farmakokinetyka liniowa

Farmakokinetyka liniowa to model opisujący przemiany leku w organizmie, w którym stężenie substancji aktywnej w osoczu zmienia się proporcjonalnie do podanej dawki. Innymi słowy, podwojenie dawki leku powoduje podwojenie jego stężenia we krwi, a czas półtrwania i klirens leku pozostają stałe, niezależnie od wielkości dawki.

Liniowość farmakokinetyki wskazuje, że procesy odpowiedzialne za wchłanianie, dystrybucję, metabolizm i wydalanie leku nie ulegają wysyceniu w stosowanym zakresie dawek. Dzięki temu możliwe jest precyzyjne przewidywanie stężeń leku w organizmie oraz jego efektów terapeutycznych i toksycznych przy różnych dawkach.

W praktyce klinicznej leki o farmakokinetyce liniowej są łatwiejsze w stosowaniu, gdyż dostosowanie dawki jest bardziej przewidywalne. Znajomość linearności farmakokinetycznej danego leku ma kluczowe znaczenie przy planowaniu dawkowania, szczególnie u pacjentów wymagających indywidualizacji terapii, jak osoby z niewydolnością nerek czy wątroby, dzieci, osoby starsze oraz w przypadku terapii lekami o wąskim indeksie terapeutycznym.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Dexmedetomidine Kabi 100 mcg/ml

Deksmedetomidyna wykazuje farmakokinetykę opartą na dwukompartmentowym modelu dystrybucji z szybkim okresem półtrwania fazy alfa około 6 minut oraz końcowym okresem półtrwania od 1,35 do 3,68 godziny (średnio 1,9-2,5 godziny) u zdrowych ochotników. Objętość dystrybucji w stanie stacjonarnym wynosi 1,16-2,16 l/kg (90-151 litrów), a klirens osoczowy 0,46-0,73 l/godz./kg (35,7-51,1 l/godz.) dla masy ciała około 69 kg. Farmakokinetyka jest liniowa w zakresie dawkowania 0,2-1,4 µg/kg/godz., bez kumulacji przy terapii do 14 dni. Lek wiąże się z białkami osocza w 94%, głównie z albuminą. Metabolizm zachodzi intensywnie w wątrobie, obejmując N-koniugację, N-metylację oraz oksydację przez cytochrom P450 (izozymy CYP2A6, CYP1A2, CYP2E1, CYP2D6, CYP2C19). Metabolity, głównie N-glukuronidy i hydroksy-metabolity, są wydalane głównie z moczem (95% dawki w ciągu 9 dni), przy czym mniej niż 1% leku jest wydalane niezmienione.
3-hydroksymetylo deksmedetomidyna, ciężkie zaburzenie wątroby, cytochrom P450, deksmedetomidyna, dwukompartmentowy model dystrybucji, farmakokinetyka leku, farmakokinetyka liniowa, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, klirens wątrobowy, kwaśna alfa-1-glikoproteina, łagodne zaburzenie wątroby, N-koniugacja z kwasem glukuronowym, N-metylacja, objętość dystrybucji, oddział intensywnej opieki medycznej, okres półtrwania, oksydacja, umiarkowane zaburzenie wątroby, zaburzenie czynności nerek
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Questax XR 50 mg

Kwetiapina w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu (Questax XR) charakteryzuje się dobrym wchłanianiem po podaniu doustnym, z Tmax około 6 godzin dla kwetiapiny i jej aktywnego metabolitu norkwetiapiny. Stężenie molowe norkwetiapiny w stanie stacjonarnym stanowi około 35% stężenia kwetiapiny. Farmakokinetyka obu związków jest liniowa i proporcjonalna do dawki do 800 mg/dobę. Tabletki o przedłużonym uwalnianiu zapewniają porównywalne AUC do formy o natychmiastowym uwalnianiu, jednak Cmax jest niższe o około 13%, a AUC norkwetiapiny o 18%. Pokarm bogaty w tłuszcze zwiększa Cmax o 50% i AUC o 20%, dlatego zaleca się przyjmowanie leku na pusty żołądek. Kwetiapina wiąże się z białkami osocza w około 83%, a jej metabolizm odbywa się głównie przez CYP3A4, z eliminacją głównie przez mocz (73%) i kał (21%), przy czym mniej niż 5% leku wydalane jest w formie niezmienionej. Okres półtrwania wynosi około 7 godzin dla kwetiapiny i 12 godzin dla norkwetiapiny.
AUC, biodostępność kwetiapiny, ciężka niewydolność nerek, Cmax, CYP3A4, dystrybucja leku, farmakokinetyka kwetiapiny, farmakokinetyka liniowa, indukcja enzymów cytochromu P450, izoenzym cytochromu P450, klirens kreatyniny, klirens kwetiapiny, kwetiapina, marskość poalkoholowa, metabolizm kwetiapiny, metabolizm wątrobowy, N-dealkilokwetiapina, niewydolność wątroby, norkwetiapina, okres półtrwania, posiłek wysokotłuszczowy, powierzchnia pod krzywą stężenia, Questax XR, stan stacjonarny, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, Tmax, wiązanie z białkami osocza, właściwości inhibicyjne, wydalanie z moczem
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Etopozyd Accord 20 mg/ml

Etopozyd Accord, dostępny jako koncentrat do infuzji o stężeniu 20 mg/ml, charakteryzuje się farmakokinetyką opartą na modelu dwukompartmentowym z okresem półtrwania fazy dystrybucji około 1,5 godziny oraz biologicznym okresem półtrwania eliminacji w zakresie 4-11 godzin, niezależnym od dawki w zakresie 100-600 mg/m² powierzchni ciała. Objętość dystrybucji w stanie stacjonarnym wynosi 18-29 litrów, a lek wiąże się w 97% z białkami osocza, co jest zależne od poziomu albumin i bilirubiny w surowicy. Całkowity klirens etopozydu wynosi 33-48 ml/min (lub 16-36 ml/min/m²), a wydalanie odbywa się głównie przez nerki (56% dawki, z czego 45% to niezmieniony lek) oraz kał (44% dawki) w ciągu 120 godzin po podaniu. Farmakokinetyka wykazuje liniowość, a parametry takie jak AUC i Cmax rosną proporcjonalnie do dawki. U pacjentów z niewydolnością nerek obserwuje się zmniejszenie klirensu i wzrost AUC, co wymaga modyfikacji dawkowania, natomiast zaburzenia czynności wątroby nie wpływają istotnie na klirens leku. Wiek powyżej 65 lat nie wymaga rutynowej zmiany dawkowania.
AUC, biologiczny okres półtrwania, cisplatyna, CYP450-3A4, eliminacja leku, farmakokinetyka liniowa, fenylobutazon, hipoalbuminemia, klirens etopozydu, klirens nerkowy, koncentrat do sporządzania roztworu, kwas acetylosalicylowy, lek przeciwnowotworowy, maksymalne stężenie leku, metabolizm etopozydu, model dwukompartmentowy, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, parametry farmakokinetyczne, płyn mózgowo-rdzeniowy, podwyższony poziom ALT, salicylan sodu, stężenie leku w osoczu, wiązanie z białkami osocza, wydalanie z żółcią, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zmniejszenie klirensu
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Atomoksetyna Medice 10 mg

Atomoksetyna wykazuje szybkie i niemal całkowite wchłanianie po podaniu doustnym, z biodostępnością wynoszącą 63-94% i osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) po 1-2 godzinach. Lek charakteryzuje się wysokim stopniem wiązania z białkami osocza (~98%, głównie albumina) oraz szeroką dystrybucją w organizmie. Metabolizm atomoksetyny odbywa się głównie przez enzym CYP2D6, przy czym u około 7% populacji rasy białej, będących wolnymi metabolizatorami (PM), obserwuje się znacząco wyższe stężenia leku (AUC około 10-krotnie, Css,max około 5-krotnie wyższe niż u intensywnie metabolizujących – EM). Okres półtrwania u EM wynosi średnio 3,6 godziny, natomiast u PM jest wydłużony do 21 godzin. Głównym metabolitem jest 4-hydroksyatomoksetyna, aktywny farmakologicznie, eliminowany głównie z moczem jako O-glukuronian. Farmakokinetyka leku jest liniowa w zakresie dawek terapeutycznych, a podawanie jest możliwe niezależnie od posiłków.
4-hydroksyatomoksetyna, atomoksetyna, białka osocza, biodostępność bezwzględna, biotransformacja, CYP2D6, cytochrom P450 2D6, farmakokinetyka liniowa, glukuronizacja, intensywny metabolizer, interakcja farmakokinetyczna, klasyfikacja Childa-Pugha, metabolizm pierwszego przejścia, O-glukuronian 4-hydroksyatomoksetyny, okres półtrwania, pole pod krzywą, polimorfizm genetyczny, schyłkowa niewydolność nerek, stężenie w osoczu, stężenie w stanie równowagi, wolny metabolizer, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Febuxostat Solinea 80 mg

Febuksostat wykazuje farmakokinetykę liniową w dawkach od 10 mg do 120 mg, z proporcjonalnym wzrostem Cmax oraz AUC do dawki, natomiast w zakresie 120-300 mg obserwuje się większe niż proporcjonalne zwiększenie AUC. Okres półtrwania (t1/2) wynosi 5-8 godzin, a lek charakteryzuje się szybkim wchłanianiem (tmax 1,0-1,5 h) i wysoką biodostępnością ≥84%. Spożycie tłustych posiłków obniża Cmax o 38-49% i AUC o 16-18%, jednak bez istotnego wpływu klinicznego na redukcję stężenia kwasu moczowego, co pozwala na podawanie febuksostatu niezależnie od posiłków. Objętość dystrybucji w stanie stacjonarnym wynosi 29-75 l, a lek wiąże się z białkami osocza w około 99,2%. Metabolizm zachodzi głównie przez UDP-glukuronozylotransferazy (UGT 1A1, 1A8, 1A9) oraz cytochromy P450 (CYP1A1, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9), prowadząc do powstania czterech aktywnych metabolitów.
acyloglukuronid, analiza farmakokinetyczna i farmakodynamiczna, biodostępność leku, cytochrom P450, czynny metabolit, dna moczanowa, farmakokinetyka liniowa, febuksostat, glukuronid, hiperurykemia, izoenzym CYP, izoenzym UGT, klasyfikacja Childa-Pugha, maksymalne stężenie w osoczu, metabolizm w organizmie, mikrosom wątrobowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia w osoczu, przewód pokarmowy, UDP-glukuronozylotransferaza, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Metazydyna 20 mg

