farmakokinetyka liniowa
Farmakokinetyka liniowa to model opisujący przemiany leku w organizmie, w którym stężenie substancji aktywnej w osoczu zmienia się proporcjonalnie do podanej dawki. Innymi słowy, podwojenie dawki leku powoduje podwojenie jego stężenia we krwi, a czas półtrwania i klirens leku pozostają stałe, niezależnie od wielkości dawki.
Liniowość farmakokinetyki wskazuje, że procesy odpowiedzialne za wchłanianie, dystrybucję, metabolizm i wydalanie leku nie ulegają wysyceniu w stosowanym zakresie dawek. Dzięki temu możliwe jest precyzyjne przewidywanie stężeń leku w organizmie oraz jego efektów terapeutycznych i toksycznych przy różnych dawkach.
W praktyce klinicznej leki o farmakokinetyce liniowej są łatwiejsze w stosowaniu, gdyż dostosowanie dawki jest bardziej przewidywalne. Znajomość linearności farmakokinetycznej danego leku ma kluczowe znaczenie przy planowaniu dawkowania, szczególnie u pacjentów wymagających indywidualizacji terapii, jak osoby z niewydolnością nerek czy wątroby, dzieci, osoby starsze oraz w przypadku terapii lekami o wąskim indeksie terapeutycznym.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Bilaxten 2,5 mg/ml
Bilastyna, zawarta w produkcie Bilaxten 2,5 mg/ml roztwór doustny, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) średnio po 1,3 godzinie. Biodostępność doustna wynosi około 61%, a lek wykazuje brak kumulacji przy wielokrotnym podawaniu. Bilastyna jest substratem dla glikoproteiny P (P-gp) oraz transporterów OATP, co ma znaczenie w kontekście potencjalnych interakcji lekowych. Wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (84-90%) i minimalny metabolizm, nie wpływając na aktywność izoenzymów CYP450. Eliminacja odbywa się głównie w postaci niezmienionej, z moczem (28,3%) i kałem (66,5%), a okres półtrwania wynosi średnio 14,5 godziny, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Farmakokinetyka bilastyny jest liniowa w zakresie dawek 5-220 mg, z niewielką zmiennością międzyosobniczą parametrów.
alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa i spojówek, badanie in vitro, bilastyna, biodostępność, biorównoważność leków, cytochrom P450, ekspozycja ogólnoustrojowa, farmakokinetyka liniowa, glikoproteina p, interakcja farmakokinetyczna, okres półtrwania, polipeptydy transportujące aniony organiczne, przewlekła pokrzywka, stężenie w osoczu, tabletka ulegająca rozpadowi w jamie ustnej, wskaźnik filtracji kłębuszkowej, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Zahron 40 mg
Rozuwastatyna, substancja czynna leku Zahron, charakteryzuje się specyficzną farmakokinetyką, obejmującą maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane po około 5 godzinach oraz bezwzględną biodostępność około 20%. Lek wykazuje selektywny wychwyt wątrobowy, gdzie hamuje reduktazę HMG-CoA o ponad 90%, co jest kluczowe dla jego działania hipolipemizującego. Objętość dystrybucji wynosi około 134 l, a wiązanie z białkami osocza sięga 90%, co może wpływać na interakcje lekowe. Metabolizm rozuwastatyny jest ograniczony (~10%), głównie przez izoenzymy CYP2C9, CYP2C19, CYP3A4 i CYP2D6, z powstawaniem aktywnych N-demetylowanych metabolitów (50% aktywności leku) oraz nieaktywnych pochodnych laktonowych. Eliminacja odbywa się głównie z kałem (90% dawki), a okres półtrwania wynosi średnio 19 godzin, umożliwiając dawkowanie raz na dobę. Klirens osoczowy wynosi około 50 l/h, a farmakokinetyka jest liniowa i stabilna przy długotrwałym stosowaniu.
