stężenie maksymalne w osoczu

Stężenie maksymalne w osoczu (Cmax) to najwyższa koncentracja substancji leczniczej osiągana w osoczu krwi po podaniu leku. Jest to kluczowy parametr farmakokinetyczny, będący jednym z głównych wskaźników używanych do oceny profilu leku w organizmie.

Cmax zależy od wielu czynników, takich jak droga podania, dawka, szybkość wchłaniania oraz dystrybucji leku w organizmie. Dla leków podawanych dożylnie stężenie maksymalne występuje zazwyczaj tuż po zakończeniu infuzji, natomiast przy podaniu doustnym jest osiągane po czasie potrzebnym na wchłonięcie w przewodzie pokarmowym.

W praktyce klinicznej monitorowanie stężenia maksymalnego jest istotne dla leków o wąskim indeksie terapeutycznym, gdzie przekroczenie Cmax może wiązać się z toksycznością, a zbyt niskie wartości mogą skutkować brakiem efektu terapeutycznego. Parametr ten jest często analizowany w badaniach biorównoważności, gdzie porównuje się profile farmakokinetyczne leków generycznych z lekami referencyjnymi.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Levetiracetam NeuroPharma 250 mg

Lewetyracetam cechuje się liniowym profilem farmakokinetycznym z niemal całkowitą biodostępnością (~100%) po podaniu doustnym oraz szybkim osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) po około 1,3 godziny u dorosłych. Typowe Cmax po dawce 1000 mg wynosi 31 μg/ml, a w stanie stacjonarnym przy dawkowaniu 2×1000 mg/dobę wzrasta do 43 μg/ml. Lek wykazuje niskie wiązanie z białkami osocza (<10%) i objętość dystrybucji 0,5-0,7 l/kg, co odpowiada całkowitej objętości wody ustrojowej. Metabolizm lewetyracetamu jest minimalny, głównie enzymatyczna hydroliza grupy acetamidowej (24% dawki) do nieaktywnego metabolitu ucb L057, bez udziału izoenzymów cytochromu P450, co ogranicza ryzyko interakcji lekowych. Okres półtrwania u dorosłych wynosi 7±1 godzin, a eliminacja odbywa się głównie przez nerki (95% dawki), z klirensem całkowitym 0,96 ml/min/kg i silną korelacją z klirensem kreatyniny, co wymaga dostosowania dawki u pacjentów z niewydolnością nerek. U osób starszych okres półtrwania wydłuża się do 10-11 godzin, głównie z powodu zmniejszonej funkcji nerek.
biodostępność leku, cytochrom P450, filtracja kłębuszkowa, glukuronylotransferaza, hydroksylacja pierścienia pirolidynowego, hydroliza grupy acetamidowej, klirens kreatyniny, klirens leku, lek przeciwpadaczkowy, lewetyracetam, monitorowanie stężenia leku, objętość dystrybucji, okres półtrwania, padaczka, profil farmakokinetyczny, profil liniowy, reabsorpcja kanalikowa, schyłkowa niewydolność nerek, stężenie maksymalne w osoczu, szybkie wchłanianie, ucb L057, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kanalikowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ginkofar Intense 120 mg

Farmakokinetyka wyciągu z Ginkgo biloba w preparacie Ginkofar Intense charakteryzuje się wysoką biodostępnością składników aktywnych, głównie ginkgoflawonoglikozydów i laktonów terpenowych, które są absorbowane głównie w jelicie cienkim. Po doustnym podaniu dawki 120 mg wyciągu, biodostępność ginkgolidów A i B wynosi odpowiednio 80% i 88%, a bilobalidu ponad 79%. Maksymalne stężenia w osoczu dla ginkgolidu A mieszczą się w zakresie 16-33 ng/ml, dla ginkgolidu B 8-17 ng/ml, a dla bilobalidu 19-54 ng/ml, co wskazuje na zróżnicowanie farmakokinetyczne w zależności od badania. Okresy półtrwania tych związków wahają się od 2 do 11 godzin, z eliminacją całkowitą w ciągu 24 godzin, co jest istotne dla optymalizacji schematów dawkowania i minimalizacji ryzyka kumulacji.
bilobalid, biodostępność składnika aktywnego, eliminacja składnika aktywnego, flawonoid, ginkgoflawonoglikozyd, ginkgolid, ginkgolid A, ginkgolid B, Ginkofar Intense, glikozyd flawonowy, jelito cienkie, lakton terpenowy, liść miłorzębu, miłorząb japoński, okres półtrwania, stężenie maksymalne w osoczu, suchy wyciąg kwantyfikowany, wyciąg z Ginkgo biloba
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Anagrelid Nordic 1 mg

Anagrelid wykazuje wysoki stopień wchłaniania z przewodu pokarmowego (≥75%) z Tmax około 1,38 godziny i krótkim okresem półtrwania eliminacyjnego również około 1,38 godziny. Produkt Anagrelid Nordic cechuje się opóźnionym Tmax oraz obniżonymi wartościami Cmax i AUC w porównaniu do innych preparatów, co może wpływać na profil działań niepożądanych. Obecność pokarmu opóźnia wchłanianie leku do 2 godzin, jednak nie zmienia istotnie biodostępności ani aktywności klinicznej. Lek charakteryzuje się dużą objętością dystrybucji (120 l/kg), co wskazuje na znaczną penetrację do tkanek, choć mechanizmy dystrybucji i wiązania z białkami osocza pozostają nie do końca poznane.
2-amino-5, 3-hydroksyanagrelid, 4-dihydrochinazolina, 6-dichloro-3, aktywny metabolit, anagrelid, Anagrelid Nordic, AUC, biodostępność, choroba mieloproliferacyjna, Cmax, fosfodiesteraza III, megakariocyt, nadpłytkowość samoistna, objętość dystrybucji, okres półtrwania, radioaktywność, stężenie maksymalne w osoczu, stężenie osoczowe, Tmax, wiązanie z białkami osocza, znakowanie izotopowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Pazopanib Zentiva 200 mg

Pazopanib wykazuje złożone właściwości farmakokinetyczne, z umiarkowaną szybkością wchłaniania po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie (Cmax) około 19 ± 13 µg/ml po 3,5 godzinach od dawki 800 mg u pacjentów z guzami litymi. Całkowita ekspozycja (AUC0-∞) wynosi około 650 ± 500 µg·h/ml, z obserwowanym wzrostem AUC0-T do 4-krotnego podczas codziennego stosowania. Biodostępność nie wzrasta proporcjonalnie przy dawkach powyżej 800 mg. Podanie leku z posiłkiem podwaja AUC i Cmax, dlatego zaleca się przyjmowanie pazopanibu na czczo (co najmniej 1 godzinę przed lub 2 godziny po posiłku). Rozkruszenie tabletki 400 mg zwiększa AUC(0-72) o 46% i podwaja Cmax, skracając tmax o około 2 godziny. Pazopanib wiąże się z białkami osocza w ponad 99%, jest substratem P-gp i BCRP, a jego metabolizm odbywa się głównie przez CYP3A4, z udziałem CYP1A2 i CYP2C8. Metabolity stanowią jedynie 6% ekspozycji i mają ograniczoną aktywność biologiczną, co wskazuje, że efekt terapeutyczny zależy głównie od niezmienionego leku. Eliminacja jest powolna, z okresem półtrwania około 30,9 godziny, głównie przez kał, z minimalnym (<4%) wydalaniem nerkowym, co pozwala na stosowanie bez konieczności modyfikacji dawki u pacjentów z klirensem kreatyniny >30 ml/min.
biodostępność leku, ciężkie zaburzenie czynności wątroby, eliminacja leku, izoenzym CYP1A2, izoenzym CYP2C8, izoenzym CYP3A4, klirens kreatyniny, łagodne zaburzenie czynności wątroby, maksymalna tolerowana dawka, metabolizm leku, okres półtrwania leku, podwyższona aktywność AlAT, stężenie bilirubiny, stężenie maksymalne w osoczu, umiarkowane zaburzenie czynności wątroby, wchłanianie leku, wpływ pokarmu na wchłanianie leku, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zawiesina doustna
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ipozumax 100 mg

Itrakonazol wykazuje nieliniową farmakokinetykę z kumulacją w osoczu po wielokrotnym podaniu, osiągając maksymalne stężenie (Cmax) w 2-5 godzin, a stan stacjonarny po około 15 dniach. Cmax wynosi odpowiednio 0,5 μg/mL (100 mg/dobę), 1,1 μg/mL (200 mg/dobę) i 2,0 μg/mL (200 mg dwa razy na dobę). Okres półtrwania wydłuża się z 16-28 godzin po pojedynczej dawce do 34-42 godzin po dawkach wielokrotnych. Biodostępność doustna wynosi około 55%, jest maksymalna po podaniu kapsułek po pełnym posiłku i zmniejsza się u pacjentów z obniżoną kwaśnością soku żołądkowego, np. przy stosowaniu IPP lub antagonistów H2. Lek silnie wiąże się z białkami osocza (99,8%), ma dużą objętość dystrybucji (>700 L) i przenika intensywnie do tkanek, choć stężenia w płynie mózgowo-rdzeniowym są niższe niż w osoczu. Metabolizowany jest głównie przez CYP3A4 do aktywnego hydroksyitrakonazolu, którego stężenie w osoczu jest dwukrotnie wyższe niż itrakonazolu.
achlorhydria, albumina, antagonista receptora H2, biodostępność bezwzględna, cytochrom CYP3A4, dializa otrzewnowa, działanie przeciwgrzybicze, ekspozycja na lek, farmakokinetyka itrakonazolu, farmakokinetyka nieliniowa, hemodializa, hipochlorhydria, hydroksyitrakonazol, inhibitor pompy protonowej, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, marskość wątroby, metabolizm wątrobowy, mocznica, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, płyn mózgowo-rdzeniowy, ranitydyna, stężenie maksymalne w osoczu, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Daptomycin Fosun Pharma 350 mg

