skala Child-Pugh
Skala Child-Pugh (klasyfikacja Child-Pugh) to powszechnie stosowane narzędzie kliniczne służące do oceny stopnia zaawansowania przewlekłej choroby wątroby, zwłaszcza marskości. Została opracowana w 1964 roku przez Childa i Turcotte’a, a następnie zmodyfikowana przez Pugha w 1973 roku.
Klasyfikacja opiera się na pięciu parametrach klinicznych i laboratoryjnych: stężeniu bilirubiny i albumin w surowicy, czasie protrombinowym (lub INR), obecności wodobrzusza oraz encefalopatii wątrobowej. Każdy z tych parametrów oceniany jest w skali 1-3 punktów, a suma punktów pozwala zakwalifikować pacjenta do jednej z trzech klas: A (5-6 punktów), B (7-9 punktów) lub C (10-15 punktów).
Skala Child-Pugh ma istotne znaczenie prognostyczne – wyższe klasy (B i C) wiążą się z gorszym rokowaniem i wyższą śmiertelnością. Jest wykorzystywana przy kwalifikacji pacjentów do przeszczepu wątroby, planowaniu zabiegów chirurgicznych oraz dostosowywaniu dawek leków metabolizowanych przez wątrobę. Stanowi również ważny element oceny ryzyka powikłań marskości, takich jak krwawienia z żylaków przełyku.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Przeciwwskazania – Dexak SL 25 mg
Preparat Dexak SL zawiera 25 mg deksketoprofenu w formie soli z trometamolem i jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na deksketoprofen, inne NLPZ lub składniki pomocnicze, w tym sacharozę (2,418 g na saszetkę). Nie powinien być stosowany u osób z historią reakcji alergicznych na NLPZ, takich jak napady astmy, skurcz oskrzeli, ostry nieżyt błony śluzowej nosa, polipy nosa, pokrzywka czy obrzęk naczynioruchowy. Przeciwwskazania obejmują także choroby układu pokarmowego (czynna choroba wrzodowa, krwawienia, choroby zapalne jelit), ciężką niewydolność serca, umiarkowaną i ciężką niewydolność nerek (klirens kreatyniny ≤ 59 ml/min), ciężkie zaburzenia czynności wątroby (Child-Pugh 10-15), skazy krwotoczne oraz ciężkie odwodnienie. Stosowanie jest bezwzględnie przeciwwskazane u kobiet w III trymestrze ciąży oraz w okresie karmienia piersią.
antagonista receptora angiotensyny II, astma oskrzelowa, choroba autoimmunologiczna, choroba Leśniowskiego-Crohna, ciężka niewydolność serca, ciężkie odwodnienie, ciężkie zaburzenie czynności wątroby, czynna choroba wrzodowa, czynne krwawienie, deksketoprofen, diuretyk, fibrat, fotoalergia, hepatotoksyczność, inhibitor ACE, karmienie piersią, klirens kreatyniny, krwawienie z przewodu pokarmowego, kwas acetylosalicylowy, łagodna niewydolność nerek, lek przeciwzakrzepowy, nadciśnienie tętnicze, nadwrażliwość, napad astmy, nefrotoksyczność, niesteroidowy lek przeciwzapalny, nietolerancja sacharozy, niewydolność nerek, obrzęk naczynioruchowy, ostry nieżyt błony śluzowej nosa, pokrzywka, polip nosa, powikłanie sercowo-naczyniowe, przewlekła dyspepsja, reakcja fototoksyczna, skala Child-Pugh, skaza krwotoczna, skurcz oskrzeli, substancja czynna, trzeci trymestr ciąży, wrzodziejące zapalenie jelita grubego, zaburzenie krzepnięcia krwi - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Celebrex 200 mg
Lek Celebrex (celekoksyb) w dawkach 100 mg i 200 mg jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na celekoksyb, substancje pomocnicze (w tym laktozę: 149,7 mg w kapsułce 100 mg i 49,8 mg w kapsułce 200 mg) oraz na sulfonamidy, ze względu na ryzyko reakcji krzyżowych. Nie należy go stosować u osób z historią nadwrażliwości na NLPZ, w tym aspirynę, zwłaszcza przy astmie, polipach nosa, obrzęku naczynioruchowym czy pokrzywce. Przeciwwskazania obejmują także aktywną chorobę wrzodową żołądka lub dwunastnicy, krwawienia z przewodu pokarmowego, choroby zapalne jelit oraz ciężkie zaburzenia czynności wątroby (albuminy <25 g/l lub Child-Pugh ≥10). U pacjentów z niewydolnością nerek (klirens kreatyniny <30 ml/min) oraz ciężką niewydolnością serca (NYHA II-IV) stosowanie Celebrexu jest bezwzględnie przeciwwskazane ze względu na zwiększone ryzyko nefrotoksyczności i powikłań sercowo-naczyniowych. Ponadto lek nie powinien być stosowany u pacjentek w ciąży oraz karmiących piersią, a także u kobiet w wieku rozrodczym bez skutecznej antykoncepcji, ze względu na potencjalne ryzyko wad rozwojowych płodu i przenikanie do mleka matki.
astma, celekoksyb, choroba naczyń mózgowych, choroba naczyń obwodowych, choroba niedokrwienna serca, choroba zapalna jelit, ciężka niewydolność mięśnia sercowego, ciężkie zaburzenie czynności wątroby, cukrzyca, czynna choroba wrzodowa, dekompensacja funkcji wątroby, hipercholesterolemia, klasyfikacja NYHA, klirens kreatyniny, krwawienie z przewodu pokarmowego, kwas acetylosalicylowy, laktoza jednowodna, nadciśnienie tętnicze, nadwrażliwość na sulfonamidy, niestabilna choroba wieńcowa, niesteroidowy lek przeciwzapalny, niewydolność nerek, obrzęk naczynioruchowy, ostre zapalenie błony śluzowej nosa, owrzodzenie przewodu pokarmowego, pokrzywka, polipy jamy nosowej, reakcja alergiczna, selektywny inhibitor COX-2, skala Child-Pugh, zawał mięśnia sercowego - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Darunavir Accord 300 mg
Darunawir, podawany z inhibitorem CYP3A – rytonawirem, wykazuje znacznie zwiększoną ekspozycję u pacjentów zakażonych HIV-1 w porównaniu do zdrowych ochotników, co jest związane z podwyższonym stężeniem kwaśnej glikoproteiny α1 (AAG) i zwiększonym wiązaniem z białkami osocza (~95%). Po podaniu doustnym 600 mg darunawiru z 100 mg rytonawiru dwa razy na dobę, biodostępność wzrasta do około 82% (w porównaniu do 37% bez rytonawiru), a całkowita ekspozycja na lek zwiększa się około 14-krotnie. Maksymalne stężenie osiągane jest po 2,5–4 godzinach, a okres półtrwania wynosi około 15 godzin. Podanie leku z pokarmem zwiększa biodostępność o około 30% w stosunku do podania na czczo, dlatego zaleca się przyjmowanie darunawiru z rytonawirem podczas posiłku. Metabolizm zachodzi głównie przez CYP3A4, a eliminacja odbywa się głównie z kałem (79,5%) i moczem (13,9%), z niewielkim udziałem postaci niezmienionej (41,2% w kale, 7,7% w moczu).
biodostępność darunawiru, cytochrom P450, inhibitor CYP3A, izoenzym CYP3A, klirens kreatyniny, klirens leku, kobicystat, komórki CD4, kwaśna glikoproteina α1, leczenie przeciwretrowirusowe, mikrosomy wątrobowe, mutacje DRV-RAM, objętość dystrybucji, okres półtrwania, rytonawir, schemat przeciwretrowirusowy, skala Child-Pugh, wiremia HIV-1 RNA, wirus HIV-1, wolna frakcja leku, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Solinco
Przed rozpoczęciem terapii solifenacyną bursztynianem (produkt SOLINCO) konieczne jest wykluczenie innych przyczyn częstomoczu, zwłaszcza niewydolności serca i chorób nerek. W przypadku zakażenia układu moczowego należy najpierw zastosować leczenie przeciwbakteryjne. SOLINCO wymaga ostrożności u pacjentów z istotnym zwężeniem drogi odpływu moczu, zaburzeniami obstrukcyjnymi przewodu pokarmowego, ryzykiem zwolnionej perystaltyki, ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny ≤30 ml/min, maksymalna dawka 5 mg), umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby (7-9 punktów wg skali Child-Pugh, maksymalna dawka 5 mg), a także u osób przyjmujących silne inhibitory CYP3A4 (np. ketokonazol). Należy również zachować ostrożność u pacjentów z ryzykiem wydłużenia odstępu QT i hipokaliemią, ze względu na ryzyko torsade de pointes. Produkt zawiera laktozę jednowodną (109 mg w tabletce 5 mg, 104 mg w tabletce 10 mg) i jest przeciwwskazany u pacjentów z nietolerancją galaktozy lub niedoborem laktazy.
choroba nerek, ciężkie zaburzenia czynności nerek, częstomocz, działanie antycholinergiczne, hipokaliemia, inhibitor CYP3A4, klirens kreatyniny, laktoza jednowodna, leczenie przeciwbakteryjne, nadreaktywność wypieracza, nadreaktywność wypieracza pochodzenia neurogennego, neuropatia autonomicznego układu nerwowego, niedobór laktazy, nietolerancja galaktozy, niewydolność serca, obrzęk dróg oddechowych, obrzęk naczynioruchowy, przepuklina rozworu przełykowego, reakcja anafilaktyczna, refluks żołądkowo-przełykowy, skala Child-Pugh, solifenacyna bursztynian, torsade de pointes, umiarkowane zaburzenia czynności wątroby, wydłużenie odstępu QT, zakażenie układu moczowego, zapalenie przełyku, zatrzymanie moczu, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, zwężenie drogi odpływu moczu, zwolniona perystaltyka przewodu pokarmowego - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Daptomycin Accordpharma 350 mg
Daptomycyna jest antybiotykiem peptydowym stosowanym do leczenia poważnych zakażeń bakteryjnych, takich jak powikłane zakażenia skóry i tkanek miękkich (cSSTI) oraz infekcyjne zapalenie wsierdzia prawego serca (RIE) wywołane przez Staphylococcus aureus. Lek podaje się dożylnie w 0,9% roztworze chlorku sodu, w formie infuzji trwającej 30 minut lub wstrzyknięcia trwającego 2 minuty (tylko u dorosłych). Dawkowanie u dorosłych wynosi 4 mg/kg mc. raz na dobę dla cSSTI bez bakteriemii oraz 6 mg/kg mc. raz na dobę dla cSSTI z bakteriemią i RIE, z czasem leczenia odpowiednio 7-14 dni lub dłużej niż 14 dni. U dzieci i młodzieży (1-17 lat) dawki są wyższe i zależą od wieku oraz rodzaju zakażenia, np. 5-10 mg/kg mc. raz na dobę dla cSSTI bez bakteriemii i 7-12 mg/kg mc. dla cSSTI z bakteriemią, podawane w infuzji trwającej 30-60 minut. Monitorowanie aktywności fosfokinazy kreatynowej (CPK) w surowicy jest obligatoryjne przed rozpoczęciem terapii i co najmniej raz w tygodniu podczas leczenia.
bakteriemia, chlorek sodu, daptomycyna, dializa, fosfokinaza kreatynowa, infuzja dożylna, kinaza kreatynowa, klirens kreatyniny, pacjent w podeszłym wieku, proszek do sporządzania roztworu, przewodnictwo nerwowo-mięśniowe, skala Child-Pugh, Staphylococcus aureus, wstrzyknięcie dożylne, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zakażenie bakteryjne, zakażenie skóry i tkanek miękkich, zapalenie wsierdzia - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Tadacontrol 10 mg
Tadalafil (Tadacontrol 10 mg) jest stosowany w leczeniu zaburzeń erekcji u dorosłych mężczyzn, z dawkowaniem dostosowanym do potrzeb pacjenta oraz współistniejących schorzeń. Standardowa dawka doraźna wynosi 10 mg, przyjmowana co najmniej 30 minut przed planowaną aktywnością seksualną, z możliwością zwiększenia do 20 mg w przypadku niedostatecznej skuteczności, jednak nie częściej niż raz w tygodniu. Dla pacjentów przewidujących częste stosowanie (≥2 razy w tygodniu) zaleca się schemat codzienny 5 mg raz na dobę, z możliwością redukcji do 2,5 mg w zależności od tolerancji. U osób w podeszłym wieku oraz u pacjentów z łagodnymi do umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek nie jest wymagana modyfikacja dawki. W przypadku ciężkich zaburzeń nerek maksymalna dawka doraźna to 10 mg, a stosowanie schematu codziennego jest niewskazane.