ABCG2, albumina, BCRP, białko transportujące OATP1B1, biodostępność bezwzględna, Cmax, CYP2C19, CYP2C9, CYP2D6, CYP3A4, dyslipidemia, farmakokinetyka liniowa, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, inhibitor reduktazy HMG-CoA, klirens osoczowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pochodna laktonowa, pochodna N-demetylowana, reduktaza HMG-CoA, rozuwastatyna, skala Child-Pugh, SLCO1B1, stężenie w osoczu, transporter OATP-C, wątroba, zaburzenie lipidowe - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Rombidux 15 mg
Rywaroksaban, substancja czynna leku Rombidux 15 mg, charakteryzuje się wysoką i zależną od dawki biodostępnością po podaniu doustnym, wynoszącą 80-100% dla dawek 2,5 mg i 10 mg oraz 66% dla dawki 20 mg przy podaniu na czczo, z istotnym wzrostem AUC o 39% po podaniu dawki 20 mg z posiłkiem. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest w ciągu 2-4 godzin. Rywaroksaban wykazuje umiarkowaną zmienność farmakokinetyczną (CV 30-40%) i silne wiązanie z białkami osocza (92-95%). Metabolizm zachodzi głównie przez CYP3A4, CYP2J2 oraz mechanizmy niezależne od CYP, a eliminacja odbywa się zarówno przez nerki (ok. 1/3 dawki w postaci niezmienionej), jak i z kałem. Okres półtrwania wynosi 5-9 godzin u osób młodych i 11-13 godzin u osób starszych. Wskazane jest przyjmowanie dawek 15 mg i 20 mg z posiłkiem, aby zapewnić odpowiednią biodostępność.
albumina, białko BCRP, białko osocza, biodostępność doustna, CYP2J2, CYP3A4, czynnik Xa, farmakokinetyka liniowa, hamowanie czynnika Xa, jelito cienkie, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, klirens ogólnoustrojowy, koagulopatia, marskość wątroby, model Emax, Neoplastin, objętość dystrybucji, okres półtrwania, okrężnica wstępująca, P-glikoproteina, przewód pokarmowy, Rombidux, rywaroksaban, stężenie w osoczu, tabletka powlekana, zgłębnik żołądkowy, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – XABOPLAX 10 mg
Rywaroksaban, substancja czynna XABOPLAX 10 mg, charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną (80-100%) i szybkim wchłanianiem, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) w 2-4 godziny po podaniu. Farmakokinetyka jest liniowa do dawki około 15 mg/dobę, z umiarkowaną zmiennością osobniczą (CV 30-40%), jednak w dniu zabiegu chirurgicznego zmienność ekspozycji wzrasta do 70%. Rywaroksaban wiąże się silnie z białkami osocza (92-95%), ma umiarkowaną objętość dystrybucji (~50 l) i jest metabolizowany głównie przez CYP3A4, CYP2J2 oraz procesy niezależne od CYP, z eliminacją zarówno nerkową (ok. 50% dawki, w tym 1/3 w postaci niezmienionej) jak i kałową. Okres półtrwania wynosi 5-9 godzin u młodych osób i 11-13 godzin u osób starszych. W badaniach klinicznych u pacjentów stosujących dawkę 10 mg/dobę stężenia maksymalne wynosiły średnio 101 μg/l (90% przedział predykcji: 7-273 μg/l), a minimalne 14 μg/l (4-51 μg/l). Farmakodynamicznie rywaroksaban wykazuje zależność stężenia od hamowania czynnika Xa (model Emax) oraz wydłużenia czasu protrombinowego (PT), z różnicami zależnymi od użytego odczynnika PT.