Dane przedkliniczne dotyczące daptomycyny wskazują na możliwe działania niepożądane głównie na mięśnie szkieletowe oraz nerwy obwodowe. W badaniach na szczurach i psach obserwowano łagodne zmiany degeneracyjno-regeneracyjne w mięśniach szkieletowych, dotyczące około 0,05% włókien mięśniowych, z towarzyszącym wzrostem aktywności kinazy kreatynowej (CPK) przy wyższych dawkach. Zmiany te były całkowicie odwracalne w ciągu 1-3 miesięcy po zakończeniu terapii. Najniższe dawki wywołujące miopatię (LOEL) były 0,8-2,3 razy wyższe niż terapeutyczne stężenie u ludzi (6 mg/kg mc. przy 30-minutowej infuzji dożylnej). Występowanie miopatii było zależne od częstotliwości podawania, z mniejszym uszkodzeniem przy dawkowaniu raz na dobę. Nie stwierdzono uszkodzeń mięśni gładkich ani sercowych. Badania mechanistyczne sugerują, że daptomycyna działa toksycznie na błony komórkowe mięśni spontanicznie kurczących się, jednak nie zidentyfikowano specyficznego celu molekularnego, a obserwowane uszkodzenia mitochondriów nie korelowały z zaburzeniami kurczliwości mięśni.
bariera łożyskowa, daptomycyna, degeneracja aksonów, farmakokinetyka, genotoksyczność, infuzja dożylna, kinaza kreatynowa, mięsień sercowy, miopatia, miopatia mięśni szkieletowych, nerwy obwodowe, potencjał karcynogenny, rabdomioliza, stężenie maksymalne w osoczu, uszkodzenie mitochondriów, uszkodzenie nerwów obwodowych, właściwości klastogenne, właściwości mutagenne, zmiany degeneracyjno-regeneracyjne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Auroxetyn 18 mg

Atomoksetyna, substancja czynna leku Auroxetyn, charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) w ciągu 1-2 godzin oraz bezwzględną biodostępnością wahającą się od 63% do 94%, zależnie od indywidualnego metabolizmu pierwszego przejścia. Lek wykazuje wysoki stopień wiązania z białkami osocza (98%, głównie albuminą) i podlega głównie metabolizmowi przez enzym CYP2D6, którego polimorfizm genetyczny znacząco wpływa na farmakokinetykę. U osób wolno metabolizujących (około 7% populacji kaukaskiej) obserwuje się około 10-krotnie większe AUC oraz 5-krotnie wyższe Css,max w porównaniu do osób intensywnie metabolizujących, co wymaga indywidualizacji dawkowania. Okres półtrwania atomoksetyny u intensywnie metabolizujących wynosi średnio 3,6 godziny, natomiast u wolno metabolizujących jest wydłużony do około 21 godzin. Metabolit 4-hydroksyatomoksetyna, aktywny farmakologicznie, powstaje głównie przez CYP2D6, ale u osób z nieaktywnym enzymem może być wytwarzany przez inne izoenzymy P450.
4-hydroksyatomoksetyna, AUC, biodostępność, cytochrom P450 2D6, dystrybucja leku, enzymy cytochromu P450, farmakokinetyka, farmakokinetyka atomoksetyny, glukuronizacja, interakcje lekowe, klasyfikacja Child-Pugh, klirens, liniowość farmakokinetyczna, metabolizm pierwszego przejścia, niewydolność nerek, O-glukuronian, odstęp QT, okres półtrwania, stężenie maksymalne w osoczu, stężenie w stanie równowagi, szybcy metabolizerzy, wiązanie z białkami osocza, wolni metabolizerzy, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Rivaroxaban Polpharma 10 mg

Rywaroksaban charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) w ciągu 2-4 godzin, z biodostępnością 80-100% dla dawek 2,5 mg i 10 mg. Wchłanianie jest niezależne od spożycia pokarmu, co umożliwia elastyczne dawkowanie. Farmakokinetyka jest niemal liniowa do dawki 15 mg/dobę, przy wyższych dawkach obserwuje się ograniczone wchłanianie. Rywaroksaban wykazuje wysoki stopień wiązania z białkami osocza (92-95%) i umiarkowaną objętość dystrybucji (~50 l). Eliminacja odbywa się głównie przez metabolizm (ok. 2/3 dawki) i wydalanie nerkowe (50% metabolitów i 1/3 postaci niezmienionej). Okres półtrwania wynosi 5-9 godzin u młodych i 11-13 godzin u osób starszych. Wchłanianie jest zależne od miejsca uwalniania w przewodzie pokarmowym – uwalnianie poza żołądkiem znacząco obniża ekspozycję na lek (np. 29% spadek AUC i 56% Cmax przy uwalnianiu w proksymalnym jelicie cienkim).
aktywne wydzielanie nerkowe, AUC, białko oporności raka piersi, biodostępność doustna, Cmax, CYP3A4, czas protrombinowy, izoenzymy cytochromu P450, jelito cienkie, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, klirens ogólnoustrojowy, koagulopatia, marskość wątroby, model Emax, model odcięcia liniowego, objętość dystrybucji w stanie równowagi, P-glikoproteina, PT, rywaroksaban, stężenie maksymalne w osoczu, wchłanianie rywaroksabanu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności wątroby, zahamowanie czynnika Xa, zależność farmakokinetyczno-farmakodynamiczna, ŻChZZ, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Atomoksetyna Medice 25 mg

Atomoksetyna charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) po 1-2 godzinach oraz bezwzględną biodostępnością w zakresie 63-94%. Lek wykazuje wysokie (98%) wiązanie z białkami osocza, głównie albuminami, co może wpływać na interakcje farmakokinetyczne. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie przez CYP2D6, z wyraźnym wpływem polimorfizmu genetycznego: u osób wolno metabolizujących (ok. 7% populacji rasy białej) AUC jest około 10-krotnie, a Css,max około 5-krotnie wyższe niż u osób intensywnie metabolizujących. Okres półtrwania wynosi średnio 3,6 h u intensywnych metabolizatorów i 21 h u wolnych metabolizatorów. Metabolit 4-hydroksyatomoksetyna, aktywny farmakologicznie, występuje w osoczu w mniejszych stężeniach i ulega szybkiemu sprzęganiu z glukuronianem. Atomoksetyna nie wykazuje istotnego wpływu na enzymy CYP450, co zmniejsza ryzyko interakcji lekowych. Farmakokinetyka jest liniowa w całym zakresie dawek, a profil u dzieci i młodzieży jest zbliżony do dorosłych, z brakiem danych dla dzieci poniżej 6 lat.
AUC, biodostępność bezwzględna, cytochrom P450 2D6, efekt pierwszego przejścia, farmakokinetyka, farmakokinetyka liniowa, glukuronizacja, hydroksyatomoksetyna, intensywni metabolizerzy, izoenzymy CYP, izoenzymy cytochromu P450, klasyfikacja Childa-Pugha, niewydolność wątroby, okres półtrwania, polimorfizm CYP2D6, schyłkowa niewydolność nerek, stężenie maksymalne w osoczu, stężenie w stanie równowagi, wiązanie z białkami osocza, wolni metabolizerzy
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Rivastigmin Orion 3 mg

Rywastygmina wykazuje szybkie i całkowite wchłanianie z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) około 1 godziny po podaniu, z bezwzględną biodostępnością wynoszącą 36% ± 13% po dawce 3 mg. Biodostępność leku zwiększa się 1,5-krotnie w wyniku interakcji z enzymem docelowym. Podanie z pokarmem opóźnia Tmax o 90 minut, zmniejsza Cmax, ale zwiększa AUC o około 30%, co wskazuje na istotny wpływ posiłku na farmakokinetykę. Rywastygmina wiąże się umiarkowanie z białkami osocza (~40%) i charakteryzuje się objętością dystrybucji 1,8-2,7 l/kg, co świadczy o dobrym przenikaniu do tkanek oraz łatwym przenikaniu przez barierę krew-mózg, kluczowym dla jej działania w chorobie Alzheimera. Okres półtrwania w osoczu wynosi około 1 godziny, a metabolizm zachodzi głównie przez hydrolizę cholinoesterazy, prowadząc do powstania dekarbamylowanego metabolitu o niskiej aktywności hamującej acetylocholinoesterazę (<10%).
acetylocholinoesteraza, AUC, bariera krew-mózg, biodostępność rywastygminy, cholinoesteraza, choroba Alzheimera, Cmax, dekarbamylowany metabolit, eliminacja leku, farmakokinetyka rywastygminy, interakcja farmakokinetyczna, izoenzym cytochromu P450, klirens osoczowy, kumulacja rywastygminy, metabolizm rywastygminy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, rywastygmina, stężenie maksymalne w osoczu, Tmax, wchłanianie leku, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ceftriaxon AptaPharma 1 g

Ceftriakson, podawany dożylnie (bolus lub infuzja) lub domięśniowo, charakteryzuje się wysoką biodostępnością i znaczną penetracją do tkanek oraz płynów ustrojowych, w tym płynu mózgowo-rdzeniowego (PMR). Maksymalne stężenia w osoczu po dożylnym bolusie wynoszą około 120 mg/l (500 mg) i 200 mg/l (1 g), natomiast po infuzji odpowiednio 80 mg/l (500 mg), 150 mg/l (1 g) i 250 mg/l (2 g). Po podaniu domięśniowym dawki 1 g maksymalne stężenie osiąga około 81 mg/l po 2-3 godzinach. Objętość dystrybucji wynosi 7-12 litrów, co wskazuje na dobrą penetrację do wielu tkanek, w tym płuc, serca, kości, PMR (do 25% stężenia osoczowego w stanie zapalnym opon), oraz innych płynów ustrojowych. Ceftriakson wiąże się odwracalnie z albuminami osocza (95% przy stężeniach <100 mg/l, spada do 85% przy 300 mg/l), co wpływa na jego farmakodynamikę i klirens.
albumina osocza, bakteryjne zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych, bariera krew-mózg, bariera łożyskowa, ceftriakson sodowy, ciężka niewydolność nerek, cytochrom P450, filtracja kłębuszkowa, flora bakteryjna, klirens nerkowy, klirens osoczowy, klirens pozanerkowy, metabolizm wątrobowy, minimalne stężenie hamujące, objętość dystrybucji, okres półtrwania eliminacji, płyn mózgowo-rdzeniowy, podanie domięśniowe, przesączanie kłębuszkowe, stężenie maksymalne w osoczu, stężenie terapeutyczne w osoczu, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Duloxetine Medical Valley 120 mg