Trimetazydyna, substancja czynna leku Metazydyna (20 mg, tabletki powlekane), charakteryzuje się wysoką biodostępnością (>85%) i szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax około 55 ng/ml) w czasie poniżej 2 godzin (Tmax). Lek wykazuje liniową farmakokinetykę w dawkach do 100 mg, z okresem półtrwania około 6 godzin, co determinuje schemat dawkowania. Wiązanie z białkami osocza jest niskie (około 16%), a objętość dystrybucji wynosi 4,8 l/kg, wskazując na dobre przenikanie do tkanek. Trimetazydyna jest eliminowana głównie przez nerki w postaci niezmienionej, a stan równowagi farmakokinetycznej osiągany jest po 24-36 godzinach stosowania.
ciężkie zaburzenia nerek, Cmax, dostępność biologiczna, ekspozycja na lek, farmakokinetyka liniowa, farmakokinetyka populacyjna, klirens kreatyniny, Metazydyna, objętość dystrybucji, okres półtrwania leku, profil farmakokinetyczny, przenikanie leku do tkanek, stan równowagi farmakokinetycznej, stężenie leku w osoczu, stężenie w osoczu, tabletka o zmodyfikowanym uwalnianiu, tabletka powlekana, Tmax, trimetazydyna dichlorowodorek, umiarkowane zaburzenia nerek, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności nerek
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ketilept 25 mg 25 mg

Hemifumaran kwetiapiny, substancja czynna Ketileptu, charakteryzuje się dobrą biodostępnością po podaniu doustnym, niezależną od spożycia pokarmu. Kwetiapina wiąże się z białkami osocza w około 83%, a jej farmakokinetyka oraz aktywnego metabolitu norkwetiapiny wykazują liniowość w zakresie dawek terapeutycznych (300-800 mg/dobę). Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie z udziałem CYP3A4, a eliminacja odbywa się głównie z moczem (73%) i kałem (21%). Okres półtrwania wynosi około 7 godzin dla kwetiapiny i 12 godzin dla norkwetiapiny. Zarówno kwetiapina, jak i jej metabolity wykazują słabe działanie inhibicyjne wobec cytochromu P450, co przy stężeniach terapeutycznych minimalizuje ryzyko interakcji lekowych.
absorpcja leku, AUC, biodostępność, Cmax, CYP 3A4, farmakokinetyka, farmakokinetyka liniowa, hemifumaran kwetiapiny, inhibitory cytochromu P450, izoenzym cytochromu P450, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, marskość wątroby poalkoholowa, metabolit aktywny, metabolizm wątrobowy, niewydolność nerek, norkwetiapina, okres półtrwania, stan stacjonarny, substancja czynna, wiązanie z białkami osocza, znakowanie radioaktywne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Biomentin 10 mg

Memantyna, stosowana w terapii choroby Alzheimera, charakteryzuje się niemal całkowitą biodostępnością doustną (~100%) oraz czasem do osiągnięcia maksymalnego stężenia (tmax) wynoszącym 3-8 godzin. Przy dawce dobowej 20 mg stężenia w osoczu wahają się od 70 do 150 ng/ml (0,5–1 μmol), z dużą zmiennością indywidualną. Lek wykazuje umiarkowane wiązanie z białkami osocza (~45%) oraz dużą objętość dystrybucji (~10 l/kg), co świadczy o dobrym przenikaniu do tkanek, w tym do ośrodkowego układu nerwowego (współczynnik CSF/osocze 0,52). Metabolizm memantyny jest ograniczony (~20% dawki), a 80% leku krąży w postaci niezmienionej, co minimalizuje ryzyko interakcji metabolicznych, zwłaszcza że nie uczestniczy w nim układ cytochromu P450. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki, z całkowitym klirensem około 170 ml/min/1,73 m² i długim okresem półtrwania 60-100 godzin, umożliwiającym dawkowanie raz na dobę.
5-dimetylogludantan, alkalizacja moczu, antagonista receptora, biodostępność doustna, biodostępność substancji czynnej, choroba Alzheimera, cytochrom P450, farmakodynamika, farmakokinetyka liniowa, hydroksymemantyna, interakcja lekowa, klirens leku, kora płatów czołowych, memantyna chlorowodorek, metabolizm leku, metabolizm wątrobowy, N-3, nitrozo-dimetyloadamantan, objętość dystrybucji, okres półtrwania leku, ośrodkowy układ nerwowy, płyn mózgowo-rdzeniowy, receptor NMDA, stała hamowania, stężenie w osoczu, stężenie w płynie mózgowo-rdzeniowym, wchłanianie zwrotne, wiązanie z białkami osocza, wydalanie kanalikowe, zależność farmakokinetyczno-farmakodynamiczna
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Depralin ODT 5 mg

Depralin ODT, zawierający escytalopram w dawkach 5 mg, 10 mg i 20 mg (odpowiadających 6,3875 mg, 12,775 mg i 25,55 mg escytalopramu szczawianu), charakteryzuje się prawie całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego oraz biodostępnością około 80%, niezależną od przyjmowania pokarmów. Maksymalne stężenie leku (Tmax) osiągane jest po około 4 godzinach, a okres półtrwania (T½ β) wynosi około 30 godzin. Escytalopram wykazuje liniową farmakokinetykę, co ułatwia dobór dawki, a stan stacjonarny stężenia w osoczu osiągany jest w ciągu tygodnia. Po dawce dobowej 10 mg średnie stężenie w stanie stacjonarnym wynosi 50 nmol/l (zakres 20-125 nmol/l). Lek jest metabolizowany w wątrobie głównie przez enzymy CYP2C19, CYP3A4 i CYP2D6, z powstawaniem aktywnych metabolitów, które są wydalane głównie z moczem, co ma znaczenie u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek.
biodostępność leku, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4, cytochrom P450, demetylacja, Depralin ODT, didemetylacja, droga nerkowa, droga wątrobowa, dysfagia, działania niepożądane, escytalopram szczawianu, farmakokinetyka liniowa, glukuronidacja, interakcje lekowe, izoenzym CYP2C19, izoenzym CYP2D6, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, maksymalne stężenie leku, metabolity leku, objętość dystrybucji, okres półtrwania leku, pochodne demetylowane, polimorfizm genetyczny, racemiczna mieszanina cytalopramu, stan stacjonarny, utlenianie azotu, wchłanianie leku, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Carbetocin Mercapharm 100 mcg/ml

Karbetocyna, stosowana w dawkach od 400 do 800 mikrogramów, wykazuje liniową farmakokinetykę z proporcjonalnym wzrostem stężenia w osoczu. Po podaniu domięśniowym osiąga maksymalne stężenie w osoczu po około 30 minutach, z biodostępnością wynoszącą średnio 77%. Objętość dystrybucji w stanie pseudo-równowagi wynosi około 22 L, co wskazuje na umiarkowaną dystrybucję i brak znaczącej kumulacji w tkankach. Eliminacja karbetocyny przebiega dwufazowo, z okresem półtrwania wynoszącym 33 minuty po podaniu dożylnym oraz 55 minut po podaniu domięśniowym. Klirens nerkowy jest minimalny (<1% dawki w postaci niezmienionej), co podkreśla dominującą rolę metabolizmu w eliminacji leku.
biodostępność, eliminacja leku, farmakokinetyka liniowa, karbetocyna, klirens nerkowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, podanie domięśniowe, podanie dożylne, proces metaboliczny, przenikanie do mleka, roztwór do wstrzykiwań, stan pseudo-równowagi, stężenie maksymalne leku, wydalanie nerkowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tadalafil Belupo 5 mg

Tadalafil, substancja czynna produktu leczniczego Tadalafil Belupo, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) średnio po 2 godzinach. Objętość dystrybucji wynosi około 63 litrów, a 94% leku wiąże się z białkami osocza, co pozostaje niezmienne u pacjentów z zaburzeniami nerek. Metabolizm odbywa się głównie przez izoenzym CYP3A4, a główny metabolit, glukuronian metylokatecholu, wykazuje aktywność farmakologiczną co najmniej 13 000 razy słabszą niż tadalafil. Okres półtrwania wynosi około 17,5 godziny, co umożliwia dawkowanie raz na dobę, a eliminacja zachodzi głównie z kałem (61%) i moczem (36%). Farmakokinetyka jest liniowa w zakresie dawek 2,5–20 mg, a stan stacjonarny osiągany jest po 5 dniach stosowania.
AUC, biotransformacja, ciężka niewydolność wątroby, dostępność biologiczna, dystrybucja w tkankach, farmakokinetyka liniowa, fosfodiesteraza typu 5, hemodializa, izoenzym CYP3A4, klirens kreatyniny, klirens leku, metabolit nieaktywny, metabolit tadalafilu, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, okres półtrwania, pacjent diabetologiczny, pacjent geriatryczny, profil farmakokinetyczny, schyłkowa niewydolność nerek, skala Child-Pugh, stan stacjonarny leku, stężenie maksymalne w osoczu, tadalafil, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie erekcji
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Bisocard 3,75 mg

Bisoprolol fumaranowy, substancja czynna leku Bisocard, wykazuje wysoką biodostępność około 90% po podaniu doustnym, co zapewnia skuteczne działanie terapeutyczne przy niskich dawkach. Objętość dystrybucji wynosi 3,5 l/kg, a wiązanie z białkami osocza jest niskie (około 30%), co zmniejsza ryzyko interakcji lekowych na poziomie białek osocza. Eliminacja bisoprololu odbywa się równocześnie przez metabolizm wątrobowy (50%) oraz wydalanie nerkowe w formie niezmienionej (50%). Całkowity klirens wynosi około 15 l/godz., a okres półtrwania 10-12 godzin umożliwia dawkowanie raz na dobę. Farmakokinetyka bisoprololu jest liniowa i nie zależy od wieku pacjenta, co ułatwia dostosowanie dawki.
białko osocza krwi, biodostępność, biotransformacja wątrobowa, bisoprolol fumaranowy, dawkowanie bisoprololu, farmakokinetyka liniowa, klasyfikacja NYHA, klirens całkowity, metabolit nieaktywny, metabolizm wątrobowy, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, przewlekła niewydolność serca, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, stężenie osoczowe leku, tabletka powlekana, wydalanie nerkowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Asikreba 25 mg

Sunitynib wykazuje liniową farmakokinetykę w dawkach 25-100 mg, z kumulacją 3-4-krotną przy wielokrotnym dawkowaniu dobowym, a jego aktywny metabolit kumuluje się 7-10-krotnie. Stan stacjonarny osiągany jest po 10-14 dniach, przy łącznym stężeniu osoczowym 62,9-101 ng/ml, co zapewnia skuteczne hamowanie fosforylacji receptorów i zahamowanie wzrostu guzów. Maksymalne stężenie (Cmax) osiągane jest po 6-12 godzinach, a biodostępność nie jest zależna od posiłku. Sunitynib jest silnie wiązany z białkami osocza (95%), ma dużą objętość dystrybucji (2230 l) i jest metabolizowany głównie przez CYP3A4 do aktywnego metabolitu dezetylosunitynibu, który odpowiada za 23-37% ekspozycji na lek. Eliminacja odbywa się głównie z kałem (61%) i w mniejszym stopniu przez nerki (16%), z okresem półtrwania 40-60 godzin dla sunitynibu i 80-110 godzin dla metabolitu. Wskazane jest unikanie jednoczesnego stosowania silnych inhibitorów lub induktorów CYP3A4 ze względu na ryzyko zmiany stężenia leku.
BCRP, biodostępność, biotransformacja, ciężkie zaburzenia czynności wątroby, CYP3A4, cytochrom P450, ekspozycja ogólnoustrojowa, farmakokinetyka liniowa, fosforylacja receptorów, GIST, hemodializa, klasyfikacja Childa-Pugh, klirens kreatyniny, maksymalna tolerowana dawka, maksymalne stężenie w osoczu, nowotwór podścieliskowy przewodu pokarmowego, objętość dystrybucji, okres półtrwania, powierzchnia ciała, rak nerkowokomórkowy przerzutowy, schyłkowa niewydolność nerek, stan stacjonarny, zaburzenia czynności nerek
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Arcoxia 30 mg

Etorykoksyb, substancja czynna leku Arcoxia, charakteryzuje się niemal całkowitą biodostępnością po podaniu doustnym (około 100%) oraz farmakokinetyką liniową w dawkach klinicznych. Po podaniu dawki 120 mg raz na dobę na czczo, maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) wynosi około 3,6 µg/ml, osiągane jest w czasie około 1 godziny (Tmax), a pole pod krzywą stężenia w osoczu w ciągu 24 godzin (AUC0-24h) wynosi 37,8 µg·h/ml. Etorykoksyb wiąże się w około 92% z białkami osocza i wykazuje objętość dystrybucji około 120 l, co wskazuje na dobrą penetrację do tkanek. Metabolizm leku jest intensywny, głównie przez izoenzym CYP3A4 oraz inne izoenzymy cytochromu P450 (CYP2D6, CYP2C9, CYP1A2, CYP2C19), a eliminacja odbywa się niemal wyłącznie przez metabolity wydalane z moczem (70%) i kałem (20%). Okres półtrwania fazy kumulacji wynosi około 22 godziny, a klirens osoczowy po dożylnym podaniu 25 mg to około 50 ml/min.
AUC, bariera krew-mózg, bariera łożyska, biodostępność doustna, CYP3A4, etorykoksyb, farmakokinetyka liniowa, hemodializa, inhibitory COX-2, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, krańcowa niewydolność nerek, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, pacjent w podeszłym wieku, parametry farmakokinetyczne, posiłek bogatotłuszczowy, skala Child-Pugh, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Levalox 250 mg

Lewofloksacyna cechuje się niemal całkowitą biodostępnością (99-100%) po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym w ciągu 1-2 godzin. Lek wykazuje umiarkowane wiązanie z białkami osocza (30-40%) oraz dużą objętość dystrybucji (~100 l), co umożliwia szeroką penetrację do tkanek, w tym układu oddechowego, skóry oraz układu moczowo-płciowego. Farmakokinetyka leku jest liniowa w zakresie dawek 50-1000 mg, a stan stacjonarny stężenia osiągany jest w ciągu 48 godzin przy dawkowaniu 500 mg 1-2 razy na dobę. Lewofloksacyna jest minimalnie metabolizowana (metabolity <5% dawki) i eliminowana głównie przez nerki (>85%), z okresem półtrwania 6-8 godzin. Nie obserwuje się istotnych różnic farmakokinetycznych między podaniem doustnym a dożylnym, co pozwala na elastyczność w doborze drogi podania.
białko osocza, biodostępność, demetylolewofloksacyna, farmakokinetyka liniowa, gruczoł krokowy, inwersja chiralna, klirens całkowity, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, lewofloksacyna, makrofag pęcherzykowy płucny, N-tlenek lewofloksacyny, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, płyn mózgowo-rdzeniowy, stabilność stereochemiczna, stan stacjonarny, stężenie maksymalne w osoczu, układ oddechowy
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sufentanil hameln 5 mcg/ml

Sufentanyl wykazuje złożony, liniowy profil farmakokinetyczny po podaniu dożylnym w dawkach 250-1500 µg, z dwufazowym okresem półtrwania dystrybucji (2,3-4,5 min i 35-73 min) oraz długim okresem półtrwania eliminacji średnio 784 min (zakres 656-938 min). Objętość dystrybucji w stanie stacjonarnym wynosi około 344 l, a klirens 917 ml/min. Istotne jest, że okres półtrwania zależy od dawki – przy 250 µg wynosi około 240 min, natomiast przy dawkach 500-1500 µg wydłuża się do 10-16 godzin. Sufentanyl jest silnie związany z białkami osocza (92,5%) i podlega intensywnemu metabolizmowi w wątrobie i jelicie cienkim, z eliminacją około 80% dawki w ciągu 24 godzin. Po podaniu nadtwardówkowym (3-30 µg) stężenia w osoczu są 4-6 razy niższe niż po podaniu dożylnym, a dodatek epinefryny (50-75 µg) spowalnia absorpcję o 25-50%.
analgetyk opioidowy, bupiwakaina, epinefryna, farmakokinetyka liniowa, farmakokinetyka sufentanylu, frakcja niezwiązana leku, granica oznaczalności, klirens, krzywa trieksponencjalna, metabolizm leku, objętość dystrybucji, objętość dystrybucji w stanie stacjonarnym, okres półtrwania, okres półtrwania w fazie eliminacji, podanie dożylne, podanie nadtwardówkowe, populacja pediatryczna, stężenie leku w osoczu, sufentanyl, wiązanie z białkami osocza, wlew nadtwardówkowy
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Beloflow 5 mg

Solifenacyna bursztynian, substancja czynna preparatu Beloflow, charakteryzuje się wysoką biodostępnością około 90% oraz liniową farmakokinetyką w zakresie dawek terapeutycznych 5-40 mg. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest w 3-8 godzin (tmax), niezależnie od dawki, a pole pod krzywą (AUC) rośnie proporcjonalnie do dawki. Lek wykazuje dużą objętość dystrybucji (~600 l) i silne wiązanie z białkami osocza (~98%, głównie kwaśną α1-glikoproteiną). Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie przez CYP3A4, z okresem półtrwania 45-68 godzin i klirensem około 9,5 l/godz. Po podaniu pojedynczej dawki 10 mg, około 70% leku jest wydalane z moczem (11% w formie niezmienionej), a 23% z kałem. Aktywny metabolit 4R-hydroksysolifenacyna stanowi istotny składnik farmakologiczny.
4R-hydroksysolifenacyna, aktywność farmakologiczna, białka osocza, biodostępność, burstynian solifenacyny, ciężkie zaburzenie czynności nerek, ciężkie zaburzenie czynności wątroby, cytochrom P450 3A4, czas do osiągnięcia stężenia maksymalnego, dostępność biologiczna, farmakokinetyka liniowa, hemodializa, klirens kreatyniny, klirens układowy, kwaśna α1-glikoproteina, łagodne zaburzenie czynności nerek, N-glukuronid, N-tlenek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, skala Child-Pugh, stężenie maksymalne w osoczu, szlak eliminacji, umiarkowane zaburzenie czynności wątroby, zależność liniowa, znakowanie radioizotopowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Oxodil Combo (160 mcg + 4,5 mcg)/dawkę dostarczoną

Oxodil Combo to preparat złożony zawierający budezonid (160 µg) i formoterol fumaranu dwuwodnego (4,5 µg) w jednej dawce wziewnej. Farmakokinetyka obu substancji wykazuje szybkie wchłanianie – maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest odpowiednio po 30 minutach (budezonid) i 10 minutach (formoterol). Odkładanie się leku w płucach wynosi 32-44% dla budezonidu oraz 28-49% dla formoterolu, a biodostępność ogólnoustrojowa to około 49% i 61%. Budezonid wiąże się z białkami osocza w 90%, formoterol w 50%, a ich objętość dystrybucji wynosi odpowiednio 3 l/kg i 4 l/kg. Klirens ogólnoustrojowy wynosi około 1,2 l/min dla budezonidu i 1,4 l/min dla formoterolu, z okresem półtrwania 4 godziny dla budezonidu (po podaniu dożylnym) i 17 godzin dla formoterolu. Metabolizm budezonidu odbywa się głównie przez CYP3A4, natomiast formoterol jest unieczynniany głównie przez sprzęganie, bez istotnych interakcji metabolicznych między substancjami.
16-alfa-hydroksyprednizolon, 6-beta-hydroksybudezonid, aktywność glikokortykosteroidowa, AUC, biodostępność ogólnoustrojowa, biorównoważność, budezonid, choroba wątroby, CYP3A4, farmakokinetyka liniowa, faza eliminacji, formoterol, interakcje farmakokinetyczne, klirens ogólnoustrojowy, kortyzol, metabolity O-demetylowane, metabolizm pierwszego przejścia, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, sprzęganie, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, związki sprzężone
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Rupaller 10 mg

Rupatadyna, podawana doustnie w dawce 10 mg (jako fumaran), charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z Tmax około 0,75 godziny oraz liniową farmakokinetyką w zakresie dawek 10-20 mg. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po jednorazowej dawce 10 mg wynosi średnio 2,6 ng/ml, a po dawce 20 mg wzrasta do 4,6 ng/ml. Przy stosowaniu wielokrotnym (10 mg raz na dobę przez 7 dni) Cmax wzrasta do 3,8 ng/ml. Okres półtrwania w fazie eliminacji u osób młodych wynosi 5,9 godziny, a u osób starszych wydłuża się do 8,7 godziny, co wiąże się z obniżoną aktywnością enzymów wątrobowych. Lek wykazuje bardzo wysokie wiązanie z białkami osocza (98,5-99%). Spożycie pokarmu zwiększa AUC o około 23% i wydłuża Tmax o około 1 godzinę, jednak nie wpływa istotnie na Cmax ani na efektywność kliniczną, co pozwala na podawanie leku niezależnie od posiłków.
aktywność farmakologiczna, AUC, Cmax, CYP 3A4, cytochrom P450, desloratadyna, dostępność biologiczna, dystrybucja, efekt pierwszego przejścia, ekspozycja ogólnoustrojowa, eliminacja, farmakokinetyka liniowa, fumaran, hydroksylowana pochodna, izotop 14C, lek przeciwhistaminowy, metabolit, metabolizm, mikrosom wątrobowy, model dwuwykładniczy, okres półtrwania eliminacji, podanie doustne, rupatadyna, stężenie maksymalne w osoczu, substancja czynna, Tmax, wchłanianie, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tadalafil SUN 20 mg

Tadalafil, substancja czynna preparatu Tadalafil SUN, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po około 2 godzinach. Biodostępność nie została jednoznacznie określona, jednak wchłanianie nie jest zależne od obecności pokarmu ani pory podania, co ułatwia stosowanie leku. Średnia objętość dystrybucji wynosi około 63 l, a 94% leku wiąże się z białkami osocza. Tadalafil jest metabolizowany głównie przez CYP3A4 do nieaktywnych metabolitów, z okresem półtrwania około 17,5 godziny. Eliminacja odbywa się głównie przez układ pokarmowy (61% dawki) oraz nerki (36%). Farmakokinetyka jest liniowa w zakresie dawek 2,5-20 mg, a stan stacjonarny osiągany jest po 5 dniach stosowania raz na dobę. U osób starszych (≥65 lat) klirens jest zmniejszony, co skutkuje wzrostem AUC o 25%, jednak bez konieczności modyfikacji dawkowania.
AUC leku, biodostępność leku, ciężka niewydolność wątroby, CYP3A4, dystrybucja leku, farmakokinetyka liniowa, fosfodiesteraza typu 5, hemodializa, klirens leku, łagodna niewydolność nerek, metabolit leku, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania leku, schyłkowa niewydolność nerek, skala Child-Pugh, stan stacjonarny leku, stężenie maksymalne leku, umiarkowana niewydolność nerek, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie erekcji
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Elvanse 30 mg

Lisdeksamfetaminy dimezylan (Elvanse) charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, z Tmax dla lisdeksamfetaminy około 1 godziny, a dla aktywnej deksamfetaminy około 3,5 godziny u dzieci z ADHD (6-12 lat) po dawkach 30-70 mg. Wartości AUC i Cmax deksamfetaminy nie ulegają istotnym zmianom po podaniu z pokarmem, choć posiłek bogaty w tłuszcze wydłuża Tmax z 3,8 do 4,7 godziny. Farmakokinetyka jest liniowa w zakresie dawek 30-70 mg, bez akumulacji po 7-dniowym stosowaniu. Metabolizm lisdeksamfetaminy zachodzi głównie przez hydrolizę w erytrocytach do D-amfetaminy i L-lizyny, bez udziału układu CYP450, natomiast deksamfetamina ulega dalszym przemianom, m.in. przez CYP2D6 do 4-hydroksyamfetaminy. Okres półtrwania lisdeksamfetaminy wynosi około 1 godziny, a deksamfetaminy 11 godzin. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki, z 96% dawki wydalanej z moczem, głównie jako amfetamina (42%) i kwas hipurowy (25%).
4-hydroksyamfetamina, 4-hydroksynorefedryna, ADHD, alfa-hydroksyamfetamina, AUC, biodostępność leku, ciężka niewydolność nerek, Cmax, CYP2D6, cytochrom P-450, D-amfetamina, Elvanse, erytrocyty, farmakokinetyka liniowa, fenyloaceton, kwas benzoesowy, kwas hipurowy, L-lizyna, lisdeksamfetamina dimezylan, norefedryna, okres półtrwania, PEPT1, schyłkowa niewydolność nerek, Tmax
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – TamisPRAS 0,4 mg

TamisPRAS w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu zawiera 0,4 mg tamsulosyny chlorowodorku (0,367 mg tamsulosyny) i charakteryzuje się liniową farmakokinetyką z biodostępnością około 57%. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest po 6 godzinach po pojedynczej dawce, a w stanie stacjonarnym (osiąganym po 4 dniach) wynosi około 11 ng/ml, z minimalnymi wahaniami stężenia (Cmin stanowi 40% Cmax). Wchłanianie leku nie jest zależne od przyjmowania pokarmu, co ułatwia dawkowanie. Tamsulosyna wykazuje bardzo wysokie (>99%) wiązanie z białkami osocza, niewielką objętość dystrybucji (~0,2 l/kg) oraz jest metabolizowana powoli, z dominującą postacią niezmienioną w osoczu. Okres półtrwania wynosi około 19 godzin po pojedynczej dawce i skraca się do 15 godzin w stanie stacjonarnym, co umożliwia dawkowanie raz na dobę.
białko osocza, biodostępność, Cmax, dawkowanie dobowe, efekt pierwszego przejścia, farmakokinetyka liniowa, interakcja lekowa, metabolit, mikrosomalny enzym wątrobowy, mocz, objętość dystrybucji, okres półtrwania, postać farmaceutyczna, stan stacjonarny, substancja czynna, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, tamsulosyny chlorowodorek, zaburzenie czynności nerek, zróżnicowanie międzyosobnicze
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Cavinton 5 mg/ml

Winpocetyna charakteryzuje się złożonym profilem farmakokinetycznym, obejmującym umiarkowane wiązanie z białkami osocza (66%) oraz wysoką objętość dystrybucji (246,7±88,5 l), co wskazuje na znaczne wiązanie z tkankami. Po doustnym podaniu u szczurów maksymalne stężenia osiągane są w wątrobie i przewodzie pokarmowym po 2-4 godzinach, przy czym stężenie w mózgu nie przekracza poziomu we krwi. Klirens całkowity wynosi 66,7 l/godz., przewyższając klirens wątrobowy (50 l/godz.), co sugeruje istotny udział metabolizmu pozawątrobowego. Głównym metabolitem jest kwas apowinkaminowy (AVA), stanowiący 25-30% metabolitów u ludzi, z wyraźnym efektem pierwszego przejścia (AUC AVA po podaniu doustnym jest dwukrotnie wyższe niż po dożylnym). Okres półtrwania winpocetyny wynosi 4,83±1,29 godziny, a eliminacja odbywa się głównie przez układ moczowy (60%) i przewód pokarmowy (40%). Farmakokinetyka jest liniowa w zakresie dawek 5-10 mg, z odpowiednimi stężeniami w stanie równowagi 1,2±0,27 ng/ml i 2,1±0,33 ng/ml.
dihydroksy-AVA-glicynian, działanie karcynogenne, działanie mutagenne, efekt pierwszego przejścia, farmakokinetyka liniowa, glukuronian, hydroksy-AVA, hydroksywinpocetyna, klirens, krążenie jelitowo-wątrobowe, kwas apowinkaminowy, metabolit, objętość dystrybucji, okres półtrwania, przesączanie kłębkowe, rakotwórczość, śmiertelność zarodkowo-płodowa, stężenie w stanie równowagi, toksyczność ostra, toksyczność podostra, toksyczność przewlekła, toksyczność reprodukcyjna, wiązanie z białkami osocza, wydalanie z kałem, wydalanie z moczem
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Medrol 4 mg

Metyloprednizolon, substancja czynna leku MEDROL, charakteryzuje się liniową farmakokinetyką, co oznacza proporcjonalną zmianę parametrów farmakokinetycznych wraz ze wzrostem dawki, niezależnie od drogi podania. Po podaniu doustnym wykazuje szybkie wchłanianie z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) w czasie 1,5-2,3 godziny, z wysoką biodostępnością bezwzględną na poziomie 82-89%. Lek ulega szerokiej dystrybucji w organizmie (objętość dystrybucji około 1,4 l/kg), przenika przez barierę krew-mózg oraz do mleka kobiet karmiących, co ma istotne implikacje kliniczne. W osoczu około 77% metyloprednizolonu wiąże się z białkami, a jego metabolizm zachodzi głównie w wątrobie za pośrednictwem izoenzymu CYP3A4, prowadząc do powstania nieaktywnych metabolitów 20α- i 20β-hydroksymetyloprednizolonu.
20α-hydroksymetyloprednizolon, 20β-hydroksymetyloprednizolon, bariera krew-mózg, biodostępność bezwzględna, biotransformacja, charakterystyka produktu leczniczego, Cmax, CYP3A4, farmakokinetyka liniowa, glikoproteina p, interakcje lekowe, klirens całkowity, metyloprednizolon, mleko kobiece, objętość dystrybucji, okres półtrwania, przewód pokarmowy, schemat dawkowania, wiązanie z białkami
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Aglan 15 mg

Meloksykam, podawany domięśniowo w dawce 15 mg (Aglan, 15 mg/1,5 ml), charakteryzuje się niemal całkowitą biodostępnością (~100%) w porównaniu do podania doustnego, co eliminuje konieczność modyfikacji dawkowania przy zmianie drogi podania. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) wynosi 1,6-1,8 µg/ml i osiągane jest w czasie 1-6 godzin po iniekcji. Lek wykazuje silne wiązanie z białkami osocza (99%, głównie albuminami) oraz stosunkowo małą objętość dystrybucji (11 l po podaniu domięśniowym lub dożylnym, wzrastającą do 16 l po wielokrotnym podaniu doustnym w dawkach 7,5-15 mg). Meloksykam ulega intensywnemu metabolizmowi w wątrobie, głównie przez izoenzym CYP 2C9, z wytworzeniem nieaktywnych metabolitów, z których 5′-karboksymeloksykam stanowi 60% dawki. Okres półtrwania leku wynosi 13-25 godzin, a całkowity klirens osoczowy mieści się w zakresie 7-12 ml/min, niezależnie od drogi podania.
5′-hydroksymetylomeloksykam, 5′-karboksymeloksykam, biodostępność względna, farmakokinetyka liniowa, izoenzym CYP 2C9, izoenzym CYP 3A4, klirens osoczowy, maź stawowa, meloksykam, metabolit leku, objętość dystrybucji, okres półtrwania, podanie doodbytnicze, podanie doustne, podanie dożylne, pole pod krzywą stężenia leku, schyłkowa niewydolność nerek, stężenie maksymalne, umiarkowana niewydolność nerek, wiązanie z białkami osocza, wstrzyknięcie domięśniowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Crosuvo 20 mg

