fenytoina
Fenytoina (Phenytoin) to pochodna hydantoiny, klasyfikowana jako lek przeciwpadaczkowy o szerokim spektrum działania. Pierwotnie została wprowadzona do terapii w latach 30. XX wieku i do dziś pozostaje ważnym elementem farmakoterapii padaczki, szczególnie w napadach toniczno-klonicznych i częściowo złożonych.
Mechanizm działania fenytoiny opiera się głównie na blokowaniu napięciozależnych kanałów sodowych w neuronach, co hamuje powstawanie i szerzenie się potencjałów czynnościowych. Lek wykazuje właściwości stabilizujące błony komórkowe i zapobiega nadmiernym wyładowaniom elektrycznym w mózgu. Charakterystyczną cechą fenytoiny jest nieliniowa farmakokinetyka – przy wzroście dawki dochodzi do nasycenia enzymów metabolizujących, co może powodować nieproporcjonalny wzrost stężenia leku w surowicy.
W praktyce klinicznej fenytoina stosowana jest w leczeniu padaczki, zapobieganiu i przerywaniu stanu padaczkowego oraz profilaktyce napadów drgawkowych po zabiegach neurochirurgicznych. Dawniej stosowano ją również w leczeniu zaburzeń rytmu serca, jednak obecnie zastąpiono ją nowszymi preparatami. Terapeutyczne stężenie leku w surowicy wynosi 10-20 µg/ml, a monitoring stężenia jest istotnym elementem prowadzenia terapii.
Wśród działań niepożądanych fenytoiny wymienia się objawy neurologiczne (oczopląs, ataksja, zaburzenia mowy), skórne (wysypka, zespół Stevensa-Johnsona, hirsutyzm), przerost dziąseł oraz zaburzenia hematologiczne. Lek wykazuje liczne interakcje farmakologiczne poprzez indukcję enzymów wątrobowych. Podczas długotrwałego stosowania może powodować osteoporozę i zaburzenia metabolizmu witaminy D.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Interakcje leku – Cipronex 250 mg
Cyprofloksacyna wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mają istotne znaczenie kliniczne. Szczególną uwagę należy zwrócić na ryzyko wydłużenia odstępu QT przy jednoczesnym stosowaniu leków przeciwarytmicznych klasy IA i III, trójpierścieniowych przeciwdepresyjnych, makrolidów oraz leków przeciwpsychotycznych. Wchłanianie cyprofloksacyny jest znacznie obniżone przez leki tworzące kompleksy chelatowe (np. preparaty zawierające jony wapnia, magnezu, glinu, żelaza), dlatego zaleca się przyjmowanie cyprofloksacyny 1-2 godziny przed lub co najmniej 4 godziny po tych lekach. Spożycie produktów nabiałowych lub soków wzbogaconych wapniem również może obniżać biodostępność antybiotyku. Probenecyd zwiększa stężenie cyprofloksacyny w osoczu poprzez hamowanie jej wydzielania nerkowego, natomiast metoklopramid przyspiesza wchłanianie, skracając czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia (Cmax). Omeprazol powoduje niewielkie zmniejszenie Cmax i AUC cyprofloksacyny.
acenokumarol, agomelatyna, antagonista witaminy K, biodostępność cyprofloksacyny, bloker receptora H2, cyklosporyna, CYP450, doustny lek przeciwzakrzepowy, duloksetyna, działanie hepatotoksyczne, działanie hipoglikemizujące, działanie hipotensyjne, działanie sedatywne, fenprokumon, fenytoina, fluindion, fluorochinolon, fluwoksamina, glibenklamid, hipoglikemia, izoenzym 1A2 cytochromu P450, kanalik nerkowy, klirens lidokainy, klozapina, kofeina, kompleks chelatowy, lek przeciwarytmiczny, lek przeciwpsychotyczny, lidokaina, makrolid, maksymalne stężenie, metoklopramid, metotreksat, N-desmetyloklozapina, odstęp QT, omeprazol, pentoksyfilina, pochodna ksantyny, pole pod krzywą stężenia, probenecyd, ropinirol, stężenie kreatyniny, syldenafil, teofilina, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, tyzanidyna, warfaryna, wartość INR, wielowartościowy kation, zaburzenie rytmu serca, zolpidem - Leksykon leków
Interakcje leku – Ibutact 40 mg/ml
Ibuprofen, jako NLPZ, wykazuje liczne interakcje farmakologiczne, które mają istotne znaczenie kliniczne, zwłaszcza przy stosowaniu zawiesiny doustnej Ibutact 40 mg/ml. Szczególnie istotne jest unikanie jednoczesnego podawania ibuprofenu z kwasem acetylosalicylowym ze względu na kompetycyjne hamowanie działania ASA na agregację płytek i potencjalne ograniczenie efektu kardioprotekcyjnego. Ibuprofen może również osłabiać działanie leków przeciwnadciśnieniowych (inhibitory ACE, beta-adrenolityki, antagoniści receptora angiotensyny II) oraz zwiększać ryzyko nefrotoksyczności, zwłaszcza u pacjentów z upośledzoną funkcją nerek. Współstosowanie z diuretykami, zwłaszcza oszczędzającymi potas, wymaga monitorowania elektrolitów i funkcji nerek. Istotne jest także unikanie łączenia ibuprofenu z innymi NLPZ i inhibitorami COX-2 ze względu na zwiększone ryzyko działań niepożądanych.
