stężenie maksymalne w osoczu
Stężenie maksymalne w osoczu (Cmax) to najwyższa koncentracja substancji leczniczej osiągana w osoczu krwi po podaniu leku. Jest to kluczowy parametr farmakokinetyczny, będący jednym z głównych wskaźników używanych do oceny profilu leku w organizmie.
Cmax zależy od wielu czynników, takich jak droga podania, dawka, szybkość wchłaniania oraz dystrybucji leku w organizmie. Dla leków podawanych dożylnie stężenie maksymalne występuje zazwyczaj tuż po zakończeniu infuzji, natomiast przy podaniu doustnym jest osiągane po czasie potrzebnym na wchłonięcie w przewodzie pokarmowym.
W praktyce klinicznej monitorowanie stężenia maksymalnego jest istotne dla leków o wąskim indeksie terapeutycznym, gdzie przekroczenie Cmax może wiązać się z toksycznością, a zbyt niskie wartości mogą skutkować brakiem efektu terapeutycznego. Parametr ten jest często analizowany w badaniach biorównoważności, gdzie porównuje się profile farmakokinetyczne leków generycznych z lekami referencyjnymi.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Bilastyna Hitaxa 20 mg
Bilastyna, podawana doustnie w dawce 20 mg, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) po około 1,3 godziny oraz średnią biodostępnością na poziomie 61%. Lek wykazuje liniową farmakokinetykę w zakresie dawek 5-220 mg, umiarkowane do wysokie wiązanie z białkami osocza (84-90%) oraz brak kumulacji przy stosowaniu przewlekłym. Bilastyna jest substratem P-glikoproteiny (P-gp) i OATP, jednak nie wykazuje istotnego hamowania tych transporterów w stężeniach terapeutycznych (IC50 ≥ 300 µM). Metabolizm leku jest minimalny, nie indukuje ani nie hamuje izoenzymów CYP450, a eliminacja odbywa się głównie w postaci niezmienionej – 66,5% z kałem i 28,3% z moczem. Okres półtrwania wynosi średnio 14,5 godziny, co umożliwia dawkowanie raz na dobę.
alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa i spojówek, białka nośnikowe, białka transportujące, biodostępność bilastyny, cytochrom P450, czas półtrwania, ekspozycja ogólnoustrojowa, farmakokinetyka liniowa, P-glikoproteina, parametry farmakokinetyczne, pole pod krzywą stężeń, polipeptydy transportujące aniony organiczne, przewlekła pokrzywka, stężenie leku w osoczu, stężenie maksymalne w osoczu, tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zmienność międzyosobnicza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Vetira 1000 mg
Lewetyracetam, substancja czynna Vetira, charakteryzuje się liniowym profilem farmakokinetycznym z całkowitą biodostępnością bliską 100% po podaniu doustnym oraz szybkim osiąganiem stężenia maksymalnego (Cmax) w osoczu po około 1,3 godziny. Po pojedynczej dawce 1000 mg Cmax wynosi około 31 μg/ml, a po dawce wielokrotnej 1000 mg dwa razy na dobę wzrasta do 43 μg/ml. Lek wykazuje niskie (<10%) wiązanie z białkami osocza i objętość dystrybucji 0,5-0,7 l/kg. Metabolizm lewetyracetamu jest minimalny, głównie przez enzymatyczną hydrolizę do nieaktywnego metabolitu ucb L057, bez udziału cytochromu P450, co minimalizuje ryzyko interakcji lekowych. Okres półtrwania u dorosłych wynosi 7±1 godzin, a klirens całkowity 0,96 ml/min/kg, z dominującym wydalaniem nerkowym (ok. 95% dawki). Wydalanie jest skorelowane z klirensem kreatyniny, co wymaga dostosowania dawki u pacjentów z niewydolnością nerek, zwłaszcza w stadium schyłkowym, gdzie okres półtrwania może wydłużyć się do 25 godzin, a dializa usuwa około 51% leku w trakcie 4-godzinnej sesji.