Rozuwastatyna, substancja czynna leku Crosuvo, charakteryzuje się niską bezwzględną biodostępnością około 20% oraz Tmax około 5 godzin po podaniu doustnym. Lek wykazuje szeroką dystrybucję tkankową (objętość dystrybucji ~134 l) i silne wiązanie z białkami osocza (~90%, głównie albuminami). Metabolizm rozuwastatyny jest niewielki (~10%), głównie przez izoenzymy CYP2C9, CYP2C19, CYP3A4 i CYP2D6, z powstawaniem metabolitów N-demetylowanych (o 50% mniejszej aktywności) oraz laktonowych (nieaktywnych klinicznie). Lek hamuje ponad 90% aktywności reduktazy HMG-CoA, kluczowego enzymu w biosyntezie cholesterolu. Eliminacja odbywa się głównie z kałem (~90% w postaci niezmienionej) oraz w mniejszym stopniu z moczem (~5% niezmienionej substancji), z okresem półtrwania około 19 godzin i klirensem osoczowym około 50 l/h. Farmakokinetyka rozuwastatyny jest liniowa, bez kumulacji po wielokrotnym podaniu.
AUC, autoindukcja metabolizmu, bezwzględna biodostępność, białko BCRP, białko OATP1B1, biodostępność, cholesterol LDL, ciężkie zaburzenie czynności nerek, Cmax, cytochrom P450, dyslipidemia, farmakokinetyka liniowa, genotypowanie, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, izoenzym cytochromu P450, klirens osoczowy, ludzki hepatocyt, metabolit laktonowy, metabolizm in vitro, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pacjent dializowany, pochodna N-demetylowana, polimorfizm genetyczny, reduktaza HMG-CoA, skala Child-Pugh, transporter OATP-C, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Risperon 3 mg

Rysperydon, metabolizowany głównie przez CYP2D6 do aktywnego 9-hydroksyrysperydonu, wykazuje wysoką dostępność biologiczną (70%, CV=25%) i szybkie osiąganie Cmax w 1-2 godziny po podaniu doustnym. Objętość dystrybucji wynosi 1-2 l/kg, a wiązanie z białkami osocza jest wysokie (90% dla rysperydonu, 77% dla metabolitu). Stan stacjonarny osiągany jest w ciągu 1 dnia dla rysperydonu i 4-5 dni dla 9-hydroksyrysperydonu. Eliminacja zachodzi głównie przez nerki, z wydaleniem 70% dawki w moczu i 14% w kale. Okres półtrwania rysperydonu wynosi około 3 godziny, a dla czynnej frakcji przeciwpsychotycznej 24 godziny, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Farmakokinetyka jest liniowa w zakresie dawek terapeutycznych, a obecność pokarmu nie wpływa na wchłanianie leku.
9-hydroksyrysperydon, bezwzględna dostępność biologiczna, Cmax, CYP 2D6, cytochrom P450, czynna frakcja przeciwpsychotyczna, farmakokinetyka liniowa, hydroksylacja, intensywny metabolizm, klirens frakcji przeciwpsychotycznej, kwaśna alfa-1-glikoproteina, metabolizm wątrobowy, N-dealkilacja, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, polimorfizm genetyczny, rysperydon, słaby metabolizm, stan stacjonarny, stężenie maksymalne w osoczu, wchłanianie całkowite, wolna frakcja rysperydonu, względna dostępność biologiczna
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Levofloxacin Aurovitas 250 mg

Lewofloksacyna, dostępna w tabletkach powlekanych o dawkach 250 mg i 500 mg, charakteryzuje się niemal całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym z biodostępnością 99-100% oraz szybkim osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) w ciągu 1-2 godzin. Lek wykazuje umiarkowane wiązanie z białkami osocza (30-40%) i dużą objętość dystrybucji (~100 l), co umożliwia efektywną penetrację do tkanek, takich jak błona śluzowa oskrzeli, płyn wyściełający nabłonek dróg oddechowych, makrofagi pęcherzyków płucnych, tkanka płuc, skóra, gruczoł krokowy oraz mocz. Lewofloksacyna wykazuje minimalny metabolizm (metabolity stanowią <5% dawki), stabilność stereochemiczną oraz okres półtrwania 6-8 godzin, co pozwala na dawkowanie 1-2 razy na dobę. Eliminacja leku odbywa się głównie przez nerki (>85% dawki), a średni klirens całkowity po dawce 500 mg wynosi 175 ± 29,2 ml/min. Farmakokinetyka jest liniowa w zakresie dawek 50-1000 mg, a profil po podaniu dożylnym i doustnym jest zbliżony, umożliwiając terapię sekwencyjną bez zmiany dawkowania.
białko osocza, biodostępność, błona śluzowa oskrzeli, ciężka niewydolność nerek, demetylacja, działanie niepożądane, farmakokinetyka liniowa, gruczoł krokowy, inwersja chiralna, klirens, klirens kreatyniny, makrofag pęcherzykowy, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, płyn mózgowo-rdzeniowy, pole pod krzywą stężenia, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, terapia sekwencyjna, upośledzenie funkcji nerek, wchłanianie, wydalanie nerkowe, zaburzenie czynności nerek, zakażenie bakteryjne, zakażenie dróg oddechowych, zakażenie skórne, zakażenie układu moczowego, zapalenie gruczołu krokowego, zapalenie płuc
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Binatta 200 mg

Tapentadol w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu (BINATTA) charakteryzuje się średnią biodostępnością około 32% po podaniu doustnym na czczo, z maksymalnym stężeniem (Cmax) osiąganym w 3-6 godzin. Farmakokinetyka jest liniowa w zakresie dawek terapeutycznych, a stan stacjonarny osiągany jest drugiego dnia terapii. Spożycie posiłków zwiększa AUC o 8% i Cmax o 18%, jednak zmiany te są klinicznie nieistotne, co pozwala na elastyczne dawkowanie niezależnie od posiłków. Tapentadol wykazuje szeroką dystrybucję (objętość dystrybucji 540 ± 98 l) i niski stopień wiązania z białkami osocza (~20%), co minimalizuje ryzyko interakcji farmakokinetycznych. Metabolizm leku jest intensywny, dominująca jest glukuronidacja (około 70% dawki wydalane z moczem jako sprzężone metabolity), z udziałem enzymów UGT1A6, UGT1A9 i UGT2B7, natomiast metabolizm oksydacyjny przez CYP2C9, CYP2C19 i CYP2D6 ma mniejsze znaczenie. Eliminacja odbywa się głównie drogą nerkową (99%), z okresem półtrwania 5-6 godzin, co determinuje schemat dawkowania dwa razy na dobę.
biodostępność bezwzględna, biotransformacja, cytochrom P450, dystrybucja tkankowa, farmakokinetyka liniowa, glukuronidacja, hydroksytapentadol, interakcja farmakokinetyczna, klirens całkowity, metabolit, metabolizm pierwszego przejścia, N-desmetylotapentadol, O-glukuronid tapentadolu, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, sprzęganie z kwasem glukuronowym, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, tapentadol, UDP-glukuronylotransferaza, wiązanie z białkami osocza, współczynnik akumulacji, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sulovas 250 LSU

Sulodeksyd w postaci kapsułek miękkich o mocy 250 LSU wykazuje kompleksowe właściwości farmakokinetyczne obejmujące wchłanianie na całej długości przewodu pokarmowego, dystrybucję do wielu narządów (mózg, nerki, serce, płuca, jądra) oraz metabolizm głównie w wątrobie. Po podaniu doustnym obserwuje się dwufazowy profil stężenia w osoczu: pierwszy szczyt po około 2 godzinach, drugi między 4 a 6 godziną, a następnie okres niewykrywalności od 6 do 12 godzin. Interesującym zjawiskiem jest ponowne pojawienie się sulodeksydu we krwi po 12 godzinach, utrzymujące się przez około 48 godzin, co wiąże się z powolnym uwalnianiem leku z komórek śródbłonka naczyniowego i innych narządów. Farmakokinetyka sulodeksydu charakteryzuje się liniowym wzrostem efektu terapeutycznego wraz z dawką, co potwierdzono również po podaniu domięśniowym i dożylnym.
biotransformacja, dystrybucja tkankowa, eliminacja trójfazowa, farmakodynamika, farmakokinetyka, farmakokinetyka liniowa, kapsułka miękka, komórki jelitowe, krążenie ogólnoustrojowe, podanie parenteralne, profil wchłaniania, przewód pokarmowy, śródbłonek naczyniowy, stężenie leku w osoczu, sulodeksyd, surowica krwi, wydalanie jelitowe, wydalanie nerkowe, znakowanie fluoresceiną, znakowanie radioizotopowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Fingolimod Fresenius Kabi 0,5 mg

Fingolimod w dawce 0,5 mg charakteryzuje się powolnym wchłanianiem z Tmax wynoszącym 12-16 godzin oraz wysoką biodostępnością doustną na poziomie 93% (95% CI: 79-111%). Lek wykazuje znaczną dystrybucję do erytrocytów (86%) i tkanek (objętość dystrybucji około 1200±260 l), a jego czynny metabolit, fosforan fingolimodu, jest farmakologicznie aktywny. Stężenia w stanie stacjonarnym osiągane są po 1-2 miesiącach stosowania raz na dobę i są około 10-krotnie wyższe niż po dawce początkowej. Pokarm nie wpływa istotnie na AUC ani Cmax fingolimodu, co umożliwia podawanie leku niezależnie od posiłków. Metabolizm zachodzi głównie przez CYP4F2 i prawdopodobnie CYP3A4, z eliminacją w postaci nieaktywnych metabolitów, a okres półtrwania wynosi 6-9 dni. Klirens wynosi 6,3±2,3 l/h, a około 81% dawki jest wydalane z moczem jako metabolity nieaktywne. Farmakokinetyka jest liniowa w zakresie dawek 0,5-1,25 mg/dobę, bez różnic płciowych i etnicznych.
analogi ceramidowe, AUC, biodostępność bezwzględna, biotransformacja oksydacyjna, Cmax, CYP3A4, CYP4F2, cytochrom P450, ejakulat, farmakokinetyka liniowa, fosforan fingolimodu, klirens fingolimodu, metabolit czynny, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, skala Child-Pugh, stan stacjonarny, stwardnienie rozsiane
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sunitinib Teva 12,5 mg