albuminy, aPTT, białka osocza, biodostępność, ciężkie zaburzenia nerek, cytochrom P450, czas protrombinowy, czynnik Xa, dostępność biologiczna, ekspozycja na lek, farmakokinetyka liniowa, klirens kreatyniny, klirens ogólnoustrojowy, koagulopatia wątrobowa, łagodne zaburzenia nerek, łagodne zaburzenia wątroby, maksymalne stężenie w osoczu, marskość wątroby, model Emax, model odcięcia liniowego, objętość dystrybucji, okres półtrwania, P-glikoproteina, rywaroksaban, skala Childa-Pugha, umiarkowane zaburzenia nerek, umiarkowane zaburzenia wątroby, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wydzielanie nerkowe, zależności farmakokinetyczno-farmakodynamiczne, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon substancji czynnych
Lisdeksamfetamina – Właściwości farmakokinetyczne
Lisdeksamfetamina dimezylanu, substancja czynna leku Elvanse, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, z Tmax dla lisdeksamfetaminy około 1 godziny, a dla deksamfetaminy około 3,5 godziny u dzieci w wieku 6-12 lat. Pokarm, zwłaszcza bogaty w tłuszcze, wydłuża Tmax deksamfetaminy z 3,8 do 4,7 godziny, nie wpływając na AUC ani Cmax. Farmakokinetyka jest liniowa w dawkach 30-70 mg, bez akumulacji D-amfetaminy po 7 dniach stosowania. Metabolizm lisdeksamfetaminy zachodzi głównie w erytrocytach przez hydrolizę do D-amfetaminy i L-lizyny, bez udziału cytochromu P-450, natomiast dalszy metabolizm amfetaminy obejmuje utlenienia i dezaminację, z udziałem CYP2D6 w tworzeniu 4-hydroksyamfetaminy. Po podaniu 70 mg, około 96% dawki jest wydalane z moczem (42% jako amfetamina, 25% jako kwas hipurowy), a okres półtrwania deksamfetaminy wynosi około 11 godzin, znacznie dłużej niż lisdeksamfetaminy (<1 godzina).
4-hydroksyamfetamina, 4-hydroksynorefedryna, alfa-hydroksyamfetamina, białko transportowe PEPT1, cytochrom P-450, D-amfetamina, erytrocyt, farmakokinetyka liniowa, glukuronian, hydroliza w erytrocytach, klirens deksamfetaminy, kwas benzoesowy, kwas hipurowy, L-lizyna, lisdeksamfetamina dimezylan, norefedryna, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, pole pod krzywą stężenia, przewód pokarmowy, schyłkowa niewydolność nerek, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, układ CYP2D6 - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Polsart Plus 80 mg + 25 mg
Preparat Polsart Plus zawiera telmisartan i hydrochlorotiazyd, które nie wpływają istotnie na swoją farmakokinetykę przy jednoczesnym podawaniu. Telmisartan osiąga maksymalne stężenie w osoczu po 0,5-1,5 godziny, z biodostępnością 42% dla dawki 40 mg i 58% dla 160 mg, wykazując farmakokinetykę nieliniową. Spożycie pokarmu zmniejsza AUC telmisartanu o 6-19%, jednak bez wpływu na skuteczność terapeutyczną. Telmisartan wiąże się z białkami osocza w >99,5%, ma pozorną objętość dystrybucji około 500 litrów, metabolizowany jest do nieaktywnego acyloglukuronidu i eliminowany głównie drogą żółciową (>97% dawki), z okresem półtrwania >20 godzin. Hydrochlorotiazyd osiąga Tmax po 1-3 godzinach, ma biodostępność około 60%, wiąże się z białkami osocza w 68%, nie ulega metabolizmowi i jest wydalany nerkowo (około 60% dawki w ciągu 48 godzin), z okresem półtrwania 10-15 godzin (wydłużonym do 34 godzin przy niewydolności nerek). Klirens nerkowy hydrochlorotiazydu wynosi 250-300 ml/min, a telmisartanu całkowity klirens osoczowy przekracza 1500 ml/min.
