Właściwości farmakokinetyczne
Vessel due F 300 LSU/ml

Właściwości farmakokinetyczne leku VESSEL DUE F (Sulodeksyd)

Sulodeksyd wykazuje specyficzny profil farmakokinetyczny, który został szczegółowo zbadany zarówno w modelach zwierzęcych, jak i u ludzi. Poniżej przedstawiono kompleksową charakterystykę właściwości farmakokinetycznych tego związku, obejmującą procesy wchłaniania, dystrybucji, metabolizmu i eliminacji.¹

Wchłanianie

Sulodeksyd charakteryzuje się dobrym wchłanianiem wzdłuż całego przewodu pokarmowego. Badania na modelach zwierzęcych z wykorzystaniem leku znakowanego fluoresceiną potwierdziły absorpcję po podaniu doustnym, dodwunastniczym, dojelitowym i doodbytniczym. Co istotne, w badaniach na szczurach i królikach wykazano wyraźną korelację pomiędzy efektem farmakodynamicznym a zastosowaną dawką oraz czasem podania leku.²

Badania farmakokinetyczne przeprowadzone u ludzi z użyciem znakowanego radiologicznie sulodeksydu wykazały złożony profil wchłaniania po podaniu doustnym. Obserwuje się dwufazowy wzrost stężenia leku we krwi:

• Pierwszy szczyt stężenia pojawia się stosunkowo szybko – około 2 godziny po podaniu
• Drugi szczyt osiągany jest między 4 a 6 godziną od momentu podania

Interesującym aspektem farmakokinetyki sulodeksydu jest okres niewykrywalności leku w osoczu między 6 a 12 godziną od podania, po którym następuje ponowne pojawienie się substancji we krwi. Po 12 godzinach od podania lek ponownie pojawia się w krążeniu i utrzymuje się na względnie stałym poziomie przez około 48 godzin. Zjawisko to prawdopodobnie związane jest z powolnym uwalnianiem leku z narządów, w których dochodzi do jego wychwytu i akumulacji, szczególnie ze śródbłonka naczyń krwionośnych.³

Dystrybucja

Badania z wykorzystaniem znakowanego sulodeksydu wykazały specyficzny wzorzec dystrybucji tego związku w organizmie. Po wchłonięciu z przewodu pokarmowego, sulodeksyd początkowo gromadzi się w komórkach jelitowych, a następnie jest uwalniany do krążenia ogólnoustrojowego. W miarę upływu czasu obserwuje się znaczący wzrost stężenia znakowanej substancji w wielu narządach, w tym w:

• Mózgu
• Nerkach
• Sercu
• Płucach
• Jądrach

Jednocześnie wzrasta również stężenie leku w surowicy krwi.⁴

Metabolizm

Sulodeksyd podlega procesom metabolicznym głównie w wątrobie, która stanowi podstawowe miejsce biotransformacji tego związku.⁵

Eliminacja

Sulodeksyd jest eliminowany z organizmu zarówno przez nerki, jak i z kałem. Badania z wykorzystaniem znakowanego radioizotopowo leku dostarczyły szczegółowych informacji na temat kinetyki eliminacji.

Wydalanie przez nerki

Wydalanie nerkowe stanowi główną drogę eliminacji sulodeksydu. W ciągu 96 godzin od podania, z moczem wydalane jest 55,23% podanej dawki leku. Proces eliminacji nerkowej charakteryzuje się trzema wyraźnymi szczytami:

1. Pierwszy szczyt – około 12 godzin po podaniu (w pierwszej dobie wydalane jest średnio 17,6% dawki)
2. Drugi szczyt – około 36 godzin po podaniu (między 24 a 48 godziną eliminowane jest około 22% dawki)
3. Trzeci szczyt – około 78 godzin po podaniu (między 48 a 96 godziną wydalane jest 14,9% dawki)

Po upływie 96 godzin od podania, znakowany sulodeksyd nie jest już wykrywany w moczu.⁶

Wydalanie z kałem

Droga jelitowa stanowi dodatkową, istotną drogę eliminacji sulodeksydu. W ciągu pierwszych 48 godzin od podania, w kale wykrywane jest 23% podanej dawki znakowanego leku. Po tym czasie substancja nie jest już wykrywana w kale.⁷

Liniowość lub nieliniowość

Badania farmakokinetyczne przeprowadzone u ludzi po podaniu sulodeksydu drogą domięśniową i dożylną wykazały liniowy charakter zależności między zastosowaną dawką a działaniem farmakologicznym leku. Oznacza to, że efekt farmakologiczny wzrasta proporcjonalnie do zastosowanej dawki w badanym zakresie stężeń.⁸