farmakokinetyka liniowa

Farmakokinetyka liniowa to model opisujący przemiany leku w organizmie, w którym stężenie substancji aktywnej w osoczu zmienia się proporcjonalnie do podanej dawki. Innymi słowy, podwojenie dawki leku powoduje podwojenie jego stężenia we krwi, a czas półtrwania i klirens leku pozostają stałe, niezależnie od wielkości dawki.

Liniowość farmakokinetyki wskazuje, że procesy odpowiedzialne za wchłanianie, dystrybucję, metabolizm i wydalanie leku nie ulegają wysyceniu w stosowanym zakresie dawek. Dzięki temu możliwe jest precyzyjne przewidywanie stężeń leku w organizmie oraz jego efektów terapeutycznych i toksycznych przy różnych dawkach.

W praktyce klinicznej leki o farmakokinetyce liniowej są łatwiejsze w stosowaniu, gdyż dostosowanie dawki jest bardziej przewidywalne. Znajomość linearności farmakokinetycznej danego leku ma kluczowe znaczenie przy planowaniu dawkowania, szczególnie u pacjentów wymagających indywidualizacji terapii, jak osoby z niewydolnością nerek czy wątroby, dzieci, osoby starsze oraz w przypadku terapii lekami o wąskim indeksie terapeutycznym.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Metypred 16 mg

Metyloprednizolon charakteryzuje się liniową farmakokinetyką niezależnie od drogi podania, co umożliwia proporcjonalne dostosowanie dawki do stężenia leku w organizmie. Po podaniu doustnym (tabletki 4 mg i 16 mg) osiąga maksymalne stężenie w osoczu w czasie 1,5-2,3 godziny, z wysoką bezwzględną dostępnością biologiczną wynoszącą 82-89%. Lek wykazuje rozległą dystrybucję (objętość dystrybucji ok. 1,4 l/kg), przenika przez barierę krew-mózg oraz do mleka kobiet karmiących, a około 77% metyloprednizolonu wiąże się z białkami osocza, co wpływa na jego farmakodynamiczne działanie.
bariera krew-mózg, białko transportowe ABC, CYP3A4, cytochrom P450, domena wiążąca ATP, dostępność biologiczna, farmakokinetyka liniowa, faza eliminacji, frakcja wolna, frakcja związana z białkami, glikoproteina p, hydroksymetyloprednizolon, interakcja lekowa, klirens całkowity, metabolit nieaktywny, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, schemat terapeutyczny, stężenie maksymalne, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Telmycar 80 mg + 12,5 mg

Telmycar to preparat zawierający telmisartan (80 mg) i hydrochlorotiazyd (12,5 mg), które wykazują odrębne profile farmakokinetyczne. Telmisartan osiąga maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) w 0,5-1,5 godziny, z biodostępnością zależną od dawki: 42% dla 40 mg i 58% dla 160 mg. Pokarm zmniejsza AUC telmisartanu o 6-19%, jednak po 3 godzinach stężenia są porównywalne niezależnie od przyjęcia leku na czczo lub z posiłkiem. Telmisartan wiąże się z białkami osocza w >99,5%, ma dużą pozorną objętość dystrybucji (~500 l) i jest metabolizowany do farmakologicznie nieaktywnego acyloglukuronidu, bez udziału cytochromu P450. Eliminacja odbywa się głównie drogą żółciową (>97%), z klirensem osoczowym >1500 ml/min i okresem półtrwania >20 godzin. Hydrochlorotiazyd osiąga Cmax po 1-3 godzinach, ma biodostępność około 60%, wiąże się z białkami osocza w 68%, ma objętość dystrybucji 0,83-1,14 l/kg i jest wydalany niemal całkowicie w postaci niezmienionej przez nerki (klirens nerkowy 250-300 ml/min), z okresem półtrwania 10-15 godzin.
acyloglukuronid, alfa-1 kwaśna glikoproteina, AUC, biodostępność telmisartanu, Cmax, cytochrom P450, farmakokinetyka liniowa, farmakokinetyka nieliniowa, faza eliminacji, hemodializa, hydrochlorotiazyd, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, niedociśnienie ortostatyczne, objętość dystrybucji, okres półtrwania, stężenie w osoczu, telmisartan, Telmycar, wydalanie żółciowe, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Vessel due F 300 LSU/ml

Sulodeksyd charakteryzuje się specyficznym profilem farmakokinetycznym, obejmującym efektywne wchłanianie na całej długości przewodu pokarmowego oraz dwufazowy wzrost stężenia we krwi, z pierwszym szczytem około 2 godzin, a drugim między 4 a 6 godziną po podaniu. Po okresie niewykrywalności w osoczu między 6 a 12 godziną, lek ponownie pojawia się w krążeniu i utrzymuje względnie stałe stężenie przez około 48 godzin, co sugeruje powolne uwalnianie z narządów akumulujących, zwłaszcza śródbłonka naczyń. Dystrybucja sulodeksydu obejmuje początkową akumulację w komórkach jelitowych, a następnie wzrost stężenia w mózgu, nerkach, sercu, płucach i jądrach. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, natomiast eliminacja odbywa się zarówno przez nerki, jak i drogą jelitową.
biotransformacja leku, droga jelitowa, efekt farmakodynamiczny, efekt farmakologiczny, eliminacja leku, farmakokinetyka liniowa, kinetyka eliminacji, krążenie ogólnoustrojowe, podanie domięśniowe, podanie dożylne, proces metaboliczny, przewód pokarmowy, śródbłonek naczyń krwionośnych, surowica krwi, wydalanie nerkowe, wydalanie z kałem, znakowanie radioizotopowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Aurex 20 20 mg

Cytalopram wykazuje szybkie wchłanianie po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) średnio po 4 godzinach (zakres 1-7 godzin), z wysoką dostępnością biologiczną około 80%. Objętość dystrybucji wynosi 12-17 l/kg, a wiązanie z białkami osocza jest umiarkowane (<80%), co zmniejsza ryzyko interakcji farmakokinetycznych. Lek podlega metabolizmowi wątrobowemu, z wytworzeniem aktywnych metabolitów (demetylocytalopram, didemetylocytalopram, N-tlenek cytalopramu) o słabszym działaniu oraz nieaktywnego metabolitu deaminowanej pochodnej kwasu propionowego. Okres półtrwania wynosi około 1,5 doby, co umożliwia dawkowanie raz na dobę, a osoczowy klirens całkowity to około 0,4 l/min (klirens wątrobowy 0,3 l/min, nerkowy 0,05-0,08 l/min). Eliminacja odbywa się głównie przez wątrobę (85% dawki), a 12-23% dawki wydalane jest w moczu w postaci niezmienionej. Farmakokinetyka cytalopramu jest liniowa, a stan stacjonarny osiągany jest po 1-2 tygodniach stosowania; średnie stężenie w osoczu przy dawce 40 mg/dobę wynosi 300 nmol/l (zakres 165-405 nmol/l) bez wyraźnej korelacji z efektem terapeutycznym lub działaniami niepożądanymi.
Aurex, biotransformacja, ciężka niewydolność nerek, Cmax, cytalopram, demetylocytalopram, didemetylocytalopram, dostępność biologiczna, farmakokinetyka liniowa, inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens wątrobowy, N-tlenek cytalopramu, objętość dystrybucji, okres półtrwania, osoczowy klirens, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Etopro 50 mg

Topiramat, zawarty w tabletkach powlekanych Etopro, charakteryzuje się liniową farmakokinetyką, wydłużonym okresem półtrwania (~21 godzin) oraz dominującą eliminacją nerkową (≥81% dawki wydalane z moczem, w tym 66% w postaci niezmienionej w ciągu 4 dni). Po podaniu doustnym dawki 100 mg osiąga średnie maksymalne stężenie (Cmax) 1,5 μg/ml w czasie 2-3 godzin (Tmax), a biodostępność wynosi co najmniej 81%, niezależnie od obecności pokarmu. Lek wykazuje niski stopień wiązania z białkami osocza (13-17%) oraz objętość dystrybucji w zakresie 0,55-0,8 l/kg, zależną od dawki i płci pacjenta. Metabolizm topiramatu jest ograniczony (~20% dawki), choć może wzrosnąć do 50% przy jednoczesnym stosowaniu induktorów enzymów wątrobowych. Klirens nerkowy wynosi około 17-18 ml/min, a całkowity klirens osoczowy 20-30 ml/min, co przekłada się na stabilne stężenia leku w osoczu i brak konieczności rutynowego monitorowania poziomu topiramatu.
biodostępność, biorównoważność, dawkowanie w mg/kg, działanie przeciwpadaczkowe, farmakokinetyka liniowa, fenytoina i karbamazepina, hemodializa, indukcja enzymów, indukcja enzymów wątrobowych, induktor enzymów, klirens nerkowy, klirens osoczowy, lek przeciwpadaczkowy, metabolit, metabolizm leku, monitorowanie stężenia w osoczu, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pacjent w wieku podeszłym, reabsorpcja leku, stan stacjonarny, stężenie maksymalne w osoczu, terapia uzupełniająca, topiramat, wchłanianie doustne, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Coronal 10 10 mg

Bisoprolol fumaranowy, substancja czynna leku Coronal, charakteryzuje się wysoką biodostępnością około 90% po podaniu doustnym, dzięki niemal całkowitemu (>90%) wchłanianiu i niskiemu efektowi pierwszego przejścia (~10%). Objętość dystrybucji wynosi 3,5 l/kg masy ciała, a stopień wiązania z białkami osocza to około 30%, co minimalizuje ryzyko interakcji farmakokinetycznych na poziomie białkowym. Klirens całkowity bisoprololu wynosi około 15 l/h, a okres półtrwania plasuje się w zakresie 10-12 godzin, co umożliwia wygodne dawkowanie raz na dobę. Farmakokinetyka bisoprololu jest liniowa i nie wykazuje zależności od wieku pacjenta, co upraszcza schemat terapeutyczny w różnych grupach wiekowych.
biodostępność, biotransformacja, bisoprolol fumaranowy, Coronal, efekt pierwszego przejścia, farmakokinetyka liniowa, klirens całkowity, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, profil farmakokinetyczny, przewlekła niewydolność serca, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon substancji czynnych
Meloksykam – Właściwości farmakokinetyczne

Meloksykam charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną na poziomie 89-90%, co potwierdza jego efektywne wchłanianie z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest w zależności od postaci farmaceutycznej: 2 godziny dla zawiesiny doustnej oraz 5-6 godzin dla tabletek i kapsułek. Po podaniu domięśniowym dawki 15 mg, Cmax wynosi około 1,6-1,8 µg/ml i osiągane jest w ciągu 1-6 godzin. Stan równowagi farmakokinetycznej uzyskuje się w ciągu 3-5 dni, a stężenia w osoczu przy dawkach 7,5 mg i 15 mg wahają się odpowiednio od 0,4 do 1,0 µg/ml oraz od 0,8 do 2,0 µg/ml. Meloksykam wykazuje silne wiązanie z białkami osocza (99%, głównie albuminy) oraz przenika do mazi stawowej, gdzie jego stężenie stanowi około połowę stężenia w osoczu. Objętość dystrybucji jest stosunkowo mała, wynosząc 11 litrów po podaniu domięśniowym/dożylnym i około 16 litrów po wielokrotnym podaniu doustnym.
5′-karboksymeloksykam, albuminy, AUC, białka osocza krwi, biodostępność, biodostępność bezwzględna, biotransformacja w wątrobie, CYP 2C9, CYP 3A4, czas osiągnięcia stężenia maksymalnego, dawka terapeutyczna, dysfagia, farmakokinetyka liniowa, klirens osoczowy, maź stawowa, metabolit pośredni, metabolity, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, okres półtrwania leku, parametry farmakokinetyczne, peroksydaza, podanie domięśniowe, podanie doodbytnicze, podanie dożylne, schyłkowa niewydolność nerek, środki zobojętniające sok żołądkowy, stan równowagi, stężenie maksymalne, stężenie w osoczu krwi, stosunek stężenia, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, współczynnik zmienności, zaburzenia czynności nerek, zawiesina doustna, zmienność osobnicza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Alotendin 10 mg + 5 mg

Alotendin to preparat złożony zawierający bisoprolol (fumaranu) i amlodypinę (bezylanu) w dawkach od 5 mg do 10 mg obu składników. Amlodypina charakteryzuje się dobrym wchłanianiem doustnym, Tmax wynosi 6-12 godzin, a biodostępność 64-80%. Objętość dystrybucji wynosi 21 l/kg, a wiązanie z białkami osocza jest wysokie (93-98%). Metabolizm amlodypiny jest intensywny w wątrobie (ok. 90%), a eliminacja przebiega z półokresem 35-50 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. U osób starszych i pacjentów z niewydolnością serca obserwuje się zmniejszony klirens (u osób starszych do 19 l/h) i wydłużony okres półtrwania. W przypadku zaburzeń czynności nerek nie ma konieczności modyfikacji dawki, gdyż stężenie leku nie koreluje z ich stopniem, a amlodypina nie jest usuwana przez dializę. U pacjentów z zaburzeniami wątroby klirens jest zmniejszony, a AUC wzrasta o 40-60%.
badanie biorównoważności, bezylan amlodypiny, biodostępność leku, całkowite wchłanianie, dualny mechanizm eliminacji, efekt pierwszego przejścia, eliminacja z osocza, farmakokinetyka liniowa, fumaran bisoprololu, interakcje farmakokinetyczne, klirens całkowity, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, pole pod krzywą stężenia, półokres eliminacji, stan stacjonarny, stężenie maksymalne leku, upośledzenie czynności wątroby, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zaburzenia połykania, zastoinowa niewydolność serca
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Symquel XR 300 mg

Kwetiapina w postaci produktu Symquel XR, dostępna w dawkach 50 mg, 200 mg, 300 mg i 400 mg, charakteryzuje się farmakokinetyką liniową i proporcjonalną do dawki do 800 mg podawanej raz na dobę. Maksymalne stężenie (Tmax) kwetiapiny i jej aktywnego metabolitu norkwetiapiny osiągane jest po około 6 godzinach, przy czym norkwetiapina stanowi około 35% stężenia kwetiapiny w stanie stacjonarnym. Biodostępność jest dobra, a Cmax kwetiapiny w formie o przedłużonym uwalnianiu jest o 13% niższe niż w formie o natychmiastowym uwalnianiu, natomiast AUC jest porównywalne. Pokarm bogaty w tłuszcze zwiększa Cmax o 50% i AUC o 20%, dlatego zaleca się przyjmowanie leku na czczo. Kwetiapina wiąże się z białkami osocza w około 83%, a jej metabolizm odbywa się głównie przez izoenzym CYP3A4, z eliminacją przez nerki (73%) i kał (21%), przy czym mniej niż 5% leku wydalane jest w formie niezmienionej. Okres półtrwania wynosi około 7 godzin dla kwetiapiny i 12 godzin dla norkwetiapiny.
biodostępność, biodostępność kwetiapiny, ciężka niewydolność nerek, CYP 3A4, farmakokinetyka liniowa, forma o natychmiastowym uwalnianiu, interakcja lekowa, izoenzym cytochromu P450, klirens kreatyniny, klirens kwetiapiny, marskość wątroby poalkoholowa, metabolizm wątrobowy, norkwetiapina, okres półtrwania eliminacji, parametr farmakokinetyczny, pole pod krzywą stężenia, stan stacjonarny, stężenie leku we krwi, stężenie maksymalne w osoczu, stężenie molarne, stężenie osoczowe leku, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Telmix Plus 80 mg + 12,5 mg

Telmix Plus to preparat zawierający telmisartan i hydrochlorotiazyd, których farmakokinetyka nie wzajemnie się nie zakłóca. Telmisartan osiąga maksymalne stężenie w osoczu w 0,5-1,5 godziny, z biodostępnością zależną od dawki: 42% dla 40 mg i 58% dla 160 mg. Pokarm zmniejsza AUC telmisartanu o 6-19%, jednak nie wpływa to klinicznie na skuteczność. Telmisartan wiąże się z białkami osocza w >99,5%, ma pozorną objętość dystrybucji około 500 l i jest metabolizowany do nieaktywnego acyloglukuronidu, bez udziału cytochromu P450. Eliminacja odbywa się głównie drogą żółciową (>97% dawki w kale), z okresem półtrwania >20 godzin i klirensem osoczowym >1500 ml/min. Hydrochlorotiazyd osiąga Tmax w 1-3 godziny, biodostępność około 60%, wiązanie z białkami na poziomie 68%, objętość dystrybucji 0,83-1,14 l/kg, nie ulega metabolizmowi i jest wydalany nerkowo (60% dawki w ciągu 48 h) z klirensem nerkowym 250-300 ml/min i okresem półtrwania 10-15 godzin.
acyloglukuronid, alfa-1 kwaśna glikoproteina, biodostępność telmisartanu, farmakokinetyka liniowa, farmakokinetyka nieliniowa, hemodializa, izoenzym cytochromu P450, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, metabolizm telmisartanu, niedociśnienie ortostatyczne, objętość dystrybucji, okres półtrwania, stężenie w osoczu, telmisartan i hydrochlorotiazyd, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Hypnogen 10 mg

Hypnogen zawiera 10 mg zolpidemu winianu, charakteryzującego się biodostępnością około 70% po podaniu doustnym oraz szybkim osiąganiem maksymalnego stężenia (Cmax) w osoczu w czasie 0,5-3 godzin. Lek wykazuje liniową farmakokinetykę w dawkach terapeutycznych, wysokie wiązanie z białkami osocza (~92%) oraz umiarkowaną objętość dystrybucji (0,54 ± 0,02 l/kg). Zolpidem jest intensywnie metabolizowany w wątrobie i wydalany głównie przez nerki (60%) oraz przewód pokarmowy (40%) w postaci nieaktywnych metabolitów. Okres półtrwania wynosi około 2,4 godziny (zakres 0,7-3,5 godz.), co umożliwia szybkie ustępowanie działania po indukcji snu. Zolpidem nie indukuje enzymów wątrobowych, co ogranicza ryzyko interakcji farmakokinetycznych z innymi lekami metabolizowanymi w wątrobie.
biodostępność zolpidemu, dysfagia, farmakokinetyka liniowa, farmakokinetyka zolpidemu, indukcja snu, klirens nerkowy, klirens wątrobowy, maksymalne stężenie we krwi, metabolit nieaktywny, metabolizm wątrobowy, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, tabletka powlekana, wiązanie z białkami osocza, wiek podeszły, winian zolpidemu
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Agartha DUO 50 mg + 850 mg

Produkt leczniczy Agartha DUO, zawierający wildagliptynę i metforminę chlorowodorek, wykazuje biorównoważność w stosunku do podawania substancji czynnych osobno, we wszystkich trzech dawkach (50 mg + 500 mg, 50 mg + 850 mg, 50 mg + 1000 mg). Wildagliptyna charakteryzuje się wysoką biodostępnością (85%), szybkim wchłanianiem (Cmax po 1,7 h na czczo) oraz niskim wiązaniem z białkami osocza (9,3%). Metabolizm wildagliptyny obejmuje hydrolizę grupy cyjanowej (69% dawki), bez udziału enzymów CYP450, co minimalizuje ryzyko interakcji lekowych. Eliminacja wildagliptyny odbywa się głównie przez nerki (85% dawki z moczem), z okresem półtrwania około 3 godzin po podaniu doustnym. Metformina wykazuje biodostępność 50-60%, Tmax około 2,5 h, brak metabolizmu oraz szeroką dystrybucję (Vd 63-276 l). Jej eliminacja jest całkowicie nerkowa, z klirensem nerkowym przekraczającym 400 ml/min i okresem półtrwania około 6,5 h. Spożycie pokarmu wpływa na farmakokinetykę metforminy, zmniejszając Cmax o 40% i AUC o 25%, natomiast wpływ na wildagliptynę jest klinicznie nieistotny.
biodostępność, biorównoważność, biotransformacja, cytochrom P450, farmakokinetyka liniowa, induktor enzymatyczny, inhibitor enzymatyczny, klirens metaboliczny, klirens nerkowy, klirens ogólnoustrojowy, klirens osoczowy, metabolizm, metforminy chlorowodorek, nerka, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, opóźnienie wchłaniania, peptydaza dipeptydylowa IV, przesączanie kłębuszkowe, stężenie w osoczu, szybkie wchłanianie, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kanalikowe, wydzielanie nerkowe, wysycalność wchłaniania, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tanyz ERAS 0,4 mg

Tamsulosyna chlorowodorek w dawce 0,4 mg w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu (Tanyz ERAS) charakteryzuje się biodostępnością około 57% oraz stabilnym profilem farmakokinetycznym umożliwiającym jednokrotne dobowe dawkowanie. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiąga około 6 ng/ml po pojedynczej dawce i wzrasta do około 11 ng/ml w stanie stacjonarnym, który ustala się po 4 dniach stosowania. Czas do osiągnięcia Cmax wynosi średnio 6 godzin na czczo oraz 4-6 godzin w stanie stacjonarnym, niezależnie od przyjmowania posiłków. Stosunek minimalnego do maksymalnego stężenia (Cmin/Cmax) wynosi 40%, co świadczy o stabilnym uwalnianiu leku przez całą dobę. Tamsulosyna wykazuje ponad 99% wiązania z białkami osocza oraz niewielką objętość dystrybucji około 0,2 l/kg, co ogranicza dystrybucję leku do tkanek.
Metabolizm tamsulosyny zachodzi głównie w wątrobie z niewielkim efektem pierwszego przejścia, a w osoczu dominuje postać niezmieniona leku, co przekłada się na przewidywalność działania terapeutycznego. Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi około 19 godzin po pojedynczej dawce i skraca się do około 15 godzin w stanie stacjonarnym. Eliminacja odbywa się głównie przez metabolity wydalane z moczem, przy czym 4-6% dawki jest wydalane w postaci niezmienionej. Brak wpływu posiłków na wchłanianie oraz stabilne stężenia leku w osoczu minimalizują fluktuacje farmakokinetyczne, co poprawia profil bezpieczeństwa i compliance pacjenta. Należy jednak uwzględnić znaczną zmienność międzyosobniczą stężeń tamsulosyny, co może wpływać na indywidualną odpowiedź terapeutyczną.
antagonista receptorów α1-adrenergicznych, biodostępność, compliance pacjenta, efekt pierwszego przejścia, enzymy mikrosomalne wątroby, farmakokinetyka liniowa, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, okres półtrwania eliminacji, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, stężenie minimalne, stężenie tamsulosyny w osoczu, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, tamsulosyna, technologia przedłużonego uwalniania, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe, zmienność międzyosobnicza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Telmizek HCT 80 mg + 25 mg

Produkt leczniczy Telmizek HCT łączy telmisartan, antagonista receptora angiotensyny II, oraz hydrochlorotiazyd, diuretyk tiazydowy, bez istotnych interakcji farmakokinetycznych między składnikami. Telmisartan osiąga maksymalne stężenie w osoczu (Tmax) w 0,5-1,5 godziny, z biodostępnością 42% przy dawce 40 mg i 58% przy 160 mg, wykazując nieliniową farmakokinetykę (Cmax i AUC rosną ponadproporcjonalnie do dawki). Hydrochlorotiazyd osiąga Tmax w 1-3 godziny, z biodostępnością około 60% i liniową farmakokinetyką. Telmisartan wiąże się z białkami osocza w ponad 99,5%, ma objętość dystrybucji około 500 l, jest metabolizowany do nieaktywnego acyloglukuronidu i eliminowany głównie z kałem (>97%), z okresem półtrwania ponad 20 godzin. Hydrochlorotiazyd wiąże się z białkami w 68%, ma objętość dystrybucji 0,83-1,14 l/kg, nie ulega metabolizmowi i jest wydalany z moczem w postaci niezmienionej, z okresem półtrwania 10-15 godzin (wydłużonym do 34 godzin przy niewydolności nerek).
acyloglukuronid, antagonista receptora angiotensyny II, biodostępność, diuretyk tiazydowy, eliminacja z organizmu, farmakokinetyka liniowa, farmakokinetyka telmisartanu, hemodializa, hydrochlorotiazyd, interakcja farmakokinetyczna, izoenzym cytochromu P450, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, niedociśnienie ortostatyczne, nieliniowa farmakokinetyka, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, okres półtrwania, pole pod krzywą, stężenie w osoczu, telmisartan, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Viglita 50 mg

Wildagliptyna, substancja czynna leku Viglita, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym na czczo, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po około 1,7 godziny, z biodostępnością wynoszącą 85%. Obecność pokarmu opóźnia czas do Cmax do 2,5 godziny i zmniejsza Cmax o około 19%, jednak bez istotnego wpływu na całkowitą ekspozycję (AUC). Lek wykazuje niski stopień wiązania z białkami osocza (9,3%) oraz objętość dystrybucji w stanie stacjonarnym (Vss) wynoszącą 71 litrów, co wskazuje na dobrą penetrację do tkanek. Metabolizm wildagliptyny, głównie hydroliza grupy cyjanowej prowadząca do nieaktywnego metabolitu LAY151 (57% dawki), stanowi 69% eliminacji, przy czym lek nie jest metabolizowany przez enzymy układu CYP450, co minimalizuje ryzyko interakcji farmakokinetycznych. Po podaniu doustnym około 85% dawki jest wydalane z moczem, a 23% w postaci niezmienionej. Okres półtrwania wynosi około 2 godziny po podaniu dożylnym i 3 godziny po doustnym, a farmakokinetyka wykazuje liniowość w zakresie dawek terapeutycznych.
biodostępność, cytochrom P450, ekspozycja na lek, enzym DPP-4, farmakokinetyka, farmakokinetyka liniowa, glukuronidacja, hemodializa, hydroliza, inhibitory CYP 450, klirens kreatyniny, klirens metaboliczny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, metabolit LAY 151, mikrosomy nerki, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, przewlekłe zaburzenie czynności nerek, schyłkowa niewydolność nerek, skala Child-Pugh, stężenie maksymalne w osoczu, wiązanie z białkami osocza, wildagliptyna, wskaźnik masy ciała
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Risperidon Vipharm 1 mg

Rysperydon, substancja czynna leku Risperidon Vipharm (1 mg, tabletki powlekane), charakteryzuje się całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym z maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym w ciągu 1-2 godzin. Bezwzględna dostępność biologiczna wynosi 70% (CV=25%), a względna dostępność tabletki w porównaniu z roztworem to 94% (CV=10%). Metabolizowany jest głównie przez izoenzym CYP2D6 do aktywnego metabolitu 9-hydroksyrysperydonu, który wraz z rysperydonem tworzy czynną frakcję przeciwpsychotyczną. Stan stacjonarny osiągany jest szybko dla rysperydonu (1 dzień) i nieco później dla metabolitu (4-5 dni). Objętość dystrybucji wynosi 1-2 l/kg, a stopień wiązania z białkami osocza to 90% dla rysperydonu i 77% dla 9-hydroksyrysperydonu. Okres półtrwania rysperydonu wynosi około 3 godziny, natomiast metabolitu i czynnej frakcji 24 godziny. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki, z wydaleniem 70% dawki w moczu w ciągu tygodnia.
9-hydroksyrysperydon, bezwzględna dostępność biologiczna, całkowite wchłanianie, czynna frakcja przeciwpsychotyczna, farmakokinetyka liniowa, intensywny metabolizm, izoenzym CYP 2D6, izoenzymy cytochromu P450, kwaśna alfa-1-glikoproteina, metabolizm rysperydonu, mikrosomy wątrobowe, N-dealkilacja, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, polimorfizm genetyczny, rysperydon, słaby metabolizm, stan stacjonarny, stężenie w osoczu krwi, szybka dystrybucja, wolna frakcja, względna dostępność biologiczna
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Dipperam 5 mg + 80 mg

Produkt leczniczy Dipperam, zawierający amlodypinę i walsartan, wykazuje liniową farmakokinetykę obu składników. Amlodypina osiąga maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po 6-12 godzinach, z bezwzględną biodostępnością 64-80% i objętością dystrybucji około 21 l/kg. Wiązanie z białkami osocza wynosi 97,5%, a metabolizm wątrobowy obejmuje około 90% dawki, prowadząc do nieaktywnych metabolitów. Okres półtrwania wynosi 30-50 godzin, a eliminacja odbywa się głównie przez nerki (10% w postaci niezmienionej, 60% jako metabolity). Walsartan osiąga Cmax po 2-4 godzinach, z biodostępnością 23%, która jest zmniejszana przez pokarm o około 40% (AUC) i 50% (Cmax), jednak bez klinicznie istotnego wpływu na efekt terapeutyczny. Objętość dystrybucji wynosi około 17 litrów, a wiązanie z białkami osocza 94-97%. Metabolizm jest ograniczony (około 20% dawki), a okres półtrwania około 6 godzin. Eliminacja walsartanu odbywa się głównie z kałem (83%) i moczem (13%) w postaci niezmienionej.
aktywność farmakologiczna, biodostępność bezwzględna, biodostępność składników, eliminacja amlodypiny, eliminacja dwufazowa, farmakokinetyka liniowa, faza eliminacji, hydroksymetabolit, kinetyka wielowykładnicza, klirens amlodypiny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, maksymalne stężenie osoczowe, mechanizm eliminacji, metabolizm ograniczony, metabolizm wątrobowy, narażenie systemowe, objętość dystrybucji, parametry farmakokinetyczne, przewlekła choroba wątroby, równowaga dynamiczna, stan stacjonarny, stężenie osoczowe, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Vestibo 16 mg

Betahistyna dichlorowodorek, substancja czynna preparatu Vestibo (tabletki 8 mg i 16 mg), charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, jednak jej biodostępność wynosi około 1% z powodu intensywnego metabolizmu pierwszego przejścia. Po podaniu doustnym maksymalne stężenie niezmienionej betahistyny w osoczu (Cmax) osiągane jest w około 1 godzinę, jednak stężenie to jest bardzo niskie, co wymaga stosowania czułych metod analitycznych. Betahistyna wykazuje niskie wiązanie z białkami osocza (<5%), co wpływa na jej dystrybucję i potencjalne interakcje lekowe. Głównym metabolitem jest kwas 2-pirydylooctowy (2-PAA), powstający w wyniku biotransformacji przez enzymy monoaminooksydazy (MAO), który nie wykazuje aktywności farmakologicznej.
betahistyna dichlorowodorek, biodostępność betahistyny, biotransformacja, dawka terapeutyczna, dysfagia, efekt pierwszego przejścia, farmakokinetyka betahistyny, farmakokinetyka liniowa, kwas 2-pirydylooctowy, metabolit 2-PAA, metabolizm pierwszego przejścia, monoaminooksydaza, okres półtrwania, stężenie betahistyny, stężenie maksymalne, szlak metaboliczny, Vestibo, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Alikval Duo 50 mg + 1000 mg

Preparat Alikval Duo łączy wildagliptynę (50 mg) oraz metforminę chlorowodorku (850 mg lub 1000 mg), wykazując biorównoważność z podawaniem poszczególnych składników osobno. Wildagliptyna charakteryzuje się szybkim wchłanianiem (Tmax 1,7 h na czczo, 2,5 h z pokarmem), wysoką biodostępnością (85%) oraz niskim wiązaniem z białkami osocza (9,3%). Metabolizm wildagliptyny obejmuje hydrolizę do nieaktywnych metabolitów, bez udziału enzymów CYP450, co minimalizuje ryzyko interakcji lekowych. Eliminacja wildagliptyny odbywa się głównie przez nerki (85% dawki), z okresem półtrwania 2 h po podaniu i.v. i 3 h po podaniu doustnym. Metformina wykazuje nieliniową, wysycalną farmakokinetykę, Tmax około 2,5 h, biodostępność 50-60% (tabletka 500 mg), brak metabolizmu i wydalanie niemal wyłącznie przez nerki, z okresem półtrwania około 6,5 h. Pokarm zmniejsza wchłanianie metforminy (Cmax o 26%, AUC o 7%) i wildagliptyny (Cmax o 19%), jednak zmiany te nie mają istotnego znaczenia klinicznego dla wildagliptyny.
AUC, biodostępność bezwzględna, biorównoważność, całkowita biodostępność, ekspozycja ogólnoustrojowa, enzymy cytochromu P450, farmakokinetyka liniowa, farmakokinetyka nieliniowa, inhibicja DPP-4, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, metabolit, metformina, objętość dystrybucji, okres półtrwania, peptydaza dipeptydylowa, przesączanie kłębuszkowe, stężenie maksymalne, szybkie wchłanianie, wildagliptyna, wydzielanie kanalikowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie połykania
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Kwetina 300 mg

Kwetiapina, dostępna w dawkach odpowiadających 25 mg, 100 mg, 200 mg oraz 300 mg, charakteryzuje się dobrą biodostępnością po podaniu doustnym, niezależnie od obecności pokarmu. Po absorpcji wykazuje liniową farmakokinetykę w zakresie dawek terapeutycznych, z około 83% substancji czynnej wiążącej się z białkami osocza. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, głównie przez izoenzym CYP3A4, prowadząc do powstania aktywnego metabolitu norkwetiapiny, którego stężenie molowe w stanie stacjonarnym osiąga około 35% stężenia substancji macierzystej. Okres półtrwania eliminacyjnego wynosi około 7 godzin dla kwetiapiny i 12 godzin dla norkwetiapiny. Eliminacja zachodzi głównie przez mocz (73%) i kał (21%), przy czym mniej niż 5% dawki wydalane jest w postaci niezmienionej. W badaniach in vitro kwetiapina i jej metabolity wykazują słabe hamowanie izoenzymów CYP450 (1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 3A4) przy stężeniach 5-50-krotnie wyższych niż terapeutyczne (300-800 mg/dobę), co sugeruje niskie ryzyko klinicznie istotnych interakcji lekowych.
AUC, białko osocza, biodostępność, Cmax, CYP3A4, cytochrom P450, działanie indukujące, farmakokinetyka liniowa, interakcja lekowa, klirens kreatyniny, klirens kwetiapiny, kwetiapina fumaran, maksymalne stężenie leku, marskość alkoholowa, metabolizm kwetiapiny, metabolizm wątrobowy, norkwetiapina, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, profil bezpieczeństwa leku, stan stacjonarny, stężenie leku w osoczu, właściwość inhibicyjna, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Rosuvastatin/Acetylsalicylic acid Teva 20 mg + 100 mg

Produkt leczniczy Rosuvastatin/Acetylsalicylic acid Teva łączy rozuwastatynę wapniową i kwas acetylosalicylowy (ASA), które wykazują odmienne profile farmakokinetyczne. Rozuwastatyna osiąga maksymalne stężenie w osoczu po około 5 godzinach, z biodostępnością około 20%, wysokim wiązaniem z białkami osocza (~90%) i objętością dystrybucji około 134 l. Metabolizowana jest w niewielkim stopniu (~10%) głównie przez CYP2C9, z okresem półtrwania około 20 godzin, a eliminacja odbywa się głównie z kałem (90%) i częściowo z moczem (5% w formie niezmienionej). Kwas acetylosalicylowy szybko się wchłania (Tmax 0,5-2 h), ulega hydrolizie do kwasu salicylowego, który wiąże się z białkami osocza (~90%) i ma nieliniową farmakokinetykę przy wyższych dawkach, z wydłużonym okresem półtrwania do około 24 godzin. ASA jest eliminowany głównie przez nerki, a jego wydalanie zależy od pH moczu.
alkalizacja moczu, badanie in vitro, białko transportujące BCRP, białko transportujące OATP1B1, biodostępność substancji, czas osiągnięcia maksymalnego stężenia, działanie przeciwzapalne, ekspozycja ogólnoustrojowa, farmakokinetyka liniowa, farmakokinetyka nieliniowa, hemodializa, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, hydroliza ściany żołądka, inhibitor reduktazy HMG-CoA, klirens kreatyniny, koniugat kwasu glukuronowego, kwas acetylosalicylowy, kwas salicylowy, ludzki hepatocyt, metabolit laktonowy, metabolit N-demetylowy, metabolizm cytochromu P450, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, ograniczony metabolizm, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, polimorfizm genetyczny, proces hydrolizy, proksymalna część jelita cienkiego, reduktaza HGM-CoA, rozuwastatyna wapniowa, skala Childa-Pugha, stężenie w osoczu, transporter błonowy OATP-C, trudność w połykaniu, wchłanianie zwrotne, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ropimol 7,5 mg/ml

Ropiwakaina, będąca czystym S-(-)-enancjomerem o wysokiej rozpuszczalności w tłuszczach, jest stosowana jako miejscowy środek znieczulający. Jej farmakokinetyka cechuje się liniowością, a stężenie maksymalne w osoczu jest proporcjonalne do dawki. Po podaniu zewnątrzoponowym obserwuje się dwufazowe wchłanianie z okresem półtrwania od 14 minut do 4 godzin. Klirens całkowity wynosi średnio 440 ml/min, a okres półtrwania końcowego 1,8 godziny. Ropiwakaina wiąże się w około 94% z białkami osocza, głównie kwaśną α1-glikoproteiną, a frakcja niezwiązana stanowi około 6%. Pooperacyjny wzrost tej glikoproteiny powoduje wzrost całkowitego stężenia ropiwakainy w osoczu, jednak zmiany stężenia aktywnej farmakologicznie frakcji niezwiązanej są znacznie mniejsze. Lek jest intensywnie metabolizowany w wątrobie, a 86% dawki jest wydalane z moczem, głównie w postaci metabolitów, z niezmienioną ropiwakainą stanowiącą około 1% wydalanej substancji.
alfa-1-glikoproteina kwaśna, blokada krzyżowa, blokada mięśni pochyłych, blokada nerwów obwodowych, dojrzałość metaboliczna wątroby, ekspozycja systemowa, enancjomer, farmakodynamika, farmakokinetyka liniowa, frakcja niezwiązana, hydroksylowanie aromatyczne, hydroksyropiwakaina, infuzja zewnątrzoponowa, klirens nerkowy, klirens osoczowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, podanie zewnątrzoponowe, próg toksyczności, przedział ufności, przenikanie przez łożysko, racemizacja, ropiwakaina, środek znieczulający miejscowy, stężenie maksymalne w osoczu, wchłanianie dwufazowe, wiązanie z białkami osocza, wlew zewnątrzoponowy, wychwyt wątrobowy
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Solu-Medrol 500 mg

Metyloprednizolon, substancja czynna leku Solu-Medrol w postaci soli sodowej bursztynianu, wykazuje liniową farmakokinetykę niezależną od drogi podania. Po podaniu dożylnego bolusa 40 mg, maksymalne stężenie w osoczu (42-47 mg/100 ml) osiągane jest po około 25 minutach, natomiast po iniekcji domięśniowej tej samej dawki stężenie szczytowe wynosi 34 mg/100 ml i pojawia się po około 120 minutach. Całkowita biodostępność jest jednakowa dla obu dróg podania. Metyloprednizolon charakteryzuje się znaczną dystrybucją tkankową (objętość dystrybucji około 1,4 l/kg) oraz umiarkowanym wiązaniem z białkami osocza (77%). Biologiczny okres półtrwania wynosi 12-36 godzin, co przekracza okres półtrwania w osoczu (2,3-4 godziny), co jest związane z wewnątrzkomórkową aktywnością glikokortykosteroidów. Początek działania klinicznego obserwuje się zwykle po 4-6 godzinach, a w terapii astmy już po 1-2 godzinach.
bariera krew-mózg, białka osocza, białka transportowe ABC, bursztynian metyloprednizolonu, cholinesteraza, CYP3A4, domena wiążąca ATP, dystrybucja tkankowa, farmakokinetyka liniowa, glikoproteina p, hydroksymetyloprednizolon, klirens leku, mechanizm działania glikokortykoidów, metyloprednizolon, objętość dystrybucji, okres półtrwania biologiczny, oś HPA, oś podwzgórze-przysadka-nadnercza, podanie domięśniowe, podanie dożylne, półtrwania w fazie eliminacji, stężenie szczytowe, wiązanie z białkami, wydalanie metabolitów
Leksykon substancji czynnych
Lewocetyryzyna – Właściwości farmakokinetyczne

Lewocetyryzyna charakteryzuje się liniową farmakokinetyką niezależną od dawki i czasu, z niską zmiennością osobniczą. Po podaniu doustnym 5 mg u dorosłych osiąga maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) około 270 ng/ml po 0,9 godziny, a stan stacjonarny uzyskuje się po 2 dniach. U dzieci w wieku 6-11 lat Cmax jest wyższe (~450 ng/ml) i osiągane po 1,2 godziny, z krótszym okresem półtrwania (t1/2) i większym klirensem w przeliczeniu na masę ciała. Lewocetyryzyna wiąże się w 90% z białkami osocza, ma objętość dystrybucji około 0,4 l/kg, a metabolizm jest minimalny (<14% dawki), głównie przez CYP3A4 i inne izoformy CYP, co ogranicza potencjał interakcji lekowych. Okres półtrwania u dorosłych wynosi średnio 7,9 ± 1,9 godziny, z nieznacznymi różnicami między płciami (kobiety 7,08 ± 1,72 h, mężczyźni 8,62 ± 1,84 h).
analiza farmakokinetyczna, bariera krew-mózg, cetyryzyna, chiralność, cytochrom CYP 3A4, dealkilacja, dystrybucja tkankowa, farmakokinetyka liniowa, farmakokinetyka populacyjna, hemodializa, inhibitor enzymatyczny, izoenzymy CYP, klirens całkowity, klirens kreatyniny, marskość wątroby, marskość żółciowa, metabolizm lewocetyryzyny, objętość dystrybucji, okres półtrwania, polimorfizm genetyczny, profil farmakokinetyczny, przesączanie kłębuszkowe, schyłkowa niewydolność nerek, sprzęganie z tauryną, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, stężenie osoczowe, utlenianie pierścienia aromatycznego, wchłanianie i eliminacja, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kanalikowe, zaburzenia czynności nerek
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Spiolto Respimat 2,5 mcg + 2,5 mcg

Spiolto Respimat to preparat wziewny zawierający tiotropium (2,5 µg bromku jednowodnego) oraz olodaterol (2,5 µg chlorowodorku) w każdej dawce. Farmakokinetyka obu substancji jest liniowa w zakresie dawek terapeutycznych, a ich parametry po podaniu jednoczesnym są zbliżone do stosowania osobno. Tiotropium osiąga stan stacjonarny po 7 dniach, a olodaterol po 8 dniach stosowania raz na dobę, przy czym ekspozycja olodaterolu wzrasta do 1,8-krotności dawki pojedynczej. Biodostępność wziewna tiotropium wynosi około 33%, a olodaterolu około 30%, podczas gdy biodostępność doustna jest znacznie niższa (tiotropium 2-3%, olodaterol <1%). Maksymalne stężenia w osoczu osiągane są odpowiednio po 5-7 minutach (tiotropium) i 10-20 minutach (olodaterol). Tiotropium wiąże się z białkami osocza w 72%, ma objętość dystrybucji 32 l/kg, a olodaterol wiąże się w 60% i ma objętość dystrybucji 1110 l. Metabolizm tiotropium jest minimalny, głównie nieenzymatyczny, z udziałem CYP2D6 i CYP3A4, natomiast olodaterol ulega glukuronizacji i O-demetylacji z udziałem CYP2C9, CYP2C8 i CYP3A4 oraz UGT. Klirens całkowity tiotropium i olodaterolu wynosi odpowiednio 880 ml/min i 872 ml/min, z dominującą eliminacją nerkową tiotropium (74% dawki dożylnie w postaci niezmienionej) i mniejszą olodaterolu (19%). Okres półtrwania wynosi 27-45 godzin dla tiotropium i około 45 godzin dla olodaterolu.
bariera krew-mózg, biodostępność olodaterolu, biodostępność tiotropium, biotransformacja, bromek tiotropium, chlorowodorek olodaterolu, cytochrom P450, dysfagia, farmakokinetyka liniowa, glukuronizacja, hydroliza estru, inhalator Respimat, izoenzym CYP2D6, izoenzym CYP3A4, klirens całkowity, klirens nerkowy, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, POChP, przesączanie kłębuszkowe, receptor beta2, stan stacjonarny, transporter P-gp, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie nerkowe, znakowanie izotopowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Mirtagen 15 mg

Mirtagen, zawierający mirtazapinę w dawkach 15 mg, 30 mg i 45 mg w formie tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej, charakteryzuje się dobrą biodostępnością około 50% oraz szybkim osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) po około 2 godzinach od podania doustnego. Wchłanianie leku nie jest modyfikowane przez obecność pokarmu, co umożliwia jego podawanie niezależnie od posiłków. Mirtazapina wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza na poziomie około 85%, co ma istotne znaczenie kliniczne w kontekście potencjalnych interakcji lekowych. Metabolizm leku odbywa się głównie przez enzymy cytochromu P450: CYP2D6 i CYP1A2 (tworzenie 8-hydroksymetabolitu) oraz CYP3A4 (powstawanie metabolitów N-demetylowych i N-oksydowych). Aktywny metabolit demetylowy wykazuje podobny profil farmakokinetyczny jak substancja macierzysta, co może wpływać na efekt terapeutyczny.
białko osocza, biodostępność, biotransformacja, Cmax, CYP1A2, CYP2D6, CYP3A4, cytochrom P450, demetylacja, dystrybucja leku, eliminacja leku, farmakokinetyka liniowa, klirens leku, metabolit demetylowy, metabolit N-demetylowy, metabolit N-oksydowy, metabolizm leku, mikrosomy wątroby, mirtazapina, okres półtrwania, stan stacjonarny, stężenie leku w osoczu
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Alergimed 5 mg

Lewocetyryzyna dichlorowodorek, substancja czynna leku Alergimed 5 mg, wykazuje liniową farmakokinetykę w zakresie dawek terapeutycznych oraz niską zmienność osobniczą. Po podaniu doustnym u dorosłych maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) wynosi około 270 ng/ml i osiągane jest po 0,9 godziny, a stan stacjonarny ustala się po 2 dniach stosowania. U dzieci w wieku 6-11 lat Cmax jest dwukrotnie wyższe (450 ng/ml) i osiągane po 1,2 godziny. Lewocetyryzyna wiąże się w 90% z białkami osocza, ma ograniczoną objętość dystrybucji (0,4 l/kg) i jest metabolizowana w niewielkim stopniu (<14%), głównie przez CYP3A4 oraz inne izoformy cytochromu P450, bez istotnego wpływu na ich aktywność. Okres półtrwania u dorosłych wynosi średnio 7,9 ± 1,9 godziny, u dzieci jest krótszy o 24%, a u kobiet nieco krótszy niż u mężczyzn. Eliminacja zachodzi głównie przez nerki (85,4% dawki z moczem), a klirens całkowity wynosi 0,63 ml/min/kg u dorosłych, z korelacją do klirensu kreatyniny, co wymaga dostosowania dawkowania u pacjentów z niewydolnością nerek.
bariera krew-mózg, białka osocza, cetyryzyna, cytochrom CYP 3A4, dealkilacja, działanie przeciwhistaminowe, farmakokinetyka liniowa, inwersja chiralna, klirens kreatyniny, klirens leku, lewocetyryzyna, marskość wątroby, metabolizm leku, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, przesączanie kłębuszkowe, schyłkowa niewydolność nerek, sprzęganie z tauryną, utlenianie pierścienia aromatycznego, wchłanianie leku, wydzielanie kanalikowe, zmienność osobnicza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Normeg 1000 mg

Lewetyracetam, substancja czynna Normegu, charakteryzuje się liniowym profilem farmakokinetycznym z wysoką biodostępnością doustną (~100%) i szybkim osiąganiem stężenia maksymalnego (Cmax) około 1,3 godziny po podaniu. Po pojedynczej dawce 1000 mg Cmax wynosi średnio 31 μg/ml, a podczas terapii przewlekłej (1000 mg 2x/dobę) wzrasta do 43 μg/ml. Lek wykazuje minimalne wiązanie z białkami osocza (<10%) i objętość dystrybucji 0,5-0,7 l/kg, co wskazuje na dobrą penetrację do tkanek. Metabolizm jest ograniczony, głównie przez hydrolizę enzymatyczną niezależną od cytochromu P450, z powstaniem nieaktywnego metabolitu ucb L057 (24% dawki). Lewetyracetam jest wydalany głównie przez nerki (95% dawki w moczu, z czego 66% w formie niezmienionej), a okres półtrwania u dorosłych wynosi 7±1 godzin. Wydalanie koreluje z klirensem kreatyniny, co wymaga dostosowania dawki u pacjentów z niewydolnością nerek, zwłaszcza u osób ze schyłkową niewydolnością, gdzie okres półtrwania wydłuża się do około 25 godzin między dializami, a dializa 4-godzinna usuwa około 51% leku.
analiza farmakokinetyczna, bezmocz, biodostępność doustna, cytochrom P450, farmakokinetyka lewetyracetamu, farmakokinetyka liniowa, filtracja kłębuszkowa, glukuronylotransferaza, hemodializa, hydroksylaza epoksydowa, hydroliza enzymatyczna, indukcja enzymatyczna, klirens kreatyniny, klirens leku, lek przeciwpadaczkowy, lewetyracetam, metabolizm leku, monitorowanie stężenia leku, objętość dystrybucji, okres półtrwania, padaczka, reabsorpcja kanalikowa, schyłkowa niewydolność nerek, stan stacjonarny leku, stężenie maksymalne, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kanalikowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Anidulafungin Fresenius Kabi 100 mg

Anidulafungina wykazuje przewidywalny, liniowy profil farmakokinetyczny z niewielką zmiennością międzyosobniczą (~25%). Po podaniu dawki nasycającej, stan stacjonarny osiągany jest już pierwszego dnia, przy dawce nasycającej stanowiącej dwukrotność dawki podtrzymującej. Lek charakteryzuje się szybkim okresem półtrwania fazy dystrybucji (0,5-1 h) oraz objętością dystrybucji 30-50 l, odpowiadającą całkowitej objętości płynów ustrojowych. Anidulafungina wiąże się z białkami osocza w ponad 99%, nie ulega metabolizmowi wątrobowemu, co minimalizuje ryzyko interakcji lekowych związanych z cytochromem P450. Eliminacja odbywa się głównie przez rozkład chemiczny i wydalanie z żółcią (~30% dawki z kałem, z czego <10% w postaci niezmienionej), z nieistotnym klirensem nerkowym (<1%). Główny okres półtrwania wynosi około 24 h, a końcowy 40-50 h. W stanie stacjonarnym po dawce 200/100 mg Cmax wynosi około 7 mg/l, Cmin około 3 mg/l, a AUC około 110 mg·h/l.
aktywność przeciwgrzybicza, bariera krew-mózg, białka osocza, dawka nasycająca, dawka podtrzymująca, dystrybucja leku, farmakokinetyka liniowa, infekcja grzybicza, inwazyjna kandydoza, izoenzymy cytochromu P450, klasyfikacja Child-Pugh, klirens leku, klirens nerkowy, metabolizm wątrobowy, neutropenia, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, płyn mózgowo-rdzeniowy, profil eliminacji, profil farmakokinetyczny, stężenie maksymalne, stężenie minimalne, wydalanie z kałem
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Valtricom 5 mg + 160 mg + 12,5 mg

Valtricom to preparat złożony zawierający amlodypinę (5-10 mg), walsartan (160-320 mg) oraz hydrochlorotiazyd (12,5-25 mg), stosowany w terapii nadciśnienia tętniczego. Farmakokinetyka poszczególnych składników charakteryzuje się liniowością, a maksymalne stężenia w osoczu osiągane są odpowiednio po 6-8 h (amlodypina), 3 h (walsartan) i 2 h (hydrochlorotiazyd). Amlodypina wykazuje biodostępność 64-80%, silne wiązanie z białkami osocza (97,5%) oraz długi okres półtrwania 30-50 h, eliminowana głównie przez metabolizm wątrobowy (90%). Walsartan ma biodostępność 23%, wiąże się z białkami w 94-97%, a jego okres półtrwania wynosi około 6 h; eliminowany jest głównie z kałem (83%) i moczem (13%). Hydrochlorotiazyd cechuje się biodostępnością 70%, umiarkowanym wiązaniem z białkami (40-70%), okresem półtrwania 6-15 h oraz wydalaniem z moczem w ponad 95% w postaci niezmienionej.
albuminy surowicy, amlodypina walsartan hydrochlorotiazyd, anuria, AUC, bezylan, bierna filtracja, biodostępność, biodostępność bezwzględna, dializoterapia, erytrocyty, farmakokinetyka liniowa, interakcja farmakokinetyczna, kanaliki nerkowe, kinetyka rozpadu, klirens nerkowy, klirens osoczowy, metabolit, metabolizm wątrobowy, nadciśnienie tętnicze, objętość dystrybucji, okres półtrwania, przewlekła choroba wątroby, stężenie w osoczu, tabletka powlekana, wchłanianie składników, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Braltus 10 mcg

