stan stacjonarny
Stan stacjonarny (steady state) to pojęcie stosowane w medycynie do opisania równowagi fizjologicznej w organizmie, gdy wszystkie parametry utrzymują się na względnie stałym poziomie. W tym stanie procesy metaboliczne, przepływ krwi, wymiana gazowa oraz inne funkcje życiowe osiągają stabilność, pomimo ciągłych zmian zachodzących w środowisku wewnętrznym i zewnętrznym.
W kontekście klinicznym stan stacjonarny oznacza okres, w którym stan pacjenta nie ulega istotnym wahaniom, co jest szczególnie ważne podczas monitorowania efektów leczenia. W farmakologii mówi się o stanie stacjonarnym, gdy stężenie leku we krwi osiąga stabilny poziom, zwykle po upływie 4-5 okresów półtrwania danej substancji.
Stan stacjonarny ma fundamentalne znaczenie w badaniach klinicznych, interpretacji wyników laboratoryjnych oraz w planowaniu terapii długoterminowej. Zaburzenie stanu stacjonarnego może wskazywać na progresję choroby, wystąpienie powikłań lub nieadekwatną odpowiedź na leczenie, co wymaga natychmiastowej interwencji medycznej.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Actelsar 80 mg
Telmisartan, substancja czynna leku Actelsar (dostępnego w dawkach 40 mg i 80 mg), charakteryzuje się około 50% biodostępnością bezwzględną oraz szybkim, choć zróżnicowanym wchłanianiem z przewodu pokarmowego. Przyjmowanie leku z pokarmem powoduje zmniejszenie AUC 0-∞ o 6% przy dawce 40 mg i do 19% przy dawce 160 mg, jednak stężenie w osoczu przez pierwsze 3 godziny pozostaje stabilne niezależnie od posiłku. Farmakokinetyka telmisartanu jest nieliniowa, z nieproporcjonalnym wzrostem Cmax i AUC powyżej dawki 40 mg. Substancja wiąże się silnie z białkami osocza (>99,5%), głównie albuminami i alfa-1-glikoproteiną, a jej objętość dystrybucji (Vdss) wynosi około 500 litrów, co wskazuje na szeroką dystrybucję tkankową. Metabolizm zachodzi głównie przez sprzęganie z kwasem glukuronowym, a metabolity nie wykazują aktywności farmakologicznej. Telmisartan jest eliminowany głównie z kałem w postaci niezmienionej, z klirensem osoczowym około 1000 ml/min i okresem półtrwania powyżej 20 godzin, bez klinicznie istotnej kumulacji przy stosowaniu dawek terapeutycznych.
alfa-1-glikoproteina, białka osocza, biodostępność bezwzględna, biodostępność telmisartanu, dystrybucja tkankowa, farmakokinetyka telmisartanu, klirens osoczowy, kumulacja leku, kwas glukuronowy, nadciśnienie tętnicze, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania w fazie eliminacji, pole pod krzywą stężenia, przewód pokarmowy, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Fexofenadini Hydrochloridum Polpharma 180 mg
Feksofenadyny chlorowodorek, substancja czynna preparatu Fexofenadini Hydrochloridum Polpharma (180 mg, tabletki powlekane), charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym z Tmax wynoszącym 1-3 godziny oraz średnim Cmax około 494 ng/ml przy dawce 180 mg raz na dobę. Lek wykazuje umiarkowane wiązanie z białkami osocza (60-70%) oraz minimalny metabolizm zarówno w wątrobie, jak i poza nią, co potwierdza obecność feksofenadyny w moczu i kale w formie niezmienionej. Okres półtrwania w końcowej fazie eliminacji wynosi 11-15 godzin po podaniu wielokrotnym, co umożliwia utrzymanie działania terapeutycznego przez dłuższy czas. Główną drogą eliminacji jest wydalanie z żółcią, natomiast do 10% dawki jest wydalane z moczem w postaci niezmienionej.
AUC, biodostępność substancji czynnej, biotransformacja, Cmax, dystrybucja leku, eliminacja dwuwykładnicza, farmakokinetyka liniowa, feksofenadyny chlorowodorek, okres półtrwania, podanie doustne, pole pod krzywą stężenia, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, T1/2, Tmax, wiązanie z białkami osocza, wydalanie z żółcią - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Isoptin SR-E 240 240 mg
Werapamil chlorowodorek, będący mieszaniną racemiczną enancjomerów R i S, podlega intensywnemu metabolizmowi w wątrobie, głównie przez izoenzymy CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 i CYP2C18, prowadząc do powstania 12 metabolitów, z których norwerapamil wykazuje 10-20% aktywności farmakologicznej związku macierzystego i stanowi 6% wydalanego leku. Po podaniu doustnym biodostępność werapamilu wynosi 22% dla postaci o niemodyfikowanym uwalnianiu i 33% dla postaci o przedłużonym uwalnianiu (Isoptin SR-E 240), z szybkim wchłanianiem (>90%) z jelita cienkiego. Maksymalne stężenia w osoczu osiągane są odpowiednio po 1-2 godzinach (postać niemodyfikowana) i 4-5 godzinach (postać o przedłużonym uwalnianiu), a stan stacjonarny ustala się po 3-4 dniach terapii. Werapamil charakteryzuje się dużą objętością dystrybucji (1,8-6,8 l/kg) i wysokim wiązaniem z białkami osocza (~90%).
biodostępność, CYP1A2, CYP2C18, CYP2C8, CYP2C9, CYP3A4, cytochrom P450, dealkilacja, efekt pierwszego przejścia, enancjomer, hemodializa, klirens, nadciśnienie tętnicze, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, norwerapamil, objętość dystrybucji, okres półtrwania, schyłkowa niewydolność nerek, stan stacjonarny, werapamil chlorowodorek - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Novynette 0,02 mg + 0,15 mg
Novynette to doustny środek antykoncepcyjny zawierający dezogestrel (150 µg) i etynyloestradiol (20 µg). Dezogestrel jest szybko wchłaniany i metabolizowany do aktywnego etonogestrelu, którego maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest po około 1,5 godziny, z biodostępnością 62-81%. Etonogestrel wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (96-98%), głównie z SHBG (40-70%), której stężenie jest zwiększane przez etynyloestradiol, co wpływa na dystrybucję leku. Objętość dystrybucji dezogestrelu wynosi 1,5 l/kg, a klirens osocza około 2 ml/min/kg. Okres półtrwania etonogestrelu to około 30 godzin, a eliminacja odbywa się głównie przez nerki (stosunek mocz:żółć 6:4). Stan stacjonarny osiągany jest w drugiej połowie cyklu podawania, z 2-3-krotnym wzrostem stężenia etonogestrelu w surowicy.
3-keto-dezogestrel, absorpcja z przewodu pokarmowego, biodostępność, cytochrom P450, dezogestrel, doustny środek antykoncepcyjny, efekt pierwszego przejścia, eliminacja końcowa, etonogestrel, etynyloestradiol, farmakokinetyka, frakcja farmakologicznie aktywna, globulina wiążąca hormony płciowe, glukuronidy, hydroksylacja aromatyczna, inhibitor enzymów, klirens osocza, Novynette, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pochodne hydroksylowe, SHBG, sprzęganie przedsystemowe, stan stacjonarny, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Mucopect 50 mg/ml
Karbocysteina, substancja czynna syropu Mucopect (50 mg/ml), wykazuje szybkie wchłanianie po podaniu doustnym, co potwierdzają badania farmakokinetyczne przeprowadzone na zdrowych ochotnikach. Po podaniu dawki 375 mg (2 kapsułki 3 razy dziennie przez 7 dni) osiągnięto średni czas Tmax wynoszący 2,0 godziny (zakres 1,0-3,0 godz.), a biologiczny okres półtrwania (T½) wyniósł średnio 1,87 godziny (zakres 1,4-2,5 godz.). Stała eliminacji (KEL) wyniosła 0,387 godz.^-1 (zakres 0,28-0,50 godz.^-1), a pole pod krzywą stężenia w osoczu (AUC0-7,5) średnio 39,26 µg*godz./mL (zakres 26,0-62,4 µg*godz./mL). Parametry te wskazują na szybkie osiągnięcie maksymalnego stężenia oraz stosunkowo krótką obecność leku w organizmie.
absorpcja doustna, badanie farmakokinetyczne, biologiczny okres półtrwania, czas osiągnięcia maksymalnego stężenia, karbocysteina, klirens osoczowy, Mucopect, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, pole pod krzywą stężenia, przewód pokarmowy, stała eliminacji, stan stacjonarny, stężenie terapeutyczne, stężenie w osoczu - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Treprostinil Zentiva 10 mg/ml
Treprostinil Zentiva, zawierający 10 mg/ml treprostynilu w postaci soli sodowej, wykazuje liniową farmakokinetykę przy infuzji podskórnej i dożylnej w zakresie dawek od 2,5 do 125 ng/kg/min, osiągając stan stacjonarny w 15-18 godzin. Biorównoważność między podaniem podskórnym a dożylnym stwierdzono przy dawce 10 ng/kg/min. Lek charakteryzuje się dużą objętością dystrybucji (1,11-1,22 l/kg) oraz metabolizowany jest głównie przez CYP2C8, z pięcioma głównymi metabolitami stanowiącymi 64,4% dawki. Okres półtrwania treprostynilu zależy od czasu infuzji: 1,32-1,42 h po 6-godzinnej infuzji, 4,61 h po 72-godzinnej oraz 2,93 h po infuzji trwającej co najmniej trzy tygodnie. Klirens osoczowy wynosi 586,2-646,9 mL/kg/h, z obniżeniem u pacjentów otyłych (BMI > 30 kg/m²).
białko mikrosomalne, biorównoważność, faza eliminacji, glukuronid, infuzja dożylna, infuzja podskórna, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, izoenzym CYP2C8, izoenzymy CYP, izoenzymy cytochromu P450, klirens osoczowy, kwas glukuronowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, otyłość, stan stacjonarny, stężenie osoczowe leku, treprostinil, znakowanie radioaktywne - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Cidimus 5 mg
Takrolimus, substancja czynna leku Cidimus, charakteryzuje się zmienną farmakokinetyką zależną od stanu klinicznego pacjenta oraz czynników środowiskowych. Po podaniu doustnym biodostępność wynosi 20-25%, a maksymalne stężenie (Cmax) osiągane jest zwykle w ciągu 1-3 godzin na czczo. Spożycie posiłku, zwłaszcza bogatego w tłuszcze, znacząco obniża AUC o 27% i Cmax o 50%, jednocześnie wydłużając czas do osiągnięcia Cmax (tmax) o 173%. U pacjentów po przeszczepieniu wątroby stężenie w stanie stacjonarnym osiągane jest zwykle w ciągu 3 dni przy dawce 0,30 mg/kg mc./dobę. Takrolimus wykazuje silne wiązanie z erytrocytami (stosunek stężenia w pełnej krwi do osocza około 20:1) oraz wysokie wiązanie z białkami osocza (>98,8%). Objętość dystrybucji w osoczu wynosi około 1300 l, a w pełnej krwi około 47,6 l u osób zdrowych.
albumina, biodostępność, biorównoważność, biotransformacja, cytochrom P450, eliminacja leku, erytrocyty, hematokryt, immunosupresja, izoenzym CYP3A4, klirens, kortykosteroid, kwaśna α-1-glikoproteina, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, podanie doustne, ściana jelita, stan stacjonarny, takrolimus - Leksykon substancji czynnych
Hydroksychlorochina – Właściwości farmakokinetyczne
Hydroksychlorochina wykazuje wysoką biodostępność po podaniu doustnym (średnio 79% ± 12%), z szybkim wchłanianiem i osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu po 3-4 godzinach (zakres 2-6 h). Charakteryzuje się bardzo dużą objętością dystrybucji (5500 ± 2200 l na podstawie danych z krwi oraz 43 000-44 000 l z osocza), co wynika z akumulacji w tkankach (oczy, nerki, wątroba, płuca) oraz w elementach morfotycznych krwi (stosunek stężenia we krwi do osocza 7,2). Wiązanie z białkami osocza wynosi 30-50%, z enancjoselektywnym preferowaniem enancjomeru (+)-(S). Hydroksychlorochina jest metabolizowana głównie w wątrobie przez CYP2C8, CYP3A4 i w mniejszym stopniu CYP2D6, z udziałem enzymów FMO-1 i MAO-A, do metabolitów: N-dezetylhydroksychlorochiny, dezetylochlorochiny i bidezetylochlorochiny. Okres półtrwania eliminacji jest długi i wynosi 30-50 dni w krwi pełnej oraz około 32 dni w osoczu, co powoduje osiągnięcie stanu stacjonarnego dopiero po około 4 miesiącach regularnego stosowania.
BCRP, białko osocza, białko transportowe, biodostępność, choroba autoimmunologiczna, CYP2C8, CYP2D6, CYP3A4, cytochrom P450, enancjomer, hydroksychlorochina, interakcja farmakokinetyczna, kardiotoksyczność, klirens, lek przeciwmalaryczny, MATE1, OAT1, OAT3, OATP1B1, OATP1B3, objętość dystrybucji, OCT1, OCT2, okres półtrwania, P-glikoproteina, profil eliminacji, reumatoidalne zapalenie stawów, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, toczeń, toksyczność siatkówkowa, wchłanianie, zaburzenie czynności nerek, zapalenie stawów - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Topamax 25 mg
Topamax (topiramat) jest dostępny w kapsułkach twardych o dawkach 15 mg i 25 mg, a dawkowanie powinno być indywidualnie dostosowane do wskazań klinicznych oraz odpowiedzi pacjenta. Leczenie rozpoczyna się od niskiej dawki (np. 25 mg na noc przez pierwszy tydzień u dorosłych) z stopniowym zwiększaniem o 25-50 mg co 1-2 tygodnie, podając lek w dwóch dawkach podzielonych. W monoterapii u dorosłych zalecana dawka docelowa wynosi 100-200 mg/dobę (maksymalnie do 500 mg/dobę), natomiast u dzieci powyżej 6 lat dawka początkowa to 0,5-1 mg/kg mc., z docelową około 2 mg/kg mc./dobę. W terapii uzupełniającej dawki u dorosłych wahają się od 200 do 400 mg/dobę, a u dzieci od 5 do 9 mg/kg mc./dobę, z możliwością stosowania dawek do 30 mg/kg mc./dobę. W profilaktyce migreny u dorosłych dawka początkowa to 25 mg na noc, zwiększana do 100 mg/dobę, z możliwością stosowania dawek od 50 do 200 mg/dobę. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny ≤ 70 ml/min) zaleca się stosowanie połowy standardowej dawki, a u pacjentów dializowanych podawanie dodatkowej dawki topiramatu w dniu hemodializy. U pacjentów z zaburzeniami wątroby należy stosować lek ostrożnie ze względu na zmniejszony klirens.
częściowy napad padaczkowy, dysfagia, fenytoina, hemodializa, karbamazepina, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, klirens topiramatu, lek indukujący enzymy, lek przeciwpadaczkowy, monoterapia padaczki, napad drgawkowy, napad padaczkowy, napad padaczkowy toniczno-kloniczny, profilaktyka migreny, stan stacjonarny, stężenie topiramatu w osoczu, terapia uzupełniająca, topiramat, wtórne uogólnienie, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zespół Lennoxa-Gastauta - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Melobax 15 15 mg
Meloksykam charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną na poziomie 90% oraz różnym Tmax w zależności od postaci farmaceutycznej: około 2 godziny dla zawiesiny doustnej i 5-6 godzin dla kapsułek i tabletek. Stan stacjonarny osiągany jest w ciągu 3-5 dni, a dawkowanie raz na dobę pozwala utrzymać stabilne stężenia terapeutyczne w osoczu: 0,4-1,0 μg/ml dla dawki 7,5 mg oraz 0,8-2,0 μg/ml dla dawki 15 mg. Meloksykam wykazuje bardzo wysokie wiązanie z białkami osocza (99%), głównie albuminami, oraz małą objętość dystrybucji (11 l po podaniu domięśniowym/dożylnym i 16 l po doustnym podaniu wielokrotnym). Lek przenika do mazi stawowej, osiągając tam stężenie stanowiące połowę stężenia w osoczu, co jest istotne dla jego działania przeciwzapalnego w schorzeniach narządu ruchu.
5′-hydroksymetylomeloksykam, 5′-karboksymeloksykam, albuminy, biodostępność, biotransformacja, biotransformacja wątrobowa, CYP 2C9, CYP 3A4, czas osiągnięcia stężenia maksymalnego, farmakokinetyka liniowa, klirens całkowity, klirens osoczowy, meloksykam, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania w fazie eliminacji, pole pod krzywą stężenia leku, schyłkowa niewydolność nerek, stan stacjonarny, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Oftidor 20 mg/ml
Oftidor, zawierający 20 mg/ml dorzolamidu chlorowodorku, jest miejscowym inhibitorem anhydrazy węglanowej stosowanym w postaci kropli do oczu, co pozwala na skuteczne obniżenie ciśnienia śródgałkowego (IOP) przy minimalnej ekspozycji ogólnoustrojowej. Dorzolamid wykazuje selektywne wiązanie z izoenzymem CA-II w erytrocytach, gdzie kumuluje się podczas długotrwałego stosowania, natomiast stężenia wolnego leku w osoczu pozostają bardzo niskie. Produkt charakteryzuje się umiarkowanym wiązaniem z białkami osocza (~33%) oraz metabolizowany jest do N-deetylo-dorzolamidu, który słabiej hamuje CA-II, ale wykazuje aktywność wobec CA-I i również kumuluje się w erytrocytach. Eliminacja dorzolamidu i jego metabolitu odbywa się głównie przez nerki, a okres półtrwania w erytrocytach wynosi około 4 miesiące, co przekłada się na nieliniowy spadek stężenia po zakończeniu terapii.