biodostępność, cytochrom P450, filtracja kłębuszkowa, glukuronidacja kwasu walproinowego, glukuronylotransferaza, hydroksylacja pierścienia pirolidynowego, hydroksylaza epoksydowa, hydroliza acetamidowa, hydroliza enzymatyczna, indukcja enzymatyczna, klirens kreatyniny, klirens leku, lek przeciwpadaczkowy, monitorowanie stężenia leku, objętość dystrybucji, okres półtrwania, padaczka, profil farmakokinetyczny, reabsorpcja kanalikowa, schyłkowa niewydolność nerek, stan stacjonarny, stężenie maksymalne w osoczu, terapia skojarzona, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kanalikowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Atorvastatin Medical Valley 10 mg
Atorwastatyna, inhibitor reduktazy HMG-CoA, wykazuje szybkie wchłanianie po podaniu doustnym z osiągnięciem Cmax w 1-2 godziny oraz wysoką biodostępność tabletek powlekanych na poziomie 95-99%, choć całkowita biodostępność wynosi około 12% z powodu efektu pierwszego przejścia wątrobowego. Lek charakteryzuje się dużą objętością dystrybucji (~381 L) i wysokim wiązaniem z białkami osocza (≥98%). Metabolizm atorwastatyny odbywa się głównie przez cytochrom P-450 3A4, prowadząc do powstania aktywnych metabolitów hydroksylowych, które odpowiadają za około 70% ogólnej aktywności hamującej reduktazę HMG-CoA. Okres półtrwania substancji macierzystej wynosi około 14 godzin, natomiast działanie farmakologiczne utrzymuje się 20-30 godzin dzięki obecności aktywnych metabolitów. Eliminacja następuje głównie z żółcią, bez istotnej recyrkulacji wątrobowo-jelitowej.
białko oporności raka piersi, biodostępność, biotransformacja, cytochrom P-450 3A4, dysfunkcja nerek, efekt pierwszego przejścia, farmakologia, glukuronidacja, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, hydroksylowe pochodne, inhibitor reduktazy HMG-CoA, niewydolność nerek, o-hydroksyatorwastatyna, okres półtrwania, P-glikoproteina, pole pod krzywą stężenia, polimorfizm genetyczny, polipeptydy transportujące aniony organiczne 1B1, pompa efluksowa, rabdomioliza, recyrkulacja wątrobowo-jelitowa, skala Child-Pugh, skalowanie allometryczne, sól wapniowa atorwastatyny, stężenie maksymalne w osoczu, transporter wątrobowy, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Clabilla 20 mg
Bilastyna, substancja czynna leku Clabilla (20 mg), charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po około 1,3 godziny, z biodostępnością wynoszącą 61%. Lek wykazuje wysoki stopień wiązania z białkami osocza (84-90%) i minimalny metabolizm, co potwierdza brak indukcji lub hamowania izoenzymów CYP450 oraz wydalanie głównie w postaci niezmienionej (95% dawki: 28,3% z moczem, 66,5% z kałem). Okres półtrwania (t1/2) u zdrowych dorosłych wynosi średnio 14,5 godziny, a farmakokinetyka bilastyny jest liniowa w zakresie dawek 5-220 mg, z niewielką zmiennością międzyosobniczą, co zapewnia przewidywalność efektów terapeutycznych.
alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa i spojówek, bilastyna, biodostępność leku, ekspozycja ogólnoustrojowa, farmakokinetyka leku, farmakokinetyka liniowa, glikoproteina p, izoenzymy CYP450, okres półtrwania leku, pole pod krzywą stężeń, polipeptydy transportujące aniony organiczne, przewlekła pokrzywka, stężenie maksymalne w osoczu, tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej, wiązanie z białkami osocza, współczynnik przesączania kłębuszkowego, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zmienność międzyosobnicza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ramladio 5 mg + 10 mg
Produkt leczniczy Ramladio zawiera ramipryl oraz amlodypinę, które wykazują odmienne profile farmakokinetyczne. Ramipryl jest szybko wchłaniany (Cmax w ~1 godzinę), z biodostępnością ramiprylatu wynoszącą 45%, a jego aktywny metabolit osiąga maksymalne stężenie w osoczu po 2-4 godzinach. Ramiprylat charakteryzuje się długim okresem półtrwania 13-17 godzin (dla dawek 5-10 mg) i silnym, ulegającym wysyceniu wiązaniem z enzymem ACE, co powoduje przedłużone działanie terapeutyczne. Ramipryl jest metabolizowany głównie w wątrobie, a metabolity wydalane są przez nerki. U pacjentów z niewydolnością nerek obserwuje się zmniejszony klirens ramiprylatu, co prowadzi do jego kumulacji. U osób z zaburzeniami czynności wątroby metabolizm ramiprylu do ramiprylatu jest spowolniony, zwiększając stężenie ramiprylu, jednak stężenia ramiprylatu pozostają niezmienione.
amlodypina, amlodypiny bezylan, biodostępność, dysfunkcja wątroby, enzym konwertujący angiotensynę, esterazy wątrobowe, klirens nerkowy, kwas diketopiperazynowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania eliminacji, pole pod krzywą stężenia, ramipryl, ramiprylat, stężenie maksymalne w osoczu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zastoinowa niewydolność serca - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tamur 0,4 mg
Tamsulosyna chlorowodorek, stosowana w leczeniu objawów łagodnego rozrostu gruczołu krokowego, charakteryzuje się prawie całkowitą dostępnością biologiczną po podaniu doustnym, jednak jej wchłanianie jest zmniejszone przy podawaniu po posiłku, co wymaga konsekwentnego przyjmowania leku po tym samym posiłku dla zapewnienia stabilnej absorpcji. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest około 6 godzin po pojedynczej dawce, a stan stacjonarny ustala się po około 5 dniach terapii, przy czym stężenie w stanie stacjonarnym jest o około 66% wyższe niż po dawce pojedynczej. Lek wykazuje liniową kinetykę, a stężenia w osoczu cechuje znaczna zmienność osobnicza. Tamsulosyna wiąże się z białkami osocza w ponad 99%, a jej objętość dystrybucji wynosi około 0,2 l/kg masy ciała, co wskazuje na ograniczoną dystrybucję do przestrzeni naczyniowej.
biotransformacja, dostępność biologiczna, dysfagia, efekt pierwszego przejścia, enzymy mikrosomalne wątroby, indukcja enzymatyczna, interakcja farmakokinetyczna, kapsułka o zmodyfikowanym uwalnianiu, kinetyka liniowa, łagodny rozrost gruczołu krokowego, objętość dystrybucji, okres półtrwania, proces farmakokinetyczny, stan stacjonarny, stężenie maksymalne w osoczu, stężenie osoczowe, tamsulosyna chlorowodorek, wchłanianie jelitowe, wiązanie z białkami osocza, zmienność osobnicza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Panaprex 500 mg
Paracetamol, substancja czynna w preparacie Panaprex 500 mg, charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem z jelita cienkiego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu po 30-60 minutach. Dostępność biologiczna wynosi około 80%, a wiązanie z białkami osocza jest niskie (~25%), co umożliwia efektywną dystrybucję do tkanek. Okres półtrwania leku wynosi 2-3 godziny. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z dominującym sprzęganiem z kwasem glukuronowym (60-80%) oraz siarkowym (20-30%), a także oksydacyjnym szlakiem cytochromu P-450 (głównie CYP2E1), prowadzącym do powstania toksycznego metabolitu N-acetyl-p-benzochinoiminy (NAPQI), który jest unieczynniany przez glutation. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki, gdzie 90% dawki jest wydalane w ciągu 24 godzin, głównie w postaci metabolitów, a mniej niż 5% w formie niezmienionej.
