okres półtrwania

Okres półtrwania (T1/2) to parametr farmakokinetyczny określający czas, w którym stężenie substancji czynnej w organizmie zmniejsza się o połowę. Jest to kluczowy wskaźnik stosowany w farmakologii do określania częstości dawkowania leków oraz czasu ich eliminacji z organizmu.

Stan stacjonarny leku we krwi jest osiągany zwykle po upływie 4-5 okresów półtrwania. Leki o krótkim okresie półtrwania (kilka godzin) wymagają częstszego podawania, natomiast te o długim okresie półtrwania (kilkadziesiąt godzin) mogą być stosowane raz na dobę lub rzadziej. Okres półtrwania zależy od wielu czynników, w tym wieku pacjenta, funkcji nerek i wątroby oraz interakcji z innymi lekami.

W diagnostyce medycznej okres półtrwania jest również istotny przy interpretacji wyników badań laboratoryjnych, szczególnie przy oznaczaniu markerów biochemicznych, takich jak troponiny sercowe czy hormony. Znajomość tego parametru pozwala na właściwą ocenę dynamiki zmian stężeń tych substancji w czasie.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Valtap HCT 160 mg + 12,5 mg

Produkt leczniczy Valtap HCT zawiera walsartan oraz hydrochlorotiazyd, których farmakokinetyka ulega wzajemnym modyfikacjom – dostępność układowa hydrochlorotiazydu zmniejsza się o około 30% przy jednoczesnym podawaniu z walsartanem, natomiast kinetyka walsartanu pozostaje zasadniczo niezmieniona. Walsartan osiąga maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) w 2-4 godziny po podaniu doustnym, z biodostępnością 23%, a jego eliminacja charakteryzuje się okresem półtrwania około 6 godzin (fazowy t½α <1h, t½ß ~9h). Walsartan jest wydalany głównie z kałem (83%) i w mniejszym stopniu z moczem (13%), wiąże się silnie z białkami osocza (94-97%) i nie ulega intensywnej biotransformacji (około 20% dawki w postaci nieaktywnych metabolitów). Hydrochlorotiazyd szybko się wchłania (tmax ~2h) z biodostępnością 70%, wykazuje liniową kinetykę w zakresie dawek terapeutycznych, a jego eliminacja odbywa się głównie przez nerki (>95% w postaci niezmienionej), z okresem półtrwania 6-15 godzin. Hydrochlorotiazyd wiąże się z białkami osocza w 40-70% i kumuluje w erytrocytach (1,8-krotnie wyższe stężenie niż w osoczu).
AUC, biodostępność leku, biotransformacja, ciężkie zaburzenia czynności nerek, dializoterapia, działanie przeciwnadciśnieniowe, hydroksymetabolit, interakcja farmakologiczna, kinetyka liniowa, klirens układowy, kumulacja w erytrocytach, leczenie skojarzone, nadciśnienie tętnicze, narażenie ogólnoustrojowe, objętość dystrybucji, okres półtrwania, podanie doustne, stężenie w osoczu, walsartan i hydrochlorotiazyd, wiązanie z białkami osocza, wielowykładnicza kinetyka eliminacji, współczynnik przesączania kłębuszkowego, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon substancji czynnych
Cefotaksym – Właściwości farmakokinetyczne

Cefotaksym, antybiotyk cefalosporynowy III generacji, podawany jest wyłącznie pozajelitowo z uwagi na brak wchłaniania po podaniu doustnym. Po dożylnym podaniu dawki 1 g osiąga stężenia w surowicy 81-102 mg/l po 5 minutach i około 46 mg/l po 15 minutach, natomiast dawka 2 g daje stężenia 167-214 mg/l po 8 minutach. Po podaniu domięśniowym dawka 1 g osiąga maksymalne stężenie około 20 mg/l po 30 minutach. Cefotaksym wykazuje dobrą penetrację do tkanek i płynów ustrojowych, z pozorną objętością dystrybucji 21-37 litrów i wiązaniem z białkami osocza na poziomie 25-40%. Osiąga stężenia terapeutyczne w szpiku kostnym, wydzielinie oskrzelowej, płynie opłucnowym, otrzewnowym, osierdziu, kościach, narządach płciowych oraz uchu środkowym. W zapaleniu opon mózgowo-rdzeniowych stężenia w PMR u dzieci wynoszą 3-30 μg/ml, co jest wystarczające do zahamowania większości patogenów, w tym bakterii Gram-ujemnych i pneumokoków.
bakterie Gram-ujemne, bariera krew-mózg, bariera łożyskowa, cefalosporyna III generacji, deacetylocefotaksym, działanie przeciwbakteryjne, farmakokinetyka cefotaksymu, hemodializa, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pęcherzyk żółciowy, płyn mózgowo-rdzeniowy, płyn opłucnowy, płyn otrzewnowy, płyny ustrojowe, pneumokoki, podanie domięśniowe, podanie dożylne, podanie pozajelitowe, ropna plwocina, stężenie terapeutyczne, stężenie w surowicy, szpik kostny, wiązanie z białkami osocza, wydzielina oskrzelowa, zapalenie opon mózgowych, β-laktamazy
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Carmustine Accordpharma 50 mg