ciśnienie śródgałkowe, dorzolamid, ekspozycja ogólnoustrojowa, eliminacja z moczem, inhibitor anhydrazy węglanowej, izoenzym anhydrazy węglanowej II, klirens kreatyniny, krople do oczu, N-deetylo-dorzolamid, okres półtrwania, osmolalność, równowaga kwasowo-zasadowa, stan stacjonarny, wydalanie przez nerki, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – ApoRopin 4 mg
Ropinirol w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu charakteryzuje się biodostępnością około 50% (zakres 36-57%) oraz mediana czasu do osiągnięcia maksymalnego stężenia (Cmax) wynoszącą 6-10 godzin. Lek wykazuje niski stopień wiązania z białkami osocza (10-40%) i dużą objętość dystrybucji (~7 l/kg) ze względu na wysoką lipofilność. Metabolizm ropinirolu odbywa się głównie przez izoenzym CYP1A2 cytochromu P450, a metabolity są wydalane głównie przez nerki. Średni okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi około 6 godzin. W zakresie dawek terapeutycznych obserwuje się proporcjonalny wzrost Cmax i AUC wraz ze zwiększeniem dawki, jednak farmakokinetyka cechuje się znaczną zmiennością międzyosobniczą (Cmax 30-55%, AUC 40-70%). Wpływ wysokotłuszczowego posiłku zwiększa AUC o 20% i Cmax o 44%, opóźniając Tmax o 3 godziny, jednak zmiany te nie mają istotnego znaczenia klinicznego.
AUC, biodostępność leku, choroba Parkinsona, Cmax, cytochrom P450, działania niepożądane, działanie dopaminergiczne, ekspozycja ustrojowa, enzym CYP1A2, hemodializa, izoenzym CYP1A2, klirens leku, krańcowa niewydolność nerek, lipofilność, maksymalne stężenie leku, okres półtrwania eliminacji, parametry farmakokinetyczne, ropinirol, stan stacjonarny, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, wysokotłuszczowy posiłek, zaburzenia czynności nerek, zmienność międzyosobnicza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Amlessa 8 mg + 10 mg
Produkt leczniczy Amlessa, zawierający peryndopryl w formie proleku oraz amlodypinę (bezylan), wykazuje farmakokinetykę zgodną z profilem obu substancji podawanych osobno. Peryndopryl charakteryzuje się szybkim wchłanianiem (Tmax 1 godzina) i krótkim okresem półtrwania (1 godzina), natomiast jego aktywny metabolit peryndoprylat osiąga Tmax w 3-4 godziny i ma okres półtrwania około 17 godzin, co pozwala na uzyskanie stanu stacjonarnego po 4 dniach. Biodostępność peryndoprylatu wynosi 27%, a jego wiązanie z białkami osocza to 20%. Wchłanianie peryndoprylu jest obniżone przez posiłki, dlatego zaleca się podawanie leku na czczo. Eliminacja peryndoprylatu odbywa się głównie przez nerki, co wymaga monitorowania funkcji nerek i elektrolitów u pacjentów z niewydolnością nerek, serca oraz u osób starszych. U pacjentów z marskością wątroby klirens wątrobowy peryndoprylu jest zmniejszony o 50%, jednak nie wpływa to na produkcję aktywnego metabolitu, więc nie jest konieczna modyfikacja dawki.
amlodypina bezylan, biodostępność, biodostępność amlodypiny, dawka terapeutyczna, klirens, klirens wątrobowy, konwertaza angiotensyny, kreatynina, lek Amlessa, marskość wątroby, niewydolność nerek, niewydolność serca, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pacjent w podeszłym wieku, peryndopryl z tert-butyloaminą, peryndoprylat, pole pod krzywą, prolek, stan stacjonarny, wchłanianie leku, zaburzenie czynności wątroby, zależność liniowa, zastoinowa niewydolność serca