Farmakokinetyka sunitynibu, stosowanego w dawkach od 25 do 100 mg, charakteryzuje się liniowością, z proporcjonalnym wzrostem AUC i Cmax do dawki. Po podaniu doustnym Tmax wynosi 6-12 godzin, a okres półtrwania sunitynibu i jego aktywnego metabolitu to odpowiednio 40-60 oraz 80-110 godzin. W trakcie terapii obserwuje się kumulację stężenia sunitynibu (3-4-krotną) i metabolitu (7-10-krotną), osiągając stan stacjonarny po 10-14 dniach, z łącznym stężeniem osoczowym 62,9-101 ng/ml, co odpowiada hamowaniu fosforylacji receptorów i zahamowaniu wzrostu guzów. Sunitynib wiąże się z białkami osocza w 95%, a jego metabolit w 90%, a objętość dystrybucji wynosi 2230 l, co wskazuje na dobrą penetrację do tkanek. Metabolizm zachodzi głównie przez CYP3A4, a eliminacja odbywa się przede wszystkim z kałem (61%) i w mniejszym stopniu przez nerki (16%). Klirens po podaniu doustnym wynosi 34-62 l/h.
białko oporności raka piersi, biodostępność, cytochrom P450, dezetylosunitynib, farmakokinetyka liniowa, farmakokinetyka sunitynibu, fosforylacja receptorów, guz lity, hemodializa, induktor CYP3A4, inhibitor CYP3A4, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, maksymalna tolerowana dawka, nowotwór podścieliskowy przewodu pokarmowego, objętość dystrybucji, pole pod krzywą, pole powierzchni ciała, rak nerkowokomórkowy, schyłkowa niewydolność nerek, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon substancji czynnych
Alfuzosyna – Właściwości farmakokinetyczne

Alfuzosyna, stosowana głównie w terapii łagodnego rozrostu gruczołu krokowego, wykazuje różne profile farmakokinetyczne w zależności od postaci farmaceutycznej. Biodostępność po podaniu tabletek o natychmiastowym uwalnianiu (2,5 mg) wynosi około 64%, natomiast tabletki o przedłużonym uwalnianiu (10 mg) charakteryzują się względną biodostępnością 104,4% w porównaniu do postaci natychmiastowej. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) dla formy o przedłużonym uwalnianiu osiągane jest po około 9 godzinach (13,6 ng/ml, SD=5,6), a stężenie minimalne (Ctrough) wynosi 3,1-3,2 ng/ml (SD=1,6). Średnia wartość AUC0-24 to 194 ng×godz./ml (SD=75). Alfuzosyna wiąże się z białkami osocza w około 90%, a jej objętość dystrybucji wynosi 2,5 l/kg. Substancja wykazuje preferencyjną dystrybucję w gruczole krokowym, co jest kluczowe dla skuteczności terapeutycznej. Okres półtrwania w fazie eliminacji dla tabletek o przedłużonym uwalnianiu wynosi około 9 godzin, a dla natychmiastowego uwalniania około 5 godzin.
alfuzosyna, AUC, biodostępność alfuzosyny, Cmax, Ctrough, CYP3A4, eliminacja wątrobowa, farmakokinetyka liniowa, faza eliminacji, inhibitor, izoenzym wątrobowy, ketokonazol, klirens kreatyniny, łagodny rozrost gruczołu krokowego, maksymalne stężenie w osoczu, metabolit, metabolizm wątrobowy, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, przedłużone uwalnianie, przewlekła niewydolność serca, stężenie minimalne, tabletki o natychmiastowym uwalnianiu, wiązanie z białkami osocza, wydalanie żółciowe, zaburzenia czynności nerek
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tolutris 40 mg + 5 mg + 12,5 mg

Produkt leczniczy Tolutris, zawierający telmisartan, amlodypinę i hydrochlorotiazyd, wykazuje złożony, ale dobrze poznany profil farmakokinetyczny. Telmisartan osiąga maksymalne stężenie w osoczu w 0,5-1,5 godziny po podaniu, z biodostępnością 42% dla dawki 40 mg i 58% dla 160 mg, eliminowany głównie drogą żółciową (>97%), z okresem półtrwania >20 godzin i bardzo wysokim wiązaniem z białkami osocza (>99,5%). Amlodypina charakteryzuje się Tmax 6-12 godzin, biodostępnością 64-80%, wiązaniem z białkami na poziomie 97,5%, objętością dystrybucji około 21 l/kg oraz długim okresem półtrwania 35-50 godzin, eliminowana głównie wątrobowo. Hydrochlorotiazyd osiąga Tmax 1-3 godziny, biodostępność około 60%, wiązanie z białkami 68%, objętość dystrybucji 0,83-1,14 l/kg, a jego okres półtrwania wynosi 10-15 godzin, eliminowany niemal całkowicie w postaci niezmienionej przez nerki. Nie stwierdzono istotnych interakcji farmakokinetycznych między składnikami preparatu, a podawanie leku z pokarmem nie wpływa klinicznie na skuteczność terapii.
acyloglukuronid, AUC, biodostępność, biodostępność amlodypiny, cytochrom P450, farmakokinetyka liniowa, farmakokinetyka nieliniowa, hemodializa, interakcja farmakokinetyczna, klirens doustny, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, kumulacja w osoczu, nadciśnienie tętnicze, niedociśnienie ortostatyczne, objętość dystrybucji, okres półtrwania, okres półtrwania eliminacji, profil farmakokinetyczny, stężenie w osoczu, telmisartan amlodypina hydrochlorotiazyd, Tolutris, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe, wydalanie żółciowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zastoinowa niewydolność serca, zmienność ekspozycji
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Asolfena 10 mg

Solifenacyny bursztynian, substancja czynna Asolfeny, charakteryzuje się wysoką biodostępnością około 90% oraz liniową farmakokinetyką w dawkach terapeutycznych 5-40 mg. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest w czasie 3-8 godzin (tmax), niezależnie od dawki, a wartości Cmax i AUC rosną proporcjonalnie do dawki. Lek wykazuje dużą objętość dystrybucji (~600 l) i silne wiązanie z białkami osocza (~98%). Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie przez CYP3A4, z klirensem około 9,5 l/h i okresem półtrwania 45-68 godzin. W osoczu obecny jest aktywny metabolit 4R-hydroksysolifenacyna oraz trzy metabolity nieaktywne. Eliminacja odbywa się głównie przez mocz (70%) i kał (23%), z około 11% leku wydalanym w postaci niezmienionej.
4R-hydroksy-N-tlenek, 4R-hydroksysolifenacyna, AUC, białka osocza, biodostępność, ciężka niewydolność nerek, cytochrom P450 3A4, farmakokinetyka liniowa, klirens kreatyniny, klirens ogólnoustrojowy, kwaśna α1-glikoproteina, N-glukuronid, N-tlenek, okres półtrwania, skala Childa-Pugha, solifenacyna bursztynian, stężenie osoczowe, umiarkowana niewydolność wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Bibloc 3,75 mg

Bisoprolol fumaran jest selektywnym antagonistą receptorów β1-adrenergicznych, charakteryzującym się wysoką biodostępnością około 90% po podaniu doustnym, co wskazuje na minimalny efekt pierwszego przejścia wątrobowego. Lek wykazuje umiarkowaną dystrybucję do tkanek (objętość dystrybucji 3,5 l/kg masy ciała) oraz niski stopień wiązania z białkami osocza (~30%), co zmniejsza ryzyko interakcji farmakokinetycznych. Bisoprolol jest eliminowany równomiernie przez metabolizm wątrobowy (50% dawki do nieaktywnych metabolitów) oraz wydalanie nerkowe w postaci niezmienionej (50% dawki), z całkowitym klirensem około 15 l/godzinę. Okres półtrwania u zdrowych osób wynosi 10-12 godzin, co umożliwia stosowanie leku w dawkowaniu raz na dobę. Farmakokinetyka bisoprololu jest liniowa i nie ulega istotnym zmianom wraz z wiekiem pacjenta, co ułatwia dostosowanie terapii u osób starszych.
antagonista receptorów beta-adrenergicznych, bisoprolol fumaran, dawkowanie dobowe, dostępność biologiczna, działanie terapeutyczne, efekt pierwszego przejścia, farmakokinetyka liniowa, klasyfikacja NYHA, klirens całkowity, metabolit nieaktywny, metabolizm wątrobowy, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, przewlekła niewydolność serca, stan stacjonarny, stężenie osoczowe, stężenie terapeutyczne, tabletka powlekana, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Clatra 2,5 mg/ml

Bilastyna, składnik aktywny leku Clatra (2,5 mg/ml, roztwór doustny), charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) po około 1,3 godziny oraz biodostępnością bezwzględną na poziomie 61%. Lek wykazuje liniową farmakokinetykę w zakresie dawek 5-220 mg, z wysokim wiązaniem z białkami osocza (84-90%) i brakiem kumulacji przy wielokrotnym podawaniu. Bilastyna jest substratem dla P-gp i OATP, co ma znaczenie w kontekście potencjalnych interakcji z ketokonazolem, erytromycyną, diltiazemem oraz sokiem grejpfrutowym. Nie wpływa na aktywność enzymów CYP450, co minimalizuje ryzyko interakcji farmakokinetycznych. Po podaniu dawki 20 mg, około 95% leku jest wydalane w postaci niezmienionej – 28,3% z moczem i 66,5% z kałem, a średni okres półtrwania wynosi 14,5 godziny, co umożliwia dawkowanie raz na dobę.
alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa i spojówek, bilastyna, biodostępność, biorównoważność, cytochrom P450, ekspozycja ogólnoustrojowa, farmakokinetyka leku, farmakokinetyka liniowa, glikoproteina p, interakcja farmakokinetyczna, interakcja lekowa, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, polipeptydy transportujące aniony organiczne, proces metaboliczny, profil bezpieczeństwa, przewlekła pokrzywka, stężenie w osoczu, tabletka ulegająca rozpadowi w jamie ustnej, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Gliptivil Combo 50 mg + 1000 mg

Gliptivil Combo zawiera wildagliptynę (50 mg) oraz metforminę chlorowodorek (850 mg lub 1000 mg), wykazując biorównoważność z podawaniem składników osobno. Wildagliptyna charakteryzuje się szybkim wchłanianiem (Tmax 1,7 h na czczo, 2,5 h z pokarmem), wysoką biodostępnością (85%) oraz niskim wiązaniem z białkami osocza (9,3%). Metabolizm wildagliptyny obejmuje 69% dawki, głównie do nieaktywnego metabolitu LAY 151, bez udziału enzymów CYP450, co minimalizuje ryzyko interakcji lekowych. Eliminacja wildagliptyny odbywa się głównie przez nerki (85% dawki), z okresem półtrwania około 3 godzin po podaniu doustnym. Metformina wykazuje niższą biodostępność (50-60%), Tmax około 2,5 h, wiązanie z białkami osocza jest znikome, a eliminacja odbywa się w postaci niezmienionej przez nerki z okresem półtrwania 6,5 h. Pokarm zmniejsza Cmax wildagliptyny o 19% i metforminy o 40%, a także opóźnia Tmax metforminy o 35 minut, co może mieć ograniczone znaczenie kliniczne.
AUC, białko osocza, biodostępność, biodostępność bezwzględna, biorównoważność, Cmax, CYP 450, farmakokinetyka liniowa, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, metformina chlorowodorek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, peptydaza dipeptydylowa, przesączanie kłębuszkowe, stan stacjonarny, Tmax, wildagliptyna, wydzielanie kanalikowe, wydzielanie nerkowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon substancji czynnych
Itopryd – Właściwości farmakokinetyczne

Itopryd wykazuje szybkie i niemal całkowite wchłanianie po podaniu doustnym, z względną biodostępnością około 60%, niezależnie od obecności pokarmu. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po dawce 50 mg wynosi 0,28 μg/ml i osiągane jest w ciągu 30-45 minut. Substancja charakteryzuje się wysokim wiązaniem z białkami osocza (~96%), głównie albuminami, oraz znaczną dystrybucją tkankową (Vdβ 6,1 l/kg u szczurów) z minimalnym przenikaniem do OUN. Itopryd jest metabolizowany głównie przez monooksygenazę flawino-zależną (FMO3) do aktywnego, lecz słabo efektywnego metabolitu N-tlenku, który stanowi 75,4% wydalanych z moczem produktów. Okres półtrwania eliminacyjnego wynosi około 6 godzin, co uzasadnia schemat dawkowania 3 razy na dobę. Liniowa farmakokinetyka i minimalna kumulacja po wielokrotnym podaniu dawek 50-200 mg potwierdzają stabilność profilu farmakokinetycznego itoprydu przy długotrwałym stosowaniu.
albumina, alfa-1 kwaśna glikoproteina, biodostępność, cytochrom P450, farmakokinetyka liniowa, interakcja lekowa, itopryd, metabolizm pierwszego przejścia, metabolizm wątrobowy, monooksygenaza flawino-zależna, N-tlenek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, polimorfizm genetyczny, przewód pokarmowy, stężenie itoprydu w osoczu, transferaza urydyno-difosfoglukuronylowa, trimetyloaminuria, wchłanianie, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynnościowe przewodu pokarmowego
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Oxycodon Stada 5 mg

Oksykodon chlorowodorek, dostępny w kapsułkach twardych w dawkach 5 mg, 10 mg i 20 mg, charakteryzuje się bezwzględną biodostępnością w zakresie 42-87% po podaniu doustnym, co wskazuje na efektywne wchłanianie do krążenia ogólnoustrojowego. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest szybko, w ciągu 1-1,5 godziny, co przekłada się na szybki początek działania. Objętość dystrybucji wynosi 2,6 l/kg, a stopień wiązania z białkami osocza to 38-45%, co oznacza, że znaczna część leku pozostaje w formie wolnej i farmakologicznie aktywnej. Oksykodon podlega intensywnemu metabolizmowi w jelitach i wątrobie, głównie przez enzymy CYP3A4 (przemiana do noroksykodonu) oraz CYP2D6 (przemiana do oksymorfonu), przy czym metabolity te mają nieistotny wpływ na efekt terapeutyczny, który zależy głównie od substancji macierzystej.
biodostępność bezwzględna, CYP2D6, CYP3A4, cytochrom P450, eliminacja leku, farmakokinetyka liniowa, interakcje lekowe, kapsułki twarde, metabolizm leku, norokyskodon, objętość dystrybucji, okres półtrwania, oksykodon chlorowodorek, oksymorfon, Oxycodon Stada, pochodne glukuronidu, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe
Leksykon substancji czynnych
Atrakurium – Właściwości farmakokinetyczne

Atrakurium wykazuje farmakokinetykę liniową w dawkach 0,3-0,6 mg/kg mc., z okresem półtrwania eliminacji około 20 minut. Jego objętość dystrybucji wynosi 0,16 l/kg, a wiązanie z białkami osocza to 82%, co wskazuje na umiarkowaną dystrybucję i znaczące wiązanie z białkami. Metabolizm atrakurium odbywa się głównie przez nieenzymatyczną reakcję Hofmanna oraz hydrolizę estrową katalizowaną przez nieswoiste esterazy, co powoduje, że eliminacja leku jest niezależna od funkcji nerek i wątroby. Ta cecha jest kluczowa w terapii pacjentów z niewydolnością tych narządów, odróżniając atrakurium od innych leków blokujących przewodnictwo nerwowo-mięśniowe.
alkohol czwartorzędowy, atrakurium, blokada nerwowo-mięśniowa, eliminacja Hofmanna, farmakokinetyka liniowa, hydroliza wiązań estrowych, krańcowa niewydolność nerek, laudanozyna, nieswoista esteraza, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, oddział intensywnej terapii, okres półtrwania eliminacji, reakcja Hofmanna, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Opokan max 15 mg

Meloksykam zawarty w leku Opokan max (15 mg) cechuje się wysoką biodostępnością około 90% po podaniu doustnym oraz farmakokinetyką liniową w zakresie dawek terapeutycznych 7,5-15 mg. Czas osiągnięcia stężenia maksymalnego (Cmax) wynosi 5-6 godzin dla postaci stałych, a stan stężenia równowagi (steady state) osiągany jest w ciągu 3-5 dni przy dawkowaniu raz na dobę. Zakres stężeń w stanie równowagi dla dawki 15 mg wynosi 0,8-2,0 μg/mL. Meloksykam wykazuje silne wiązanie z białkami osocza (99%, głównie albuminy) oraz stosunkowo niewielką objętość dystrybucji około 16 litrów po podaniu doustnym wielokrotnym. Lek przenika do mazi stawowej, osiągając stężenia około 50% stężenia osoczowego, co jest istotne dla jego działania przeciwzapalnego. Wchłanianie nie jest istotnie modyfikowane przez posiłek ani leki zobojętniające sok żołądkowy.
5′-karboksymeloksykam, AUC, biodostępność, biorównoważność, biotransformacja w wątrobie, CYP 2C9, CYP 3A4, działanie przeciwzapalne, farmakokinetyka liniowa, interakcja lekowa, klirens osoczowy, lek zobojętniający sok żołądkowy, maź stawowa, meloksykam, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, schyłkowa niewydolność nerek, stężenie równowagi, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Kwetaplex 200 mg

Kwetapina charakteryzuje się dobrą biodostępnością po podaniu doustnym, niezależnie od przyjmowania z pokarmem, co ułatwia jej stosowanie kliniczne. Po osiągnięciu stanu stacjonarnego stężenie aktywnego metabolitu norkwetiapiny stanowi około 35% stężenia leku macierzystego. Farmakokinetyka kwetiapiny i norkwetiapiny jest liniowa w zakresie dawek terapeutycznych (300-800 mg/dobę). Kwetapina wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (~83%) oraz intensywny metabolizm wątrobowy głównie przez izoenzym CYP3A4, z eliminacją metabolitów głównie przez nerki (73%) i przewód pokarmowy (21%). Okres półtrwania eliminacji wynosi około 7 godzin dla kwetiapiny i 12 godzin dla norkwetiapiny, co uzasadnia dawkowanie dwa razy na dobę. Ryzyko klinicznie istotnych interakcji lekowych jest niskie ze względu na słabe hamowanie izoenzymów CYP przy stężeniach terapeutycznych.
AUC, biodostępność, Cmax, CYP3A4, cytochrom P450, dawka terapeutyczna, farmakokinetyka liniowa, indukcja enzymatyczna, klirens, klirens kreatyniny, kwetapina, marskość wątroby, metabolizm wątrobowy, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, okres półtrwania, procesy farmakokinetyczne, stan stacjonarny, stężenie osoczowe leku, wiązanie z białkami osocza, znacznik radioaktywny
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Epitrigine 100 mg tabletki 100 mg

Lamotrygina, substancja czynna leku Epitrigine w dawce 100 mg, charakteryzuje się szybkim i całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) po około 2,5 godziny. Wchłanianie nie jest istotnie zaburzone przez metabolizm pierwszego przejścia, a spożywanie posiłków jedynie nieznacznie wydłuża czas do osiągnięcia Cmax bez wpływu na biodostępność. Lamotrygina wiąże się z białkami osocza w około 55%, co minimalizuje ryzyko toksycznych interakcji związanych z wyparciem z miejsc wiązania. Objętość dystrybucji wynosi 0,92-1,22 l/kg, wskazując na dobrą penetrację do tkanek. Metabolizm odbywa się głównie przez glukuronidację z udziałem UDP-glukuronylotransferaz, a klirens u zdrowych osób wynosi około 30 ml/min, z okresem półtrwania około 33 godzin (zakres 14-103 h). Interakcje farmakokinetyczne z lekami metabolizowanymi przez cytochrom P450 są mało prawdopodobne, jednak istotne są interakcje z lekami indukującymi glukuronidację (np. karbamazepina, fenytoina) skracającymi okres półtrwania do około 14 godzin oraz z walproinianem wydłużającym go do około 70 godzin. Farmakokinetyka lamotryginy jest liniowa do dawki 450 mg, co ułatwia dostosowanie dawkowania.
biodostępność, cytochrom P450, farmakokinetyka lamotryginy, farmakokinetyka liniowa, glukuronidacja, hemodializa, interakcje lekowe, karbamazepina, klasyfikacja Child-Pugh, klirens lamotryginy, lamotrygina, lek przeciwpadaczkowy, metabolizm pierwszego przejścia, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pochodne glukuronidowe, politerapia, przewlekła niewydolność nerek, stężenie maksymalne leku, UDP-glukuronylotransferaza, walproinian, zespół Gilberta, zmienność międzyosobnicza klirensu
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Budesonide Easyhaler 400 mcg/dawkę