Bromek tiotropiowy, będący czwartorzędowym związkiem amoniowym, stosowany jest w postaci proszku do inhalacji (16 µg bromku tiotropiowego/kapsułka, odpowiadające 13 µg tiotropium, z dawką dostarczoną 10 µg tiotropium). Po inhalacji biodostępność całkowita wynosi 19,5%, z maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym w 5-7 minut. U pacjentów z POChP stężenia w osoczu w stanie stacjonarnym wynoszą średnio 12,9 pg/ml, z szybkim spadkiem zgodnym z dystrybucją wielokompartmentową. Tiotropium wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (72%) oraz dużą objętość dystrybucji (32 l/kg). Metabolizm jest minimalny, z 74% dawki wydalanej niezmienionej z moczem, a reszta ulega nieenzymatycznemu rozkładowi lub oksydacji zależnej od CYP450. Okres półtrwania u pacjentów z POChP wynosi 27-45 godzin, a klirens nerkowy przewyższa klirens kreatyniny, wskazując na aktywne wydzielanie do moczu.
bariera krew-mózg, biodostępność, bromek tiotropiowy, chinidyna, cytochrom P-450, dystrybucja wielokompartmentowa, farmakokinetyka liniowa, inhalator Zonda, inhibitory izoenzymów, izoenzymy CYP, ketokonazol, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, mikrosomy wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, POChP, proszek do inhalacji, rozkład nieenzymatyczny, różnice etniczne, sprzęganie z glutationem, stężenie maksymalne, zaburzenie czynności nerek, związek czwartorzędowy
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Levosimendan Zentiva 2,5 mg/ml

Lewozymendan wykazuje liniową farmakokinetykę w dawkach terapeutycznych 0,05-0,2 µg/kg mc./min, z objętością dystrybucji około 0,2 L/kg i wysokim wiązaniem z białkami osocza (97-98%). Lek jest całkowicie metabolizowany, a niezmieniona forma wydalana jest w śladowych ilościach (<0,05% dawki). Główne metabolity aktywne, OR-1855 i OR-1896, osiągają maksymalne stężenia około 2 dni po zakończeniu 24-godzinnej infuzji, z okresem półtrwania 75-80 godzin, co odpowiada za przedłużone działanie hemodynamiczne trwające do 7-9 dni. Metabolizm leku przebiega głównie przez sprzężenie z cysteiną i redukcję w jelicie, a proces acetylacji jest uwarunkowany genetycznie, jednak nie wpływa na efekty hemodynamiczne w zalecanych dawkach.
acetylacja, analiza populacyjna, CYP1A1, CYP1A2, CYP2A6, CYP2C19, CYP2C9, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A, CYP3A4, działanie hemodynamiczne, farmakokinetyka liniowa, izoenzymy cytochromu P450, klirens, klirens dializacyjny, lewozymendan, metabolit OR-1855, metabolit OR-1896, metabolizm całkowity, N-acetylotransferaza 2, niewydolność serca, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężeń, skala Child-Pugh, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Melkart Duo 50 mg + 1000 mg

Melkart Duo to preparat złożony zawierający wildagliptynę (50 mg) oraz metforminę chlorowodorek (dawki 500 mg, 850 mg lub 1000 mg). Farmakokinetyka wildagliptyny charakteryzuje się wysoką biodostępnością (85%), szybkim osiąganiem Cmax po około 1,7 godziny na czczo oraz niskim wiązaniem z białkami osocza (9,3%). Wildagliptyna ulega metabolizmowi w 69% dawki, głównie do nieaktywnego metabolitu LAY 151, z eliminacją głównie nerkową (85% dawki). Jej klirens metaboliczny nie jest istotnie zależny od enzymów CYP450, co minimalizuje ryzyko interakcji lekowych. Metformina wykazuje biodostępność 50-60%, Tmax około 2,5 godziny, brak metabolizmu i jest wydalana w postaci niezmienionej przez nerki. Spożycie pokarmu wpływa na farmakokinetykę obu substancji: wildagliptyna wykazuje niewielkie zmniejszenie Cmax (19%) i opóźnienie Tmax, natomiast metformina wykazuje zmniejszenie Cmax o 26% i AUC o 7% przy dawce 50 mg/1000 mg, co może mieć znaczenie kliniczne.
biodostępność, biodostępność bezwzględna, biorównoważność, enzymy CYP 450, farmakokinetyka liniowa, inhibitory CYP 450, interakcje lekowe, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, metabolit leku, objętość dystrybucji, okres półtrwania, peptydaza dipeptydylowa, przesączanie kłębuszkowe, skala Child-Pugh, stężenie osoczowe leku, wchłanianie leku, wildagliptyna i metformina chlorowodorek, wydalanie nerkowe, wydzielanie kanalikowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Fingolimod Zentiva 0,5 mg

Fingolimod charakteryzuje się powolnym wchłanianiem z tmax wynoszącym 12-16 godzin oraz wysoką biodostępnością doustną na poziomie 93% (95% CI: 79-111%). Lek wykazuje znaczną dystrybucję do tkanek (objętość dystrybucji około 1200 ± 260 litrów) oraz silne wiązanie z białkami osocza (>99%). Dystrybucja do erytrocytów wynosi 86% dla fingolimodu i <17% dla jego aktywnego metabolitu, fosforanu fingolimodu. Stan stacjonarny stężeń osiągany jest po 1-2 miesiącach stosowania dawki 0,5 mg raz na dobę, przy czym stężenia w osoczu są około 10-krotnie wyższe niż po dawce początkowej. Farmakokinetyka leku jest liniowa w zakresie dawek 0,5-1,25 mg. Fingolimod przenika przez barierę krew-mózg i jest metabolizowany głównie przez CYP4F2 oraz prawdopodobnie CYP3A4 do nieaktywnych metabolitów, które są wydalane głównie z moczem (81% dawki) w formie niezmienionej. Końcowy okres półtrwania wynosi 6-9 dni, podobnie dla fingolimodu i fosforanu fingolimodu.
analogi ceramidowe, AUC, bariera krew-mózg, biodostępność, biotransformacja oksydacyjna, Cmax, CYP3A4, CYP4F2, farmakokinetyka, farmakokinetyka liniowa, faza terminalna, fosforan fingolimodu, fosforylacja stereoselektywna, klirens, metabolity nieaktywne, metabolizm kwasów tłuszczowych, objętość dystrybucji, okres półtrwania, skala Child-Pugh, stężenie w osoczu, stwardnienie rozsiane, T1/2, Tmax, wychwyt komórkowy, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Bisocard 5 mg

Bisoprolol fumarate, substancja czynna leku Bisocard dostępnego w dawkach 5 mg i 10 mg, charakteryzuje się wysoką biodostępnością około 90% oraz niskim wiązaniem z białkami osocza na poziomie około 30%. Objętość dystrybucji wynosi 3,5 l/kg masy ciała, co wskazuje na efektywne przenikanie do tkanek. Okres półtrwania w populacji ogólnej mieści się w zakresie 10-12 godzin, co umożliwia stosowanie leku w schemacie dawkowania raz na dobę. Farmakokinetyka bisoprololu jest liniowa, a parametry nie zależą od wieku pacjenta. Po podaniu dawki 10 mg/dobę maksymalne stężenie w osoczu wynosi 64 ± 21 ng/ml, a okres półtrwania wydłuża się do 17 ± 5 godzin.
biodostępność leku, bisoprolol, bisoprolol fumarate, farmakokinetyka liniowa, klasyfikacja NYHA, maksymalne stężenie leku, metabolit, metabolizm wątrobowy, niewydolność narządowa, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, przewlekła niewydolność serca, stan stacjonarny, stężenie leku w osoczu, tabletka powlekana, wiązanie z białkami osocza, wydalanie przez nerki
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Pragiola 300 mg

Pregabalina, substancja czynna produktu leczniczego Pragiola, charakteryzuje się przewidywalnym i liniowym profilem farmakokinetycznym z wysoką biodostępnością doustną ≥90%, niezależną od dawki. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest około 1 godziny po podaniu na czczo, a stan stacjonarny ustala się w ciągu 24-48 godzin. Pokarm opóźnia wchłanianie, zmniejszając Cmax o 25-30% i wydłużając Tmax o około 2,5 godziny, jednak nie wpływa na całkowitą ilość wchłoniętej substancji. Pregabalina nie wiąże się z białkami osocza, jest minimalnie metabolizowana (ok. 98% wydalana w postaci niezmienionej przez nerki), a jej okres półtrwania wynosi średnio 6,3 godziny u dorosłych. Klirens osoczowy i nerkowy koreluje z klirensem kreatyniny, co wymaga dostosowania dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek oraz u osób dializowanych (po hemodializie dawka uzupełniająca). Nie obserwuje się istotnego wpływu płci ani zaburzeń czynności wątroby na farmakokinetykę pregabaliny.
AUC, bariera krew-mózg, biodostępność, Cmax, dawka wielokrotna, dializoterapia, eliminacja nerkowa, farmakokinetyka liniowa, faza eliminacji, hemodializa, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, metabolizm wątrobowy, N-metylowa pochodna pregabaliny, objętość dystrybucji, okres półtrwania, podanie doustne, pregabalina, racemizacja, stan stacjonarny, Tmax, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tarsime 125 mg

Aksetyl cefuroksymu, substancja czynna leku Tarsime, charakteryzuje się szybką hydrolizą do aktywnego cefuroksymu po podaniu doustnym, z optymalnym wchłanianiem przyjmowanym po posiłku. Maksymalne stężenia w surowicy osiągane są po około 2,4 godzinach i wynoszą odpowiednio 2,9 µg/ml (125 mg), 4,4 µg/ml (250 mg), 7,7 µg/ml (500 mg) oraz 13,6 µg/ml (1000 mg), co pozwala na dostosowanie dawki do nasilenia infekcji. Cefuroksym wykazuje liniową farmakokinetykę w zakresie dawek 125-1000 mg, umiarkowane wiązanie z białkami osocza (33-50%) oraz objętość dystrybucji około 50 litrów, co świadczy o dobrej penetracji do tkanek i płynów ustrojowych, w tym migdałków, zatok przynosowych, oskrzeli, kości, płynu opłucnowego, stawowego, otrzewnowego, żółci, plwociny oraz ciała szklistego. Cefuroksym przenika barierę krew-mózg jedynie przy obecności zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych. Substancja nie ulega metabolizmowi, a jej eliminacja odbywa się głównie przez nerki (klirens nerkowy 125-148 ml/min/1,73 m²) poprzez filtrację kłębuszkową i wydzielanie cewkowe, z okresem półtrwania 1-1,5 godziny, co wymaga podawania 2-3 razy na dobę.
aksetyl cefuroksymu, antybiotyk cefalosporynowy, bariera krew-mózg, biodostępność, biorównoważność, cefalosporyna, cefuroksym aksetyl, dysfagia, farmakokinetyka liniowa, infekcja dolnych dróg oddechowych, infekcja dróg żółciowych, infekcja ośrodkowego układu nerwowego, klirens nerkowy, minimalne stężenie hamujące, objętość dystrybucji, okres półtrwania, przesączanie kłębuszkowe, stężenie maksymalne cefuroksymu, wydzielanie cewkowe, zakażenie kostne, zakażenie ośrodkowego układu nerwowego, zakażenie wewnątrzbrzuszne, zapalenie gardła, zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych, zapalenie oskrzeli, zapalenie zatok
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Xyvelam 500 mg