Duloksetyna, dostępna w kapsułkach dojelitowych o dawkach 90 mg i 120 mg, charakteryzuje się złożonym profilem farmakokinetycznym z istotną zmiennością osobniczą (50-60%). Po podaniu doustnym osiąga maksymalne stężenie (Cmax) w osoczu w ciągu około 6 godzin, z biodostępnością wynoszącą średnio 50% (zakres 32-80%). Spożycie pokarmu wydłuża czas do osiągnięcia Cmax do 10 godzin i nieznacznie obniża wchłanianie o około 11%, co nie ma istotnego znaczenia klinicznego. Duloksetyna wiąże się silnie z białkami osocza (~96%), głównie albuminą i alfa-1-kwaśną glikoproteiną, a jej metabolizm zachodzi głównie przez enzymy CYP1A2 i polimorficzny CYP2D6, prowadząc do powstania nieaktywnych farmakologicznie metabolitów. Okres półtrwania leku wynosi średnio 12 godzin (zakres 8-17 h), a klirens osoczowy po podaniu dożylnym to średnio 36 L/h, natomiast po podaniu doustnym wykazuje dużą zmienność (33-261 L/h, średnio 101 L/h).
albumina, alfa-1 kwaśna glikoproteina, AUC, biodostępność doustna, Cmax, CYP1A2, CYP2D6, duloksetyna, duże zaburzenie depresyjne, dystrybucja leku, farmakokinetyka leku, klasyfikacja Childa-Pugha, klirens osoczowy, krańcowa niewydolność nerek, niewydolność wątroby, okres półtrwania, pole pod krzywą, stan stacjonarny, stężenie maksymalne w osoczu, T1/2, wolny metabolizer, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Cetirizine Genoptim SPH 10 mg

Cetyryzyna wykazuje farmakokinetykę charakteryzującą się szybkim osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax około 300 ng/ml) w czasie 1,0 ± 0,5 godziny po podaniu doustnym dawki 10 mg. Lek nie kumuluje się przy stosowaniu przez 10 dni, a biodostępność jest niezależna od formy farmaceutycznej oraz obecności pokarmu, który jedynie spowalnia wchłanianie, nie zmieniając całkowitej dostępności biologicznej. Cetyryzyna ma umiarkowaną objętość dystrybucji (0,50 l/kg) i wysoki stopień wiązania z białkami osocza (93 ± 0,3%), bez wpływu na wiązanie warfaryny, co minimalizuje ryzyko interakcji lekowych. Metabolizm pierwszego przejścia jest niewielki, a około 66% dawki wydalane jest w postaci niezmienionej przez nerki. Okres półtrwania wynosi około 10 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę, a kinetyka leku jest liniowa w zakresie dawek 5-60 mg.
biodostępność cetyryzyny, ciężkie zaburzenie czynności nerek, hemodializa, klirens, klirens kreatyniny, łagodne zaburzenie czynności nerek, liniowa kinetyka, marskość wątroby żółciowa, metabolizm pierwszego przejścia, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, stężenie maksymalne w osoczu, umiarkowane zaburzenie czynności nerek, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zastój żółci
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Heviran 200 mg

Acyklowir wykazuje niepełne wchłanianie po podaniu doustnym, z proporcjonalnym wzrostem stężeń w osoczu przy dawkach 200 mg, 400 mg i 800 mg podawanych co 4 godziny, osiągając odpowiednio CSSmaks 3,1 μM (0,7 μg/ml), 5,3 μM (1,2 μg/ml) oraz 8 μM (1,8 μg/ml). Po dożylnym podaniu u dorosłych okres półtrwania wynosi około 2,9 godziny, a stężenia maksymalne po dawkach 2,5, 5 i 10 mg/kg mc. wynoszą 22,7 µM (5,1 µg/ml), 43,6 µM (9,8 µg/ml) i 92 µM (20,7 µg/ml). U noworodków i niemowląt do 3. miesiąca życia okres półtrwania jest wydłużony do 3,8 godziny, a stężenia maksymalne po dawkach 10 i 15 mg/kg mc. wynoszą odpowiednio 61,2 µM (13,8 µg/ml) i 83,5 µM (18,8 µg/ml). U dzieci powyżej 1 roku życia stężenia są porównywalne do dorosłych przy dawkach przeliczonych na powierzchnię ciała. Acyklowir jest głównie wydalany przez nerki w postaci niezmienionej, z klirensem nerkowym przewyższającym klirens kreatyniny, co wskazuje na udział zarówno filtracji kłębuszkowej, jak i wydzielania kanalikowego. Metabolit 9-karboksymetoksymetyloguanina stanowi 10-15% wydalanej dawki.
9-karboksymetoksymetyloguanina, acyklowir, hemodializa, interakcja farmakologiczna, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens ustrojowy, noworodek i niemowlę, okres półtrwania, pacjent w podeszłym wieku, parametr farmakokinetyczny, płyn mózgowo-rdzeniowy, podanie dożylne, pole pod krzywą, probenecyd, przesączanie kłębuszkowe, przewlekła niewydolność nerek, stężenie maksymalne w osoczu, stężenie w osoczu, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami, wlew dożylny, wydzielanie kanalikowe, zakażenie ośrodkowego układu nerwowego
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Relumo 20 mg

Omeprazol, podawany w formie kapsułek dojelitowych o dawce 20 mg, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem w jelicie cienkim, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po 1-2 godzinach, z biodostępnością około 40% po jednorazowym podaniu i wzrostem do około 60% przy dawkowaniu wielokrotnym. Lek wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (~97%) oraz objętość dystrybucji około 0,3 L/kg. Omeprazol jest intensywnie metabolizowany w wątrobie głównie przez izoenzym CYP2C19, z udziałem CYP3A4, co prowadzi do powstania hydroksyomeprazolu i sulfonu omeprazolu. Polimorfizm genetyczny CYP2C19 wpływa na farmakokinetykę leku, powodując u osób wolno metabolizujących wzrost AUC 5-10-krotny i Cmax 3-5-krotny, jednak bez konieczności modyfikacji dawkowania. Okres półtrwania eliminacji wynosi mniej niż 1 godzinę, a lek nie kumuluje się przy dawkowaniu raz na dobę.
biodostępność omeprazolu, CYP2C19, CYP3A4, efekt pierwszego przejścia, eliminacja leku, farmakokinetyka omeprazolu, hamowanie enzymu, hydroksyomeprazol, interakcja metaboliczna, izoenzym cytochromu P450, kapsułka dojelitowa twarda, klirens ogólnoustrojowy, metabolizm omeprazolu, metabolizm wątrobowy, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, polimorfizm genetyczny CYP2C19, stężenie maksymalne w osoczu, stężenie w osoczu, sulfon omeprazolu, wiązanie z białkami osocza, wolno metabolizujący, wydzielanie kwasu solnego, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tramadol Krka 50 mg/ml

Tramadol Krka charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną (>90%) i bezwzględną około 70%, z efektem pierwszego przejścia wątrobowego do 30%. Po podaniu 100 mg w formie płynnej osiąga maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) 309 ± 90 ng/ml po 1,2 h, a w formie stałej 280 ± 49 ng/ml po 2 h. Lek wykazuje wysokie powinowactwo tkankowe (Vd, β = 203 ± 40 l) i niskie wiązanie z białkami osocza (~20%). Metabolizm obejmuje N- i O-demetylację oraz sprzęganie z kwasem glukuronowym, z aktywnym metabolitem O-desmetylotramadolem, którego okres półtrwania wynosi 7,9 h (zakres 5,4–9,6 h). Eliminacja odbywa się głównie przez nerki (90% dawki), a okres półtrwania tramadolu to około 6 h, niezależnie od drogi podania. Farmakokinetyka jest liniowa w zakresie dawek terapeutycznych, a stężenia terapeutyczne w osoczu wynoszą 100-300 ng/ml, zapewniając skuteczne działanie przeciwbólowe.
bariera krew-mózg, bariera łożyskowa, biodostępność bezwzględna, chlorowodorek tramadolu, działanie przeciwbólowe, efekt pierwszego przejścia, farmakokinetyka liniowa, glukuronidacja, izoenzymy cytochromu P450, klirens kreatyniny, kwas glukuronowy, marskość wątroby, N-demetylacja, O-demetylacja, O-desmetylotramadol, objętość dystrybucji, okres półtrwania, stężenie maksymalne w osoczu, wiązanie z białkami osocza, zmienność osobnicza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Romilast 4 mg

Montelukast, substancja czynna leku Romilast w dawce 4 mg (tabletki do rozgryzania i żucia), charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, z Tmax wynoszącym około 2-3 godzin w zależności od postaci i grupy wiekowej. Biodostępność doustna wynosi od 63% do 73%, przy czym standardowy posiłek nie wpływa istotnie na farmakokinetykę tabletek powlekanych 10 mg u dorosłych, natomiast u dorosłych stosujących tabletki do rozgryzania i żucia 5 mg posiłek zmniejsza biodostępność z 73% do 63%. U dzieci w wieku 2-5 lat po podaniu 4 mg montelukastu do rozgryzania i żucia, Cmax osiąga wartość o 66% wyższą niż u dorosłych przyjmujących 10 mg, co wskazuje na istotne różnice farmakokinetyczne w tej populacji. Montelukast wykazuje silne (>99%) wiązanie z białkami osocza oraz objętość dystrybucji w stanie stacjonarnym wynoszącą 8-11 litrów, co świadczy o dobrej penetracji do tkanek, przy minimalnym przenikaniu przez barierę krew-mózg. Metabolizm leku odbywa się głównie przez CYP2C8, z udziałem CYP3A4 i CYP2C9, jednakże montelukast nie wykazuje istotnej inhibicji izoenzymów cytochromu P450 w stężeniach terapeutycznych.
aspartam, bariera krew-mózg, biodostępność doustna, CYP 2C9, CYP 3A4, cytochrom P450 2C8, dystrybucja leku, itrakonazol, izoenzymy cytochromu P450, klirens osoczowy, mannitol, metabolizm leku, mikrosomy wątrobowe, montelukast, montelukast sodowy, niewydolność wątroby, Romilast, skala Childa-Pugha, stężenie maksymalne w osoczu, teofilina, właściwości farmakokinetyczne, zaburzenie czynności nerek, znakowanie radioaktywne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Loreblok 50 mg

Losartan potasowy, podawany doustnie w dawce 50 mg, charakteryzuje się dostępnością biologiczną około 33% i szybkim osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu (1 godzina dla losartanu, 3-4 godziny dla aktywnego metabolitu). Oba związki wykazują bardzo wysokie (>99%) wiązanie z białkami osocza, głównie albuminą, a objętość dystrybucji losartanu wynosi 34 litry. Metabolizm obejmuje przekształcenie około 14% dawki do czynnego metabolitu, który ma dłuższy okres półtrwania (6-9 godzin) w porównaniu do losartanu (około 2 godziny). Klirens osoczowy losartanu wynosi około 600 ml/min, a metabolitu około 50 ml/min, z klirensem nerkowym odpowiednio 74 ml/min i 26 ml/min. Eliminacja odbywa się głównie przez żółć i mocz, z wydalaniem 4% dawki losartanu i 6% metabolitu w moczu po podaniu doustnym. Farmakokinetyka jest liniowa do dawki 200 mg, bez istotnej kumulacji przy standardowym dawkowaniu 100 mg/dobę.
absorpcja leku, biotransformacja, czynny metabolit, dostępność biologiczna, efekt pierwszego przejścia, farmakokinetyka liniowa, hemodializa, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, losartan potasowy, marskość wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, poalkoholowa marskość wątroby, pole pod krzywą stężenia, stężenie maksymalne w osoczu, wiązanie z białkami osocza, zmienność osobnicza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Clopizam 200 mg

Klozapina charakteryzuje się wysokim stopniem wchłaniania doustnego na poziomie 90-95%, niezależnym od przyjmowanego pokarmu, jednak jej biodostępność bezwzględna wynosi 50-60% z powodu umiarkowanego efektu pierwszego przejścia. Maksymalne stężenie we krwi (Tmax) osiągane jest średnio po 2,1 godzinie (zakres 0,4-4,2 h), co wskazuje na zmienność międzyosobniczą w absorpcji. Objętość dystrybucji wynosi 1,6 l/kg, a klozapina wiąże się z białkami osocza w 95%, co ogranicza wolną frakcję leku. Metabolizm odbywa się głównie przez izoenzymy CYP1A2 i CYP3A4, z udziałem CYP2C19 i CYP2D6, prowadząc do powstania aktywnego, choć słabszego metabolitu demetylowego. Eliminacja jest dwufazowa, ze średnim terminalnym okresem półtrwania 12 godzin (zakres 6-26 h), przy czym po 7 dniach stosowania 75 mg/dobę okres ten wydłuża się do 14,2 h w porównaniu do 7,9 h po pojedynczej dawce.
AUC, biodostępność bezwzględna, clopizam, CYP1A2, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4, efekt pierwszego przejścia, eliminacja leku, klozapina, liniowa farmakokinetyka, maksymalne stężenie we krwi, metabolit demetylowy, metabolizm pierwszego przejścia, objętość dystrybucji, okres półtrwania, stan stacjonarny, stężenie maksymalne w osoczu, stężenie minimalne w osoczu, Tmax, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Mirtagen 45 mg

Mirtazapina, dostępna w dawkach 15 mg, 30 mg i 45 mg w formie tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej, charakteryzuje się umiarkowaną biodostępnością około 50% oraz szybkim osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) po około 2 godzinach od podania. Lek wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (~85%), co ma istotne znaczenie w kontekście potencjalnych interakcji lekowych, zwłaszcza u pacjentów z hipoalbuminemią lub stosujących inne leki o wysokim powinowactwie do białek. Metabolizm mirtazapiny odbywa się głównie w wątrobie z udziałem enzymów CYP2D6, CYP1A2 oraz CYP3A4, prowadząc do powstania aktywnego metabolitu demetylowego, który przyczynia się do efektu terapeutycznego. Farmakokinetyka leku jest liniowa w zakresie dawek terapeutycznych, co umożliwia przewidywalne zwiększenie stężenia w osoczu przy modyfikacji dawkowania.
8-hydroksymetabolit, biodostępność, CYP1A2, CYP2D6, CYP3A4, cytochrom P450, demetylacja, efekt pierwszego przejścia, farmakokinetyka liniowa, hipoalbuminemia, induktor enzymu, inhibitor enzymu, klirens, metabolit demetylowy, metabolit N-demetylowy, metabolit N-oksydowy, mirtazapina, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, sprzęganie metaboliczne, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, stężenie maksymalne w osoczu, utlenianie metaboliczne, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Fulvestrant EVER Pharma 250 mg

Fulwestrant, podawany domięśniowo w dawce 500 mg (Fulvestrant EVER Pharma, 250 mg/5 ml), charakteryzuje się powolnym wchłanianiem z osiągnięciem Cmax około 25,1 ng/ml po 5 dniach oraz AUC 475 ng·dni/ml. W stanie stacjonarnym Cmin wynosi średnio 16,3 ng/ml, a okres półtrwania wynosi około 50 dni, co jest determinowane głównie przez szybkość wchłaniania. Lek wykazuje rozległą dystrybucję (Vdss 3-5 l/kg) i silne wiązanie z białkami osocza (99%), głównie z frakcjami lipoprotein (VLDL, LDL, HDL). Metabolizm fulwestrantu odbywa się poprzez liczne przemiany, w tym oksydację przez CYP3A4 in vitro, jednak w warunkach in vivo dominują enzymy niezwiązane z cytochromem P-450. Eliminacja zachodzi głównie z kałem, z klirensem około 11 ml/min/kg, a wydalanie z moczem jest minimalne (<1%).
CYP 3A4, cytochrom P-450, dystrybucja fulwestrantu, eliminacja fulwestrantu, farmakokinetyka fulwestrantu, globulina wiążąca hormony płciowe, lipoproteiny o bardzo małej gęstości, metabolizm fulwestrantu, objętość dystrybucji, okres półtrwania, przedwczesne dojrzewanie płciowe, skala Child-Pugh, stężenie maksymalne w osoczu, wchłanianie fulwestrantu, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zespół McCune-Albrighta
Leksykon substancji czynnych
Wapń dobezylan jednowodny – Właściwości farmakokinetyczne

Wapnia dobezylan jednowodny, substancja aktywna w preparacie Galvenox 500 mg, charakteryzuje się farmakokinetyką umożliwiającą podanie raz na dobę. Po podaniu doustnym dawki 500 mg osiąga maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) na poziomie 8 µg/ml po około 6 godzinach (Tmax). Stężenie utrzymuje się na poziomie 3 µg/ml nawet po 24 godzinach, co wskazuje na długotrwałe działanie. Substancja wykazuje umiarkowane wiązanie z białkami osocza (20-25%), a metabolizm wątrobowy jest ograniczony do około 10% dawki, co minimalizuje ryzyko interakcji farmakokinetycznych związanych z enzymami cytochromu P450.
biotransformacja, cytochrom P450, dobezylan wapnia jednowodny, działanie niepożądane, enzymy wątrobowe, farmakokinetyka, Galvenox, kapsułki twarde, przewód pokarmowy, schemat dawkowania, stężenie maksymalne, stężenie maksymalne w osoczu, substancja czynna, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe, zaburzenie funkcji nerek
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Biotum 2 g

Ceftazydym, cefalosporyna III generacji, wykazuje liniową farmakokinetykę w dawkach od 0,5 do 2,0 g podawanych dożylnie lub domięśniowo, z szybkim osiąganiem maksymalnych stężeń w osoczu (np. 87 mg/l po 1 g dożylnie). Charakteryzuje się niskim wiązaniem z białkami osocza (~10%), co umożliwia dobrą penetrację do tkanek i płynów ustrojowych, w tym kości, serca, żółci, plwociny, ciała szklistego, płynu stawowego, opłucnowego i otrzewnowego. Przenika przez barierę łożyskową i do mleka matki, a jego stężenia w płynie mózgowo-rdzeniowym są zależne od stanu bariery krew-mózg – niskie przy nieuszkodzonej barierze, a w stanach zapalnych osiągają 4-20 mg/l lub więcej. Ceftazydym nie ulega metabolizmowi, a jego eliminacja odbywa się głównie przez nerki (80-90% dawki w postaci niezmienionej w moczu w ciągu 24 h), z okresem półtrwania około 2 godzin u dorosłych z prawidłową funkcją nerek.
bariera krew-mózg, bariera łożyskowa, biotransformacja, cefalosporyna trzeciej generacji, ciało szkliste, eliminacja leku, farmakokinetyka liniowa, klirens leku, minimalne stężenie hamujące, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, okres półtrwania leku, płyn mózgowo-rdzeniowy, płyn opłucnowy, płyn otrzewnowy, płyn stawowy, przesączanie kłębuszkowe, stężenie maksymalne w osoczu, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie nerkowe, zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Axyven 150 mg

Wenlafaksyna, dostępna w preparacie Axyven w dawkach 37,5 mg, 75 mg i 150 mg w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu, charakteryzuje się liniową farmakokinetyką w zakresie dawek terapeutycznych 75-450 mg/dobę. Średni okres półtrwania wynosi 5±2 godziny dla wenlafaksyny i 11±2 godziny dla jej aktywnego metabolitu O-demetylowenlafaksyny (ODV). Maksymalne stężenia osiągane są po 5,5 godziny (wenlafaksyna) i 9 godzinach (ODV) w przypadku formy o przedłużonym uwalnianiu. Biodostępność doustna wynosi co najmniej 92%, a całkowita biodostępność systemowa 40-45%, z uwagi na efekt pierwszego przejścia wątrobowego. Wenlafaksyna i ODV wykazują niskie wiązanie z białkami osocza (odpowiednio 27% i 30%), a objętość dystrybucji wenlafaksyny wynosi 4,4±1,6 l/kg. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem CYP2D6 (przemiana do ODV) oraz CYP3A4 (przemiana do N-demetylowenlafaksyny), przy minimalnym ryzyku interakcji farmakokinetycznych z innymi lekami metabolizowanymi przez cytochrom P450.
biodostępność doustna, biodostępność systemowa, efekt pierwszego przejścia, farmakokinetyka wenlafaksyny, intensywny metabolizm, izoenzym CYP1A2, izoenzym CYP2C9, izoenzym CYP2D6, izoenzym CYP3A4, klirens osoczowy, klirens wenlafaksyny, N-demetylowenlafaksyna, O-demetylowenlafaksyna, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, polimorfizm genetyczny, powolny metabolizm, skala Child-Pugh, stężenie maksymalne w osoczu, stężenie stacjonarne, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, wenlafaksyna o natychmiastowym uwalnianiu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zmienność osobnicza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tadalafil Belupo 5 mg

Tadalafil, substancja czynna produktu leczniczego Tadalafil Belupo, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) średnio po 2 godzinach. Objętość dystrybucji wynosi około 63 litrów, a 94% leku wiąże się z białkami osocza, co pozostaje niezmienne u pacjentów z zaburzeniami nerek. Metabolizm odbywa się głównie przez izoenzym CYP3A4, a główny metabolit, glukuronian metylokatecholu, wykazuje aktywność farmakologiczną co najmniej 13 000 razy słabszą niż tadalafil. Okres półtrwania wynosi około 17,5 godziny, co umożliwia dawkowanie raz na dobę, a eliminacja zachodzi głównie z kałem (61%) i moczem (36%). Farmakokinetyka jest liniowa w zakresie dawek 2,5–20 mg, a stan stacjonarny osiągany jest po 5 dniach stosowania.
AUC, biotransformacja, ciężka niewydolność wątroby, dostępność biologiczna, dystrybucja w tkankach, farmakokinetyka liniowa, fosfodiesteraza typu 5, hemodializa, izoenzym CYP3A4, klirens kreatyniny, klirens leku, metabolit nieaktywny, metabolit tadalafilu, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, okres półtrwania, pacjent diabetologiczny, pacjent geriatryczny, profil farmakokinetyczny, schyłkowa niewydolność nerek, skala Child-Pugh, stan stacjonarny leku, stężenie maksymalne w osoczu, tadalafil, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie erekcji
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Urostad 0,4 mg kapsułka o zmodyfikowanym uwalnianiu, twarda 0,4 mg

Tamsulosyna, substancja czynna leku Urostad 0,4 mg, charakteryzuje się prawie całkowitą biodostępnością oraz szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego, które jest spowolnione przez spożycie posiłku. Zaleca się podawanie leku po śniadaniu w celu zapewnienia stałości absorpcji. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest około 6 godzin po pojedynczej dawce podanej po obfitym posiłku, a stan stacjonarny ustala się po 5 dniach terapii, przy czym Cmax w stanie stacjonarnym jest o około 2/3 wyższe. Tamsulosyna wykazuje liniową kinetykę oraz wysokie (>99%) wiązanie z białkami osocza, a jej objętość dystrybucji wynosi około 0,2 l/kg, co wskazuje na ograniczoną penetrację do tkanek i długi czas utrzymywania się w krążeniu.
biodostępność, efekt pierwszego przejścia, enzymy mikrosomalne wątroby, interakcje lekowe, metabolity, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, stan stacjonarny, stężenie maksymalne w osoczu, stężenie terapeutyczne, tamsulosyna, wchłanianie tamsulosyny, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe, zaburzenia funkcji wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Levalox 250 mg

Lewofloksacyna cechuje się niemal całkowitą biodostępnością (99-100%) po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym w ciągu 1-2 godzin. Lek wykazuje umiarkowane wiązanie z białkami osocza (30-40%) oraz dużą objętość dystrybucji (~100 l), co umożliwia szeroką penetrację do tkanek, w tym układu oddechowego, skóry oraz układu moczowo-płciowego. Farmakokinetyka leku jest liniowa w zakresie dawek 50-1000 mg, a stan stacjonarny stężenia osiągany jest w ciągu 48 godzin przy dawkowaniu 500 mg 1-2 razy na dobę. Lewofloksacyna jest minimalnie metabolizowana (metabolity <5% dawki) i eliminowana głównie przez nerki (>85%), z okresem półtrwania 6-8 godzin. Nie obserwuje się istotnych różnic farmakokinetycznych między podaniem doustnym a dożylnym, co pozwala na elastyczność w doborze drogi podania.
białko osocza, biodostępność, demetylolewofloksacyna, farmakokinetyka liniowa, gruczoł krokowy, inwersja chiralna, klirens całkowity, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, lewofloksacyna, makrofag pęcherzykowy płucny, N-tlenek lewofloksacyny, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, płyn mózgowo-rdzeniowy, stabilność stereochemiczna, stan stacjonarny, stężenie maksymalne w osoczu, układ oddechowy
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Aromek 2,5 mg

Letrozol, substancja czynna leku Aromek w dawce 2,5 mg, charakteryzuje się niemal całkowitą biodostępnością (99,9%) oraz szybkim i efektywnym wchłanianiem z przewodu pokarmowego. Mediana czasu osiągnięcia maksymalnego stężenia (tmax) wynosi 1 godzinę na czczo i 2 godziny po posiłku, przy czym maksymalne stężenia (Cmax) to odpowiednio 129±20,3 nmol/l i 98,7±18,6 nmol/l. Letrozol wiąże się w około 60% z białkami osocza, głównie albuminą (55%), a jego objętość dystrybucji wynosi 1,87±0,47 l/kg, co wskazuje na intensywną penetrację do tkanek. Metabolizm leku odbywa się głównie przez izoenzymy CYP3A4 i CYP2A4, prowadząc do nieaktywnego metabolitu karbinolowego, a klirens metaboliczny wynosi 2,1 l/h. Okres półtrwania leku to około 2 dni, a stan stacjonarny osiągany jest po 2-6 tygodniach stosowania dawki 2,5 mg/dobę, z obserwowaną nieznaczną nieliniowością farmakokinetyki. Eliminacja zachodzi głównie przez mocz (88,2±7,6%), w formie metabolitów, z niewielkim udziałem wydalania kałem (3,8±0,9%).
albumina, AUC, biodostępność, biotransformacja, ciężka niewydolność wątroby, cytochrom P-450, czas osiągnięcia stężenia maksymalnego, dystrybucja leku, farmakokinetyka nieliniowa, klirens kreatyniny, klirens metaboliczny, letrozol, maksymalne stężenie leku, maksymalne stężenie w osoczu, marskość wątroby, metabolit karbinolowy, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ostra niewydolność wątroby, przewód pokarmowy, skala Child-Pugh, stan stacjonarny, stężenie maksymalne w osoczu, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Panacit Extra 500 mg + 65 mg

Produkt leczniczy Panacit Extra zawiera paracetamol (500 mg) oraz kofeinę (65 mg), które wykazują różne profile farmakokinetyczne. Paracetamol charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) w ciągu 30 minut, z biologicznym okresem półtrwania wynoszącym średnio 2,3 godziny (zakres 1-4 godz.). W przypadku ciężkiej niewydolności wątroby okres półtrwania paracetamolu wydłuża się do około 5 godzin, co wymaga dostosowania dawkowania. U pacjentów z niewydolnością nerek, mimo braku wydłużenia t½, obserwuje się ograniczone wydalanie metabolitów, co również wskazuje na konieczność redukcji dawki. Paracetamol jest metabolizowany w wątrobie do glukuronidów i siarczanów, z mniej niż 5% wydalanym w postaci niezmienionej, a jego wiązanie z białkami osocza jest minimalne. Substancja przenika przez barierę łożyskową oraz do mleka matki, co ma znaczenie kliniczne w kontekście stosowania u kobiet w ciąży i karmiących.
bariera biologiczna, bariera łożyskowa, biodostępność substancji czynnej, czas osiągnięcia maksymalnego stężenia, demetylacja, farmakokinetyka kofeiny, farmakokinetyka paracetamolu, glukuronid, metabolizm paracetamolu, modyfikacja dawkowania, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, okres półtrwania biologiczny, pochodne ksantyny, stężenie maksymalne w osoczu, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Famotydyna Ranigast 20 mg

Famotydyna wykazuje liniową farmakokinetykę z biodostępnością po podaniu doustnym na poziomie 40-50%. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po dawce 40 mg wynosi 199,2 ± 61,8 ng/ml i osiągane jest w ciągu 1-3 godzin. Wchłanianie leku nie jest istotnie modyfikowane przez pokarm ani leki zobojętniające. Substancja ulega dystrybucji w organizmie, przenikając do mleka kobiecego, natomiast przenikanie do płynu mózgowo-rdzeniowego jest minimalne. Metabolizm famotydyny zachodzi głównie w wątrobie poprzez S-oksydację, prowadząc do powstania nieaktywnego sulfotlenku famotydyny.
bariera krew-mózg, biodostępność, Cmax, dysfagia, dystrybucja leku, famotydyna, farmakokinetyka, hemodializa, lek zobojętniający, liniowa farmakokinetyka, mleko kobiece, niewydolność nerek, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, płyn mózgowo-rdzeniowy, przewód pokarmowy, S-oksydacja, stężenie maksymalne w osoczu, sulfotlenek famotydyny
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Telmisartan Aurovitas 80 mg

Telmisartan wykazuje zmienną, ale stosunkowo szybką absorpcję z przewodu pokarmowego, z biodostępnością około 50%. Przyjmowanie leku z pokarmem powoduje umiarkowane zmniejszenie AUC0-∞ (6-19%), jednak nie wpływa to istotnie na skuteczność terapeutyczną. Farmakokinetyka telmisartanu charakteryzuje się nieliniowością, szczególnie w zakresie Cmax i AUC przy dawkach powyżej 40 mg. Lek silnie wiąże się z białkami osocza (>99,5%), a jego objętość dystrybucji (Vdss) wynosi około 500 l, co wskazuje na szeroką penetrację do tkanek. Metabolizm zachodzi głównie przez sprzęganie do glukuronidów, które są farmakologicznie nieaktywne. Telmisartan jest eliminowany głównie z kałem w postaci niezmienionej, z minimalnym wydalaniem nerkowym (<1%), a okres półtrwania w fazie eliminacji przekracza 20 godzin, bez klinicznie istotnej kumulacji przy zalecanych dawkach.
alfa-1-glikoproteina, AUC, biodostępność bezwzględna, ciężkie zaburzenia, dysfagia, hemodializa, klirens osoczowy, krzywa wykładnicza, nadciśnienie tętnicze, nieliniowość farmakokinetyki, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pacjent w podeszłym wieku, pochodne glukuronidowe, pole powierzchni pod krzywą, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, stężenie maksymalne w osoczu, telmisartan, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Beloflow 5 mg

Solifenacyna bursztynian, substancja czynna preparatu Beloflow, charakteryzuje się wysoką biodostępnością około 90% oraz liniową farmakokinetyką w zakresie dawek terapeutycznych 5-40 mg. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest w 3-8 godzin (tmax), niezależnie od dawki, a pole pod krzywą (AUC) rośnie proporcjonalnie do dawki. Lek wykazuje dużą objętość dystrybucji (~600 l) i silne wiązanie z białkami osocza (~98%, głównie kwaśną α1-glikoproteiną). Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie przez CYP3A4, z okresem półtrwania 45-68 godzin i klirensem około 9,5 l/godz. Po podaniu pojedynczej dawki 10 mg, około 70% leku jest wydalane z moczem (11% w formie niezmienionej), a 23% z kałem. Aktywny metabolit 4R-hydroksysolifenacyna stanowi istotny składnik farmakologiczny.
4R-hydroksysolifenacyna, aktywność farmakologiczna, białka osocza, biodostępność, burstynian solifenacyny, ciężkie zaburzenie czynności nerek, ciężkie zaburzenie czynności wątroby, cytochrom P450 3A4, czas do osiągnięcia stężenia maksymalnego, dostępność biologiczna, farmakokinetyka liniowa, hemodializa, klirens kreatyniny, klirens układowy, kwaśna α1-glikoproteina, łagodne zaburzenie czynności nerek, N-glukuronid, N-tlenek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, skala Child-Pugh, stężenie maksymalne w osoczu, szlak eliminacji, umiarkowane zaburzenie czynności wątroby, zależność liniowa, znakowanie radioizotopowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Hydrocortisone Momaja 100 mg

Hydrocortisone Momaja w postaci proszku i rozpuszczalnika do sporządzania roztworu do wstrzykiwań zawiera hydrokortyzon sodu bursztynianu o stężeniu 50 mg/ml po rekonstytucji. Po podaniu domięśniowym lek charakteryzuje się szybkim wchłanianiem, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) w ciągu 30-60 minut, co przekłada się na szybki początek działania. Hydrokortyzon wiąże się z białkami osocza w 40-90%, głównie z transkortyną (CBG), która stanowi rezerwuar leku, natomiast tylko wolna frakcja jest biologicznie aktywna. Metabolizm leku odbywa się głównie w wątrobie, co determinuje jego czas półtrwania, a eliminacja następuje głównie przez nerki, z wydaleniem 22-30% dawki w moczu w ciągu 24 godzin. Całkowita eliminacja hydrokortyzonu zachodzi w około 12 godzin od podania.
aktywność biologiczna, albuminy, biotransformacja hydrokortyzonu, bursztynian sodu, Cmax, czas półtrwania, eliminacja hydrokortyzonu, eliminacja leku, globulina wiążąca kortykosteroidy, hydrokortyzon, metabolizm wątrobowy, parametry farmakokinetyczne, podanie domięśniowe, podanie dożylne, stężenie maksymalne w osoczu, transkortyna, wątroba, wiązanie z białkami osocza, wolna frakcja leku, wydalanie hydrokortyzonu, wydalanie z moczem
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Rupaller 10 mg

Rupatadyna, podawana doustnie w dawce 10 mg (jako fumaran), charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z Tmax około 0,75 godziny oraz liniową farmakokinetyką w zakresie dawek 10-20 mg. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po jednorazowej dawce 10 mg wynosi średnio 2,6 ng/ml, a po dawce 20 mg wzrasta do 4,6 ng/ml. Przy stosowaniu wielokrotnym (10 mg raz na dobę przez 7 dni) Cmax wzrasta do 3,8 ng/ml. Okres półtrwania w fazie eliminacji u osób młodych wynosi 5,9 godziny, a u osób starszych wydłuża się do 8,7 godziny, co wiąże się z obniżoną aktywnością enzymów wątrobowych. Lek wykazuje bardzo wysokie wiązanie z białkami osocza (98,5-99%). Spożycie pokarmu zwiększa AUC o około 23% i wydłuża Tmax o około 1 godzinę, jednak nie wpływa istotnie na Cmax ani na efektywność kliniczną, co pozwala na podawanie leku niezależnie od posiłków.
aktywność farmakologiczna, AUC, Cmax, CYP 3A4, cytochrom P450, desloratadyna, dostępność biologiczna, dystrybucja, efekt pierwszego przejścia, ekspozycja ogólnoustrojowa, eliminacja, farmakokinetyka liniowa, fumaran, hydroksylowana pochodna, izotop 14C, lek przeciwhistaminowy, metabolit, metabolizm, mikrosom wątrobowy, model dwuwykładniczy, okres półtrwania eliminacji, podanie doustne, rupatadyna, stężenie maksymalne w osoczu, substancja czynna, Tmax, wchłanianie, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Inspra 25 mg

Eplerenon, substancja czynna leku INSPRA, charakteryzuje się biodostępnością doustną na poziomie 69% przy dawce 100 mg, z osiąganiem maksymalnego stężenia (Cmax) w osoczu po 1,5-2 godzinach. Farmakokinetyka eplerenonu jest liniowa w zakresie dawek 10-100 mg, z szybkim ustaleniem stanu stacjonarnego w ciągu 2 dni. Lek wiąże się umiarkowanie z białkami osocza (~50%), a jego objętość dystrybucji wynosi 42-90 l. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie przez CYP3A4, bez aktywnych metabolitów w osoczu. Eliminacja odbywa się głównie przez metabolity, z okresem półtrwania 3-6 godzin i klirensem osoczowym około 10 l/h. Pokarm nie wpływa na wchłanianie, a lek nie jest usuwany podczas hemodializy, co ma znaczenie kliniczne w terapii pacjentów dializowanych.
alfa-1 kwaśna glikoproteina, badanie EPHESUS, biodostępność bezwzględna, ciężka niewydolność nerek, cytochrom P-450 CYP3A4, dawkowanie, farmakokinetyka eplerenonu, hemodializa, klasyfikacja Child-Pugh, klasyfikacja NYHA, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, masa ciała, nadciśnienie tętnicze, niewydolność serca, objętość dystrybucji, okres półtrwania eliminacji, parametry farmakokinetyczne, pole pod krzywą stężeń, stan stacjonarny, stężenie maksymalne w osoczu, umiarkowana niewydolność wątroby
Leksykon substancji czynnych
Cytalopram – Właściwości farmakokinetyczne

Cytalopram, będący racematem, wykazuje farmakokinetykę charakteryzującą się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, z Tmax wynoszącym średnio 3-4 godziny oraz biodostępnością około 80%. Lek cechuje się dużą objętością dystrybucji (12-17 l/kg) i umiarkowanym wiązaniem z białkami osocza (<80%). Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie z udziałem izoenzymów CYP2C19 (38%), CYP3A4 (31%) i CYP2D6 (31%), prowadząc do powstania aktywnych metabolitów o słabszym działaniu SSRI. Okres półtrwania wynosi około 36 godzin (28-42 h), a klirens całkowity osoczowy to 0,3-0,4 l/min, z dominującą eliminacją wątrobową (85%) i mniejszym udziałem nerkowym (15%). Stan stacjonarny osiągany jest po 1-2 tygodniach, a średnie stężenie w osoczu po dawce 40 mg/dobę wynosi 250-300 nmol/l. Farmakokinetyka cytalopramu jest liniowa, a spożycie pokarmu nie wpływa na jego wchłanianie.
biodostępność doustna, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4, cytochrom P450, demetylocytalopram, didemetylocytalopram, działanie farmakodynamiczne, ekspozycja układowa, farmakokinetyka cytalopramu, klirens doustny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, klirens wątrobowy, metabolizm cytalopramu, N-tlenek cytalopramu, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pochodna kwasu propionowego, polimorfizm genetyczny, racemat cytalopramu, SSRI, stan stacjonarny, stężenie maksymalne w osoczu
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Fervex ból i gorączka 500 mg

Paracetamol, substancja czynna leku Efferalgan 500 mg, charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu w ciągu 30-60 minut, co przekłada się na szybki początek działania. Dystrybucja jest szybka i szeroka, z niskim wiązaniem z białkami osocza, co minimalizuje ryzyko interakcji farmakokinetycznych. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, gdzie 60-80% dawki ulega sprzęganiu z kwasem glukuronowym, a 20-30% z kwasem siarkowym. Niewielka część metabolizowana jest przez cytochrom P450 do toksycznego metabolitu N-acetylo-benzochinoiminy, który przy zalecanych dawkach jest szybko detoksykowany przez glutation. Okres półtrwania paracetamolu wynosi około 2 godziny, a eliminacja odbywa się głównie przez nerki, gdzie 90% dawki jest wydalane w ciągu 24 godzin, głównie w postaci metabolitów sprzężonych.
alkoholowe zapalenie wątroby, białko osocza, cytochrom P450, czynna choroba wątroby, dystrybucja leku, enzym CYP2E1, farmakokinetyka paracetamolu, glutation, klirens kreatyniny, kwas glukuronowy, kwas merkapturowy, kwas siarkowy, metabolit hepatotoksyczny, metabolizm leku, N-acetylo-benzochinoimina, niewydolność nerek, okres półtrwania, stężenie maksymalne w osoczu, wchłanianie leku
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Risperon 3 mg