Budezonid stosowany wziewnie w formie Easyhaler zawiera mieszaninę epimerów 22R i 22S, z których 22R wykazuje dwukrotnie większą aktywność względem receptorów glikokortykosteroidowych. Epimery nie ulegają interkonwersji, a ich okres półtrwania wynosi 2-3 godziny. W astmie oskrzelowej depozycja płucna wynosi 15-25% dawki, reszta osadza się w jamie ustnej i gardle, co podkreśla konieczność płukania jamy ustnej po inhalacji. Maksymalne stężenie w osoczu po inhalacji osiągane jest po około 30 minutach, co jest szybsze niż po podaniu doustnym (1-2 godziny). Biodostępność doustna wynosi 6-13%. Budezonid charakteryzuje się dużą objętością dystrybucji (~3,0 l/kg) i wysokim wiązaniem z białkami osocza (85-90%).
astma oskrzelowa, biodostępność, biotransformacja wątrobowa, budezonid wziewny, choroba wątroby, cytochrom P4503A4, dysfagia, ekspozycja lekowa, epimer, farmakokinetyka, farmakokinetyka liniowa, glikokortykosteroid, inaktywacja metaboliczna, klirens ogólnoustrojowy, metabolit, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, receptor glikokortykosteroidowy, stężenie osoczowe, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – ApoBetina 24 mg

Betahistyna dichlorowodorek, substancja czynna ApoBetina 24 mg, wykazuje szybkie i niemal całkowite wchłanianie z przewodu pokarmowego, z opóźnioną absorpcją i obniżonym Cmax przy podaniu z pokarmem, jednak bez zmiany całkowitej biodostępności. Lek charakteryzuje się niskim (<5%) wiązaniem z białkami osocza, co minimalizuje ryzyko interakcji lekowych i zwiększa dostępność farmakologiczną. Betahistyna ulega intensywnemu metabolizmowi pierwszego przejścia do nieaktywnych metabolitów, głównie kwasu 2-pirydylooctowego (2-PAA), którego stężenie maksymalne w osoczu i moczu osiągane jest około 1 godziny po podaniu, a okres półtrwania wynosi około 3,5 godziny.
ApoBetina, badania farmakokinetyczne, betahistyna dichlorowodorek, biodostępność, eliminacja nerkowa, farmakokinetyka liniowa, interakcje lekowe, kwas 2-pirydylooctowy, maksymalne stężenie w osoczu, metabolizm pierwszego przejścia, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, procesy farmakokinetyczne, profil farmakokinetyczny, przewód pokarmowy, stężenie substancji czynnej, substancja czynna, substancja macierzysta, szlak metaboliczny, wiązanie z białkami osocza, zakres terapeutyczny
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Palexia 75 mg

Tapentadol, substancja czynna Palexia 75 mg, charakteryzuje się szybkim i całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, z biodostępnością około 32% z powodu efektu pierwszego przejścia. Maksymalne stężenie w surowicy (Cmax) osiągane jest po około 1,25 godziny, a farmakokinetyka jest liniowa w zakresie dawek terapeutycznych (75-175 mg). Spożycie posiłków bogatotłuszczowych zwiększa AUC o 25% i Cmax o 16%, jednak zmiany te nie mają istotnego znaczenia klinicznego. Tapentadol wykazuje dużą objętość dystrybucji (540 ± 98 l) i niski stopień wiązania z białkami osocza (~20%), co minimalizuje ryzyko interakcji farmakokinetycznych. Metabolizm zachodzi głównie przez glukuronidację (ok. 97%), z udziałem UGT1A6, UGT1A9 i UGT2B7, a metabolity nie wykazują aktywności przeciwbólowej. Wydalanie odbywa się głównie przez nerki (99%), z klirensem całkowitym 1530 ± 177 ml/min i okresem półtrwania około 4 godzin, co determinuje schemat dawkowania co 6 godzin.
AUC, biodostępność bezwzględna, Cmax, cytochrom P450, dystrybucja leku, efekt pierwszego przejścia, ekspozycja na metabolit, enzym CYP2D6, farmakokinetyka, farmakokinetyka liniowa, glukuronidacja, hydroksytapentadol, interakcja farmakokinetyczna, klirens całkowity, łagodne zaburzenie czynności wątroby, metabolizm leku, N-desmetylotapentadol, O-glukuronid tapentadolu, objętość dystrybucji, okres półtrwania, tapentadol, UDP-glukuronylotransferaza, umiarkowane zaburzenie czynności wątroby, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza, współczynnik akumulacji, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon substancji czynnych
Anidulafungina – Właściwości farmakokinetyczne

Anidulafungina wykazuje stabilną farmakokinetykę z niską zmiennością międzyosobniczą (współczynnik zmienności około 25% dla ekspozycji ogólnoustrojowej) oraz szybkim osiąganiem stanu stacjonarnego już po pierwszym dniu terapii, przy dawce nasycającej dwukrotnie wyższej niż dawka podtrzymująca. U pacjentów z zakażeniami grzybiczymi stosujących schemat 200 mg/100 mg na dobę, podawany w infuzji z szybkością 1,1 mg/min, obserwuje się stężenia Cmax około 7 mg/l, Cmin około 3 mg/l oraz AUC około 110 mg·h/l. Lek charakteryzuje się szybkim okresem półtrwania dystrybucji (0,5-1 godziny), dużym wiązaniem z białkami osocza (>99%) oraz objętością dystrybucji 30-50 l. Anidulafungina nie jest metabolizowana w wątrobie, co minimalizuje ryzyko interakcji lekowych związanych z układem cytochromu P450, a jej eliminacja odbywa się głównie przez powolny rozkład chemiczny i wydalanie z żółcią. Okres półtrwania eliminacji wynosi około 24 godzin, z końcową fazą eliminacji trwającą 40-50 godzin, a klirens plasuje się na poziomie około 1 l/h. Wydalanie nerkowe jest nieistotne (<1%), a lek nie jest usuwany przez dializę.
bariera krew-mózg, białko osocza, cytochrom P450, dawka nasycająca, dawka podtrzymująca, dostosowanie dawki, ekspozycja ogólnoustrojowa, farmakokinetyka anidulafunginy, farmakokinetyka liniowa, inwazyjna kandydoza, klirens anidulafunginy, klirens nerkowy, lek przeciwgrzybiczny, objętość dystrybucji, płyn mózgowo-rdzeniowy, stan stacjonarny, zakażenie grzybicze
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Medikinet CR 20 mg 20 mg

Medikinet CR wykazuje dwufazowy profil farmakokinetyczny, łączący cechy preparatu o natychmiastowym i przedłużonym uwalnianiu chlorowodorku metylofenidatu. Po podaniu dawki 20 mg rano po śniadaniu, maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) wynosi 6,4 ng/ml, osiągane w czasie (tmax) około 2,75 godziny, z polem powierzchni pod krzywą (AUCinf) 48,9 ng∙h/ml oraz okresem półtrwania (t½) około 3,2 godziny. Lek charakteryzuje się liniową farmakokinetyką w zakresie dawek terapeutycznych. Spożycie leku z pokarmem, zwłaszcza o wysokiej zawartości tłuszczu, opóźnia tmax o około 1,5 godziny, jednak nie wpływa na biodostępność, która wynosi około 30% z powodu intensywnego metabolizmu pierwszego przejścia w wątrobie. Medikinet CR może być podawany zarówno w postaci nienaruszonej kapsułki, jak i po wysypaniu zawartości na pokarm o odpowiedniej konsystencji, co jest korzystne u pacjentów z trudnościami w połykaniu.
ADHD, biodostępność leku, chlorowodorek metylofenidatu, d-metylofenidat, dostępność ogólnoustrojowa, dysfagia, dystrybucja metylofenidatu, enancjomer, erytrocyt, farmakokinetyka liniowa, farmakokinetyka metylofenidatu, klirens, kwas 2-fenylo-2-piperydylooctowy, kwas rytalinowy, l-metylofenidat, maksymalne stężenie w osoczu, Medikinet CR, metabolizm pierwszego przejścia, metylofenidat, natychmiastowe uwalnianie, objętość dystrybucji, okres półtrwania biologiczny, parametr farmakokinetyczny, pole pod krzywą stężenia, profil wchłaniania, przedłużone uwalnianie, wydalanie nerkowe, zaburzenie czynności nerek, zespół hiperkinetyczny
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Plendil 10 mg

Felodypina w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu (Plendil 5 mg i 10 mg) charakteryzuje się całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, jednak jej biodostępność ogólnoustrojowa wynosi około 15%, niezależnie od dawki w zakresie terapeutycznym. Tmax wynosi 3-5 godzin, a obecność pokarmu bogatego w tłuszcze zwiększa szybkość wchłaniania bez wpływu na całkowity stopień absorpcji. Lek wykazuje bardzo wysokie wiązanie z białkami osocza (~99%, głównie albuminy) oraz dużą objętość dystrybucji (10 l/kg), co wskazuje na efektywną penetrację do tkanek. Metabolizm felodypiny jest intensywny i zachodzi głównie w wątrobie przez CYP3A4, a wszystkie metabolity są farmakologicznie nieaktywne. Klirens z krwi wynosi około 1200 ml/min, a okres półtrwania eliminacyjnego to około 25 godzin, co pozwala na osiągnięcie stanu stacjonarnego po 5 dniach stosowania i eliminuje ryzyko kumulacji podczas terapii przewlekłej.
albumina, AUC, badanie farmakokinetyczne, biodostępność, biodostępność ogólnoustrojowa, Cmax, cytochrom P450, farmakokinetyka liniowa, felodypina, hemodializa, izoenzym CYP3A4, klirens z krwi, kumulacja leku, metabolizm wątrobowy, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, postać o przedłużonym uwalnianiu, stan stacjonarny, stężenie leku w osoczu, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, Tmax, wiązanie z białkami osocza, właściwość farmakokinetyczna, zaburzenie czynności nerek