Lek Xyvelam zawiera lewofloksacynę, która charakteryzuje się niemal całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym (biodostępność 99-100%) oraz szybkim osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) w ciągu 1-2 godzin. Lewofloksacyna wykazuje umiarkowane wiązanie z białkami osocza (30-40%) i dużą objętość dystrybucji (~100 l), co umożliwia skuteczną penetrację do tkanek układu oddechowego, skóry oraz układu moczowo-płciowego, natomiast przenikanie do płynu mózgowo-rdzeniowego jest ograniczone. Metabolizm leku jest minimalny (<5% dawki), a eliminacja odbywa się głównie przez nerki (>85% w postaci niezmienionej), z okresem półtrwania 6-8 godzin, co pozwala na stosowanie schematów dawkowania 500 mg raz lub dwa razy na dobę. Farmakokinetyka lewofloksacyny jest liniowa w zakresie dawek 50-1000 mg, a brak istotnych różnic między podaniem doustnym i dożylnym umożliwia terapię sekwencyjną bez konieczności modyfikacji dawki.
biodostępność, demetylolewofloksacyna, dysfagia, farmakokinetyka liniowa, inwersja chiralna, klirens całkowity, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, lewofloksacyna, makrofagi pęcherzykowe, N-tlenek lewofloksacyny, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, płyn mózgowo-rdzeniowy, podanie doustne, podanie dożylne, profil farmakokinetyczny, stabilność stereochemiczna, stan równowagi stężenia, stężenie w osoczu, substancja czynna, terapia sekwencyjna, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe, wydalanie z moczem, zaburzenie czynności nerek
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Escitalopram Grindeks 10 mg

Escytalopram charakteryzuje się niemal całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, niezależnym od obecności pokarmu, z Tmax około 4 godzin po podaniu wielokrotnym oraz bezwzględną biodostępnością około 80%. Objętość dystrybucji wynosi 12-26 L/kg masy ciała, a wiązanie z białkami osocza nie przekracza 80%. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem enzymów CYP2C19 (główny), CYP3A4 i CYP2D6, prowadząc do powstania aktywnych metabolitów demetylowanego (28-31% stężenia leku) i didemetylowanego (<5%). Okres półtrwania escytalopramu po podaniu wielokrotnym wynosi około 30 godzin, a klirens osoczowy około 0,6 L/min. Stan stacjonarny osiągany jest po około tygodniu, przy dawce 10 mg/dobę średnie stężenie w osoczu wynosi 50 nmol/L (zakres 20-125 nmol/L).
biodostępność escytalopramu, biotransformacja, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4, cytochrom P450, demetylacja, didemetylacja, ekspozycja ogólnoustrojowa, farmakokinetyka liniowa, klasyfikacja Childa-Pugha, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, kwas glukuronowy, metabolit demetylowany, metabolit escytalopramu, metabolizm escytalopramu, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą, polimorfizm genetyczny, racemiczny cytalopram, stan stacjonarny, utlenianie azotu, wolny metabolizer, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Legrex 90 mg

Tikagrelor, substancja czynna leku Legrex (90 mg, tabletki powlekane), wykazuje liniową farmakokinetykę z ekspozycją proporcjonalną do dawki do 1260 mg. Po podaniu pojedynczej dawki 90 mg na czczo, maksymalne stężenie (Cmax) tikagreloru wynosi około 529 ng/ml, a pole pod krzywą (AUC) 3451 ng*h/ml, natomiast aktywny metabolit AR-C124910XX osiąga Cmax stanowiące 28% i AUC 42% wartości tikagreloru. Mediana czasu do osiągnięcia maksymalnego stężenia (tmax) wynosi 1,5 godziny dla tikagreloru i 2,5 godziny dla metabolitu. Biodostępność tikagreloru wynosi około 36%, a spożycie wysokotłuszczowego posiłku zwiększa AUC tikagreloru o 21%, nie wpływając istotnie na Cmax. Zarówno tikagrelor, jak i metabolit są substratami glikoproteiny P (P-gp) i metabolizowane głównie przez CYP3A4. Eliminacja odbywa się przede wszystkim przez metabolizm wątrobowy, z okresem półtrwania około 7 godzin dla tikagreloru i 8,5 godziny dla metabolitu. Wydalanie nerkowe jest minimalne (<1% dawki), a metabolit jest prawdopodobnie wydzielany z żółcią.
AUC, bezwzględna biodostępność, ciężka niewydolność wątroby, ciężkie zaburzenia czynności nerek, CYP3A4, farmakokinetyka liniowa, hamowanie agregacji płytek krwi, hemodializa, klirens kreatyniny, krańcowa niewydolność nerek, łagodne zaburzenia czynności wątroby, metabolizm wątrobowy, niedokrwistość sierpowatokrwinkowa, objętość dystrybucji, okres półtrwania, OZW, receptor płytkowy ADP P2Y12, stan stacjonarny, substrat glikoproteiny P, szybka absorpcja, tabletka ulegająca rozpadowi w jamie ustnej, Tmax, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe, wydzielanie z żółcią, zgłębnik nosowo-żołądkowy
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Doloxib 90 mg

Etorykoksyb, substancja czynna leku Doloxib, charakteryzuje się niemal całkowitą dostępnością biologiczną (~100%) po podaniu doustnym oraz liniową farmakokinetyką w dawkach klinicznych. Maksymalne stężenie w osoczu (Cₘₐₓ) wynosi średnio 3,6 μg/ml i osiągane jest około 1 godziny po podaniu dawki 120 mg, z polem pod krzywą (AUC₀₋₂₄ₕ) na poziomie 37,8 μg∙h/ml. Etorykoksyb wiąże się w około 92% z białkami osocza, a jego objętość dystrybucji (Vdss) wynosi około 120 l, co wskazuje na dobrą penetrację do tkanek. Metabolizm zachodzi głównie przez izoenzym CYP3A4, z udziałem innych cytochromów P450, a głównym metabolitem jest kwas 6′-karboksylowy, który nie wykazuje istotnej aktywności wobec COX-2 ani COX-1. Eliminacja odbywa się głównie przez metabolity wydalane z moczem (70%) i kałem (20%), przy klirensie osoczowym około 50 ml/min po podaniu dożylnym dawki 25 mg. Okres półtrwania fazy kumulacji wynosi około 22 godzin, a stan stacjonarny osiągany jest po 7 dniach stosowania dawki 120 mg raz na dobę.
ciężkie zaburzenia czynności wątroby, cyklooksygenaza-1, cyklooksygenaza-2, CYP3A4, cytochrom P450, dawkowanie leku, dostępność biologiczna, eliminacja leku, farmakokinetyka liniowa, hemodializa, klirens osoczowy, kwas karboksylowy, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, pochodna hydroksymetylowa, skala Childa-Pugha, stan stacjonarny, szlak metaboliczny, umiarkowane zaburzenia czynności wątroby, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, znakowanie promieniotwórcze
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Telmizek HCT 40 mg + 12,5 mg

Telmizek HCT to lek złożony zawierający telmisartan (40 mg, 80 mg) i hydrochlorotiazyd (12,5 mg, 25 mg). Telmisartan charakteryzuje się szybkim osiągnięciem Cmax w 0,5-1,5 h, biodostępnością zależną od dawki (42% dla 40 mg, 58% dla 160 mg) oraz wysokim (>99,5%) wiązaniem z białkami osocza. Jego objętość dystrybucji wynosi około 500 l, a metabolizm ogranicza się do sprzęgania do farmakologicznie nieaktywnego acyloglukuronidu, bez udziału cytochromu P450. Eliminacja telmisartanu odbywa się głównie drogą żółciową (>97% z kałem), z klirensem osoczowym >1500 ml/min i okresem półtrwania >20 h. Hydrochlorotiazyd osiąga Cmax po 1-3 h, ma biodostępność około 60%, wiąże się z białkami osocza w 68%, a jego objętość dystrybucji wynosi 0,83-1,14 l/kg. Nie ulega metabolizmowi i jest wydalany w postaci niezmienionej z moczem, z klirensem nerkowym 250-300 ml/min i okresem półtrwania 10-15 h. Farmakokinetyka telmisartanu jest nieliniowa, natomiast hydrochlorotiazydu liniowa.
acyloglukuronid, AUC, biodostępność, Cmax, cytochrom P450, farmakokinetyka liniowa, farmakokinetyka nieliniowa, glikoproteina alfa-1, hemodializa, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, niedociśnienie ortostatyczne, objętość dystrybucji, okres półtrwania eliminacji, podanie doustne, stężenie w osoczu, Telmizek HCT, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Afenix 5 mg

Solifenacyna bursztynian, substancja czynna leku Afenix, charakteryzuje się liniową farmakokinetyką w dawkach terapeutycznych 5-40 mg, z wysoką biodostępnością około 90%. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest po 3-8 godzinach (tmax), niezależnie od dawki, a okres półtrwania (t1/2) wynosi 45-68 godzin, co uzasadnia dawkowanie raz na dobę. Lek wykazuje intensywną dystrybucję (objętość dystrybucji ~600 l) i silne wiązanie z białkami osocza (~98%), głównie z kwaśną α1-glikoproteiną. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie przez CYP3A4, z powstaniem czterech metabolitów, z których 4R-hydroksysolifenacyna jest aktywna farmakologicznie. Eliminacja odbywa się przede wszystkim przez nerki – około 70% dawki jest wydalane z moczem, a 23% z kałem. Posiłki nie wpływają na farmakokinetykę leku, co umożliwia podawanie niezależnie od jedzenia.
4R-hydroksysolifenacyna, biotransformacja, cytochrom P450 3A4, dostępność biologiczna, farmakokinetyka liniowa, induktor enzymu, inhibitor enzymu, klasyfikacja Childa-Pugha, klirens kreatyniny, klirens układowy, kwaśna α1-glikoproteina, metabolit, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą, solifenacyna bursztynian, stężenie substancji czynnej, wiązanie z białkami, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Kventiax SR 400 mg

