sytagliptyna chlorowodorek
Sytagliptyna chlorowodorek to substancja czynna należąca do grupy inhibitorów dipeptydylopeptydazy 4 (DPP-4), stosowana w leczeniu cukrzycy typu 2. Mechanizm działania polega na zwiększeniu stężenia aktywnych inkretyn, co prowadzi do wzrostu wydzielania insuliny i obniżenia stężenia glukagonu w sposób zależny od stężenia glukozy.
Lek ten zwiększa wrażliwość komórek β trzustki na glukozę, co skutkuje poprawą wydzielania insuliny. Jednocześnie hamuje wydzielanie glukagonu przez komórki α trzustki, zmniejszając wątrobową produkcję glukozy. Sytagliptyna charakteryzuje się wysoką selektywnością wobec enzymu DPP-4 w porównaniu z innymi peptydazami.
W praktyce klinicznej sytagliptyna chlorowodorek jest stosowana w monoterapii lub w skojarzeniu z innymi lekami przeciwcukrzycowymi. Wykazuje korzystny profil bezpieczeństwa – nie powoduje hipoglikemii w monoterapii i cechuje się neutralnym wpływem na masę ciała. Dostępne dane wskazują również na dobrą tolerancję leku u pacjentów z umiarkowanym upośledzeniem czynności nerek.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Skład i postać leku – Mifomet 50 mg + 850 mg
Produkt leczniczy Mifomet dostępny jest w dwóch wariantach dawkowania, zawierających stałą dawkę sytagliptyny 50 mg połączoną z metforminą w dawkach 850 mg lub 1000 mg. Tabletki powlekane mają kształt kapsułki i różnią się kolorem oraz wymiarami: różowa (20,2 mm × 9,9 mm) dla dawki 50 mg + 850 mg z oznaczeniem „L50” oraz czerwona (21,4 mm × 10,5 mm) dla dawki 50 mg + 1000 mg z oznaczeniem „H50”. Skład farmaceutyczny obejmuje substancje pomocnicze takie jak celuloza mikrokrystaliczna, kroskarmeloza sodowa, powidon, sodu laurylosiarczan oraz sodu stearylofumaran, które wpływają na właściwości fizykochemiczne tabletek, w tym rozpad i spójność. Otoczka tabletek różni się składem barwników i substancji pomocniczych, co ułatwia identyfikację preparatu.
alkohol poliwinylowy, celuloza mikrokrystaliczna, kroskarmeloza sodowa, makrogol, metformina chlorowodorek, Mifomet, niezgodność farmaceutyczna, powidon, sodu laurylosiarczan, sodu stearylofumaran, środek rozsadzający, substancja poślizgowa, substancja wiążąca, sytagliptyna chlorowodorek, tabletka powlekana, tytanu dwutlenek, żelaza tlenek czarny, żelaza tlenek czerwony - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Sitagliptin + Metformin hydrochloride +pharma 50 mg + 1000 mg
Produkt leczniczy Sitagliptin + Metformin hydrochloride +pharma to złożony doustny lek hipoglikemizujący (kod ATC: A10BD07), łączący sytagliptynę – silny i wysoce selektywny inhibitor DPP-4 – oraz metforminę z grupy biguanidów. Sytagliptyna zwiększa stężenia inkretyn GLP-1 i GIP, co prowadzi do wzmożonej glukozozależnej sekrecji insuliny i zmniejszenia wydzielania glukagonu, bez ryzyka hipoglikemii przy niskim stężeniu glukozy. W badaniach klinicznych monoterapia sytagliptyną skutkowała istotnym obniżeniem HbA1c oraz glikemii na czczo i po posiłku, bez przyrostu masy ciała i z częstością hipoglikemii porównywalną do placebo. Poprawiono również markery funkcji komórek beta, takie jak HOMA-β i stosunek proinsuliny do insuliny.
agonista receptora PPARγ, analog amyliny, analog GLP-1, biguanid, cukrzyca typu 2, dipeptydylopeptydaza 4, glimepiryd, glukagonopodobny peptyd-1, hemoglobina glikowana, hipoglikemia, homeostaza glukozy, inhibitor alfa-glukozydazy, inhibitor DPP-4, komórki alfa trzustki, komórki beta trzustki, lek hipoglikemizujący, meglitynid, metformina, pioglitazon, pochodna sulfonylomocznika, polipeptyd insulinotropowy zależny od glukozy, sytagliptyna chlorowodorek, test tolerancji glukozy, wskaźnik HOMA-β - Leksykon leków
Skład i postać leku – Sitagliptin STADA 50 mg
Sitagliptin STADA jest dostępny w formie tabletek powlekanych zawierających sytagliptynę chlorowodorek jednowodny w dawkach 50 mg oraz 100 mg. Tabletki 50 mg są pomarańczowe, okrągłe, o średnicy około 8 mm, z wytłoczoną literą „C”, natomiast tabletki 100 mg mają kolor beżowy, średnicę około 9,8 mm i literę „L”. Formulacja zawiera substancje pomocnicze takie jak wapnia wodorofosforan (wypełniacz), celuloza mikrokrystaliczna (poprawa spójności), kroskarmeloza sodowa (środek rozpadowy), oraz substancje smarujące i poślizgowe (sodu stearylofumaran, magnezu stearynian). Otoczka zawiera m.in. alkohol poliwinylowy, tytanu dwutlenek (E 171), makrogol, talk oraz tlenki żelaza (E 172), które odpowiadają za charakterystyczne barwy tabletek.
alkohol poliwinylowy, celuloza mikrokrystaliczna, kroskarmeloza sodowa, magnezu stearynian, makrogol, niezgodność farmaceutyczna, polietylen wysokiej gęstości, produkt leczniczy, sodu stearylofumaran, środek rozpadowy, substancja poślizgowa, substancja smarująca, sytagliptyna, sytagliptyna chlorowodorek, tabletka powlekana, tytanu dwutlenek, wapnia wodorofosforan, żelaza tlenek czerwony, żelaza tlenek żółty - Leksykon leków
Przedawkowanie – Mifomet 50 mg + 850 mg
Przedawkowanie leku Mifomet, zawierającego sytagliptynę (50 mg/tabletka) oraz metforminę (850 mg lub 1000 mg/tabletka), stanowi poważny stan kliniczny, w którym dominującym zagrożeniem jest kwasica mleczanowa indukowana przez metforminę. W badaniach klinicznych sytagliptyna podawana w dawkach do 800 mg jednorazowo wykazywała jedynie minimalne, nieistotne klinicznie wydłużenie odstępu QTc, a dawki do 600 mg/dobę (do 10 dni) i 400 mg/dobę (do 28 dni) nie powodowały działań niepożądanych zależnych od dawki. Natomiast przedawkowanie metforminy może prowadzić do objawów takich jak hiperwentylacja, bóle brzucha, hipotermia i śpiączka, co wymaga natychmiastowej hospitalizacji i intensywnej terapii.
badanie kliniczne, dializa otrzewnowa, działanie niepożądane, elektrokardiogram, hemodializa, hiperwentylacja, hipotermia, intensywna opieka medyczna, kwasica mleczanowa, leczenie objawowe, metformina chlorowodorek, odstęp QTc, przewód pokarmowy, śpiączka, sytagliptyna chlorowodorek, zaburzenia rytmu serca