stężenie maksymalne w osoczu
Stężenie maksymalne w osoczu (Cmax) to najwyższa koncentracja substancji leczniczej osiągana w osoczu krwi po podaniu leku. Jest to kluczowy parametr farmakokinetyczny, będący jednym z głównych wskaźników używanych do oceny profilu leku w organizmie.
Cmax zależy od wielu czynników, takich jak droga podania, dawka, szybkość wchłaniania oraz dystrybucji leku w organizmie. Dla leków podawanych dożylnie stężenie maksymalne występuje zazwyczaj tuż po zakończeniu infuzji, natomiast przy podaniu doustnym jest osiągane po czasie potrzebnym na wchłonięcie w przewodzie pokarmowym.
W praktyce klinicznej monitorowanie stężenia maksymalnego jest istotne dla leków o wąskim indeksie terapeutycznym, gdzie przekroczenie Cmax może wiązać się z toksycznością, a zbyt niskie wartości mogą skutkować brakiem efektu terapeutycznego. Parametr ten jest często analizowany w badaniach biorównoważności, gdzie porównuje się profile farmakokinetyczne leków generycznych z lekami referencyjnymi.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ambroksol Hasco 30 mg
Ambroksol chlorowodorek, substancja czynna leku Ambroksol Hasco (30 mg, tabletki), charakteryzuje się szybkim i całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, z biodostępnością wynoszącą 79%. Maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest po 1-2,5 godzinach dla postaci o natychmiastowym uwalnianiu. Objętość dystrybucji wynosi 552 litry, co wskazuje na intensywną dystrybucję tkankową, zwłaszcza do płuc, gdzie ambroksol wykazuje działanie mukolityczne i wykrztuśne. Substancja wiąże się z białkami osocza w około 90%, co jest istotne przy ocenie potencjalnych interakcji lekowych. Metabolizm pierwszego przejścia eliminuje około 30% dawki, głównie przez glukuronidację i przekształcenie do kwasu dibromoantranilowego, z udziałem izoenzymu CYP3A4.
ambroksol chlorowodorek, biodostępność, cytochrom P450, działanie mukolityczne i wykrztuśne, glukuronidacja, izoenzym CYP3A4, klirens całkowity, klirens nerkowy, kwas dibromoantranilowy, metabolizm pierwszego przejścia, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, odkrztuszanie, okres półtrwania, płuco, stężenie maksymalne w osoczu, stężenie substancji czynnej, wiązanie z białkami osocza, wydalanie z żółcią - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Hydroxyzinum Bluefish 25 mg
Hydroksyzyna chlorowodorek, substancja czynna leku Hydroxyzinum Bluefish, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po około 2 godzinach (tmax). Dla dawek 25 mg i 50 mg Cmax wynosi odpowiednio około 30 ng/ml i 70 ng/ml, z biodostępnością około 80% w porównaniu do podania domięśniowego. Lek wykazuje szeroką dystrybucję, z pozorną objętością dystrybucji 7-16 l/kg masy ciała u dorosłych, przenika do skóry, mózgu oraz przez barierę łożyskową. Metabolizowany jest głównie przez CYP3A4/5 do cetyryzyny (około 45% dawki), która wykazuje działanie blokujące receptory H1. Okres półtrwania hydroksyzyny wynosi średnio 14 godzin (7-20 h), a cetyryzyny około 10 godzin. Klirens osoczowy wynosi 13 ml/min/kg, a wydalanie niezmienionej substancji z moczem to 0,8%. U pacjentów geriatrycznych i z niewydolnością wątroby obserwuje się wydłużenie okresu półtrwania (odpowiednio do 29 i 37 godzin) oraz zmiany objętości dystrybucji i klirensu, co wymaga dostosowania dawkowania. U dzieci klirens jest około 2,5-krotnie wyższy niż u dorosłych, a okres półtrwania krótszy, co również wpływa na schemat dawkowania.
antagonista receptora H1, atopowe zapalenie skóry, bariera krew-mózg, bariera łożyskowa, biodostępność, cetyryzyna, CYP3A4/5, czas osiągnięcia stężenia maksymalnego, dehydrogenaza alkoholowa, dystrybucja leku, działanie adrenolityczne, działanie przeciwcholinergiczne, działanie przeciwhistaminowe, działanie przeciwświądowe, działanie spazmolityczne, farmakokinetyka, hydroksyzyna chlorowodorek, kanał hERG, kanał potasowy, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, metabolit N-dealkilowany, metabolit O-dealkilowany, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, odstęp PR, odstęp QT, odstęp QTc, okres półtrwania, pierwotna żółciowa marskość wątroby, prąd potasowy, prąd wapniowy, stężenie maksymalne w osoczu, twór siatkowaty, zaburzenia czynności nerek, zespół QRS - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – RABADA 5 mg + 2,5 mg
Produkt leczniczy RABADA zawiera bisoprolol fumaran i ramipryl, które charakteryzują się odmiennymi profilami farmakokinetycznymi. Bisoprolol wykazuje wysoką biodostępność doustną (85-90%) z maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym po 2-3 godzinach (Cmax około 31,86 ng/ml po dawce 10 mg). Objętość dystrybucji wynosi 3,2 l/kg, a wiązanie z białkami osocza to około 30%. Metabolizm bisoprololu odbywa się głównie przez CYP3A4, z wydalaniem 50% dawki w postaci niezmienionej przez nerki i 50% jako metabolity. Okres półtrwania wynosi 10-12 godzin, wydłużając się u pacjentów z niewydolnością nerek (do 18 godzin) i marskością wątroby (do 13 godzin). Kinetyka bisoprololu jest liniowa i niezależna od wieku, a u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca obserwuje się zwiększone stężenia i wydłużony okres półtrwania (do 17 godzin).
AUC, bariera krew-mózg, biodostępność bisoprololu, biodostępność ramiprylatu, ciężka niewydolność serca, cytochrom CYP2D6, cytochrom CYP3A4, dystrybucja leku, działanie przeciwnadciśnieniowe, efekt pierwszego przejścia, ester diketopiperazynowy, farmakokinetyka bisoprololu, farmakokinetyka ramiprylu, glukuronid, hamowanie ACE, inhibitor konwertazy angiotensyny, karboksyloesteraza, klasyfikacja NYHA, klirens kreatyniny, klirens wątrobowy, konwertaza angiotensyny, marskość wątroby, metabolit nieaktywny, metabolizm wątrobowy, niewydolność serca, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ramiprylat, receptor β-adrenergiczny, stężenie maksymalne w osoczu, wchłanianie jelitowe, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Adalift 20 mg
Tadalafil, substancja czynna Adalift (20 mg), charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie (Cmax) w osoczu po około 2 godzinach. Jego farmakokinetyka jest liniowa w zakresie dawek 2,5-20 mg, a okres półtrwania wynosi około 17,5 godziny, co umożliwia stosowanie leku raz na dobę. Tadalafil wykazuje dużą objętość dystrybucji (~63 l) i silne wiązanie z białkami osocza (94%). Metabolizowany jest głównie przez CYP3A4 do nieaktywnych metabolitów, z dominującą eliminacją przez kał (61%) oraz nerki (36%). Pokarm i pora podania nie wpływają istotnie na farmakokinetykę leku. U osób starszych (≥65 lat) klirens jest zmniejszony, co skutkuje wzrostem ekspozycji (AUC) o 25%, jednak bez konieczności modyfikacji dawki.
białko osocza, dostępność biologiczna, farmakokinetyka liniowa, fosfodiesteraza typu 5, hemodializa, izoenzym CYP3A4, klirens kreatyniny, klirens leku, łagodne zaburzenie czynności nerek, metabolit główny, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, schyłkowa niewydolność nerek, skala Child-Pugh, stan stacjonarny, stężenie maksymalne w osoczu, umiarkowane zaburzenie czynności nerek, wchłanianie z przewodu pokarmowego, zaburzenie erekcji - Leksykon substancji czynnych
Inozyna – Właściwości farmakokinetyczne
Inozyna pranobeks, będąca kompleksem inozyny oraz 4-acetamidobenzoesanu (PAcBA) w stosunku molarnym 1:3, charakteryzuje się wysoką biodostępnością po podaniu doustnym (≥90%). Maksymalne stężenia w osoczu osiągają odpowiednio 3,7 μg/ml dla N,N-dimetylamino-2-propanolu (DIP) po 2 godzinach oraz 9,4 μg/ml dla PAcBA po 1 godzinie. Eliminacja zachodzi głównie przez nerki, z wydalaniem 95% DIP i jego metabolitu N-tlenku oraz 85% PAcBA i jego metabolitów w moczu w ciągu 24 godzin. Okres półtrwania wynosi 3,5 godziny dla DIP i 50 minut dla PAcBA. Składowa inozynowa metabolizowana jest do kwasu moczowego, ksantyny i hipoksantyny, z odzyskiem do 70% dawki w moczu (dane zwierzęce). AUC dla DIP i PAcBA wynosi odpowiednio ≥88% i ≥77%, co potwierdza efektywną absorpcję i dystrybucję substancji czynnych.