Rysperydon, metabolizowany głównie przez CYP2D6 do aktywnego 9-hydroksyrysperydonu, wykazuje wysoką dostępność biologiczną (70%, CV=25%) i szybkie osiąganie Cmax w 1-2 godziny po podaniu doustnym. Objętość dystrybucji wynosi 1-2 l/kg, a wiązanie z białkami osocza jest wysokie (90% dla rysperydonu, 77% dla metabolitu). Stan stacjonarny osiągany jest w ciągu 1 dnia dla rysperydonu i 4-5 dni dla 9-hydroksyrysperydonu. Eliminacja zachodzi głównie przez nerki, z wydaleniem 70% dawki w moczu i 14% w kale. Okres półtrwania rysperydonu wynosi około 3 godziny, a dla czynnej frakcji przeciwpsychotycznej 24 godziny, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Farmakokinetyka jest liniowa w zakresie dawek terapeutycznych, a obecność pokarmu nie wpływa na wchłanianie leku.
9-hydroksyrysperydon, bezwzględna dostępność biologiczna, Cmax, CYP 2D6, cytochrom P450, czynna frakcja przeciwpsychotyczna, farmakokinetyka liniowa, hydroksylacja, intensywny metabolizm, klirens frakcji przeciwpsychotycznej, kwaśna alfa-1-glikoproteina, metabolizm wątrobowy, N-dealkilacja, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, polimorfizm genetyczny, rysperydon, słaby metabolizm, stan stacjonarny, stężenie maksymalne w osoczu, wchłanianie całkowite, wolna frakcja rysperydonu, względna dostępność biologiczna
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ceftriaxone Kalceks 2 g

Ceftriakson, dostępny w dawkach 1 g i 2 g jako proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, charakteryzuje się zróżnicowaną farmakokinetyką w zależności od drogi podania. Po podaniu domięśniowym dawki 1 g maksymalne stężenie w osoczu wynosi około 81 mg/L i osiągane jest po 2-3 godzinach, co stanowi około połowę stężenia po podaniu dożylnym. Podanie dożylne w formie bolusa 1 g generuje maksymalne stężenie około 200 mg/L, natomiast infuzja dożylna 1 g i 2 g daje stężenia maksymalne odpowiednio 150 mg/L i 250 mg/L. Objętość dystrybucji wynosi 7-12 litrów, a wiązanie z białkami osocza jest wysokie (95% przy stężeniach <100 mg/L, spada do 85% przy 300 mg/L). Ceftriakson nie ulega metabolizmowi w wątrobie, a eliminacja odbywa się w 50-60% przez nerki i 40-50% przez wątrobę (z żółcią) w postaci niezmienionej. Okres półtrwania u dorosłych wynosi około 8 godzin, u osób powyżej 75 lat jest 2-3 razy dłuższy, a u pacjentów z niewydolnością nerek lub wątroby zmiany farmakokinetyczne są minimalne dzięki kompensacyjnemu mechanizmowi zwiększonego klirensu pozanerkowego lub nerkowego.
albumina osocza, antybiotyk beta-laktamowy, bakteryjne zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych, bariera krew-mózg, bariera łożyskowa, bolus dożylny, ceftriakson, ceftriakson sodowy, dysfunkcja nerek, farmakokinetyka leku, flora jelitowa, frakcja niezwiązana leku, infuzja dożylna, klirens nerkowy, klirens osoczowy, klirens pozanerkowy, metabolizm ogólnoustrojowy, minimalne stężenie hamujące, objętość dystrybucji, okres półtrwania eliminacji, penetracja leku, płyn mózgowo-rdzeniowy, podanie dożylne, przesączanie kłębuszkowe, stężenie maksymalne w osoczu, wstrzyknięcie domięśniowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zakażenie dolnych dróg oddechowych, zakażenie dróg żółciowych, zakażenie górnych dróg oddechowych, zapalenie kości i szpiku, zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Conaret 1,25 mg

Bisoprolol fumaran, substancja czynna Conaret, charakteryzuje się wysoką biodostępnością około 90% po podaniu doustnym, z minimalnym efektem pierwszego przejścia wątrobowego (~10%). Lek wykazuje objętość dystrybucji 3,5 l/kg oraz niskie wiązanie z białkami osocza (~30%), co ogranicza ryzyko interakcji farmakokinetycznych na poziomie białek osocza. Eliminacja bisoprololu przebiega w równych proporcjach: 50% przez metabolizm wątrobowy do nieaktywnych metabolitów oraz 50% w postaci niezmienionej przez nerki. Całkowity klirens wynosi około 15 l/h, a okres półtrwania 10-12 godzin, co umożliwia skuteczne dawkowanie raz na dobę. Kinetyka leku jest liniowa i niezależna od wieku pacjenta, co ułatwia stosowanie u populacji geriatrycznej. Dodatkowo, zrównoważony mechanizm eliminacji pozwala na stosowanie standardowych dawek u pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby i nerek bez konieczności modyfikacji dawkowania.
biodostępność, bisoprolol fumaran, Conaret, dawkowanie leku, efekt pierwszego przejścia, kinetyka liniowa, klasyfikacja NYHA, klirens całkowity, metabolizm wątrobowy, niewydolność serca, objętość dystrybucji, okres półtrwania, przepływ wątrobowy, przewlekła niewydolność serca, stężenie maksymalne w osoczu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Dentocaine (40 mg + 0,005 mg)/ml

Produkt leczniczy DENTOCAINE, zawierający chlorowodorek artykainy 40 mg/ml oraz adrenalinę 5 µg/ml, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu do tkanki, z Tmax wynoszącym 10-12 minut i Cmax w zakresie 400-2100 ng/ml u dorosłych, natomiast u dzieci po dawce 2 mg/kg Cmax osiąga 1382 ng/ml przy Tmax 7,78 min. Artykaina wykazuje wysokie powinowactwo do białek osocza (albuminy 68,5-80,8%, α/β-globuliny 62,5-73,4%), a jej objętość dystrybucji wynosi około 4 l/kg. Dodatek adrenaliny spowalnia wchłanianie artykainy, wydłużając jej działanie miejscowe poprzez obkurczenie naczyń krwionośnych, co zwiększa efektywność znieczulenia i ogranicza systemową ekspozycję leku.
adrenalina, albumina, białko osocza, chlorowodorek artykainy, cytochrom P450, eliminacja nerkowa, farmakokinetyka artykainy, glukuronid kwasu artykainowego, hydroliza grupy karboksylowej, kwas artykainowy, lek znieczulający miejscowo, mikrosom wątrobowy, nieswoista esteraza, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr eliminacji, parametr wchłaniania, roztwór do wstrzykiwań, środek obkurczający naczynia, stężenie maksymalne w osoczu, stężenie tkankowe, substancja obkurczająca naczynia krwionośne, wiązanie z białkami, wstrzyknięcie podśluzówkowe, wydalanie nerkowe, znieczulenie nasiękowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Perindopril/Amlodipine Krka 8 mg + 10 mg

Produkt leczniczy Perindopril/Amlodipine Krka łączy peryndopryl, prolek wymagający aktywacji do peryndoprylatu, oraz amlodypinę, antagonista kanałów wapniowych. Peryndopryl charakteryzuje się szybkim wchłanianiem (Cmax po 1 godzinie), krótkim okresem półtrwania (1 godzina), a jego aktywny metabolit peryndoprylat osiąga maksymalne stężenie po 3-4 godzinach i ma okres półtrwania około 17 godzin. Biodostępność peryndoprylu jako metabolitu wynosi 27%, a jego wiązanie z białkami osocza to około 20%. Wchłanianie peryndoprylu jest obniżone przez pokarm, dlatego zaleca się podawanie leku na czczo. Eliminacja peryndoprylu odbywa się głównie przez nerki, a u pacjentów w podeszłym wieku, z niewydolnością serca lub nerek obserwuje się zmniejszoną eliminację, co wymaga monitorowania funkcji nerek i potasu oraz ewentualnej modyfikacji dawkowania.
antagonista kanałów wapniowych, AUC, biodostępność bezwzględna, dializa, działanie hipotensyjne, działanie synergistyczne, klirens leku, klirens wątrobowy, konwertaza angiotensyny, marskość wątroby, metabolizm wątrobowy, niewydolność nerek, niewydolność serca, objętość dystrybucji, okres półtrwania, peryndopryl i amlodypina, peryndoprylat, prolek, stan stacjonarny, stężenie kreatyniny i potasu, stężenie maksymalne w osoczu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności wątroby, zastoinowa niewydolność serca
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Contrahist 0,5 mg/ml

Lewocetyryzyna, substancja czynna produktu Contrahist (0,5 mg/ml, roztwór doustny), charakteryzuje się liniowym i stabilnym farmakokinetycznym profilem, niezależnym od dawki i czasu podania, z małą zmiennością osobniczą. Po podaniu doustnym szybko się wchłania, osiągając maksymalne stężenie (Cmax) około 270 ng/ml po 0,9 godziny przy dawce 5 mg u dorosłych, a stan stacjonarny ustala się po 2 dniach. U dzieci w wieku 6-11 lat Cmax jest wyższe (450 ng/ml) i osiągane po 1,2 godziny, z krótszym okresem półtrwania o około 24%. Lewocetyryzyna wiąże się w 90% z białkami osocza, ma ograniczoną objętość dystrybucji (0,4 l/kg mc.) i jest metabolizowana w niewielkim stopniu (<14%), głównie przez CYP3A4, bez istotnego wpływu na aktywność izoenzymów CYP. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki (85,4% dawki w moczu), a klirens całkowity u dorosłych wynosi 0,63 ml/min/kg mc., z okresem półtrwania 7,9 ± 1,9 godziny.
bariera krew-mózg, dystrybucja leku, eliminacja leku, farmakokinetyka lewocetyryzyny, hemodializa, inhibitor enzymu, izoenzym CYP 3A4, izoenzymy CYP, klirens całkowity, klirens kreatyniny, metabolizm leku, N-dealkilacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, polimorfizm genetyczny, przesączanie kłębuszkowe, racemat cetyryzyny, schyłkowa niewydolność nerek, sprzęganie z tauryną, stężenie maksymalne w osoczu, utlenianie pierścienia aromatycznego, wchłanianie leku, wydzielanie kanalikowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Zenofor 850 mg

Metformina chlorowodorek, substancja czynna leku Zenofor, wykazuje farmakokinetykę charakteryzującą się nieliniową absorpcją z biodostępnością doustną na poziomie 50-60% oraz Tmax około 2,5 godziny. Po podaniu doustnym dawki 500 mg lub 850 mg, około 20-30% dawki jest wydalane z kałem jako frakcja niewchłonięta. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) nie przekracza 5 μg/ml nawet przy maksymalnych dawkach, a stężenie w stanie stacjonarnym utrzymuje się poniżej 1 μg/ml po 24-48 godzinach. Pokarm istotnie zmniejsza i opóźnia wchłanianie metforminy, redukując Cmax o 40% i AUC o 25%, co jednak nie ma jednoznacznie określonego znaczenia klinicznego. Metformina wykazuje niskie wiązanie z białkami osocza, szeroką dystrybucję tkankową (Vd 63-276 l) oraz przenika do erytrocytów, które stanowią drugi kompartment dystrybucji.
biodostępność metforminy, cukrzyca, dystrybucja tkankowa, ekspozycja ogólnoustrojowa, erytrocyty, farmakokinetyka nieliniowa, faza eliminacji, klirens nerkowy, kompartment dystrybucji, kontrola glikemii, krwinki czerwone, metformina chlorowodorek, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą, przemiany metaboliczne, przesączanie kłębuszkowe, stan stacjonarny, stężenie maksymalne w osoczu, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kanalikowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Lipanthyl 267M 267 mg

Fenofibrat, podawany doustnie w dawce 267 mg w formie mikronizowanej, wykazuje Tmax wynoszące 4-5 godzin, a jego biodostępność jest zwiększona przy podaniu z pokarmem. Po wchłoniu ulega szybkiemu metabolizmowi przez esterazy do aktywnego metabolitu – kwasu fenofibrynowego, który wiąże się z białkami osocza w ponad 99%. Nie wykazuje metabolizmu mikrosomalnego ani nie jest substratem CYP3A4, co minimalizuje ryzyko interakcji lekowych. Okres półtrwania kwasu fenofibrynowego wynosi około 20 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Fenofibrat nie kumuluje się w organizmie, a jego całkowita eliminacja następuje w ciągu 6 dni, głównie przez nerki w postaci kwasu fenofibrynowego i jego glukuronidów.
albuminy osocza, biodostępność fenofibratu, CYP3A4, esterazy, farmakokinetyka fenofibratu, hemodializa, klirens osoczowy, kwas fenofibrynowy, metabolizm fenofibratu, metabolizm mikrosomalny, mikronizacja, niewydolność nerek, okres półtrwania, pochodne glukuronidowe, stężenie maksymalne w osoczu, wchłanianie fenofibratu, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Telmix Plus 80 mg + 25 mg

Produkt leczniczy Telmix Plus zawiera telmisartan i hydrochlorotiazyd, które nie wykazują istotnych interakcji farmakokinetycznych przy jednoczesnym podaniu. Telmisartan osiąga maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) w 0,5-1,5 godziny, z biodostępnością zależną od dawki: 42% dla 40 mg i 58% dla 160 mg. Pokarm obniża AUC telmisartanu o 6-19%, jednak po 3 godzinach stężenia są porównywalne niezależnie od przyjęcia leku na czczo lub po posiłku. Hydrochlorotiazyd osiąga Cmax w 1-3 godziny, z biodostępnością około 60%. Telmisartan wiąże się z białkami osocza w >99,5%, ma objętość dystrybucji około 500 l i jest metabolizowany do nieaktywnego acyloglukuronidu, bez udziału cytochromu P450. Hydrochlorotiazyd wiąże się z białkami w 68%, ma objętość dystrybucji 0,83-1,14 l/kg i jest wydalany niezmieniony z moczem.
acyloglukuronid, alfa-1 kwaśna glikoproteina, AUC, biodostępność całkowita, biodostępność telmisartanu, cytochrom P450, farmakokinetyka doustna, hemodializa, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, niedociśnienie ortostatyczne, objętość dystrybucji, okres półtrwania, stężenie maksymalne, stężenie maksymalne w osoczu, telmisartan i hydrochlorotiazyd, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Nasometin Alergia Lora 10 mg

Loratadyna, podawana doustnie, charakteryzuje się szybkim i efektywnym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w surowicy po 1-1,5 godziny. Jej dostępność biologiczna jest proporcjonalna do dawki, co ułatwia przewidywanie efektu terapeutycznego. Loratadyna podlega intensywnemu metabolizmowi wątrobowemu, głównie przez enzymy CYP3A4 i CYP2D6, prowadząc do powstania aktywnego metabolitu desloratadyny, którego Tmax wynosi 1,5-3,7 godziny. Loratadyna wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (97-99%), natomiast desloratadyna umiarkowane (73-76%). Okres półtrwania loratadyny wynosi średnio 8,4 godziny (zakres 3-20 godzin), a desloratadyny 28 godzin (zakres 8,8-92 godzin), co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Eliminacja zachodzi głównie przez nerki (około 40% dawki) i kał (około 42% dawki) w postaci metabolitów, z mniej niż 1% wydalanym w formie niezmienionej. Farmakokinetyka loratadyny jest stabilna u osób starszych, nie wymagając modyfikacji dawki.
AUC, biodostępność, biotransformacja, choroba alkoholowa wątroby, cymetydyna, cytochrom P450, desloratadyna, erytromycyna, hemodializa, ketokonazol, lek antyhistaminowy, loratadyna, metabolizm pierwszego przejścia, Nasometin, niewydolność wątroby, okres półtrwania, przewlekła niewydolność nerek, stężenie maksymalne w osoczu, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Apra-swift 15 mg

Apra-swift, zawierający arypiprazol w formie tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej, wykazuje biorównoważność z tabletkami powlekanymi, co umożliwia ich zamienność bez zmiany stopnia wchłaniania. Arypiprazol charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną na poziomie 87%, osiągając maksymalne stężenie w osoczu po 3-5 godzinach. Metabolizm leku odbywa się głównie w wątrobie, z udziałem enzymów CYP3A4 i CYP2D6, a aktywny metabolit dehydroarypiprazol odpowiada za około 40% AUC. Objętość dystrybucji wynosi 4,9 l/kg, a wiązanie z białkami osocza przekracza 99%. Okres półtrwania w fazie eliminacji różni się w zależności od aktywności CYP2D6: 75 godzin u osób z wysoką aktywnością i 146 godzin u słabych metabolizerów. Całkowity klirens wynosi 0,7 ml/min/kg, a eliminacja odbywa się głównie przez metabolizm wątrobowy, z wydalaniem 27% radioaktywnego pierwiastka z moczem i 60% z kałem.
albumina, AUC, biodostępność bezwzględna, biodostępność doustna, biorównoważność, CYP2D6, CYP3A4, dehydroarypiprazol, dystrybucja leku, klasyfikacja Child-Pugh, klirens całkowity, klirens wątrobowy, krążenie ogólnoustrojowe, marskość wątroby, metabolizm leku, metabolizm przedukładowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, podanie doustne, stan stacjonarny, stężenie maksymalne w osoczu, szlak metaboliczny, tabletka ulegająca rozpadowi w jamie ustnej, Tmax, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ambroksol Hasco Max 60 mg

Ambroksol chlorowodorek, substancja czynna leku Ambroksol Hasco Max 60 mg, charakteryzuje się szybkim i kompletnym wchłanianiem po podaniu doustnym, z liniową zależnością wchłaniania w zakresie dawek terapeutycznych. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest w czasie 1-2,5 godziny dla postaci o natychmiastowym uwalnianiu oraz około 6,5 godziny dla postaci o opóźnionym uwalnianiu. Biodostępność tabletek 30 mg wynosi 79%. Ambroksol wykazuje rozległą dystrybucję (objętość dystrybucji 552 l) z wysokim stopniem wiązania z białkami osocza (~90%), a największe stężenia obserwuje się w tkance płucnej, co jest kluczowe dla jego działania mukolitycznego i sekretolitycznego w chorobach układu oddechowego.
ambroksol chlorowodorek, ambroksol Hasco Max, biodostępność, cytochrom CYP3A4, dystrybucja tkankowa, efekt pierwszego przejścia, farmakokinetyka ADME, glukuronidacja wątrobowa, klirens całkowity, klirens nerkowy, kwas dibromoantranilowy, mikrosomy wątrobowe, objętość dystrybucji, okres półtrwania eliminacji, postać o opóźnionym uwalnianiu, stężenie maksymalne w osoczu, tkanka płucna, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Naproxen Genoptim 250 mg

Naproksen, dostępny w dawkach 250 mg i 500 mg, charakteryzuje się całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) po 2-4 godzinach. Substancja wykazuje znaczne wiązanie z białkami osocza oraz okres półtrwania wynoszący 12-15 godzin, co umożliwia dawkowanie dwa razy na dobę. Metabolizm naproksenu prowadzi do powstania produktów sprzęgania, które są główną formą eliminacji przez nerki, z niewielką ilością substancji wydalanej w postaci niezmienionej. Stan równowagi stężenia osiągany jest po około 3 dniach regularnego stosowania. W populacji pediatrycznej metabolizm jest zbliżony do dorosłych, co ułatwia dostosowanie dawkowania.
działanie niepożądane, interakcja lekowa, naproksen, niezwiązany naproksen, okres półtrwania, pacjent w podeszłym wieku, postać niezmieniona, produkty sprzęgania, przewlekła choroba alkoholowa wątroby, stan równowagi stężenia, stężenie maksymalne w osoczu, terapia przeciwbólowa, terapia przeciwzapalna, wchłanianie całkowite, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie z moczem, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby