objętość dystrybucji
Objętość dystrybucji (Vd) to parametr farmakokinetyczny określający teoretyczną przestrzeń, w której lek jest rozprowadzany w organizmie. Wyrażana w litrach lub litrach na kilogram masy ciała, stanowi stosunek całkowitej ilości leku w organizmie do jego stężenia w osoczu.
Wartość objętości dystrybucji pozwala ocenić, jak szeroko lek rozprzestrzenia się poza krwiobieg. Niska objętość dystrybucji (poniżej 7 L) wskazuje, że lek pozostaje głównie w krwiobiegu. Średnie wartości (7-70 L) sugerują dystrybucję do płynów pozakomórkowych, natomiast wysokie wartości (powyżej 70 L) oznaczają znaczną akumulację leku w tkankach.
Na objętość dystrybucji wpływają właściwości fizykochemiczne leku (lipofilność, stopień jonizacji), wiązanie z białkami osocza oraz powinowactwo do tkanek. Parametr ten jest kluczowy przy ustalaniu dawki nasycającej, interpretacji stężeń leku we krwi oraz przewidywaniu skuteczności metod eliminacji leku (np. hemodializy) w przypadku przedawkowania.
W praktyce klinicznej objętość dystrybucji wykorzystuje się do indywidualizacji farmakoterapii, szczególnie u pacjentów z zaburzeniami gospodarki wodnej, niewydolnością narządów czy w stanach patologicznych zmieniających fizjologiczną dystrybucję leków.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Amlodipine Medreg 5 mg
Amlodypina charakteryzuje się dobrą absorpcją po podaniu doustnym z biodostępnością 64-80% i osiąganiem maksymalnego stężenia w surowicy po 6-12 godzinach. Lek wykazuje dużą objętość dystrybucji (~21 l/kg) oraz wysoki stopień wiązania z białkami osocza (~97,5%), co może wpływać na interakcje lekowe. Metabolizm odbywa się głównie w wątrobie, gdzie powstają nieaktywne metabolity, a eliminacja następuje w około 10% przez nerki, z metabolitami usuwanymi w 60%. Długi okres półtrwania amlodypiny (35-50 godzin) umożliwia dawkowanie raz na dobę, co zwiększa komfort terapii i adherencję pacjentów.
absorpcja doustna, amlodypina, białko osocza, biodostępność, biotransformacja wątrobowa, dawka terapeutyczna, eliminacja nerkowa, klirens amlodypiny, klirens po podaniu doustnym, maksymalne stężenie w surowicy, nadciśnienie tętnicze, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania eliminacji, pacjent w podeszłym wieku, parametr farmakokinetyczny, pole pod krzywą stężenia leku, zastoinowa niewydolność serca, zmienność międzyosobnicza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Rivaroxaban APC 10 mg
Rywaroksaban charakteryzuje się przewidywalnym profilem farmakokinetycznym z umiarkowaną zmiennością osobniczą. Po podaniu doustnym szybko osiąga maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) w 2-4 godziny, z biodostępnością 80-100% dla dawek 2,5 mg i 10 mg, niezależnie od przyjęcia pokarmu. Farmakokinetyka jest liniowa do dawki około 15 mg/dobę, przy wyższych dawkach obserwuje się ograniczone wchłanianie i zmniejszoną biodostępność. Rywaroksaban wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (92-95%), umiarkowaną objętość dystrybucji (~50 l) oraz klirens ogólnoustrojowy około 10 l/h. Okres półtrwania wynosi 5-9 godzin u młodych osób i 11-13 godzin u osób starszych. Metabolizm zachodzi głównie przez CYP3A4, CYP2J2 oraz mechanizmy niezależne od cytochromu P450, a eliminacja odbywa się zarówno przez nerki (w tym aktywne wydzielanie) jak i z kałem. Rywaroksaban nie podlega dializie ze względu na wysokie wiązanie z białkami osocza.
AUC, białko BCRP, białko transportowe P-gp, biodostępność doustna, czas protrombinowy, czynnik Xa, dystrybucja leku, enzymy CYP3A4, jelito cienkie, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, klirens ogólnoustrojowy, koagulopatia, maksymalne stężenie w osoczu, marskość wątroby, model Emax, objętość dystrybucji, odczynnik Neoplastin, okres półtrwania, profil farmakokinetyczny, rywaroksaban, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie nerkowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ranigast 0,5 mg/ml
Ranitydyna, podawana dożylnie w dawce 50 mg, osiąga terapeutyczne stężenie w osoczu na poziomie 36-94 ng/ml, co skutkuje 50% zahamowaniem wydzielania kwasu solnego przez 6-8 godzin. Objętość dystrybucji wynosi około 1,4 l/kg, a wiązanie z białkami osocza jest niskie (~15%), co sprzyja dobrej penetracji leku do tkanek oraz płynów ustrojowych, w tym mleka kobiecego i płynu mózgowo-rdzeniowego. Ranitydyna ulega głównie eliminacji nerkowej, z 70% dawki wydalanej w postaci niezmienionej w moczu w ciągu 24 godzin, a okres półtrwania u pacjentów z prawidłową funkcją nerek wynosi 2,5-3 godziny. Metabolizm wątrobowy jest ograniczony, z mniej niż 6% dawki przekształcanej do trzech głównych metabolitów.
biodostępność, biotransformacja, demetyloranitydyna, klirens, marskość wątroby, N-tlenek ranitydyny, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, płyn mózgowo-rdzeniowy, podanie dożylne, przenikanie do mleka kobiecego, Ranigast, ranitydyna, S-tlenek ranitydyny, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kwasu solnego - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Auglavin PPH 500 mg + 125 mg
Auglavin PPH zawiera amoksycylinę trójwodną (500 mg) oraz potasu klawulanian (125 mg), które po podaniu doustnym wykazują biodostępność około 70% i Tmax około 1,5 godziny. Amoksycylina charakteryzuje się Cmax 7,19 ± 2,26 μg/ml, AUC(0-24h) 53,5 ± 8,87 μg·h/ml oraz T1/2 1,15 ± 0,20 h, natomiast kwas klawulanowy osiąga Cmax 2,40 ± 0,83 μg/ml, AUC(0-24h) 15,72 ± 3,86 μg·h/ml i T1/2 0,98 ± 0,12 h. Objętość dystrybucji wynosi około 0,3-0,4 l/kg dla amoksycyliny i 0,2 l/kg dla kwasu klawulanowego. Oba składniki przenikają do wielu tkanek i płynów ustrojowych, z wyjątkiem płynu mózgowo-rdzeniowego, gdzie amoksycylina wykazuje ograniczoną penetrację. Amoksycylina i kwas klawulanowy są częściowo metabolizowane i eliminowane głównie przez nerki, przy czym 60-70% amoksycyliny i 40-65% kwasu klawulanowego jest wydalane w postaci niezmienionej w ciągu pierwszych 6 godzin po podaniu. Probenecyd opóźnia eliminację amoksycyliny, nie wpływając na wydalanie kwasu klawulanowego.
amoksycylina trójwodna, biodostępność, czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia, droga wydalania, farmakokinetyka eliminacji, klirens całkowity, klirens surowiczy, kwas klawulanowy, kwas penicylinowy, łożysko, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pęcherzyk żółciowy, płyn maziowy, płyn mózgowo-rdzeniowy, płyn otrzewnowy, podanie dożylne, potasu klawulanian, probenecyd, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Przedawkowanie – Asertin 50 50 mg
Przedawkowanie sertraliny, substancji czynnej leku Asertin, stanowi poważne zagrożenie kliniczne, zwłaszcza przy dawkach sięgających 13,5 g oraz w przypadku jednoczesnego zażycia innych leków psychotropowych lub alkoholu. Objawy przedawkowania obejmują szerokie spektrum manifestacji serotoninergicznych, takich jak senność, nudności, wymioty, częstoskurcz, drżenie mięśni, pobudzenie, zawroty głowy, a w rzadkich przypadkach śpiączkę. Występują one często i dotyczą układu nerwowego, pokarmowego oraz sercowo-naczyniowego. Brak specyficznego antidotum wymaga leczenia objawowego i podtrzymującego, z naciskiem na szybkie zabezpieczenie drożności dróg oddechowych, tlenoterapię oraz monitorowanie funkcji życiowych.
aspiracja treści żołądkowej, ciśnienie tętnicze, częstoskurcz, dekontaminacja przewodu pokarmowego, dializa, drżenie mięśni, działanie serotoninergiczne, hemoperfuzja, hipoksja, leki psychotropowe, objętość dystrybucji, ośrodkowy układ nerwowy, perfuzja obwodowa, pobudzenie psychoruchowe, przedawkowanie sertraliny, sertralina, śpiączka, stabilizacja hemodynamiczna, substancje psychoaktywne, tlenoterapia, układ pokarmowy, układ sercowo-naczyniowy, węgiel aktywowany, wymuszona diureza, zaburzenia elektrolitowe, zaburzenia świadomości, zaburzenia trawienne, zawroty głowy - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ramipril + Amlodipine + Hydrochlorothiazide Adamed 5 mg + 5 mg + 12,5 mg
Produkt leczniczy Ramipril + Amlodipine + Hydrochlorothiazide Adamed zawiera trzy substancje czynne o odmiennych właściwościach farmakokinetycznych: ramipryl (ACE inhibitor), amlodypinę (antagonista wapnia) oraz hydrochlorotiazyd (diuretyk tiazydowy). Ramipryl jest szybko wchłaniany po podaniu doustnym (Tmax 1h), z biodostępnością ramiprylatu wynoszącą 45%, a jego aktywny metabolit osiąga maksymalne stężenie po 2-4h. Ramiprylat wiąże się z białkami osocza w 56%, ma okres półtrwania 13-17h (dla dawek 5-10 mg) i jest eliminowany głównie przez nerki. U pacjentów z niewydolnością nerek i wątroby obserwuje się zmienioną farmakokinetykę, co wymaga ostrożności. Amlodypina charakteryzuje się biodostępnością 64-80%, Tmax 6-12h, silnym wiązaniem z białkami osocza (97,5%) oraz długim okresem półtrwania 35-50h, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Metabolizowana jest intensywnie w wątrobie do nieaktywnych metabolitów, a u pacjentów z niewydolnością wątroby i osób starszych obserwuje się wydłużenie okresu półtrwania i zwiększenie AUC. Hydrochlorotiazyd wchłania się szybko (Tmax około 2h) z biodostępnością 70%, wiąże się z białkami osocza w 40-70%, ma zmienny okres półtrwania 6-15h i jest eliminowany głównie przez nerki (60-80% w ciągu 72h). Metabolizm jest nieznaczny, a lek nie wpływa na enzymy CYP450, co zmniejsza ryzyko interakcji lekowych.
amlodypina, antagonista wapnia, biodostępność, biodostępność całkowita, diuretyk tiazydowy, dystrybucja ramiprylu, farmakokinetyka, hydrochlorotiazyd, inhibitor konwertazy angiotensyny, karmienie piersią, klirens nerkowy, marskość wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pacjent w podeszłym wieku, pozorna objętość dystrybucji, ramipryl, ramiprylat, śpiączka wątrobowa, stan przedśpiączkowy, wydalanie ramiprylu, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zastoinowa niewydolność serca - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tamur 0,4 mg
Tamsulosyna chlorowodorek, stosowana w leczeniu objawów łagodnego rozrostu gruczołu krokowego, charakteryzuje się prawie całkowitą dostępnością biologiczną po podaniu doustnym, jednak jej wchłanianie jest zmniejszone przy podawaniu po posiłku, co wymaga konsekwentnego przyjmowania leku po tym samym posiłku dla zapewnienia stabilnej absorpcji. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest około 6 godzin po pojedynczej dawce, a stan stacjonarny ustala się po około 5 dniach terapii, przy czym stężenie w stanie stacjonarnym jest o około 66% wyższe niż po dawce pojedynczej. Lek wykazuje liniową kinetykę, a stężenia w osoczu cechuje znaczna zmienność osobnicza. Tamsulosyna wiąże się z białkami osocza w ponad 99%, a jej objętość dystrybucji wynosi około 0,2 l/kg masy ciała, co wskazuje na ograniczoną dystrybucję do przestrzeni naczyniowej.
biotransformacja, dostępność biologiczna, dysfagia, efekt pierwszego przejścia, enzymy mikrosomalne wątroby, indukcja enzymatyczna, interakcja farmakokinetyczna, kapsułka o zmodyfikowanym uwalnianiu, kinetyka liniowa, łagodny rozrost gruczołu krokowego, objętość dystrybucji, okres półtrwania, proces farmakokinetyczny, stan stacjonarny, stężenie maksymalne w osoczu, stężenie osoczowe, tamsulosyna chlorowodorek, wchłanianie jelitowe, wiązanie z białkami osocza, zmienność osobnicza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Cardioxane 500 mg
Deksrazoksan podawany dożylnie u pacjentów onkologicznych wykazuje farmakokinetykę zgodną z otwartym modelem dwukompartmentowym i eliminacją pierwszego rzędu. Po standardowym wlewie 12-15 minutowym w dawce 1000 mg/m² powierzchni ciała, maksymalne stężenie w osoczu osiąga około 80 μg/ml, a pole pod krzywą (AUC) wynosi 130 ± 27 mg·h/l. Okres półtrwania leku to 2,2 ± 0,42 godziny, całkowity klirens wynosi 14,4 ± 2,8 l/h, a objętość dystrybucji 44,0 ± 3,9 l, co wskazuje na dystrybucję głównie w płynach ustrojowych. Deksrazoksan wiąże się z białkami osocza w bardzo niskim stopniu (2%) i nie przenika do płynu mózgowo-rdzeniowego w stężeniach terapeutycznych. Wydalanie nerkowe jest główną drogą eliminacji, z około 40% dawki wydalanej z moczem w postaci niezmienionej, co podkreśla znaczenie funkcji nerek w farmakokinetyce leku.
dawkowanie leku, eliminacja pierwszego rzędu, farmakokinetyka leku, klirens całkowity, klirens kreatyniny, model dwukompartmentowy, modelowanie farmakokinetyczne, objętość dystrybucji, okres półtrwania, płyn mózgowo-rdzeniowy, pole pod krzywą, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Meloxistad 15 mg
Meloksykam, substancja czynna preparatu Meloxistad, charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną na poziomie 89%, niezależnie od postaci farmaceutycznej (tabletki, kapsułki, zawiesina). Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest po 2 godzinach dla zawiesiny oraz po 5-6 godzinach dla postaci stałych. W stanie stacjonarnym, ustalanym w ciągu 3-5 dni, stężenia meloksykamu wahają się od 0,4 do 1,0 µg/ml dla dawki 7,5 mg oraz od 0,8 do 2,0 µg/ml dla dawki 15 mg, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Lek wykazuje silne wiązanie z białkami osocza (99%), głównie albuminami, oraz małą objętość dystrybucji około 11 litrów, co wskazuje na dystrybucję głównie w przestrzeni pozakomórkowej. Meloksykam przenika do płynu maziówkowego, osiągając tam stężenia około połowy wartości osoczowych, co jest istotne dla jego działania przeciwzapalnego w obrębie stawów.
5′-hydroksymetylomeloksykam, 5′-karboksymeloksykam, absorpcja z przewodu pokarmowego, biodostępność, biorównoważność, biotransformacja w wątrobie, farmakokinetyka liniowa, izoenzym CYP 2C9, izoenzym CYP 3A4, klirens osoczowy, meloksykam, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, peroksydaza, płyn maziówkowy, przyjmowanie leku z pokarmem, schyłkowa niewydolność nerek, stan stacjonarny, stężenie w stanie stacjonarnym, wiązanie z białkami osocza, wolna frakcja leku