stężenie w osoczu
Stężenie w osoczu to miara ilości substancji (np. leku, hormonu, metabolitu) obecnej w osoczu krwi, wyrażana najczęściej w jednostkach takich jak mg/ml, µg/ml, ng/ml lub mmol/l. Jest to kluczowy parametr farmakokinetyczny wykorzystywany w medycynie do monitorowania skuteczności terapii, dostosowywania dawek leków oraz oceny procesów metabolicznych w organizmie.
Pomiar stężenia substancji w osoczu ma szczególne znaczenie w przypadku leków o wąskim indeksie terapeutycznym, gdzie niewielka różnica między stężeniem terapeutycznym a toksycznym wymaga precyzyjnego monitorowania. Osiągnięcie odpowiedniego stężenia w osoczu determinuje skuteczność leczenia, a jego przekroczenie może prowadzić do działań niepożądanych.
W praktyce klinicznej ocena stężenia w osoczu wykorzystywana jest przy terapii monitorowanej stężeniem leku (TDM – Therapeutic Drug Monitoring), co pozwala na indywidualizację leczenia w zależności od metabolizmu pacjenta, funkcji wątroby i nerek oraz interakcji z innymi substancjami. Regularne oznaczanie stężeń jest standardem postępowania przy stosowaniu leków takich jak leki przeciwpadaczkowe, immunosupresyjne, przeciwarytmiczne czy antybiotyki aminoglikozydowe.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Metoclopramide hameln 5 mg/ml
Metoklopramid charakteryzuje się wysoką dostępnością biologiczną po podaniu domięśniowym (60-100% względem podania dożylnego) oraz szybkim osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu w czasie 0,5-2 godzin. Lek wykazuje dużą objętość dystrybucji (2-3 l/kg) i niskie wiązanie z białkami osocza (13-22%), co wskazuje na znaczną frakcję wolną, farmakologicznie aktywną. Metabolizm zachodzi głównie przez sprzęganie z siarczanami i glukuronidami, z głównym metabolitem – koniugatem siarkowym N-4. Okres półtrwania metoklopramidu wynosi 5-6 godzin i jest niezależny od drogi podania. Eliminacja odbywa się przede wszystkim przez nerki, zarówno w formie niezmienionej, jak i metabolitów.
białka osocza, biotransformacja leku, dostępność biologiczna, działanie niepożądane, farmakokinetyka leku, frakcja farmakologicznie aktywna, klirens kreatyniny, klirens leku, koniugat glukuronidowy, koniugat siarkowy, marskość wątroby, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, podanie domięśniowe, podanie dożylne, proces farmakokinetyczny, sprzężenie z siarczanami, stężenie w osoczu, substancja czynna - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Claritine Allergy 10 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa loratadyny, substancji czynnej leku CLARITINE ALLERGY, obejmowały szerokie analizy farmakologiczne i toksykologiczne, które nie wykazały istotnych klinicznie działań niepożądanych na układ sercowo-naczyniowy, oddechowy ani ośrodkowy układ nerwowy przy dawkach terapeutycznych. Wielokrotne podawanie loratadyny w modelach zwierzęcych nie spowodowało znaczących efektów toksycznych, a badania biochemiczne, hematologiczne oraz mikroskopowe nie ujawniły patologicznych zmian. Testy genotoksyczności potwierdziły brak działania mutagennego i klastogennego, a badania karcynogenności nie wykazały zwiększonego ryzyka nowotworów, co wskazuje na brak potencjału rakotwórczego loratadyny w dawkach terapeutycznych.
aberracja chromosomowa, badanie farmakologiczne, badanie toksykologiczne, Claritine Allergy, dawka terapeutyczna, działanie genotoksyczne, działanie klastogenne, działanie mutagenne, działanie teratogenne, karcynogenność, loratadyna, margines bezpieczeństwa, mutacja punktowa, ośrodkowy układ nerwowy, parametry biochemiczne, parametry hematologiczne, potencjał rakotwórczy, profil bezpieczeństwa, stężenie w osoczu, toksyczność, układ sercowo-naczyniowy - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Telmycar 80 mg + 12,5 mg
Telmycar to preparat zawierający telmisartan (80 mg) i hydrochlorotiazyd (12,5 mg), które wykazują odrębne profile farmakokinetyczne. Telmisartan osiąga maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) w 0,5-1,5 godziny, z biodostępnością zależną od dawki: 42% dla 40 mg i 58% dla 160 mg. Pokarm zmniejsza AUC telmisartanu o 6-19%, jednak po 3 godzinach stężenia są porównywalne niezależnie od przyjęcia leku na czczo lub z posiłkiem. Telmisartan wiąże się z białkami osocza w >99,5%, ma dużą pozorną objętość dystrybucji (~500 l) i jest metabolizowany do farmakologicznie nieaktywnego acyloglukuronidu, bez udziału cytochromu P450. Eliminacja odbywa się głównie drogą żółciową (>97%), z klirensem osoczowym >1500 ml/min i okresem półtrwania >20 godzin. Hydrochlorotiazyd osiąga Cmax po 1-3 godzinach, ma biodostępność około 60%, wiąże się z białkami osocza w 68%, ma objętość dystrybucji 0,83-1,14 l/kg i jest wydalany niemal całkowicie w postaci niezmienionej przez nerki (klirens nerkowy 250-300 ml/min), z okresem półtrwania 10-15 godzin.
acyloglukuronid, alfa-1 kwaśna glikoproteina, AUC, biodostępność telmisartanu, Cmax, cytochrom P450, farmakokinetyka liniowa, farmakokinetyka nieliniowa, faza eliminacji, hemodializa, hydrochlorotiazyd, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, niedociśnienie ortostatyczne, objętość dystrybucji, okres półtrwania, stężenie w osoczu, telmisartan, Telmycar, wydalanie żółciowe, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Aurex 20 20 mg
Cytalopram wykazuje szybkie wchłanianie po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) średnio po 4 godzinach (zakres 1-7 godzin), z wysoką dostępnością biologiczną około 80%. Objętość dystrybucji wynosi 12-17 l/kg, a wiązanie z białkami osocza jest umiarkowane (<80%), co zmniejsza ryzyko interakcji farmakokinetycznych. Lek podlega metabolizmowi wątrobowemu, z wytworzeniem aktywnych metabolitów (demetylocytalopram, didemetylocytalopram, N-tlenek cytalopramu) o słabszym działaniu oraz nieaktywnego metabolitu deaminowanej pochodnej kwasu propionowego. Okres półtrwania wynosi około 1,5 doby, co umożliwia dawkowanie raz na dobę, a osoczowy klirens całkowity to około 0,4 l/min (klirens wątrobowy 0,3 l/min, nerkowy 0,05-0,08 l/min). Eliminacja odbywa się głównie przez wątrobę (85% dawki), a 12-23% dawki wydalane jest w moczu w postaci niezmienionej. Farmakokinetyka cytalopramu jest liniowa, a stan stacjonarny osiągany jest po 1-2 tygodniach stosowania; średnie stężenie w osoczu przy dawce 40 mg/dobę wynosi 300 nmol/l (zakres 165-405 nmol/l) bez wyraźnej korelacji z efektem terapeutycznym lub działaniami niepożądanymi.
Aurex, biotransformacja, ciężka niewydolność nerek, Cmax, cytalopram, demetylocytalopram, didemetylocytalopram, dostępność biologiczna, farmakokinetyka liniowa, inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens wątrobowy, N-tlenek cytalopramu, objętość dystrybucji, okres półtrwania, osoczowy klirens, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Aleric Deslo Active 5 mg
Desloratadyna, substancja czynna leku Aleric Deslo Active (5 mg tabletki powlekane), jest długo działającym, selektywnym antagonistą obwodowych receptorów H1, nie przenikającym do OUN, co eliminuje działanie sedatywne i pozwala na zachowanie pełnej sprawności psychofizycznej. W badaniach in vitro wykazano jej zdolność do hamowania uwalniania cytokin prozapalnych (IL-4, IL-6, IL-8, IL-13) oraz ekspresji selektyny P na komórkach śródbłonka, choć kliniczne znaczenie tych efektów wymaga dalszej weryfikacji. Bezpieczeństwo kardiologiczne potwierdzono w badaniach z dawkami do 20 mg/dobę przez 14 dni oraz 45 mg/dobę przez 10 dni, bez istotnego wpływu na przewodnictwo sercowe i odstęp QTc. Desloratadyna nie wykazuje interakcji klinicznie istotnych z ketokonazolem i erytromycyną, a jej podawanie nie nasila zaburzeń psychomotorycznych ani senności, także w połączeniu z alkoholem.
alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, antagonista histaminy, antagonista receptora H1, arytmia, całoroczne alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, cytokina zapalna, działanie sedatywne, działanie uspokajające, etiologia, granulocyt zasadochłonny, grupa farmakoterapeutyczna, interakcja lekowa, interleukina-13, interleukina-4, interleukina-6, interleukina-8, komórka śródbłonka, komórka tuczna, lek przeciwhistaminowy, okresowe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, ośrodkowy układ nerwowy, patofizjologia, pokrzywka, profil farmakodynamiczny, przewlekła pokrzywka idiopatyczna, przewlekłe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, przewodnictwo elektryczne serca, selektyna P, sezonowe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, sprawność psychoruchowa, stężenie w osoczu, substancja czynna, świąd skóry, tabletka powlekana, układ krążenia, uwalnianie histaminy, właściwość przeciwalergiczna, wydłużenie odstępu QTc, zapalenie błony śluzowej nosa i spojówek, zmiana pokrzywkowa - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Flukofemin One 150 mg
Flukofemin One zawiera 150 mg flukonazolu i jest lekiem przeciwgrzybiczym, którego stosowanie w ciąży wymaga szczególnej ostrożności. Dane obserwacyjne wskazują na podwyższone ryzyko samoistnego poronienia przy stosowaniu flukonazolu w pierwszym trymestrze, zwłaszcza przy dawkach skumulowanych >450 mg, gdzie ryzyko względne wynosi 1,98 (95% CI: 1,23-3,17). Przy dawce jednorazowej 150 mg ryzyko wad rozwojowych układu mięśniowo-szkieletowego jest niewielkie, odpowiadając około 1 dodatkowego przypadku na 1000 kobiet. Wysokie dawki (400-800 mg/dobę) stosowane długotrwale wiązały się z licznymi wadami wrodzonymi, takimi jak brachycefalia, dysplazja uszu czy deformacje kości, choć związek przyczynowy pozostaje niejasny. Flukonazol przenika do mleka matki, osiągając stężenia zbliżone do osocza, co ma znaczenie przy leczeniu kobiet karmiących piersią.
badanie obserwacyjne, brachycefalia, ciemiączko przednie, dysplazja uszu, działanie niepożądane, Flukofemin One, flukonazol, flukonazol w ciąży, karmienie piersią, kokcydioidomikoza, kościozrost kości promieniowej, lek przeciwgrzybiczy, pierwszy trymestr ciąży, płodność, ryzyko względne, samoistne poronienie, skrzywienie kości udowej, stężenie w osoczu, układ mięśniowo-szkieletowy, wada rozwojowa płodu, wada wrodzona - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Rivanoptim 2,5 mg
Rywaroksaban wykazuje szybkie i niemal całkowite wchłanianie po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenia w osoczu (Cmₐₓ) w ciągu 2-4 godzin, z biodostępnością 80-100% dla dawek 2,5 mg i 10 mg, niezależnie od przyjmowania z posiłkiem. Farmakokinetyka jest prawie liniowa do dawki 15 mg/dobę, przy wyższych dawkach obserwuje się ograniczone wchłanianie i zmniejszoną biodostępność, szczególnie na czczo. Rywaroksaban wiąże się silnie z białkami osocza (92-95%), a jego objętość dystrybucji (Vss) wynosi około 50 litrów. Metabolizm zachodzi głównie przez CYP3A4 i CYP2J2 oraz mechanizmy niezależne od CYP, z wydalaniem około 2/3 dawki przez nerki i kał, a 1/3 w postaci niezmienionej przez nerki. Okres półtrwania wynosi 5-9 godzin u osób młodych i 11-13 godzin u osób starszych, a eliminacja jest limitowana szybkością wchłaniania po podaniu doustnym. Nie stwierdzono istotnych różnic farmakokinetycznych między płciami ani grupami etnicznymi.