AUC, biodostępność, degradacja puryn, eliminacja leku, inozyna pranobeks, ksantyna, kwas 4-acetamidobenzoesowy, kwas moczowy, kwas p-acetamidobenzoesowy, materiał znakowany radioaktywnie, metabolizm inozyny, N, N-2-dimetyloamino-2-propanol, N-dimetylamino-2-propanol, N-tlenek, o-acyloglukuronid, okres półtrwania eliminacji, podanie dożylne, stężenie maksymalne w osoczu, wchłanianie z przewodu pokarmowego - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Levoxa 500 mg
Lewofloksacyna, substancja czynna leku Levoxa, wykazuje niemal całkowitą biodostępność po podaniu doustnym (99-100%) z maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym w ciągu 1-2 godzin. Lek charakteryzuje się umiarkowanym wiązaniem z białkami osocza (30-40%) oraz dużą objętością dystrybucji (~100 l), co wskazuje na szeroką penetrację do tkanek, w tym układu oddechowego, skóry oraz układu moczowo-płciowego. Lewofloksacyna podlega minimalnemu metabolizmowi (<5% dawki) i jest eliminowana głównie przez nerki (>85%), z okresem półtrwania 6-8 godzin. Farmakokinetyka leku jest liniowa w zakresie dawek 50-1000 mg, a podanie doustne i dożylne są farmakokinetycznie równoważne, co umożliwia elastyczność w doborze drogi podania.
biodostępność, ciężka niewydolność nerek, demetylolewofloksacyna, farmakokinetyka liniowa, gruczoł krokowy, inwersja chiralna, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, lewofloksacyna półwodna, makrofagi pęcherzykowe, minimalny metabolizm, N-tlenek lewofloksacyny, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, płyn mózgowo-rdzeniowy, płyn surowiczy, płyn wyściełający nabłonek, stan równowagi, stężenie maksymalne w osoczu, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – RIXACAM 20 mg
Rywaroksaban, substancja czynna produktu RIXACAM, charakteryzuje się przewidywalną farmakokinetyką z szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenia w osoczu (Cmax) w 2-4 godziny. Biodostępność wynosi 80-100% dla dawek 2,5 mg i 10 mg, a dla dawki 20 mg jest zależna od przyjmowania z posiłkiem (66% na czczo, wzrost AUC o 39% po posiłku). Farmakokinetyka jest niemal liniowa do dawki 15 mg, a większe dawki wykazują ograniczone wchłanianie. Rywaroksaban silnie wiąże się z białkami osocza (92-95%), a jego objętość dystrybucji wynosi około 50 l u dorosłych. Metabolizm zachodzi głównie przez CYP3A4, CYP2J2 oraz procesy niezależne od CYP, z eliminacją przez nerki (ok. 1/3 dawki) i kał. Okres półtrwania wynosi 5-9 godzin u młodych dorosłych i 11-13 godzin u osób starszych. U dzieci farmakokinetyka jest zależna od masy ciała, z krótszym okresem półtrwania (od 4,2 h u młodzieży do poniżej 0,5 h u niemowląt), a dawki są dostosowywane wagowo. Nie zaleca się stosowania u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny <15 ml/min) oraz u chorych z umiarkowanym i ciężkim zaburzeniem czynności wątroby (Child-Pugh B i C), ze względu na istotne zwiększenie ekspozycji i ryzyko krwawień.
albumina, białka transportowe, biodostępność doustna, choroba zakrzepowo-zatorowa, cytochrom P450, hydroliza amidowa, inhibitor czynnika Xa, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, klirens leku, marskość wątroby, metabolizm oksydacyjny, migotanie przedsionków, objętość dystrybucji, okres półtrwania, P-glikoproteina, stężenie maksymalne w osoczu, wiązanie z białkami osocza, zakrzepica żył głębokich, zawiesina doustna, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tisercin 25 mg
Lewomepromazyna, substancja czynna leku Tisercin, wykazuje zróżnicowaną farmakokinetykę zależną od drogi podania. Po podaniu doustnym maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest w ciągu 1-3 godzin, natomiast podanie domięśniowe umożliwia szybsze wchłanianie z osiągnięciem stężenia maksymalnego w 30-90 minut. Substancja podlega intensywnemu metabolizmowi, głównie poprzez reakcje sprzęgania z siarczanem i glukuronianem, co prowadzi do powstania metabolitów eliminowanych przede wszystkim przez nerki. Niewielka część dawki (około 1%) jest wydalana w postaci niezmienionej zarówno z moczem, jak i kałem.
biotransformacja, eliminacja z organizmu, forma sprzężona, glukuronian, lewomepromazyna, metabolit siarczanowy, okres półtrwania eliminacji, podanie domięśniowe, podanie doustne, proces metaboliczny, reakcja sprzęgania, stężenie maksymalne w osoczu, stężenie terapeutyczne w osoczu, Tisercin, wydalanie nerkowe, wydalanie w postaci niezmienionej - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Epitoram 50 mg
Topiramat, substancja czynna leku Epitoram, charakteryzuje się korzystną farmakokinetyką, obejmującą długi okres półtrwania (~21 godzin), liniową kinetykę oraz głównie nerkowe wydalanie (≥81% dawki w postaci niezmienionej). Po podaniu doustnym dawki 100 mg u zdrowych ochotników maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) wynosi około 1,5 µg/ml, osiągane w 2-3 godziny (Tmax), a stopień wchłaniania przekracza 81%. Wiązanie z białkami osocza jest niskie (13-17%), a objętość dystrybucji zmienia się odwrotnie proporcjonalnie do dawki (0,8-0,55 l/kg). Metabolizm topiramatu jest umiarkowany (około 20% u zdrowych osób), ale może wzrosnąć do 50% u pacjentów stosujących induktory enzymów wątrobowych. Klirens nerkowy wynosi około 17-18 ml/min po dawkach 50-100 mg dwa razy na dobę, a klirens osoczowy mieści się w zakresie 20-30 ml/min. Farmakokinetyka u dzieci do 12 lat wykazuje zwiększony klirens i krótszy okres półtrwania, co może skutkować niższymi stężeniami osoczowymi przy tej samej dawce w mg/kg.
biorównoważność, dostępność biologiczna, dysfagia, działanie niepożądane, działanie przeciwdrgawkowe, enzym wątrobowy, Epitoram, farmakokinetyka, farmakokinetyka liniowa, fenytoina, hemodializa, hydroksylacja, indukcja enzymu, induktor enzymu metabolizującego, interakcja lekowa, kanalik nerkowy, kapsułka twarda, karbamazepina, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, kwas glukuronowy, lek przeciwpadaczkowy, metabolizm, monitorowanie stężenia leku, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, politerapia przeciwpadaczkowa, stan stacjonarny, stężenie maksymalne w osoczu, stężenie osoczowe, stężenie topiramatu, tabletka powlekana, Tmax, topiramat, wchłanianie zwrotne, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Valsartan Reddy 160 mg
Walsartan, podawany doustnie w formie tabletek (dawki 40-320 mg) lub roztworu, charakteryzuje się biodostępnością bezwzględną wynoszącą 23% dla tabletek i 39% dla roztworu, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) osiąganym odpowiednio po 2-4 godzinach i 1-2 godzinach. Spożycie pokarmu obniża AUC o około 40% i Cmax o około 50%, jednak nie wpływa klinicznie na skuteczność terapeutyczną, co pozwala na podawanie leku niezależnie od posiłków. Walsartan wykazuje ograniczoną dystrybucję do tkanek (objętość dystrybucji około 17 l) oraz silne wiązanie z białkami osocza (94-97%, głównie albuminami). Metabolizm jest ograniczony (około 20% dawki), a główny hydroksymetabolit jest farmakologicznie nieaktywny. Eliminacja odbywa się głównie drogą żółciową (83% dawki w kale) oraz w mniejszym stopniu przez nerki (13% w moczu), głównie w postaci niezmienionej. Okres półtrwania wynosi około 6 godzin, z kinetyką wielofazową (t½α <1 h, t½ß około 9 h).
albumina, białka osocza, biodostępność, biodostępność bezwzględna, biotransformacja, droga żółciowa, dystrybucja do tkanek, ekspozycja ogólnoustrojowa, hydroksymetabolit, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, nadciśnienie tętnicze, niewydolność serca, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pacjent w podeszłym wieku, pole pod krzywą AUC, stężenie maksymalne w osoczu, stężenie potasu, walsartan, współczynnik kumulacji, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zawiesina walsartanu - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ezen 10 mg
Ezetymib, składnik aktywny leku Ezen 10 mg, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym oraz znacznym sprzęganiem do farmakologicznie aktywnego glukuronianu fenolowego. Maksymalne stężenie (Cmax) glukuronianu ezetymibu osiągane jest w ciągu 1-2 godzin, natomiast ezetymibu w 4-12 godzin. Wysokie wiązanie z białkami osocza (99,7% dla ezetymibu i 88-92% dla metabolitu) wpływa na dystrybucję i aktywność leku. Metabolizm zachodzi głównie w jelicie cienkim i wątrobie, z przewagą sprzęgania z kwasem glukuronowym (reakcja II fazy), a eliminacja odbywa się głównie z kałem (78%) oraz w mniejszym stopniu z moczem (11%). Okres półtrwania wynosi około 22 godziny, a farmakokinetyka u dzieci powyżej 6 lat jest zbliżona do dorosłych. Nie stwierdzono wpływu posiłku na biodostępność ezetymibu, co umożliwia podawanie leku niezależnie od jedzenia.
AUC, biodostępność, cholesterol LDL, droga eliminacji leku, eliminacja leku, farmakokinetyka, glukuronian fenolowy, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, interakcja farmakokinetyczna, klirens kreatyniny, krążenie jelitowo-wątrobowe, metabolizm leku, metabolizm oksydacyjny, okres półtrwania, reakcja II fazy, sitosterolemia, skala Childa-Pugha, sprzęganie z kwasem glukuronowym, stężenie maksymalne w osoczu, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Progesteron Adamed 200 mg
Progesteron Adamed w postaci tabletek dopochwowych 200 mg charakteryzuje się specyficznym profilem farmakokinetycznym, który różni się od innych dróg podania. Po podaniu dopochwowym dawki 200 mg maksymalne stężenie progesteronu w osoczu (Cmax) wynosi około 9 ng/ml i osiągane jest w czasie od 2 do 6 godzin (Tmax). Stężenie to utrzymuje się na stabilnym poziomie do 24 godzin, co umożliwia długotrwałe działanie terapeutyczne. Progesteron wiąże się silnie z białkami osocza (96-99%), głównie albuminami i globulinami wiążącymi kortykosteroidy. Dzięki efektowi pierwszego przejścia przez macicę, stężenia progesteronu w endometrium są wyższe niż po podaniu domięśniowym, co sprzyja skutecznej przemianie sekrecyjnej endometrium i utrzymaniu ciąży.
błona śluzowa pochwy, endometrium, farmakokinetyka progesteronu, faza lutealna, globulina wiążąca kortykosteroidy, metabolizm wątrobowy, okres półtrwania w fazie eliminacji, parametr farmakokinetyczny, pochodna glukuronidowa, pochodna siarczanowa, podanie domięśniowe, pregnandiole, pregnanolony, progesteron, przemiana sekrecyjna endometrium, sprzęganie wątrobowe, stężenie maksymalne w osoczu, stężenie progesteronu, stężenie terapeutyczne w osoczu, tabletka dopochwowa, wiązanie z białkami osocza - Leksykon substancji czynnych
Monoazotan izosorbidu – Właściwości farmakokinetyczne
Monoazotan izosorbidu charakteryzuje się wysoką biodostępnością (90-100%) dzięki całkowitej resorpcji z przewodu pokarmowego i braku efektu pierwszego przejścia wątrobowego, co zapewnia przewidywalne stężenia terapeutyczne. Preparaty o przedłużonym uwalnianiu, takie jak Olicard 40 retard i Olicard 60 retard, osiągają maksymalne stężenie w osoczu po 5 godzinach, a przy podaniu z posiłkiem czas ten wydłuża się do 6 godzin. Lek wykazuje dużą objętość dystrybucyjną i minimalne (<5%) wiązanie z białkami osocza, co sprzyja wysokiej skuteczności farmakologicznej i ogranicza ryzyko interakcji na poziomie białkowym. Monoazotan izosorbidu jest intensywnie metabolizowany w wątrobie do nieaktywnych metabolitów, a eliminacja następuje głównie przez nerki, z okresem półtrwania około 5 godzin dla form retardowanych. Tylko około 2% dawki jest wydalane w formie niezmienionej, co ma znaczenie przy stosowaniu u pacjentów z niewydolnością nerek.