Kventiax SR, zawierający kwetiapinę w formie fumaranu, jest dostępny w tabletkach o przedłużonym uwalnianiu w dawkach 50 mg do 400 mg. Po podaniu doustnym lek charakteryzuje się dobrym wchłanianiem, z Tmax około 6 godzin dla kwetiapiny i jej aktywnego metabolitu norkwetiapiny. Farmakokinetyka jest liniowa do dawki 800 mg/dobę. Porównując formę SR z natychmiastowym uwalnianiem, AUC jest porównywalne, natomiast Cmax kwetiapiny jest o 13% niższe, a AUC norkwetiapiny o 18% mniejsze. Pokarm bogaty w tłuszcze zwiększa Cmax i AUC kwetiapiny odpowiednio o 50% i 20%, dlatego zaleca się przyjmowanie leku na czczo. Kwetiapina wiąże się z białkami osocza w około 83%, a jej metabolizm odbywa się głównie przez CYP3A4, z aktywnym metabolitem norkwetiapiną. Okres półtrwania wynosi około 7 godzin dla kwetiapiny i 12 godzin dla norkwetiapiny, a wydalanie następuje głównie z moczem (73%) i kałem (21%), z mniej niż 5% leku w formie niezmienionej.
AUC, biodostępność, ciężkie zaburzenia czynności nerek, Cmax, CYP3A4, farmakokinetyka liniowa, fumaran kwetiapiny, klirens kwetiapiny, kwetiapina, marskość wątroby alkoholowa, metabolizm wątrobowy, norkwetiapina, okres półtrwania, pokarm wysokotłuszczowy, stężenie osoczowe, tabletki o natychmiastowym uwalnianiu, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności wątroby, znakowanie radioaktywne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Topamax 25 mg

Topiramat, substancja czynna leku Topamax, wykazuje liniową farmakokinetykę z długim okresem półtrwania około 21 godzin, co umożliwia dawkowanie dwa razy na dobę. Po podaniu doustnym 100 mg, maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) wynosi 1,5 µg/ml (po pojedynczej dawce) i 6,76 µg/ml (po wielokrotnym dawkowaniu), osiągane w ciągu 2-3 godzin (Tmax). Wchłanianie jest szybkie i wynosi co najmniej 81%, niezależne od spożycia pokarmu. Topiramat charakteryzuje się niskim stopniem wiązania z białkami osocza (13-17%), niewielkim metabolizmem (~20% u zdrowych ochotników, do 50% przy induktorach enzymów), oraz głównie nerkową eliminacją (≥81% dawki, z czego 66% w postaci niezmienionej). Klirens nerkowy wynosi około 17-18 ml/min, a całkowity klirens osoczowy 20-30 ml/min. Objętość dystrybucji waha się od 0,55 do 0,80 l/kg, z mniejszą wartością u kobiet, co nie wymaga modyfikacji dawkowania.
AUC, biorównoważność, Cmax, dostępność biologiczna, działanie przeciwpadaczkowe, enzym wątrobowy, farmakokinetyka liniowa, fenytoina, hydroksylacja, hydroliza, induktor enzymów, interakcja farmakokinetyczna, kapsułka twarda, karbamazepina, klirens nerkowy, klirens osoczowy, lek przeciwpadaczkowy, maksymalne stężenie w osoczu, mechanizm eliminacji, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, reabsorpcja kanalikowa, różnice międzyosobnicze, sprzęganie z kwasem glukuronowym, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, tabletka powlekana, Tmax, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wchłanianie zwrotne, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Telmisartan HCT EGIS 80 mg + 12,5 mg

Telmisartan HCT EGIS to preparat łączący telmisartan (40 mg lub 80 mg) z hydrochlorotiazydem (12,5 mg lub 25 mg), którego farmakokinetyka wykazuje brak wzajemnego wpływu obu składników u zdrowych osób. Telmisartan osiąga maksymalne stężenie w osoczu w 0,5-1,5 godziny, z biodostępnością 42% dla dawki 40 mg i 58% dla 160 mg, a jego absorpcja jest nieznacznie obniżona przez pokarm (spadek AUC o 6-19%), co nie wpływa na skuteczność terapeutyczną. Telmisartan wiąże się z białkami osocza w ponad 99,5%, ma dużą objętość dystrybucji (~500 l) i jest metabolizowany przez sprzęganie do nieaktywnego acyloglukuronidu, bez udziału cytochromu P450. Eliminacja odbywa się głównie drogą żółciową (>97% dawki), z okresem półtrwania powyżej 20 godzin. Hydrochlorotiazyd osiąga Tmax w 1-3 godziny, ma biodostępność około 60%, wiąże się z białkami w 68%, nie jest metabolizowany i jest wydalany niemal całkowicie przez nerki (ok. 60% w 48 h), z okresem półtrwania 10-15 godzin przy prawidłowej funkcji nerek.
acyloglukuronid, biodostępność, biodostępność hydrochlorotiazydu, biotransformacja, cytochrom P450, czas maksymalnego stężenia, farmakokinetyka liniowa, faza eliminacji, hemodializa, hydrochlorotiazyd, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, kwaśna glikoproteina alfa 1, niedociśnienie ortostatyczne, nieliniowa farmakokinetyka, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, skuteczność terapeutyczna, stężenie w osoczu, telmisartan, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie nerkowe, wydalanie żółciowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tadalafil MENSIL 10 mg

Tadalafil, substancja czynna leku Tadalafil MENSIL (10 mg, tabletki powlekane), charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po około 2 godzinach. Jego farmakokinetyka jest liniowa w zakresie dawek terapeutycznych 2,5-20 mg, a spożycie pokarmu oraz pora podania nie wpływają na wchłanianie. Tadalafil wykazuje dużą objętość dystrybucji (~63 l) i wysokie wiązanie z białkami osocza (~94%). Metabolizowany jest głównie przez CYP3A4 do nieaktywnych metabolitów, z okresem półtrwania około 17,5 godziny. Eliminacja odbywa się głównie przez kał (61%) i mocz (36%). W stanie stacjonarnym osiąganym po 5 dniach stosowania, ekspozycja na lek jest stabilna i nie różni się istotnie u pacjentów z zaburzeniami erekcji.
AUC, Cmax, CYP3A4, dostępność biologiczna, ekspozycja na lek, farmakokinetyka liniowa, hemodializa, klirens leku, łagodna niewydolność nerek, metabolit, metabolizm leku, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, PDE5, profil farmakokinetyczny, schyłkowa niewydolność nerek, skala Child-Pugh, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, substancja czynna, tabletka powlekana, tadalafil, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia erekcji
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Levalox 5 mg/ml

Lewofloksacyna charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną (99-100%) oraz szybkim osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) w ciągu 1-2 godzin po podaniu. Lek wykazuje umiarkowane wiązanie z białkami osocza (30-40%) i szeroką dystrybucję tkankową (objętość dystrybucji około 100 litrów), co umożliwia osiągnięcie terapeutycznych stężeń w tkankach układu oddechowego, skóry oraz układu moczowo-płciowego. Lewofloksacyna jest minimalnie metabolizowana (metabolity stanowią <5% dawki) i eliminowana głównie przez nerki (>85% dawki), z okresem półtrwania 6-8 godzin, co pozwala na wygodne dawkowanie 1-2 razy na dobę. Farmakokinetyka leku jest liniowa w zakresie dawek 50-1000 mg, co ułatwia dostosowanie terapii.
biodostępność, błona śluzowa oskrzeli, czynność nerek, demetylolewofloksacyna, dystrybucja tkankowa, działanie toksyczne, farmakokinetyka liniowa, inwersja chiralna, klirens całkowity, klirens kreatyniny, lewofloksacyna, makrofagi pęcherzykowe, N-tlenek lewofloksacyny, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, płyn mózgowo-rdzeniowy, stan stacjonarny, stężenie leku w osoczu, stężenie maksymalne w osoczu, układ oddechowy, wydalanie nerkowe, zakażenie, zakażenie ośrodkowego układu nerwowego
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Fingolimod Aristo 0,5 mg

Fingolimod wykazuje wysoką biodostępność doustną (93%, 95% CI: 79-111%) oraz powolne wchłanianie z Tmax wynoszącym 12-16 godzin. W stanie stacjonarnym, osiąganym po 1-2 miesiącach codziennego podawania, stężenia leku są około 10-krotnie wyższe niż po dawce początkowej. Lek charakteryzuje się dużą objętością dystrybucji (~1200±260 l) oraz znaczną dystrybucją do erytrocytów (86%), przy czym fosforan fingolimodu wykazuje mniejszy wychwyt (<17%). Zarówno fingolimod, jak i jego aktywny metabolit wiążą się silnie z białkami osocza (>99%). Metabolizm zachodzi głównie przez CYP4F2 i prawdopodobnie CYP3A4, z eliminacją w postaci nieaktywnych metabolitów, a okres półtrwania wynosi 6-9 dni. Po podaniu doustnym około 81% dawki jest wydalane z moczem jako metabolity, natomiast lek i metabolit nie są wydalane w formie niezmienionej. Farmakokinetyka jest liniowa w zakresie dawek 0,5-1,25 mg/dobę, a spożycie pokarmu nie wpływa istotnie na AUC leku.
bariera krew-mózg, biodostępność bezwzględna, biotransformacja oksydacyjna, ejakulat, farmakokinetyka liniowa, fosforan fingolimodu, fosforylacja stereoselektywna, izoenzym CYP3A4, izoenzym CYP4F2, klasyfikacja Child-Pugh, klirens, komórki krwi, krwinki czerwone, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia leku, skuteczność terapeutyczna, stężenie w stanie stacjonarnym, stwardnienie rozsiane, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ticagrelor Aristo 60 mg

Tikagrelor wykazuje liniową farmakokinetykę z ekspozycją proporcjonalną do dawki do 1260 mg, z szybkim wchłanianiem (tmax około 1,5 h) i aktywnym metabolitem AR-C124910XX (tmax około 2,5 h). Po podaniu 90 mg u zdrowych ochotników Cmax tikagreloru wynosi 529 ng/mL, a AUC 3451 ng*h/mL, natomiast metabolit osiąga 28% Cmax i 42% AUC tikagreloru. W stanie stacjonarnym po dawkach 60 mg i 90 mg mediana Cmax wynosi odpowiednio 391 ng/mL i 627 ng/mL, a AUC 3801 ng*h/mL i 6255 ng*h/mL. Biodostępność bezwzględna tikagreloru to 36%, a posiłek bogaty w tłuszcze nie wpływa klinicznie istotnie na farmakokinetykę. Tikagrelor i metabolit silnie wiążą się z białkami osocza (>99%) i są metabolizowane głównie przez CYP3A4, co ma znaczenie przy interakcjach lekowych. Objętość dystrybucji wynosi 87,5 l, a okres półtrwania tikagreloru to około 7 h, metabolitu 8,5 h. Eliminacja zachodzi głównie przez metabolizm wątrobowy, z minimalnym wydalaniem nerkowym (<1%).
agregacja płytek krwi, biodostępność bezwzględna, ciężka niewydolność wątroby, ciężkie zaburzenia czynności nerek, farmakokinetyka liniowa, farmakologia kliniczna, glikoproteina p, hemodializa, izoenzym CYP3A4, klirens kreatyniny, łagodne zaburzenia czynności wątroby, metabolit AR-C124910XX, metabolizm tikagreloru, metabolizm wątrobowy, niedokrwistość sierpowatokrwinkowa, ostry zespół wieńcowy, receptor płytkowy ADP P2Y12, schyłkowa choroba nerek, tikagrelor, wiązanie z białkami osocza, zawał serca