ciężka niewydolność wątroby, CYP2E1, cysteina, cytochrom P-450, dostępność biologiczna, dystrybucja leku, efekt pierwszego przejścia, eliminacja nerkowa, farmakokinetyka paracetamolu, glutation, hepatotoksyczność, kumulacja leku, kwas glukuronowy, kwas merkapturowy, kwas siarkowy, N-acetyl-p-benzochinoimina, NAPQI, okres półtrwania, ostra niewydolność wątroby, przewlekła niewydolność nerek, przewlekła wyrównana niewydolność wątroby, stężenie maksymalne w osoczu, szlak oksydacyjny, Tmax, uszkodzenie hepatocytów, wiązanie z białkami osocza, wyrównana niewydolność wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Fypalan 4 mg
Perampanel wykazuje szybkie wchłanianie po podaniu doustnym, bez efektu pierwszego przejścia przez wątrobę, a podanie z pokarmem tłuszczowym opóźnia jedynie Tmax o około 1 godzinę, nie wpływając na Cmax ani AUC0-inf. Lek charakteryzuje się wysokim (ok. 95%) wiązaniem z białkami osocza oraz brakiem istotnej interakcji z transporterami OATP, OAT, OCT, P-gp i BCRP. Metabolizm perampanelu odbywa się głównie przez CYP3A, z eliminacją około 30% radioaktywności z moczem i 70% z kałem, głównie w postaci metabolitów. Okres półtrwania t1/2 wynosi średnio 105 godzin, jednak ulega skróceniu do 25 godzin pod wpływem induktora CYP3A, karbamazepiny. Farmakokinetyka leku jest liniowa w dawkach od 0,2 do 36 mg, a klirens u kobiet jest o 18% niższy niż u mężczyzn, co może mieć znaczenie kliniczne przy wyższych dawkach.
białko oporności raka piersi, choroba Parkinsona, cytochrom CYP3A, efekt pierwszego przejścia, ekspozycja całkowita, glikoproteina p, hamowanie enzymów, izoenzym CYP2B6, izoenzym CYP2C8, izoenzym CYP3A4/5, izoenzym UGT1A9, izoenzymy cytochromu P450, klirens kreatyniny, klirens leku, napad częściowy, napad padaczkowy częściowy, napad toniczno-kloniczny pierwotnie uogólniony, neuropatia cukrzycowa, okres półtrwania, perampanel, polipeptydy transportujące aniony organiczne, skala Child-Pugh, stężenie maksymalne w osoczu, stwardnienie rozsiane, transportery anionów organicznych, transportery kationów organicznych, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Calcium Folinate Kabi 10 mg/ml
Folinian wapnia, dostępny w postaci roztworu do wstrzykiwań o stężeniu 10 mg/ml, charakteryzuje się farmakokinetyką zależną od drogi podania. Biodostępność po podaniu domięśniowym jest porównywalna do dożylnego, jednak Cmax jest niższe. Po dożylnym podaniu 25 mg, maksymalne stężenie kwasu folinowego osiągane jest w ciągu 10 minut. AUC dla aktywnego enancjomeru L-5-formylo-THF wynosi 28,4±3,5 mg/min/l, natomiast dla metabolitu 5-metylo-THF jest znacznie wyższe i wynosi 129±112 mg/min/l. Okres półtrwania aktywnej formy L wynosi 32-35 minut, a nieaktywnej formy D 352-485 minut, z całkowitym okresem półtrwania metabolitów około 6 godzin. Folinian wapnia jest głównie wydalany przez nerki (80-90% dawki), a droga jelitowa odpowiada za eliminację 5-8% dawki.