acyloglukuronid, biodostępność substancji, całkowita biodostępność, farmakokinetyka liniowa, farmakokinetyka nieliniowa, hemodializa, izoenzym cytochromu P450, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, krzywa zależności stężenia, kwaśna glikoproteina alfa 1, maksymalne stężenie, niedociśnienie ortostatyczne, objętość dystrybucji, okres półtrwania eliminacji, Polsart Plus, stężenie w osoczu, telmisartan i hydrochlorotiazyd, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Femoston conti 1 mg + 5 mg
Femoston conti zawiera 17β-estradiol (1 mg) oraz dydrogesteron (5 mg), które charakteryzują się specyficznymi właściwościami farmakokinetycznymi. Estradiol mikronizowany wykazuje dobrą absorpcję z przewodu pokarmowego, z 98-99% dawki wiążącej się z białkami osocza (30-52% z albuminami, 46-69% z SHBG). Po podaniu doustnym estradiol ulega intensywnemu metabolizmowi do estronu i siarczanu estronu, które mogą wykazywać aktywność estrogenową. Czas półtrwania estradiolu wynosi 10-16 godzin, a stan równowagi dynamicznej osiągany jest po około 5 dniach, z pełną stabilizacją stężenia po 8-11 dniach. Estradiol jest eliminowany głównie z moczem w postaci glukuronianów estronu i estradiolu, a estrogeny mogą przenikać do mleka matek karmiących. Dydrogesteron cechuje się szybkim wchłanianiem (Tmax 0,5-2,5 godziny) i biodostępnością doustną na poziomie 28%. Po podaniu doustnym szybko metabolizuje do aktywnego metabolitu 20 α-dihydrodydrogesteronu (DHD), którego stężenie maksymalne osiągane jest po 1,5 godziny i jest wielokrotnie wyższe niż leku macierzystego (AUC 40-krotnie, Cmax 25-krotnie). Okres półtrwania dydrogesteronu wynosi 5-7 godzin, natomiast DHD 14-17 godzin. Zarówno dydrogesteron, jak i DHD są w ponad 90% związane z białkami osocza. Eliminacja zachodzi głównie z moczem (63% dawki), głównie w postaci koniugatów z kwasem glukuronowym. Farmakokinetyka dydrogesteronu jest liniowa w zakresie dawek 2,5-10 mg, a stan równowagi dynamicznej osiągany jest po 3 dniach stosowania.
17 α-hydroksylacja, 17β-estradiol, 20 α-dihydrodydrogesteron, 6 dien-3-jeden, albumina, całkowita biodostępność, czas osiągnięcia maksymalnego stężenia, DHD, dydrogesteron, estron, farmakokinetyka liniowa, Femoston conti, globulina wiążąca hormony płciowe, glukuronian estradiolu, glukuronian estronu, konfiguracja 4, koniugacja z kwasem glukuronowym, krążenie jelitowo-wątrobowe, SHBG, siarczan estronu, stan równowagi dynamicznej - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Rosuvastatin Krka 20 mg
Rozuwastatyna, inhibitor reduktazy HMG-CoA, wykazuje farmakokinetykę charakteryzującą się niską biodostępnością bezwzględną (~20%) oraz czasem do osiągnięcia maksymalnego stężenia (Cmax) około 5 godzin po podaniu doustnym. Lek silnie wiąże się z białkami osocza (~90%), głównie albuminami, a jego objętość dystrybucji wynosi około 134 litrów, co świadczy o dobrej penetracji do tkanek. Metabolizm rozuwastatyny jest ograniczony (~10%), głównie przez izoenzym CYP2C9, z mniejszym udziałem CYP2C19, CYP3A4 i CYP2D6. Metabolity N-demetylowane zachowują około 50% aktywności biologicznej, natomiast metabolity laktonowe są nieaktywne klinicznie. Eliminacja leku odbywa się głównie z kałem (~90% w postaci niezmienionej) oraz w mniejszym stopniu przez nerki (~10%, z czego 5% w formie niezmienionej). Okres półtrwania wynosi około 20 godzin, a klirens osoczowy około 50 l/h (zmienność 21,7%). Farmakokinetyka rozuwastatyny jest liniowa i nie wykazuje kumulacji przy dawkowaniu raz na dobę.
ABCG2, BCRP, białka transportujące, biodostępność, CYP2C19, CYP2C9, CYP2D6, CYP3A4, cytochrom P450, dyslipidemia, farmakokinetyka liniowa, genotypowanie, hepatocyty, hipercholesterolemia rodzinna heterozygotyczna, inhibitor reduktazy HMG-CoA, klirens osoczowy, lipoproteiny niskiej gęstości, N-demetylacja, OATP-C, OATP1B1, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pochodne laktonowe, polimorfizm genetyczny, rozuwastatyna, skala Child-Pugh, SLCO1B1, stężenie w osoczu, synteza cholesterolu, wiązanie z białkami osocza, wychwyt wątrobowy - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ivabradine Genoptim 7,5 mg
Iwabradyna, będąca enancjomerem S o wysokiej rozpuszczalności w wodzie (>10 mg/mL), charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) osiąganym po około 1 godzinie na czczo. Bezwzględna dostępność biologiczna wynosi około 40%, co jest wynikiem efektu pierwszego przejścia w jelitach i wątrobie. Spożycie pokarmu opóźnia wchłanianie o około 1 godzinę, ale zwiększa ekspozycję na lek o 20-30%, dlatego zaleca się przyjmowanie iwabradyny podczas posiłków. Lek wiąże się z białkami osocza w około 70%, a objętość dystrybucji wynosi około 100 litrów. Przy dawce 5 mg dwa razy na dobę Cmax wynosi 22 ng/mL (CV=29%), a średnie stężenie w stanie równowagi 10 ng/mL (CV=38%). Iwabradyna podlega intensywnej biotransformacji przez CYP3A4, a jej głównym aktywnym metabolitem jest pochodna N-demetylowa (S 18982), stanowiąca około 40% ekspozycji na substancję macierzystą. Lek wykazuje farmakokinetykę liniową w zakresie dawek 0,5-24 mg.
biodostępność tabletek, biotransformacja, cytochrom P450 3A4, dostępność biologiczna, dystrybucja leku, efekt pierwszego przejścia, ekspozycja na lek, enancjomer S, farmakokinetyka liniowa, indukcja CYP3A4, inhibitor CYP3A4, klirens całkowity, klirens nerkowy, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pochodna N-demetylowa, przewlekła niewydolność serca, skala Child-Pugh, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności wątroby, zależność farmakokinetyczno-farmakodynamiczna - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Silodosin Accord 4 mg
Sylodosyna, dostępna w kapsułkach twardych w dawkach 4 mg i 8 mg, wykazuje liniową farmakokinetykę w zakresie dawek od 0,1 mg do 48 mg/dobę, z szybkim osiągnięciem stanu stacjonarnego (3 dni dla sylodosyny, 5 dni dla glukuronidu sylodosyny). Po podaniu doustnym 8 mg raz na dobę, maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) wynosi średnio 87 ± 51 ng/ml, osiągane po około 2,5 godziny (tmax), a pole pod krzywą (AUC) wynosi 433 ± 286 ng·h/ml. Sylodosyna charakteryzuje się wysokim wiązaniem z białkami osocza (96,6%) i niewielką objętością dystrybucji (0,81 l/kg). Metabolizm zachodzi głównie przez glukuronidację (UGT2B7), utlenianie (CYP3A4) oraz dehydrogenazy alkoholową i aldehydową, a główny metabolit – glukuronid sylodosyny (KMD-3213G) – osiąga stężenia około trzykrotnie wyższe niż substancja macierzysta i wykazuje dłuższy okres półtrwania (~24 h). Eliminacja odbywa się głównie z kałem (54,9%) i moczem (33,5%), a okres półtrwania sylodosyny wynosi około 11 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Spożycie pokarmu zmniejsza Cmax o około 30% i wydłuża tmax o około 1 godzinę, nie wpływając istotnie na AUC.
AUC, Cmax, CYP3A4, dehydrogenaza alkoholowa, dostępność biologiczna, ekspozycja na lek, encefalopatia wątrobowa, farmakokinetyka liniowa, glukuronid sylodosyny, glukuronidacja, klirens ogólnoustrojowy, koniugat glukuronidowy, łagodny rozrost gruczołu krokowego, niedociśnienie ortostatyczne, objętość dystrybucji, okres półtrwania, P-glikoproteina, procesy utleniania, stan stacjonarny, Tmax, wiązanie z białkami osocza, wodobrzusze, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Romazic 30 mg
Rozuwastatyna, substancja czynna leku Romazic, charakteryzuje się specyficznym profilem farmakokinetycznym z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) osiąganym po około 5 godzinach od podania doustnego oraz bezwzględną biodostępnością około 20%. Lek wykazuje wysokie powinowactwo do tkanki wątrobowej, z objętością dystrybucji około 134 litrów i wiązaniem z białkami osocza na poziomie 90%, głównie z albuminami. Metabolizm rozuwastatyny jest niewielki (około 10%), głównie przez izoenzymy CYP2C9, CYP2C19, CYP3A4 i CYP2D6, z aktywnymi metabolitami N-demetylowanymi o około 50% aktywności biologicznej związku macierzystego. Eliminacja odbywa się głównie drogą jelitową (90% w postaci niezmienionej), a okres półtrwania wynosi około 19 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Farmakokinetyka leku jest liniowa, bez kumulacji przy wielokrotnym podawaniu, a parametry nie ulegają istotnym zmianom pod wpływem wieku czy płci.
BCRP, bezwzględna biodostępność, biotransformacja, ciężkie zaburzenie czynności nerek, farmakokinetyka liniowa, farmakokinetyka rozuwastatyny, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, izoenzym cytochromu P450, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, maksymalne stężenie w osoczu, OATP1B1, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pochodna laktonowa, pochodna N-demetylowana, pole pod krzywą, polimorfizm genetyczny, proces farmakokinetyczny, reduktaza HMG-CoA, skala Child-Pugh, transporter OATP-C - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Quator 20 mg
Tadalafil, substancja czynna leku Quator, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) średnio po 2 godzinach. Jego farmakokinetyka jest liniowa w dawkach 2,5-20 mg, z okresem półtrwania około 16 godzin i klirensem wynoszącym 3,4 l/godzinę u osób zdrowych. Tadalafil jest silnie związany z białkami osocza (94%) i metabolizowany głównie przez CYP3A4 do nieaktywnych metabolitów, które są wydalane głównie z kałem (61%) i moczem (36%). Ekspozycja na tadalafil (AUC) u pacjentów z tętniczym nadciśnieniem płucnym jest zwiększona o 26%, a u osób starszych (≥65 lat) o 25%, jednak te zmiany nie wymagają modyfikacji dawkowania. W przypadku łagodnych i umiarkowanych zaburzeń czynności nerek (klirens kreatyniny 31-80 ml/min) oraz u pacjentów poddawanych hemodializie, ekspozycja na tadalafil jest dwukrotnie wyższa, co wymaga ostrożności i indywidualnej oceny przed zastosowaniem leku. Nie zaleca się stosowania tadalafilu u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek oraz z ciężką niewydolnością wątroby (klasa Child-Pugh C).
białka osocza, ciężkie zaburzenie czynności nerek, cytochrom P450, dostępność biologiczna, eliminacja leku, farmakokinetyka liniowa, glukuronian metylokatecholu, hemodializa, izoenzym CYP3A4, klirens, łagodne zaburzenie czynności nerek, marskość wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, profil farmakokinetyczny, Quator, schyłkowa niewydolność nerek, skala Child-Pugh, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, tadalafil, tętnicze nadciśnienie płucne, umiarkowane zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie erekcji - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Suvardio Plus 40 mg + 10 mg
Farmakokinetyka leku Suvardio Plus, zawierającego rozuwastatynę (40 mg) i ezetymib (10 mg), odzwierciedla profile obu substancji czynnych. Rozuwastatyna charakteryzuje się biodostępnością około 20%, osiąga maksymalne stężenie w osoczu po około 5 godzinach, a jej okres półtrwania wynosi około 19 godzin. Lek jest w dużej mierze wychwytywany przez wątrobę, gdzie hamuje reduktazę HMG-CoA (>90% aktywności). Metabolizm rozuwastatyny jest ograniczony (około 10%), głównie przez CYP2C9, a wydalanie odbywa się głównie z kałem (90%) i w mniejszym stopniu z moczem (5%). Ezetymib jest szybko wchłaniany, wiąże się silnie z białkami osocza (99,7%), a jego okres półtrwania wynosi około 22 godzin. Metabolizowany jest głównie przez sprzęganie z kwasem glukuronowym i wydalany z żółcią, z około 78% dawki wydalanej z kałem i 11% z moczem. Jednoczesne podanie 10 mg rozuwastatyny z 10 mg ezetymibu powoduje 1,2-krotne zwiększenie AUC rozuwastatyny, co może mieć znaczenie kliniczne dla bezpieczeństwa terapii.
BCRP, biodostępność całkowita, cholesterol frakcji LDL, CYP2C9, farmakokinetyka liniowa, glukuronid ezetymibu, glukuronid fenolowy, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, hipercholesterolemia, homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, inhibitor reduktazy HMG-CoA, inhibitor wchłaniania cholesterolu, izoenzym, krążenie jelitowo-wątrobowe, OATP-C, OATP1B1, okres półtrwania, polimorfizm genetyczny, rąbek szczoteczkowy jelita cienkiego, sitosterolemia, skala Childa-Pugha, wychwyt wątrobowy - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sunitinib Glenmark 50 mg
Sunitynib wykazuje liniową farmakokinetykę w zakresie dawek 25-100 mg, z kumulacją stężenia leku 3-4-krotną oraz metabolitu dezetylosunitynibu 7-10-krotną przy wielokrotnym podawaniu. Stan równowagi osiągany jest po 10-14 dniach, a łączne stężenie osoczowe sunitynibu i metabolitu wynosi 62,9-101 ng/ml, co odpowiada wartościom hamującym fosforylację receptorów i wzrost guzów. Lek jest wolno wchłaniany (tmax 6-12 h), wiąże się silnie z białkami osocza (95% sunitynib, 90% metabolit), a jego objętość dystrybucji wynosi 2230 l. Metabolizm odbywa się głównie przez CYP3A4, co wymaga unikania jednoczesnego stosowania silnych inhibitorów lub induktorów tego enzymu. Wydalanie następuje głównie z kałem (61%) i w mniejszym stopniu z moczem (16%), a okres półtrwania sunitynibu i metabolitu wynosi odpowiednio 40-60 h i 80-110 h.
aminotransferaza alaninowa, aminotransferaza asparaginianowa, AUC, BCRP, Cmax, CYP3A4, dezetylosunitynib, eliminacja leku, farmakokinetyka liniowa, farmakokinetyka sunitynibu, fosforylacja receptorów, GIST, inhibitor izoenzymu, klasyfikacja Childa-Pugha, klirens sunitynibu, maksymalna tolerowana dawka, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, powierzchnia ciała, rak nerkowokomórkowy z przerzutami, schyłkowa niewydolność nerek, stała Ki, substrat BCRP, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie sunitynibu, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Levofloxacin Genoptim 250 mg
Lewofloksacyna cechuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) osiąganym w ciągu 1-2 godzin oraz biodostępnością na poziomie 99-100%. Lek wykazuje umiarkowane wiązanie z białkami osocza (30-40%) oraz dużą objętość dystrybucji (~100 l), co umożliwia szeroką penetrację do tkanek, w tym błony śluzowej oskrzeli, płynu wyścielającego nabłonek dróg oddechowych, makrofagów pęcherzyków płucnych, tkanki płuc, skóry, gruczołu krokowego oraz moczu. Lewofloksacyna słabo przenika przez barierę krew-mózg, co ogranicza jej zastosowanie w zakażeniach ośrodkowego układu nerwowego. Metabolizm leku jest minimalny (<5% dawki), a eliminacja odbywa się głównie przez nerki (>85% dawki w postaci niezmienionej), z okresem półtrwania 6-8 godzin, co pozwala na dawkowanie 1-2 razy na dobę. Farmakokinetyka leku jest liniowa w zakresie dawek 50-1000 mg, a parametry po podaniu dożylnym i doustnym są zbliżone, umożliwiając sekwencyjną terapię bez konieczności zmiany dawkowania.
