Właściwości farmakokinetyczne
Nostrzyk
W literaturze medycznej brakuje szczegółowych danych dotyczących farmakokinetyki ziela nostrzyka (Melilotus officinalis), które jest składnikiem Tabletek tonizujących Labofarm (40 mg ziela na tabletkę). Ziele to zawiera kumaryny w ilości 0,02-0,5 mg na tabletkę oraz co najmniej 1,25 mg flawonoidów (w przeliczeniu na hiperozyd). Pomimo obecności tych związków, nie są znane kluczowe parametry farmakokinetyczne, takie jak biodostępność, czas osiągania maksymalnego stężenia w osoczu, objętość dystrybucji, wiązanie z białkami osocza, metabolizm wątrobowy, drogi wydalania czy okres półtrwania kumaryn z nostrzyka. Dostępne dane dotyczą głównie procyjanidyn głogu, innego składnika preparatu, które u zwierząt wykazują wchłanianie na poziomie 50-55% po podaniu doustnym oraz kumulację w mięśniu sercowym (10% dawki po 15 godzinach, wzrastające do 30% po 7 dniach stosowania).
Właściwości farmakokinetyczne nostrzyka
Aktualnie w literaturze medycznej istnieje ograniczona ilość danych dotyczących właściwości farmakokinetycznych ziela nostrzyka (Melilotus officinalis (L.) Lam., herba), który jest jednym ze składników produktu leczniczego Tabletki tonizujące Labofarm. Ziele nostrzyka zawiera kumaryny, które stanowią istotną grupę związków aktywnych biologicznie, jednak ich dokładna farmakokinetyka w kontekście tego preparatu nie została w pełni zbadana i opisana.1
Badania farmakokinetyczne składników preparatu
W przypadku Tabletek tonizujących Labofarm, które zawierają 40 mg ziela nostrzyka w każdej tabletce, dostępne są jedynie ograniczone dane farmakokinetyczne, odnoszące się głównie do innego składnika preparatu – procyjanidyn głogu. Należy zaznaczyć, że jedna tabletka preparatu zawiera 0,02-0,5 mg kumaryn pochodzących z nostrzyka i innych składników oraz nie mniej niż 1,25 mg flawonoidów w przeliczeniu na hiperozyd.2
Wchłanianie i dystrybucja
Choć brak jest szczegółowych danych dotyczących farmakokinetyki składników nostrzyka, w badaniach na zwierzętach dotyczących procyjanidyn głogu (innego składnika preparatu) wykazano określone właściwości farmakokinetyczne. Stwierdzono, że wchłanianie procyjanidyn u zwierząt po doustnym podaniu wynosi 50-55%, co może stanowić punkt odniesienia dla zrozumienia mechanizmów wchłaniania związków polifenolowych zawartych w preparatach ziołowych.3
Kumulacja w tkankach
Interesujące wyniki badań na zwierzętach dotyczą dystrybucji i kumulacji oligomerów procyjanidyn w mięśniu sercowym. Wykazano, że związki te wykazują powinowactwo do tkanki mięśnia sercowego, gdzie ulegają kumulacji. W badaniach zaobserwowano, że po 15 godzinach od rozpoczęcia leczenia 10% podanej dawki znajdowano w mięśniu sercowym, natomiast po 7 dniach stosowania odsetek ten wzrastał do 30%.4
Ograniczenia danych farmakokinetycznych
Należy podkreślić, że mimo iż preparat Tabletki tonizujące Labofarm zawiera ziele nostrzyka w ilości 40 mg na tabletkę, aktualnie brakuje kompleksowych danych dotyczących specyficznych parametrów farmakokinetycznych, takich jak:5
- Biodostępność kumaryn zawartych w zielu nostrzyka
- Czas osiągania maksymalnego stężenia w osoczu
- Objętość dystrybucji
- Wiązanie z białkami osocza
- Metabolizm wątrobowy
- Drogi wydalania
- Okres półtrwania
6
Skład preparatu a właściwości farmakokinetyczne
Tabletki tonizujące Labofarm stanowią złożony preparat ziołowy, zawierający oprócz ziela nostrzyka (40 mg) również inne składniki roślinne: kwiatostan głogu (150 mg), owoc głogu (30 mg) oraz ziele serdecznika (100 mg).7 Złożony charakter preparatu może wpływać na właściwości farmakokinetyczne poszczególnych związków aktywnych, powodując możliwe interakcje na poziomie wchłaniania, metabolizmu lub wydalania.
Kolejne rozdziały
Zapraszamy do dalszego czytania naszego leksykonu.
Wybierz kolejny rozdział z menu poniżej, aby otworzyć nową podstronę kompedium wiedzy i uzyskać szczegółowe informację o leku, substancji lub chorobie.
- Dawkowanie i sposób podawania
- Działania niepożądane
- Interakcje
- Przeciwwskazania stosowania
- Przedawkowanie
- Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
- Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
- Właściwości farmakodynamiczne
- Właściwości farmakokinetyczne
- Wpływ na płodność, ciążę i laktację
- Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
- Wskazania do stosowania