agregacja płytek krwi, aminoglikozyd, antagonista receptora angiotensyny II, antybiotyk chinolon, cholestyramina, cyklosporyna, diuretyk oszczędzający potas, dysfunkcja wątroby, działanie hipotensyjne, działanie nefrotoksyczne, fenytoina, flukonazol, gastroprotekcja, glikozyd naparstnicy, hiperkaliemia, inhibitor ACE, inhibitor COX-2, inhibitor CYP2C9, INR, kaptopryl, klirens, kortykosteroid, krwawienie z przewodu pokarmowego, kwas acetylosalicylowy, lek beta-adrenolityczny, lek immunosupresyjny, lek moczopędny, lek przeciwpłytkowy, lek przeciwzakrzepowy, mifepryston, niesteroidowy lek przeciwzapalny, ostra niewydolność nerek, owrzodzenie, probenecyd, rytonawir, selektywny inhibitor cyklooksygenazy-2, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, stężenie metotreksatu, sulfinpirazon, sulfonylomocznik, takrolimus, toksyczność baklofenu, warfaryna, worykonazol, wydzielanie kanalikowe, zydowudyna - Leksykon leków
Interakcje leku – LevoDril 60 mg/10 ml
Lewodropropizyna, aktywny składnik preparatu LevoDril, nie wykazuje istotnych interakcji farmakologicznych z lekami wpływającymi na ośrodkowy układ nerwowy (benzodiazepiny, alkohol, fenytoina, imipramina), doustnymi lekami przeciwzakrzepowymi (np. warfaryna) ani insuliną, co potwierdzają badania na modelach zwierzęcych oraz badania EEG u ludzi. W badaniach klinicznych nie stwierdzono również interakcji z lekami stosowanymi w terapii chorób układu oddechowego, takimi jak agoniści receptorów beta-2-adrenergicznych, metyloksantyny (np. teofilina), kortykosteroidy, antybiotyki, leki mukolityczne oraz przeciwhistaminowe. Preparat zawiera minimalną ilość etanolu (1,39 mg/ml syropu), która nie ma znaczenia klinicznego, jednak jest istotna dla pacjentów unikających alkoholu.
agonista receptora beta-2-adrenergicznego, alergiczny nieżyt nosa, astma oskrzelowa, badanie elektroencefalograficzne, badanie farmakologiczne, benzodiazepina, doustny lek przeciwzakrzepowy, dyspnea, działanie sedatywne, efekt hipoglikemizujący, fenytoina, imipramina, kortykosteroid, krzywa EEG, lek mukolityczny, lek przeciwhistaminowy, lek przeciwzapalny, lek rozszerzający oskrzela, lek uspokajający, lewodropropizyna, metyloksantyna, ośrodkowy układ nerwowy, POChP, teofilina, warfaryna - Leksykon leków
Interakcje leku – Ibuprofen Farmalider 200 mg
Ibuprofen, jako niesteroidowy lek przeciwzapalny (NLPZ), wykazuje liczne interakcje farmakologiczne, które mogą znacząco wpływać na skuteczność i bezpieczeństwo terapii. Szczególną uwagę należy zwrócić na interakcje z lekami wpływającymi na hemostazę, takimi jak warfaryna, leki przeciwpłytkowe, SSRI oraz kwas acetylosalicylowy (ASA). Ibuprofen może nasilać ryzyko krwawień, zwłaszcza z przewodu pokarmowego, a także hamować kardioprotekcyjne działanie ASA przy długotrwałym stosowaniu. Ponadto, jednoczesne stosowanie z kortykosteroidami, innymi NLPZ, pentoksyfiliną czy miłorzębem japońskim zwiększa ryzyko wrzodów i krwawień. W przypadku metotreksatu, ibuprofen zmniejsza jego klirens nerkowy, co może prowadzić do wzrostu toksyczności, dlatego należy unikać ich jednoczesnego stosowania lub monitorować czynność nerek. Interakcje z cyklosporyną i takrolimusem zwiększają ryzyko nefrotoksyczności.
aminoglikozyd, antagonista receptora angiotensyny II, antybiotyk chinolonowy, beta-bloker, cholestyramina, cyklosporyna, digoksyna, diuretyk, diuretyk oszczędzający potas, działanie gastrotoksyczne, działanie hipoglikemizujące, fenytoina, flukonazol, hemofilia, hepatotoksyczność, hiperkaliemia, inhibitor ACE, inhibitor CYP2C9, klirens metotreksatu, kortykosteroid, krwawienie dostawowe, krwawienie z przewodu pokarmowego, kwas acetylosalicylowy, lek przeciwpłytkowy, lek przeciwzakrzepowy, metotreksat, mifepryston, miłorząb japoński, napad drgawkowy, nefrotoksyczność, niesteroidowy lek przeciwzapalny, ostra niewydolność nerek, pentoksyfilina, pochodna sulfonylomocznika, preparat litu, probenecyd, selektywny inhibitor zwrotnego wychwytu serotoniny, sulfinpirazon, takrolimus, worykonazol, wrzód trawienny, zydowudyna - Leksykon leków
Interakcje leku – Propecia 1 mg
Finasteryd, aktywny składnik Propecii, jest metabolizowany głównie przez cytochrom P450 3A4, jednak sam nie wpływa na aktywność tego enzymu. Potencjalne interakcje farmakokinetyczne z inhibitorami (np. ketokonazol, klarytromycyna) lub induktorami (np. ryfampicyna, fenytoina) CYP3A4 mogą zmieniać stężenia finasterydu w osoczu, jednak przy standardowej dawce 1 mg ryzyko klinicznie istotnych zmian jest niskie. Brak jest konieczności rutynowego monitorowania pacjentów stosujących jednocześnie finasteryd i silne inhibitory CYP3A4, natomiast w przypadku induktorów zalecana jest ocena skuteczności terapeutycznej. Finasteryd nie wykazuje bezpośrednich interakcji z alkoholem, choć długotrwałe spożycie alkoholu może pośrednio wpływać na metabolizm leku poprzez zaburzenia funkcji wątroby.
antyandrogen, cytochrom P450 2E1, cytochrom P450 3A4, dehydrogenaza alkoholowa, dziurawiec, estrogen, fenytoina, finasteryd, inhibitor 5-alfa-reduktazy, inhibitor cytochromu P450 3A4, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, itrakonazol, karbamazepina, ketokonazol, klarytromycyna, lek hepatotoksyczny, Propecia, ryfampicyna, rytonawir, stężenie osoczowe, zaburzenie funkcji wątroby - Leksykon leków
Interakcje leku – Modafen Grip 200 mg + 5 mg
Produkt leczniczy Modafen Grip zawiera ibuprofen (200 mg) oraz fenylefrynę (5 mg), co powoduje liczne interakcje farmakologiczne wynikające z odmiennych mechanizmów działania obu substancji. Ibuprofen, jako NLPZ, wykazuje istotne interakcje z lekami przeciwzakrzepowymi (np. warfaryna), zwiększając ryzyko krwawień, oraz z lekami przeciwnadciśnieniowymi i moczopędnymi, gdzie może obniżać ich skuteczność i zwiększać nefrotoksyczność. Jednoczesne stosowanie ibuprofenu z kwasem acetylosalicylowym może hamować kardioprotekcyjne działanie ASA i zwiększać ryzyko działań niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego. Ponadto, ibuprofen wchodzi w interakcje z kortykosteroidami, lekami przeciwpłytkowymi, SSRI, glikozydami naparstnicy, cyklosporyną, takrolimusem, lit, fenytoiną, metotreksatem, baklofenem, zydowudyną, antybiotykami chinolonowymi, sulfinpyrazonem, probenecydem oraz pochodnymi sulfonylomocznika, co wymaga odpowiedniego monitorowania i ostrożności klinicznej.