ciężkie zaburzenie czynności nerek, ciężkie zaburzenie czynności wątroby, cukrzyca, schemat leczenia, schorzenia współistniejące, skala Child-Pugh, stosunek korzyści do ryzyka, stosunek płciowy, substancja czynna, tabletka powlekana, tadalafil, umiarkowane zaburzenie czynności nerek, wywiad medyczny, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie erekcji - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Darunavir Synoptis 400 mg
Darunawir, dostępny w postaci tabletek powlekanych 400 mg i 800 mg, wzmocniony rytonawirem lub kobicystatem, jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub pomocnicze składniki preparatu (m.in. żółcień pomarańczową FCF, laktozę jednowodną, glikol propylenowy) oraz u osób z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby (klasa C wg Child-Pugh). Szczególną uwagę należy zwrócić na ryzyko interakcji farmakokinetycznych, gdyż darunawir wykazuje silne hamowanie enzymu CYP3A, co może prowadzić do znacznego wzrostu stężenia leków metabolizowanych przez ten enzym i potencjalnie ciężkich działań niepożądanych.
alfuzosyna, alkaloid sporyszu, amiodaron, antagonista receptora P2Y12, astemizol, awanafil, beprydyl, chinidyna, cyzapryd, dabigatran, dapoksetyna, depresja oddechowa, dihydroergotamina, domperidon, dronedaron, działanie arytmogenne, działanie przeciwpłytkowe, działanie przeciwzakrzepowe, działanie sedatywne, dziurawiec zwyczajny, elbaswir, enzym CYP3A, ergometryna, ergotamina, hipercholesterolemia rodzinna, induktor CYP3A, inhibitor PDE-5, inhibitor trombiny, iwabradyna, karbamazepina, kobicystat, kolchicyna, kwetiapina, lomitapid, lopinawir, lowastatyna, lurazydon, metylergonowina, midazolam, nadciśnienie płucne, nadwrażliwość na darunawir, naloksegol, niedociśnienie ortostatyczne, niedokrwienie tkanek, niewydolność wątroby, pimozyd, rabdomioliza, ranolazyna, ryfampicyna, rytonawir, sertindol, skala Child-Pugh, skurcz naczyń obwodowych, syldenafil, symwastatyna, terfenadyna, tikagrelor, triazolam, wirusowe zapalenie wątroby typu C, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie rytmu serca, zatrucie sporyszem - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Vimetso 50 mg + 850 mg
Produkt leczniczy Vimetso zawiera wildagliptynę (50 mg) oraz metforminę chlorowodorek (850 mg lub 1000 mg) w formie tabletek powlekanych. Wildagliptyna charakteryzuje się wysoką biodostępnością (85%), szybkim wchłanianiem (Tmax 1,7 h na czczo, 2,5 h z pokarmem) oraz niskim wiązaniem z białkami osocza (9,3%). Metabolizm wildagliptyny obejmuje około 69% dawki, z głównym nieaktywnym metabolitem LAY 151, a eliminacja odbywa się głównie przez nerki (85% z moczem). Metformina wykazuje biodostępność 50-60% (tabletka 500 mg), Tmax około 2,5 h, z nieliniową farmakokinetyką i brakiem metabolizmu, eliminowana głównie przez nerki w postaci niezmienionej. Spożycie pokarmu zmniejsza wchłanianie metforminy (Cmax o 26-40%, AUC o 7-25%) i opóźnia Tmax, natomiast wpływ na wildagliptynę jest klinicznie nieistotny.
AUC, biodostępność, biodostępność metforminy, biorównoważność, Cmax, CYP 1A2, CYP 2C19, CYP 2C8, CYP 2C9, CYP 2D6, CYP 2E1, CYP 3A4, CYP 450, cytochrom P450, DPP-4, farmakokinetyka liniowa, farmakokinetyka nieliniowa, klirens nerkowy, klirens ogólnoustrojowy, klirens osoczowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, peptydaza dipeptydylowa, przesączanie kłębuszkowe, skala Child-Pugh, stężenie leku w osoczu, Tmax, Vss, wydzielanie kanalikowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Crosuvo 5 mg
Rozuwastatyna (Crosuvo) powinna być stosowana z indywidualnie dostosowanym dawkowaniem, rozpoczynając od 5 lub 10 mg raz na dobę, z możliwością zwiększenia dawki po 4 tygodniach terapii, maksymalnie do 40 mg u pacjentów z ciężką hipercholesterolemią i wysokim ryzykiem sercowo-naczyniowym. Dawka 40 mg wymaga ścisłego nadzoru medycznego i powinna być inicjowana pod kontrolą specjalisty. U pacjentów powyżej 70. roku życia oraz u osób z umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny <60 ml/min) zaleca się dawkę początkową 5 mg, przy czym stosowanie dawki 40 mg jest przeciwwskazane u pacjentów z umiarkowanymi i ciężkimi zaburzeniami nerek. U pacjentów pochodzenia azjatyckiego oraz u osób z predyspozycjami genetycznymi do zwiększonej ekspozycji na lek również zaleca się dawkę początkową 5 mg, a dawka 40 mg jest przeciwwskazana. Terapia powinna być prowadzona równolegle z dietą obniżającą stężenie cholesterolu.