biodostępność, CYP2J2, CYP3A4, cytochrom P450, czas protrombinowy, czynnik Xa, dostępność biologiczna, farmakokinetyka, klirens kreatyniny, klirens ogólnoustrojowy, koagulopatia, marskość wątroby, model Emax, model farmakokinetyczny, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ostry zespół wieńcowy, pacjent geriatryczny, parametry krzepnięcia, punkt końcowy, rywaroksaban, stężenie w osoczu, substancja czynna, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Hascovir control MAX 400 mg
Stosowanie acyklowiru w dawce 400 mg (Hascovir control MAX) u kobiet w ciąży i karmiących piersią wymaga szczegółowej oceny korzyści i ryzyka przez lekarza. Dane kliniczne dotyczące bezpieczeństwa stosowania w ciąży są ograniczone, jednak badania przedkliniczne nie wykazały działania embriotoksycznego ani teratogennego przy podawaniu ogólnoustrojowym. W niestandardowych badaniach na szczurach obserwowano wady rozwojowe płodów jedynie po podaniu bardzo wysokich dawek podskórnych, co wiązało się z toksycznością u samic. Brak jest danych dotyczących wpływu acyklowiru na płodność u kobiet, choć badania na myszach nie wykazały negatywnego wpływu na płodność. Lekarz powinien poinformować pacjentkę o ograniczonych danych i konieczności indywidualnej oceny ryzyka.
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Solifenacin Medreg 10 mg
Solifenacyna, dostępna w tabletkach powlekanych o dawkach 5 mg i 10 mg (odpowiednio 3,8 mg i 7,5 mg solifenacyny), charakteryzuje się liniową farmakokinetyką w zakresie dawek od 5 mg do 40 mg. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest po 3-8 godzinach, niezależnie od dawki, a całkowita dostępność biologiczna wynosi około 90%. Lek wykazuje wysoki stopień wiązania z białkami osocza (~98%) i dużą objętość dystrybucji (~600 l). Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie przez CYP3A4, z powstaniem czterech głównych metabolitów, z których tylko 4R-hydroksysolifenacyna jest aktywna farmakologicznie. Okres półtrwania wynosi 45-68 godzin, a eliminacja odbywa się głównie przez nerki (70% w moczu, 23% w kale), z około 46% aktywności promieniotwórczej w moczu przypadającej na solifenacynę i jej główne metabolity.
4R-hydroksy-N-tlenek, 4R-hydroksysolifenacyna, AUC, ciężkie zaburzenia czynności nerek, Cmax, cytochrom P450 3A4, dostępność biologiczna, dysfagia, farmakokinetyka, hemodializa, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, klirens układowy, N-glukuronid, N-tlenek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, solifenacyna bursztynianu, stężenie w osoczu, tabletka powlekana, Tmax, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, znakowanie radioizotopem, α1-glikoproteina - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Xifaxan 100 mg/5 ml
Ryfaksymina, podawana doustnie w formie granulatu do zawiesiny (100 mg/5 ml), charakteryzuje się minimalnym wchłanianiem ogólnoustrojowym, nieprzekraczającym 1% dawki, co potwierdzają badania na zwierzętach i ludziach. Po podaniu dawki 400 mg na czczo maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) wynosi poniżej 5 ng/ml, a pole pod krzywą (AUC) jest mniejsze niż 15 ng•h/ml, co wskazuje na bardzo niską biodostępność. Ryfaksymina występuje w organizmie głównie w formie niezmienionej, nie ulega znaczącemu metabolizmowi, a jej eliminacja odbywa się niemal wyłącznie z kałem (96,9% dawki), z minimalnym wydalaniem przez nerki (<0,4%). Wykazuje umiarkowane wiązanie z białkami osocza (62-67,5%), które może być nieco obniżone u pacjentów z niewydolnością wątroby, jednak nie wymaga to modyfikacji dawkowania.
