Właściwości farmakokinetyczne
Ropivacaine Kabi 2 mg/ml

Właściwości farmakokinetyczne ropiwakainy

Ropiwakaina chlorowodorek jest lekiem miejscowo znieczulającym występującym w postaci czystego S-(-)-enancjomeru, charakteryzującym się bardzo dobrą rozpuszczalnością w tłuszczach. Lek nie ulega racemizacji w organizmie, co potwierdzają badania in vivo.¹

Wchłanianie

Wchłanianie ropiwakainy charakteryzuje się dwufazowością. W przestrzeni zewnątrzoponowej ropiwakaina wykazuje całkowite i dwufazowe wchłanianie z okresem półtrwania przebiegającym w dwóch etapach: szybkim – trwającym około 14 minut oraz wolnym – trwającym około 4 godzin u pacjentów dorosłych. Wolna faza wchłaniania determinuje szybkość eliminacji leku, co tłumaczy dłuższy rzeczywisty okres półtrwania w fazie eliminacji po podaniu zewnątrzoponowym w porównaniu do podania dożylnego.²

Dwufazowe wchłanianie ropiwakainy obserwuje się również u pacjentów pediatrycznych po podaniu zewnątrzoponowym w odcinku krzyżowym.³

Stężenie ropiwakainy w osoczu jest proporcjonalne do zastosowanej dawki, co świadczy o farmakokinetyce liniowej leku. Stężenie to zależy także od drogi podania oraz stopnia unaczynienia miejsca wstrzyknięcia.⁴

Dystrybucja

Objętość dystrybucji ropiwakainy w stanie stacjonarnym wynosi 47 litrów. Ropiwakaina wiąże się głównie z kwaśną α1-glikoproteiną osocza, a frakcja niezwiązana stanowi około 6% całkowitego stężenia leku.⁵

Podczas ciągłej infuzji do przestrzeni zewnątrzoponowej lub z dostępu pomiędzy mięśniami pochyłymi obserwuje się wzrost całkowitego stężenia ropiwakainy w osoczu. Jest to związane z pooperacyjnym zwiększeniem stężenia kwaśnej α1-glikoproteiny.⁶

Metabolizm i eliminacja

Ropiwakaina charakteryzuje się następującymi parametrami farmakokinetycznymi:

• Średni całkowity klirens osoczowy: 440 ml/min
• Klirens nerkowy: 1 ml/min
• Końcowy okres półtrwania: 1,8 godziny
• Współczynnik ekstrakcji wątrobowej: około 0,4

⁷

Metabolity ropiwakainy, choć wykazują działanie miejscowo znieczulające, charakteryzują się stosunkowo małą siłą działania w porównaniu do związku macierzystego oraz krótszym czasem oddziaływania.⁸

Postać farmaceutyczna i skład

Ropivacaine Kabi 2 mg/ml jest dostępny jako roztwór do infuzji. Ma postać przejrzystego, bezbarwnego roztworu o pH w zakresie 4,0–6,0 i osmolalności 255–305 mOsmol/kg.⁹

¹⁰