biodostępność, błona śluzowa oskrzeli, demetylolewofloksacyna, farmakokinetyka liniowa, gruczoł krokowy, klirens całkowity, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, lewofloksacyna, makrofagi pęcherzykowe, N-tlenek lewofloksacyny, nabłonek dróg oddechowych, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, płyn mózgowo-rdzeniowy, stabilność stereochemiczna, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, tkanka płucna, wydalanie nerkowe - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Cymevene 500 mg
Gancyklowir, substancja czynna Cymevene (500 mg, proszek do infuzji), wykazuje liniową farmakokinetykę po dożylnym podaniu w dawkach 1,6-5,0 mg/kg m.c., z AUC0-∞ u dorosłych biorców przeszczepu wątroby wynoszącym 50,6 µg·h/ml (CV 40%) i Cmax 12,2 µg/ml (CV 24%). Objętość dystrybucji w stanie równowagi (Vss) mieści się w zakresie 0,54-0,87 l/kg, a wiązanie z białkami osocza jest niskie (12%). Gancyklowir przenika do płynu mózgowo-rdzeniowego na poziomie 24-67% stężeń osoczowych, co jest istotne w terapii zakażeń OUN. Lek nie ulega znaczącemu metabolizmowi, a eliminacja odbywa się głównie przez nerki w postaci niezmienionej, z klirensem ogólnoustrojowym 2,64-4,52 ml/min/kg i okresem półtrwania 2,73-3,98 h u pacjentów z prawidłową funkcją nerek. Klirens gancyklowiru koreluje liniowo z klirensem kreatyniny, co wymaga dostosowania dawkowania u pacjentów z niewydolnością nerek, gdzie klirens spada do 0,3 ml/min/kg przy ciężkich zaburzeniach, a okres półtrwania może się wydłużyć nawet 10-krotnie. Hemodializa usuwa około 50-63% dawki podczas 4-godzinnej sesji, co również wpływa na dawkowanie.
biorca przeszczepu nerki, biorca przeszczepu wątroby, Cymevene, dializa ciągła, droga eliminacji, farmakokinetyka liniowa, farmakokinetyka populacyjna, gancyklowir, hemodializa, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens ogólnoustrojowy, lek przeciwwirusowy, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, płyn mózgowo-rdzeniowy, przesączanie kłębuszkowe, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kanalikowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zakażenie cytomegalowirusowe - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Tafen Nasal 50 mcg/dawkę donosową
Budezonid w postaci aerozolu donosowego (Tafen Nasal, 50 μg/dawkę) wymaga ostrożności przy stosowaniu u kobiet w wieku rozrodczym, ciężarnych oraz karmiących piersią. Dane kliniczne dotyczące bezpieczeństwa stosowania u kobiet ciężarnych są ograniczone, jednak dostępne badania epidemiologiczne nie wykazały zwiększonego ryzyka wad wrodzonych po zastosowaniu budezonidu donosowo lub wziewnie we wczesnej ciąży. Mimo to, ze względu na zasadę ostrożności, lek powinien być stosowany w ciąży tylko wtedy, gdy korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu, a decyzja o terapii powinna być indywidualnie dostosowana do stanu klinicznego pacjentki. W trakcie leczenia konieczne jest regularne monitorowanie stanu zdrowia kobiety ciężarnej.
aerozol donosowy, astma oskrzelowa, badanie epidemiologiczne, badanie farmakokinetyczne, biodostępność leku, budezonid, budezonid wziewny, dawka terapeutyczna, droga podania leku, ekspozycja ogólnoustrojowa, farmakokinetyka liniowa, karmienie piersią, kobieta w wieku rozrodczym, leczenie podtrzymujące, mleko kobiece, stężenie leku w osoczu, Tafen Nasal, wada wrodzona płodu