25-dezacetyloryfaksymina, AUC, farmakokinetyka leku, farmakokinetyka ryfaksyminy, forma polimorficzna alfa, kinetyka nieliniowa, maksymalne stężenie w osoczu, marskość wątroby, nieswoiste zapalenie jelit, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, pacjenci pediatryczni, podanie doustne, rozpuszczalność leku, ryfaksymina, stężenie w osoczu, uszkodzenie śluzówki jelit, wchłanianie ogólnoustrojowe, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, wysokotłuszczowy posiłek, zaburzenia czynności nerek, zawiesina doustna, znakowanie radiologiczne - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Pramatis 5 mg
Dane przedkliniczne dotyczące escytalopramu, substancji czynnej leku Pramatis, wskazują na podobny profil bezpieczeństwa do cytalopramu, co pozwala na ekstrapolację wyników toksykologicznych. W badaniach na szczurach zaobserwowano kardiotoksyczność obu substancji, manifestującą się niewydolnością serca po kilku tygodniach stosowania dawek wywołujących ogólną toksyczność. Kardiotoksyczność koreluje silniej z maksymalnym stężeniem w osoczu niż z całkowitą ekspozycją (AUC). Maksymalne stężenie escytalopramu bez działań niepożądanych było 8-krotnie wyższe niż w warunkach klinicznych, a AUC 3-4 razy większe. W przypadku cytalopramu AUC S-enancjomeru było 6-7 razy wyższe niż w terapii u ludzi. Mechanizm toksyczności sercowej pozostaje nie do końca wyjaśniony, a dane kliniczne nie potwierdzają występowania kardiotoksyczności u pacjentów. Dodatkowo, długotrwałe podawanie escytalopramu i cytalopramu powodowało odwracalną fosfolipidozę w płucach, najądrzach i wątrobie przy ekspozycjach zbliżonych do klinicznych, co jest zjawiskiem obserwowanym także przy innych lekach amfifilnych kationów, jednak jego znaczenie kliniczne pozostaje niejasne.
amfifilne kationy, aminy biogenne, AUC, badanie niekliniczne, badanie toksykologiczno-kinetyczne, cytalopram, działanie niepożądane, ekspozycja układowa, embriotoksyczność, escytalopram, fosfolipidoza, fosfolipidy, implantacja, kardiotoksyczność, laktacja, niedokrwienie mięśnia sercowego, nieprawidłowe nasienie, niewydolność serca, opóźnienie kostnienia, płodność, profil bezpieczeństwa, przepływ wieńcowy, rozwój pourodzeniowy, S-enancjomer, stężenie w osoczu, toksyczność rozwojowa, toksyczność sercowa, wada rozwojowa, wskaźnik ciążowy - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Apixaban Aurovitas 5 mg
Apiksaban, podawany w dawce do 10 mg, charakteryzuje się przewidywalną farmakokinetyką z bezwzględną dostępnością biologiczną około 50% oraz szybkim osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) w ciągu 3-4 godzin po podaniu doustnym. Lek wykazuje liniową farmakokinetykę w tym zakresie dawek, a jego ekspozycja zwiększa się proporcjonalnie do dawki. Apiksaban wiąże się z białkami osocza w około 87%, ma objętość dystrybucji około 21 litrów oraz okres półtrwania około 12 godzin. Eliminacja odbywa się wielotorowo, z udziałem metabolizmu przez CYP3A4/5 oraz innych izoenzymów CYP, a także wydalania nerkowego (około 27% całkowitego klirensu) i z kałem. Nie stwierdzono obecności aktywnych metabolitów w osoczu, a lek jest substratem dla białek transportowych P-gp i BCRP. Podawanie apiksabanu niezależnie od posiłków nie wpływa na jego ekspozycję, a rozkruszanie tabletek oraz podanie przez zgłębnik nosowo-żołądkowy nie powoduje klinicznie istotnych zmian farmakokinetycznych.