agregacja płytek krwi, alkaloid sporyszu, aminoglikozyd, antybiotyk chinolonowy, baklofen, choroba wrzodowa, cyklosporyna, działanie niepożądane, działanie presyjne, działanie przeciwcholinergiczne, działanie sympatykomimetyczne, działanie urykozuryczne, ergotamina, ergotyzm, fenylefryna, fenytoina, filtracja kłębuszkowa, glikozyd naparstnicy, glikozyd nasercowy, hemofilia, hiperkaliemia, hipoglikemia, ibuprofen, inhibitor cyklooksygenazy-2, inhibitor MAO, inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, kortykosteroid, krwawienie z przewodu pokarmowego, kwas acetylosalicylowy, lek beta-adrenolityczny, lek moczopędny, lek moczopędny oszczędzający potas, lek przeciwnadciśnieniowy, lek przeciwpłytkowy, lek przeciwzakrzepowy, lek rozszerzający naczynia, lek sympatykomimetyczny, lit, metotreksat, metyldopa, metyzergid, mifepriston, nefrotoksyczność, niesteroidowy lek przeciwzapalny, niewydolność serca, ośrodkowy układ nerwowy, ototoksyczność, pochodna sulfonylomocznika, probenecyd, prostaglandyna, przełom nadciśnieniowy, rezerpina, sulfinpyrazon, takrolimus, toksyczność hematologiczna, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, warfaryna, zaburzenie rytmu serca, zydowudyna - Leksykon chorób i schorzeń
Zapalenie nerwu wzrokowego – Leczenie
Zapalenie nerwu wzrokowego (ZNW) to stan zapalny nerwu wzrokowego, który może prowadzić do pogorszenia widzenia i bólu ocznego. Leczenie opiera się głównie na dożylnym podawaniu metyloprednizolonu w dawce 1000 mg/dobę przez 3-5 dni, z następną doustną kontynuacją prednizonu (1 mg/kg/dobę) i stopniowym zmniejszaniem dawki przez 11-14 dni. Badanie ONTT wykazało, że dożylne kortykosteroidy przyspieszają powrót funkcji wzrokowych, ale nie wpływają na ostateczny wynik leczenia, natomiast stosowanie samych doustnych kortykosteroidów w niskich dawkach jest przeciwwskazane ze względu na ryzyko nawrotów. W ciężkich przypadkach, obustronnym zajęciu nerwów wzrokowych, obecności mroczków, silnym bólu lub zmianach demielinizacyjnych w MRI, leczenie dożylne jest szczególnie wskazane. W sytuacjach opornych na kortykosteroidy rozważa się plazmaferezę, zwłaszcza w NMOSD i MOG-ON, a także dożylne immunoglobuliny (IVIG) lub immunoadsorbcję.
azatiopryna, choroba autoimmunologiczna, choroba Devica, cyklofosfamid, ekulizumab, erytropoetyna, fenytoina, fingolimod, fumaran dimetylu, immunoadsorbcja, immunoglobulina dożylna, inebilizumab, inhibitor pompy protonowej, interferon beta, kortykosteroid, lek przeciwgrzybiczny, lek przeciwwirusowy, metotreksat, metyloprednizolon, mykofenolan mofetylu, natalizumab, octan glatirameru, okrelizumab, optyczna koherentna tomografia, plazmafereza, pogorszenie widzenia, prednizon, przeciwciało przeciwko akwaporynie 4, przewlekłe nawracające zapalenie nerwu wzrokowego, rytuksymab, satralizumab, stwardnienie rozsiane, terapia neuroprotekcyjna, terapia remielinizacyjna, teriflunomid, warstwa włókien nerwowych siatkówki, wymiana osocza, zakażenie bakteryjne, zapalenie nerwu wzrokowego - Leksykon leków
Interakcje leku – Majamil PPH 25 mg
Diklofenak sodowy (Majamil PPH, 25 mg) wykazuje liczne interakcje farmakologiczne o istotnym znaczeniu klinicznym. Współpodawanie z litem i digoksyną wymaga monitorowania ich stężeń w surowicy z uwagi na ich potencjalny wzrost. Diklofenak może osłabiać działanie leków moczopędnych i przeciwnadciśnieniowych (beta-blokery, inhibitory ACE), co wiąże się z koniecznością regularnej kontroli ciśnienia tętniczego i funkcji nerek, zwłaszcza u osób starszych. Jednoczesne stosowanie z lekami oszczędzającymi potas wymaga monitorowania poziomu potasu w surowicy. Istotne jest także unikanie lub ostrożne stosowanie diklofenaku z innymi NLPZ, kortykosteroidami, lekami przeciwzakrzepowymi oraz SSRI ze względu na zwiększone ryzyko krwawień z przewodu pokarmowego. W terapii skojarzonej z lekami przeciwcukrzycowymi konieczne jest monitorowanie glikemii z uwagi na możliwe działania hipoglikemizujące lub hiperglikemizujące.
beta-bloker, chinolon przeciwbakteryjny, cholestyramina, cyklosporyna, digoksyna, diklofenak sodowy, doustny lek przeciwcukrzycowy, działanie hiperglikemizujące, działanie hipoglikemizujące, działanie nefrotoksyczne, fenytoina, hiperkaliemia, inhibitor ACE, inhibitor CYP2C9, klirens nerkowy, kolestypol, kortykosteroid, krwawienie, lek moczopędny, lek oszczędzający potas, lek przeciwnadciśnieniowy, lek przeciwzakrzepowy, metotreksat, nefrotoksyczność, niesteroidowy lek przeciwzapalny, preparat litu, prostaglandyna nerkowa, przewód pokarmowy, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, SSRI, stężenie digoksyny w osoczu, stężenie glukozy we krwi, stężenie litu w osoczu, stężenie potasu w surowicy, sulfinpyrazon, worykonazol, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Interakcje leku – Furosemidum Polfarmex 40 mg
Furosemid wykazuje liczne interakcje farmakologiczne o istotnym znaczeniu klinicznym, które mogą wpływać na skuteczność i bezpieczeństwo terapii. Szczególnie istotne są interakcje z lekami przeciwnadciśnieniowymi, takimi jak inhibitory ACE i antagoniści receptora angiotensyny II (np. perindopril, ramipril, losartan), które mogą powodować znaczne obniżenie ciśnienia tętniczego, wymagając redukcji dawki furosemidu. Połączenie z lekami przeciwarytmicznymi (amiodaron, sotalol) i glikozydami nasercowymi (digoksyna) zwiększa ryzyko toksyczności sercowej, głównie z powodu hipokaliemii indukowanej przez furosemid. Należy również zwrócić uwagę na interakcje z NLPZ (ibuprofen, diklofenak), które mogą osłabiać działanie moczopędne i zwiększać ryzyko nefrotoksyczności, zwłaszcza u pacjentów z hipowolemią. Wysokie ryzyko toksyczności występuje także przy jednoczesnym stosowaniu aminoglikozydów (gentamycyna) i leków cytotoksycznych (cisplatyna), co wymaga ścisłego monitorowania funkcji nerek i słuchu.
ADHD, amfoterycyna, aminoglikozyd, antagonista receptora angiotensyny II, cefalosporyna, cisplatyna, cyklosporyna, diuretyk oszczędzający potas, diuretyk tiazydowy, dnawe zapalenie stawów, działanie hipoglikemizujące, estrogen, fenytoina, glicyryzyna, glikozyd nasercowy, hiperkaliemia, hipokaliemia, hipomagnezemia, hiponatremia, hipowolemnia, inhibitor ACE, inhibitor MAO, karbamazepina, karbenoksolon, kardiotoksyczność, komorowe zaburzenia rytmu serca, kortykosteroid, lek dopaminergiczny, lek przeciwarytmiczny, lek przeciwcukrzycowy, lek przeciwhistaminowy, lek przeciwlękowy, lek przeciwpadaczkowy, lek przeciwpsychotyczny, lek znieczulający, lek zwiotczający mięśnie, lewodopa, metotreksat, nefrotoksyczność, neurotoksyczność, niedociśnienie ortostatyczne, niesteroidowy lek przeciwzapalny, ostra niewydolność nerek, ototoksyczność, probenecyd, prostaglandyna, salicylan, spironolakton, sukralfat, sympatykomimetyk, takrolimus, teofilina, wankomycyna, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie elektrolitowe - Leksykon leków
Interakcje leku – Sildenafil Dr. Max 25 mg
Syldenafil jest metabolizowany głównie przez CYP3A4 oraz w mniejszym stopniu przez CYP2C9, co predysponuje do licznych interakcji farmakokinetycznych. Inhibitory CYP3A4, takie jak ketokonazol, itrakonazol, erytromycyna czy sakwinawir, znacząco zwiększają stężenia syldenafilu (np. rytonawir podnosi Cmax o 300% i AUC o 1000%), co wymaga rozważenia zmniejszenia dawki początkowej do 25 mg lub całkowitego unikania kojarzenia (zwłaszcza z rytonawirem). Induktory CYP3A4, jak ryfampicyna, mogą obniżać stężenia syldenafilu, potencjalnie zmniejszając jego skuteczność. Syldenafil wykazuje słabe działanie inhibitorowe wobec izoenzymów CYP, a jego wpływ na metabolizm innych leków jest ograniczony. Szczególną uwagę należy zwrócić na przeciwwskazane jednoczesne stosowanie z azotanami i riocyguatem ze względu na ryzyko ciężkiego niedociśnienia tętniczego.
