farmakokinetyka liniowa
Farmakokinetyka liniowa to model opisujący przemiany leku w organizmie, w którym stężenie substancji aktywnej w osoczu zmienia się proporcjonalnie do podanej dawki. Innymi słowy, podwojenie dawki leku powoduje podwojenie jego stężenia we krwi, a czas półtrwania i klirens leku pozostają stałe, niezależnie od wielkości dawki.
Liniowość farmakokinetyki wskazuje, że procesy odpowiedzialne za wchłanianie, dystrybucję, metabolizm i wydalanie leku nie ulegają wysyceniu w stosowanym zakresie dawek. Dzięki temu możliwe jest precyzyjne przewidywanie stężeń leku w organizmie oraz jego efektów terapeutycznych i toksycznych przy różnych dawkach.
W praktyce klinicznej leki o farmakokinetyce liniowej są łatwiejsze w stosowaniu, gdyż dostosowanie dawki jest bardziej przewidywalne. Znajomość linearności farmakokinetycznej danego leku ma kluczowe znaczenie przy planowaniu dawkowania, szczególnie u pacjentów wymagających indywidualizacji terapii, jak osoby z niewydolnością nerek czy wątroby, dzieci, osoby starsze oraz w przypadku terapii lekami o wąskim indeksie terapeutycznym.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Pregabalin Aurovitas 75 mg
Pregabalina charakteryzuje się stabilnym profilem farmakokinetycznym niezależnie od populacji klinicznej, z szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym na czczo (Cmax osiągane w około 1 godzinę) oraz wysoką biodostępnością ≥90%, niezależną od dawki. Pokarm zmniejsza szybkość wchłaniania, obniżając Cmax o 25-30% i wydłużając tmax o około 2,5 godziny, jednak nie wpływa istotnie na całkowity stopień wchłaniania. Pregabalina nie wiąże się z białkami osocza, przenika przez barierę krew-mózg oraz łożysko, a jej metabolizm jest minimalny – około 98% leku wydalane jest w postaci niezmienionej przez nerki, z okresem półtrwania wynoszącym średnio 6,3 godziny. Klirens pregabaliny jest ściśle skorelowany z klirensem kreatyniny, co wymaga dostosowania dawki u pacjentów z niewydolnością nerek oraz po hemodializie (redukcja stężenia o około 50% po 4 godzinach zabiegu). Farmakokinetyka jest liniowa w zakresie zalecanych dawek, a monitorowanie stężenia leku w osoczu nie jest rutynowo konieczne.
AUC, bariera krew-mózg, biodostępność leku, ból przewlekły, Cmax, enancjomer, farmakokinetyka, farmakokinetyka liniowa, hemodializa, karmienie piersią, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, lek przeciwpadaczkowy, metabolizm wątrobowy, N-metylowa pochodna, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, padaczka, pregabalina, racemizacja, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, Tmax, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, znakowanie radioaktywne - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Doloxib 60 mg
Etorykoksyb, substancja czynna leku Doloxib, charakteryzuje się niemal całkowitą biodostępnością po podaniu doustnym (~100%) oraz liniową farmakokinetyką w dawkach klinicznych. Po podaniu dawki 120 mg na czczo, maksymalne stężenie w osoczu (Cₘₐₓ) wynosi średnio 3,6 μg/ml i osiągane jest po około 1 godzinie (Tₘₐₓ), a pole pod krzywą stężenia (AUC₀₋₂₄h) wynosi 37,8 μg∙h/ml. Etorykoksyb wiąże się z białkami osocza w około 92%, a jego objętość dystrybucji (Vdss) wynosi około 120 l, co wskazuje na dobrą penetrację do tkanek. Metabolizm zachodzi głównie przez izoenzym CYP3A4, z udziałem innych cytochromów P450 (CYP2D6, CYP2C9, CYP1A2, CYP2C19), prowadząc do powstania metabolitów o słabym lub braku działania na COX-2 i bez wpływu na COX-1. Eliminacja odbywa się głównie przez metabolity wydalane z moczem (70%) i kałem (20%), z mniej niż 1% leku wydalanego w postaci niezmienionej. Okres półtrwania fazy kumulacji wynosi około 22 godzin, a stan stacjonarny osiągany jest po 7 dniach stosowania dawki 120 mg raz na dobę.
bariera krew-mózg, bariera łożyska, biodostępność, biodostępność doustna, ciężkie zaburzenia czynności wątroby, COX-1, COX-2, CYP3A4, cytochrom P450, Doloxib, etorykoksyb, farmakokinetyka liniowa, hemodializa, izoenzymy cytochromu P450, klirens osoczowy, kwas 6′-karboksylowy, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pochodna 6′-hydroksymetylowa, proces metaboliczny, skala Childa-Pugha, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, umiarkowane zaburzenia czynności wątroby, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sunitinib Zentiva 12,5 mg
Sunitynib wykazuje liniową farmakokinetykę w zakresie dawek 25-100 mg, z proporcjonalnym wzrostem AUC i Cmax. Po wielokrotnym podawaniu obserwuje się kumulację leku (3-4-krotne zwiększenie stężenia) oraz jego aktywnego metabolitu dezetylosunitynibu (7-10-krotne zwiększenie stężenia), osiągając stan równowagi dynamicznej po 10-14 dniach. Łączne stężenie osoczowe sunitynibu i metabolitu wynosi 62,9-101 ng/ml, co jest stężeniem terapeutycznym hamującym fosforylację receptorów i wzrost guzów. Sunitynib wiąże się z białkami osocza w 95%, a jego metabolit w 90%, ma dużą pozorną objętość dystrybucji (2230 l) i jest metabolizowany głównie przez CYP3A4 do aktywnego metabolitu. Eliminacja odbywa się głównie z kałem (61%) i w mniejszym stopniu przez nerki (16%). Okres półtrwania sunitynibu wynosi 40-60 godzin, a metabolitu 80-110 godzin. Farmakokinetyka jest stabilna podczas wielokrotnego podawania, a pokarm nie wpływa na biodostępność leku.
białko oporności raka piersi, białko osocza, całkowity klirens, dezetylosunitynib, dostępność biologiczna, ekspozycja ogólnoustrojowa, eskalacja dawki, farmakokinetyka liniowa, fosforylacja receptorów, guz lity, hemodializa, izoenzym CYP3A4, izoenzym cytochromu P450, klasyfikacja Childa-Pugha, klirens kreatyniny, klirens pozorny, kumulacja leku, maksymalna tolerowana dawka, maksymalne stężenie w osoczu, metabolizm wątrobowy, nowotwór podścieliskowy przewodu pokarmowego, objętość dystrybucji, parametr farmakokinetyczny, rak nerkowokomórkowy, schyłkowa niewydolność nerek, stan równowagi dynamicznej, stężenie leku w osoczu, wiązanie z białkami - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Flucorta 200 mg
Flukonazol charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną (~90%) oraz liniową farmakokinetyką, co umożliwia łatwą zmianę drogi podania bez zmiany ekspozycji na lek. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest w ciągu 0,5–1,5 godziny po podaniu na czczo, a stan stacjonarny osiągany jest po 4–5 dniach terapii, z możliwością przyspieszenia do 2 dni przy zastosowaniu dawki nasycającej. Lek wykazuje dobrą penetrację do tkanek i płynów ustrojowych, w tym do płynu mózgowo-rdzeniowego (80% stężenia osoczowego), skóry (stężenia w warstwie rogowej do 73 μg/g przy dawce 50 mg/dobę) oraz paznokci (4,05 μg/g po 4 miesiącach terapii 150 mg/tydzień). Flukonazol jest wydalany głównie przez nerki (80% w postaci niezmienionej), z okresem półtrwania około 30 godzin u dorosłych, co pozwala na dawkowanie raz na dobę lub raz na tydzień w wybranych wskazaniach.
AUC, biodostępność, CYP2C19, CYP3A4, dawka nasycająca, dializa otrzewnowa, farmakokinetyka liniowa, faza eliminacji, flukonazol, grzybica paznokci, grzybicze zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych, hemodializa, inhibitor CYP2C9, kandydoza pochwy, klirens kreatyniny, klirens leku, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, płyn mózgowo-rdzeniowy, procedura nerkozastępcza, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, warstwa rogowa, zaburzenie czynności nerek, zakażenie ośrodkowego układu nerwowego - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Aspicam Bio 7,5 mg
Meloksykam, substancja czynna produktu Aspicam Bio 7,5 mg, charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną (~89%) oraz długim okresem półtrwania około 20 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Po podaniu doustnym Tmax wynosi 2 godziny dla zawiesiny oraz 5-6 godzin dla tabletek i kapsułek. Stan stacjonarny osiągany jest w ciągu 3-5 dni, a stężenia w osoczu w stanie równowagi dla dawki 7,5 mg mieszczą się w zakresie 0,4-1,0 μg/ml, natomiast dla dawki 15 mg w zakresie 0,8-2,0 μg/ml, z niewielkimi wahaniami. Meloksykam wiąże się w 99% z białkami osocza, głównie albuminami, a jego objętość dystrybucji wynosi około 11 litrów, z umiarkowaną zmiennością osobniczą (30-40%). Przenika do mazi stawowej, osiągając stężenia około połowy wartości osoczowych, co jest istotne w terapii chorób reumatycznych.
5′-hydroksymetylomeloksykam, 5′-karboksymeloksykam, albuminy, Aspicam Bio, biodostępność, biorównoważność, CYP 2C9, CYP 3A4, cytochrom P450, czas maksymalnego stężenia, dysfagia, farmakokinetyka liniowa, interakcja lekowa, klirens osoczowy, maź stawowa, meloksykam, metabolizm wątrobowy, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, proces metaboliczny, schyłkowa niewydolność nerek, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Fampridine Sandoz 10 mg
Famprydyna, substancja czynna Fampridine Sandoz 10 mg, charakteryzuje się szybkim i całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, z biodostępnością względną około 95% w porównaniu do roztworu wodnego. Lek wykazuje liniową farmakokinetykę z okresem półtrwania około 6 godzin i niskim wiązaniem z białkami osocza (3-7%). Objętość dystrybucji wynosi około 2,6 L/kg, co wskazuje na dobrą penetrację do tkanek, w tym przez barierę krew-mózg. Famprydyna jest metabolizowana głównie przez CYP2E1 do nieaktywnych metabolitów, a eliminacja odbywa się przede wszystkim przez nerki (90% w postaci niezmienionej), z klirensem nerkowym 370 mL/min, co przekracza filtrację kłębuszkową i wskazuje na aktywne wydzielanie przez transporter OCT2. Podanie leku z posiłkiem powoduje wzrost Cmax o 15-23% i niewielkie zmniejszenie AUC o 2-7%, dlatego zaleca się przyjmowanie na czczo, aby ograniczyć ryzyko działań niepożądanych związanych z wysokim stężeniem maksymalnym.
3-hydroksy-4-aminopirydyna, badanie kontrolowane placebo, badanie randomizowane podwójnie zaślepione, bariera krew-mózg, biodostępność względna, biotransformacja, cytochrom P450 2E1, dysfunkcja nerek, famprydyna, farmakokinetyka liniowa, filtracja kłębuszkowa, indeks terapeutyczny, izoenzym CYP1A2, kanał potasowy, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, mikrosomy wątrobowe, objętość dystrybucji, okres półtrwania, P-glikoproteina, pole pod krzywą, potencjał czynnościowy, przedłużone uwalnianie, przepływ jonowy, przewodzenie impulsów, stężenie leku w osoczu, stwardnienie rozsiane, transporter OCT2, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Trileptal 600 mg
Okskarbazepina, substancja czynna preparatu Trileptal, charakteryzuje się całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym i szybkim metabolizmem do aktywnego metabolitu MHD, którego maksymalne stężenie (Cmax) wynosi około 34 μmol/l po dawce 600 mg, osiągane w medianie po 4,5 godzinach (tmax). MHD wykazuje objętość dystrybucji około 49 litrów, wiąże się w 40% z albuminami surowicy i ma okres półtrwania wynoszący średnio 9,3 ± 1,8 godziny, co umożliwia osiągnięcie stanu stacjonarnego w ciągu 2-3 dni przy podawaniu dwukrotnym. Okskarbazepina i MHD przenikają przez łożysko, a pokarm nie wpływa na farmakokinetykę leku, co pozwala na elastyczne dawkowanie względem posiłków. Eliminacja zachodzi głównie przez nerki (>95% dawki), głównie w postaci glukuronidów MHD (49%) i niezmienionego MHD (27%), z krótkim okresem półtrwania okskarbazepiny (1,3-2,3 h).
11-dihydroksy, AUC, bariera łożyskowa, biotransformacja, dawka terapeutyczna, eliminacja z osocza, enzymy cytozolowe, farmakokinetyka liniowa, faza eliminacji, glukuronidacja, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, metabolit aktywny farmakologicznie, metabolizm szybki, monohydroksypochodna, objętość dystrybucji, okres półtrwania, okskarbazepina, pochodna 10, stężenie MHD w osoczu, stężenie stacjonarne, Trileptal, wchłanianie całkowite, wiązanie z białkami, wydalanie nerkowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Glypvilo 50 mg
Wildagliptyna, substancja czynna leku Glypvilo, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym (Tmax 1,7 h na czczo, 2,5 h po posiłku) oraz wysoką biodostępnością (85%). Pokarm obniża Cmax o około 19%, co nie ma istotnego znaczenia klinicznego, umożliwiając podawanie leku niezależnie od posiłku. Substancja wiąże się z białkami osocza w niewielkim stopniu (9,3%) i wykazuje znaczną dystrybucję do tkanek (Vss 71 l). Metabolizm wildagliptyny jest intensywny, z głównym nieaktywnym metabolitem LAY151 (57% dawki), powstającym głównie w wyniku hydrolizy, w której uczestniczą nerki i częściowo enzym DPP-4. Wildagliptyna nie jest metabolizowana przez CYP450, ani nie wpływa na ich aktywność, co minimalizuje ryzyko interakcji lekowych. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki (85% dawki z moczem, 23% w postaci niezmienionej), z okresem półtrwania około 2 h po podaniu dożylnym i 3 h po doustnym. Farmakokinetyka jest liniowa w zakresie dawek terapeutycznych, a parametry nie różnią się istotnie między płciami ani w szerokim zakresie BMI.
biodostępność całkowita, cytochrom P450, enzym DPP-4, enzymy CYP 450, farmakokinetyka liniowa, hemodializa, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, metabolit BQS867, metabolit LAY151, mikrosomy nerki, objętość dystrybucji, okres półtrwania, peptydaza dipeptydylowa, pole pod krzywą, schyłkowa niewydolność nerek, skala Child-Pugh, stężenie w osoczu, substancja czynna, wildagliptyna, właściwości farmakokinetyczne, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Banavin 15 mg
Wortioksetyna, substancja czynna leku Banavin, charakteryzuje się specyficznym profilem farmakokinetycznym obejmującym powolne wchłanianie z przewodu pokarmowego z osiągnięciem maksymalnego stężenia (Cmax) w osoczu po 7-11 godzinach oraz biodostępnością na poziomie 75%, niezależną od obecności pokarmu. Lek wykazuje intensywną dystrybucję (Vss = 2600 l) i wysokie wiązanie z białkami osocza (98-99%). Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem enzymów CYP2D6, CYP3A4/5 i CYP2C9, a metabolity są farmakologicznie nieaktywne. Eliminacja przebiega z okresem półtrwania około 66 godzin, a klirens wynosi 33 l/h. Stężenia w stanie stacjonarnym osiągane są po około 2 tygodniach, z wskaźnikiem kumulacji 5-6 przy dawkach 5-20 mg/dobę. Farmakokinetyka jest liniowa w zakresie dawek 2,5-60 mg/dobę i stabilna w czasie długotrwałego stosowania.
Banavin, biodostępność bezwzględna, bromowodorek wortioksetyny, Cmax, duże zaburzenie depresyjne, enzym CYP2C9, enzym CYP2D6, enzym CYP3A4/5, farmakokinetyka leku, farmakokinetyka liniowa, glikoproteina p, glukuronidacja, inhibitor CYP, klirens leku, kumulacja leku, objętość dystrybucji, okres półtrwania, oksydacja leku, parametr farmakokinetyczny, polimorfizm genetyczny, schyłkowa niewydolność nerek, skala Child-Pugh, słaby metabolizer, stan stacjonarny leku, ultraszybki metabolizer, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Crosuvo 40 mg
Rozuwastatyna, substancja czynna leku Crosuvo, charakteryzuje się specyficznym profilem farmakokinetycznym typowym dla inhibitorów reduktazy HMG-CoA. Po podaniu doustnym osiąga maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po około 5 godzinach, z biodostępnością około 20%, co wskazuje na istotny efekt pierwszego przejścia w wątrobie. Lek wykazuje dużą objętość dystrybucji (~134 l) i silne wiązanie z albuminami (~90%). Metabolizm rozuwastatyny jest ograniczony (~10%), głównie przez izoenzymy CYP2C9, z mniejszym udziałem CYP2C19, CYP3A4 i CYP2D6. Metabolity N-demetylowane mają około 50% mniejszą aktywność, a pochodne laktonowe są klinicznie nieaktywne. Eliminacja odbywa się głównie z kałem (~90%) oraz w mniejszym stopniu z moczem (~5%), a okres półtrwania wynosi około 19 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Farmakokinetyka jest liniowa, bez kumulacji przy wielokrotnym podawaniu, a parametry nie różnią się istotnie ze względu na wiek czy płeć u dorosłych.
BCRP, białko transportujące, biodostępność bezwzględna, cholesterol LDL, CYP 2C19, CYP 2C9, CYP 2D6, CYP 3A4, cytochrom P450, dyslipidemia, efekt pierwszego przejścia, ekspozycja ustrojowa, farmakokinetyka liniowa, hepatocyt, hipercholesterolemia rodzinna heterozygotyczna, inhibitor reduktazy HMG-CoA, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, niewydolność nerek, OATP-C, OATP1B1, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pochodne laktonowe, pochodne N-demetylowane, pole pod krzywą stężenie-czas, polimorfizm genetyczny, reduktaza HMG-CoA, rozuwastatyna, skala Child-Pugh, sól wapniowa, statyna, stężenie osoczowe, synteza cholesterolu, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Symcloza 200 mg
Klozapina, substancja czynna Symcloza, charakteryzuje się wysokim stopniem wchłaniania doustnego na poziomie 90-95%, jednak jej biodostępność bezwzględna wynosi 50-60% z powodu efektu pierwszego przejścia w wątrobie. Maksymalne stężenia w osoczu osiągane są średnio po 2,1 godzinach (zakres 0,4-4,2 h) po podaniu dawki, a objętość dystrybucji wynosi 1,6 L/kg masy ciała. Klozapina wiąże się z białkami osocza w 95%, co ma znaczenie przy potencjalnych interakcjach lekowych. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem enzymów CYP1A2 i CYP3A4, a także w mniejszym stopniu CYP2C19 i CYP2D6. Aktywnym metabolitem jest demetylowana klozapina, o słabszym i krótszym działaniu farmakologicznym.
AUC, białko osocza, biodostępność bezwzględna, biotransformacja, Cmax, Cmin, CYP1A2, CYP2D6, CYP3A4, cytochrom P450, dystrybucja, efekt pierwszego przejścia, eliminacja, farmakokinetyka liniowa, klozapina, metabolit demetylowy, metabolizm, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, stan stacjonarny, Symcloza, Tmax, wchłanianie z przewodu pokarmowego - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Etoricoxib Teva 90 mg
Etorykoksyb charakteryzuje się niemal całkowitą dostępnością biologiczną (~100%) po podaniu doustnym oraz liniową farmakokinetyką w dawkach klinicznych, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) około 3,6 µg/ml osiąganym po około 1 godzinie (Tmax) przy dawce 120 mg raz na dobę. Pole pod krzywą stężenie-czas (AUC0-24h) wynosi średnio 37,8 µg∙h/ml. Spożycie posiłku bogatotłuszczowego zmniejsza Cmax o 36% i wydłuża Tmax o 2 godziny, jednak zmiany te nie mają istotnego znaczenia klinicznego. Lek wykazuje wysoki stopień wiązania z białkami osocza (~92%) oraz objętość dystrybucji około 120 l, co wskazuje na dobrą penetrację do tkanek. Metabolizm etorykoksybu jest intensywny, głównie przez CYP3A4 oraz inne izoformy CYP450, z mniej niż 1% dawki wydalanej w postaci niezmienionej. Okres półtrwania wynosi około 22 godzin, a klirens osoczowy po podaniu dożylnym 25 mg to około 50 ml/min. Eliminacja następuje głównie przez nerki w formie metabolitów.