aktywność farmakologiczna, biotransformacja wątrobowa, choroba niedokrwienna serca, dostępność układowa, dysfunkcja narządu, efekt pierwszego przejścia przez wątrobę, interakcja lekowa, kinetyka wchłaniania, marskość wątroby, metabolit, monoazotan izosorbidu, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucyjna, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, preparat o przedłużonym uwalnianiu, schemat dawkowania, stężenie leku w osoczu, stężenie maksymalne w osoczu, stężenie terapeutyczne, tolerancja farmakologiczna, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Citronil 20 mg
Cytalopram, będący racematem, z aktywnym enancjomerem S, wykazuje liniowy i przewidywalny profil farmakokinetyczny z biodostępnością około 80% po podaniu doustnym. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest po około 4 godzinach (zakres 1-6 godzin). Objętość dystrybucji wynosi około 14 L/kg masy ciała, a wiązanie z białkami osocza sięga 80%. Lek jest metabolizowany w wątrobie do kilku metabolitów o słabszej i mniej selektywnej aktywności farmakologicznej, które nie mają istotnego wpływu na działanie przeciwdepresyjne. Okres półtrwania wynosi około 36 godzin (28-42 h), a klirens osoczowy 0,3-0,4 L/min. Eliminacja odbywa się głównie przez wątrobę (85%), z wydalaniem nerkowym na poziomie 15%, w tym 12% dawki w postaci niezmienionej. Stan stacjonarny osiągany jest po 1-2 tygodniach stosowania, przy znacznej zmienności międzyosobniczej stężeń, bez wyraźnej korelacji z efektywnością terapeutyczną czy działaniami niepożądanymi.
biodostępność doustna, biotransformacja wątrobowa, Cmax, CYP2C19, CYP2D6, cytalopram, demetylocytalopram, didemetylocytalopram, dystrybucja leku, eliminacja leku, klirens kreatyniny, klirens metaboliczny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, metabolizm leku, N-tlenek cytalopramu, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania eliminacji, polimorfizm genetyczny, stan stacjonarny leku, stężenie maksymalne w osoczu, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sitagliptin +pharma 25 mg
Sytagliptyna po podaniu doustnym w dawce 100 mg wykazuje szybkie wchłanianie z osiągnięciem maksymalnego stężenia (Cmax) około 950 nM w 1-4 godziny (Tmax), a pole pod krzywą stężenia (AUC) wynosi średnio 8,52 mM•h. Biodostępność leku jest wysoka (~87%) i nie jest istotnie modyfikowana przez posiłki bogatotłuszczowe. Lek charakteryzuje się dużą objętością dystrybucji (~198 l) i umiarkowanym wiązaniem z białkami osocza (38%). Metabolizm sytagliptyny jest ograniczony, głównie przez CYP3A4 i CYP2C8, a eliminacja odbywa się przede wszystkim przez nerki, z klirensem około 350 ml/min i okresem półtrwania około 12,4 godziny. Hemodializa usuwa około 13,5% leku w ciągu 3-4 godzin. Sytagliptyna nie wykazuje istotnej indukcji ani hamowania izoenzymów CYP, a także nie jest substratem dla transporterów OCT2, OAT1 czy PEPT1/2, co minimalizuje ryzyko interakcji farmakokinetycznych.
aktywne wydzielanie kanalikowe, biodostępność bezwzględna, ciężkie zaburzenia czynności nerek, cukrzyca typu 2, CYP2C8, CYP3A4, farmakokinetyka populacyjna, glikoproteina p, hemodializa, inhibitor glikoproteiny p, izoenzymy CYP, klirens nerkowy, łagodne zaburzenia czynności nerek, metabolizm sytagliptyny, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, schyłkowa niewydolność nerek, skala Child-Pugh, stężenie maksymalne w osoczu, transporter anionów organicznych-3, umiarkowane zaburzenia czynności nerek, wskaźnik masy ciała, zaburzenia czynności wątroby, zależność PK/PD - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Topiramate Neuraxpharm 200 mg
Topiramat wykazuje liniową farmakokinetykę z długim osoczowym okresem półtrwania około 21 godzin po wielokrotnym podawaniu dawek 50-100 mg dwa razy na dobę. Po doustnym podaniu dawki 100 mg u zdrowych ochotników maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) wynosi około 1,5 μg/ml, osiągane w czasie 2-3 godzin (tmax), a w stanie stacjonarnym po dawce 100 mg 2× dziennie Cmax wzrasta do 6,76 μg/ml. Wchłanianie jest szybkie i efektywne (≥81%), niezależne od obecności pokarmu, co eliminuje konieczność dostosowywania podawania leku względem posiłków. Topiramat charakteryzuje się niskim wiązaniem z białkami osocza (13-17%) oraz objętością dystrybucji 0,55-0,80 l/kg, zależną od dawki i płci, jednak bez konieczności modyfikacji dawkowania. Metabolizm leku jest ograniczony (około 20% u zdrowych osób), a główną drogą eliminacji jest wydalanie nerkowe, z około 66% dawki wydalanej w postaci niezmienionej w moczu w ciągu 4 dni. Klirens osoczowy wynosi 20-30 ml/min, a nerkowy około 17-18 ml/min w zależności od dawki.
biotransformacja leku, dostępność biologiczna, działanie przeciwpadaczkowe, enzym metabolizujący, farmakokinetyka liniowa, fenytoina, hemodializa, hydroksylacja, indukcja enzymatyczna, interakcja lekowa, kapsułka twarda, klirens dializacyjny, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, klirens topiramatu, kwas glukuronowy, lek przeciwpadaczkowy, metabolit topiramatu, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, stan stacjonarny, stężenie maksymalne w osoczu, stężenie topiramatu w osoczu, tabletka powlekana, terapia skojarzona, wchłanianie leku, wchłanianie zwrotne, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Febuxostat Aurovitas 80 mg
Febuksostat wykazuje liniową farmakokinetykę w dawkach 10-120 mg, z proporcjonalnym wzrostem Cmax i AUC, natomiast w dawkach 120-300 mg obserwuje się nieproporcjonalny wzrost AUC. Lek charakteryzuje się szybkim wchłanianiem (tmax 1,0-1,5 h) i wysoką biodostępnością ≥ 84%. Cmax po dawce 80 mg wynosi 2,8-3,2 μg/ml, a po 120 mg 5,0-5,3 μg/ml. Okres półtrwania wynosi 5-8 godzin, a wiązanie z białkami osocza jest bardzo wysokie (99,2%). Spożycie posiłków wysokotłuszczowych zmniejsza Cmax o 38-49% i AUC o 16-18%, jednak bez istotnego wpływu na skuteczność kliniczną, co pozwala na stosowanie leku niezależnie od posiłków. Objętość dystrybucji w stanie stacjonarnym wynosi 29-75 l, wskazując na umiarkowaną dystrybucję w tkankach.
acyloglukuronid, AUC, biodostępność leku, cytochrom P450, dna moczanowa, droga wydalania leku, farmakodynamika, febuksostat, glukuronid, izoenzym CYP, klasyfikacja Childa-Pugha, koniugat, metabolit aktywny, metabolit czynny farmakologicznie, metabolit hydroksylowy, mikrosom wątrobowy, objętość dystrybucji leku, objętość dystrybucji w stanie stacjonarnym, okres półtrwania, oksydacja, stężenie maksymalne w osoczu, Tmax, transferaza urydylodifosfoglukuronowa, UGT, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Alprox 0,5 mg
Alprazolam, substancja czynna leku Alprox, wykazuje wysoką biodostępność doustną ≥ 80% oraz szybkie wchłanianie z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) w zakresie 8-37 ng/mL po dawkach 0,5-3 mg w ciągu 1-2 godzin. Przy wielokrotnym podawaniu dawek 1,5-10 mg/dobę, stężenie w stanie stacjonarnym wynosi 18,3-100 ng/mL. Alprazolam wiąże się z białkami osocza w 70%. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie przez enzym CYP3A4, prowadząc do powstania aktywnego alfa-hydroksyalprazolamu oraz mniej aktywnego 4-hydroksyalprazolamu, a także nieaktywnych pochodnych benzofenonu. Metabolity wykazują niskie stężenia w osoczu i podobne okresy półtrwania do substancji macierzystej, co ogranicza ich wpływ na działanie farmakologiczne leku.
4-hydroksyalprazolam, alfa-hydroksyalprazolam, alprazolam, benzodiazepina, biodostępność, choroba wątroby, cytochrom P450, dysfagia, dystrybucja, eliminacja, enzym CYP3A4, inhibitor CYP3A4, metabolizm, okres półtrwania, pacjent geriatryczny, pochodna benzofenonu, stan stacjonarny, stężenie maksymalne w osoczu, stężenie w osoczu krwi, szlak metaboliczny, wiązanie z białkami osocza, właściwość farmakokinetyczna, zaburzenie czynności wątroby, zależność farmakokinetyczno-farmakodynamiczna - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Orebriton 60 mg
Tikagrelor, substancja czynna leku Orebriton, wykazuje liniową farmakokinetykę z ekspozycją proporcjonalną do dawki do 1260 mg. Po podaniu pojedynczej dawki 90 mg na czczo, Cmax tikagreloru wynosi 529 ng/mL, a AUC 3451 ng*h/mL, natomiast dla aktywnego metabolitu AR-C124910XX odpowiednio 28% i 42% wartości tikagreloru. Tmax tikagreloru to około 1,5 godziny, a metabolitu 2,5 godziny. Biodostępność tikagreloru wynosi około 36%, a spożycie posiłku wysokotłuszczowego powoduje niewielkie, klinicznie nieistotne zmiany farmakokinetyczne. Tikagrelor i jego metabolit są substratami P-gp, a metabolizm odbywa się głównie przez CYP3A4. Okres półtrwania tikagreloru to około 7 godzin, a metabolitu 8,5 godziny. Eliminacja zachodzi głównie przez metabolizm wątrobowy, z wydalaniem 57,8% w kale i 26,5% w moczu, przy czym tikagrelor nie ulega dializie.