amlodypina, antagonista angiotensyny II, antagonista endoteliny, antagonista kanału wapniowego, azotan, azytromycyna, bozentan, ciśnienie tętnicze, cykliczny guanozynomonofosforan, cymetydyna, cytochrom P450, diuretyk pętlowy, doksazosyna, działanie hipotensyjne, erytromycyna, fenytoina, induktor CYP3A4, inhibitor CYP2D6, inhibitor CYP3A4, inhibitor konwertazy angiotensyny, inhibitor proteazy HIV, itrakonazol, izoenzym CYP2C9, izoenzym CYP3A4, ketokonazol, klirens syldenafilu, kwas acetylosalicylowy, łagodny rozrost gruczołu krokowego, lek alfa-adrenolityczny, lek beta-adrenolityczny, lek moczopędny tiazydowy, lek przeciwgrzybiczny, nadciśnienie tętnicze, niedociśnienie ortostatyczne, niedociśnienie tętnicze, nikorandyl, riocyguat, ryfampicyna, rytonawir, sakubitryl z walsartanem, sakwinawir, sok grejpfrutowy, syldenafil, tlenek azotu, tolbutamid, warfaryna - Leksykon leków
Interakcje leku – Ranimax Teva 150 mg
Ranitydyna, substancja czynna preparatu Ranimax Teva, wpływa na farmakokinetykę innych leków poprzez hamowanie cytochromu P450, konkurencję w wydzielaniu kanalikowym oraz zmianę pH żołądka. Standardowe dawki nie nasilają działania leków metabolizowanych przez cytochrom P450 (np. diazepam, lidokaina), jednak wysokie dawki (np. w zespole Zollingera-Ellisona) mogą zwiększać stężenia prokainamidu i N-acetyloprokainamidu. Ranitydyna zmienia biodostępność leków zależnych od pH żołądka, zwiększając absorpcję triazolamu, midazolamu i glipizydy, a zmniejszając ketokonazolu, atazanawiru, delawirdyny i gefitynibu. Zaleca się zachowanie co najmniej 2-godzinnej przerwy między podaniem ranitydyny a leków o wchłanianiu zależnym od pH. Interakcje z erlotynibem (300 mg ranitydyny) powodują spadek AUC o 33% i Cmax o 54%, co wymaga podawania erlotynibu 2 godziny przed lub 10 godzin po ranitydynie (150 mg 2x/d).
amoksycylina, antagonista wapnia, antybiotyk beta-laktamowy, ataksja, atazanawir, benzodiazepina, beta-adrenolityk, biodostępność leków, błona śluzowa żołądka, chemioterapeutyk przeciwbakteryjny, choroba wrzodowa, cytochrom P450, dehydrogenaza alkoholowa, delawirdyna, diazepam, dysfagia, działanie hipoglikemizujące, działanie sedatywne, enzymy cytochromu P450, erlotynib, farmakokinetyka leków, fenytoina, gefitynib, glibenklamid, glipizyd, inhibitor kinazy tyrozynowej, ketokonazol, lek bronchodylatacyjny, lek przeciwcukrzycowy, lek przeciwpadaczkowy, lek zobojętniający, lidokaina, mechanizm kompetycyjny, metoprolol, metronidazol, midazolam, N-acetyloprokainamid, nifedypina, pH żołądka, prokainamid, propranolol, ranitydyna, sukralfat, system kationowy, teofilina, triazolam, wydzielanie kanalikowe, zapalenie błony śluzowej żołądka, zespół Zollingera-Ellisona - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Bloctil 100 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa racekadotrylu wykazały brak toksyczności przy dawkach do 1250 mg/kg/dobę u małp (zakres bezpieczeństwa 625-krotny w stosunku do dawek ludzkich) oraz do 200 mg/kg u psów (zakres bezpieczeństwa 62-krotny). Miesięczne podawanie leku myszom nie ujawniło immunotoksyczności, jednak długotrwałe leczenie małp dawką 500 mg/kg/dobę spowodowało uogólnione infekcje i osłabioną odpowiedź immunologiczną, co nie wystąpiło przy dawce 120 mg/kg/dobę. Podobne efekty immunosupresyjne zaobserwowano u psów przy dawce 200 mg/kg/dobę przez 26 tygodni. Standardowe testy genotoksyczności in vitro i in vivo nie wykazały działania genotoksycznego ani klastogennego, a badania reprodukcyjne nie potwierdziły szkodliwego wpływu na płodność i rozwój zarodkowo-płodowy. Dodatkowo, farmakologiczne badania bezpieczeństwa nie wykazały negatywnego wpływu na ośrodkowy układ nerwowy, układ sercowo-naczyniowy ani funkcje oddechowe.