bariera krew-mózg, bariera łożyskowa, białko osocza, ciężka niewydolność wątroby, COX-1, COX-2, CYP1A2, CYP2C19, CYP2C9, CYP2D6, CYP3A4, cytochrom P450, dostępność biologiczna, etorykoksyb, farmakokinetyka liniowa, hemodializa, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, łagodna niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, skala Child-Pugh, umiarkowana niewydolność wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Anidulafungin Synoptis 100 mg
Anidulafungin Synoptis (100 mg) wykazuje stabilny profil farmakokinetyczny z niską zmiennością międzyosobniczą (~25%) i szybkim osiąganiem stanu stacjonarnego już po pierwszym dniu terapii, dzięki dawce nasycającej stanowiącej dwukrotność dawki podtrzymującej. Lek charakteryzuje się szybkim okresem półtrwania fazy dystrybucji (0,5-1 h), objętością dystrybucji 30-50 l oraz bardzo wysokim (>99%) wiązaniem z białkami osocza. Anidulafungina nie jest metabolizowana w wątrobie ani przez cytochrom P450, co minimalizuje ryzyko interakcji farmakokinetycznych. Eliminacja odbywa się głównie przez powolny rozkład chemiczny i wydalanie z żółcią, z klirensem około 1 l/h i okresem półtrwania około 24 h (główny) oraz 40-50 h (końcowy). W badaniu z radioaktywnym lekiem wykazano, że mniej niż 1% dawki jest wydalane z moczem, a około 30% z kałem w ciągu 9 dni, co wskazuje na nieistotny udział nerek w eliminacji.
aktywność przeciwgrzybicza, anidulafungina, bariera krew-mózg, cytochrom P450, dawka nasycająca, dawka podtrzymująca, dializoterapia, dystrybucja leku, ekspozycja systemowa, farmakokinetyka liniowa, farmakokinetyka populacyjna, hemodializa, infekcja grzybicza, klasyfikacja Child-Pugh, klirens leku, klirens nerkowy, końcowy okres półtrwania, metabolizm wątrobowy, neutropenia, objętość dystrybucji, okres półtrwania, płyn mózgowo-rdzeniowy, pole pod krzywą, profil farmakokinetyczny, stężenie maksymalne, stężenie minimalne, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, znakowanie radioaktywne - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Solinco 5 mg
Solifenacyna bursztynian, substancja czynna produktu leczniczego SOLINCO, charakteryzuje się wysoką biodostępnością około 90% oraz liniową farmakokinetyką w zakresie dawek terapeutycznych 5-40 mg, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) osiąganym w 3-8 godzin (tmax) niezależnie od dawki. Lek wykazuje rozległą dystrybucję (objętość dystrybucji ok. 600 l) i silne wiązanie z białkami osocza (~98%, głównie z kwaśną α1-glikoproteiną). Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie z udziałem CYP3A4, a okres półtrwania wynosi 45-68 godzin, co uzasadnia dawkowanie raz na dobę. W osoczu identyfikowano jeden aktywny metabolit (4R-hydroksysolifenacyna) oraz trzy nieaktywne, a eliminacja odbywa się głównie z moczem (~70%) i w mniejszym stopniu z kałem (~23%).
4R-hydroksy-N-tlenek, 4R-hydroksysolifenacyna, cytochrom P450 3A4, dostępność biologiczna, dystrybucja leku, działanie terapeutyczne, eliminacja leku, farmakokinetyka liniowa, hemodializa, klirens kreatyniny, klirens układowy, kwaśna α1-glikoproteina, metabolit czynny, metabolit nieczynny, N-glukuronid, N-tlenek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, proces metaboliczny, radioizotop 14C, skala Child-Pugh, solifenacyny bursztynian, stężenie w osoczu, szlak metaboliczny, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon substancji czynnych
Bupropion – Właściwości farmakokinetyczne
Bupropion w postaci chlorowodorku o zmodyfikowanym uwalnianiu wykazuje liniową farmakokinetykę w dawkach 50-200 mg (pojedyncza dawka) oraz 300-450 mg/dobę (długotrwałe podawanie). Po podaniu 300 mg Cmax wynosi około 160 ng/ml i osiągane jest po 5 godzinach. Substancja ulega intensywnemu metabolizmowi, głównie przez CYP2B6, do aktywnych metabolitów: hydroksybupropionu (Cmax i AUC odpowiednio 3- i 14-krotnie wyższe niż bupropionu, Tmax ~7 h), treohydrobupropionu (AUC 5-krotnie wyższe, Tmax ~8 h) oraz erytrohydrobupropionu. Okres półtrwania bupropionu i hydroksybupropionu wynosi około 20 godzin, natomiast treohydrobupropionu i erytrohydrobupropionu odpowiednio 37 i 33 godziny. Bupropion i metabolity wykazują umiarkowane wiązanie z białkami osocza (42-84%) oraz szeroką dystrybucję (Vd ~2000 l). Stan stacjonarny osiągany jest po 8 dniach regularnego stosowania. Wydalanie odbywa się głównie z moczem (87% dawki), z minimalnym udziałem formy niezmienionej (0,5%).
AUC, badanie farmakokinetyczne, bariera krew-mózg, bariera łożyskowa, biodostępność bupropionu, chlorowodorek bupropionu, Cmax, cytochrom P450, erytrohydrobupropion, farmakokinetyka bupropionu, farmakokinetyka liniowa, hydroksybupropion, indukcja enzymatyczna, inhibitor CYP2D6, interakcja lekowa, izoenzym CYP2B6, klirens doustny, marskość wątroby, metabolit aktywny, metabolizm bupropionu, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, postać o zmodyfikowanym uwalnianiu, profil farmakokinetyczny, przewód pokarmowy, redukcja grupy karbonylowej, stała inhibicji, stan stacjonarny, tomografia pozytonowa emisyjna, transporter dopaminy, treohydrobupropion, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Panrazol 40 mg
Pantoprazol, podawany w dawce 40 mg doustnie, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) około 2-3 µg/mL po około 2,5 godzinach (Tmax). Biodostępność leku w formie tabletek dojelitowych wynosi około 77%, a farmakokinetyka jest liniowa w zakresie dawek 10-80 mg. Pantoprazol wiąże się z białkami osocza w 98%, ma ograniczoną objętość dystrybucji (~0,15 L/kg) i jest metabolizowany głównie w wątrobie przez enzymy CYP2C19 i CYP3A4. Okres półtrwania eliminacji wynosi około 1 godziny, a klirens około 0,1 L/h/kg. Metabolity są wydalane głównie przez nerki (80%) i w mniejszym stopniu z kałem (20%). W populacji słabo metabolizującej (ok. 3% Europejczyków) AUC pantoprazolu jest 6-krotnie wyższe, jednak nie wymaga to zmiany dawkowania.
AUC, biodostępność, CYP2C19, CYP3A4, cytochrom P450, czas do osiągnięcia stężenia maksymalnego, demetylacja, demetylopantoprazol, dializoterapia, eliminacja leku, farmakokinetyka liniowa, klasyfikacja Child-Pugh, klirens, komórki okładzinowe żołądka, marskość wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pacjent słabo metabolizujący, pantoprazol sodowy półtorawodny, pompa protonowa, stężenie maksymalne, szybkie wchłanianie, tabletka dojelitowa, utlenianie, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Acitren 25 mg
Acytretyna, stosowana w leczeniu ciężkich postaci łuszczycy i zaburzeń rogowacenia skóry, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, z Tmax wynoszącym 1-4 godziny oraz biodostępnością średnio 60% (zakres 36-95%), optymalizowaną przez podanie z posiłkiem zawierającym mleko. Przy dawce 50 mg osiąga się stężenie w stanie stacjonarnym około 22 ng/ml po około 7 dniach terapii. Lek wykazuje bardzo wysokie wiązanie z białkami osocza (~99,9%) i jest silnie lipofilny, co umożliwia przenikanie do tkanek, łożyska oraz prawdopodobnie do mleka kobiecego. Metabolizm obejmuje izomeryzację do teratogennego cis-acytretyny oraz glukuronidację i rozkład łańcucha bocznego, z eliminacją metabolitów przez nerki i żółć w równych proporcjach.
Acitren, acytretyna, antykoncepcja, bariera łożyskowa, białko osocza, biodostępność, cis-acytretyna, droga eliminacji, działanie teratogenne, etretynat, farmakokinetyka eliminacji, farmakokinetyka liniowa, faza stacjonarna, glukuronidacja, izomer cis, izomeryzacja, kapsułka twarda, lipofilność, łuszczyca, metabolit, mleko kobiece, okres półtrwania, rogowacenie skóry, stan równowagi stężenia, stężenie maksymalne, stężenie osoczowe, wchłanianie doustne - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Amlodypina + Walsartan + Hydrochlorotiazyd Macleods 5 mg + 160 mg + 25 mg
Produkt leczniczy Amlodypina + Walsartan + Hydrochlorotiazyd Macleods charakteryzuje się liniową farmakokinetyką trzech składników aktywnych, co umożliwia przewidywalne zwiększenie stężeń w osoczu wraz ze wzrostem dawki. Maksymalne stężenia osiągane są odpowiednio: amlodypina po 6-12 godzinach (biodostępność 64-80%), walsartan po 2-4 godzinach (biodostępność 23%), a hydrochlorotiazyd po około 2 godzinach (biodostępność 70%). Amlodypina wykazuje długi okres półtrwania (30-50 godzin), co pozwala na dawkowanie raz na dobę, natomiast walsartan i hydrochlorotiazyd mają krótsze okresy półtrwania (odpowiednio 6 i 6-15 godzin). Walsartan wykazuje zmniejszoną ekspozycję (AUC o 40%, Cmax o 50%) po podaniu z pokarmem, jednak bez klinicznie istotnego wpływu na efekt terapeutyczny. Hydrochlorotiazyd jest eliminowany głównie przez nerki (>95% w postaci niezmienionej), a amlodypina ulega intensywnemu metabolizmowi w wątrobie (90% do nieaktywnych metabolitów). Wszystkie składniki silnie wiążą się z białkami osocza (amlodypina 97,5%, walsartan 94-97%, hydrochlorotiazyd 40-70%).
anuria, bierna filtracja, biodostępność bezwzględna, biodostępność hydrochlorotiazydu, czynne wydzielanie, dawka terapeutyczna, dializa, erytrocyt, farmakokinetyka amlodypiny, farmakokinetyka hydrochlorotiazydu, farmakokinetyka liniowa, farmakokinetyka walsartanu, hydroksymetabolit, kinetyka rozpadu, klirens nerkowy, klirens osoczowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, przewlekła choroba wątroby, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Nebivor 5 mg
Nebiwolol jest lipofilnym, kardioselektywnym beta-blokerem, który nie wykazuje wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej ani działania stabilizującego błonę komórkową. Jego unikalne działanie rozszerzające naczynia krwionośne jest związane z uwalnianiem tlenku azotu przez d-enancjomer. Po podaniu doustnym oba enancjomery nebiwololu są szybko wchłaniane, a pokarm nie wpływa na ich absorpcję. Lek wiąże się z białkami osocza w ponad 97%, a jego objętość dystrybucji wynosi od 10,1 do 39,4 l/kg, co wskazuje na dobrą penetrację do tkanek. Nebiwolol jest intensywnie metabolizowany w wątrobie, głównie przez enzym CYP2D6, co powoduje znaczne różnice farmakokinetyczne między pacjentami z szybkim a wolnym metabolizmem. Biodostępność u osób z szybkim metabolizmem wynosi około 12%, natomiast u wolnych metabolizerów jest niemal całkowita. Maksymalne stężenie niezmienionego leku w osoczu może być u nich nawet 23-krotnie wyższe.
aktywność sympatykomimetyczna, albuminy, biodostępność, enancjomery, enzym CYP2D6, farmakokinetyka liniowa, glukuronidy hydroksymetabolitów, hydroksylacja, kardioselektywny lek beta-adrenergiczny, kwas glukuronowy, N-dealkilacja, nebiwolol, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, rozszerzenie naczyń krwionośnych, słaby metabolizm leku, stabilizacja błony komórkowej, stan stacjonarny, tlenek azotu, wydalanie nerkowe, wydalanie z kałem - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Vinpoton 5 mg
Winpocetyna charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Tmax) po około 1 godzinie. Jej biodostępność wynosi 7%, a wiązanie z białkami osocza to 66%. Objętość dystrybucji jest znaczna i wynosi 246,7 ± 88,5 l, co wskazuje na intensywne wiązanie z tkankami. Klirens substancji (66,7 l/godz.) przewyższa klirens wątrobowy (50 l/godz.), sugerując istotny pozawątrobowy metabolizm. Okres półtrwania winpocetyny u ludzi wynosi 4,83 ± 1,29 godz., a stężenia w stanie równowagi przy dawkach 5 mg i 10 mg wynoszą odpowiednio 1,2 ± 0,27 ng/ml oraz 2,1 ± 0,33 ng/ml. Głównym metabolitem jest kwas apowinkaminowy (AVA), stanowiący 25-30% metabolitów, z wyraźnym efektem pierwszego przejścia, co potwierdza dwukrotnie większe pole pod krzywą stężenia AVA po podaniu doustnym w porównaniu do dożylnego.
biodostępność, dostępność biologiczna, dystrybucja leku, efekt pierwszego przejścia, eliminacja leku, farmakokinetyka liniowa, farmakoterapia, glukuronidacja, hydroksywinpocetyna, klirens, klirens wątrobowy, kwas apowinkaminowy, metabolit, metabolizm leku, metabolizm pozawątrobowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pacjent geriatryczny, przesączanie kłębkowe, przewód pokarmowy, stan równowagi dynamicznej, stężenie w osoczu, wchłanianie doustne, wiązanie z białkami osocza, winpocetyna, właściwości farmakokinetyczne, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, znakowanie radioaktywne - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Coxitex 60 mg
Etorykoksyb, substancja czynna preparatu Coxitex, wykazuje niemal całkowitą dostępność biologiczną (~100%) po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) wynoszącym 3,6 µg/ml osiąganym około 1 godziny po dawce 120 mg. Farmakokinetyka leku jest liniowa w zakresie dawek klinicznych, a podanie z posiłkiem bogatotłuszczowym zmniejsza Cmax o 36% i wydłuża Tmax o 2 godziny, co nie ma istotnego znaczenia klinicznego. Etorykoksyb wiąże się silnie z białkami osocza (~92%) i charakteryzuje się objętością dystrybucji około 120 l, co wskazuje na dobrą penetrację do tkanek. Okres półtrwania fazy kumulacji wynosi około 22 godzin, a klirens osoczowy po podaniu dożylnym 25 mg to około 50 ml/min. Eliminacja leku odbywa się głównie przez metabolizm, głównie z udziałem CYP3A4, z mniej niż 1% dawki wydalanej w postaci niezmienionej w moczu.
AUC, bariera krew-mózg, bariera łożyska, ciężka niewydolność wątroby, Cmax, COX-1, COX-2, CYP3A4, dostępność biologiczna, eliminacja etorykoksybu, enzymy CYP, etorykoksyb, farmakokinetyka liniowa, hemodializa, izoenzymy cytochromu P450, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, krańcowa niewydolność nerek, łagodna niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, parametry farmakokinetyczne, pochodna kwasu karboksylowego, pole pod krzywą, skala Child-Pugh, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, Tmax, umiarkowana niewydolność wątroby, wskaźnik kumulacji - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Edolox 30 mg
Etorykoksyb, substancja czynna preparatu Edolox, charakteryzuje się bardzo dobrą biodostępnością doustną (~100%) oraz farmakokinetyką liniową w zakresie dawek klinicznych, co umożliwia przewidywalne działanie terapeutyczne. Po podaniu dawki 120 mg raz na dobę na czczo, maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) wynosi średnio 3,6 µg/ml, osiągane jest w około 1 godzinę (Tmax), a pole pod krzywą stężenia (AUC0-24h) wynosi 37,8 µg·h/ml. Etorykoksyb wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (~92%) oraz dużą objętość dystrybucji (Vdss ~120 l), co wskazuje na dobrą penetrację do tkanek. Metabolizm leku jest intensywny, głównie przez CYP3A4, z powstawaniem nieaktywnych metabolitów, które nie hamują COX-1, potwierdzając selektywność wobec COX-2. Eliminacja następuje głównie przez metabolity wydalane z moczem (70%) i kałem (20%), a okres półtrwania fazy kumulacji wynosi około 22 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę.
bariera krew-mózg, bariera łożyska, cyklooksygenaza-1, cyklooksygenaza-2, cytochrom P450, dostępność biologiczna, efekt pierwszego przejścia, etorykoksyb, farmakokinetyka liniowa, hemodializa, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, krańcowa niewydolność nerek, kwas 6′-karboksylowy, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pochodna 6′-hydroksymetylowa, posiłek bogatotłuszczowy, skala Child-Pugh, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza - Leksykon substancji czynnych
Memantyna – Właściwości farmakokinetyczne
Memantyna, niekompetytywny antagonista receptorów NMDA, wykazuje niemal całkowitą biodostępność (~100%) po podaniu doustnym, z czasem do osiągnięcia maksymalnego stężenia (tmax) wynoszącym 3-8 godzin, niezależnie od przyjmowania pokarmu. W dawce 20 mg/dobę osiąga się stan równowagi stężeń w osoczu na poziomie 70-150 ng/ml (0,5-1 μmol), z dużą zmiennością osobniczą. Lek charakteryzuje się dużą objętością dystrybucji (~10 l/kg) oraz umiarkowanym wiązaniem z białkami osocza (~45%). Współczynnik rozdziału płyn mózgowo-rdzeniowy/osocze wynosi 0,52, co potwierdza efektywne przenikanie przez barierę krew-mózg i umożliwia osiągnięcie w PMR stężenia 0,5 μmol, odpowiadającego wartości stałej hamowania (ki) receptorów NMDA, co jest kluczowe dla działania terapeutycznego w chorobie Alzheimera.
alkalizacja moczu, antagonista NMDA, bariera krew-mózg, biodostępność doustna, biodostępność memantyny, choroba Alzheimera, cytochrom P450, dysfunkcja nerek, działanie antagonistyczne, działanie niepożądane, farmakokinetyka liniowa, interakcja lekowa, klirens nerkowy, metabolit memantyny, metabolizm ogólnoustrojowy, metabolizm pierwszego przejścia, N-metylo-D-asparaginian, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, płyn mózgowo-rdzeniowy, receptor NMDA, stała hamowania, stan równowagi stężeń, stężenie w osoczu, wchłanianie zwrotne, wiązanie z białkami osocza, wydalanie kanalikowe, zależność farmakokinetyczno-farmakodynamiczna, znakowanie izotopowe - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Egidon 120 mg
Etorykoksyb, substancja czynna leku Egidon dostępnego w dawkach 30 mg, 60 mg, 90 mg i 120 mg, charakteryzuje się niemal całkowitą (około 100%) dostępnością biologiczną po podaniu doustnym. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) dla dawki 120 mg wynosi średnio 3,6 μg/mL i osiągane jest po około 1 godzinie (Tmax), z polem pod krzywą AUC0-24h na poziomie 37,8 μg∙h/mL. Farmakokinetyka etorykoksybu jest liniowa w zakresie dawek klinicznych, a podanie z posiłkiem, zwłaszcza bogatotłuszczowym, powoduje zmniejszenie Cmax o 36% i wydłużenie Tmax do około 3 godzin, jednak zmiany te nie mają istotnego znaczenia klinicznego. Lek wiąże się w około 92% z białkami osocza, a jego objętość dystrybucji (Vdss) wynosi około 120 L, co wskazuje na szeroką dystrybucję tkankową. Metabolizm etorykoksybu jest intensywny, głównie przez enzym CYP3A4, z udziałem innych izoenzymów cytochromu P450, a mniej niż 1% dawki jest wydalane z moczem w postaci niezmienionej.
AUC, bariera krew-mózg, bariera łożyska, ciężka niewydolność wątroby, Cmax, COX-1, COX-2, CYP1A2, CYP2C19, CYP2C9, CYP2D6, CYP3A4, cytochrom P450, dostępność biologiczna, etorykoksyb, farmakokinetyka liniowa, hemodializa, klirens osoczowy, krańcowa niewydolność nerek, łagodna niewydolność wątroby, maksymalne stężenie w osoczu, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą, skala Child-Pugh, umiarkowana niewydolność wątroby, Vdss, wskaźnik kumulacji - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Movalis 7,5 mg
Meloksykam, substancja czynna leku Movalis, charakteryzuje się wysoką biodostępnością około 90% po podaniu doustnym oraz różnym czasem osiągnięcia maksymalnego stężenia w osoczu w zależności od formy farmaceutycznej: 2 godziny dla zawiesiny doustnej oraz 5-6 godzin dla tabletek i kapsułek. Stan równowagi farmakokinetycznej ustala się po 3-5 dniach stosowania raz na dobę, z zakresami stężeń w osoczu wynoszącymi 0,4-1,0 μg/ml dla dawki 7,5 mg oraz 0,8-2,0 μg/ml dla dawki 15 mg. Meloksykam wykazuje silne wiązanie z albuminami (99%) oraz niewielką objętość dystrybucji (11 l po podaniu i.m./i.v. i 16 l po wielokrotnym podaniu doustnym). Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie z udziałem enzymu CYP 2C9, a okres półtrwania wynosi od 13 do 25 godzin, niezależnie od drogi podania.
5′-hydroksymetylomeloksykam, 5′-karboksymeloksykam, albuminy, AUC, biodostępność, biodostępność leku, biotransformacja wątrobowa, CYP 2C9, CYP 3A4, farmakokinetyka liniowa, farmakokinetyka meloksykamu, klirens osoczowy, maksymalne stężenie w osoczu, maź stawowa, metabolizm leku, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, peroksydaza, schyłkowa niewydolność nerek, stan równowagi, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Levofloxacin Genoptim 500 mg
Lewofloksacyna w preparacie Levofloxacin Genoptim (dawki 250 mg i 500 mg) charakteryzuje się liniową i przewidywalną farmakokinetyką z niemal całkowitą biodostępnością doustną (99-100%) oraz szybkim osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) w ciągu 1-2 godzin. Lek wykazuje umiarkowane wiązanie z białkami osocza (30-40%) i dużą objętość dystrybucji (~100 l), co umożliwia szeroką penetrację do tkanek, w tym układu oddechowego, skóry oraz układu moczowo-płciowego. Stan stacjonarny osiągany jest w ciągu 48 godzin przy dawkowaniu 500 mg raz lub dwa razy na dobę. Metabolizm lewofloksacyny jest minimalny (<5% dawki), a eliminacja głównie nerkowa (>85%), z okresem półtrwania 6-8 godzin, co pozwala na stosowanie schematów dawkowania raz lub dwa razy na dobę. Klirens całkowity po dawce 500 mg wynosi 175 ± 29,2 ml/min, a farmakokinetyka jest podobna po podaniu doustnym i dożylnym.
AUC, biodostępność, demetylolewofloksacyna, farmakokinetyka liniowa, inwersja chiralna, klirens całkowity, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, lewofloksacyna, makrofagi pęcherzykowe, N-tlenek lewofloksacyny, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, płyn mózgowo-rdzeniowy, przenikanie do tkanek, stan stacjonarny, stężenie maksymalne w osoczu, wiązanie z białkami osocza, zakażenie OUN - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Crestor 5 mg
Rozuwastatyna, substancja czynna leku Crestor, charakteryzuje się farmakokinetyką umożliwiającą dawkowanie raz na dobę, z okresem półtrwania około 19 godzin. Po podaniu doustnym osiąga maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po około 5 godzinach, a jej bezwzględna biodostępność wynosi około 20%. Lek wykazuje rozległą dystrybucję tkankową (objętość dystrybucji około 134 l) oraz wysokie wiązanie z białkami osocza (~90%, głównie albuminami). Metabolizm rozuwastatyny jest ograniczony do około 10% dawki, głównie przez izoenzym CYP2C9, z powstawaniem aktywnych N-demetylowanych metabolitów (około 50% aktywności farmakologicznej) oraz nieaktywnych pochodnych laktonowych. Eliminacja odbywa się głównie przez wydalanie z kałem (~90% dawki) oraz w mniejszym stopniu z moczem (~10%, z czego 5% w formie niezmienionej). Klirens osoczowy wynosi około 50 l/h (SD 21,7%). Farmakokinetyka rozuwastatyny jest liniowa w zakresie dawek terapeutycznych, bez kumulacji przy stosowaniu wielokrotnym.
ABCG2, BCRP, białko transportujące OATP1B1, biodostępność bezwzględna, ciężka niewydolność nerek, CYP2C9, cytochrom P450, działanie hipolipemizujące, działanie niepożądane, ekspozycja ogólnoustrojowa, farmakokinetyka liniowa, farmakokinetyka rozuwastatyny, genotypowanie, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, lipoproteina niskiej gęstości, maksymalne stężenie w osoczu, metabolizm leku, objętość dystrybucji, okres półtrwania eliminacji, pacjent dializowany, parametr AUC, pochodna N-demetylowana, polimorfizm genetyczny, reduktaza HMG-CoA, rozuwastatyna, skala Child-Pugh, SLCO1B1, transporter OATP-C, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Contrahist 5 mg
Lewocetyryzyna wykazuje liniową farmakokinetykę niezależną od dawki i czasu, z niską zmiennością osobniczą. Po podaniu doustnym szybko się wchłania, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) około 270 ng/ml po 0,9 godziny, a stan stacjonarny ustala się po 2 dniach stosowania. Objętość dystrybucji jest ograniczona (0,4 l/kg), a lek wiąże się w 90% z białkami osocza. Metabolizm lewocetyryzyny jest minimalny (<14% dawki), głównie przez CYP3A4 i inne izoenzymy CYP, bez istotnego wpływu na ich aktywność, co ogranicza ryzyko interakcji metabolicznych. Okres półtrwania wynosi średnio 7,9 ± 1,9 godziny, a całkowity klirens to 0,63 ml/min/kg. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki (85,4% dawki z moczem), zarówno przez filtrację kłębuszkową, jak i wydzielanie kanalikowe, z mniejszym udziałem wydalania z kałem (12,9%).
bariera krew-mózg, białka osocza, choroba wątrobowokomórkowa, Cmax i AUC, dealkilacja, farmakokinetyka lewocetyryzyny, farmakokinetyka liniowa, hemodializa, inhibitor enzymu, interakcja metaboliczna, izoenzymy CYP, klirens całkowity, klirens kreatyniny, marskość żółciowa wątroby, metabolizm leku, objętość dystrybucji, okres półtrwania, polimorfizm genetyczny, przesączanie kłębuszkowe, schyłkowa niewydolność nerek, sprzęganie z tauryną, stężenie maksymalne, stężenie w osoczu, utlenianie pierścienia aromatycznego, wydzielanie kanalikowe, zależność farmakokinetyczno-farmakodynamiczna, zmienność osobnicza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Betahistyna Bluefish 24 mg
Betahistyna dichlorowodorek, dostępna w dawkach 8 mg, 16 mg oraz 24 mg, charakteryzuje się wysoką biodostępnością po podaniu doustnym, będąc prawie całkowicie wchłanianą z przewodu pokarmowego. Obecność pokarmu opóźnia wchłanianie i obniża maksymalne stężenie (Cmax) w osoczu, jednak nie wpływa na całkowitą biodostępność leku. Betahistyna wykazuje bardzo niski stopień wiązania z białkami osocza (<5%), co zwiększa frakcję wolnego leku dostępnego dla tkanek. Po absorpcji lek ulega intensywnemu metabolizmowi pierwszego przejścia do nieaktywnych farmakologicznie metabolitów, głównie kwasu 2-pirydylooctowego (2-PAA), którego maksymalne stężenie w osoczu i moczu osiągane jest około 1 godziny po podaniu, a okres półtrwania wynosi około 3,5 godziny.
absorpcja substancji czynnej, betahistyna, betahistyna dichlorowodorek, biodostępność, biodostępność betahistyny, dystrybucja leku, eliminacja leku, farmakokinetyka liniowa, kwas 2-pirydylooctowy, metabolit betahistyny, metabolizm betahistyny, metabolizm pierwszego przejścia, okres półtrwania, podanie doustne, stężenie maksymalne, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, wydalanie metabolitu - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Roticox 120 mg
Etorykoksyb, substancja czynna leku Roticox, charakteryzuje się niemal całkowitą biodostępnością po podaniu doustnym (~100%) oraz liniową farmakokinetyką w dawkach klinicznych. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po dawce 120 mg wynosi średnio 3,6 μg/ml i osiągane jest około 1 godziny po podaniu (Tmax), a pole pod krzywą (AUC0-24) wynosi 37,8 μg∙h/ml. Lek wiąże się w około 92% z białkami osocza, a jego objętość dystrybucji (Vdss) wynosi około 120 l, co wskazuje na dobrą penetrację do tkanek. Metabolizm etorykoksybu odbywa się głównie przez CYP3A4, prowadząc do powstania metabolitów o słabym lub braku działania na COX-2 i bez wpływu na COX-1. Eliminacja zachodzi głównie przez metabolity wydalane z moczem (70%) i kałem (20%), z mniej niż 1% leku wydalanego w postaci niezmienionej. Okres półtrwania fazy kumulacji wynosi około 22 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę, a klirens osoczowy po dawce dożylnej 25 mg wynosi około 50 ml/min.
bariera krew-mózg, bariera łożyskowa, białka osocza, biodostępność, CYP3A4, cytochrom P450, czas do osiągnięcia stężenia maksymalnego, dysfunkcja wątroby, działanie farmakologiczne, farmakokinetyka liniowa, hemodializa, inhibitor COX-2, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, metabolizm leku, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pochodna karboksylowa, pole pod krzywą stężenia, przemiana metaboliczna, schyłkowa choroba nerek, skala Child-Pugh, stężenie maksymalne, stężenie w osoczu, substancja czynna, wydalanie nerkowe, zaburzenie czynności nerek - Leksykon substancji czynnych
Walsartan – Właściwości farmakokinetyczne
Walsartan, selektywny antagonista receptora angiotensyny II (ARB), wykazuje umiarkowaną biodostępność po podaniu doustnym: 23% dla tabletek i 39% dla roztworu, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) osiąganym odpowiednio po 2-4 godzinach i 1-2 godzinach. Pokarm obniża AUC o około 40% i Cmax o około 50%, jednak nie wpływa klinicznie na skuteczność terapeutyczną, co pozwala na podawanie leku niezależnie od posiłków. Objętość dystrybucji wynosi około 17 litrów, a walsartan wiąże się z białkami osocza w 94-97%, głównie z albuminami. Metabolizm jest ograniczony (~20% dawki), a metabolity farmakologicznie nieaktywne. Okres półtrwania całkowity wynosi około 6 godzin (t½α <1 h, t½β ~9 h). Eliminacja odbywa się głównie przez przewód pokarmowy (83% kał) oraz w mniejszym stopniu przez nerki (13% mocz), głównie w postaci niezmienionej. Klirens osoczowy po podaniu dożylnym wynosi około 2 l/h, z klirensem nerkowym około 0,62 l/h (30% całkowitego klirensu).
antagonista receptora angiotensyny II, biodostępność, biotransformacja, dializoterapia, działanie przeciwnadciśnieniowe, farmakokinetyka, farmakokinetyka liniowa, farmakologiczna nieaktywność, kinetyka rozpadu, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, metabolit, metabolizm wątrobowy, nadciśnienie tętnicze, niewydolność serca, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, stężenie potasu, stężenie substancji w osoczu, wiązanie z białkami osocza, wydalanie z żółcią, zawał mięśnia sercowego, zawiesina leku - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Anvildis 50 mg
Wildagliptyna, substancja czynna leku Anvildis, wykazuje szybkie wchłanianie po podaniu doustnym na czczo z osiągnięciem Cmax w 1,7 godziny oraz biodostępność wynoszącą 85%. Spożycie pokarmu opóźnia Tmax do 2,5 godziny i zmniejsza Cmax o 19%, bez wpływu na AUC, co pozwala na podawanie leku niezależnie od posiłku. Substancja charakteryzuje się niskim wiązaniem z białkami osocza (9,3%) oraz dużą objętością dystrybucji (Vss 71 l), co wskazuje na szeroką dystrybucję tkankową. Metabolizm wildagliptyny jest intensywny (69% dawki), głównie przez hydrolizę grupy cyjanowej do nieaktywnego metabolitu LAY151 (57% dawki), z udziałem enzymów nerkowych i częściowo DPP-4, przy minimalnym udziale CYP450, co ogranicza ryzyko interakcji lekowych. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki (85% dawki w moczu, 23% w postaci niezmienionej), z klirensem całkowitym 41 l/h i okresem półtrwania około 2-3 godzin, wykazując liniową farmakokinetykę w zakresie dawek terapeutycznych.
AUC, biodostępność, Cmax, CYP 450, cytochrom P450, DPP-4, ESRD, farmakokinetyka liniowa, glukuronid, hemodializa, hydroliza wildagliptyny, klirens kreatyniny, klirens metaboliczny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, maksymalne stężenie w osoczu, metabolit BQS867, metabolit LAY151, objętość dystrybucji, okres półtrwania, peptydaza dipeptydylowa IV, pole pod krzywą, schyłkowa niewydolność nerek, skala Child-Pugh, sprzęganie z kwasem glukuronowym, szybkie wchłanianie, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sinecod 1,5 mg/ml
Butamirat cytrynian, substancja czynna syropu Sinecod (1,5 mg/ml), charakteryzuje się szybką i efektywną absorpcją po podaniu doustnym, z wykrywalnym stężeniem we krwi już po 5-10 minutach. Maksymalne stężenie (Cmax) butamiratu osiąga się w ciągu około 1 godziny, przy dawce 90 mg wynoszącym średnio 16,1 ng/ml. Farmakokinetyka leku jest liniowa w zakresie dawek 22,5-90 mg, co ułatwia precyzyjne dostosowanie dawkowania. Nie zbadano jeszcze wpływu posiłków na wchłanianie substancji czynnej, co stanowi lukę w aktualnej wiedzy klinicznej.
absorpcja z przewodu pokarmowego, butamirat, butamirat cytrynian, dietyloaminoetoksyetanol, farmakokinetyka, farmakokinetyka liniowa, kwas fenylo-2-masłowy, metabolit w osoczu, podanie doustne leku, preparat przeciwkaszlowy, profil farmakokinetyczny, schemat dawkowania, stężenie leku w osoczu, stężenie leku we krwi - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ayupil 12,5 mg
Produkt leczniczy Ayupil zawiera klozapinę, która po podaniu doustnym w formie tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej charakteryzuje się wysokim stopniem wchłaniania (90-95%) niezależnym od obecności pokarmu, jednak z umiarkowanym efektem pierwszego przejścia, co skutkuje bezwzględną biodostępnością na poziomie 50-60%. Maksymalne stężenia (Cmax) osiągane są średnio po 2,1 godzinie (zakres 0,4-4,2 h) w stanie stacjonarnym przy dawkowaniu dwa razy na dobę. Objętość dystrybucji wynosi 1,6 l/kg, a wiązanie z białkami osocza jest bardzo wysokie (95%), co może mieć znaczenie w kontekście interakcji lekowych. Klozapina jest intensywnie metabolizowana głównie przez enzymy CYP1A2 i CYP3A4, z mniejszym udziałem CYP2C19 i CYP2D6, a jedynym aktywnym metabolitem jest demetylowana klozapina o słabszym i krótszym działaniu.
AUC, Ayupil, biodostępność, biotransformacja, CYP1A2, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4, cytochrom P450, efekt pierwszego przejścia, farmakokinetyka liniowa, klozapina, metabolit demetylowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, proces metaboliczny, stan stacjonarny, stężenie maksymalne w osoczu, stężenie maksymalne we krwi, stężenie minimalne w osoczu, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Eslibon 800 mg
Octan eslikarbazepiny (Eslibon) charakteryzuje się wysoką biodostępnością (>90%) oraz szybkim osiąganiem maksymalnego stężenia (Cmax) w osoczu w ciągu 2-3 godzin po podaniu doustnym (tmax). Lek ulega intensywnemu metabolizmowi w wątrobie do aktywnego metabolitu eslikarbazepiny, którego efektywny okres półtrwania wynosi 20-24 godziny, a stan stacjonarny osiągany jest po 4-5 dniach stosowania raz na dobę. Farmakokinetyka jest liniowa i proporcjonalna do dawki w zakresie 400-1200 mg. Eslikarbazepina wykazuje niskie (<40%) i niezależne od stężenia wiązanie z białkami osocza, bez istotnych interakcji na tym poziomie z lekami takimi jak warfaryna czy diazepam. Metabolity, w tym R-likarbazepina i okskarbazepina oraz ich glukuronidy, są eliminowane głównie przez nerki, co podkreśla znaczenie funkcji nerek dla farmakokinetyki leku.
biodostępność, cytochrom P450, enzym UGT1A1, eslikarbazepina, farmakokinetyka leku, farmakokinetyka liniowa, farmakokinetyka populacyjna, hemodializa, induktor CYP3A4, inhibitor CYP2C19, klirens kreatyniny, klirens leku, kwas glukuronowy, leki przeciwzakrzepowe, objętość dystrybucji, octan eslikarbazepiny, okres półtrwania, sprzęganie z kwasem glukuronowym, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Grenalvon 1 mg
Anagrelid, substancja czynna leku Grenalvon dostępnego w kapsułkach 0,5 mg i 1 mg, charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną (≥70%) oraz szybkim osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) około 1 godziny po podaniu na czczo. Spożycie pokarmu obniża Cmax anagrelidu o 14%, jednocześnie zwiększając AUC o 20%, natomiast dla aktywnego metabolitu 3-hydroksyanagrelidu pokarm zmniejsza Cmax o 29% bez wpływu na AUC. Anagrelid jest intensywnie metabolizowany głównie przez enzym CYP1A2 do 3-hydroksyanagrelidu, który następnie ulega dalszej przemianie do nieaktywnego metabolitu 2-amino-5,6-dichloro-3,4-dihydrochinazoliny. Interakcje z omeprazolem (40 mg/dobę) wykazują istotne zmniejszenie AUC i Cmax zarówno anagrelidu (odpowiednio o 26-27% i 36%), jak i jego metabolitu (o 13-14% i 18%), co potwierdza rolę CYP1A2 w metabolizmie leku. Okres półtrwania anagrelidu wynosi około 1,3 godziny, a eliminacja nerkowa leku w formie niezmienionej jest minimalna (<1%), natomiast metabolit jest wydalany z moczem w 18-35% dawki. Farmakokinetyka anagrelidu jest liniowa w zakresie dawek terapeutycznych 0,5-2 mg, bez zjawiska autoindukcji eliminacji.
2-amino-5, 3-hydroksyanagrelid, 4-dihydrochinazolina, 6-dichloro-3, aktywność enzymatyczna, anagrelid, AUC, autoindukcja eliminacji, biodostępność, biotransformacja, Cmax, CYP1A2, efekt pierwszego przejścia, farmakokinetyka liniowa, induktor enzymu, interakcja z omeprazolem, kumulacja leku, metabolizm leku, nadpłytkowość samoistna, okres półtrwania w osoczu, parametry farmakokinetyczne, stężenie w osoczu, wydalanie leku - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Anidulafungina Accord 100 mg
Anidulafungina charakteryzuje się przewidywalnym profilem farmakokinetycznym z niewielką zmiennością międzyosobniczą (CV około 25%). Stan stacjonarny osiągany jest już pierwszego dnia po podaniu dawki nasycającej, stanowiącej dwukrotność dawki podtrzymującej. Lek wykazuje szybki okres półtrwania fazy dystrybucji (0,5-1 godziny) oraz objętość dystrybucji 30-50 l, z ponad 99% wiązaniem z białkami osocza. Anidulafungina nie ulega metabolizmowi wątrobowemu ani nie wpływa na izoenzymy cytochromu P450, co minimalizuje ryzyko interakcji lekowych. Eliminacja odbywa się głównie przez powolny rozpad chemiczny i wydalanie z żółcią, z klirensem około 1 l/h i okresem półtrwania około 24 godzin (główny) oraz 40-50 godzin (końcowy). Wydalanie nerkowe jest nieistotne (<1%), a lek nie jest usuwany przez dializę. Farmakokinetyka jest liniowa w zakresie dawek 15-130 mg, a u pacjentów z infekcjami grzybiczymi Cmax wynosi około 7 mg/l, Cmin około 3 mg/l, a AUC około 110 mg·h/l przy dawkowaniu 200/100 mg.
aktywność przeciwgrzybicza, anidulafungina, bariera krew-mózg, białko osocza, dawka nasycająca, dializoterapia, dystrybucja w organizmie, farmakokinetyka liniowa, farmakokinetyka populacyjna, hemodializa, infekcja grzybicza, interakcja farmakologiczna, inwazyjna kandydoza, izoenzym cytochromu P450, klasyfikacja Child-Pugh, klirens anidulafunginy, klirens nerkowy, lek antyretrowirusowy, metabolizm wątrobowy, neutropenia, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, płyn mózgowo-rdzeniowy, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, stężenie minimalne, wirus HIV, wydalanie nerkowe - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Pinexet 100 mg 100 mg
Kwetiapina, substancja czynna produktu leczniczego Pinexet, charakteryzuje się dobrą biodostępnością po podaniu doustnym, niezależnie od obecności pokarmu. W stanie stacjonarnym maksymalne stężenie molowe aktywnego metabolitu norkwetiapiny wynosi około 35% stężenia kwetiapiny. Oba związki wykazują farmakokinetykę liniową w zakresie dawek terapeutycznych. Kwetiapina wiąże się w około 83% z białkami osocza, co ma znaczenie dla dystrybucji i potencjalnych interakcji lekowych. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem izoenzymu CYP3A4, a mniej niż 5% dawki jest wydalane w postaci niezmienionej. Okres półtrwania wynosi około 7 godzin dla kwetiapiny i 12 godzin dla norkwetiapiny. Eliminacja odbywa się głównie przez mocz (73%) i kał (21%). Kwetiapina i jej metabolity są słabymi inhibitorami cytochromu P450, a klinicznie istotne interakcje są mało prawdopodobne przy stosowanych dawkach (300-800 mg/dobę).
aktywny metabolit, AUC, białko osocza, biodostępność, Cmax, CYP3A4, farmakokinetyka liniowa, izoenzym cytochromu P450, klirens kreatyniny, kwetiapina, marskość alkoholowa wątroby, metabolizm kwetiapiny, norkwetiapina, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, Pinexet, stan stacjonarny, upośledzenie czynności wątroby, wiek podeszły, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Konaten 18 mg
Atomoksetyna, substancja czynna leku Konaten, charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po 1-2 godzinach, z biodostępnością bezwzględną w zakresie 63-94%. Lek wykazuje wysoki stopień wiązania z białkami osocza (98%) i jest metabolizowany głównie przez enzym CYP2D6, którego polimorfizm genetyczny wpływa na farmakokinetykę: u osób wolno metabolizujących AUC jest około 10-krotnie, a Css,max około 5-krotnie wyższe niż u osób intensywnie metabolizujących. Okres półtrwania atomoksetyny wynosi średnio 3,6 godziny u intensywnie metabolizujących i 21 godzin u wolno metabolizujących. Metabolit 4-hydroksyatomoksetyna wykazuje aktywność farmakologiczną, jednak jej stężenie w osoczu jest znacznie niższe (1% u intensywnie metabolizujących, 0,1% u wolno metabolizujących). Atomoksetyna nie indukuje ani nie hamuje CYP2D6 ani innych cytochromów P450 (CYP1A2, CYP3A, CYP2C9). W przypadku umiarkowanego i ciężkiego zaburzenia czynności wątroby (klasy B i C Child-Pugh) obserwuje się dwukrotne do czterokrotnego zwiększenie AUC oraz wydłużenie okresu półtrwania, co wymaga dostosowania dawki. U pacjentów ze schyłkową niewydolnością nerek wzrost Cmax o 7% i AUC o 65% nie wymaga korekty dawkowania po uwzględnieniu masy ciała.
4-hydroksyatomoksetyna, biodostępność bezwzględna, cytochrom P450 2D6, farmakokinetyka liniowa, genotoksyczność, klasyfikacja Child-Pugh, klirens atomoksetyny, metabolizm pierwszego przejścia, N-demetyloatomoksetyna, O-glukuronian 4-hydroksyatomoksetyny, odstęp QT/QTc, okres półtrwania, organogeneza, pole pod krzywą, presynaptyczny transporter noradrenaliny, psychoanaleptyk, rakotwórczość, receptor noradrenergiczny, schyłkowa niewydolność nerek, stan równowagi, stężenie maksymalne w osoczu, sympatykomimetyk, tętnica podobojczykowa, tętnica szyjna, toksyczność reprodukcyjna, transporter dopaminy, transporter serotoniny, wiązanie z białkami osocza, wolno metabolizujący, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Torendo Q-Tab 2 mg 2 mg
Produkt leczniczy Torendo Q-Tab w formie tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej jest biorównoważny z tabletkami powlekanymi Torendo. Rysperydon jest całkowicie wchłaniany po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu w 1-2 godziny, z bezwzględną dostępnością biologiczną wynoszącą 70% (CV=25%). Wchłanianie nie jest zależne od obecności pokarmu. Stan stacjonarny rysperydonu osiągany jest w ciągu 1 dnia, natomiast metabolitu 9-hydroksyrysperydonu w 4-5 dni. Rysperydon wiąże się z białkami osocza w 90%, a jego metabolizm odbywa się głównie przez CYP2D6 do aktywnego 9-hydroksyrysperydonu. Farmakokinetyka czynnej frakcji przeciwpsychotycznej (rysperydon + 9-hydroksyrysperydon) jest podobna u osób intensywnie i wolno metabolizujących. Okres półtrwania rysperydonu wynosi około 3 godziny, a 9-hydroksyrysperydonu 24 godziny. Eliminacja odbywa się głównie przez mocz (70%) i kał (14%). Farmakokinetyka jest liniowa w zakresie dawek terapeutycznych.
9-hydroksyrysperydon, albumina, białko osoczowe, ciężkie zaburzenie czynności nerek, czynna frakcja przeciwpsychotyczna, dostępność biologiczna bezwzględna, dostępność biologiczna względna, dystrybucja rysperydonu, eliminacja leku, farmakokinetyka liniowa, farmakokinetyka populacyjna, izoenzym CYP 2D6, izoenzym cytochromu P450, klirens czynnej frakcji, kwaśna alfa-1-glikoproteina, maksymalne stężenie w osoczu, metabolizm rysperydonu, mikrosom wątrobowy, N-dealkilacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, stan stacjonarny, tabletka ulegająca rozpadowi w jamie ustnej, umiarkowane zaburzenie czynności nerek, wolna frakcja rysperydonu - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Efigalo 0,5 mg
Fingolimod, będący substancją czynną leku Efigalo, charakteryzuje się powolnym wchłanianiem z maksymalnym stężeniem osiąganym po 12-16 godzinach oraz wysoką biodostępnością doustną na poziomie 93% (95% CI: 79-111%). Stabilne stężenia w stanie stacjonarnym uzyskuje się po 1-2 miesiącach regularnego dawkowania (raz na dobę), przy czym stężenia te są około 10-krotnie wyższe niż po dawce początkowej. Pokarm nie wpływa istotnie na ekspozycję (AUC) fingolimodu, a jedynie nieznacznie zmniejsza Cmax fosforanu fingolimodu o 34%, co pozwala na podawanie leku niezależnie od posiłków. Fingolimod wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (>99%) oraz znaczną dystrybucję do erytrocytów (86%) i tkanek, w tym przenikanie przez barierę krew-mózg, z objętością dystrybucji około 1200±260 litrów. Metabolizm zachodzi głównie przez CYP4F2 i prawdopodobnie CYP3A4, prowadząc do powstania aktywnego fosforanu fingolimodu oraz nieaktywnych metabolitów, które są eliminowane głównie z moczem (81%) i w mniejszym stopniu z kałem (<2,5%). Okres półtrwania wynosi 6-9 dni, a klirens z krwi to 6,3±2,3 l/h.
analog ceramidowy, bariera krew-mózg, biodostępność bezwzględna, biotransformacja oksydacyjna, CYP3A4, CYP4F2, czynny metabolit, dystrybucja w erytrocytach, farmakokinetyka liniowa, fosforan fingolimodu, izoenzym CYP4F2, klasyfikacja Child-Pugh, metabolizm kwasów tłuszczowych, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, stan stacjonarny, stereoselektywna fosforylacja, stwardnienie rozsiane, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Oxycodon Stada 10 mg
Oksykodon w postaci kapsułek twardych (5 mg, 10 mg, 20 mg) charakteryzuje się wysoką biodostępnością po podaniu doustnym, wynoszącą 42-87%, co umożliwia efektywne osiągnięcie terapeutycznych stężeń leku w osoczu. Maksymalne stężenie (Cmax) osiągane jest szybko, w ciągu 1-1,5 godziny, co sprzyja szybkiemu działaniu przeciwbólowemu. Objętość dystrybucji w stanie równowagi wynosi 2,6 l/kg, a wiązanie z białkami osocza jest umiarkowane (38-45%), co wskazuje na znaczną frakcję wolną leku (55-62%) dostępną do dystrybucji i eliminacji. Oksykodon wykazuje liniową farmakokinetykę w zakresie dawek terapeutycznych 5-20 mg, co ułatwia przewidywanie efektów klinicznych przy modyfikacji dawkowania.
ADME, biodostępność oksykodonu, CYP2D6, CYP3A4, cytochrom P450, dawka terapeutyczna, działanie przeciwbólowe, farmakokinetyka liniowa, farmakokinetyka oksykodonu, faza eliminacji, glukuronid, metabolizm leku, objętość dystrybucji, okres półtrwania, oksykodon, oksymorfon, stężenie leku w osoczu, terapia przeciwbólowa, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Xyvelam 250 mg
Lek Xyvelam zawiera lewofloksacynę półwodną w dawkach 250 mg i 500 mg, charakteryzującą się niemal całkowitym wchłanianiem doustnym (biodostępność 99-100%) oraz szybkim osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) w ciągu 1-2 godzin. Lewofloksacyna wykazuje umiarkowane wiązanie z białkami osocza (30-40%) oraz dużą objętość dystrybucji (~100 l), co umożliwia szerokie przenikanie do tkanek, w tym układu oddechowego, skóry i układu moczowo-płciowego. Metabolizm leku jest minimalny (<5% dawki), a okres półtrwania wynosi 6-8 godzin, co pozwala na dawkowanie 1-2 razy na dobę. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki (>85%), co wymaga modyfikacji dawkowania u pacjentów z niewydolnością nerek. Farmakokinetyka lewofloksacyny jest liniowa w zakresie dawek 50-1000 mg, a podanie doustne i dożylne wykazuje porównywalne parametry, umożliwiając terapię sekwencyjną bez zmiany dawki.
bariera krew-mózg, biodostępność, demetylolewofloksacyna, enancjomer, farmakokinetyka liniowa, klirens, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, lewofloksacyna, lewofloksacyna półwodna, N-tlenek lewofloksacyny, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pęcherzyk płucny, płyn mózgowo-rdzeniowy, pole pod krzywą stężenia, równowaga farmakodynamiczna, stężenie maksymalne, stężenie maksymalne w osoczu, terapia sekwencyjna, zakażenie ośrodkowego układu nerwowego - Leksykon substancji czynnych
Mirtazapina – Właściwości farmakokinetyczne
Mirtazapina wykazuje korzystny profil farmakokinetyczny umożliwiający podawanie leku w jednorazowej dawce dobowej, co sprzyja adherencji pacjentów w terapii depresji. Po doustnym podaniu biodostępność wynosi około 50%, a maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest po około 2 godzinach, niezależnie od spożycia pokarmu. Lek charakteryzuje się wysokim (około 85%) wiązaniem z białkami osocza, co może mieć znaczenie w kontekście interakcji lekowych. Mirtazapina jest intensywnie metabolizowana w wątrobie przez enzymy CYP2D6, CYP1A2 oraz CYP3A4, a aktywny metabolit demetylowy przyczynia się do długotrwałego działania leku. Okres półtrwania eliminacji wynosi średnio 20-40 godzin, co uzasadnia dawkowanie raz na dobę, a stan stacjonarny osiągany jest po 3-4 dniach regularnego stosowania.
białka osocza, biodostępność, choroba nerek, CYP1A2, CYP2D6, CYP3A4, cytochrom P450, demetylacja, depresja, enzymy wątrobowe, farmakokinetyka liniowa, hydroksymetabolit, interakcja lekowa, klirens, krzywa stężenia leku, lek przeciwdepresyjny, mechanizm działania, metabolit demetylowy, metabolit N-demetylowy, metabolit N-tlenkowy, metabolizm wątrobowy, niewydolność nerek, okres półtrwania, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Colistimethatum natricum Noridem 2000000 j.m.
Farmakokinetyka kolistymetatu sodowego i kolistyny charakteryzuje się znaczną zmiennością zależną od stanu klinicznego pacjenta oraz drogi podania. Kolistymetat sodowy wykazuje minimalne wchłanianie po podaniu doustnym, natomiast wchłanianie po nebulizacji jest zmienne i zależy od wielkości cząsteczek, rodzaju nebulizatora oraz stopnia zmian chorobowych w płucach. U osób zdrowych objętość dystrybucji kolistyny odpowiada objętości płynu pozakomórkowego, natomiast u pacjentów w stanie krytycznym jest znacznie zwiększona. Wiązanie z białkami osocza jest umiarkowane i maleje przy wyższych stężeniach leku. Przenikanie do płynu mózgowo-rdzeniowego jest minimalne bez zapalenia opon, ale wzrasta w jego obecności. Zarówno kolistymetat sodowy, jak i kolistyna wykazują liniową farmakokinetykę w zakresie dawek klinicznych.
aerozol, biodostępność, działanie niepożądane, farmakokinetyka liniowa, klirens całkowity, klirens kreatyniny, kolistymetat sodowy, mukowiscydoza, nebulizacja, nefrotoksyczność, objętość dystrybucji, pacjent w stanie krytycznym, płyn mózgowo-rdzeniowy, płyn pozakomórkowy, przesączanie kłębuszkowe, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wchłanianie zwrotne w kanalikach nerkowych, wysokosprawna chromatografia cieczowa, zakażenie, zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Xaleba 90 mg
Etorykoksyb wykazuje niemal całkowitą biodostępność po podaniu doustnym (około 100%) z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) wynoszącym 3,6 µg/mL osiąganym w około 1 godzinę (Tmax) po dawce 120 mg. Pole pod krzywą stężenie-czas (AUC0-24h) wynosi średnio 37,8 µg∙h/mL, a farmakokinetyka leku jest liniowa w zakresie dawek klinicznych. Pokarm, zwłaszcza bogatotłuszczowy, wydłuża Tmax o 2 godziny i zmniejsza Cmax o 36%, jednak zmiany te nie mają istotnego znaczenia klinicznego. Etorykoksyb wiąże się w około 92% z białkami osocza, ma dużą objętość dystrybucji (Vdss około 120 l) i przenika przez barierę łożyskową oraz krew-mózg u zwierząt. Metabolizm zachodzi głównie przez CYP3A4, z udziałem innych izoenzymów P450 (CYP2D6, CYP2C9, CYP1A2, CYP2C19), a lek jest eliminowany głównie w postaci metabolitów, z mniej niż 2% wydalanym niezmienionym. Okres półtrwania wynosi około 22 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę, a czas do osiągnięcia stężenia stacjonarnego to około 7 dni.
bariera krew-mózg, bariera łożyska, biodostępność, cyklooksygenaza-1, cyklooksygenaza-2, CYP1A2, CYP2C19, CYP2C9, CYP2D6, CYP3A4, farmakokinetyka etorykoksybu, farmakokinetyka liniowa, hemodializa, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, maksymalne stężenie leku w osoczu, metabolizm etorykoksybu, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenie-czas, skala Child-Pugh, stężenie stacjonarne, wpływ pokarmu na wchłanianie leku - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Bortezomib Glenmark 1 mg
Bortezomib, podawany dożylnie w postaci bolusa, wykazuje zależną od dawki farmakokinetykę u pacjentów ze szpiczakiem mnogim z prawidłową funkcją nerek (klirens kreatyniny >50 ml/min). Maksymalne stężenia w osoczu po pierwszej dawce wynoszą średnio 57 ng/ml dla dawki 1,0 mg/m² pc. oraz 112 ng/ml dla dawki 1,3 mg/m² pc., z utrzymaniem stabilnych poziomów maksymalnych przy kolejnych podaniach (od 67 do 106 ng/ml i od 89 do 120 ng/ml odpowiednio). Lek charakteryzuje się dużą objętością dystrybucji (1659-3294 l), co wskazuje na szerokie przenikanie do tkanek obwodowych, oraz wysokim stopniem wiązania z białkami osocza (średnio 82,9%), niezależnym od stężenia leku, co sugeruje liniową farmakokinetykę w zakresie wiązania białkowego. Metabolizm bortezomibu odbywa się głównie przez enzymy cytochromu P450: CYP3A4, CYP2C19 oraz CYP1A2, z podstawowym szlakiem metabolicznym obejmującym deboronację do nieaktywnych metabolitów, które nie wykazują działania terapeutycznego. Kinetyka eliminacji jest złożona i zmienna, z szybszą eliminacją po pierwszej dawce (klirens całkowity 102 l/h dla 1,0 mg/m² pc. i 112 l/h dla 1,3 mg/m² pc.) w porównaniu do kolejnych podań, gdzie klirens spada do 15-32 l/h i 18-32 l/h odpowiednio. Okres półtrwania eliminacji (t1/2) przy wielokrotnym podawaniu jest szeroko zmienny i wynosi od 40 do 193 godzin, co ma istotne znaczenie dla planowania dawkowania i monitorowania terapii.
bortezomib, CYP1A2, CYP2C19, CYP3A4, deboronacja, ekspresja cDNA, farmakokinetyka leku, farmakokinetyka liniowa, inhibitor proteasomu, izoenzymy cytochromu P450, klirens całkowity, klirens kreatyniny, mikrosomy wątrobowe, objętość dystrybucji, okres półtrwania eliminacji, podanie dożylne, stężenie osoczowe leku, stężenie terapeutyczne, szlak metaboliczny leku, szpiczak mnogi, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – AuroBetina 24 mg
Betahistyna dichlorowodorek, substancja czynna leku AuroBetina dostępnego w dawkach 8 mg, 16 mg i 24 mg, charakteryzuje się łatwym i niemal całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, przy czym obecność pokarmu spowalnia tempo wchłaniania, nie wpływając na całkowitą biodostępność. Po podaniu doustnym stężenie betahistyny w osoczu jest bardzo niskie z powodu szybkiego i niemal całkowitego metabolizmu pierwszego przejścia do nieaktywnego farmakologicznie kwasu 2-pirydylooctowego (2-PAA). Maksymalne stężenie metabolitu 2-PAA w osoczu i moczu osiągane jest około 1 godziny po podaniu, a jego okres półtrwania wynosi około 3,5 godziny. Wiązanie betahistyny z białkami osocza jest minimalne (<5%), co może wpływać na jej dystrybucję i potencjalne interakcje lekowe.
betahistyna dichlorowodorek, biodostępność leku, dawka terapeutyczna, dystrybucja leku, farmakokinetyka liniowa, kwas 2-pirydylooctowy, metabolizm leku, metabolizm pierwszego przejścia, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, podanie doustne, stężenie maksymalne leku, stężenie w osoczu, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza, wydalanie leku - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Oxis Turbuhaler 4,5 mcg/dawkę
Formoterol fumaras dihydricus, podawany wziewnie za pomocą inhalatora Turbuhaler, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem do krwiobiegu z czasem osiągnięcia maksymalnego stężenia około 10 minut. Depozycja płucna wynosi średnio 43% dawki dostarczonej (32% dawki odmierzonej), co przekłada się na biodostępność układową na poziomie około 60%. Substancja czynna wiąże się z białkami osocza w około 50%, a jej końcowy okres półtrwania wynosi 17 godzin, co ma istotne znaczenie dla czasu działania i schematu dawkowania. Wydalanie formoterolu w postaci niezmienionej z moczem stanowi 8-13% dawki dostarczonej (6-10% dawki odmierzonej), co wskazuje na dominujący metabolizm leku przed eliminacją.
biodostępność układowa, depozycja płucna, ekspozycja ogólnoustrojowa, farmakokinetyka formoterolu, farmakokinetyka liniowa, formoterol fumaran, formoterol fumaran dwuwodny, glukuronizacja, inhalator Turbuhaler, klirens osoczowy, O-demetylacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, stężenie maksymalne, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Memigmin 10 mg
Memantyna, substancja czynna leku Memigmin w dawce 10 mg (8,31 mg memantyny chlorowodorku), charakteryzuje się niemal całkowitą biodostępnością (~100%) po podaniu doustnym oraz Tmax wynoszącym 3-8 godzin, niezależnie od przyjmowania pokarmu. W stanie stacjonarnym, przy dawce 20 mg/dobę, stężenie w osoczu wynosi 70-150 ng/ml (0,5-1 μmol) z dużą zmiennością indywidualną. Memantyna wykazuje dobrą penetrację do OUN (współczynnik rozdziału płyn mózgowo-rdzeniowy/osocze 0,52) oraz dużą objętość dystrybucji (~10 l/kg mc.). Wiązanie z białkami osocza jest umiarkowane (~45%), a około 80% leku krąży w postaci niezmienionej, co wskazuje na niski stopień metabolizmu i zmniejszone ryzyko interakcji farmakokinetycznych. Metabolity memantyny nie wykazują aktywności antagonistycznej wobec receptorów NMDA, a metabolizm nie jest zależny od układu cytochromu P450.
1-nitrozo-3, 5-dimetyloadamantan, 5-dimetylogludantan, alkalizacja moczu, bariera krew-mózg, białka osocza, biodostępność, chlorowodorek memantyny, cytochrom P450, dystrybucja leku, farmakokinetyka liniowa, hydroksymemantyna, klirens, klirens nerkowy, lek zobojętniający, N-3, objętość dystrybucji, okres półtrwania, płyn mózgowo-rdzeniowy, przemiana metaboliczna, receptor NMDA, stała hamowania, stężenie w osoczu, Tmax, wchłanianie zwrotne kanalikowe, współczynnik rozdziału płyn mózgowo-rdzeniowy, wydalanie nerkowe, zmienność osobnicza