objętość dystrybucji, okres półtrwania, podawanie wielokrotne leku, pole pod krzywą stężenia, stężenie maksymalne w osoczu, telmisartan hydrochlorotiazyd, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Bilaxten 10 mg
Bilastyna, lek przeciwhistaminowy II generacji dostępny w dawce 10 mg w formie tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem (Cmax po 1,3 h) i średnią biodostępnością 61%. Lek wykazuje liniową farmakokinetykę w zakresie dawek 5-220 mg, brak kumulacji oraz wysoki stopień wiązania z białkami osocza (84-90%). Bilastyna jest substratem transporterów P-gp i OATP, co może prowadzić do interakcji z lekami (np. ketokonazol, erytromycyna) i sokiem grejpfrutowym. Metabolizm jest minimalny, bez wpływu na CYP450, a eliminacja odbywa się głównie w postaci niezmienionej (95% dawki: 28,3% moczem, 66,5% kałem). Okres półtrwania wynosi średnio 14,5 h, co uzasadnia dawkowanie raz na dobę.
alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa i spojówek, bilastyna, biodostępność, cytochrom P450, diltiazem, erytromycyna, farmakokinetyka liniowa, glikoproteina p, hipoalbuminemia, ketokonazol, lek przeciwhistaminowy drugiej generacji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, polipeptydy transportujące aniony organiczne, przewlekła pokrzywka, stężenie maksymalne w osoczu, wskaźnik filtracji kłębuszkowej, wydalanie z moczem, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Axaltra 20 mg
Rywaroksaban wykazuje szybkie i prawie całkowite wchłanianie po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenia w osoczu (Cmax) w 2-4 godziny. Biodostępność dla dawek 2,5 mg i 10 mg wynosi 80-100%, natomiast dla dawki 20 mg na czczo jest niższa (66%), lecz przyjmowanie z posiłkiem zwiększa AUC o 39%, co uzasadnia zalecenie podawania dawek 15 mg i 20 mg z posiłkiem. Farmakokinetyka jest prawie liniowa do dawki 15 mg na czczo, a większe dawki wykazują ograniczone wchłanianie. Rywaroksaban jest silnie wiązany z białkami osocza (92-95%), a jego objętość dystrybucji (Vss) u dorosłych wynosi około 50 litrów, natomiast u dzieci szacowana jest na 113 litrów dla masy ciała 82,8 kg. Metabolizm zachodzi głównie przez CYP3A4, CYP2J2 oraz niezależne od CYP szlaki, a eliminacja odbywa się w połowie przez nerki i połowie z kałem. Okres półtrwania wynosi 5-9 godzin u młodych dorosłych i 11-13 godzin u osób starszych, a klirens całkowity to około 10 L/godzinę.
białko BCRP, białko osocza, biodostępność, CYP2J2, CYP3A4, czas protrombinowy, czynnik Xa, eliminacja, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, klirens ogólnoustrojowy, koagulopatia, marskość wątroby, objętość dystrybucji, P-glikoproteina, podanie dożylne, rywaroksaban, stężenie maksymalne w osoczu, współczynnik przesączania kłębuszkowego, zakrzepica żył głębokich, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Omsal 0,4 mg kapsułki o przedłużonym uwalnianiu 0,4 mg
Tamsulosyna chlorowodorek, substancja czynna leku Omsal 0,4 mg, charakteryzuje się niemal całkowitą biodostępnością po podaniu doustnym, z liniową kinetyką wchłaniania i maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) osiąganym około 6 godzin po dawce podanej po posiłku. W stanie stacjonarnym, osiąganym do 5. dnia terapii, Cmax jest o około 2/3 wyższe niż po pojedynczej dawce. Lek wykazuje wysoki stopień wiązania z białkami osocza (~99%) oraz stosunkowo małą objętość dystrybucji (~0,2 l/kg), co wskazuje na ograniczoną dystrybucję do tkanek obwodowych. Metabolizm tamsulosyny zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem izoenzymów CYP3A4 i CYP2D6, a większość leku pozostaje w osoczu w formie niezmienionej. Inhibitory tych enzymów mogą zwiększać ekspozycję na lek, co ma istotne znaczenie kliniczne.
