Interakcje leku
Linefor 100 mg

Pregabalina, będąca substancją czynną produktu leczniczego Linefor, charakteryzuje się farmakokinetyką opartą głównie na wydalaniu nerkowym w postaci niezmienionej (>98% dawki), z minimalnym metabolizmem (<2%). Nie wykazuje istotnych interakcji farmakokinetycznych z lekami przeciwpadaczkowymi (fenytoina, karbamazepina, kwas walproinowy, lamotrygina, gabapentyna, fenobarbital, tiagabina, topiramat), doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi, diuretykami, insuliną oraz doustnymi środkami antykoncepcyjnymi zawierającymi noretysteron i/lub etynyloestradiol. W związku z tym nie jest konieczna modyfikacja dawkowania pregabaliny ani tych leków w trakcie terapii. Brak wiązania z białkami osocza oraz brak wpływu na enzymy metabolizujące leki minimalizuje ryzyko farmakokinetycznych interakcji.

Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Produkt leczniczy Linefor zawierający pregabalinę charakteryzuje się specyficznym profilem farmakokinetycznym, który determinuje jego potencjalne interakcje z innymi lekami. Ponieważ pregabalina jest wydalana z organizmu głównie w postaci niezmienionej w moczu, a jej metabolizm u ludzi nie ma istotnego znaczenia (mniej niż 2% dawki jest usuwane w moczu w postaci metabolitów), nie hamuje metabolizmu leków in vitro i nie wiąże się z białkami osocza, prawdopodobieństwo wywoływania lub podlegania interakcjom farmakokinetycznym jest niewielkie.<sup data-drug="Linefor" data-section="Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji" title="Ponieważ pregabalina jest wydalana z organizmu głównie w postaci niezmienionej w moczu, jej metabolizm u ludzi nie ma istotnego znaczenia (1

Badania in vivo i analiza farmakokinetyczna populacji

W badaniach in vivo nie zaobserwowano istotnych klinicznie interakcji farmakokinetycznych pomiędzy pregabaliną a szeregiem powszechnie stosowanych leków przeciwpadaczkowych, takich jak: fenytoina, karbamazepina, kwas walproinowy, lamotrygina czy gabapentyna. Także inne leki, jak lorazepam, oksykodon czy etanol, nie wykazywały znaczących interakcji farmakokinetycznych z pregabaliną.2

Analiza farmakokinetyczna populacji wykazała ponadto, że doustne leki przeciwcukrzycowe, diuretyki, insulina oraz inne leki przeciwpadaczkowe, takie jak fenobarbital, tiagabina i topiramat, nie wpływały w sposób istotny klinicznie na klirens pregabaliny.3

Interakcje z doustnymi środkami antykoncepcyjnymi

Jednoczesne stosowanie pregabaliny z doustnymi środkami antykoncepcyjnymi zawierającymi noretysteron i/lub etynyloestradiol nie wpływa na farmakokinetykę żadnej z tych substancji w stanie stacjonarnym. Oznacza to, że pregabalina nie zmniejsza skuteczności antykoncepcyjnej tych preparatów.4

Interakcje z produktami leczniczymi działającymi na ośrodkowy układ nerwowy

Pregabalina może nasilać działanie etanolu i lorazepamu, co jest szczególnie istotne w kontekście bezpieczeństwa stosowania. W przypadku jednoczesnego stosowania z lekami o działaniu hamującym na ośrodkowy układ nerwowy (OUN) należy zachować szczególną ostrożność.5

Po wprowadzeniu produktu do obrotu zgłaszano poważne przypadki niewydolności oddechowej, śpiączki, a nawet zgonu u pacjentów, którzy przyjmowali pregabalinę jednocześnie z opioidami i/lub innymi produktami leczniczymi działającymi hamująco na ośrodkowy układ nerwowy. Te poważne interakcje należy szczególnie wziąć pod uwagę przy planowaniu terapii.6

Wykazano, że pregabalina działa prawdopodobnie addytywnie do oksykodonu w zakresie zaburzeń funkcji poznawczych i motoryki dużej. Oznacza to, że oba leki stosowane jednocześnie mogą potęgować wzajemnie swoje działania niepożądane w tych obszarach.7

Interakcje u pacjentów w podeszłym wieku

Nie prowadzono specyficznych badań dotyczących interakcji farmakodynamicznych u ochotników w podeszłym wieku. Dostępne dane pochodzą wyłącznie z badań prowadzonych u osób dorosłych. W związku z tym, należy zachować szczególną ostrożność przy stosowaniu pregabaliny u pacjentów w podeszłym wieku, zwłaszcza w przypadku jednoczesnego stosowania innych leków.8

Interakcje z alkoholem

Pregabalina może nasilać działanie etanolu (alkoholu), co wykazano w badaniach interakcji in vivo. Mechanizm tej interakcji wynika głównie z addytywnego działania depresyjnego obu substancji na ośrodkowy układ nerwowy.9

Jednoczesne spożywanie alkoholu etylowego podczas leczenia pregabaliną może prowadzić do nasilenia działań niepożądanych ze strony OUN, takich jak:

  • Zwiększona sedacja i senność
  • Zaburzenia równowagi i koordynacji ruchowej
  • Pogorszenie funkcji poznawczych
  • Zawroty głowy
  • Potencjalnie zwiększone ryzyko depresji oddechowej

Ta interakcja jest szczególnie niebezpieczna w kontekście prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Pacjentów należy stanowczo poinformować o zakazie spożywania alkoholu podczas stosowania pregabaliny ze względu na ryzyko nasilenia działania depresyjnego na OUN.10

Szczegółowa tabela interakcji leku Linefor

Lek/substancja Rodzaj interakcji Opis interakcji Poziom istotności klinicznej
Etanol (alkohol) Farmakodynamiczna Nasilenie działania uspokajającego, pogłębienie depresji OUN, zwiększone ryzyko zaburzeń funkcji poznawczych i psychomotorycznych Wysoki – należy unikać jednoczesnego stosowania
Opioidy (oksykodon i inne) Farmakodynamiczna Addytywne działanie w zakresie zaburzeń funkcji poznawczych i motoryki dużej; możliwa niewydolność oddechowa, śpiączka, ryzyko zgonu Bardzo wysoki – wymaga szczególnej ostrożności i monitorowania
Lorazepam i inne benzodiazepiny Farmakodynamiczna Nasilenie działania uspokajającego i depresyjnego na OUN Wysoki – wymaga ostrożności, możliwa potrzeba redukcji dawki
Leki przeciwpadaczkowe (fenytoina, karbamazepina, kwas walproinowy, lamotrygina, gabapentyna) Farmakokinetyczna Brak istotnych interakcji farmakokinetycznych Niski – nie wymaga modyfikacji dawki
Inne leki przeciwpadaczkowe (fenobarbital, tiagabina, topiramat) Farmakokinetyczna Brak istotnego wpływu na klirens pregabaliny Niski – nie wymaga modyfikacji dawki
Doustne leki przeciwcukrzycowe Farmakokinetyczna Brak istotnego wpływu na klirens pregabaliny Niski – nie wymaga modyfikacji dawki
Diuretyki Farmakokinetyczna Brak istotnego wpływu na klirens pregabaliny Niski – nie wymaga modyfikacji dawki
Insulina Farmakokinetyczna Brak istotnego wpływu na klirens pregabaliny Niski – nie wymaga modyfikacji dawki
Doustne środki antykoncepcyjne (noretysteron i/lub etynyloestradiol) Farmakokinetyczna Brak wpływu na farmakokinetykę w stanie stacjonarnym Niski – nie wpływa na skuteczność antykoncepcji
Inne leki o działaniu depresyjnym na OUN Farmakodynamiczna Potencjalne nasilenie działania depresyjnego na OUN, ryzyko niewydolności oddechowej Wysoki – wymaga ostrożności i monitorowania

Lekarz powinien dokładnie przeanalizować potencjalne interakcje przed przepisaniem pregabaliny, szczególnie u pacjentów przyjmujących jednocześnie inne leki działające na ośrodkowy układ nerwowy, w tym opioidy. W takich przypadkach może być konieczne dostosowanie dawkowania i ścisłe monitorowanie stanu klinicznego pacjenta.11

  1. 12.04.2026
  2. www.leksykon.com.pl