Karmustyna (Carmustine Accordpharma) jest lekiem przeciwnowotworowym dostępnym w formie proszku do sporządzania koncentratu roztworu do infuzji w dawkach 50 mg i 300 mg. Po dożylnym podaniu lek ulega szybkiemu rozpadowi, z niezmienioną substancją niewykrywalną w osoczu już po 15 minutach. Farmakokinetyka karmustyny odpowiada modelowi dwukompartmentowemu, z fazą dystrybucji (okres półtrwania 1-4 min) i fazą eliminacji (okres półtrwania 18-69 min). Lek charakteryzuje się wysoką lipofilnością i brakiem jonizacji przy fizjologicznym pH, co umożliwia efektywne przenikanie przez barierę krew-mózg, skutkując stężeniem w płynie mózgowo-rdzeniowym wyższym o co najmniej 50% w porównaniu do osocza. Po rekonstytucji 1 ml roztworu zawiera 3,3 mg karmustyny, a pH roztworu mieści się w zakresie 3,2-7,0, z osmolalnością 340-400 mOsmol/l.
bariera krew-mózg, droga oddechowa, dwutlenek węgla, działanie przeciwnowotworowe, efekt toksyczny, etanol bezwodny, faza dystrybucji, faza eliminacji, karmustyna, lek przeciwnowotworowy, model dwukompartmentowy, nerka, okres półtrwania, osmolalność, płyn mózgowo-rdzeniowy, przemiana metaboliczna, rekonstytucja, roztwór do infuzji, roztwór glukozy, roztwór NaCl
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Xanax SR 2 mg

Produkt leczniczy Xanax SR zawiera alprazolam w dawkach 0,5 mg, 1 mg oraz 2 mg w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu, co wpływa na specyficzny profil farmakokinetyczny. Biodostępność alprazolamu jest identyczna jak w standardowej postaci, jednak Cmax jest około 50% niższe, a Tmax wydłużony do 5-11 godzin, co zapewnia stabilne stężenie leku w osoczu przez dłuższy czas. Okres półtrwania wynosi 12-15 godzin u populacji ogólnej i około 16 godzin u osób starszych. Alprazolam wiąże się z białkami osocza w 80%, a jego farmakokinetyka przebiega liniowo do dawki 10 mg. Metabolizm zachodzi głównie przez oksydację, prowadząc do powstania aktywnego alfa-hydroksyalprazolamu (o połowę mniejszej aktywności) oraz nieaktywnej pochodnej benzofenonu, które eliminowane są głównie przez nerki.
aktywność biologiczna, alfa-hydroksyalprazolam, biodostępność alprazolamu, biotransformacja, czas osiągnięcia maksymalnego stężenia, dawka podzielona, dystrybucja alprazolamu, farmakokinetyka alprazolamu, maksymalne stężenie w osoczu, metabolizm alprazolamu, okres półtrwania, oksydacja, parametr farmakokinetyczny, parametr metaboliczny, pochodna benzofenonu, proces eliminacyjny, profil wchłaniania, stan stacjonarny, stężenie terapeutyczne, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, wiązanie z białkami, związek macierzysty
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Groprinosin 50 mg/ml

Inozyna pranobeks, zawarta w preparacie Groprinosin w stężeniu 50 mg/ml, wykazuje złożone właściwości farmakokinetyczne wynikające z obecności trzech składników: inozyny, N,N-dimetyloamino-2-propanolu (DIP) oraz kwasu p-acetamidobenzoesowego (PacBA) w stosunku molarnym 1:3. Po podaniu doustnym inozyna pranobeks charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem (około 90%), z maksymalnymi stężeniami w osoczu wynoszącymi 3,7 μg/ml dla DIP (osiągane po 2 godzinach) oraz 9,4 μg/ml dla PacBA (osiągane po 1 godzinie). Biodostępność obu składników jest wysoka, potwierdzona wartościami AUC przekraczającymi odpowiednio 88% dla DIP i 77% dla PacBA. Metabolizm inozyny prowadzi do powstania kwasu moczowego, ksantyny i hipoksantyny, z czego do 70% dawki może być wydalane w postaci kwasu moczowego (dane ze zwierząt). Wydalanie z moczem stanowi około 85% dawki dla PacBA i 95% dla DIP oraz jego metabolitu N-tlenku DIP, co wskazuje na efektywną eliminację tych składników.
biodostępność leku, degradacja puryn, dystrybucja leku, inozyna pranobeks, ksantyna, kwas moczowy, kwas p-acetamidobenzoesowy, metabolit purynowy, N, N-dimetyloamino-2-propanol, N-tlenek DIP, o-acyloglukuronid, okres półtrwania, pole pod krzywą, proces eliminacji, stężenie substancji czynnej
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Co-Prestarium 10 mg + 5 mg

Produkt Co-Prestarium zawiera peryndopryl z argininą oraz amlodypinę, których farmakokinetyka wykazuje istotne różnice i specyficzne właściwości. Peryndopryl jest prolekiem, szybko wchłanialnym z przewodu pokarmowego, osiągającym maksymalne stężenie w osoczu po 1 godzinie, a jego aktywny metabolit – peryndoprylat – po 3-4 godzinach. Biodostępność peryndoprylatu wynosi 27%, a jego okres półtrwania to około 17 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Wchłanianie peryndoprylu jest obniżone przez spożycie pokarmu, dlatego zaleca się podawanie leku na czczo. Amlodypina charakteryzuje się wysoką biodostępnością (64-80%), długim okresem półtrwania 35-50 godzin oraz znacznym wiązaniem z białkami osocza (97,5%). Maksymalne stężenie amlodypiny osiągane jest po 6-12 godzinach, a jej eliminacja odbywa się głównie przez metabolizm wątrobowy i wydalanie z moczem. Objętość dystrybucji peryndoprylatu wynosi 0,2 l/kg, natomiast amlodypiny – około 21 l/kg.
ACE, amlodypina, biodostępność amlodypiny, całkowita biodostępność, Co-Prestarium, dystrybucja w tkankach, enzym konwertujący angiotensynę, klirens peryndoprylatu, klirens wątrobowy, końcowy okres półtrwania, maksymalne stężenie w osoczu, maksymalne stężenie we krwi, metabolizm wątrobowy, niewydolność nerek, niewydolność serca, objętość dystrybucji, objętość dystrybucji amlodypiny, okres półtrwania, pacjent w podeszłym wieku, peryndopryl z argininą, peryndoprylat, prekursor leku, prodrug, stężenie kreatyniny, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności wątroby, zastoinowa niewydolność serca
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Urokinase medac 500 000 j.m.

Urokinaza, pozyskiwana z ludzkiego moczu i stosowana jako substancja czynna w preparacie Urokinase medac, charakteryzuje się szybkim metabolizmem wątrobowym i krótkim okresem półtrwania wynoszącym 10-20 minut po podaniu dożylnym. Głównym narządem odpowiedzialnym za klirens leku jest wątroba, natomiast eliminacja odbywa się głównie przez nerki, z drugorzędnym wydalaniem przez drogę żółciową. Krótki czas działania urokinazy wymaga precyzyjnego dawkowania i częstego podawania, co jest kluczowe dla skuteczności terapeutycznej oraz minimalizacji ryzyka działań niepożądanych.
choroba wątroby, choroba współistniejąca, dawkowanie leku, droga żółciowa, dysfunkcja nerek, działanie niepożądane, działanie terapeutyczne, eliminacja leku, klirens wątrobowy, krwiobieg, metabolizm wątrobowy, nerka, niewydolność nerek, okres półtrwania, podanie dożylne, substancja czynna, upośledzona funkcja wątroby, urokinaza, zaburzenie czynności nerek
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Entekavir Adamed 0,5 mg

Entekawir wykazuje szybkie wchłanianie po podaniu doustnym, osiągając Cmax w 0,5-1,5 godziny, z liniową farmakokinetyką w zakresie dawek 0,1-1 mg. Biodostępność wynosi co najmniej 70%, a stan równowagi dynamicznej osiągany jest w ciągu 6-10 dni przy dawkowaniu raz na dobę, z kumulacją około 2-krotną. Cmax i Cmin dla dawki 0,5 mg wynoszą odpowiednio 4,2 i 0,3 ng/ml, a dla 1 mg – 8,2 i 0,5 ng/ml. Podanie leku z posiłkiem opóźnia wchłanianie i zmniejsza Cmax o 44-46% oraz AUC o 18-20%, co jest klinicznie nieistotne u pacjentów bez wcześniejszego leczenia analogami nukleozydów, ale może wpływać na skuteczność u chorych opornych na lamiwudynę. Entekawir ma dużą objętość dystrybucji, niskie wiązanie z białkami osocza (~13%) oraz minimalny metabolizm wątrobowy, nie wpływając na układ CYP450, co ogranicza ryzyko interakcji lekowych. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki, z klirensem nerkowym 360-471 ml/min i końcowym okresem półtrwania 128-149 godzin, jednak efektywny okres półtrwania w kontekście kumulacji wynosi około 24 godziny.
analog nukleozydowy, białko osocza, biodostępność leku, biorównoważność, cyklosporyna A, cytochrom P450, dializa otrzewnowa, filtracja kłębuszkowa, glukuronid, HBeAg, hemodializa, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, lek immunosupresyjny, metabolizm wątrobowy, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, przeszczepienie wątroby, przewlekłe wirusowe zapalenie wątroby typu B, równowaga dynamiczna, roztwór doustny, stężenie w osoczu, takrolimus, wydalanie nerkowe, wydzielanie kanalikowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Pazopanib Accord 400 mg

Pazopanib wykazuje specyficzny profil farmakokinetyczny charakteryzujący się maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) około 19 ± 13 µg/ml po pojedynczej dawce 800 mg, osiąganym w medianie po 3,5 godzinach (zakres 1,0-11,9 h). Obszar pod krzywą stężenia leku w osoczu (AUC0-∞) wynosi około 650 ± 500 µg·h/ml, a codzienne podawanie powoduje wzrost AUC0-T od 1,23 do 4-krotności. Biodostępność pazopanibu jest istotnie zwiększona przez podanie z pokarmem, co podwaja zarówno AUC, jak i Cmax, dlatego zaleca się przyjmowanie leku na czczo (co najmniej 1 godzinę przed lub 2 godziny po posiłku). Rozkruszenie tabletki 400 mg powoduje wzrost AUC(0-72) o 46%, dwukrotny wzrost Cmax oraz skrócenie Tmax o około 2 godziny, co wskazuje na zwiększoną biodostępność i szybkość wchłaniania. Pazopanib wiąże się z białkami osocza w ponad 99%, jest substratem P-gp i BCRP, a jego metabolizm odbywa się głównie przez CYP3A4 z niewielkim udziałem CYP1A2 i CYP2C8. Aktywność farmakologiczna zależy głównie od niezmienionej formy leku, gdyż metabolity stanowią jedynie 6% ekspozycji i są mniej aktywne. Eliminacja jest powolna, z okresem półtrwania około 30,9 godziny, głównie przez kał, z minimalnym wydalaniem nerkowym (<4%).
AUC, białko oporności raka piersi, biodostępność leku, ciężkie zaburzenia wątroby, Cmax, CYP1A2, CYP2C8, CYP3A4, dystrybucja leku, eliminacja leku, farmakokinetyka pazopanibu, glikoproteina p, klirens kreatyniny, maksymalna tolerowana dawka, metabolizm leku, okres półtrwania, pazopanib, Tmax, umiarkowane zaburzenia wątroby, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Candezek Combi 8 mg + 10 mg

Preparat Candezek Combi zawiera kandesartan cyleksetylu oraz amlodypinę, których farmakokinetyka wykazuje specyficzne cechy. Kandesartan po podaniu doustnym ma bezwzględną biodostępność około 40% (roztwór) i względną około 34% (kapsułki), z maksymalnym stężeniem (Cmax) osiąganym po 3-4 godzinach. Charakteryzuje się silnym wiązaniem z białkami osocza (>99%) oraz objętością dystrybucji 0,1 l/kg. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki i żółć, z okresem półtrwania około 9 godzin i klirensem osoczowym 0,37 ml/min/kg. Amlodypina wykazuje biodostępność 64-80%, Cmax po 6-12 godzinach, objętość dystrybucji około 21 l/kg oraz silne wiązanie z białkami osocza (97,5%). Jej okres półtrwania wynosi 35-50 godzin, a metabolizm jest intensywny w wątrobie, z wydalaniem 10% leku niezmienionego i 60% metabolitów z moczem. Przyjmowanie pokarmów nie wpływa istotnie na biodostępność obu substancji.
amlodypina, biodostępność kandesartanu, Candezek Combi, CYP2C9, cytochrom P450, czynne wydzielanie kanalikowe, dystrybucja kandesartanu, eliminacja nerkowa, farmakokinetyka amlodypiny, filtracja kłębuszkowa, hemodializa, interakcja lekowa, izoenzym, kandesartan cyleksetylu, klirens nerkowy, klirens osoczowy, metabolizm i eliminacja, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, stężenie kandesartanu w surowicy, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zastoinowa niewydolność serca
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Lackepila 150 mg