białko transportujące, ciężkie zaburzenie czynności nerek, Crosuvo, czynna choroba wątroby, działanie niepożądane, ekspozycja ustrojowa, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, hipercholesterolemia, hipercholesterolemia rodzinna, homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, inhibitor proteazy, inhibitor reduktazy HMG-CoA, klirens kreatyniny, miopatia, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, polimorfizm genetyczny, rabdomioliza, rozuwastatyna, ryzyko sercowo-naczyniowe, skala Child-Pugh, statyna, stężenie cholesterolu, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Symgliptin 50 mg
Sytagliptyna, substancja czynna preparatu Symgliptin (dawki 25 mg, 50 mg, 100 mg), charakteryzuje się wysoką biodostępnością około 87% oraz szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie (Cmax) 950 nM w czasie 1-4 godzin (Tmax) po dawce 100 mg. Pole pod krzywą stężenia w czasie (AUC) wynosi średnio 8,52 µM•godz. Lek wykazuje liniową farmakokinetykę względem dawki w zakresie AUC, jednak Cmax rośnie bardziej niż proporcjonalnie, a stężenie po 24 godzinach (C24h) mniej niż proporcjonalnie. Sytagliptyna ma dużą objętość dystrybucji (~198 l) i niskie wiązanie z białkami osocza (38%). Metabolizm jest ograniczony, głównie przez CYP3A4 i CYP2C8, a eliminacja odbywa się przede wszystkim przez nerki (79% w postaci niezmienionej). Okres półtrwania wynosi około 12,4 godziny, a klirens nerkowy (~350 ml/min) wskazuje na aktywne wydzielanie kanalikowe. Lek nie wykazuje istotnego wpływu na enzymy CYP450 ani na transportery OAT3 i glikoproteinę p, co minimalizuje ryzyko interakcji lekowych.
AUC, biodostępność sytagliptyny, ciężkie zaburzenia czynności nerek, Cmax, cukrzyca typu 2, CYP2C8, CYP3A4, farmakokinetyka populacyjna, glikoproteina p, hemodializa, inhibitor DPP-4, izoenzymy CYP, klirens nerkowy, łagodne zaburzenia czynności nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, przesączanie kłębuszkowe, schyłkowa niewydolność nerek, skala Child-Pugh, transporter hOAT-3, transporter OCT2, umiarkowane zaburzenia czynności nerek, wiązanie z białkami osocza, wskaźnik masy ciała, współczynnik filtracji kłębuszkowej, wydzielanie kanalikowe, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Fimodigo 0,5 mg
Fimodigo (fingolimod) w dawce 0,5 mg w postaci kapsułek twardych jest wskazany w leczeniu stwardnienia rozsianego i powinien być stosowany pod ścisłym nadzorem lekarzy doświadczonych w terapii tej choroby. Dawkowanie u dorosłych wynosi 0,5 mg raz na dobę, natomiast u dzieci i młodzieży powyżej 10 lat zależy od masy ciała: ≤40 kg – 0,25 mg/dobę (dostępne kapsułki 0,25 mg od innych producentów), >40 kg – 0,5 mg/dobę. W przypadku wzrostu masy ciała powyżej 40 kg u pacjentów rozpoczynających terapię od 0,25 mg, zaleca się przejście na dawkę 0,5 mg z powtórnym monitorowaniem jak przy pierwszej dawce. Przerwanie leczenia wymaga odpowiedniego monitorowania w zależności od długości przerwy: od 1 dnia po 2 tygodniach terapii do ponad 2 tygodni po pierwszym miesiącu leczenia, aby zapewnić bezpieczeństwo pacjenta.
ciężkie zaburzenie czynności wątroby, dawkowanie leku, Fimodigo, fingolimod, fingolimod chlorowodorek, kapsułka twarda, łagodne zaburzenie czynności wątroby, monitorowanie pacjenta, pacjent w podeszłym wieku, pierwsza dawka, podanie doustne, przerwa w leczeniu, schemat dawkowania, skala Child-Pugh, stwardnienie rozsiane, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Crosuvo 10 mg
Rozuwastatyna, inhibitor reduktazy HMG-CoA, wykazuje specyficzny profil farmakokinetyczny z Cmax osiąganym około 5 godzin po podaniu doustnym oraz bezwzględną biodostępnością około 20%, co wskazuje na istotny efekt pierwszego przejścia przez wątrobę. Objętość dystrybucji wynosi około 134 l, a lek wiąże się z białkami osocza w 90%, głównie z albuminami. Metabolizm jest ograniczony (~10%), głównie przez CYP2C9, z mniejszym udziałem CYP2C19, CYP3A4 i CYP2D6, co minimalizuje ryzyko interakcji lekowych. Eliminacja odbywa się głównie z kałem (~90% w formie niezmienionej) oraz w mniejszym stopniu z moczem (~10%, z czego 5% w formie niezmienionej). Okres półtrwania wynosi około 19 godzin, umożliwiając dawkowanie raz na dobę, a klirens osoczowy to około 50 l/h (SD 21,7%). Farmakokinetyka jest liniowa i stabilna przy wielokrotnym podawaniu, bez akumulacji.
AUC, BCRP, biodostępność bezwzględna, biosynteza cholesterolu, CYP2C19, CYP2C9, CYP2D6, CYP3A4, cytochrom P450, dyslipidemia, efekt pierwszego przejścia, ekspozycja ustrojowa, hepatocyt, hipercholesterolemia rodzinna heterozygotyczna, inhibitor reduktazy HMG-CoA, izoenzym, klirens kreatyniny, klirens LDL-C, klirens osoczowy, LDL cholesterol, liniowość farmakokinetyki, OATP-C, OATP1B1, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pacjent dializowany, pochodne laktonowe, pochodne N-demetylowane, polimorfizm genetyczny, profil farmakokinetyczny, rozuwastatyna, skala Child-Pugh, stężenie maksymalne, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Fulvestrant Pharmascience 250 mg/5 ml
Fulwestrant, podawany domięśniowo w dawce 500 mg (roztwór 250 mg/5 ml), charakteryzuje się powolnym wchłanianiem z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) około 25,1 ng/ml po 5 dniach oraz stabilnymi wartościami ekspozycji (AUC 475 ng·dni/ml, Cmin 16,3 ng/ml) w stanie stacjonarnym. Lek wykazuje rozległą dystrybucję w tkankach (Vdss 3-5 l/kg) oraz wysokie (99%) wiązanie z białkami osocza, głównie frakcjami lipoprotein (VLDL, LDL, HDL). Metabolizm fulwestrantu przebiega wieloetapowo, z udziałem CYP3A4 oraz innych enzymów pozacytochromowych, a eliminacja odbywa się głównie z kałem, z klirensem około 11 ml/min/kg i długim okresem półtrwania około 50 dni. Farmakokinetyka jest proporcjonalna do dawki w zakresie 50-500 mg, a badania kliniczne nie wykazały istotnych różnic w parametrach u pacjentek o różnym wieku, masie ciała, rasie oraz przy łagodnych i umiarkowanych zaburzeniach czynności nerek.
