CYP3A4
CYP3A4 to najważniejszy izoenzym cytochromu P450, odpowiedzialny za metabolizm około 50% stosowanych obecnie leków. Jest głównie zlokalizowany w wątrobie oraz błonie śluzowej jelita cienkiego, gdzie uczestniczy w pierwszej fazie biotransformacji ksenobiotyków.
Aktywność CYP3A4 charakteryzuje się dużą zmiennością międzyosobniczą, co wpływa na indywidualne różnice w metabolizmie leków. Czynniki takie jak polimorfizmy genetyczne, wiek, płeć, choroby wątroby oraz interakcje lekowe mogą znacząco modyfikować funkcję tego enzymu, prowadząc do zmian w stężeniach leków w osoczu.
Szczególnie istotne w praktyce klinicznej są interakcje lekowe na poziomie CYP3A4. Inhibitory enzymu (np. ketokonazol, erytromycyna, sok grejpfrutowy) mogą prowadzić do zwiększenia stężenia substratów i nasilenia działań niepożądanych, podczas gdy induktory (np. ryfampicyna, karbamazepina, ziele dziurawca) obniżają stężenia leków metabolizowanych przez CYP3A4, zmniejszając ich skuteczność terapeutyczną.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Interakcje leku – Triveram 10 mg + 5 mg + 5 mg
Produkt Triveram, zawierający atorwastatynę, peryndopryl i amlodypinę, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, głównie ze względu na mechanizmy działania poszczególnych składników. Peryndopryl, jako inhibitor ACE, zwiększa ryzyko niedociśnienia, hiperkaliemii oraz zaburzeń czynności nerek, zwłaszcza przy jednoczesnym stosowaniu z lekami blokującymi układ renina-angiotensyna-aldosteron (RAA), takimi jak aliskiren, antagoniści receptora angiotensyny II czy inhibitory mTOR. Atorwastatyna, metabolizowana przez CYP3A4 i transportery OATP1B1/1B3, może wykazywać zwiększone stężenia w osoczu przy jednoczesnym stosowaniu silnych inhibitorów CYP3A4 (np. ketokonazol, klarytromycyna) lub glekaprewiru z pibrentaswirem, co podnosi ryzyko miopatii i rabdomiolizy. Zaleca się unikanie jednoczesnego stosowania tych leków lub ścisłe monitorowanie pacjentów pod kątem działań niepożądanych.
aliskiren, amlodypina, antagonista receptora angiotensyny II, atorwastatyna, choroba miażdżycowa, cukrzyca z powikłaniami, CYP3A4, depresant OUN, glekaprewir/pibrentaswir, gliptyna, hepatotoksyczność, hiperkaliemia, inhibitor ACE, inhibitor CYP3A4, inhibitor mTOR, interakcja farmakodinamiczna, interakcja farmakokinetyczna, lek immunosupresyjny, lek moczopędny oszczędzający potas, miopatia, niedociśnienie, niedociśnienie ortostatyczne, niewydolność serca, NLPZ, OATP1B1, obrzęk naczynioruchowy, ostra niewydolność nerek, peryndopryl, rabdomioliza, racekadotryl, reakcja rzekomoanafilaktyczna, sakubitryl walsartan, stężenie potasu, suplementy potasu, trimetoprim, układ RAA, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Interakcje leku – Corr 20 20 mg
Symwastatyna, inhibitor reduktazy HMG-CoA, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, głównie poprzez hamowanie enzymu CYP3A4 oraz transporterów OATP1B, co prowadzi do wzrostu stężenia leku i jego metabolitów w osoczu. Zwiększone stężenia symwastatyny podnoszą ryzyko miopatii i rabdomiolizy, szczególnie przy jednoczesnym stosowaniu silnych inhibitorów CYP3A4 (np. itrakonazol, ketokonazol, erytromycyna) oraz leków takich jak cyklosporyna, danazol i gemfibrozyl, gdzie stosowanie jest przeciwwskazane. Fibraty poza fenofibratem (bezafibrat, ciprofibrat, klofibrat) zwiększają ryzyko miopatii, dlatego dawka symwastatyny nie powinna przekraczać 10 mg/dobę. W przypadku fenofibratu ryzyko miopatii nie jest większe niż przy monoterapii, jednak wymagana jest ostrożność i monitorowanie. Niacyna w dawkach ≥1 g/dobę oraz kwas fusydowy również zwiększają ryzyko miopatii i rabdomiolizy, co stanowi przeciwwskazanie do jednoczesnego stosowania.
amiodaron, bloker kanału wapniowego, cyklosporyna, CYP3A4, danazol, daptomycyna, diltiazem, elbaswir, fenofibrat, fibrat, gemfibrozyl, grazoprewir, hepatotoksyczność, inhibitor proteazy HIV, inhibitor reduktazy HMG-CoA, kwas fusydowy, kwas nikotynowy, lek hipolipemizujący, miopatia, niacyna, OATP1B, rabdomioliza, sok grejpfrutowy, symwastatyna, werapamil, ziele dziurawca - Leksykon leków
Interakcje leku – Pramatis 20 mg
Escytalopram, jako selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI), wykazuje liczne interakcje farmakodynamiczne i farmakokinetyczne, które mogą prowadzić do poważnych powikłań klinicznych. Przeciwwskazane jest łączenie go z nieodwracalnymi, niewybiórczymi inhibitorami MAO (ryzyko zespołu serotoninowego), a także z odwracalnymi inhibitorami MAO-A (moklobemid) i MAO (linezolid), gdzie konieczna jest ścisła kontrola kliniczna. Escytalopram nie powinien być stosowany z lekami wydłużającymi odstęp QT (np. leki przeciwarytmiczne klasy IA i III, niektóre przeciwpsychotyczne, NLPZ, leki przeciwmalaryczne), ze względu na ryzyko arytmii. Ponadto, jednoczesne stosowanie z lekami serotoninergicznymi (tramadol, tryptany) zwiększa ryzyko zespołu serotoninowego, a z lekami obniżającymi próg drgawkowy (np. trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, neuroleptyki, meflochina, bupropion) wymaga ostrożności i monitorowania. Zaleca się unikanie preparatów z dziurawcem zwyczajnym oraz kontrolę parametrów krzepnięcia przy łączeniu z doustnymi lekami przeciwzakrzepowymi i NLPZ.
CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4, dysfagia, działanie niepożądane, dziurawiec zwyczajny, funkcja poznawcza, hipokaliemia, hipomagnezemia, inhibitor CYP2C19, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, lek o działaniu serotoninergicznym, lek przeciwarytmiczny, lek przeciwbakteryjny, lek przeciwhistaminowy, lek przeciwmalaryczny, lek przeciwpsychotyczny, lek przeciwzakrzepowy, lek wydłużający odstęp QT, myśli samobójcze, niesteroidowy lek przeciwzapalny, obniżenie progu drgawkowego, odwracalny wybiórczy inhibitor MAO-A, ośrodkowy układ nerwowy, próg drgawkowy, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, sprawność psychomotoryczna, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, układ krzepnięcia, zespół serotoninowy, złośliwa arytmia - Leksykon leków
Interakcje leku – Escitalopram LEK-AM 15 mg
Escitalopram, jako selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI), wykazuje liczne interakcje farmakodynamiczne i farmakokinetyczne, które mają istotne znaczenie kliniczne. Przeciwwskazane jest łączenie go z nieodwracalnymi inhibitorami MAO (fenelzyna, tranylcypromina) – odstęp czasowy wynosi 14 dni po odstawieniu MAO przed rozpoczęciem escytalopramu i 7 dni po odstawieniu escytalopramu przed włączeniem MAO. Również odwracalne inhibitory MAO-A (moklobemid) i nieselektywne (linezolid) są przeciwwskazane ze względu na ryzyko zespołu serotoninowego. Szczególną ostrożność wymaga stosowanie selegiliny (do 10 mg/dobę). Ponadto, escytalopram nie powinien być łączony z lekami wydłużającymi odstęp QT (np. leki antyarytmiczne klasy IA i III, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, niektóre antybiotyki i leki przeciwpsychotyczne) z uwagi na ryzyko arytmii. Interakcje z lekami serotoninergicznymi (tramadol, sumatryptan) mogą prowadzić do zespołu serotoninowego, a leki obniżające próg drgawkowy (np. bupropion, neuroleptyki) zwiększają ryzyko drgawek. Współistniejące stosowanie litu i tryptofanu wymaga monitorowania stężenia litu.
acenokumarol, bupropion, cymetydyna, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4, dezypramina, doustny lek przeciwzakrzepowy, dysfagia, dziurawiec zwyczajny, ezomeprazol, flekainid, flukonazol, fluwoksamina, haloperydol, hipokaliemia, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, klomipramina, lanzoprazol, lek przeciwarytmiczny, lek serotoninergiczny, linezolid, lit w psychiatrii, meflochina, metoprolol, moklobemid, nieodwracalny nieselektywny inhibitor MAO, niesteroidowy lek przeciwzapalny, nortryptylina, obniżenie progu drgawkowego, omeprazol, propafenon, rysperydon, selegilina, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, sumatryptan, tiorydazyna, tramadol, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, tryptofan, tyklopidyna, układ serotoninergiczny, warfaryna, wydłużenie odstępu QT, zespół serotoninowy - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Bosutinib Stada 400 mg
Bosutinib Stada jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną bosutynib lub jakąkolwiek substancję pomocniczą zawartą w preparacie. Reakcje alergiczne mogą obejmować spektrum od łagodnych objawów skórnych do zagrażających życiu reakcji anafilaktycznych, co wymaga przeprowadzenia szczegółowego wywiadu alergologicznego przed rozpoczęciem terapii. Lek dostępny jest w formie tabletek powlekanych o dawkach 100 mg (żółte), 400 mg (pomarańczowe) oraz 500 mg (różowe), co umożliwia dostosowanie dawki do indywidualnych potrzeb pacjenta.
aktywność transaminaz, badanie obrazowe, bilirubina, bosutynib, CYP3A4, cytochrom P450, czas półtrwania leku, dysfunkcja wątroby, hepatotoksyczność, inhibitor kinazy tyrozynowej, nadwrażliwość na substancję czynną, niewydolność wątroby, reakcja anafilaktyczna, tabletka powlekana, transaminaza, wywiad alergologiczny - Leksykon leków
Interakcje leku – Juzina 100 mg
Sytagliptyna, substancja czynna leku Juzina, wykazuje niski potencjał klinicznie istotnych interakcji farmakokinetycznych z innymi lekami, co potwierdzają badania in vitro i kliniczne. Metabolizm sytagliptyny odbywa się głównie przez CYP3A4 i CYP2C8, jednak u pacjentów z prawidłową funkcją nerek eliminacja zachodzi głównie przez nerki w postaci niezmienionej. W przypadku ciężkich zaburzeń czynności nerek lub ESRD metabolizm wątrobowy z udziałem CYP3A4 zyskuje na znaczeniu, co może zwiększać ryzyko interakcji z silnymi inhibitorami CYP3A4 (np. ketokonazol, itrakonazol, rytonawir, klarytromycyna). Sytagliptyna jest substratem glikoproteiny p oraz transportera OAT3, przy czym hamowanie transportu przez probenecyd oceniono jako klinicznie nieistotne. Jednoczesne stosowanie metforminy (1000 mg x 2/dobę) nie wpływa istotnie na farmakokinetykę sytagliptyny (50 mg), a cyklosporyna (600 mg) zwiększa AUC sytagliptyny o 29% i Cmax o 68%, co nie wymaga korekty dawki. Sytagliptyna nie indukuje ani nie hamuje izoenzymów CYP450, a jej wpływ na farmakokinetykę leków takich jak gliburyd, symwastatyna, rozyglitazon, warfaryna czy doustne środki antykoncepcyjne jest minimalny.
ciężkie zaburzenia czynności nerek, cukrzyca typu 2, cyklosporyna, CYP2C8, CYP3A4, digoksyna, gliburyd, glikoproteina p, hipoglikemia, inhibitor CYP3A4, inhibitor glikoproteiny p, inhibitor OAT3, itrakonazol, izoenzymy CYP450, ketokonazol, klarytromycyna, kontrola glikemii, metformina, probenecyd, rozyglitazon, rytonawir, schyłkowa niewydolność nerek, symwastatyna, transporter anionów organicznych-3, transporter kationów organicznych, warfaryna, zatrucie digoksyną - Leksykon leków
Interakcje leku – Tadilecto 10 mg
Badania interakcji tadalafilu (dawki 10 mg i 20 mg) wykazały, że jest on metabolizowany głównie przez CYP3A4. Inhibitory CYP3A4, takie jak ketokonazol (200 mg/dobę) i rytonawir (200 mg dwa razy na dobę), znacząco zwiększają ekspozycję na tadalafil (AUC wzrost 2-4-krotny, Cmax wzrost do 22%), co wymaga ostrożności i rozważenia redukcji dawki. Induktory CYP3A4, np. ryfampicyna, obniżają AUC tadalafilu o 88%, co może istotnie zmniejszyć jego skuteczność. Tadalafil nasila działanie hipotensyjne azotanów, dlatego ich jednoczesne stosowanie jest bezwzględnie przeciwwskazane; azotany można podać dopiero po 48 godzinach od ostatniej dawki tadalafilu. Jednoczesne stosowanie z doksazosyną (4-8 mg/dobę) może powodować znaczny spadek ciśnienia tętniczego i omdlenia, dlatego jest niewskazane. Inne α-adrenolityki (alfuzosyna, tamsulozyna) wymagają ostrożności, zwłaszcza u osób starszych. Tadalafil w dawkach 10-20 mg nie wykazuje klinicznie istotnych interakcji z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi (np. amlodypina, enalapryl, metoprolol), choć może powodować niewielkie obniżenie ciśnienia, szczególnie u pacjentów z niekontrolowanym nadciśnieniem.
antagonista receptora angiotensyny II, antagonista receptorów alfa-adrenergicznych, azotany organiczne, beta-adrenolityk, blokery kanałów wapniowych, CYP3A4, doksazosyna, etynyloestradiol, finasteryd, induktor CYP3A4, inhibitor 5-alfa-reduktazy, inhibitor ACE, inhibitor PDE5, inhibitor proteazy, ketokonazol, kwas acetylosalicylowy, łagodny rozrost gruczołu krokowego, lek blokujący receptory alfa-adrenergiczne, lek moczopędny tiazydowy, leki przeciwpadaczkowe, niedociśnienie ortostatyczne, nieselektywny inhibitor fosfodiesterazy, P-glikoproteina, riocyguat, ryfampicyna, rytonawir, substrat CYP1A2, substrat CYP2C9, tadalafil, teofilina, terbutalina, warfaryna - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Flukonazol Actavis
Flukonazol, jako lek przeciwgrzybiczy, wymaga szczególnej ostrożności w praktyce klinicznej, zwłaszcza u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i wątroby. W przypadku niewydolności nerek konieczna może być modyfikacja dawkowania. Flukonazol może wywoływać ciężkie hepatotoksyczne uszkodzenia wątroby, które nie korelują jednoznacznie z dawką czy czasem terapii, a objawy takie jak znaczna astenia, jadłowstręt, nudności, wymioty i żółtaczka wymagają natychmiastowego przerwania leczenia. Ponadto, lek może powodować niewydolność kory nadnerczy, szczególnie przy jednoczesnym stosowaniu prednizonu. W terapii należy uwzględnić ograniczoną skuteczność flukonazolu w leczeniu niektórych głębokich grzybic endemicznych oraz kryptokokoz o lokalizacji pozauśrodkowounerwowej, a także naturalną oporność niektórych gatunków Candida (np. C. krusei, C. auris) na ten lek.
AIDS, astenia, Candida, Candida albicans, Candida auris, Candida glabrata, Candida krusei, CYP2C19, CYP2C9, CYP3A4, flukonazol, grzybica endemiczna, grzybica skóry owłosionej głowy, halofantryna, hipokaliemia, histoplazmoza, jadłowstręt, kryptokokoza, kryptokokoza płuc, laktoza jednowodna, lek przeciwgrzybiczny, martwica toksyczno-rozpływna naskórka, niedobór laktazy, nietolerancja galaktozy, niewydolność kory nadnerczy, niewydolność serca, nudności, ośrodkowy układ nerwowy, parakokcydioidomykoza, reakcja anafilaktyczna, sporotrychoza limfatyczno-skórna, terfenadyna, toksyczne uszkodzenie wątroby, torsade de pointes, wydłużenie odstępu QT, wymioty, zaburzenie czynności nerek, zespół DRESS, zespół Stevensa-Johnsona, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, żółtaczka - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Paclitaxel-Ebewe
Paklitaksel, cytotoksyczny lek przeciwnowotworowy, wymaga podawania pod ścisłym nadzorem doświadczonego lekarza oraz premedykacji kortykosteroidami, lekami przeciwhistaminowymi i antagonistami receptorów H₂ w celu zmniejszenia ryzyka ciężkich reakcji nadwrażliwości, które występują u <1% pacjentów. W leczeniu skojarzonym z cisplatyną paklitaksel powinien być podawany przed cisplatyną, aby uniknąć nasilonej mielosupresji i zmniejszenia klirensu o około 20%. W terapii raka piersi z przerzutami paklitaksel podaje się 24 godziny po doksorubicynie, aby zapobiec kumulacji metabolitów. Mielosupresja, zwłaszcza neutropenia, jest głównym ograniczeniem dawkowania; kolejny cykl leczenia można rozpocząć przy liczbie neutrofilów ≥1500/mm³ (≥1000/mm³ u mięsaka Kaposi) i płytek ≥100 000/mm³ (≥75 000/mm³ u mięsaka Kaposi). Monitorowanie czynności serca jest konieczne, zwłaszcza przy skojarzeniu z doksorubicyną lub trastuzumabem, ze względu na ryzyko zaburzeń przewodzenia i kardiotoksyczności.
alkohol etylowy, antagonista receptorów H2, blok przedsionkowo-komorowy, cholestaza wątrobowa, cisplatyna, CYP3A4, częstoskurcz komorowy, czynnik stymulujący wzrost granulocytów, doksorubicyna, duszność, fetotoksyczność, G-CSF, inhibitor proteazy, izoenzym CYP2C8, klirens leku, kortykosteroid, lek przeciwgrzybiczny imidazolowy, lek przeciwhistaminowy, makrogologlicerolu rycynooleinian, mielosupresja, mięsak Kaposiego, morfologia krwi, neuropatia obwodowa, neutropenia, niedociśnienie tętnicze, niedrobnokomórkowy rak płuca, obrzęk naczynioruchowy, paklitaksel, pokrzywka, premedykacja, rak jajnika, rak piersi z przerzutami, reakcja nadwrażliwości, rzekomobłoniaste zapalenie jelit, śródmiąższowe zapalenie płuc, trastuzumab, wentrykulografia radioizotopowa, wynaczynienie, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Interakcje leku – Tamoxifen Sandoz 20 mg
Tamoksyfen wykazuje liczne interakcje farmakologiczne, które mają istotne znaczenie kliniczne, zwłaszcza w kontekście terapii onkologicznej. Szczególną uwagę należy zwrócić na jednoczesne stosowanie leków przeciwpłytkowych i doustnych antykoagulantów typu kumaryny, które zwiększają ryzyko krwawień i wymagają ścisłego monitorowania parametrów krzepnięcia, w tym INR. Tamoksyfen jest metabolizowany głównie przez CYP3A4 i jest silnym inhibitorem CYP2D6, co powoduje istotne interakcje z lekami wpływającymi na te enzymy. Inhibitory CYP2D6, takie jak paroksetyna i fluoksetyna, mogą obniżyć stężenie aktywnego metabolitu endoksyfenu o 65-75%, co przekłada się na zmniejszenie skuteczności terapii. Również ryfampicyna, induktor CYP3A4, może obniżać stężenie tamoksyfenu w osoczu, choć kliniczne znaczenie tej interakcji wymaga dalszych badań. Współistniejące stosowanie aminoglutetimidu obniża stężenie tamoksyfenu, co może osłabić jego działanie terapeutyczne.
agregacja płytek krwi, aminoglutetimid, antykoagulant kumarynowy, CYP3A4, cytochrom P450, czas protrombinowy, dysfagia, endoksyfen, hepatotoksyczność, inhibitor aromatazy, inhibitor CYP2D6, INR, lek cytotoksyczny, lek przeciwpłytkowy, małopłytkowość, marskość wątroby, martwica komórek wątroby, niewydolność wątroby, nowotwór hormonozależny, powikłanie zakrzepowo-zatorowe, preparat hormonalny, receptor estrogenowy, ryfampicyna, SSRI, stłuszczenie wątroby, tamoksyfen, układ krzepnięcia, zaburzenie wątrobowe, zakrzepica żylna, zapalenie wątroby, zastój żółci, zatorowość płucna, żółtaczka - Leksykon leków
Interakcje leku – Simvastatin Aurovitas 20 mg
Symwastatyna jest metabolizowana głównie przez enzym CYP3A4 oraz transportery OATP1B, co czyni ją podatną na liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne. Silne inhibitory CYP3A4 (np. itrakonazol, ketokonazol, erytromycyna, inhibitory proteazy HIV) znacząco podwyższają stężenie symwastatyny w osoczu, co wiąże się z bardzo wysokim ryzykiem miopatii i rabdomiolizy, dlatego ich jednoczesne stosowanie jest przeciwwskazane. Leki takie jak cyklosporyna i danazol również hamują metabolizm i transport symwastatyny, co wymaga unikania kojarzenia. Fibraty, zwłaszcza gemfibrozyl, wykazują wysokie ryzyko interakcji farmakokinetycznych i farmakodynamicznych, a ich łączne stosowanie z symwastatyną jest przeciwwskazane lub niezalecane. Niacyna w dawkach ≥1 g/dobę zwiększa ryzyko miopatii, dlatego dawka symwastatyny nie powinna przekraczać 10 mg/dobę. Leki wpływające na przewodnictwo wapniowe (amiodaron, amlodypina, werapamil, diltiazem) oraz niektóre leki przeciwwirusowe (elbaswir, grazoprewir) wymagają ograniczenia dawki symwastatyny do 20 mg/dobę.
amiodaron, amlodypina, boceprewir, cyklosporyna, CYP3A4, danazol, daptomycyna, diltiazem, elbaswir, erytromycyna, fenofibrat, fibrat, gemfibrozyl, grazoprewir, hepatotoksyczność, hipercholesterolemia rodzinna homozygotyczna, inhibitor CYP3A4, inhibitor proteazy HIV, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, itrakonazol, ketokonazol, klarytromycyna, kobicystat, kwas fusydowy, lek obniżający stężenie lipidów, lek przeciwwirusowy, lomitapid, miopatia, nefazodon, niacyna, pozakonazol, rabdomioliza, sok grejpfrutowy, telaprewir, telitromycyna, transporter OATP1B, werapamil, worykonazol - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Maysiglu 50 mg
Sytagliptyna, substancja czynna leku Maysiglu, charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną (~87%) oraz szybkim wchłanianiem, osiągając Tmax w 1-4 godziny po podaniu dawki 100 mg. Średnie AUC wynosi 8,52 µM•hr, a Cmax 950 nM. Lek wykazuje liniową farmakokinetykę względem dawki w zakresie AUC, jednak Cmax i C24h nie są w pełni proporcjonalne. Objętość dystrybucji wynosi około 198 litrów, a wiązanie z białkami osocza jest niskie (38%). Metabolizm sytagliptyny jest ograniczony, głównie przez CYP3A4 i CYP2C8, a eliminacja odbywa się przede wszystkim przez nerki – 79% dawki jest wydalane z moczem w postaci niezmienionej. Okres półtrwania wynosi około 12,4 godziny, a klirens nerkowy około 350 mL/min, z udziałem aktywnego wydzielania kanalikowego i transporterów hOAT-3 oraz glikoproteiny p. Sytagliptyna nie wykazuje istotnej indukcji ani inhibicji izoenzymów CYP, co minimalizuje ryzyko interakcji lekowych.
ADME, AUC, biodostępność bezwzględna, BMI, Cmax, cukrzyca typu 2, CYP2C8, CYP3A4, enzym DPP-4, farmakokinetyka populacyjna, glikoproteina p, hemodializa, hOAT-3, klirens nerkowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, PK/PD, schyłkowa niewydolność nerek, skala Child-Pugh, sytagliptyna, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby