Właściwości farmakokinetyczne
Okitask 25 mg

Właściwości farmakokinetyczne ketoprofenu z lizyną

Ketoprofen z lizyną, substancja czynna preparatu Okitask w postaci granulatu powlekanego, charakteryzuje się specyficznymi właściwościami farmakokinetycznymi, które determinują jego profil działania klinicznego. Poniżej przedstawiono szczegółową analizę procesów farmakokinetycznych, którym podlega ten związek w organizmie człowieka.

Wchłanianie

Ketoprofen z lizyną charakteryzuje się szybkim i całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego po podaniu doustnym. Badania farmakokinetyczne przeprowadzone z udziałem 69 pacjentów wykazały, że maksymalne stężenie leku w osoczu (Cmax) wynosi średnio 2,77 μg/ml (SD 0,82 μg/ml) i jest osiągane już po 15-30 minutach od momentu podania, co wskazuje na wysoką szybkość absorpcji substancji czynnej.¹

Warto zaznaczyć, że przyjmowanie ketoprofenu podczas posiłku nie wpływa na jego całkowitą biodostępność (AUC), jednak spowalnia proces wchłaniania substancji czynnej. Jest to istotna informacja z punktu widzenia praktyki klinicznej, szczególnie gdy zależy nam na szybkim początku działania leku. W przypadku wielokrotnego podawania preparatu nie obserwuje się kumulacji ketoprofenu w organizmie.²

Dystrybucja

Po wchłonięciu do krwiobiegu ketoprofen wykazuje bardzo wysoki stopień wiązania z białkami osocza, wynoszący 95-100%. Głównym białkiem transportującym tę substancję są albuminy osoczowe. Pozorna objętość dystrybucji ketoprofenu zawiera się w przedziale 0,1-0,4 l/kg, co wskazuje na ograniczoną dystrybucję leku do tkanek pozanaczyniowych.³

Metabolizm

Ketoprofen podlega intensywnym procesom biotransformacji w wątrobie, głównie przy udziale enzymów mikrosomalnych. Dominującym szlakiem metabolicznym jest proces sprzęgania, natomiast hydroksylacja zachodzi jedynie w minimalnym stopniu. Powstające w wyniku tych przemian metabolity nie wykazują aktywności farmakologicznej, co oznacza, że działanie terapeutyczne jest związane wyłącznie z cząsteczką macierzystą.⁴

Eliminacja

Ketoprofen charakteryzuje się szybką eliminacją z organizmu, która zachodzi głównie drogą nerkową. Wartości klirensu osoczowego mieszczą się w zakresie 0,06-0,08 l/kg m.c./h. Okres półtrwania leku w osoczu jest relatywnie krótki i wynosi około 1,5 godziny, co tłumaczy krótkotrwałe działanie terapeutyczne preparatu.⁵

W ciągu 24 godzin od podania, 60-80% dawki ketoprofenu z lizyną (40 mg, granulat) jest wydalane z moczem w postaci metabolitu glukuronidowego, co potwierdza dominującą rolę sprzęgania z kwasem glukuronowym w procesie biotransformacji tego związku.⁶

Charakterystyka postaci farmaceutycznej

Preparat Okitask zawiera 25 mg ketoprofenu w każdej saszetce, co odpowiada 40 mg ketoprofenu z lizyną. Jest dostępny w postaci granulatu powlekanego o barwie od białej do koloru kości słoniowej. Warto zwrócić uwagę, że preparat zawiera również substancje pomocnicze o znanym działaniu: aspartam (E951) w ilości 350 mikrogramów, glukozę (63 mikrogramy) oraz sacharozę (6,13 miligrama), co może mieć znaczenie u pacjentów z określonymi schorzeniami metabolicznymi.⁷