CYP 3A4, HDL, klirens leku, LDL, objętość dystrybucji leku, okres półtrwania leku, przedwczesne dojrzewanie płciowe, SHBP, skala Child-Pugh, stężenie maksymalne w osoczu, VLDL, wiązanie z białkami osocza, wydalanie z kałem, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zespół McCune-Albrighta, zwiększenie AUC - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Beloflow
Przed rozpoczęciem terapii bursztynianem solifenacyny (Beloflow) w dawkach 5 mg lub 10 mg należy przeprowadzić dokładną diagnostykę różnicową, wykluczając inne przyczyny częstomoczu, takie jak niewydolność serca czy choroby nerek. W przypadku zakażenia układu moczowego konieczne jest równoczesne leczenie przeciwbakteryjne. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów ze zwężeniem drogi odpływu moczu, zaburzeniami drożności przewodu pokarmowego, ryzykiem zwolnionej perystaltyki, ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny ≤ 30 ml/min, dawka maksymalna 5 mg), umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby (7-9 pkt w skali Child-Pugh, dawka maksymalna 5 mg), stosujących silne inhibitory CYP3A4 oraz u osób z przepukliną rozworu przełykowego, refluksem żołądkowo-przełykowym i neuropatią autonomicznego układu nerwowego. Lek zawiera laktozę (54,25 mg w tabletce 5 mg i 108,50 mg w tabletce 10 mg), co wyklucza stosowanie u pacjentów z dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
bisfosfonian, bursztynian solifenacyny, choroba nerek, ciężkie zaburzenie czynności nerek, częstomocz, dysfunkcja układu autonomicznego, działanie antycholinergiczne, hipokaliemia, inhibitor CYP3A4, interakcja lekowa, ketokonazol, klirens kreatyniny, laktoza jednowodna, leczenie przeciwbakteryjne, motoryka jelit, nadreaktywność wypieracza pochodzenia neurogennego, neuropatia autonomicznego układu nerwowego, niedobór laktazy, nietolerancja galaktozy, niewydolność serca, obrzęk dróg oddechowych, obrzęk naczynioruchowy, parametr elektrokardiograficzny, przepuklina rozworu przełykowego, reakcja anafilaktyczna, refluks żołądkowo-przełykowy, skala Child-Pugh, stężenie elektrolitów, torsade de pointes, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie drożności przewodu pokarmowego, zakażenie układu moczowego, zapalenie przełyku, zatrzymanie moczu, zespół wydłużonego odstępu QT, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, zwężenie drogi odpływu moczu, zwolniona perystaltyka - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Zahron 10 mg
Zahron (rozuwastatyna) jest inhibitorem reduktazy HMG-CoA stosowanym w leczeniu hipercholesterolemii i zapobieganiu zdarzeniom sercowo-naczyniowym. Lek można podawać niezależnie od posiłków, a dawkę należy indywidualnie dostosować do celu terapeutycznego oraz odpowiedzi pacjenta. Dawka początkowa u dorosłych wynosi 5 lub 10 mg raz na dobę, z możliwością zwiększenia po 4 tygodniach do maksymalnie 40 mg, jednak dawka 40 mg jest zarezerwowana dla pacjentów z ciężką hipercholesterolemią i wysokim ryzykiem sercowo-naczyniowym, pod ścisłą kontrolą specjalisty. W profilaktyce zdarzeń sercowo-naczyniowych stosuje się dawkę 20 mg/dobę. U dzieci z heterozygotyczną hipercholesterolemią rodzinną dawki początkowe wahają się od 5 mg (wiek 6-9 lat) do 5-20 mg (wiek 10-17 lat), natomiast u dzieci z homozygotyczną hipercholesterolemią rodzinną dawka maksymalna wynosi 20 mg/dobę. Stosowanie u dzieci poniżej 6 lat nie jest zalecane ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności.
atazanawir, BCRP, białko transportujące, choroba sercowo-naczyniowa, choroba wątroby, ciężka hipercholesterolemia, cyklosporyna, dieta obniżająca cholesterol, działanie niepożądane, ekspozycja ustrojowa, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, hipercholesterolemia, homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, inhibitor proteazy, inhibitor reduktazy HMG-CoA, klirens kreatyniny, lopinawir, miopatia, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, OATP1B1, polimorfizm genetyczny, rabdomioliza, rodzinna hipercholesterolemia, rozuwastatyna, rytonawir, skala Child-Pugh, statyna, typranawir, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Ezetimibe Mylan 10 mg
Produkt leczniczy Ezetimibe Mylan zawiera 10 mg ezetymibu i jest stosowany doustnie, zwykle w dawce 10 mg raz na dobę, zarówno w monoterapii, jak i w terapii skojarzonej ze statynami. Zaleca się kontynuowanie diety hipolipemizującej podczas leczenia. W przypadku terapii skojarzonej ze statyną, dawkę statyny należy dostosować zgodnie z jej indywidualnymi zaleceniami. U pacjentów z chorobą wieńcową lub po ostrym zespole wieńcowym stosowanie ezetymibu w dawce 10 mg wraz ze statyną jest wskazane w celu zmniejszenia ryzyka incydentów sercowo-naczyniowych. Lek można przyjmować niezależnie od posiłków, jednak należy zachować odstęp czasowy co najmniej 2 godzin przed lub 4 godzin po lekach wiążących kwasy żółciowe, aby uniknąć interakcji wpływających na wchłanianie.
choroba wieńcowa, ciężkie zaburzenie czynności wątroby, ezetymib, incydent sercowo-naczyniowy, korzyść sercowo-naczyniowa, łagodna niewydolność wątroby, lek hipolipemizujący, lek wiążący kwasy żółciowe, niewydolność wątroby, ostry zespół wieńcowy, podawanie doustne, skala Child-Pugh, statyna, stężenie lipidów, terapia skojarzona, umiarkowane zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Silamil 10 mg
Preparat Silamil zawierający 10 mg bursztynianu solifenacyny (odpowiadający 7,5 mg solifenacyny) jest stosowany u dorosłych i osób w podeszłym wieku z początkową dawką 5 mg raz na dobę, którą można zwiększyć do 10 mg w przypadku niewystarczającej odpowiedzi terapeutycznej. U dzieci i młodzieży poniżej 18 roku życia stosowanie leku jest przeciwwskazane ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności. W przypadku pacjentów z zaburzeniami czynności nerek o klirensie kreatyniny >30 ml/min nie jest wymagana modyfikacja dawki, natomiast u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami (klirens ≤30 ml/min) dawka nie powinna przekraczać 5 mg raz na dobę. Podobne ograniczenia dotyczą pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby (7-9 punktów w skali Child-Pugh), gdzie dawka maksymalna również wynosi 5 mg.
- Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Vesoligo 5 mg
Produkt leczniczy Vesoligo zawiera solifenacyny bursztynian w dawkach 5 mg i 10 mg w formie tabletek powlekanych. Standardowa dawka u dorosłych, w tym osób starszych, wynosi 5 mg raz na dobę, z możliwością zwiększenia do 10 mg w przypadku niewystarczającej skuteczności terapeutycznej. Lek nie jest zalecany dla pacjentów pediatrycznych ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności. Dawkowanie wymaga modyfikacji u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i wątroby: przy klirensie kreatyniny ≤ 30 ml/min oraz umiarkowanych zaburzeniach wątroby (7-9 punktów w skali Child-Pugh) maksymalna dawka nie powinna przekraczać 5 mg na dobę. Ponadto, u pacjentów stosujących silne inhibitory CYP3A4 (ketokonazol, rytonawir, nelfinawir, itrakonazol) również zaleca się ograniczenie dawki do 5 mg na dobę.
ciężkie zaburzenie czynności nerek, inhibitor CYP3A4, inhibitor cytochromu P450 3A4, itrakonazol, ketokonazol, klirens kreatyniny, łagodne zaburzenie czynności wątroby, laktoza jednowodna, nelfinawir, niedobór laktazy, nietolerancja galaktozy, rytonawir, skala Child-Pugh, solifenacyny bursztynian, umiarkowane zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Rosutrox 20 mg
Rozuwastatyna (Rosutrox) jest inhibitorem reduktazy HMG-CoA stosowanym w leczeniu hipercholesterolemii, z dawkowaniem indywidualizowanym w zależności od celu terapeutycznego, odpowiedzi pacjenta oraz czynników ryzyka sercowo-naczyniowego. Zalecana dawka początkowa u dorosłych wynosi 5-10 mg raz na dobę, z możliwością zwiększenia do maksymalnie 40 mg u pacjentów z ciężką hipercholesterolemią i wysokim ryzykiem sercowo-naczyniowym, przy czym dawka 40 mg wymaga nadzoru specjalisty i regularnej kontroli. U dzieci z heterozygotyczną hipercholesterolemią rodzinną dawki wahają się od 5 do 20 mg/dobę w zależności od wieku (6-17 lat), natomiast u dzieci z homozygotyczną formą choroby maksymalna dawka to 20 mg/dobę. U pacjentów powyżej 70 roku życia zaleca się początkową dawkę 5 mg. W przypadku niewydolności nerek dawka powinna być dostosowana: brak modyfikacji w łagodnej niewydolności, 5 mg początkowo i maksymalnie 20 mg przy umiarkowanej niewydolności (klirens kreatyniny <60 ml/min), a stosowanie jest przeciwwskazane w ciężkiej niewydolności nerek. W niewydolności wątroby (Child-Pugh 8-9) obserwuje się zwiększoną ekspozycję na lek, co wymaga oceny czynności nerek i ograniczenia dawki do 20 mg, natomiast u pacjentów z aktywną chorobą wątroby stosowanie jest przeciwwskazane.
atazanawir, białko transportujące, choroba sercowo-naczyniowa, choroba wątroby, ciężka niewydolność nerek, cyklosporyna, ekspozycja ogólnoustrojowa, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, hipercholesterolemia, hipercholesterolemia rodzinna, homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, inhibitor proteazy, inhibitor reduktazy HMG-CoA, klirens kreatyniny, łagodna niewydolność nerek, lopinawir, miopatia, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, OATP1B1, polimorfizm genetyczny, rabdomioliza, rozuwastatyna, rytonawir, skala Child-Pugh, skala Tannera, typranawir, umiarkowana niewydolność nerek - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Solifurin 5 mg
Bursztynian solifenacyny, substancja czynna leku Solifurin (5 mg), charakteryzuje się wysoką biodostępnością (~90%) oraz liniową farmakokinetyką w zakresie dawek 5-40 mg, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) osiąganym po 3-8 godzinach (tmax), niezależnie od dawki. Lek wykazuje dużą objętość dystrybucji (~600 l) i silne wiązanie z białkami osocza (~98%, głównie z kwaśną α1-glikoproteiną). Metabolizm odbywa się głównie w wątrobie przez CYP3A4, z klirensem ogólnoustrojowym około 9,5 l/godz. Okres półtrwania (t1/2) wynosi 45-68 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Po podaniu doustnym wykryto jeden aktywny metabolit (4R-hydroksysolifenacyna) oraz trzy nieaktywne. Eliminacja odbywa się głównie przez mocz (~70%) i kał (~23%), z około 11% niezmienionej substancji w moczu.
4R-hydroksy-N-tlenek, 4R-hydroksysolifenacyna, biodostępność, bursztynian solifenacyny, CYP3A4, cytochrom P450 3A4, dysfagia, farmakokinetyka liniowa, hemodializa, klirens kreatyniny, klirens ogólnoustrojowy, N-glukuronid, N-tlenek, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, profil farmakokinetyczny, radioizotop 14C, skala Child-Pugh, solifurin, stężenie w osoczu krwi, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, α1-glikoproteina - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Adimuplan 25 mg
Sytagliptyna, substancja czynna Adimuplanu, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, z medianą Tmax wynoszącą 1-4 godziny po dawce 100 mg u osób zdrowych. Średnie AUC wynosi 8,52 µM•hr, a Cmax osiąga 950 nM, przy biodostępności około 87%. Lek wykazuje liniowy wzrost AUC wraz ze wzrostem dawki, natomiast Cmax i C24h nie rosną proporcjonalnie. Sytagliptyna jest głównie wydalana przez nerki w postaci niezmienionej (79% dawki), z metabolizmem ograniczonym i zależnym od CYP3A4 oraz CYP2C8. Okres półtrwania wynosi około 12,4 godziny, a klirens nerkowy około 350 ml/min, z eliminacją przez aktywne wydzielanie kanalikowe, w tym udziałem transportera hOAT-3 i glikoproteiny P. Lek nie wykazuje istotnych interakcji z izoenzymami CYP ani transporterami OCT2, OAT1 czy PEPT1/2, a jego farmakokinetyka jest stabilna u pacjentów z cukrzycą typu 2 oraz u osób zdrowych.