5-metylo-THF, AUC, biodostępność układowa, enancjomer, faza eliminacji, folinian wapnia, formylotetrahydrofolian, kwas 5-metylotetrahydrofoliowy, kwas D/L-5-formylo-tetrahydrofoliowy, kwas folinowy, L-5-formylotetrahydrofolian, objętość dystrybucji, okres półtrwania, osmolalność, podanie domięśniowe, podanie dożylne, stężenie maksymalne w osoczu - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Adabonib 3,5 mg
Bortezomib, substancja czynna leku Adabonib, wykazuje złożony profil farmakokinetyczny z różnicami w biodostępności zależnymi od drogi podania. Po dożylnym podaniu dawki 1,0 mg/m² lub 1,3 mg/m² maksymalne stężenia w osoczu (Cmax) wynoszą odpowiednio 57-112 ng/ml, natomiast po podaniu podskórnym Cmax jest znacząco niższe (20,4 ng/ml), choć całkowita ekspozycja (AUClast) jest równoważna (wskaźnik 0,99; 90% CI: 80,18%-122,80%). Bortezomib charakteryzuje się dużą objętością dystrybucji (1659-3294 l) oraz wysokim stopniem wiązania z białkami osocza (82,9%), niezależnym od stężenia. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie przez enzymy CYP3A4, CYP2C19 i CYP1A2, z deboronacją prowadzącą do nieaktywnych metabolitów. Okres półtrwania po wielokrotnych dawkach wynosi od 40 do 193 godzin, a klirens całkowity zmniejsza się znacząco po pierwszej dawce (z 102-112 l/h do 15-32 l/h), co sugeruje nasycenie szlaków metabolicznych lub zmiany dystrybucji.
analiza farmakokinetyczna, biodostępność systemowa, CYP1A2, CYP2C19, CYP3A4, cytochrom P450, deboronacja, enzym wątrobowy, ester kwasu boronowego z mannitolem, faza eliminacji, guz lity, inhibitor proteasomu, klirens całkowity, klirens kreatyniny, mikrosom wątrobowy, objętość dystrybucji, objętość dystrybucji w stanie stacjonarnym, okres półtrwania, ostra białaczka limfoblastyczna, ostra białaczka mieloblastyczna, powierzchnia ciała, profil eliminacji, stężenie maksymalne w osoczu, szpiczak mnogi, wiązanie z białkami osocza, współczynnik zmienności, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Telmisartan Orion 80 mg
Telmisartan, aktywny składnik leku Telmisartan Orion, charakteryzuje się średnią biodostępnością około 50% oraz szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego, z nieistotnym wpływem pokarmu na stężenia po 3 godzinach od podania. Farmakokinetyka telmisartanu jest nieliniowa, z nieproporcjonalnym wzrostem Cmax i AUC przy dawkach powyżej 40 mg. Lek silnie wiąże się z białkami osocza (>99,5%), głównie albuminami i alfa-1 kwaśną glikoproteiną, co wpływa na jego dystrybucję (Vdss około 500 l) i potencjalne interakcje lekowe. Metabolizm zachodzi głównie przez sprzęganie glukuronidowe do nieaktywnych metabolitów. Telmisartan jest eliminowany głównie z kałem w postaci niezmienionej, z minimalnym wydalaniem z moczem (<1%), a okres półtrwania w fazie eliminacji przekracza 20 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Całkowity klirens osoczowy wynosi około 1000 ml/min, co jest znaczące w stosunku do przepływu wątrobowego (około 1500 ml/min).
alfa-1 kwaśna glikoproteina, biodostępność całkowita, dysfunkcja wątroby, działanie hipotensyjne, farmakokinetyka nieliniowa, faza eliminacji, hemodializoterapia, klirens osoczowy, klirens wątrobowy, krzywa wielowykładnicza, nadciśnienie tętnicze, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą AUC, sprzęganie glukuronidowe, stężenie maksymalne w osoczu, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, zwiększenie stężenia w osoczu