20 α-dihydrodydrogesteron
20α-dihydrodihydrogesteron (20α-DHD) jest metabolitem progesteronu, powstającym w wyniku działania enzymu 20α-hydroksysteroidowej dehydrogenazy. Związek ten odgrywa istotną rolę w metabolizmie steroidów płciowych, szczególnie podczas cyklu menstruacyjnego i ciąży.
W organizmie kobiety 20α-dihydrodihydrogesteron pojawia się w zwiększonym stężeniu podczas fazy lutealnej cyklu menstruacyjnego oraz w okresie ciąży. Jego synteza zachodzi głównie w łożysku, jajnikach oraz nadnerczach. Związek ten wykazuje mniejszą aktywność biologiczną niż progesteron, co ma znaczenie w regulacji działania hormonalnego.
W diagnostyce klinicznej oznaczanie poziomu 20α-dihydrodihydrogesteronu może być pomocne w ocenie funkcji ciałka żółtego, monitorowaniu przebiegu ciąży oraz w diagnostyce niektórych zaburzeń endokrynologicznych. Podwyższone stężenie tego metabolitu może występować w przypadkach niewydolności fazy lutealnej lub zaburzeń funkcji łożyska.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Femoston 2 mg estradiolu (tabletki ceglasto-czerwone), 2 mg estradiolu + 10 mg dydrogesteronu (tabletki żółte)
Femoston zawiera mikronizowany 17β-estradiol oraz dydrogesteron, których farmakokinetyka determinuje skuteczność terapii hormonalnej. Estradiol wykazuje biodostępność zależną od mikronizacji, co poprawia wchłanianie z przewodu pokarmowego. Po podaniu dawki 2 mg, stężenia w stanie równowagi dynamicznej wynoszą: Cmax 103,7 ± 48,2 pg/ml, Cmin 48 ± 30 pg/ml, a AUC0-24 1619 ± 733 pg·h/ml. Estradiol wiąże się w 98-99% z białkami osocza, głównie albuminami (30-52%) i SHBG (46-69%), co wpływa na jego biodostępność i działanie biologiczne. Metabolity estradiolu, estron (Cmax 622,2 ± 263,6 pg/ml) i siarczan estronu (Cmax 25,9 ± 16,4 ng/ml), wykazują aktywność estrogenową i uczestniczą w krążeniu jelitowo-wątrobowym, co może przedłużać efekt terapeutyczny. Czas półtrwania estradiolu wynosi 10-16 godzin, a stan równowagi dynamicznej osiągany jest po 5-11 dniach stosowania. Estrogeny przenikają do mleka kobiecego, co jest istotne w kontekście karmienia piersią.
17β-estradiol, 20 α-dihydrodydrogesteron, 6 dien-3-jeden, aktywność androgenowa, aktywność estrogenowa, albumina, białko osocza, biodostępność estradiolu, DHD, dihydrodydrogesteron, dydrogesteron, estron, farmakokinetyka dydrogesteronu, farmakokinetyka estradiolu, forma mikronizowana, globulina wiążąca hormony płciowe, glukuronian estradiolu, glukuronian estronu, klirens osocza, konfiguracja 4, krążenie jelitowo-wątrobowe, objętość dystrybucji, pole pod krzywą, receptor estrogenowy, SHBG, siarczan estronu, stan równowagi dynamicznej - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Femoston conti 1 mg + 5 mg
Femoston conti zawiera 17β-estradiol (1 mg) oraz dydrogesteron (5 mg), które charakteryzują się specyficznymi właściwościami farmakokinetycznymi. Estradiol mikronizowany wykazuje dobrą absorpcję z przewodu pokarmowego, z 98-99% dawki wiążącej się z białkami osocza (30-52% z albuminami, 46-69% z SHBG). Po podaniu doustnym estradiol ulega intensywnemu metabolizmowi do estronu i siarczanu estronu, które mogą wykazywać aktywność estrogenową. Czas półtrwania estradiolu wynosi 10-16 godzin, a stan równowagi dynamicznej osiągany jest po około 5 dniach, z pełną stabilizacją stężenia po 8-11 dniach. Estradiol jest eliminowany głównie z moczem w postaci glukuronianów estronu i estradiolu, a estrogeny mogą przenikać do mleka matek karmiących. Dydrogesteron cechuje się szybkim wchłanianiem (Tmax 0,5-2,5 godziny) i biodostępnością doustną na poziomie 28%. Po podaniu doustnym szybko metabolizuje do aktywnego metabolitu 20 α-dihydrodydrogesteronu (DHD), którego stężenie maksymalne osiągane jest po 1,5 godziny i jest wielokrotnie wyższe niż leku macierzystego (AUC 40-krotnie, Cmax 25-krotnie). Okres półtrwania dydrogesteronu wynosi 5-7 godzin, natomiast DHD 14-17 godzin. Zarówno dydrogesteron, jak i DHD są w ponad 90% związane z białkami osocza. Eliminacja zachodzi głównie z moczem (63% dawki), głównie w postaci koniugatów z kwasem glukuronowym. Farmakokinetyka dydrogesteronu jest liniowa w zakresie dawek 2,5-10 mg, a stan równowagi dynamicznej osiągany jest po 3 dniach stosowania.
17 α-hydroksylacja, 17β-estradiol, 20 α-dihydrodydrogesteron, 6 dien-3-jeden, albumina, całkowita biodostępność, czas osiągnięcia maksymalnego stężenia, DHD, dydrogesteron, estron, farmakokinetyka liniowa, Femoston conti, globulina wiążąca hormony płciowe, glukuronian estradiolu, glukuronian estronu, konfiguracja 4, koniugacja z kwasem glukuronowym, krążenie jelitowo-wątrobowe, SHBG, siarczan estronu, stan równowagi dynamicznej