biodostępność doustna, Cmax, CYP2D6, cytochrom CYP, dostępność biologiczna, efekt pierwszego przejścia, ekspozycja organizmu, enzymy mikrosomalne wątroby, faza eliminacji, inhibicja CYP3A4, izoenzym CYP3A4, kinetyka wchłaniania, objętość dystrybucji, okres półtrwania, Omsal, parametry farmakokinetyczne, stan stacjonarny, stężenie maksymalne w osoczu, substancja czynna, tamsulosyna chlorowodorek, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, związek macierzysty - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Atostat 40 mg
Atorwastatyna, substancja czynna leku Atostat, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym z Tmax wynoszącym 1-2 godziny oraz wysoką biodostępnością tabletek powlekanych na poziomie 95-99% względem roztworu doustnego. Całkowita biodostępność substancji czynnej wynosi około 12%, a aktywność hamująca reduktazę HMG-CoA osiąga około 30%, co wynika z efektu pierwszego przejścia i usuwania leku w przewodzie pokarmowym. Lek wykazuje dużą objętość dystrybucji (~381 l) i silne (>98%) wiązanie z białkami osocza. Metabolizm odbywa się głównie przez izoenzym CYP3A4, prowadząc do powstania aktywnych metabolitów (orto- i para-hydroksylowych), które odpowiadają za około 70% całkowitej aktywności farmakologicznej. Okres półtrwania atorwastatyny wynosi około 14 godzin, natomiast działanie hamujące reduktazę utrzymuje się 20-30 godzin, co jest efektem aktywności metabolitów. Eliminacja następuje głównie z żółcią, a wątrobowo-jelitowa recyrkulacja jest minimalna.
atorwastatyna, cytochrom P450 3A4, działanie hipolipemizujące, efekt pierwszego przejścia, efekt terapeutyczny, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, parametr farmakokinetyczny, polimorfizm SLCO1B1, przewlekłe poalkoholowe uszkodzenie wątroby, rabdomioliza, recyrkulacja wątrobowo-jelitowa, reduktaza HMG-CoA, skala Child-Pugh, stężenie LDL-C, stężenie maksymalne w osoczu, transporter OATP1B1 - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Finlepsin 400 retard 400 mg
Finlepsin 400 retard to preparat zawierający 400 mg karbamazepiny w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu, charakteryzujący się powolnym, niemal całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenia leku w osoczu osiągane są u dorosłych pacjentów w czasie 4-16 godzin (rzadko do 35 godzin), a u dzieci po 4-6 godzinach. Tabletki o przedłużonym uwalnianiu wykazują najdłuższy czas do osiągnięcia Cmax w porównaniu do zawiesiny i tabletek konwencjonalnych. Okres półtrwania karbamazepiny wynosi średnio 8,5 godziny, z dużą zmiennością indywidualną (1,72-12 godzin). Lek wykazuje nieliniową farmakokinetykę z efektem wysycenia przy wyższych dawkach, a stan stacjonarny osiągany jest po 2-8 dniach regularnego stosowania.
biodostępność, dawka doustna, działanie niepożądane, efekt terapeutyczny, efekt wysycenia, epoksyd karbamazepiny, Finlepsin 400 retard, karbamazepina, maksymalne stężenie, napad drgawkowy, nerwoból nerwu trójdzielnego, stan stacjonarny, stężenie karbamazepiny w osoczu, stężenie maksymalne w osoczu, stężenie terapeutyczne, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, wchłanianie z przewodu pokarmowego - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Espiro 25 mg
Eplerenon, dostępny w tabletkach 25 mg i 50 mg, charakteryzuje się bezwzględną biodostępnością 69% po podaniu doustnym dawki 100 mg, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po 1,5-2 godzinach. Farmakokinetyka leku jest liniowa w zakresie dawek 10-100 mg, z szybkim osiągnięciem stanu stacjonarnego po 2 dniach. Lek wiąże się umiarkowanie z białkami osocza (~50%), głównie z alfa-1 kwaśną glikoproteiną, a jego pozorna objętość dystrybucji wynosi 42-90 l. Metabolizm zachodzi głównie przez CYP3A4, bez aktywnych metabolitów w osoczu. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki (67% dawki), z okresem półtrwania 3-6 godzin i klirensem osoczowym około 10 l/h. Pokarm nie wpływa na wchłanianie eplerenonu, a lek nie jest usuwany podczas hemodializy.