biodostępność bezwzględna, ciężka niewydolność wątroby, ciężkie zaburzenia czynności nerek, cytochrom P450 3A4, dawka doustna, glikoproteina p, hamowanie agregacji płytek, hemodializa, interakcje lekowe, klirens kreatyniny, krańcowa choroba nerek, łagodne zaburzenia czynności wątroby, maksymalne stężenie w osoczu, metabolit czynny, metabolizm leku, metabolizm wątrobowy, niedokrwistość sierpowatokrwinkowa, objętość dystrybucji, okres półtrwania leku, ostry zespół wieńcowy, pole pod krzywą stężenia, posiłek wysokotłuszczowy, receptor P2Y12, stężenie maksymalne w osoczu, tabletki rozpuszczalne w jamie ustnej, tikagrelor, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie żółciowe, zawał serca, zgłębnik nosowo-żołądkowy - Leksykon leków
Interakcje leku – Ursofalk 250 mg
Stosowanie kwasu ursodeoksycholowego (UDCA) zawartego w preparacie Ursofalk wiąże się z licznymi interakcjami farmakokinetycznymi i farmakodynamicznymi, które mogą wpływać na skuteczność terapii oraz bezpieczeństwo pacjenta. Leki wiążące UDCA w przewodzie pokarmowym, takie jak kolestyramina, kolestypol oraz zobojętniające kwas solny preparaty z wodorotlenkiem lub tlenkiem glinu, znacząco obniżają biodostępność UDCA, dlatego zaleca się zachowanie odstępu 2 godzin między ich podaniem. U pacjentów przyjmujących cyklosporynę konieczne jest regularne monitorowanie stężenia leku w surowicy z uwagi na możliwe zmiany wchłaniania i konieczność korekty dawki. Ponadto, UDCA może zmniejszać wchłanianie cyprofloksacyny, co może prowadzić do niedostatecznego efektu terapeutycznego antybiotyku. Interakcje z rozuwastatyną (20 mg/dobę) wykazały nieznaczne podwyższenie jej stężenia w osoczu, co wymaga ostrożności i monitorowania działań niepożądanych statyn.
antagonista wapnia, biodostępność, budezonid, cyklosporyna, cyprofloksacyna, cytochrom P450 3A, dapson, hormon estrogenowy, indukcja enzymatyczna, kamica żółciowa, klofibrat, kolestypol, kolestyramina, kwas ursodeoksycholowy, lek zobojętniający kwas solny, metabolizm kwasów żółciowych, niealkoholowa stłuszczeniowa choroba wątroby, nitrendypina, pierwotne zapalenie dróg żółciowych, pole pod krzywą, przepływ żółci, rozuwastatyna, stężenie cyklosporyny, stężenie maksymalne w osoczu, tlenek glinu, wodorotlenek glinu - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Telfexo 120 mg 120 mg
Feksofenadyna chlorowodorek, substancja czynna leku Telfexo 120 mg, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, z Tmax wynoszącym 1-3 godziny oraz średnim Cmax około 427 ng/ml po dawce 120 mg raz na dobę. Substancja wiąże się z białkami osocza w 60-70%, co wpływa na jej biodostępność i dystrybucję. Metabolizm feksofenadyny jest minimalny, a lek jest wydalany głównie w postaci niezmienionej z żółcią, z do 10% dawki usuwanej z moczem. Okres półtrwania w końcowej fazie eliminacji wynosi 11-15 godzin, co umożliwia stosowanie leku raz lub dwa razy na dobę.
AUC, białko osocza, biodostępność leku, biotransformacja, czas do osiągnięcia stężenia maksymalnego, dystrybucja leku, eliminacja leku, farmakokinetyka, farmakokinetyka feksofenadyny, feksofenadyna chlorowodorek, metabolizm feksofenadyny, mocz, okres półtrwania, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, stężenie maksymalne w osoczu, wątroba, zaburzenie czynności wątroby, żółć - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Mildronate 500 mg
Meldonium, substancja czynna preparatu Mildronate 500 mg, wykazuje wysoką biodostępność po podaniu doustnym, wynoszącą 78%, co potwierdza efektywne wchłanianie z przewodu pokarmowego. Spożycie pokarmu opóźnia czas osiągnięcia maksymalnego stężenia w osoczu (Tmax), jednak nie wpływa na wartość Cmax ani AUC po dawce 400 mg. Maksymalne stężenie (Cmax) osiągane jest szybko, w ciągu 1-2 godzin, a farmakokinetyka meldonium charakteryzuje się liniową zależnością dawka-stężenie, co potwierdza proporcjonalny wzrost Cmax i AUC wraz ze wzrostem dawki. Metabolizm meldonium zachodzi głównie w wątrobie, jednak brak jest szczegółowych danych dotyczących metabolizmu u ludzi, co wskazuje na potrzebę dalszych badań klinicznych w tym zakresie.
AUC, biodostępność, biotransformacja, dystrybucja, eliminacja, metabolizm, model zwierzęcy, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, podanie dootrzewnowe, podanie dożylne, stężenie maksymalne w osoczu, stężenie w osoczu krwi, substancja czynna, wchłanianie, wydalanie nerkowe, znakowanie radioizotopowe - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Clozapine Aristo 100 mg
Klozapina Aristo charakteryzuje się wysokim wchłanianiem doustnym na poziomie 90-95%, niezależnym od obecności pokarmu, oraz umiarkowanym efektem pierwszego przejścia wątrobowego, co skutkuje bezwzględną biodostępnością 50-60%. Maksymalne stężenia leku w osoczu osiągane są średnio po 2,1 godzinie (zakres 0,4-4,2 h) przy dawkowaniu dwa razy na dobę. Objętość dystrybucji wynosi 1,6 L/kg, a klozapina wiąże się z białkami osocza w 95%, co ma znaczenie przy potencjalnych interakcjach lekowych. Metabolizm odbywa się głównie przez enzymy CYP1A2 i CYP3A4, z mniejszym udziałem CYP2C19 i CYP2D6, a jedynym aktywnym metabolitem jest demetyloklozapina, o słabszym i krótszym działaniu niż lek macierzysty.
białka osocza, biodostępność bezwzględna, biotransformacja, CYP1A2, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4, cytochrom P450, efekt pierwszego przejścia, farmakokinetyka klozapiny, farmakokinetyka liniowa, klozapina, metabolit demetylowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, stężenie maksymalne w osoczu, stężenie minimalne w osoczu - Leksykon substancji czynnych
Deksketoprofen – Właściwości farmakokinetyczne
Deksketoprofen wykazuje szybkie wchłanianie niezależnie od drogi podania, z Tmax wynoszącym około 20 minut po podaniu domięśniowym/dożylnym (zakres 10-45 min), 30 minut po podaniu doustnym w formie tabletek (zakres 15-60 min) oraz 15-20 minut po podaniu doustnym w formie granulatu lub roztworu (zakres 10-75 min). Cmax jest wyższe o około 20-30% po podaniu roztworu lub granulatu w porównaniu do tabletek. Deksketoprofen wiąże się z białkami osocza w 99%, a jego objętość dystrybucji jest stosunkowo niska (<0,25 l/kg). Okres półtrwania w fazie dystrybucji wynosi około 0,35 godziny, natomiast w fazie eliminacji od 1 do 2,7 godziny (około 1,65 h po podaniu doustnym). Metabolizm zachowuje stereoizomeryczność, a eliminacja odbywa się głównie przez sprzęganie z glukuronidami i wydalanie nerkowe. Podawanie leku z pokarmem nie wpływa na AUC, jednak zmniejsza Cmax i wydłuża Tmax.
biodostępność, biorównoważność, czas do osiągnięcia stężenia maksymalnego, deksketoprofen z trometamolem, enancjomer, granulat do roztworu doustnego, interakcja farmakokinetyczna, klirens, kumulacja leku, objętość dystrybucji, okres półtrwania w fazie dystrybucji, okres półtrwania w fazie eliminacji, podanie domięśniowe, podanie dożylne, pole pod krzywą stężenia, postać farmaceutyczna, sprzęganie z glukuronidami, stężenie maksymalne, stężenie maksymalne w osoczu, tramadol, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Etoposid Ebewe 50 mg/2,5 ml
Etopozyd, dostępny w postaci koncentratu 20 mg/ml do infuzji, charakteryzuje się złożoną farmakokinetyką obejmującą liniowe właściwości w zakresie dawek terapeutycznych 100-600 mg/m² powierzchni ciała (pc). Po podaniu dożylnym model dwukompartmentowy opisuje farmakokinetykę leku, z okresem półtrwania fazy dystrybucji około 1,5 godziny oraz fazy eliminacji od 4 do 11 godzin. Objętość dystrybucji w stanie stacjonarnym wynosi 18-29 litrów, a całkowity klirens mieści się w zakresie 33-48 ml/min (lub 16-36 ml/min/m² pc), pozostając niezależnym od dawki. Etopozyd wykazuje wysokie (97%) wiązanie z białkami osocza, zależne od stężenia albumin, a jego wolna frakcja koreluje ze stężeniem bilirubiny u pacjentów onkologicznych. Metabolizm obejmuje m.in. przerwanie pierścienia laktonowego, tworzenie glukuronidów, koniugatów siarkowych oraz O-demetylację przez CYP3A4. Wydalanie odbywa się głównie z moczem (45% dawki w formie niezmienionej u dorosłych) oraz z kałem (44% dawki w ciągu 120 godzin). U pacjentów z niewydolnością nerek obserwuje się zmniejszenie klirensu i wzrost AUC, co wymaga modyfikacji dawkowania, natomiast niewydolność wątroby nie wpływa istotnie na klirens etopozydu.
aktywność SGPT, aminotransferaza alaninowa, białko osocza, biologiczny okres półtrwania, cisplatyna, eliminacja leku, izoenzym CYP450, klirens całkowity, klirens nerkowy, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, koniugat siarkowy, kwas acetylosalicylowy, lek cytotoksyczny, model dwukompartmentowy, niewydolność nerek, nowotwór ośrodkowego układu nerwowego, O-demetylacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania dystrybucji, pierścień laktonowy, płyn mózgowo-rdzeniowy, pole pod krzywą stężenia, stężenie albumin, stężenie bilirubiny, stężenie maksymalne w osoczu, wolna frakcja leku, wydzielanie z żółcią, zaburzenie czynności wątroby, znakowanie izotopowe - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Bespres 160 mg
Walsartan, substancja czynna Bespres 160 mg, charakteryzuje się niską biodostępnością doustną na poziomie 23%, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) osiąganym po 2-4 godzinach. Spożycie pokarmu zmniejsza AUC o około 40% i Cmax o około 50%, jednak nie wpływa to istotnie na efekt terapeutyczny, co pozwala na podawanie leku niezależnie od posiłków. Objętość dystrybucji wynosi około 17 litrów, a walsartan wiąże się silnie z białkami osocza (94-97%), głównie albuminami. Metabolizm jest ograniczony – około 20% dawki ulega biotransformacji, a metabolity nie wykazują aktywności farmakologicznej. Eliminacja przebiega wielofazowo, z fazą szybką (t1/2 α <1 godziny) i wolną (t1/2 β około 9 godzin), a całkowity okres półtrwania wynosi około 6 godzin. Główna droga eliminacji to wydalanie z kałem (83% dawki), natomiast 13% dawki jest wydalane z moczem, głównie w postaci niezmienionej. Klirens osoczowy po podaniu dożylnym wynosi około 2 l/h, z czego klirens nerkowy stanowi 0,62 l/h (około 30% całkowitego klirensu).
albumina osocza, biodostępność, biotransformacja, dializa, dializoterapia, hiperkaliemia, kinetyka wielowykładnicza, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, monoterapia, nadciśnienie tętnicze, niewydolność serca, objętość dystrybucji, okres półtrwania, okres półtrwania alfa, okres półtrwania beta, pochodna hydroksylowa, pole pod krzywą stężenia, stężenie maksymalne, stężenie maksymalne w osoczu, walsartan, wiązanie z białkami osocza, współczynnik kumulacji, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon substancji czynnych
Teriflunomid – Właściwości farmakokinetyczne
Teriflunomid wykazuje wysoką biodostępność (~100%) oraz szybkie wchłanianie z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu w ciągu 1-4 godzin po podaniu doustnym. Lek charakteryzuje się długim okresem półtrwania około 19 dni i znacznym współczynnikiem kumulacji AUC (~34-krotnym), co wskazuje na jego długotrwałe utrzymywanie się w organizmie. Wiązanie z białkami osocza przekracza 99%, głównie z albuminą, a objętość dystrybucji po dożylnym podaniu wynosi 11 litrów. Metabolizm teriflunomidu przebiega głównie przez hydrolizę, z udziałem szlaków drugorzędnych takich jak utlenianie, N-acetylacja i sprzęganie z siarczanami. Eliminacja odbywa się głównie przez przewód pokarmowy (37,5% z kałem) oraz nerki (22,6% z moczem), a całkowity klirens wynosi 30,5 ml/h. Stan stacjonarny osiągany jest powoli, po około 100 dniach, co wymaga uwzględnienia w planowaniu terapii.
białko oporności raka piersi, biodostępność leku, cholestyramina, ekspozycja ogólnoustrojowa, farmakokinetyka populacyjna, farmakokinetyka teriflunomidu, klirens leku, liniowość farmakokinetyki, objętość dystrybucji, okres półtrwania, procedura eliminacji, procedura przyspieszonej eliminacji, sekrecja bezpośrednia, stan stacjonarny, stężenie maksymalne w osoczu, stężenie w stanie stacjonarnym, stwardnienie rozsiane, transporter BCRP, wchłanianie zwrotne, węgiel aktywowany, wiązanie z białkami osocza, współczynnik kumulacji, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zmienność międzyosobnicza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ezehron Duo 5 mg + 10 mg
Preparat Ezehron Duo zawiera rozuwastatynę i ezetymib, których farmakokinetyka wykazuje istotne cechy kliniczne. Rozuwastatyna po podaniu doustnym osiąga Cmax po około 5 godzinach, z biodostępnością około 20%, wykazuje liniową farmakokinetykę i jest silnie wychwytywana przez wątrobę (objętość dystrybucji ~134 l, wiązanie z białkami ~90%). Metabolizm ograniczony (~10%), głównie przez CYP2C9, z aktywnym metabolitem N-demetylowym o 50% mniejszej aktywności. Eliminacja odbywa się głównie z kałem (~90%) i moczem (~5%), z okresem półtrwania około 19 godzin. Ezetymib szybko się wchłania, osiągając Cmax w 1-2 h (glukuronid) i 4-12 h (ezetymib), z wysokim wiązaniem z białkami (99,7% i 88-92%). Metabolizowany głównie przez sprzęganie z kwasem glukuronowym, wydalany z żółcią, z okresem półtrwania około 22 godzin. Jednoczesne podanie 10 mg rozuwastatyny i 10 mg ezetymibu zwiększa AUC rozuwastatyny 1,2-krotnie, co wymaga uwagi ze względu na potencjalne interakcje farmakodynamiczne i ryzyko działań niepożądanych.
białka osocza, białko transportowe BCRP, białko transportowe OATP1B1, biodostępność, cytochrom P450, ezetymib, glukuronid fenolowy, hemodializa, hipercholesterolemia, hipercholesterolemia rodzinna heterozygotyczna, hipercholesterolemia rodzinna homozygotyczna, izoenzym CYP2C9, klirens kreatyniny, krążenie jelitowo-wątrobowe, metabolizm oksydacyjny, pole pod krzywą, reduktaza HMG-CoA, rozuwastatyna, sitosterolemia, skala Childa-Pugha, stężenie maksymalne w osoczu - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Rosufy 10 mg
Rozuwastatyna w postaci soli wapniowej charakteryzuje się specyficznym profilem farmakokinetycznym, który wpływa na jej skuteczność w terapii zaburzeń lipidowych. Po podaniu doustnym osiąga maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po około 5 godzinach, z biodostępnością bezwzględną około 20%. Lek wykazuje szeroką dystrybucję tkankową (objętość dystrybucji około 134 l) i wysoki stopień wiązania z białkami osocza (~90%). Metabolizm rozuwastatyny jest niewielki (około 10%), głównie przez izoenzym CYP2C9, z powstawaniem aktywnych N-demetylowanych metabolitów (50% aktywności leku macierzystego) oraz nieaktywnych pochodnych laktonowych. Okres półtrwania eliminacyjnego wynosi około 19 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę, a klirens osoczowy wynosi około 50 l/h. Eliminacja leku odbywa się głównie drogą jelitową (90% dawki z kałem), a jedynie około 10% jest wydalane przez nerki, z czego 5% w postaci niezmienionej.
albumina, białko transportujące, biodostępność bezwzględna, biotransformacja, cytochrom CYP 2C9, farmakokinetyka, farmakokinetyka liniowa, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, inhibitor reduktazy HMG-CoA, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, metabolit laktonowy, metabolizm leku, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pochodna N-demetylowana, pole pod krzywą, polimorfizm genetyczny, reduktaza HMG-CoA, rozuwastatyna, skala Child-Pugh, stężenie maksymalne w osoczu, transporter BCRP, transporter OATP-C, transporter OATP1B1, zaburzenie lipidowe - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Elicea 5 mg
Escytalopram, aktywny składnik preparatu Elicea, charakteryzuje się wysoką biodostępnością około 80% oraz niemal całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego niezależnie od spożycia pokarmu. Maksymalne stężenie w osoczu (Tmax) osiągane jest średnio po 4 godzinach od podania dawki, a okres półtrwania eliminacyjnego (t½ β) wynosi około 30 godzin po wielokrotnym podaniu. Objętość dystrybucji wynosi 12-26 l/kg masy ciała, a wiązanie z białkami osocza jest umiarkowane (<80%), co zmniejsza ryzyko interakcji lekowych. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie z udziałem izoenzymu CYP2C19, a także CYP3A4 i CYP2D6, prowadząc do aktywnych metabolitów demetylowanego (28-31% stężenia escytalopramu) i didemetylowanego (<5%). Eliminacja odbywa się zarówno drogą metaboliczną, jak i nerkową, z wydalaniem metabolitów z moczem, co podkreśla znaczenie prawidłowej funkcji nerek.
AUC, biodostępność, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4, dystrybucja, eliminacja, escytalopram, farmakokinetyka liniowa, glukuronidacja, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, metabolit demetylowany, metabolit didemetylowany, metabolit N-tlenek, metabolity escytalopramu, metabolizm, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, polimorfizm genetyczny, SSRI, stan stacjonarny, stężenie maksymalne w osoczu, stężenie osoczowe, Tmax, wchłanianie, wiązanie z białkami osocza, wolny metabolizer - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Oxydolor Fast 10 mg
Oxydolor Fast to lek zawierający chlorowodorek oksykodonu, dostępny w dawkach 5 mg, 10 mg i 20 mg w formie tabletek powlekanych. Po doustnym podaniu maksymalne stężenie oksykodonu w osoczu (Cmax) osiągane jest w ciągu 1 do 1,5 godziny, co umożliwia szybkie uzyskanie efektu przeciwbólowego. Farmakokinetyka oksykodonu charakteryzuje się liniowością w zakresie dawek terapeutycznych (5-20 mg), co oznacza proporcjonalny wzrost stężenia leku w osoczu wraz ze wzrostem dawki. Taka właściwość ułatwia precyzyjne dostosowanie dawkowania do indywidualnych potrzeb pacjenta oraz przewidywalność działania terapeutycznego.
chlorowodorek oksykodonu, Cmax, efekt przeciwbólowy, farmakokinetyka oksykodonu, linia podziału, liniowość farmakokinetyczna, liniowość stężeń, miareczkowanie dawki, oksykodon, Oxydolor Fast, profil farmakokinetyczny, stężenie maksymalne w osoczu, stężenie oksykodonu w osoczu, tabletka powlekana, właściwość farmakokinetyczna - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Levetiracetam NeuroPharma 750 mg
Lewetyracetam wykazuje liniowy i stabilny profil farmakokinetyczny z niemal całkowitą biodostępnością doustną (~100%) oraz szybkim wchłanianiem, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po około 1,3 godziny u dorosłych. Po pojedynczej dawce 1000 mg Cmax wynosi około 31 μg/ml, a po dawkowaniu wielokrotnym 1000 mg dwa razy na dobę wzrasta do 43 μg/ml. Lek charakteryzuje się niskim wiązaniem z białkami osocza (<10%) i objętością dystrybucji 0,5-0,7 l/kg, co wskazuje na dobrą penetrację do tkanek. Metabolizm lewetyracetamu jest minimalny, głównie enzymatyczna hydroliza do nieaktywnego metabolitu ucb L057 (24% dawki), bez udziału cytochromu P450, co przekłada się na niskie ryzyko interakcji lekowych. Okres półtrwania u dorosłych wynosi 7±1 godzin, a klirens całkowity 0,96 ml/min/kg, z dominującą eliminacją nerkową (95% dawki). Wydalanie leku koreluje z klirensem kreatyniny, co wymaga dostosowania dawki u pacjentów z niewydolnością nerek, zwłaszcza w stadium schyłkowym, gdzie okres półtrwania wydłuża się do około 25 godzin między dializami.
autoindukcja metaboliczna, biodostępność, farmakokinetyka populacyjna, filtracja kłębuszkowa, hydroksylacja pierścienia pirolidynowego, interakcja lewetyracetamu, klirens kreatyniny, lek przeciwpadaczkowy, metabolit główny, metabolit ucb L057, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pozorny klirens, przemiana metaboliczna, reabsorpcja kanalikowa, schyłkowa niewydolność nerek, stan stacjonarny, stężenie maksymalne w osoczu, szybkie wchłanianie, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe, wydzielanie kanalikowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zmniejszenie klirensu - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Aprepitant Viatris 80 mg/125 mg
Aprepitant wykazuje farmakokinetykę nieliniową, z dawko-zależnym zmniejszeniem klirensu i biodostępności, co ma istotne znaczenie kliniczne przy ustalaniu dawkowania. Po podaniu doustnym biodostępność wynosi średnio 67% dla dawki 80 mg i 59% dla 125 mg, a maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest po około 4 godzinach (tmax). W typowym schemacie dawkowania (125 mg w 1. dniu, następnie 80 mg/dobę) AUC0-24godz. wynosiło 19,6 ± 2,5 μg•godz./ml w 1. dniu i 21,2 ± 6,3 μg•godz./ml w 3. dniu, a Cmax odpowiednio 1,6 ± 0,36 μg/ml i 1,4 ± 0,22 μg/ml. Lek charakteryzuje się wysokim (97%) wiązaniem z białkami osocza oraz objętością dystrybucji około 66 litrów. Metabolizm aprepitantu jest intensywny, głównie przez CYP3A4, z udziałem CYP1A2 i CYP2C19, a metabolity wykazują słabe działanie farmakologiczne. Wydalanie następuje głównie z moczem i kałem, a okres półtrwania wynosi 9-13 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę.
CYP1A2, CYP2C19, CYP3A4, dostępność biologiczna, działanie przeciwwymiotne, farmakokinetyka nieliniowa, farmakokinetyka populacyjna, hemodializa, interakcja lekowa, klasyfikacja Child-Pugh, klirens, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, metabolizm, mikrosomy wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania leku, pozytronowa tomografia emisyjna, receptor NK1, schyłkowa niewydolność nerek, stężenie leku w osoczu, stężenie maksymalne w osoczu, stężenie minimalne, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zawiesina doustna - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Piramil Biso 2,5 mg + 2,5 mg
Piramil Biso to preparat złożony zawierający bisoprolol (fumaranu) i ramipryl, których farmakokinetyka charakteryzuje się wysoką biodostępnością po podaniu doustnym: bisoprolol 85-90%, ramiprylat (aktywny metabolit ramiprylu) około 45%. Bisoprolol osiąga maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) około 31,86 ng/ml po 2 godzinach (Tmax), wykazuje liniową farmakokinetykę z okresem półtrwania 10-12 godzin, który ulega wydłużeniu do 18 godzin przy niewydolności nerek i do 13 godzin przy marskości wątroby. Metabolizm bisoprololu odbywa się głównie przez CYP3A4 i w mniejszym stopniu CYP2D6, z wydalaniem 50% dawki w postaci niezmienionej przez nerki i 50% jako metabolity. Ramipryl jest szybko wchłaniany, osiąga Tmax po 1 godzinie, a ramiprylat po 2-4 godzinach, z okresem półtrwania ramiprylatu wynoszącym 13-17 godzin dla dawek 5-10 mg. Ramipryl ulega niemal całkowitemu metabolizmowi do ramiprylatu przez karboksyloesterazy, a eliminacja odbywa się w 60% przez mocz i 40% przez kał. U pacjentów z niewydolnością nerek eliminacja ramiprylatu jest spowolniona, co wymaga dostosowania dawki.
bariera krew-mózg, biodostępność, CYP3A4, efekt pierwszego przejścia, enzym konwertujący angiotensynę, farmakokinetyka bisoprololu, farmakokinetyka ramiprylu, faza eliminacji, fumaran bisoprololu, inhibitor konwertazy angiotensyny, karboksyloesteraza, klasyfikacja NYHA, klirens bisoprololu, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, marskość wątroby, metabolizm wątrobowy, niewydolność serca, objętość dystrybucji, okres półtrwania, polimorfizm genetyczny, ramiprylat, receptor β-adrenergiczny, stężenie maksymalne w osoczu, szlak metaboliczny - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Adatam XR 0,4 mg
Produkt leczniczy Adatam XR zawiera 0,4 mg tamsulosyny chlorowodorku w formie tabletki o przedłużonym uwalnianiu, co zapewnia stabilne stężenie leku w osoczu przez całą dobę. Tamsulosyna wchłania się w jelitach z biodostępnością około 57% na czczo, a spożycie tłustego posiłku zwiększa AUC o 64% i Cmax o 149%. Maksymalne stężenie (Cmax) po jednorazowej dawce osiągane jest po około 6 godzinach, natomiast w stanie stacjonarnym (po 4 dniach terapii) Cmax wynosi około 11 ng/ml i osiągane jest po 4-6 godzinach niezależnie od przyjmowania leku na czczo lub po posiłku. Formuła przedłużonego uwalniania utrzymuje stężenie minimalne (Cmin) na poziomie 40% wartości Cmax, co gwarantuje stałe działanie terapeutyczne. Występuje znaczna zmienność międzyosobnicza stężeń tamsulosyny w osoczu.
AUC, Cmax, Cmin, CYP2D6, CYP3A4, efekt pierwszego przejścia, enzym mikrosomalny wątroby, inhibitor enzymu, izoenzym cytochromu P450, kinetyka liniowa, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, stan stacjonarny, stężenie maksymalne w osoczu, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, tamsulosyna chlorowodorek, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zmienność międzyosobnicza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Captopril Jelfa 50 mg
Kaptopril Jelfa dostępny jest w dawkach 12,5 mg, 25 mg oraz 50 mg w formie tabletek, z substancją czynną kaptoprylem wykazującym bezpośrednią aktywność farmakologiczną po podaniu doustnym. Wchłanianie kaptoprylu z przewodu pokarmowego wynosi około 75%, jednak spożycie posiłku może obniżyć tę wartość o 30-40%, co należy uwzględnić przy ustalaniu schematu dawkowania. Maksymalne stężenie w osoczu (Tmax) osiągane jest w ciągu 60-90 minut, a stopień wiązania z białkami osocza wynosi 25-30%, co zapewnia znaczną ilość leku w formie aktywnej. Kaptopril nie przenika istotnie przez barierę krew-mózg, co ogranicza ryzyko działań niepożądanych ze strony OUN.
bariera krew-mózg, biodostępność, biotransformacja, Captopril Jelfa, działania niepożądane, farmakokinetyka leku, faza eliminacji, kaptopryl, laktacja, niewydolność nerek, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, parametry wchłaniania, przewód pokarmowy, stężenie maksymalne, stężenie maksymalne w osoczu, stężenie w mleku, wchłanianie substancji czynnej, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Okitask 25 mg
Ketoprofen z lizyną, substancja czynna preparatu Okitask w postaci granulatu powlekanego, charakteryzuje się szybkim i całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) wynoszącym średnio 2,77 μg/ml (SD 0,82 μg/ml) osiąganym w 15-30 minut (Tmax). Pomimo że przyjmowanie leku podczas posiłku nie wpływa na całkowitą biodostępność (AUC), spowalnia absorpcję, co jest istotne przy konieczności szybkiego działania. Ketoprofen wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (95-100%, głównie albuminy) oraz ograniczoną dystrybucję do tkanek pozanaczyniowych (pozorna objętość dystrybucji 0,1-0,4 l/kg). Nie obserwuje się kumulacji leku przy wielokrotnym podawaniu.
aktywność farmakologiczna, albuminy osoczowe, aspartam, biodostępność leku, biotransformacja wątrobowa, dystrybucja leku, eliminacja leku, enzymy mikrosomalne, granulat powlekany, hydroksylacja, ketoprofen z lizyną, klirens osoczowy, kwas glukuronowy, metabolit glukuronidowy, metabolity leku, Okitask, okres półtrwania, sprzęganie metaboliczne, stężenie maksymalne w osoczu, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Coryol 12,5 mg 12,5 mg
Karwedylol, podawany doustnie w dawce 25 mg, osiąga maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) około 21 µg/l po 1,5 godziny (tmax), z biodostępnością bezwzględną około 25%, z wyraźną różnicą między enancjomerami: 31% dla R-(+)-enancjomeru i 15% dla S-(-)-enancjomeru. Lek charakteryzuje się wysokim wiązaniem z białkami osocza (~95%) oraz objętością dystrybucji 1,5-2 l/kg, która ulega zwiększeniu u pacjentów z marskością wątroby. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem izoenzymów cytochromu P450 (CYP2D6, CYP3A4, CYP2E1, CYP2C9, CYP1A2), przy czym R-enancjomer jest metabolizowany głównie przez CYP2D6, a S-enancjomer przez CYP2D6 i CYP2C9. Metabolity karwedylolu, w tym 4′-hydroksy-fenolowy, wykazują silniejsze działanie beta-adrenolityczne i przeciwutleniające niż substancja macierzysta. Klirens osoczowy po podaniu dożylnym wynosi około 600 ml/min, a okres półtrwania eliminacyjnego 2,5 godziny, natomiast po podaniu doustnym okres półtrwania wydłuża się do około 6,5 godziny.
biodostępność bezwzględna, cytochrom CYP1A2, cytochrom CYP2C9, cytochrom CYP2D6, cytochrom CYP2E1, cytochrom CYP3A4, efekt pierwszego przejścia, enancjomer, farmakokinetyka, glikoproteina p, klirens osoczowy, marskość wątroby, metabolit hydroksyfenolowy, metabolit hydroksykarbazolowy, metabolizm oksydacyjny, nadciśnienie tętnicze, niewydolność nerek, niewydolność serca, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, polimorfizm genetyczny, przeciwutleniacz, receptor beta-adrenergiczny, stężenie maksymalne w osoczu, wazodilatacja, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – MST Continus 200 mg
Siarczan morfiny, zawarty w tabletkach MST Continus o zmodyfikowanym uwalnianiu (dawki 10 mg, 30 mg, 60 mg, 100 mg, 200 mg), charakteryzuje się farmakokinetyką umożliwiającą podawanie co 12 godzin. Po podaniu doustnym Tmax wynosi 1-6 godzin, a biodostępność wykazuje znaczne różnice indywidualne (20-75%), jednak po jednorazowej dawce nie przekracza 25% z powodu efektu pierwszego przejścia wątrobowego. Morfina wiąże się z białkami osocza w około 40%, a jej współczynnik rozdziału do OUN wynosi około 0,4, co wskazuje na umiarkowaną penetrację do ośrodkowego układu nerwowego. Okres półtrwania wynosi 2,5-3 godziny, natomiast czas działania MST Continus to około 12 godzin dzięki technologii kontrolowanego uwalniania. U dzieci penetracja do OUN jest bardziej nasilona, co ma znaczenie kliniczne w pediatrii.
biodostępność, biotransformacja, działanie przeciwbólowe, efekt pierwszego przejścia, eliminacja metabolitów, farmakokinetyka liniowa, glukuronidacja, kontrolowane uwalnianie, metabolit aktywny, morfino-3-monoglukuronid, morfino-6-monoglukuronid, MST Continus, okres półtrwania, profil farmakokinetyczny, przenikanie do OUN, siarczan morfiny, stężenie maksymalne, stężenie maksymalne w osoczu, terapia długoterminowa, tolerancja lekowa, wchłanianie jelitowe, wiązanie z białkami osocza, zmodyfikowane uwalnianie - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Adalift 2,5 mg
Tadalafil, substancja czynna leku Adalift (2,5 mg), charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) średnio po 2 godzinach. Bezwzględna dostępność biologiczna nie została jednoznacznie określona, jednak farmakokinetyka nie jest istotnie modyfikowana przez posiłki ani porę podania. Objętość dystrybucji wynosi około 63 l, a stopień wiązania z białkami osocza to 94%. Metabolizm zachodzi głównie przez CYP3A4, a główny metabolit glukuronian metylokatecholu jest farmakologicznie nieaktywny. Klirens wynosi 2,5 l/h, a okres półtrwania około 17,5 godziny, co umożliwia długotrwały efekt terapeutyczny. Eliminacja odbywa się głównie z kałem (61%) i moczem (36%). Farmakokinetyka jest liniowa w zakresie dawek 2,5–20 mg, a stan stacjonarny osiągany jest po 5 dniach stosowania raz na dobę. Profil farmakokinetyczny jest podobny u pacjentów z zaburzeniami erekcji i osób zdrowych.
ciężka niewydolność wątroby, dostępność biologiczna, farmakokinetyka populacyjna, fosfodiesteraza typu 5, glukuronian metylokatecholu, hemodializa, izoenzym CYP3A4, klirens, klirens kreatyniny, metabolit nieaktywny, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, schyłkowa niewydolność nerek, skala Child-Pugh, stan stacjonarny, stężenie maksymalne w osoczu, substancja czynna, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie erekcji - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Rosuvastatin MSN 40 mg
Rozuwastatyna, będąca inhibitorem reduktazy HMG-CoA, charakteryzuje się farmakokinetyką typową dla tej klasy leków, z maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym po około 5 godzinach i biodostępnością około 20%. Lek wykazuje selektywne działanie wątrobowe, z objętością dystrybucji około 134 L oraz wysokim (ok. 90%) wiązaniem z białkami osocza. Metabolizm rozuwastatyny jest ograniczony (~10%), głównie przez CYP2C9, z powstawaniem aktywnych N-demetylowanych metabolitów (50% aktywności leku macierzystego) oraz nieaktywnych laktonowych pochodnych. Eliminacja odbywa się głównie z kałem (90% dawki), a okres półtrwania wynosi około 19 godzin, bez kumulacji przy wielokrotnym podaniu. Farmakokinetyka jest liniowa, a parametry nie zmieniają się istotnie pod wpływem wieku czy płci, co ułatwia stosowanie standardowych dawek u dorosłych pacjentów.
ciężka niewydolność nerek, CYP2C9, cytochrom P450, farmakokinetyka liniowa, hepatocyt, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, inhibitor reduktazy HMG-CoA, izoenzymy cytochromu P450, klirens osoczowy, OATP-C, ograniczony metabolizm, okres półtrwania eliminacji, pacjent dializowany, parametry AUC i Cmax, pochodna laktonowa, pochodna N-demetylowana, polimorfizm genetyczny, reduktaza HMG-CoA, różnice etniczne w farmakokinetyce, skala Child-Pugh, stężenie maksymalne w osoczu, wydalanie z kałem - Leksykon substancji czynnych
Trabektedyna – Właściwości farmakokinetyczne
Trabektedyna, stosowana w terapii mięsaków tkanek miękkich oraz raka jajnika, charakteryzuje się złożoną farmakokinetyką, obejmującą wielokompartamentowy model dystrybucji z bardzo dużą objętością dystrybucji (>5000 l) oraz silnym wiązaniem z białkami osocza i tkanek (94-98%). Po dożylnym podaniu dawki do 1,8 mg/m² pc. ekspozycja jest proporcjonalna do dawki. Metabolizm odbywa się głównie przez CYP3A4, bez indukcji lub hamowania enzymów P450, co ogranicza ryzyko interakcji farmakokinetycznych. Eliminacja jest dominująco wątrobowa, z minimalnym (<1%) wydalaniem nerkowym, a okres półtrwania wynosi około 180 godzin. Klirens osoczowy wynosi średnio 30,9 l/godz., z umiarkowanym współczynnikiem ekstrakcji (~50% wątrobowego przepływu krwi) i znaczną zmiennością międzyosobniczą (49%) oraz wewnątrzosobniczą (28%).
aktywność aminotransferaz, alkaloid naturalny, bariera łożyskowa, białko osocza, CYP3A4, cytochrom P450, dawka znormalizowana, dystrybucja tkankowa, działanie indukujące, ekspozycja systemowa, farmakokinetyka populacyjna, infuzja dożylna, interakcja farmakokinetyczna, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, metabolizm utleniający, mięsak tkanek miękkich, model wielokompartmentowy, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pegylowana liposomalna doksorubicyna, profil dystrybucji, przenikanie przez łożysko, przenikanie trabektedyny, rak jajnika, stężenie bilirubiny, stężenie maksymalne, stężenie maksymalne w osoczu, stosunek krew/osocze, układ wątrobowo-żółciowy, wątrobowy przepływ krwi, wiązanie z białkami, właściwości farmakokinetyczne, współczynnik ekstrakcji, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zmienność międzyosobnicza, zmienność wewnątrzosobnicza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Orebriton 90 mg
Tikagrelor, substancja czynna leku Orebriton, wykazuje liniową farmakokinetykę z biodostępnością bezwzględną około 36%. Po podaniu pojedynczej dawki 90 mg u zdrowych ochotników, maksymalne stężenie (Cmax) tikagreloru wynosi 529 ng/mL, a pole pod krzywą stężenia w czasie (AUC) 3451 ng*h/mL, natomiast dla aktywnego metabolitu AR-C124910XX odpowiednio 28% i 42% wartości tikagreloru. Tmax tikagreloru to około 1,5 godziny, a metabolitu 2,5 godziny. W stanie stacjonarnym po dawce 90 mg Cmax i AUC tikagreloru wzrastają do 627 ng/mL i 6255 ng*h/mL. Tikagrelor i jego metabolit silnie wiążą się z białkami osocza (>99%) i ulegają metabolizmowi głównie przez CYP3A4. Okres półtrwania tikagreloru wynosi około 7 godzin, a metabolitu 8,5 godziny. Eliminacja zachodzi głównie przez metabolizm wątrobowy i wydzielanie z żółcią, z minimalnym wydalaniem nerkowym (<1% dawki). Spożycie wysokotłuszczowego posiłku nie wpływa klinicznie istotnie na farmakokinetykę leku, a tabletki mogą być podawane w całości lub rozgniecione z wodą bez utraty biodostępności.
biodostępność, ciężkie zaburzenia czynności nerek, dysfagia, dystrybucja tkankowa, eliminacja nerkowa, enzym CYP3A4, farmakokinetyka populacyjna, glikoproteina p, hamowanie agregacji płytek, hemodializa, klirens kreatyniny, krańcowa choroba nerek, metabolit AR-C124910XX, metabolizm wątrobowy, niedokrwistość sierpowatokrwinkowa, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ostry zespół wieńcowy, pole pod krzywą stężenia, receptor płytkowy P2Y12, stężenie maksymalne w osoczu, tikagrelor, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności wątroby, zgłębnik nosowo-żołądkowy - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – IBUPREX MAX 400 mg
Ibuprofen, substancja czynna produktu IBUPREX MAX w dawce 400 mg, charakteryzuje się szybkim i efektywnym wchłanianiem po podaniu doustnym, z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Tmax) w ciągu 1-2 godzin. Lek wykazuje krótki okres półtrwania (T1/2) około 2 godzin oraz bardzo wysoki stopień wiązania z białkami osocza (~99%), co wpływa na jego biodostępność i potencjalne interakcje farmakokinetyczne. Biotransformacja zachodzi głównie w wątrobie, gdzie powstają nieaktywne metabolity, eliminowane przede wszystkim przez nerki zarówno w formie wolnej, jak i sprzężonej. Całkowita eliminacja ibuprofenu z organizmu następuje w ciągu 24 godzin od podania.
biodostępność, biotransformacja ibuprofenu, eliminacja leku, farmakokinetyka ibuprofenu, ibuprofen, metabolity nieaktywne, okres półtrwania w surowicy, parametry farmakokinetyczne, profil farmakokinetyczny, stężenie maksymalne w osoczu, T1/2, Tmax, wątroba, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza, wiek pacjenta, wydalanie nerkowe - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Effortil 7,5 mg/g
Chlorowodorek etylefryny, substancja czynna Effortilu w formie kropli doustnych, charakteryzuje się niską biodostępnością po podaniu doustnym (~8%) z powodu intensywnego efektu pierwszego przejścia w wątrobie. Po absorpcji około 23% leku wiąże się z białkami osocza, a maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) wynoszące około 5 ng/ml osiągane jest po około 30 minutach od podania dawki 10 mg. Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi około 2 godzin, co wskazuje na stosunkowo szybkie usuwanie leku z organizmu. Dominującą drogą eliminacji jest wydalanie nerkowe, obejmujące 75-80% całkowitej aktywności substancji znakowanej trytem, co ma istotne znaczenie kliniczne u pacjentów z niewydolnością nerek ze względu na ryzyko kumulacji metabolitów.
2-etyloamino-1-(3-hydroksyfenylo)etanol, aktywność farmakologiczna, bariera krew-mózg, bariera łożyskowa, białko osocza, biodostępność, chlorowodorek etylefryny, czas osiągnięcia stężenia maksymalnego, efekt pierwszego przejścia, eliminacja leku, etylefryna znakowana trytem, kwas siarkowy, metabolizm pierwszego przejścia, niewydolność nerek, okres półtrwania, okres półtrwania w fazie eliminacji, sprzęganie, stężenie maksymalne w osoczu, substancja czynna, szlak metaboliczny, właściwości farmakokinetyczne - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ezehron Duo 15 mg + 10 mg
Farmakokinetyka leku Ezehron Duo, zawierającego rozuwastatynę (10 mg) i ezetymib (10 mg), wykazuje istotne cechy kliniczne. Rozuwastatyna osiąga Cmax po około 5 godzinach, z biodostępnością około 20% i objętością dystrybucji około 134 l; około 90% wiąże się z albuminą. Metabolizm rozuwastatyny jest ograniczony (~10%), głównie przez CYP2C9, z metabolitami N-demetylowymi (aktywność ~50% słabsza) i laktonowymi (nieaktywne klinicznie). Eliminacja odbywa się głównie z kałem (90%) i moczem (5%), z okresem półtrwania około 19 godzin. U pacjentów azjatyckich obserwuje się 1,3- do 2-krotne zwiększenie AUC i Cmax, a u osób z ciężką niewydolnością nerek (Clkr <30 ml/min) stężenia rozuwastatyny i jej metabolitu wzrastają odpowiednio 3- i 9-krotnie. Polimorfizmy genetyczne SLCO1B1 i ABCG2 mogą zwiększać ekspozycję na rozuwastatynę, co wymaga rozważenia modyfikacji dawki. Farmakokinetyka u dzieci i młodzieży z heterozygotyczną hipercholesterolemią jest porównywalna z dorosłymi.
białko transportowe OATP1B1, ciężka choroba nerek, ciężkie zaburzenia czynności nerek, cyklosporyna, glukuronid fenolowy, hemodializa, hepatocyt, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, hipercholesterolemia, hipercholesterolemia rodzinna homozygotyczna, krążenie jelitowo-wątrobowe, kwas glukuronowy, łagodna niewydolność wątroby, polimorfizm genetyczny, reduktaza HMG-CoA, sitosterolemia, skala Childa-Pugha, stężenie maksymalne w osoczu, transporter błonowy OATP-C, umiarkowana niewydolność wątroby, wiek podeszły - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tensart HCT 160 mg + 12,5 mg
Produkt leczniczy Tensart HCT zawiera walsartan (160 mg) oraz hydrochlorotiazyd (12,5 mg lub 25 mg), które wykazują specyficzne właściwości farmakokinetyczne. Walsartan osiąga maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po 2-4 godzinach, z biodostępnością około 23%, a jego eliminacja charakteryzuje się okresem półtrwania około 6-9 godzin. Walsartan jest silnie wiązany z białkami osocza (94-97%) i wydalany głównie z kałem (83%) oraz moczem (13%) w postaci niezmienionej. Hydrochlorotiazyd wchłania się szybko, osiągając Cmax po około 2 godzinach, z biodostępnością 60-80%, a jego okres półtrwania wynosi 6-15 godzin. Hydrochlorotiazyd jest wydalany niemal w całości z moczem w postaci niezmienionej, a jego klirens nerkowy obejmuje zarówno filtrację, jak i aktywne wydzielanie. Wspólne podawanie obu substancji powoduje zmniejszenie dostępności układowej hydrochlorotiazydu o około 30%, bez wpływu na farmakokinetykę walsartanu, co nie obniża skuteczności terapeutycznej leczenia skojarzonego.
albuminy, AUC, biodostępność hydrochlorotiazydu, biotransformacja, ciężkie zaburzenie czynności nerek, Cmax, dializa, dystrybucja substancji, działanie przeciwnadciśnieniowe, działanie terapeutyczne, filtracja nerkowa, GFR, hydrochlorotiazyd, hydroksymetabolit, interakcja farmakokinetyczna, kinetyka eliminacji, klirens nerkowy, klirens walsartanu, kumulacja leku, leczenie skojarzone, monoterapia, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pacjent dializowany, stężenie maksymalne w osoczu, walsartan, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kanalikowe, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Venlafaxine Teva 37,5 mg
Venlafaxine Teva, zawierająca wenlafaksynę w postaci chlorowodorku w kapsułkach o przedłużonym uwalnianiu (dawki 37,5 mg, 75 mg, 150 mg), charakteryzuje się intensywnym metabolizmem wątrobowym, głównie do aktywnego metabolitu O-demetylowenlafaksyny (ODV). Średni okres półtrwania wenlafaksyny wynosi 5±2 godziny, a ODV 11±2 godziny, z osiągnięciem stanu stacjonarnego w osoczu po około 3 dniach stosowania. W zakresie dawek terapeutycznych (75-450 mg/dobę) kinetyka jest liniowa. Wenlafaksyna wykazuje wysoką biodostępność wchłaniania (≥92%), jednak całkowita biodostępność wynosi 40-45% z powodu efektu pierwszego przejścia. Tmax dla postaci o przedłużonym uwalnianiu wynosi odpowiednio 5,5 h dla wenlafaksyny i 9 h dla ODV, a pokarm nie wpływa na biodostępność. Wiązanie z białkami osocza jest niskie (wenlafaksyna ~27%, ODV ~30%), co zmniejsza ryzyko interakcji lekowych. Objętość dystrybucji wynosi 4,4±1,6 L/kg, a klirens wenlafaksyny i ODV to odpowiednio 1,3±0,6 i 0,4±0,2 L/godz./kg masy ciała. Metabolizm odbywa się głównie przez CYP2D6 (O-demetylacja) i CYP3A4 (N-demetylacja), przy czym wenlafaksyna jest słabym inhibitorem CYP2D6, nie wpływając na CYP1A2, CYP2C9 i CYP3A4. Wydalanie następuje głównie przez nerki (87% dawki w 48 h), w formie niezmienionej (5%), niesprzężonej ODV (29%), sprzężonej ODV (26%) oraz innych metabolitów (27%).
AUC, chlorowodorek wenlafaksyny, CYP1A2, CYP2C9, CYP2D6, CYP3A4, efekt pierwszego przejścia, faza eliminacji, hemodializa, inhibitor CYP2D6, interakcja lekowa, izoenzymy cytochromu P450, kapsułki o przedłużonym uwalnianiu, kinetyka liniowa, klirens, metabolizm intensywny, metabolizm ogólnoustrojowy, metabolizm wątrobowy, N-demetylacja, O-demetylacja, O-demetylowenlafaksyna, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, polimorfizm CYP2D6, skala Child-Pugh, stan stacjonarny osocza, stężenie maksymalne w osoczu, wiązanie z białkami osocza, wolny metabolizer, zmienność osobnicza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – RABADA 5 mg + 5 mg
Bisoprolol, składnik leku RABADA, charakteryzuje się wysoką biodostępnością (85-90%) po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) około 31,86 ng/ml osiąganym po 2 godzinach (Tmax). Objętość dystrybucji wynosi 3,2 l/kg, a wiązanie z białkami osocza to około 30%. Metabolizm bisoprololu odbywa się głównie przez CYP3A4, z równoczesnym wydalaniem 50% dawki w postaci niezmienionej przez nerki i 50% jako metabolity wątrobowe. Okres półtrwania wynosi 10-12 godzin, co umożliwia stosowanie dawki dobowej. U pacjentów z niewydolnością nerek i wątroby okres półtrwania wydłuża się odpowiednio do około 18 i 13 godzin, a u osób z przewlekłą niewydolnością serca do 17±5 godzin. Kinetyka bisoprololu jest liniowa i niezależna od wieku, a u pacjentów dializowanych obserwuje się wydłużony okres półtrwania i zmniejszony klirens, co wymaga uwagi przy dawkowaniu.
bariera krew-mózg, biodostępność, bisoprolol, cytochrom CYP3A4, efekt pierwszego przejścia, inhibitor konwertazy angiotensyny, karboksyloesteraza, klirens całkowity, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, konwertaza angiotensyny, liniowość kinetyki, marskość wątroby, metabolizm wątrobowy, niewydolność serca, objętość dystrybucji, okres półtrwania, polimorfizm utleniania, przewlekła niewydolność serca, ramipryl, ramiprylat, receptor β-adrenergiczny, stężenie maksymalne w osoczu, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Methylprednisolone Sopharma 250 mg
Methylprednisolone Sopharma, dostępny w dawkach 40 mg i 250 mg jako proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, wykazuje liniowy profil farmakokinetyczny niezależny od drogi podania (dożylnej lub domięśniowej). Po podaniu dożylnym 40 mg osiąga maksymalne stężenie (Cmax) 42-47 mg/100 ml w osoczu po około 25 minutach, natomiast po podaniu domięśniowym 40 mg Cmax wynosi 34 mg/100 ml i pojawia się po około 120 minutach. Wlewy dożylne wysokich dawek (30 mg/kg mc. lub 1 g) prowadzą do osiągnięcia stężenia około 20 mg/ml po 15 minutach. Okres półtrwania w osoczu wynosi 2,3-4 godziny, a okres półtrwania w fazie eliminacji 1,8-5,2 godziny. Biologiczny okres półtrwania metyloprednizolonu wynosi od 12 do 36 godzin, co odzwierciedla długotrwałą aktywność farmakologiczną mimo spadku stężenia leku w osoczu. Odpowiedź kliniczna pojawia się zwykle po 4-6 godzinach, a w leczeniu astmy już po 1-2 godzinach.
20α-hydroksymetyloprednizolon, 20β-hydroksymetyloprednizolon, aktywność biologiczna, astma, bariera krew-mózg, białko osocza, białko transportowe ABC, biodostępność leku, całkowity klirens, cholinesteraza, cytochrom P450, dystrybucja tkankowa, dystrybucja w tkankach, działanie przeciwzapalne, enzym CYP3A4, glikokortykoid, glikokortykosteroid, glikoproteina p, iniekcja domięśniowa, interakcja lekowa, metyloprednizolon sodu bursztynian, objętość dystrybucji, okres półtrwania w fazie eliminacji, oś podwzgórze-przysadka-nadnercza, ośrodkowy układ nerwowy, profil farmakokinetyczny, stężenie maksymalne w osoczu, wlew dożylny, wstrzyknięcie dożylne, wydzielanie wątrobowo-żółciowe