AUC, biodostępność, cukrzyca typu 2, cytochrom P450 2C8, cytochrom P450 3A4, dipeptydylopeptydaza 4, farmakokinetyka, glikoproteina p, hemodializa, inhibitor DPP-4, klirens nerkowy, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, schyłkowa niewydolność nerek, skala Child-Pugh, stężenie maksymalne, transporter anionów organicznych, transportery leków, wydzielanie kanalikowe - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Zaranta 15 mg
Rozuwastatyna, substancja czynna leku Zaranta, charakteryzuje się farmakokinetyką obejmującą maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane po około 5 godzinach oraz bezwzględną biodostępnością około 20%. Lek wykazuje znaczną dystrybucję w tkankach (objętość dystrybucji około 134 l) i wysokie wiązanie z białkami osocza (~90%, głównie albuminy). Metabolizm rozuwastatyny jest ograniczony do około 10% dawki, głównie przez izoenzym CYP2C9, z udziałem CYP2C19, CYP3A4 i CYP2D6. Główne metabolity to N-demetylowane pochodne (około 50% mniej aktywne) oraz pochodne laktonowe (klinicznie nieaktywne). Okres półtrwania wynosi około 19 godzin, a eliminacja odbywa się głównie przez przewód pokarmowy (około 90% w postaci niezmienionej z kałem) oraz w mniejszym stopniu przez nerki (około 5% z moczem). Farmakokinetyka jest liniowa i stabilna przy wielokrotnym podawaniu, a wychwyt przez hepatocyty odbywa się za pośrednictwem transportera OATP-C.
ABCG2, AUC, BCRP, biodostępność bezwzględna, biotransformacja, biotransformacja rozuwastatyny, CYP2C19, CYP2C9, CYP2D6, CYP3A4, cytochrom P450, dysfunkcja nerek, dysfunkcja wątroby, dyslipidemia, eliminacja wątrobowa, genotyp, hepatocyt, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, inhibitory reduktazy HMG-CoA, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, LDL-C, liniowość farmakokinetyki, N-demetylowane pochodne, OATP1B1, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pochodne laktonowe, pole pod krzywą stężenie-czas, polimorfizm SLCO1B1, reduktaza HMG-CoA, rozuwastatyna, skala Child-Pugh, stan stacjonarny, stężenie maksymalne w osoczu, transporter OATP-C, wiązanie z białkami osocza, wychwyt wątrobowy - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Etibax 10 mg
Etibax, zawierający 10 mg ezetymibu, jest stosowany doustnie w dawce jednej tabletki raz na dobę, niezależnie od posiłków, co ułatwia adherencję pacjenta. W terapii skojarzonej ze statynami należy stosować dawkę statyny zgodnie z zaleceniami dotyczącymi konkretnego leku. U pacjentów z chorobą wieńcową i ostrym zespołem wieńcowym potwierdzono dodatkową korzyść kardioprotekcyjną przy stosowaniu ezetymibu 10 mg wraz ze statyną. W przypadku jednoczesnego stosowania leków wiążących kwasy żółciowe, zaleca się zachowanie odstępu czasowego – Etibax należy przyjmować co najmniej 2 godziny przed lub 4 godziny po tych lekach, aby uniknąć interakcji i zapewnić odpowiednią absorpcję.
choroba wieńcowa, dieta zmniejszająca stężenie lipidów, dysfunkcja wątroby, ezetymib, incydent sercowo-naczyniowy, laktoza jednowodna, lek wiążący kwasy żółciowe, nietolerancja galaktozy, ostry zespół wieńcowy, skala Child-Pugh, statyna, terapia skojarzona, wiek podeszły, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie lipidowe - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Beloflow 5 mg
Beloflow, zawierający bursztynian solifenacyny w dawkach 5 mg i 10 mg, jest stosowany u dorosłych, w tym osób starszych, w leczeniu wymagającym indywidualizacji dawki. Standardowa dawka początkowa wynosi 5 mg raz na dobę, z możliwością zwiększenia do 10 mg w przypadku niewystarczającej odpowiedzi klinicznej. Lek nie jest zalecany dla dzieci i młodzieży ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności. W przypadku pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny > 30 ml/min) oraz łagodnymi zaburzeniami czynności wątroby, nie jest wymagana modyfikacja dawki. Natomiast u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami nerek (klirens ≤ 30 ml/min) oraz umiarkowanymi zaburzeniami wątroby (7-9 punktów w skali Child-Pugh) zaleca się ostrożność i nie przekraczanie dawki 5 mg raz na dobę.
bursztynian solifenacyny, choroba współistniejąca, ciężkie zaburzenie czynności nerek, dysfagia, inhibitor CYP3A4, inhibitor cytochromu P450, itrakonazol, ketokonazol, klirens kreatyniny, linia podziału, nelfinawir, odpowiedź terapeutyczna, podanie doustne, podeszły wiek, populacja pediatryczna, postać farmaceutyczna, rytonawir, skala Child-Pugh, tabletka powlekana, umiarkowane zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Elecoxel 200 mg
Celekoksyb (Elecoxel) jest selektywnym inhibitorem COX-2 z grupy NLPZ, dostępnym w kapsułkach 100 mg i 200 mg. Lek jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na celekoksyb, substancje pomocnicze (w tym laktozę jednowodną: 23,56 mg w kapsułce 100 mg i 47,12 mg w kapsułce 200 mg), sulfonamidy oraz u osób z aktywną chorobą wrzodową, krwawieniem z przewodu pokarmowego, chorobą zapalną jelit. Ponadto, nie należy stosować go u pacjentów z reakcjami nadwrażliwości na inne NLPZ lub ASA, objawiającymi się astmą, ostrym zapaleniem błony śluzowej nosa, polipami nosowymi, obrzękiem naczynioruchowym czy pokrzywką. Przeciwwskazania obejmują także kobiety w ciąży, karmiące piersią oraz kobiety w wieku rozrodczym bez skutecznej antykoncepcji ze względu na potencjalne działanie teratogenne.
albumina w surowicy, astma, celekoksyb, choroba naczyń mózgowych, choroba naczyń obwodowych, choroba niedokrwienna serca, choroba wrzodowa, choroba zapalna jelit, działanie teratogenne, Elecoxel, inhibitor COX-2, klasyfikacja NYHA, klirens kreatyniny, krwawienie z przewodu pokarmowego, kwas acetylosalicylowy, laktoza jednowodna, nadwrażliwość na składniki, niedobór laktazy, niesteroidowy lek przeciwzapalny, nietolerancja galaktozy, obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka, polipy nosowe, skala Child-Pugh, sulfonamid, zaburzenia funkcji nerek, zaburzenia wątroby, zapalenie błony śluzowej nosa, zastoinowa niewydolność serca, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Abiraterone Glenmark 500 mg
Lek Abiraterone Glenmark 500 mg, zawierający octan abirateronu, jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub substancje pomocnicze, w tym u osób z ciężką nietolerancją laktozy (241 mg laktozy na tabletkę) oraz u kobiet w ciąży lub potencjalnie mogących zajść w ciążę ze względu na ryzyko teratogenne. Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest także ciężka niewydolność wątroby klasy C wg Child-Pugh, ze względu na ryzyko nieprzewidywalnej farmakokinetyki i działań niepożądanych. Ponadto, stosowanie leku w skojarzeniu z izotopem radu Ra-223 (w połączeniu z prednizonem lub prednizolonem) jest zakazane z powodu zwiększonego ryzyka poważnych działań niepożądanych. Lek zawiera również 12 mg sodu na tabletkę, co wymaga uwagi u pacjentów na diecie niskosodowej lub z chorobami układu sercowo-naczyniowego.
charakterystyka produktu leczniczego, choroba układu sercowo-naczyniowego, ciąża, ciężkie zaburzenie czynności wątroby, dieta niskosodowa, działanie niepożądane, enzym cytochromu P450, farmakokinetyka substancji czynnej, gospodarka hormonalna, interakcja lekowa, łagodne zaburzenie wątroby, mechanizm działania, nadwrażliwość na substancję czynną, nietolerancja laktozy, nietolerancja substancji, octan abirateronu, skala Child-Pugh, tabletka powlekana, terapia skojarzona, zaburzenie czynności wątroby, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Solifenacin succinate + Tamsulosin hydrochloride Adamed 6 mg + 0,4 mg
Produkt leczniczy Solifenacin succinate + Tamsulosin hydrochloride Adamed zawiera solifenacynę bursztynian (6 mg) oraz tamsulosynę chlorowodorek (0,4 mg) w formie tabletek o zmodyfikowanym uwalnianiu. Po wielokrotnym podaniu, tmax dla solifenacyny wynosi 4,27–4,76 h, a dla tamsulosyny 3,47–5,65 h. Cmax solifenacyny mieści się w zakresie 26,5–32,0 ng/ml, a tamsulosyny 6,56–13,3 ng/ml; AUC dla solifenacyny wynosi 528–601 ng·h/ml, a dla tamsulosyny 97,1–222 ng·h/ml. Biodostępność solifenacyny to około 90%, natomiast tamsulosyny 70–79%. Wysokotłuszczowy posiłek zwiększa Cmax tamsulosyny o 54% i AUC o 33%, nie wpływając na farmakokinetykę solifenacyny. Interakcje z werapamilem powodują wzrost Cmax i AUC obu substancji, jednak bez istotnego znaczenia klinicznego. Okres półtrwania wynosi odpowiednio 49,5–53,0 h dla solifenacyny i 12,8–14,0 h dla tamsulosyny. Farmakokinetyka obu leków wykazuje zmienność zależną od wieku, wzrostu i stężenia α1-kwaśnej glikoproteiny, jednak bez klinicznego wpływu na dawkowanie.
4R-hydroksy solifenacyna, 4R-hydroksy-N-tlenek solifenacyny, biodostępność solifenacyny, efekt pierwszego przejścia, gamma-glutamylotranspeptydaza, hemodializa, izoenzym CYP2D6, izoenzym CYP3A4, klirens kreatyniny, klirens ogólnoustrojowy, maksymalne stężenie w osoczu, N-glukuronid, N-tlenek solifenacyny, niewydolność nerek, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, pole pod krzywą stężenia w czasie, siarczan tamsulosyny, skala Child-Pugh, solifenacyny bursztynian, tabletka o zmodyfikowanym uwalnianiu, tamsulosyny chlorowodorek, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, α1-kwaśna glikoproteina - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Darifenacin Aristo 15 mg
Darifenacin Aristo jest dostępny w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu w dawkach 7,5 mg i 15 mg, stosowanych doustnie raz na dobę. Standardowa dawka początkowa u dorosłych oraz pacjentów ≥65 lat wynosi 7,5 mg/dobę, z możliwością zwiększenia do 15 mg/dobę po 2 tygodniach oceny klinicznej, pod warunkiem dobrej tolerancji i nasilenia objawów. Lek nie jest zalecany u dzieci i młodzieży poniżej 18 lat z powodu braku danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek nie wymaga się modyfikacji dawki, jednak zaleca się ostrożność ze względu na potencjalne zmiany farmakokinetyczne. W przypadku łagodnych zaburzeń wątroby (Child-Pugh A) dawkę można stosować standardowo, choć może wystąpić zwiększenie AUC, natomiast u pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami (Child-Pugh B) dawka powinna być ograniczona do 7,5 mg/dobę i stosowana tylko, gdy korzyści przewyższają ryzyko. Darifenacin jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby (Child-Pugh C).
Child-Pugh C, chinidyna, ciężkie zaburzenie czynności wątroby, cymetydyna, dawka początkowa, erytromycyna, farmakokinetyka leku, flukonazol, inhibitor CYP2D6, inhibitor CYP3A4, klasyfikacja Child-Pugh, paroksetyna, pole pod krzywą stężenia, skala Child-Pugh, sok grejpfrutowy, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, terbinafina, umiarkowane zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby