objętość dystrybucji
Objętość dystrybucji (Vd) to parametr farmakokinetyczny określający teoretyczną przestrzeń, w której lek jest rozprowadzany w organizmie. Wyrażana w litrach lub litrach na kilogram masy ciała, stanowi stosunek całkowitej ilości leku w organizmie do jego stężenia w osoczu.
Wartość objętości dystrybucji pozwala ocenić, jak szeroko lek rozprzestrzenia się poza krwiobieg. Niska objętość dystrybucji (poniżej 7 L) wskazuje, że lek pozostaje głównie w krwiobiegu. Średnie wartości (7-70 L) sugerują dystrybucję do płynów pozakomórkowych, natomiast wysokie wartości (powyżej 70 L) oznaczają znaczną akumulację leku w tkankach.
Na objętość dystrybucji wpływają właściwości fizykochemiczne leku (lipofilność, stopień jonizacji), wiązanie z białkami osocza oraz powinowactwo do tkanek. Parametr ten jest kluczowy przy ustalaniu dawki nasycającej, interpretacji stężeń leku we krwi oraz przewidywaniu skuteczności metod eliminacji leku (np. hemodializy) w przypadku przedawkowania.
W praktyce klinicznej objętość dystrybucji wykorzystuje się do indywidualizacji farmakoterapii, szczególnie u pacjentów z zaburzeniami gospodarki wodnej, niewydolnością narządów czy w stanach patologicznych zmieniających fizjologiczną dystrybucję leków.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Punkamlar 1,5 mg
Cytyzyniklina, substancja aktywna leku PUNKAMLAR w dawce 1,5 mg, wykazuje szybkie i efektywne wchłanianie po podaniu doustnym u ludzi, osiągając średnie maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) 15,55 ng/mL w czasie około 0,92 godziny (Tmax). Farmakokinetyka u ludzi charakteryzuje się niskim stopniem metabolizmu, co skutkuje dominującą obecnością substancji w formie niezmienionej. Okres półtrwania wynosi około 4 godziny, a średni czas przebywania leku w organizmie (MRT) około 6 godzin. Główną drogą eliminacji jest wydalanie nerkowe, z 64% dawki usuwanej z moczem w ciągu 24 godzin. Dane zwierzęce wskazują na preferencyjną dystrybucję do wątroby, nadnerczy i nerek oraz znaczące wydalanie z żółcią, co sugeruje istotną rolę wątroby i dróg żółciowych w eliminacji leku.
bariera krew-mózg, biodostępność, cytyzyniklina, czas przebywania leku, droga podania, drogi żółciowe, metabolizm, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, stężenie maksymalne, tabletka powlekana, Tmax, wchłanianie, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie nerkowe - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Aparxon PR 2 mg
Farmakokinetyka ropinirolu w preparacie Aparxon PR (2 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu) charakteryzuje się biodostępnością około 50% (zakres 36-57%) po podaniu doustnym. Mediana czasu do osiągnięcia maksymalnego stężenia (Cmax) wynosi 6-10 godzin, co odzwierciedla powolne uwalnianie substancji czynnej. Spożycie posiłku wysokotłuszczowego zwiększa AUC o 20%, Cmax o 44% oraz opóźnia Tmax o 3 godziny, jednak zmiany te są klinicznie nieistotne. Ropinirol wykazuje niski stopień wiązania z białkami osocza (10-40%) oraz dużą objętość dystrybucji (~7 l/kg), co wskazuje na jego wysoką lipofilność i zdolność do penetracji tkanek. Metabolizm odbywa się głównie przez izoenzym CYP1A2 cytochromu P450, a eliminacja z krążenia ma okres półtrwania około 6 godzin. W zakresie dawek terapeutycznych farmakokinetyka jest liniowa, bez zmian klirensu po podaniu jednorazowym i wielokrotnym.
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Airbufo Forspiro (160 mcg + 4,5 mcg)/dawkę inh.
Airbufo Forspiro to lek wziewny zawierający budezonid (160 µg) i formoterol fumaran dwuwodny (4,5 µg) na dawkę inhalacyjną, którego farmakokinetyka została szczegółowo zbadana. Budezonid charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym w 30 minut, depozycją w płucach 32-44% oraz biodostępnością około 49%. Formoterol osiąga maksymalne stężenie szybciej, bo w 10 minut, z depozycją w płucach 28-49% i biodostępnością około 61%. Obie substancje wykazują liniową farmakokinetykę w zakresie dawek terapeutycznych, a ich ogólnoustrojowa ekspozycja jest proporcjonalna do dawki. Budezonid wiąże się z białkami osocza w 90%, a formoterol w 50%, z objętością dystrybucji odpowiednio około 3 l/kg i 4 l/kg. Klirens ogólnoustrojowy wynosi około 1,2 l/min dla budezonidu i 1,4 l/min dla formoterolu, a okres półtrwania to 4 godziny (budezonid, po podaniu dożylnym) oraz 17 godzin (formoterol).
16-alfa-hydroksyprednizolon, 6-beta-hydroksybudezonid, biodostępność ogólnoustrojowa, biorównoważność, budezonid, choroba wątroby, dawkowanie, depozycja płucna, eliminacja budezonidu, farmakokinetyka leku, formoterol, formoterol fumaran dwuwodny, inhalator proszkowy, izoenzym CYP3A4, klirens ogólnoustrojowy, kortyzol, metabolity O-demetylowane, metabolizm pierwszego przejścia, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą, stężenie w osoczu, wchłanianie budezonidu, wiązanie z białkami - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Daxanlo 75 mg
Dabigatran eteksylan, podawany doustnie w dawce 75 mg (produkt leczniczy Daxanlo), charakteryzuje się niską bezwzględną biodostępnością około 6,5%, z szybkim osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) w 0,5-2 godziny u zdrowych ochotników. Po zabiegach chirurgicznych wchłanianie jest opóźnione do około 6 godzin, co wiąże się z wpływem znieczulenia ogólnego i porażenia mięśniówki przewodu pokarmowego. Spożycie pokarmu nie zmienia biodostępności, lecz wydłuża czas do Cmax o 2 godziny. Dabigatran wykazuje umiarkowaną dystrybucję tkankową (objętość dystrybucji 60-70 L) i wiąże się z białkami osocza w 34-35%. Metabolizowany jest głównie przez hydrolizę do aktywnej formy, a następnie sprzęgany do farmakologicznie czynnych acyloglukuronidów. Wydalany jest przede wszystkim z moczem (około 85%) z klirensem około 100 mL/min, odpowiadającym przesączaniu kłębuszkowemu, a okres półtrwania u zdrowych osób wynosi 11-14 godzin, wydłużając się u pacjentów z niewydolnością nerek.
acyloglukuronid, AUC, cytochrom P450, dabigatran eteksylan, Daxanlo, dostępność biologiczna, działanie przeciwzakrzepowe, esteraza, hydroksypropylometyloceluloza, interakcja metaboliczna, klasyfikacja Childa-Pugha, migotanie przedsionków, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, P-glikoproteina, porażenie mięśniówki, przesączanie kłębuszkowe, schyłkowa niewydolność nerek, stężenie osoczowe, wiązanie z białkami osocza, zakrzepica żył głębokich, zatorowość płucna, znieczulenie ogólne, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Mirvedol 10 mg
Memantyna, substancja czynna preparatu Mirvedol (10 mg tabletki powlekane), charakteryzuje się niemal całkowitą biodostępnością (~100%) po podaniu doustnym oraz Tmax w zakresie 3-8 godzin. Przy standardowej dawce 20 mg/dobę osiąga stężenia w osoczu 70-150 ng/ml (0,5-1 μmol/l) z dużą zmiennością indywidualną. Lek wykazuje umiarkowane wiązanie z białkami osocza (~45%) oraz dużą objętość dystrybucji (~10 l/kg), co wskazuje na dobrą penetrację do tkanek, w tym do OUN (współczynnik rozdziału PMR/surowica 0,52). Metabolizm wątrobowy jest ograniczony (~20%), a 80% leku krąży w formie niezmienionej, bez udziału układu cytochromu P450, co minimalizuje ryzyko interakcji farmakokinetycznych. Metabolity nie wykazują aktywności antagonistycznej wobec receptorów NMDA.
alkalizacja moczu, bariera krew-mózg, biodostępność bezwzględna, cytochrom P450, dimetylogludantan, dysfagia, działanie antagonistyczne, efekt terapeutyczny, eliminacja nerkowa, farmakokinetyka liniowa, hydroksymemantyna, interakcja lekowa, klirens memantyny, memantyna chlorowodorek, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, płyn mózgowo-rdzeniowy, receptor NMDA, stała hamowania, stężenie leku w osoczu, wchłanianie zwrotne, współczynnik rozdziału, wydalanie kanalikowe, zmienność osobnicza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Leflunomide Aurovitas 20 mg
Leflunomid ulega szybkiemu metabolizmowi pierwszego przejścia do aktywnego metabolitu A771726, który jest głównym czynnikiem farmakologicznym leku. Biodostępność leflunomidu wynosi 82-95%, a Tmax metabolitu A771726 po pojedynczej dawce mieści się w zakresie 1-24 godzin. Pokarm nie wpływa istotnie na wchłanianie, co umożliwia podawanie leku niezależnie od posiłków. Ze względu na długi okres półtrwania metabolitu (~2 tygodnie), stosuje się dawkę nasycającą 100 mg przez pierwsze 3 dni terapii, co pozwala szybciej osiągnąć stan równowagi (około 35 μg/mL przy dawce 20 mg/dobę). Metabolit wiąże się intensywnie z białkami osocza (~99,38%), a jego objętość dystrybucji wynosi około 11 litrów. Eliminacja zachodzi równomiernie przez nerki i przewód pokarmowy, a klirens wynosi około 31 mL/h. Wydalanie można przyspieszyć stosując węgiel aktywny lub cholestyraminę, co jest istotne w przypadku przedawkowania lub planowania ciąży.
4-trifluorometyloanilina, biodostępność, biologiczny okres półtrwania, ciągła ambulatoryjna dializa otrzewnowa, czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia, dawka nasycająca, ekspozycja układowa, hemodializa, induktor cytochromu P-450, inhibitor cytochromu P-450, interakcja lekowa, klirens, krążenie jelitowo-wątrobowe, leflunomid, metabolit A771726, metabolizm pierwszego przejścia, metabolizm wątrobowy, młodzieńcze reumatoidalne zapalenie stawów, objętość dystrybucji, okres półtrwania w fazie eliminacji, parametr farmakokinetyczny, przewlekła niewydolność nerek, reumatoidalne zapalenie stawów, stan stacjonarny, stężenie terapeutyczne, stężenie w stanie stacjonarnym, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Levalox 500 mg
Lewofloksacyna charakteryzuje się niemal całkowitą biodostępnością (99-100%) po podaniu doustnym, szybkim osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) w ciągu 1-2 godzin oraz szeroką dystrybucją tkankową z objętością dystrybucji około 100 litrów. Lek wykazuje umiarkowane wiązanie z białkami osocza (30-40%), co sprzyja efektywnej penetracji do tkanek, w tym błony śluzowej oskrzeli, płynu powlekającego nabłonek dróg oddechowych, makrofagów pęcherzykowych, tkanki płuc, skóry, gruczołu krokowego oraz moczu. Farmakokinetyka lewofloksacyny jest liniowa w zakresie dawek 50-1000 mg, a okres półtrwania wynosi 6-8 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Metabolizm leku jest ograniczony, z mniej niż 5% dawki przekształcanej do metabolitów demetylolewofloksacyny i N-tlenku lewofloksacyny, które są wydalane z moczem. Klirens całkowity po dawce 500 mg wynosi średnio 175 ± 29,2 ml/min, a eliminacja odbywa się głównie przez nerki (>85%).
antybiotyk fluorochinolonowy, AUC, biodostępność, błona śluzowa oskrzeli, Cmax, czynność nerek, demetylolewofloksacyna, dystrybucja tkankowa, farmakokinetyka, farmakokinetyka liniowa, gruczoł krokowy, inwersja chiralna, klirens całkowity, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, makrofagi pęcherzykowe, metabolizm leku, N-tlenek lewofloksacyny, nabłonek dróg oddechowych, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, płyn mózgowo-rdzeniowy, płyn surowiczy, stan stacjonarny, terapia sekwencyjna, wchłanianie leku - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Elymbus 0,1 mg/g
Produkt leczniczy Elymbus zawiera bimatoprost w stężeniu 0,1 mg/g w formie żelu do oczu, jednakże farmakokinetyka tego preparatu nie była bezpośrednio badana u ludzi. Dane farmakokinetyczne pochodzą z badań bimatoprostu 0,3 mg/ml w kroplach do oczu, które wykazały szybkie osiągnięcie maksymalnego stężenia we krwi (Cmax około 0,08 ng/ml) już po 10 minutach od aplikacji, z szybkim spadkiem stężenia poniżej progu wykrywalności (0,025 ng/ml) w ciągu 1,5 godziny. Średnia wartość AUC0-24h wynosiła około 0,09 ng•h/ml, a stan stacjonarny leku osiągany był w pierwszym tygodniu stosowania. Bimatoprost wykazuje umiarkowaną dystrybucję (objętość dystrybucji 0,67 l/kg) i wiąże się z białkami osocza w około 88%. Metabolizm obejmuje oksydację, N-deetylację oraz sprzęganie z kwasem glukuronowym, a eliminacja odbywa się głównie przez przesączanie nerkowe (67% dawki w moczu, 25% w kale), z okresem półtrwania około 45 minut i klirensem 1,5 l/h/kg po podaniu dożylnym.
AUC, bimatoprost, biotransformacja, Cmax, dystrybucja w tkankach, ekspozycja ogólnoustrojowa, glukuronidacja, klirens krwi, krople do oczu, metabolity, N-deetylacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, oksydacja, podanie oczne, przenikanie przez struktury oka, przesączanie nerkowe, rogówka, stan stacjonarny, stężenie maksymalne leku, T1/2, twardówka, wiązanie z białkami osocza, żel do oczu - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Atossa 8 mg
Ondansetron, substancja czynna leku ATOSSA (8 mg tabletki powlekane), charakteryzuje się całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w osoczu około 30 ng/ml osiąganym po 1,5 godziny. Farmakokinetyka wykazuje nieliniowość przy dawkach powyżej 8 mg, co wiąże się z redukcją metabolizmu pierwszego przejścia. Objętość dystrybucji wynosi około 140 l, a wiązanie z białkami osocza to 70-76%. Eliminacja odbywa się głównie przez metabolizm wątrobowy, z okresem półtrwania około 3 godzin i mniej niż 5% dawki wydalanej z moczem w formie niezmienionej. U dzieci i młodzieży parametry farmakokinetyczne są zależne od wieku i masy ciała, z wydłużonym okresem półtrwania u niemowląt 1-4 miesięcy (6,7 h) oraz zmniejszonym klirensem o 30%. Dawkowanie w przeliczeniu na masę ciała kompensuje różnice wiekowe, a ekspozycja (AUC) u dzieci powyżej 5 miesięcy jest porównywalna z dorosłymi.
absorpcja, biodostępność, dostępność biologiczna, dystrybucja, ekspozycja układowa, eliminacja, eliminacja leku, enzym CYP2D6, farmakokinetyka ondansetronu, hemodializa, klirens kreatyniny, klirens ondansetronu, metabolizm, metabolizm pierwszego przejścia, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, objętość dystrybucji w stanie stacjonarnym, odstęp QTcF, okres półtrwania, PONV, wiązanie z białkami osocza, zależność ekspozycji i odpowiedzi - Leksykon substancji czynnych
Chlorek cetylopirydyniowy – Właściwości farmakokinetyczne
Chlorek cetylopirydyniowy (CPC) wykazuje ograniczone wchłanianie z przewodu pokarmowego (3-15% dawki), co sprzyja jego działaniu miejscowemu w leczeniu stanów zapalnych jamy ustnej i gardła. Nie przenika przez warstwę rogową naskórka, co ogranicza jego dystrybucję systemową. Po wchłonięciu CPC dystrybuuje głównie do wątroby, płuc i nerek, gdzie ulega metabolizmowi, a następnie jest wydalany głównie z moczem. W preparatach złożonych, takich jak Septolete ultra (CPC + chlorowodorek benzydaminy), tylko benzydamina ulega wchłanianiu ogólnoustrojowemu, co minimalizuje ryzyko interakcji farmakokinetycznych na poziomie systemowym. Benzydamina kumuluje się w tkankach zapalnych, uzupełniając miejscowe działanie CPC.
benzydamina, białko krwi, białko wiążące, błona śluzowa, chlorek cetylopirydyniowy, cynk, dystrybucja leku, działanie terapeutyczne, enterocyty, enzymy mikrosomalne, interakcja farmakokinetyczna, klirens substancji, lidokaina, marskość wątroby, metalotioneina, narządy wewnętrzne, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, przepływ krwi w wątrobie, sok trzustkowy, warstwa rogowa naskórka, wchłanianie ograniczone, wydalanie z moczem, zapalenie jamy ustnej i gardła - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Valinger Med 100 mg
Syldenafil, substancja czynna leku Valinger Med w dawce 100 mg, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) około 440 ng/ml (CV 40%) w czasie 30-120 minut (mediana 60 min) na czczo. Biodostępność wynosi średnio 41% (zakres 25-63%), a parametry farmakokinetyczne (AUC i Cmax) rosną proporcjonalnie do dawki w zakresie 25-100 mg. Pokarm opóźnia Tmax o około 60 minut i zmniejsza Cmax o 29%. Syldenafil wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (96%), co skutkuje niskim stężeniem wolnej formy leku (około 18 ng/ml). Metabolizm zachodzi głównie przez CYP3A4 i w mniejszym stopniu CYP2C9, prowadząc do powstania aktywnego N-demetylo metabolitu o sile działania około 50% w stosunku do leku macierzystego, którego stężenie w osoczu stanowi około 40% stężenia syldenafilu. Okres półtrwania syldenafilu wynosi 3-5 godzin, a klirens całkowity 41 l/godz. Wydalanie odbywa się głównie z kałem (~80%) oraz moczem (~13%) w postaci metabolitów.
biodostępność doustna, ciężkie zaburzenie czynności wątroby, cytrynian syldenafilu, enzymy mikrosomalne wątroby, fosfodiesteraza, izoenzym CYP2C9, izoenzym CYP3A4, klasyfikacja Childa-Pugha, klirens kreatyniny, klirens syldenafilu, krążący metabolit, marskość wątroby, N-demetylo metabolit, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, stężenie w osoczu, Valinger Med, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Calcium Folinate Kabi 10 mg/ml
Folinian wapnia, dostępny w postaci roztworu do wstrzykiwań o stężeniu 10 mg/ml, charakteryzuje się farmakokinetyką zależną od drogi podania. Biodostępność po podaniu domięśniowym jest porównywalna do dożylnego, jednak Cmax jest niższe. Po dożylnym podaniu 25 mg, maksymalne stężenie kwasu folinowego osiągane jest w ciągu 10 minut. AUC dla aktywnego enancjomeru L-5-formylo-THF wynosi 28,4±3,5 mg/min/l, natomiast dla metabolitu 5-metylo-THF jest znacznie wyższe i wynosi 129±112 mg/min/l. Okres półtrwania aktywnej formy L wynosi 32-35 minut, a nieaktywnej formy D 352-485 minut, z całkowitym okresem półtrwania metabolitów około 6 godzin. Folinian wapnia jest głównie wydalany przez nerki (80-90% dawki), a droga jelitowa odpowiada za eliminację 5-8% dawki.
5-metylo-THF, AUC, biodostępność układowa, enancjomer, faza eliminacji, folinian wapnia, formylotetrahydrofolian, kwas 5-metylotetrahydrofoliowy, kwas D/L-5-formylo-tetrahydrofoliowy, kwas folinowy, L-5-formylotetrahydrofolian, objętość dystrybucji, okres półtrwania, osmolalność, podanie domięśniowe, podanie dożylne, stężenie maksymalne w osoczu - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Maxitrol (1 mg + 3500 j.m. + 6000 j.m.)/ml
Preparat Maxitrol w postaci kropli do oczu zawiera deksametazon (1 mg/ml), siarczan neomycyny (3500 j.m./ml) oraz siarczan polimyksyny B (6000 j.m./ml). Po miejscowym podaniu deksametazonu w 0,1% zawiesinie maksymalne stężenie w cieczy wodnistej wynosi około 30 ng/ml i osiągane jest po 2 godzinach. Deksametazon wykazuje wysokie wiązanie z albuminami (77-84%), klirens w zakresie 0,111-0,225 l/h/kg oraz objętość dystrybucji 0,576-1,15 l/kg. Metabolizowany jest do 6-β-hydroksydeksametazonu, który stanowi około 60% dawki, a okres półtrwania leku wynosi 3-4 godziny. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki, z wydalaniem metabolitu w moczu, natomiast nie wykrywa się niezmienionego deksametazonu.
6-β-hydroksydeksametazon, albumina surowicy, antybiotyk aminoglikozydowy, ciecz wodnista, deksametazon, dostępność biologiczna, klirens deksametazonu, krople do oczu, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, podanie doustne, siarczan neomycyny, siarczan polimyksyny B, spojówka, stężenie neomycyny, transformacja metaboliczna, usunięcie zaćmy, wiązanie z białkami - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – SILDEROS 25 mg
Syldenafil, substancja czynna leku SILDEROS, charakteryzuje się szybką absorpcją po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) około 440 ng/ml osiąganym średnio po 60 minutach (zakres 30-120 min) na czczo. Biodostępność wynosi średnio 41% (zakres 25-63%), z liniową farmakokinetyką w dawkach terapeutycznych 25-100 mg. Obecność pokarmu opóźnia wchłanianie o około 60 minut i zmniejsza Cmax o 29%. Syldenafil wykazuje dużą objętość dystrybucji (Vd = 105 l) oraz wysokie wiązanie z białkami osocza (96%), co skutkuje niskim stężeniem wolnej, aktywnej farmakologicznie frakcji (18 ng/ml). Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie przez CYP3A4 i w mniejszym stopniu CYP2C9, prowadząc do powstania aktywnego metabolitu N-demetylowego, który stanowi około 40% stężenia syldenafilu i odpowiada za około 20% działania farmakologicznego. Okres półtrwania syldenafilu wynosi 3-5 godzin, a metabolitu około 4 godziny. Eliminacja odbywa się głównie z kałem (~80%) oraz w mniejszym stopniu z moczem (~13%).
AUC, biodostępność syldenafilu, CYP2C9, CYP3A4, cytochrom P450, dystrybucja leku, eliminacja z kałem, eliminacja z moczem, enzymy mikrosomalne, farmakokinetyka syldenafilu, fosfodiesteraza typu 5, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, klirens syldenafilu, metabolit N-demetylowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, PDE5, stężenie w osoczu, syldenafil, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Co-Valsacor 320 mg + 25 mg
Produkt Co-Valsacor zawiera walsartan (320 mg) i hydrochlorotiazyd (25 mg), które wykazują interakcję farmakokinetyczną objawiającą się zmniejszeniem dostępności układowej hydrochlorotiazydu o około 30% przy jednoczesnym podawaniu z walsartanem, podczas gdy farmakokinetyka walsartanu pozostaje niezmieniona. Walsartan charakteryzuje się biodostępnością 23%, osiąga Cmax w 2-4 godziny, a jego wchłanianie jest istotnie obniżone przez pokarm (spadek AUC o 40% i Cmax o 50%), jednak bez klinicznego wpływu na skuteczność terapeutyczną. Walsartan wiąże się silnie z białkami osocza (94-97%), ma objętość dystrybucji około 17 l, jest wydalany głównie z kałem (83%) i moczem (13%), a jego okres półtrwania wynosi około 6 godzin. Hydrochlorotiazyd ma biodostępność 70%, Tmax około 2 godzin, minimalny wpływ pokarmu na wchłanianie, wiąże się z białkami osocza w 40-70%, a jego okres półtrwania wynosi 6-15 godzin; jest wydalany głównie z moczem (>95%) i może być usuwany przez dializę.
bierne przesączanie, biodostępność bezwzględna, dializoterapia, działanie przeciwnadciśnieniowe, hydroksymetabolit, kanaliki nerkowe, kinetyka eliminacji, klirens nerkowy, klirens osoczowy, klirens układowy, kumulacja w erytrocytach, nadciśnienie tętnicze, objętość dystrybucji, okres półtrwania, okres półtrwania eliminacji, pole pod krzywą, stężenie w osoczu, walsartan i hydrochlorotiazyd, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, współczynnik przesączania kłębuszkowego, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ciprofloxacin Kabi 400 mg/200 ml roztwór do infuzji 400 mg/200 ml
Cyprofloksacyna w postaci roztworu do infuzji (2 mg/ml) wykazuje liniową farmakokinetykę do dawek 400 mg i osiąga maksymalne stężenie (Cmax) pod koniec 60-minutowej infuzji. Równoważność biologiczna pomiędzy podaniem dożylnym a doustnym została potwierdzona: infuzja 200 mg co 12 godzin odpowiada doustnej dawce 250 mg, a infuzja 400 mg co 12 godzin jest równoważna doustnej dawce 500 mg podawanej co 12 godzin. Cmax po infuzji 400 mg co 12 godzin jest zbliżone do wartości po doustnym podaniu 750 mg. Cyprofloksacyna charakteryzuje się niskim wiązaniem z białkami osocza (20-30%) oraz wysoką objętością dystrybucji (2-3 l/kg), co umożliwia skuteczną penetrację do tkanek, w tym płuc, zatok, układu moczowo-płciowego oraz miejsc zapalnych, gdzie stężenia leku przekraczają poziomy w osoczu. Metabolity (M1-M4) wykazują słabszą aktywność przeciwbakteryjną, a lek umiarkowanie hamuje CYP1A2, co może wpływać na interakcje lekowe.
analiza farmakokinetyczna, całkowity klirens, deetylenocyprofloksacyna, działanie przeciwbakteryjne, formylocyprofloksacyna, izoenzym 1A2 cytochromu P450, kinetyka leku, klirens nerkowy, klirens pozanerkowy, makrofag pęcherzykowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, oksocyprofloksacyna, pole pod krzywą stężenia, posocznica, przesączanie kłębuszkowe, stężenie maksymalne, sulfocyprofloksacyna, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, wydzielanie kanałkowe - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Bicardef 5 mg 5 mg
Bisoprolol w postaci fumaranu, stosowany w dawce 5 mg w tabletkach powlekanych (Bicardef), charakteryzuje się wysoką biodostępnością około 90% oraz bardzo dobrym wchłanianiem z przewodu pokarmowego (>90%), z minimalnym efektem pierwszego przejścia (≤10%). Wchłanianie leku nie jest zależne od przyjmowania pokarmu, co umożliwia podawanie niezależnie od posiłków. Bisoprolol wiąże się umiarkowanie z białkami osocza (~30%), co zmniejsza ryzyko interakcji na poziomie wypierania z połączeń białkowych. Objętość dystrybucji wynosi 3,5 l/kg, co wskazuje na dobrą penetrację do tkanek. Całkowity klirens leku to 15 l/h, a eliminacja przebiega dwutorowo: 50% dawki jest metabolizowane w wątrobie do nieaktywnych metabolitów, które są wydalane przez nerki, natomiast pozostałe 50% jest wydalane w postaci niezmienionej przez nerki.
bisoprololu fumaran, całkowita biodostępność, całkowity klirens, działanie niepożądane, efekt pierwszego przejścia, efekt terapeutyczny, lek beta-adrenolityczny, liniowa kinetyka, metabolizm wątrobowy, modyfikacja dawkowania, nieaktywny metabolit, objętość dystrybucji, parametr farmakokinetyczny, stężenie w osoczu, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Gabapentin Aurovitas 300 mg
Gabapentyna charakteryzuje się specyficznym profilem farmakokinetycznym, który ma kluczowe znaczenie w praktyce klinicznej. Po podaniu doustnym osiąga maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) w ciągu 1,6-2,7 godziny, przy czym Cmax wzrasta nieliniowo wraz ze wzrostem dawki (od 4,02 μg/ml dla 300 mg do 8,71 μg/ml dla 800 mg). Dostępność biologiczna zmniejsza się z dawką, wynosząc około 60% dla 300 mg kapsułki, co implikuje, że podwojenie dawki nie skutkuje proporcjonalnym wzrostem stężenia leku. Gabapentyna nie wiąże się z białkami osocza, ma objętość dystrybucji około 57,7 l oraz przenika barierę krew-mózg, osiągając w płynie mózgowo-rdzeniowym około 20% stężenia osoczowego. Lek nie jest metabolizowany, co minimalizuje ryzyko interakcji metabolicznych, a eliminacja odbywa się wyłącznie przez nerki w postaci niezmienionej, z okresem półtrwania 5-7 godzin. W przypadku zaburzeń czynności nerek lub hemodializy konieczna jest modyfikacja dawkowania, ze względu na zmniejszony klirens osoczowy i nerkowy, które korelują z klirensem kreatyniny.
AUC, bariera krew-mózg, Cmax, dostępność biologiczna, dystrybucja leku, eliminacja leku, gabapentyna, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, nieliniowość farmakokinetyczna, objętość dystrybucji, okres półtrwania eliminacji, oksydaza o mieszanej funkcji, padaczka, parametr farmakokinetyczny, płyn mózgowo-rdzeniowy, stała szybkości eliminacji, stan stacjonarny, stężenie w osoczu - Leksykon substancji czynnych
Fibrynogen ludzki – Właściwości farmakokinetyczne
Fibrynogen ludzki, będący naturalnym składnikiem osocza, po podaniu dożylnym preparatów takich jak Riastap, wykazuje farmakokinetykę zbliżoną do fibrynogenu endogennego. Biologiczny okres półtrwania wynosi średnio 78 godzin (3-4 dni), a maksymalne stężenie (Cmax) osiąga około 1,4 g/l w ciągu 4 godzin po infuzji. W badaniu klinicznym u 15 pacjentów z afibrynogenemią, mediana dawki wynosiła 77 mg/kg masy ciała, a narastający odzysk in vivo (IVR) wyniósł 1,7 mg/dl na mg/kg. Pozostałe parametry farmakokinetyczne obejmowały: AUC 124,3 h·mg/ml, klirens 0,59 ml/h/kg, średni czas przebywania (MRT) 92,8 h oraz objętość dystrybucji w stanie stabilnym (Vss) 52,7 ml/kg. Metabolizm fibrynogenu przebiega poprzez naturalne procesy fibrynolizy i fagocytozy, identyczne jak w przypadku fibrynogenu endogennego.
afibrynogenemia, aktywność fibrynogenu, AUC, fagocytoza, fibrynogen endogenny, fibrynogen ludzki, fibrynoliza, klej fibrynowy, klirens, koncentrat fibrynogenu ludzkiego, MRT, objętość dystrybucji, odzysk in vivo, okres półtrwania eliminacji, okres półtrwania fibrynogenu, podanie donaczyniowe, podanie miejscowe, stężenie maksymalne - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Diagen 60 mg
Diagen, zawierający 60 mg gliklazydu w formie tabletek o zmodyfikowanym uwalnianiu, charakteryzuje się całkowitym i stopniowym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, z osiągnięciem stabilnego stężenia w osoczu między 6 a 12 godziną po podaniu. Wchłanianie nie jest modyfikowane przez spożycie pokarmu, co ułatwia ustalanie schematów dawkowania. Gliklazyd wykazuje wysokie (ok. 95%) wiązanie z białkami osocza oraz umiarkowaną objętość dystrybucji (~30 l). Lek podlega intensywnemu metabolizmowi wątrobowemu, bez obecności aktywnych metabolitów w osoczu, a eliminacja odbywa się głównie przez nerki, z jedynie 1% substancji wydalanej w formie niezmienionej. Okres półtrwania eliminacji wynosi od 12 do 20 godzin, co umożliwia stosowanie leku w dawce 60 mg raz na dobę, zapewniając utrzymanie stężenia terapeutycznego przez ponad 24 godziny.
absorpcja leku, ADME, aktywny metabolit, AUC, białko osoczowe, biotransformacja, compliance, cukrzyca typu 2, Diagen, farmakokinetyka liniowa, faza eliminacji, gliklazyd o zmodyfikowanym uwalnianiu, interakcja lekowa, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, proces farmakokinetyczny, stężenie osoczowe leku, stężenie terapeutyczne, substancja macierzysta - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Adablok 5 mg
Bursztynian solifenacyny, substancja czynna Adablok, charakteryzuje się liniową farmakokinetyką w dawkach od 5 do 40 mg, z wysoką biodostępnością około 90% i czasem do osiągnięcia maksymalnego stężenia (tmax) wynoszącym 3-8 godzin, niezależnym od dawki. Lek wykazuje dużą objętość dystrybucji (~600 l) oraz wysokie wiązanie z białkami osocza (~98%, głównie z kwaśną α1-glikoproteiną). Solifenacyna jest intensywnie metabolizowana w wątrobie przez CYP3A4, a jej klirens układowy wynosi około 9,5 l/h. Okres półtrwania wynosi 45-68 godzin, co uzasadnia dawkowanie raz na dobę. W osoczu wykryto cztery metabolity, w tym jeden czynny farmakologicznie (4R-hydroksysolifenacyna). Eliminacja leku odbywa się głównie przez nerki (około 70% dawki w moczu) oraz w mniejszym stopniu przez kał (23%).
4R-hydroksysolifenacyna, AUC, bursztynian solifenacyny, Cmax, cytochrom P450 3A4, dostępność biologiczna, farmakokinetyka solifenacyny, hemodializa, klirens kreatyniny, klirens układowy, kwaśna α1-glikoproteina, metabolizm wątrobowy, N-glukuronid, objętość dystrybucji, okres półtrwania, skala Child-Pugh, solifenacyna znakowana radioizotopem, szlak metaboliczny, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ropivacaine Kabi 10 mg/ml
Ropiwakaina, dostępna wyłącznie jako czysty S-(-)-enancjomer, charakteryzuje się stabilnością formy enancjomerycznej bez racemizacji in vivo. W osoczu wiąże się głównie z kwaśną α1-glikoproteiną, przy czym frakcja niezwiązana stanowi około 6%, co jest kluczowe dla jej farmakodynamiki i potencjalnej toksyczności. Farmakokinetyka ropiwakainy jest liniowa, a jej stężenie maksymalne (Cmax) jest proporcjonalne do dawki. Po podaniu zewnątrzoponowym obserwuje się dwufazowe wchłanianie z okresami półtrwania wynoszącymi 14 minut i 4 godziny u dorosłych, co wpływa na wydłużony okres eliminacji w porównaniu do podania dożylnego. Parametry farmakokinetyczne po podaniu dożylnym obejmują średni całkowity klirens osoczowy 440 ml/min, klirens nerkowy 1 ml/min, objętość dystrybucji 47 litrów oraz końcowy okres półtrwania 1,8 godziny, przy umiarkowanym do niskiego poziomie wychwytu wątrobowego (współczynnik ekstrakcji około 0,4).
centrum chiralności, dystrybucja tkankowa, działanie miejscowo znieczulające, enancjomer, farmakokinetyka liniowa, frakcja niezwiązana leku, klirens nerkowy, klirens osoczowy, końcowy okres półtrwania, kwaśna α1-glikoproteina, metabolit leku, objętość dystrybucji, okres półtrwania leku, podanie zewnątrzoponowe, racemizacja, stężenie leku w osoczu, stężenie maksymalne leku, stężenie osoczowe, współczynnik ekstrakcji wątrobowej, wychwyt wątrobowy - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Voltaren Express 12,5 mg
Diklofenak potasowy w postaci kapsułek miękkich Voltaren Express (12,5 mg) charakteryzuje się szybkim i całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax 1123 ng/ml) osiąganym średnio po 25 minutach (Tmax). Preparat wykazuje wyższą dynamikę wchłaniania w porównaniu do tabletek, co przekłada się na szybszy początek działania i wyższe stężenia maksymalne. Pokarm istotnie opóźnia i obniża wchłanianie diklofenaku. Lek wiąże się silnie z białkami osocza (99,7%, głównie albuminami 99,4%), ma względną objętość dystrybucji 0,12-0,17 l/kg oraz krótki okres półtrwania w osoczu wynoszący 1-2 godziny. Diklofenak przenika do płynu maziowego, gdzie stężenie po 2 godzinach od osiągnięcia Cmax w osoczu przewyższa stężenie osoczowe i utrzymuje się wyżej przez 12 godzin, co jest istotne dla działania przeciwzapalnego w obrębie stawów.
diklofenak potasowy, działanie przeciwzapalne, efekt pierwszego przejścia, faza eliminacji, glukuronidy, hydroksylacja, klirens kreatyniny, klirens ogólnoustrojowy, kumulacja substancji czynnej, metabolity fenolowe, metabolizm diklofenaku, metoksylacja, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, płyn maziowy, pochodne fenolowe, przewlekłe zapalenie wątroby, stężenie maksymalne, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe, wyrównana marskość wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Candepres 16 mg
Kandesartan cyleksetyl, substancja czynna leku Candepres, po podaniu doustnym ulega przekształceniu do aktywnej formy – kandesartanu. Bezwzględna biodostępność kandesartanu wynosi około 40% po podaniu roztworu doustnego, natomiast w formie tabletki jest niższa i wynosi około 14%. Maksymalne stężenie w surowicy (Cmax) osiągane jest po 3-4 godzinach, a pokarm nie wpływa istotnie na AUC, co umożliwia podawanie leku niezależnie od posiłków. Kandesartan wykazuje wysokie (>99%) wiązanie z białkami osocza, pozorną objętość dystrybucji 0,1 l/kg oraz okres półtrwania około 9 godzin. Klirens całkowity wynosi około 0,37 ml/min/kg, a nerkowy 0,19 ml/min/kg, z wydalaniem głównie w postaci niezmienionej – 26% dawki w moczu i 56% w kale. Metabolizm zachodzi w niewielkim stopniu, głównie przez CYP2C9, bez istotnych interakcji z innymi izoenzymami cytochromu P450.
badanie farmakokinetyki, biodostępność kandesartanu, cytochrom P450, działanie hipotensyjne, filtracja kłębuszkowa, hemodializa, izoenzym CYP2C9, kandesartan cyleksetyl, klirens nerkowy, klirens osoczowy, metabolizm kandesartanu, objętość dystrybucji, okres półtrwania, stężenie kandesartanu w surowicy, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kanalikowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zawiesina doustna - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tractiva 30 mg
Farmakokinetyka arypiprazolu, substancji czynnej leku Tractiva, charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną wynoszącą 87%, z maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym po 3-5 godzinach. Lek wykazuje dużą objętość dystrybucji (4,9 L/kg) oraz silne (>99%) wiązanie z białkami osocza, głównie albuminami. Arypiprazol jest metabolizowany w wątrobie głównie przez enzymy CYP3A4 i CYP2D6, a jego aktywny metabolit dehydroarypiprazol stanowi około 40% AUC macierzystego związku. Okres półtrwania różni się w zależności od polimorfizmu CYP2D6: około 75 godzin u szybkich metabolizatorów i 146 godzin u wolnych metabolizatorów. Całkowity klirens wynosi 0,7 mL/min/kg, a eliminacja odbywa się głównie przez metabolizm wątrobowy, z wydalaniem 27% radioaktywnego znacznika w moczu i 60% w kale.
antagonizm receptorowy, badanie genotoksyczności, badanie rakotwórczości, badanie toksyczności, biodostępność doustna, częściowy agonizm, dehydroarypiprazol, dehydrogenacja, działanie kancerogenne, działanie teratogenne, hydroksylacja, kamica żółciowa, klirens wątrobowy, lek przeciwpsychotyczny, metabolit arypiprazolu, metabolizm przedukładowy, mineralizacja kości, N-dealkilacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, powinowactwo receptorowe, pozytonowa tomografia emisyjna, receptor dopaminowy, receptor dopaminowy D2, receptor serotoninowy 5HT1a, receptor serotoninowy 5HT2a, schizofrenia, toksyczność płodowa, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie afektywne dwubiegunowe - Leksykon substancji czynnych
Nostrzyk – Właściwości farmakokinetyczne
W literaturze medycznej brakuje szczegółowych danych dotyczących farmakokinetyki ziela nostrzyka (Melilotus officinalis), które jest składnikiem Tabletek tonizujących Labofarm (40 mg ziela na tabletkę). Ziele to zawiera kumaryny w ilości 0,02-0,5 mg na tabletkę oraz co najmniej 1,25 mg flawonoidów (w przeliczeniu na hiperozyd). Pomimo obecności tych związków, nie są znane kluczowe parametry farmakokinetyczne, takie jak biodostępność, czas osiągania maksymalnego stężenia w osoczu, objętość dystrybucji, wiązanie z białkami osocza, metabolizm wątrobowy, drogi wydalania czy okres półtrwania kumaryn z nostrzyka. Dostępne dane dotyczą głównie procyjanidyn głogu, innego składnika preparatu, które u zwierząt wykazują wchłanianie na poziomie 50-55% po podaniu doustnym oraz kumulację w mięśniu sercowym (10% dawki po 15 godzinach, wzrastające do 30% po 7 dniach stosowania).
flawonoidy, kumaryna, kwiatostan głogu, Melilotus officinalis, metabolizm wątrobowy, mięsień sercowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, owoc głogu, procyjanidyny głogu, stężenie maksymalne w osoczu, wchłanianie procyjanidyn, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, ziele nostrzyka, ziele serdecznika - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – AirFluSal 25 mcg + 250 mcg
Podawanie wziewne flutykazonu propionianu i salmeterolu jednocześnie nie wpływa istotnie na farmakokinetykę poszczególnych substancji, co pozwala na ich indywidualną analizę. Salmeterol działa głównie miejscowo w płucach, a jego stężenia w osoczu (około 200 pg/ml lub mniej) nie odzwierciedlają bezpośrednio efektu terapeutycznego, co utrudnia ocenę farmakokinetyki. Flutykazon propionian charakteryzuje się biodostępnością wziewną na poziomie 5-11% dawki nominalnej, zależną od typu inhalatora, z niższą ekspozycją u pacjentów z astmą. Wchłanianie flutykazonu odbywa się głównie przez płuca, z minimalnym wpływem połkniętej dawki (około 1%) ze względu na efekt pierwszego przejścia wątrobowego. Parametry farmakokinetyczne flutykazonu obejmują klirens osoczowy 1150 ml/min, objętość dystrybucji około 300 l, okres półtrwania około 8 godzin oraz wysokie wiązanie z białkami osocza (91%).
biodostępność, cytochrom P450 3A4, dawka nominalna, efekt pierwszego przejścia, ekspozycja ogólnoustrojowa, flutykazon propionian, klirens osoczowy, komora inhalacyjna, komora inhalacyjna AeroChamber Plus, komora inhalacyjna Volumatic, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, pochodna kwasu karboksylowego, salmeterol, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Dasatinib Sandoz 20 mg
Dazatynib wykazuje szybkie wchłanianie po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w surowicy (Cmax) w zakresie 0,5-3 godzin u dorosłych oraz 0,5-6 godzin u dzieci i młodzieży. Ekspozycja na lek (AUCτ) rośnie niemal proporcjonalnie do dawki w zakresie 25-120 mg podawanych dwa razy na dobę. Pokarm, zarówno bogatotłuszczowy, jak i niskotłuszczowy, powoduje niewielkie, nieklinicznie istotne zwiększenie AUC (odpowiednio o 14% i 21%). Zmienność ekspozycji jest większa przy podawaniu na czczo (47% CV) niż z posiłkiem (32-39% CV). Dazatynib charakteryzuje się dużą objętością dystrybucji (2505 l, CV 93%) oraz wysokim wiązaniem z białkami osocza (~96%). Metabolizm leku jest intensywny, głównie przez enzym CYP3A4, a metabolity nie wykazują istotnej aktywności farmakologicznej. Okres półtrwania wynosi 3-5 godzin, a klirens pozorny po podaniu doustnym to 363,8 l/godzinę (CV 81,3%). Eliminacja odbywa się głównie przez kał (85% dawki, z czego 19% w postaci niezmienionej), natomiast wydalanie z moczem stanowi 4% dawki (0,1% niezmienionego leku).
ALL Ph+, białka osocza, biodostępność, biotransformacja leku, Cmax, CYP3A4, dazatynib, dystrybucja pozanaczyniowa, ekspozycja na lek, eliminacja leku, farmakokinetyka leku, farmakokinetyka populacyjna, klirens leku, klirens po podaniu doustnym, metabolizm leku, objętość dystrybucji, parametr farmakokinetyczny, przewlekła białaczka szpikowa, stężenie metabolitów, T½, Tmax, wchłanianie doustne, wiązanie z białkami, zaburzenie czynności wątroby, zawiesina doustna - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Encorton 5 mg
Encorton zawiera prednizon w dawkach 1 mg, 5 mg, 10 mg oraz 20 mg, charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną wynoszącą 70-90%. Pokarm opóźnia wchłanianie, ale nie zmienia całkowitej biodostępności. Maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest w ciągu 1-2 godzin. Okres półtrwania aktywnego metabolitu prednizolonu wynosi 3,4-3,8 godziny w osoczu, natomiast w tkankach 18-36 godzin, co przekłada się na całkowity czas działania leku 1,25-1,5 dnia. Prednizon wiąże się z białkami osocza w 70-73%, natomiast prednizolon wykazuje wiązanie zależne od stężenia: 90-95% przy stężeniach <200 ng/ml oraz około 70% przy stężeniach >1 mg/ml. Główne białka wiążące to globuliny (transkortyna) o wysokim powinowactwie i albuminy o dużej pojemności wiązania. Wiązanie jest dawkozależne, co ma znaczenie przy interpretacji stężeń i interakcjach lekowych.
albuminy, bariera łożyskowa, dostępność biologiczna, dystrybucja tkankowa, Encorton, glikokortykosteroid, laktoza jednowodna, metabolit aktywny, metabolizm wątrobowy, mleko kobiece, nietolerancja laktozy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, prednizolon, prednizon, stężenie osoczowe, transkortyna, wchłanianie jelitowe, wiązanie z białkami osocza, wydalanie z żółcią - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Cefuroxim-MIP 750 mg 750 mg
Cefuroksym, cefalosporyna II generacji dostępna w dawkach 750 mg i 1500 mg (Cefuroxim-MIP), charakteryzuje się liniową farmakokinetyką z szybkim wchłanianiem po podaniu domięśniowym (Cmax 27-35 μg/mL dla 750 mg, 33-40 μg/mL dla 1000 mg w 30-60 minut) oraz wyższymi stężeniami po podaniu dożylnym (około 50 μg/mL i 100 μg/mL odpowiednio po 15 minutach). Lek wykazuje umiarkowane wiązanie z białkami osocza (33-50%), objętość dystrybucji 9,3-15,8 L/1,73 m² oraz dobrą penetrację do tkanek i płynów ustrojowych, w tym migdałków, zatok, płynu opłucnowego, stawowego, żółci, a także przez barierę krew-mózg w stanie zapalnym opon mózgowych. Cefuroksym nie ulega metabolizmowi, jest wydalany głównie przez nerki w postaci niezmienionej, z okresem półtrwania około 70 minut i klirensem nerkowym 114-170 mL/min/1,73 m². Brak kumulacji przy podawaniu dożylnym co 8 godzin u zdrowych osób oraz brak różnic farmakokinetycznych między płciami ułatwiają stosowanie standardowych schematów dawkowania.
AUC, bariera krew-mózg, białko osocza, biotransformacja, cefalosporyna, cefalosporyna drugiej generacji, cefuroksym, Cmax, dializa otrzewnowa, hemodializa, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, maksymalne stężenie, MIC, minimalne stężenie hamujące, objętość dystrybucji, okres półtrwania, oporność bakteryjna, parametr farmakokinetyczno-farmakodynamiczny, podanie domięśniowe, podanie dożylne, pole pod krzywą stężenia, przesączanie kłębuszkowe, roztwór do wstrzykiwań i infuzji, stężenie w surowicy, wydzielanie cewkowe, zapalenie opon mózgowych - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Dilatrend 6,25 mg
Karwedylol, substancja czynna Dilatrendu, wykazuje złożony profil farmakokinetyczny z wyraźną stereoselektywnością enancjomerów R i S. Po podaniu doustnym kapsułki 25 mg u zdrowych osób maksymalne stężenie (Cmax) wynosi 21 µg/l i osiągane jest po około 1,5 godziny (tmax). Bezwzględna dostępność biologiczna wynosi około 25%, z wyraźnie wyższą biodostępnością R-enancjomeru (31%) w porównaniu do S-enancjomeru (15%). Karwedylol jest silnie wiązany z białkami osocza (~95%) i charakteryzuje się objętością dystrybucji 1,5–2 l/kg, która wzrasta u pacjentów z marskością wątroby. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem izoenzymów CYP2D6 (głównie R-enancjomer), CYP2C9 (S-enancjomer), CYP3A4, CYP2E1 i CYP1A2, prowadząc do powstania aktywnych metabolitów beta-adrenolitycznych. Eliminacja odbywa się głównie z kałem (~60% dawki w ciągu 11 dni), a okres półtrwania po podaniu doustnym wynosi około 6,5 godziny, z klirensem osoczowym około 600 ml/min po podaniu dożylnym 12,5 mg.
AUC, beta-adrenolityk, biodostępność biologiczna, błona dializacyjna, ciśnienie krwi, CYP2D6, cytochrom P450, Dilatrend, działanie niepożądane, enancjomer, enancjomer S, genotyp CYP2D6, glikoproteina p, karwedylol, klirens osoczowy, marskość wątroby, metabolizm leku, nadciśnienie tętnicze, niewydolność serca, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr kliniczny, polimorfizm genetyczny, profil farmakokinetyczny, receptor adrenergiczny, receptor beta-adrenergiczny, receptor beta1-adrenergiczny, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tramadol hydrochloride + Paracetamol Accord 37,5 mg + 325 mg
Produkt leczniczy Tramadol hydrochloride + Paracetamol Accord w dawce 37,5 mg tramadolu chlorowodorku i 325 mg paracetamolu w postaci tabletek musujących charakteryzuje się odmiennymi parametrami farmakokinetycznymi obu substancji czynnych. Tramadol wykazuje maksymalne stężenie w surowicy (Cmax) na poziomie 94,1 ng/ml osiągane po około 1,1 godziny (Tmax), z okresem półtrwania (t1/2) wynoszącym 5,7 godziny. Paracetamol osiąga Cmax 4,0 µg/ml szybciej, bo już po 0,5 godziny, a jego t1/2 wynosi 2,8 godziny. Biodostępność tramadolu wynosi około 75% po dawce pojedynczej i wzrasta do 90% przy dawkach wielokrotnych, natomiast paracetamol jest niemal całkowicie wchłaniany. Objętość dystrybucji tramadolu to 203 ± 40 l, a paracetamolu około 0,9 l/kg, przy wiązaniu z białkami osocza na poziomie około 20% dla obu substancji. Wchłanianie obu składników nie jest istotnie modyfikowane przez spożycie posiłków, co umożliwia stosowanie leku niezależnie od pory przyjmowania pokarmu.
biodostępność tramadolu, Cmax, CYP2D6, CYP3A, cytochrom P450, kwas merkapturowy, marskość wątroby, metabolizm pierwszego przejścia, N-acetylo benzochinonoimina, N-demetylacja, niewydolność nerek, O-demetylacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, paracetamol, sprzęganie z kwasem glukuronowym, sprzęganie z kwasem siarkowym, T1/2, Tmax, tramadolu chlorowodorek, wiązanie z białkami osocza, zredukowany glutation - Leksykon substancji czynnych
Doksorubicyna – Właściwości farmakokinetyczne
Doksorubicyna wykazuje trójfazową farmakokinetykę po podaniu dożylnym, z szybkim okresem półtrwania fazy dystrybucji wynoszącym 5-12 minut, fazy pośredniej około 3,3 godziny oraz długim okresem półtrwania fazy końcowej od 20 do 48 godzin, różniącym się w zależności od płci (54 godz. u mężczyzn, 35 godz. u kobiet). Objętość dystrybucji jest znaczna, mieszcząc się w zakresie 809-1214 l/m², a według niektórych źródeł nawet do 3500 l/m², co wskazuje na intensywny wychwyt leku przez tkanki. Klirens osoczowy doksorubicyny waha się od 324 do 809 ml/min/m², z wyższymi wartościami u mężczyzn i dzieci powyżej 2 lat, natomiast u dzieci poniżej 2 lat oraz u osób otyłych obserwuje się zmniejszenie klirensu i wydłużenie okresu półtrwania. Lek wiąże się z białkami osocza w 50-85% (dokładniej 74-76%), a jego metabolit aktywny, doksorubicynol, wykazuje podobne właściwości farmakokinetyczne i stanowi 40-60% ekspozycji AUC w stosunku do doksorubicyny.
aglikon, aktywność cytotoksyczna, antracyklina, AUC, bariera biologiczna, bariera krew-mózg, błona śluzowa pęcherza, cisplatyna, doksorubicynol, dystrybucja metabolizm eliminacja, eliminacja doksorubicyny, farmakokinetyka doksorubicyny, faza dystrybucji, faza końcowa, klirens osoczowy, leczenie onkologiczne, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pediatria, płyn mózgowo-rdzeniowy, płyn otrzewnowy, podanie dopęcherzowe, przerzut do mózgu, redukcja enzymatyczna, rozsiana białaczka, sprzęganie z kwasem glukuronowym, wiązanie z białkami osocza, wlew dożylny, wodobrzusze, wydalanie nerkowe, wydalanie z żółcią, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tamoptim 0,4 mg
Tamsulosyna chlorowodorek w dawce 0,4 mg, dostępna w formie kapsułek o zmodyfikowanym uwalnianiu (Tamoptim), charakteryzuje się prawie całkowitą biodostępnością oraz liniową kinetyką farmakokinetyczną. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiąga około 6 godzin po podaniu pojedynczej dawki po obfitym posiłku, a stan stacjonarny ustala się po 5 dniach stosowania, przy czym Cmax w stanie stacjonarnym jest o około 2/3 wyższe niż po dawce pojedynczej. Lek wykazuje bardzo wysokie (>99%) wiązanie z białkami osocza oraz niewielką objętość dystrybucji (~0,2 l/kg), co wskazuje na ograniczoną dystrybucję do tkanek i dominujące pozostawanie w kompartmencie naczyniowym. Zaleca się przyjmowanie leku po śniadaniu, aby zapewnić stabilność wchłaniania i minimalizować zmienność farmakokinetyczną, która jest znacząca między poszczególnymi pacjentami. Metabolizm tamsulosyny zachodzi głównie w wątrobie, z niewielkim efektem pierwszego przejścia, co przekłada się na wysoką biodostępność. Metabolity leku nie wykazują istotnej aktywności terapeutycznej ani toksyczności. Wydalanie odbywa się głównie przez nerki, z około 9% dawki wydalanej w postaci niezmienionej z moczem. Okres półtrwania tamsulosyny wynosi około 10 godzin po pojedynczej dawce podanej po posiłku i wydłuża się do około 13 godzin w stanie stacjonarnym. Niska indukcja enzymów mikrosomalnych wątrobowych sugeruje ograniczone ryzyko interakcji farmakokinetycznych z innymi lekami metabolizowanymi w wątrobie, co jest istotne przy terapii polipragmazją u pacjentów w podeszłym wieku.
białko osocza, biodostępność, efekt pierwszego przejścia, farmakokinetyka tamsulosyny, faza eliminacji, interakcja farmakokinetyczna, kapsułka o zmodyfikowanym uwalnianiu, kompartment naczyniowy, liniowa kinetyka, maksymalne stężenie leku, metabolit, mikrosomalny enzym wątrobowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, stan stacjonarny, tamsulosyna chlorowodorek, zmienność międzyosobnicza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Lorazepam TZF 4 mg/ml
Lorazepam TZF dostępny jest w roztworze do wstrzykiwań o stężeniach 2 mg/mL i 4 mg/mL, charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym i domięśniowym, z okresem półtrwania wchłaniania wynoszącym 10,8-40,4 min (doustnie) oraz 12,1-40 min (domięśniowo). Maksymalne stężenie w osoczu po podaniu domięśniowym osiąga około 14 ng/mL na 1 mg leku po 60-90 minutach. Objętość dystrybucji po podaniu dożylnym wynosi około 1,3 L/kg, a wiązanie z białkami osocza jest wysokie (92% przy stężeniu 160 ng/mL). Lorazepam ulega niemal całkowitej biotransformacji do farmakologicznie nieaktywnego glukuronidu, którego okres półtrwania tworzenia wynosi około 3,8 godziny, a eliminacji 12-16 godzin. Wydalanie glukuronidu z moczem przekracza 80% dawki. W przypadku hemodializy usuwa się jedynie 8% niesprzężonego lorazepamu, ale aż 40% glukuronidu, co ogranicza skuteczność dializy w zatruciach.
bariera krew-mózg, bariera łożyskowa, biotransformacja, dawka wielokrotna, diureza wymuszona, dyfuzja bierna, farmakokinetyka populacyjna, faza eliminacji, glukuronid lorazepamu, glukuronidacja, hemodializa, klirens całkowity, krążenie płodowe, lorazepam, marskość wątroby, mleko ludzkie, objętość dystrybucji, okres półtrwania eliminacji, pacjent pediatryczny, parametry farmakokinetyczne, płyn mózgowo-rdzeniowy, płyn owodniowy, podanie domięśniowe, podanie doustne, podanie dożylne, roztwór do wstrzykiwań, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, wiek ciążowy, zaburzenie czynności nerek, zapalenie wątroby, zatrucie lorazepamem - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Linefor 100 mg
Farmakokinetyka pregabaliny cechuje się wysoką powtarzalnością i przewidywalnością w stanie stacjonarnym u zdrowych ochotników oraz pacjentów z padaczką i bólem przewlekłym. Po podaniu doustnym na czczo lek szybko się wchłania, osiągając maksymalne stężenie (Cmax) w osoczu w około 1 godzinę, z biodostępnością ≥90%, niezależną od dawki. Podawanie z pokarmem zmniejsza Cmax o 25-30% i opóźnia tmax do około 3,5 godziny, nie wpływając jednak istotnie na całkowite wchłanianie. Pregabalina nie wiąże się z białkami osocza, co minimalizuje ryzyko interakcji lekowych, a jej pozorna objętość dystrybucji wynosi około 0,56 l/kg. Metabolizm jest nieistotny (ok. 0,9% dawki), a eliminacja odbywa się głównie przez nerki w postaci niezmienionej (98%), ze średnim okresem półtrwania u dorosłych wynoszącym 6,3 godziny. Klirens pregabaliny jest proporcjonalny do klirensu kreatyniny, co wymaga dostosowania dawki u pacjentów z niewydolnością nerek oraz po hemodializie, podczas której usuwane jest około 50% leku.
AUC, bariera krew-mózg, biodostępność, ból przewlekły, Cmax, farmakokinetyka pregabaliny, farmakokinetyka u osób starszych, hemodializa, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, lek przeciwpadaczkowy, metabolizm leku, metabolizm wątrobowy, N-metylowa pochodna pregabaliny, objętość dystrybucji, okres półtrwania, padaczka, pregabalina, proces starzenia, R-enancjomer, S-enancjomer, stan stacjonarny, Tmax, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tramadol Krka 100 mg
Tramadol chlorowodorek w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu (dawki 100 mg, 150 mg, 200 mg) charakteryzuje się wysokim wchłanianiem doustnym (>90%) oraz bezwzględną biodostępnością około 70%, niezależną od spożycia pokarmu. Maksymalne stężenia w surowicy (Cmax) wynoszą odpowiednio 141 ± 40 ng/ml dla dawki 100 mg i 260 ± 62 ng/ml dla dawki 200 mg, osiągane po około 4,8-4,9 godzinach. Lek wykazuje dużą objętość dystrybucji (Vd,β = 203 ± 40 l) i niskie wiązanie z białkami osocza (~20%). Tramadol przenika przez barierę krew-mózg oraz łożysko, a w mleku kobiecym obecne są śladowe ilości substancji czynnej i metabolitu O-demetylowego (0,1% i 0,02% dawki). Metabolizm tramadolu odbywa się głównie przez izoenzymy CYP3A4 i CYP2D6, prowadząc do powstania aktywnego metabolitu O-demetylotramadolu, który jest 2-4 razy silniejszy od leku macierzystego i ma okres półtrwania 7,9 godziny. Eliminacja zachodzi głównie przez nerki, z wydaleniem do 90% dawki w moczu, a okres półtrwania tramadolu wynosi około 6 godzin, wykazując charakter liniowy w zakresie dawek terapeutycznych.
bariera krew-mózg, białko osocza, biodostępność leku, efekt pierwszego przejścia, farmakodynamika, glukuronidacja, izoenzym CYP2D6, izoenzym CYP3A4, klirens kreatyniny, marskość wątroby, N-demetylacja, niewydolność nerek, O-demetylacja, O-demetylotramadol, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, populacja pediatryczna, przenikanie przez łożysko, sprzęganie z kwasem glukuronowym, stężenie w surowicy, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, tramadol chlorowodorek - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Piramil Biso 10 mg + 5 mg
Bisoprolol wykazuje prawie całkowite wchłanianie (>90%) z biodostępnością 85-90%, Tmax około 2 godzin i objętość dystrybucji 3,2 l/kg. Metabolizowany jest umiarkowanie głównie przez CYP3A4 do nieaktywnych metabolitów, z eliminacją 50% przez wątrobę i 50% przez nerki. Okres półtrwania wynosi 10-12 godzin, wydłużając się do około 18 godzin przy niewydolności nerek i do 13 godzin przy marskości wątroby. U pacjentów z niewydolnością serca (NYHA III) stężenia bisoprololu są wyższe, a T1/2 wydłużony do 17±5 godzin. Farmakokinetyka bisoprololu jest liniowa i nie wymaga dostosowania dawki u osób starszych, jednak u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i wątroby konieczne jest monitorowanie i ewentualna modyfikacja dawkowania.
bariera krew-mózg, biodostępność, bisoprolol fumaran, ciężka niewydolność serca, CYP3A4, diketopiperazyna, działanie przeciwnadciśnieniowe, efekt pierwszego przejścia, enzym konwertujący angiotensynę, esterazy wątrobowe, glukuronidy, hamowanie ACE, inhibitor konwertazy angiotensyny, karboksyloesteraza, klirens kreatyniny, klirens leku, marskość wątroby, niewydolność serca, objętość dystrybucji, parametry farmakodynamiczne, polimorfizm genetyczny, receptor β-adrenergiczny, skala NYHA, stan stacjonarny - Leksykon substancji czynnych
Nabumeton – Właściwości farmakokinetyczne
Nabumeton wykazuje dobre wchłanianie z przewodu pokarmowego, jednak we krwi obecne są jedynie śladowe stężenia leku ze względu na szybki metabolizm wątrobowy (efekt pierwszego przejścia). Głównym aktywnym metabolitem jest kwas 6-metoksy-2-naftylooctowy (6-MNA), którego maksymalne stężenia po podaniu doustnym wynoszą około 10 µg/ml (250 mg), 24 µg/ml (500 mg) oraz 37 µg/ml (1000 mg), osiągane w ciągu 3-6 godzin. 6-MNA charakteryzuje się wysokim wiązaniem z białkami osocza (~99%) oraz niską frakcją wolną do 0,8%. Metabolit przenika przez barierę łożyskową, do mleka matki oraz do tkanek zapalnych, a jego względna objętość dystrybucji wynosi 5,3-7,5 l/kg. Przyjmowanie leku z pokarmem przyspiesza wchłanianie, nie zmieniając całkowitej ekspozycji na metabolit.
bariera łożyskowa, choroba zwyrodnieniowa stawów, efekt pierwszego przejścia, efekt terapeutyczny, eliminacja metabolitów, kwas 6-metoksy-2-naftylooctowy, kwas glukuronowy, metabolizm leku, mleko matki, nabumeton, objętość dystrybucji, okres półtrwania, przewód pokarmowy, reumatoidalne zapalenie stawów, wątroba, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Havrix Adult nie mniej niż 1440 jednostek ELISA wirusa zapalenia wątroby typu A, szczep HM175/ml; 1 dawka (1 ml)
Szczepionka Havrix Adult jest inaktywowaną, adsorbowaną szczepionką przeciw wirusowemu zapaleniu wątroby typu A, zawierającą co najmniej 1440 jednostek ELISA wirusa HAV (szczep HM175) w dawce 1 ml. Antygen wirusowy jest adsorbowany na 0,5 mg uwodnionego wodorotlenku glinu (Al³⁺), co zwiększa immunogenność preparatu. Szczepionka jest produkowana na ludzkich komórkach diploidalnych MRC-5 i podawana w formie białej, lekko nieprzejrzystej zawiesiny do wstrzykiwań. Istotnym aspektem jest obecność 166 µg fenyloalaniny na dawkę, co wymaga uwagi u pacjentów z fenyloketonurią.
badanie immunogenności, biodostępność, fenyloalanina, fenyloketonuria, immunogenność szczepionki, komórki diploidalne MRC-5, objętość dystrybucji, odpowiedź immunologiczna, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, przeciwciała ochronne, skuteczność kliniczna, szczepionka inaktywowana adsorbowana, wirus zapalenia wątroby typu A, wirusowe zapalenie wątroby typu A, wodorotlenek glinu uwodniony, zawiesina do wstrzykiwań - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Norvasc 5 mg
Amlodypina, substancja czynna Norvascu, wykazuje dobrą biodostępność doustną na poziomie 64-80%, niezależną od przyjmowania pokarmu, co umożliwia elastyczne dawkowanie. Maksymalne stężenie w surowicy (Cmax) osiągane jest po 6-12 godzinach, a lek charakteryzuje się dużą objętością dystrybucji (~21 l/kg) oraz wysokim stopniem wiązania z białkami osocza (97,5%). Metabolizm wątrobowy prowadzi do powstania nieaktywnych metabolitów, a okres półtrwania wynosi 35-50 godzin, co pozwala na podawanie amlodypiny raz na dobę. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki – około 10% w postaci niezmienionej i 60% jako metabolity, pozostała część jest wydalana z żółcią i kałem.
białko osocza, biodostępność amlodypiny, dawkowanie produktu, dystrybucja leku, indywidualizacja terapii, klirens amlodypiny, klirens doustny, metabolizm wątrobowy, nadciśnienie tętnicze, narażenie na lek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania amlodypiny, pole pod krzywą stężenia, populacja pediatryczna, stężenie substancji czynnej, wiązanie z białkami surowicy, zastoinowa niewydolność serca, zmienność osobnicza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Lithium Carbonicum GSK 250 mg
Węglan litu (Lithium Carbonicum GSK) w dawce 250 mg charakteryzuje się niemal całkowitym, lecz powolnym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, trwającym około 8 godzin, z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu po 2-4 godzinach. Lit wykazuje objętość dystrybucji około 0,7 l/kg masy ciała, nie wiąże się z białkami osocza i nie ulega biotransformacji. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki (ok. 95% dawki), z klirensem nerkowym około 30 ml/h/kg, a okres półtrwania wynosi średnio 19 godzin (zakres 13-33 h), zależnie od wieku, funkcji nerek, czasu leczenia oraz gospodarki wodno-elektrolitowej. Niedobór sodu i wody zwiększa reabsorpcję litu w kanalikach nerkowych, co wydłuża jego eliminację i podnosi stężenie w osoczu.
białka osocza, farmakoterapia, gospodarka wodno-elektrolitowa, hiponatremia, indeks terapeutyczny, klirens nerkowy, Lithii carbonas, Lithium Carbonicum GSK, mania, objętość dystrybucji, okres biologicznego półtrwania, profilaktyka nawrotów, stężenie litu w osoczu, stężenie terapeutyczne, wchłanianie z przewodu pokarmowego, węglan litu, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Quator 5 mg
Tadalafil, substancja czynna produktu Quator, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po około 2 godzinach. Objętość dystrybucji wynosi około 77 litrów, a 94% leku wiąże się z białkami osocza. Metabolizm odbywa się głównie przez izoenzym CYP3A4, a okres półtrwania wynosi około 16 godzin, co umożliwia długotrwałe działanie. Tadalafil jest eliminowany głównie z kałem (około 61% dawki) oraz w mniejszym stopniu z moczem (około 36% dawki). Ekspozycja na lek (AUC) wzrasta proporcjonalnie w dawkach 2,5-20 mg, natomiast przy dawkach 20-40 mg obserwuje się nasycenie procesów farmakokinetycznych. Stan stacjonarny osiągany jest po 5 dniach stosowania, z ekspozycją około 1,5-krotnie wyższą niż po pojedynczej dawce.
ADME, AUC, badanie farmakodynamiczne, Cmax, cukrzyca, CYP3A4, dostępność biologiczna, dystrybucja leku, fosfodiesteraza typu 5, hemodializa, klirens kreatyniny, klirens tadalafilu, marskość wątroby, metabolit, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pacjent diabetologiczny, schyłkowa niewydolność nerek, skala Child-Pugha, stan stacjonarny, tętnicze nadciśnienie płucne, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Cinacalcet Aurovitas 60 mg
Cynakalcet, substancja czynna leku Cinacalcet Aurovitas w tabletkach o dawkach 30 mg, 60 mg i 90 mg, charakteryzuje się maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) osiąganym po 2-6 godzinach od podania doustnego oraz biodostępnością na poziomie 20-25% na czczo, która wzrasta o 50-80% przy podaniu z pokarmem. Objętość dystrybucji wynosi około 1000 litrów, a lek wiąże się w 97% z białkami osocza. Eliminacja przebiega dwufazowo z okresem półtrwania 6 godzin w fazie wczesnej i 30-40 godzin w fazie końcowej, a stan stacjonarny osiągany jest po około 7 dniach stosowania. Metabolizm zachodzi głównie przez CYP3A4 i częściowo CYP1A2, a cynakalcet jest silnym inhibitorem CYP2D6. Wydalanie odbywa się głównie przez nerki (80% dawki w moczu) oraz w mniejszym stopniu przez kał (15%). W zakresie dawek 30-180 mg AUC i Cmax rosną liniowo, a lek skutecznie obniża stężenie PTH, osiągając najniższy poziom po 2-6 godzinach od podania.
AUC, białka osocza, biodostępność cynakalcetu, Cinacalcet Aurovitas, Cmax, cynakalcet, CYP1A2, CYP3A4, cytochrom P450, dysfagia, ESRD, farmakokinetyka populacyjna, hemodializa, indukcja metabolizmu, inhibitor CYP2D6, klirens, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, oksydacja, parathormon, PTH, sprzęganie metabolitów, stan stacjonarny, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Telam 80 mg + 10 mg
Produkt leczniczy Telam zawiera telmisartan (80 mg) i amlodypinę (10 mg), których farmakokinetyka w preparacie złożonym jest zbliżona do podawania tych substancji oddzielnie. Telmisartan charakteryzuje się biodostępnością około 50%, szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego oraz wysokim (>99,5%) wiązaniem z białkami osocza. Jego metabolizm polega na sprzęganiu do nieaktywnych metabolitów glukuronidowych, a eliminacja odbywa się głównie z kałem (>99%), z okresem półtrwania powyżej 20 godzin i nieliniową zależnością dawka-stężenie, szczególnie przy dawkach >40 mg. Amlodypina wykazuje biodostępność 64-80%, liniową farmakokinetykę, długi okres półtrwania 30-50 godzin oraz wysoki stopień wiązania z białkami osocza (~97,5%). Metabolizowana jest intensywnie w wątrobie (90%) do nieaktywnych metabolitów, a eliminacja następuje głównie z moczem (10% niezmienionej substancji i 60% metabolitów). Stan stacjonarny amlodypiny osiągany jest po 7-8 dniach stosowania.
AUC, biodostępność bezwzględna telmisartanu, biotransformacja metabolitów, Cmax, dwufazowa eliminacja, dystrybucja tkankowa, farmakokinetyka eliminacji, farmakokinetyka liniowa, hemodializa, klirens osoczowy, kwaśna alfa-1-glikoproteina, liniowa zależność dawki, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania eliminacji, pochodne glukuronidowe, przepływ wątrobowy krwi, stan stacjonarny, telmisartan i amlodypina, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie z moczem, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Salmex (100 mcg + 50 mcg)/dawkę inh.
Flutykazonu propionian i salmeterol, podawane wziewnie w dawkach 100 μg + 50 μg, 250 μg + 50 μg oraz 500 μg + 50 μg, wykazują farmakokinetykę zbliżoną do podawania indywidualnego. Flutykazon charakteryzuje się biodostępnością wziewną 5-11% u zdrowych osób, z mniejszą ekspozycją u pacjentów z astmą lub POChP. Wchłanianie flutykazonu odbywa się głównie w płucach, z minimalnym wchłanianiem z przewodu pokarmowego (<1%) z powodu intensywnego metabolizmu pierwszego przejścia. Klirens osoczowy wynosi 1150 ml/min, objętość dystrybucji około 300 l, a okres półtrwania około 8 godzin. Flutykazon wiąże się z białkami osocza w 91%, a jego eliminacja następuje głównie przez metabolizm izoenzymem 3A4 cytochromu P450 do nieaktywnej pochodnej kwasu karboksylowego, z wydalaniem głównie z kałem (metabolity i forma niezmieniona) oraz <5% z moczem.
astma, biodostępność flutykazonu propionianu, dawka inhalacyjna, dawka terapeutyczna, działanie miejscowe w płucach, ekspozycja ogólnoustrojowa, flutykazonu propionian i salmeterol, izoenzym 3A4 cytochromu P450, klirens nerkowy, klirens osoczowy, metabolizm pierwszego przejścia, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, POChP, podawanie wziewne, proszek do inhalacji, przewlekła obturacyjna choroba płuc, salmeterol ksynafonian, stężenie w osoczu, wchłanianie ogólnoustrojowe, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Clefirem 14 mg
Teriflunomid, substancja czynna leku CLEFIREM (14 mg), charakteryzuje się niemal całkowitą biodostępnością (~100%) po podaniu doustnym oraz osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) w czasie 1-4 godzin po wielokrotnym podaniu. Lek wykazuje liniową farmakokinetykę w zakresie dawek 7-14 mg, a stan stacjonarny osiągany jest powoli, po około 100 dniach (3,5 miesiąca), z wysokim współczynnikiem kumulacji AUC (~34-krotny). Teriflunomid wiąże się silnie z białkami osocza (>99%, głównie albuminą), a jego objętość dystrybucji po podaniu dożylnym wynosi około 11 L, choć jest prawdopodobnie niedoszacowana ze względu na dystrybucję do tkanek. Metabolizm zachodzi głównie przez hydrolizę, a lek jest wydalany przede wszystkim z kałem (37,5%) i moczem (22,6%) w ciągu 21 dni. Okres półtrwania wynosi około 19 dni, co implikuje długotrwałe utrzymywanie się leku w organizmie.
albumina, AUC, BCRP, bilirubina, biodostępność leku, cholestyramina, farmakokinetyka populacyjna, hydroliza, klirens leku, liniowa farmakokinetyka, N-acetylacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania leku, sprzęganie z siarczanami, stan stacjonarny leku, stwardnienie rozsiane, teriflunomid, transporter BCRP, utlenianie, węgiel aktywowany, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Aprepitant Sandoz 80 mg; 125 mg
Aprepitant wykazuje farmakokinetykę nieliniową w zakresie dawek klinicznych, z obserwowanym zmniejszeniem klirensu i biodostępności przy wzroście dawki. Po podaniu doustnym biodostępność wynosi średnio 67% dla dawki 80 mg i 59% dla 125 mg, a maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest po około 4 godzinach (tmax). Standardowy schemat dawkowania (125 mg w 1. dniu, następnie 80 mg/dobę) generuje AUC0-24godz na poziomie 19,6±2,5 μg·h/ml w 1. dniu i 21,2±6,3 μg·h/ml w 3. dniu, z Cmax odpowiednio 1,6±0,36 μg/ml i 1,4±0,22 μg/ml. Lek charakteryzuje się wysokim wiązaniem z białkami osocza (~97%) oraz znaczną dystrybucją do tkanek (Vdss około 66 l). Metabolizm aprepitantu odbywa się głównie przez CYP3A4, z udziałem CYP1A2 i CYP2C19, a metabolity wykazują słabe działanie farmakologiczne. Eliminacja następuje głównie przez metabolity wydalane z moczem (57%) i kałem (45%), a okres półtrwania wynosi 9-13 godzin. W populacji pediatrycznej stosuje się dawkowanie dostosowane do masy ciała, osiągając odpowiednie ekspozycje terapeutyczne.
AUC, bariera krew-mózg, biodostępność bezwzględna, Cmax, Cmin, CYP3A4, cytochrom P450, farmakokinetyka nieliniowa, hemodializa, klasyfikacja Childa-Pugha, klirens, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, mikrosomy wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pozytronowa tomografia emisyjna, prolek, receptor NK1, schyłkowa niewydolność nerek, stężenie leku w osoczu, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tensart HCT 160 mg + 25 mg
Produkt leczniczy Tensart HCT zawiera walsartan i hydrochlorotiazyd, których farmakokinetyka wykazuje istotne cechy wpływające na ich działanie terapeutyczne. Walsartan osiąga maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po 2-4 godzinach, z biodostępnością bezwzględną wynoszącą 23%. Spożycie pokarmu zmniejsza AUC o około 40% i Cmax o około 50%, jednak nie wpływa to klinicznie na skuteczność leku, dlatego może być podawany niezależnie od posiłków. Walsartan charakteryzuje się wysokim wiązaniem z białkami osocza (94-97%) i niewielkim metabolizmem (około 20% dawki w postaci nieaktywnych metabolitów). Okres półtrwania wynosi około 6 godzin, a eliminacja odbywa się głównie z kałem (83%) oraz moczem (13%). Hydrochlorotiazyd szybko się wchłania (Cmax po około 2 godzinach), z biodostępnością 60-80%, i jest wydalany niemal w całości z moczem (>95%) w postaci niezmienionej. Jego okres półtrwania wynosi od 6 do 15 godzin, a wiązanie z białkami osocza wynosi 40-70%. Wielokrotne podawanie obu substancji nie powoduje istotnych zmian farmakokinetycznych ani kumulacji.
biodostępność, biotransformacja, czynne wydzielanie, dostępność biologiczna, działanie przeciwnadciśnieniowe, erytrocyty, farmakologiczna nieaktywność, faza eliminacji, filtracja nerkowa, hydroksymetabolit, interakcje farmakokinetyczne, kanaliki nerkowe, kinetyka wielowykładnicza, klirens nerkowy, klirens walsartanu, kumulacja leku, leczenie skojarzone, monoterapia, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą AUC, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, substancja czynna, Tensart HCT, walsartan i hydrochlorotiazyd, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Acard Cor 75 mg
Farmakokinetyka kwasu acetylosalicylowego (ASA) w postaci tabletek dojelitowych (Acard Cor 75 mg) charakteryzuje się wolniejszym wchłanianiem w górnym odcinku jelita cienkiego, z maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym po 3-4 godzinach od podania na czczo. Wchłanianie jest opóźnione przez obecność pokarmu, jednak całkowita biodostępność pozostaje niezmieniona. ASA ulega szybkiemu rozkładowi do kwasu salicylowego już w ścianie jelita, a oba związki wykazują wysokie powinowactwo do białek osocza, z objętością dystrybucji około 0,17 l/kg. Kwas salicylowy przenika przez barierę łożyska oraz do mleka matki, co jest istotne w kontekście stosowania leku u kobiet w ciąży i karmiących piersią.
bariera łożyska, biotransformacja, droga nerkowa, enzymy wątrobowe, hydroliza kwasu salicylowego, jelito cienkie, kinetyka eliminacji, kwas acetylosalicylowy, kwas gentyzynowy, kwas salicylowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, powinowactwo do białek osocza, sprzężenie z glicyną, sprzężenie z kwasem glukuronowym, stężenie kwasu acetylosalicylowego, tabletka dojelitowa, upośledzona funkcja nerek, wchłanianie substancji czynnej, wydalanie nerkowe, zaburzenie równowagi kwasowo-zasadowej, zatrucie