Właściwości farmakokinetyczne
Scavertin 3 mg

Właściwości farmakokinetyczne iwermektyny

Iwermektyna, substancja czynna produktu leczniczego Scavertin, wykazuje charakterystyczne właściwości farmakokinetyczne, które wpływają na jej profil terapeutyczny. Poniżej przedstawiono szczegółowy opis parametrów farmakokinetycznych tego leku, z uwzględnieniem absorpcji, dystrybucji, metabolizmu i eliminacji.¹

Absorpcja iwermektyny

Po podaniu doustnym iwermektyna jest wchłaniana z przewodu pokarmowego. Maksymalne średnie stężenie w osoczu głównego komponentu (H2B1a) obserwuje się po około 4 godzinach od przyjęcia leku. Dla pojedynczej dawki 12 mg iwermektyny w postaci tabletki, to stężenie wynosi 46,6 (± 21,9) ng/mL. Istotną cechą farmakokinetyki iwermektyny jest liniowa zależność między dawką a stężeniem w osoczu – stężenie w osoczu wzrasta proporcjonalnie do zwiększenia podanej dawki leku.²

Metabolizm iwermektyny

Po wchłonięciu iwermektyna podlega procesom metabolicznym w organizmie człowieka. Badania in vitro przeprowadzone na mikrosomach ludzkiej wątroby wskazują, że głównym enzymem odpowiedzialnym za metabolizm wątrobowy iwermektyny jest cytochrom P450 3A4. Jest to kluczowa izoforma uczestnicząca w biotransformacji tej substancji czynnej. Warto zaznaczyć, że sama iwermektyna stosowana doustnie w dawkach terapeutycznych nie hamuje w znaczącym stopniu aktywności enzymu CYP3A4 (IC50=50 μM) ani innych izoenzymów cytochromu P450, takich jak 2D6, 2C9, 1A2 oraz 2E1, co sugerują badania przedkliniczne.³

Eliminacja iwermektyny

Eliminacja iwermektyny z organizmu następuje głównie poprzez wydalanie z kałem. Zarówno sama iwermektyna, jak i jej metabolity są prawie wyłącznie wydalane tą drogą, podczas gdy mniej niż 1% podanej dawki jest wydalane z moczem. Ta charakterystyka ma istotne znaczenie kliniczne, szczególnie w przypadku pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek.⁴

Parametry farmakokinetyczne iwermektyny

Istotnym parametrem farmakokinetycznym charakteryzującym iwermektynę jest okres półtrwania w osoczu, który u ludzi wynosi około 12 godzin. Dla metabolitów iwermektyny okres półtrwania jest dłuższy i wynosi około 3 dni. Taka charakterystyka ma znaczenie dla ustalania schematów dawkowania leku i przewidywania czasu utrzymywania się substancji czynnej oraz jej metabolitów w organizmie.⁵