aPTT, BCRP, CYP3A4/5, czas protrombinowy, dostępność biologiczna, dysfagia, działanie anty-Xa, farmakokinetyka populacyjna, INR, interakcja lekowa, klirens dializacyjny, lek przeciwzakrzepowy, O-demetylacja, objętość dystrybucji, P-glikoproteina, schyłkowa niewydolność nerek, skala Childa-Pugha, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zgłębnik nosowo-żołądkowy - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Telmizek HCT 80 mg + 25 mg
Produkt leczniczy Telmizek HCT łączy telmisartan, antagonista receptora angiotensyny II, oraz hydrochlorotiazyd, diuretyk tiazydowy, bez istotnych interakcji farmakokinetycznych między składnikami. Telmisartan osiąga maksymalne stężenie w osoczu (Tmax) w 0,5-1,5 godziny, z biodostępnością 42% przy dawce 40 mg i 58% przy 160 mg, wykazując nieliniową farmakokinetykę (Cmax i AUC rosną ponadproporcjonalnie do dawki). Hydrochlorotiazyd osiąga Tmax w 1-3 godziny, z biodostępnością około 60% i liniową farmakokinetyką. Telmisartan wiąże się z białkami osocza w ponad 99,5%, ma objętość dystrybucji około 500 l, jest metabolizowany do nieaktywnego acyloglukuronidu i eliminowany głównie z kałem (>97%), z okresem półtrwania ponad 20 godzin. Hydrochlorotiazyd wiąże się z białkami w 68%, ma objętość dystrybucji 0,83-1,14 l/kg, nie ulega metabolizmowi i jest wydalany z moczem w postaci niezmienionej, z okresem półtrwania 10-15 godzin (wydłużonym do 34 godzin przy niewydolności nerek).
acyloglukuronid, antagonista receptora angiotensyny II, biodostępność, diuretyk tiazydowy, eliminacja z organizmu, farmakokinetyka liniowa, farmakokinetyka telmisartanu, hemodializa, hydrochlorotiazyd, interakcja farmakokinetyczna, izoenzym cytochromu P450, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, niedociśnienie ortostatyczne, nieliniowa farmakokinetyka, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, okres półtrwania, pole pod krzywą, stężenie w osoczu, telmisartan, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon substancji czynnych
Eksemestan – Właściwości farmakokinetyczne
Eksemestan, stosowany w terapii raka piersi w dawce 25 mg, charakteryzuje się szybkim i znacznym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, choć całkowita dostępność biologiczna u ludzi jest ograniczona efektem pierwszego przejścia. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) wynosi 18 ng/ml i osiągane jest po około 2 godzinach od podania. Podanie leku z pokarmem zwiększa dostępność biologiczną o 40%. Objętość dystrybucji jest bardzo duża (~20 000 l), a okres półtrwania wynosi 24 godziny, z liniową kinetyką dystrybucji. Eksemestan wiąże się silnie z białkami osocza (90%), niezależnie od stężenia, i nie wykazuje kumulacji po wielokrotnym podaniu. Metabolizm zachodzi głównie przez utlenienie grupy metylenowej w pozycji 6 (CYP3A4) oraz redukcję grupy ketonowej w pozycji 17 (aldoketoreduktaza), a powstałe metabolity są nieaktywne lub słabiej hamują aromatazę. Klirens wynosi około 500 l/h, a eliminacja odbywa się głównie przez mocz i kał, z jedynie 1% dawki wydalanej z moczem w formie niezmienionej.
aldoketoreduktaza, aromataza, biodostępność biologiczna, dostępność biologiczna, efekt pierwszego przejścia, eksemestan, ekspozycja ogólnoustrojowa, izoenzym CYP3A4, kinetyka dystrybucji, klirens eksemestanu, klirens kreatyniny, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, profil bezpieczeństwa, rak piersi, stężenie w osoczu, substancja czynna, szybkie wchłanianie, wiązanie z białkami osocza, wydalanie z moczem