Leki w grupie
„leki heparynopodobne”

Leki heparynopodobne, znane również jako heparyny drobnocząsteczkowe (LMWH – Low Molecular Weight Heparins), to grupa leków przeciwzakrzepowych otrzymywanych przez depolimeryzację heparyny niefrakcjonowanej. Działają one poprzez wiązanie się z antytrombiną III, co znacząco zwiększa jej zdolność do hamowania czynnika Xa, kluczowego dla procesu krzepnięcia krwi. W przeciwieństwie do heparyny niefrakcjonowanej, wykazują słabsze działanie hamujące na trombinę (czynnik IIa).

Do najważniejszych substancji czynnych z grupy leków heparynopodobnych należą: enoksaparyna (Clexane, Neoparin, Losmina), dalteparyna (Fragmin), nadroparyna (Fraxiparine, Fraxodi), tinzaparyna (Innohep), bemiparina (Zibor) oraz parnaparyna. Na polskim rynku najbardziej rozpowszechnione są preparaty zawierające enoksaparynę i dalteparynę.

Leki heparynopodobne dzielą się na podgrupy w zależności od stopnia depolimeryzacji i masy cząsteczkowej, co wpływa na ich właściwości farmakokinetyczne i farmakodynamiczne. Rozróżniamy preparaty pierwszej generacji (enoksaparyna, dalteparyna, nadroparyna) oraz nowsze preparaty drugiej generacji (bemiparina, tinzaparyna), które charakteryzują się lepszym profilem działania i mniejszą liczbą działań niepożądanych.

Główne zalety leków heparynopodobnych to przewidywalny efekt przeciwzakrzepowy, długi czas półtrwania pozwalający na podawanie 1-2 razy na dobę, brak konieczności rutynowego monitorowania parametrów krzepnięcia, mniejsze ryzyko wystąpienia trombocytopenii indukowanej heparyną (HIT) w porównaniu z heparyną niefrakcjonowaną oraz możliwość stosowania w warunkach ambulatoryjnych. Wykazują również mniejszą interakcję z białkami osocza i komórkami śródbłonka, co przekłada się na lepszą biodostępność.

Niebezpieczeństwa związane ze stosowaniem leków heparynopodobnych obejmują przede wszystkim ryzyko krwawień, szczególnie u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, wątroby, po zabiegach chirurgicznych lub u osób starszych. Rzadziej niż w przypadku heparyny niefrakcjonowanej, ale wciąż istotnie klinicznie, mogą powodować małopłytkowość indukowaną heparyną. Przeciwwskazane są u pacjentów z aktywnym krwawieniem, ciężką małopłytkowością oraz nadwrażliwością na substancję czynną. Należy zachować szczególną ostrożność podczas stosowania znieczulenia podpajęczynówkowego lub zewnątrzoponowego ze względu na ryzyko krwiaków okołordzeniowych.