Właściwości farmakokinetyczne
Fexofenadini Hydrochloridum Polpharma 180 mg

Właściwości farmakokinetyczne feksofenadyny chlorowodorku

Feksofenadyny chlorowodorek, substancja czynna preparatu Fexofenadini Hydrochloridum Polpharma (180 mg, tabletki powlekane), wykazuje szczególne właściwości farmakokinetyczne, które determinują jego skuteczność terapeutyczną. Poniżej przedstawiono szczegółową charakterystykę procesów wchłaniania, dystrybucji, metabolizmu i eliminacji leku.¹

Parametry wchłaniania

Feksofenadyny chlorowodorek charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym. Maksymalne stężenie w osoczu (Tmax) jest osiągane w czasie około 1-3 godzin po przyjęciu preparatu. W przypadku standardowego dawkowania 180 mg raz na dobę, średnia wartość maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) wynosi około 494 ng/ml.²

Dystrybucja w organizmie

Po wchłonięciu do krwiobiegu, feksofenadyna wiąże się z białkami osocza w zakresie 60-70%. Jest to umiarkowany stopień wiązania, co ma znaczenie dla biodostępności substancji czynnej i jej dystrybucji w organizmie.³

Metabolizm

Feksofenadyna podlega metabolizmowi w bardzo ograniczonym stopniu. Procesy biotransformacji zachodzą w minimalnym zakresie zarówno w wątrobie, jak i poza nią. Co istotne, w moczu i kale zarówno zwierząt, jak i ludzi feksofenadyna jest stwierdzana jako jedyny związek, co potwierdza jej niewielką podatność na procesy metaboliczne.⁴

Eliminacja i parametry kinetyczne

Profil eliminacji feksofenadyny z organizmu charakteryzuje się zmniejszaniem stężenia w osoczu w sposób dwuwykładniczy. Okres półtrwania w końcowej fazie eliminacji (t1/2) po podaniu wielokrotnym wynosi od 11 do 15 godzin, co pozwala na utrzymanie działania terapeutycznego przez dłuższy czas.⁵

Główną drogą eliminacji feksofenadyny z organizmu jest wydalanie z żółcią. Jedynie do 10% podanej dawki wydalane jest w postaci niezmienionej z moczem, co potwierdza dominującą rolę wydalania wątrobowo-żółciowego w procesie eliminacji leku.⁶

Liniowość farmakokinetyki

Farmakokinetyka feksofenadyny wykazuje charakter liniowy zarówno po podaniu jednorazowym, jak i wielokrotnym w zakresie dawek do 180 mg dwa razy na dobę. Oznacza to proporcjonalny wzrost parametrów farmakokinetycznych (takich jak AUC – pole pod krzywą stężenia leku we krwi w funkcji czasu) wraz ze zwiększaniem dawki w tym zakresie.⁷

Przy stosowaniu wyższej dawki – 240 mg dwa razy na dobę – obserwuje się nieznacznie większe (o 8,8%) niż wprost proporcjonalne zwiększenie pola pod krzywą AUC w stanie stacjonarnym. Jednak pomimo tej niewielkiej odchyłki od liniowości przy najwyższych dawkach, w praktycznym zakresie dawek dobowych od 40 do 240 mg farmakokinetyka feksofenadyny pozostaje zasadniczo liniowa.⁸

Podsumowanie parametrów farmakokinetycznych feksofenadyny