ADME, alfa-1 kwaśna glikoproteina, AUC, badanie EPHESUS, biodostępność bezwzględna, ciężkie zaburzenie czynności wątroby, dysfagia, eplerenon, farmakokinetyka, hemodializa, izoenzym CYP3A4, klasyfikacja NYHA, klirens osoczowy, nadciśnienie tętnicze, niewydolność nerek, niewydolność serca, niewydolność wątroby, okres półtrwania, pacjent pediatryczny, pacjent w podeszłym wieku, proces ADME, skala Child-Pugh, stan stacjonarny, stężenie maksymalne w osoczu, tabletka powlekana - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tadalafil Bluescience 5 mg
Tadalafil, substancja czynna leku Tadalafil Bluescience, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) średnio po 2 godzinach. Objętość dystrybucji wynosi około 63 l, a 94% substancji wiąże się z białkami osocza. Metabolizm odbywa się głównie przez izoenzym CYP3A4, a główny metabolit, glukuronian metylokatecholu, jest klinicznie nieaktywny wobec PDE5. Klirens u zdrowych osób wynosi 2,5 l/godzinę, a okres półtrwania to 17,5 godziny. Tadalafil jest wydalany głównie w postaci nieaktywnych metabolitów – około 61% z kałem i 36% z moczem. Farmakokinetyka jest liniowa w zakresie dawek 2,5–20 mg, a stan stacjonarny osiągany jest po 5 dniach stosowania raz na dobę. Pora przyjmowania i obecność pokarmu nie wpływają istotnie na wchłanianie leku.
biodostępność, ciężka niewydolność wątroby, cukrzyca, ekspozycja na lek, farmakokinetyka, fosfodiesteraza typu 5, hemodializa, izoenzym CYP3A4, klirens, klirens kreatyniny, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, schyłkowa niewydolność nerek, skala Child-Pugh, stan stacjonarny, stężenie maksymalne w osoczu, wiązanie z białkami, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie erekcji - Leksykon substancji czynnych
Sylodosyna – Właściwości farmakokinetyczne
Sylodosyna wykazuje liniową farmakokinetykę w zakresie dawek od 0,1 mg do 48 mg/dobę, z bezwzględną dostępnością biologiczną około 32% i wysokim stopniem wiązania z białkami osocza (96,6%). Po podaniu doustnym dawki 8 mg raz na dobę, Cmax wynosi średnio 87±51 ng/ml, tmax około 2,5 godziny, a AUC 433±286 ng•h/ml. Lek osiąga stan równowagi dynamicznej po 3 dniach, natomiast jego główny metabolit – glukuronid sylodosyny (KMD-3213G) – po 5 dniach, z ekspozycją w osoczu około trzykrotnie wyższą niż substancji macierzystej. Sylodosyna jest substratem P-glikoproteiny, a obecność pokarmu zmniejsza Cmax o około 30% i wydłuża tmax o około 1 godzinę, nie wpływając istotnie na AUC. Metabolizm sylodosyny zachodzi głównie przez glukuronidację (UGT2B7), redukcję (dehydrogenazy alkoholowa i aldehydowa) oraz utlenianie (CYP3A4), a lek nie wykazuje potencjału do indukcji ani hamowania enzymów CYP450, co minimalizuje ryzyko interakcji lekowych.
cytochrom P450, czas do osiągnięcia stężenia maksymalnego, dostępność biologiczna, ekspozycja na lek, encefalopatia wątrobowa, enzym UGT2B7, glukuronid sylodosyny, glukuronidacja, izoenzym CYP3A4, klirens sylodosyny, łagodny rozrost gruczołu krokowego, liniowa farmakokinetyka, niedociśnienie ortostatyczne, objętość dystrybucji, okres półtrwania, P-glikoproteina, skala Child-Pugh, stężenie maksymalne w osoczu, umiarkowane zaburzenia czynności wątroby, wiązanie z białkami osocza, wodobrzusze - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Gopten 2,0 2 mg
Trandolapryl, zawarty w preparacie Gopten 2,0 mg, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu w około 1 godzinę, przy bezwzględnej biodostępności około 10%. Pokarm nie wpływa na farmakokinetykę leku, co umożliwia podawanie niezależnie od posiłków. Trandolapryl jest metabolizowany do aktywnego trandolaprylatu, którego maksymalne stężenie pojawia się po 3-8 godzinach, a biodostępność wynosi około 13%. Lek wiąże się z białkami osocza w 80%, a trandolaprylat wykazuje nasycenie miejsc wiązania przy wzroście stężenia (94% przy 0,1 ng/ml i 65% przy 1000 ng/ml). Okres półtrwania trandolaprylu jest krótki (<1 godzina), natomiast trandolaprylatu wynosi 15-23 godziny w stanie stacjonarnym, osiąganym po około 4 dniach stosowania. Wydalanie odbywa się głównie z kałem (66%) i moczem (33%), z moczem usuwane jest 9-14% dawki w formie trandolaprylatu, a niezmieniony trandolapryl stanowi 0,5%.