anemia aplastyczna, badanie farmakologiczne bezpieczeństwa, badanie in vitro, badanie in vivo, butylohioscyna, diureza, działanie klastogenne, działanie przeciwdrgawkowe, działanie rakotwórcze, fenytoina, funkcja oddechowa, genotoksyczność, immunotoksyczność, ketonuria, odpowiedź immunologiczna, ośrodkowy układ nerwowy, pasaż jelitowy, profil bezpieczeństwa, racekadotryl, rozwój wczesnozarodkowy, toksyczność krótkoterminowa, układ sercowo-naczyniowy, upośledzenie szpiku kostnego - Leksykon leków
Interakcje leku – Wasedoc 75 mg
Dabigatran eteksylan, będący substratem transportera P-glikoproteiny (P-gp), wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne z lekami wpływającymi na aktywność P-gp, co może znacząco modyfikować jego stężenia osoczowe i ryzyko krwawień. Silne inhibitory P-gp, takie jak ketokonazol, dronedaron, itrakonazol, cyklosporyna oraz skojarzenie glekaprewiru i pibrentaswiru, zwiększają AUC i Cmax dabigatranu nawet ponad dwukrotnie (np. ketokonazol podnosi AUC0-∞ o 2,38-2,53 razy i Cmax o 2,35-2,49 razy), co stanowi przeciwwskazanie do jednoczesnego stosowania. Umiarkowane inhibitory, takie jak werapamil (zwłaszcza w postaci o natychmiastowym uwalnianiu podany 1h przed dabigatranem, zwiększający Cmax o ~2,8 razy i AUC o ~2,5 razy) czy amiodaron (wzrost AUC o ~1,6 razy i Cmax o ~1,5 razy), wymagają ostrożności i ewentualnej modyfikacji dawki. Induktory P-gp, w tym ryfampicyna (zmniejszająca maksymalne stężenie dabigatranu o 65,5% i całkowitą ekspozycję o 67%), ziele dziurawca, karbamazepina i fenytoina, obniżają efektywność dabigatranu i powinny być unikane. Ponadto, inhibitory proteazy (np. rytonawir) nie były badane klinicznie, dlatego ich stosowanie z dabigatranem nie jest zalecane.
alkohol etylowy, amiodaron, antagonista receptora GPIIb/IIIa, antagonista witaminy K, chinidyna, cyklosporyna, cytochrom P450, dabigatran eteksylan, dekstran, desyrudyna, digoksyna, dronedaron, dziurawiec, enoksaparyna, fenytoina, fondaparynuks, glekaprewir i pibrentaswir, heparyna niefrakcjonowana, heparyna niskocząsteczkowa, induktor P-gp, inhibitor P-gp, inhibitor pompy protonowej, inhibitor proteazy, itrakonazol, karbamazepina, ketokonazol, klarytromycyna, klopidogrel, kwas acetylosalicylowy, migotanie przedsionków, P-glikoproteina, pantoprazol, pozakonazol, prasugrel, ranitydyna, remisja szpiku kostnego, ryfampicyna, rytonawir, rywaroksaban, SNRI, SSRI, sulfinpirazon, takrolimus, tikagrelor, tyklopidyna, werapamil - Leksykon leków
Interakcje leku – Banavin 5 mg
Wortioksetyna, metabolizowana głównie przez enzym CYP2D6 oraz w mniejszym stopniu przez CYP3A4/5 i CYP2C9, wykazuje istotne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne. Szczególnie istotne jest przeciwwskazanie do łączenia jej z inhibitorami MAO (nieodwracalnymi nieselektywnymi, odwracalnym selektywnym MAO-A – moklobemidem, odwracalnym nieselektywnym – linezolidem oraz nieodwracalnymi selektywnymi MAO-B – selegiliną, razagiliną) ze względu na ryzyko zespołu serotoninowego. W przypadku inhibitorów CYP2D6 (np. bupropion, chinidyna, fluoksetyna, paroksetyna) obserwuje się 2,3-krotny wzrost ekspozycji na wortioksetynę, co wymaga rozważenia zmniejszenia dawki. Inhibitory CYP3A4 i CYP2C9/19 (ketokonazol, flukonazol) powodują wzrost ekspozycji o 1,3-1,5 raza, zwykle bez konieczności modyfikacji dawki. Induktory enzymów CYP (ryfampicyna, karbamazepina, fenytoina) mogą obniżyć stężenie wortioksetyny nawet o 72%, co może wymagać zwiększenia dawki.