biodostępność bezwzględna, ciężka niewydolność nerek, dostosowanie dawki, efektywny okres półtrwania, hemodializa, kapsułka twarda, klirens nerkowy, klirens osoczowy, konwertaza angiotensyny, marskość wątroby poalkoholowa, nadciśnienie tętnicze, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, stan stacjonarny, stężenie maksymalne w osoczu, trandolapryl, trandolaprylat, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tetralysal 300 mg
Limecyklina, substancja czynna leku Tetralysal (300 mg w kapsułkach twardych, zawierających 408 mg limecykliny odpowiadającej 300 mg tetracykliny), charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z górnych odcinków przewodu pokarmowego, osiągając stężenia terapeutyczne w osoczu już w ciągu pierwszej godziny po podaniu. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) wynosi od 1,6 do 4,0 µg/ml i pojawia się po 3-4 godzinach. Warto podkreślić, że biodostępność limecykliny nie jest istotnie obniżana przez jednoczesne spożycie posiłków, w tym produktów mlecznych, co odróżnia ją od innych tetracyklin. Po wielokrotnym podaniu stężenie stabilizuje się w zakresie 2,3-5,8 µg/ml, a okres półtrwania wynosi około 10 godzin, co umożliwia dawkowanie raz lub dwa razy na dobę, poprawiając compliance pacjenta.
antybiotyk tetracyklinowy, biodostępność leku, dawkowanie wielokrotne, dystrybucja leku, działanie niepożądane, eliminacja leku, eradykacja patogenów, interakcja z pokarmem, kapsułka twarda, limecyklina, niewydolność nerek, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, przewód pokarmowy, stężenie maksymalne w osoczu, stężenie resztkowe, stężenie terapeutyczne, wydalanie nerkowe - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Alprox 1 mg
Alprazolam, substancja czynna leku Alprox dostępnego w dawkach 0,25 mg, 0,5 mg oraz 1 mg, charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną ≥ 80% oraz szybkim wchłanianiem, z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) w zakresie 8-37 ng/mL po dawkach 0,5-3 mg w ciągu 1-2 godzin (Tmax). W stanie stacjonarnym, przy dawkach 1,5-10 mg/dobę, średnie stężenie w osoczu wynosi 18,3-100 ng/mL. Alprazolam wiąże się w około 70% z białkami osocza i jest metabolizowany głównie przez enzym CYP3A4 do aktywnych metabolitów alfa-hydroksyalprazolamu oraz 4-hydroksyalprazolamu, przy czym metabolity wykazują niższą aktywność biologiczną, a ich stężenia w osoczu są niskie. Średni okres półtrwania wynosi 12-15 godzin, co determinuje schemat dawkowania i czas działania leku.
4-hydroksyalprazolam, alfa-hydroksyalprazolam, alprazolam, biodostępność, biotransformacja, CYP3A4, działania niepożądane, eliminacja leku, farmakokinetyka, kumulacja leku, okres półtrwania, pochodne benzofenonu, podanie doustne, stan stacjonarny, stężenie maksymalne w osoczu, substancja czynna, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Afenix 10 mg
Solifenacyna bursztynian, substancja czynna preparatu Afenix, charakteryzuje się stabilną i przewidywalną farmakokinetyką w dawkach terapeutycznych 5-40 mg, z liniową zależnością Cmax i AUC od dawki. Po podaniu doustnym maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest w 3-8 godzin (tmax niezależny od dawki), a biodostępność wynosi około 90%. Lek wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (~98%) i dużą objętość dystrybucji (~600 l). Metabolizm odbywa się głównie w wątrobie przez CYP3A4, z okresem półtrwania 45-68 godzin. Po podaniu 10 mg solifenacyny znakowanej izotopem C, 70% dawki wydalane jest z moczem (w tym 11% w formie niezmienionej), a 23% z kałem. Profil farmakokinetyczny nie ulega istotnym zmianom pod wpływem posiłku, płci ani rasy.
4R-hydroksy-N-tlenek, 4R-hydroksysolifenacyna, biotransformacja, cytochrom P450 3A4, dostępność biologiczna, dysfunkcja, dystrybucja w organizmie, farmakokinetyka solifenacyny, klirens kreatyniny, klirens układowy, kwaśna α1-glikoproteina, N-glukuronid, N-tlenek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, pole pod krzywą stężenia, skala Childa-Pugha, solifenacyny bursztynian, stężenie maksymalne w osoczu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, znakowanie izotopowe