bupropion, chinidyna, CYP2C9, CYP2D6, CYP3A4/5, dekstrometorfan, diazepam, doustny środek antykoncepcyjny, elektrowstrząsy, etynyloestradiol, fenytoina, flukonazol, fluoksetyna, induktor cytochromu P450, inhibitor CYP2D6, inhibitor CYP3A4, inhibitor cytochromu P450, inhibitor MAO, itrakonazol, karbamazepina, ketokonazol, klarytromycyna, klopidogrel, kofeina, kwas acetylosalicylowy, lek przeciwdepresyjny, lek przeciwkrzepliwy, lek przeciwpłytkowy, lek serotoninergiczny, lewonorgestrel, linezolid, meflochina, midazolam, moklobemid, nefazodon, neuroleptyk, nieselektywny inhibitor MAO, niesteroidowy lek przeciwzapalny, omeprazol, opioid, paroksetyna, pochodna fenotiazyny, próg drgawkowy, razagilina, ryfampicyna, selegilina, selektywny inhibitor MAO-A, selektywny inhibitor MAO-B, sumatryptan, telitromycyna, tolbutamid, tramadol, tryptan, warfaryna, worikonazol, wortioksetyna, zespół serotoninowy, ziele dziurawca - Leksykon substancji czynnych
Fenytoina – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Badania przedkliniczne fenytoiny wykazały toksyczność jedynie przy ekspozycji przekraczającej 3-4-krotnie maksymalne dawki stosowane u ludzi, co sugeruje akceptowalny profil bezpieczeństwa przy dawkach terapeutycznych. Dane wskazują na potencjalne działanie genotoksyczne, w tym mutagenne i indukujące mutacje chromosomalne, jednak ze względu na ograniczoną jakość badań nie można jednoznacznie ocenić ryzyka genotoksycznego u pacjentów. W długoterminowych badaniach na modelach mysich zaobserwowano rozwój łagodnych i złośliwych zmian rozrostowych w układzie chłonnym, choć ich znaczenie kliniczne dla ludzi pozostaje niejasne i wymaga dalszych badań.
- Leksykon leków
Interakcje leku – Fulvestrant Glenmark 250 mg/5 ml
Fulwestrant Glenmark, stosowany w terapii raka piersi, charakteryzuje się ograniczonym profilem interakcji lekowych, co jest istotne dla optymalizacji leczenia pacjentek. Badania wykazały, że fulwestrant nie hamuje aktywności izoenzymu CYP3A4, co potwierdzono w interakcji z midazolamem, oraz nie ulega istotnym zmianom metabolizmu pod wpływem induktorów (np. ryfampicyna) czy inhibitorów CYP3A4 (np. ketokonazol). W związku z tym nie jest wymagana modyfikacja dawkowania fulwestrantu przy jednoczesnym stosowaniu tych leków. Lek zawiera 500 mg etanolu 96% w 5 ml roztworu, co wymaga ostrożności przy spożywaniu alkoholu przez pacjentki, zwłaszcza ze względu na ryzyko nasilenia astenii – bardzo częstego działania niepożądanego. Domięśniowe podanie fulwestrantu nakłada konieczność monitorowania ryzyka krwawień u pacjentek stosujących leki przeciwzakrzepowe (np. warfaryna, acenokumarol, heparyny drobnocząsteczkowe).
acenokumarol, AlAT, alkohol benzylowy, AspAT, astenia, benzylu benzoesan, CYP 3A4, enzym wątrobowy, fenytoina, fosfataza zasadowa, fulwestrant, heparyna drobnocząsteczkowa, hormonalny środek antykoncepcyjny, induktor CYP 3A4, inhibitor CYP 3A4, itrakonazol, izoenzym CYP 3A4, karbamazepina, ketokonazol, klarytromycyna, lek hepatotoksyczny, lek przeciwzakrzepowy, midazolam, podanie domięśniowe, rak piersi, ryfampicyna, selektywny degradator receptora estrogenowego, warfaryna