Lakozamid, substancja czynna w tabletkach Lackepila (50-200 mg), charakteryzuje się niemal całkowitą biodostępnością doustną (~100%) oraz szybkim wzrostem stężenia w osoczu do Cmax w 0,5-4 godziny, niezależnie od obecności pokarmu. Objętość dystrybucji wynosi około 0,6 l/kg, a wiązanie z białkami osocza jest niskie (<15%). Metabolizm nie jest w pełni poznany, jednak około 95% dawki jest wydalane z moczem, w tym 40% w formie niezmienionej, <30% jako metabolit O-desmetylowy oraz 20% jako polarne pochodne seryny. Metabolit O-desmetylowy, powstający prawdopodobnie z udziałem enzymów CYP2C9, CYP2C19 i CYP3A4, nie wykazuje aktywności farmakologicznej. Okres półtrwania lakozamidu wynosi około 13 godzin, farmakokinetyka jest liniowa i stabilna, a stan stacjonarny osiągany jest po 3 dniach przy dawkowaniu 2x/dobę, z kumulacją około 2-krotną. Płeć nie wpływa istotnie na farmakokinetykę leku.
AUC, biodostępność, biotransformacja, Cmax, CYP2C19, CYP3A4, dawka nasycająca, enzym CYP2C9, farmakokinetyka substancji czynnej, hemodializa, klasyfikacja Child-Pugh, klirens nerkowy, klirens pozanerkowy, lakozamid, metabolit O-desmetylowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, schyłkowa niewydolność nerek, stan stacjonarny, stężenie lakozamidu, wchłanianie całkowite, współczynnik kumulacji, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zmienność międzyosobnicza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Egidon 90 mg

Etorykoksyb, substancja czynna leku Egidon, charakteryzuje się niemal całkowitą biodostępnością po podaniu doustnym (~100%) oraz liniową farmakokinetyką w zakresie dawek klinicznych. Po podaniu dawki 120 mg na czczo maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) wynosi średnio 3,6 μg/mL, osiągane jest po około 1 godzinie (Tmax), a pole pod krzywą (AUC0-24h) wynosi 37,8 μg∙h/mL. Etorykoksyb wiąże się silnie z białkami osocza (~92%) i ma objętość dystrybucji około 120 L, co wskazuje na dobre przenikanie do tkanek. Metabolizm zachodzi głównie przez izoenzym CYP3A4, z udziałem innych cytochromów P450 (CYP2D6, CYP2C9, CYP1A2, CYP2C19), a głównym metabolitem jest nieaktywny farmakologicznie kwas 6′-karboksylowy. Eliminacja odbywa się głównie przez metabolity wydalane z moczem (70%) i kałem (20%), przy czym mniej niż 1% leku wydalane jest w postaci niezmienionej. Po podaniu dożylnym dawki 25 mg klirens osoczowy wynosi około 50 mL/min, a okres półtrwania fazy kumulacji to około 22 godziny, co odpowiada wskaźnikowi kumulacji około 2 przy dawce 120 mg raz na dobę.
AUC, bariera krew-mózg, bariera łożyska, biodostępność, COX-1, COX-2, CYP3A4, cytochrom P450, dawkowanie, etorykoksyb, farmakokinetyka, hemodializa, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, krańcowa niewydolność nerek, kwas 6′-karboksylowy, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, skala Child-Pugh, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, szlak metaboliczny, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Dicuno 50 mg

Diklofenak potasowy w dawce 50 mg charakteryzuje się szybkim i całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) około 1 μg/ml (4 μmoli/l) w czasie 20-60 minut (Tmax). Lek wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (99,7%, głównie albuminy 99,4%), co ma znaczenie przy potencjalnych interakcjach lekowych. Diklofenak przenika do płynu maziowego, gdzie stężenie maksymalne osiągane jest po 2-4 godzinach od Cmax w osoczu, a okres półtrwania wynosi 3-6 godzin. Stężenie w płynie maziowym przewyższa stężenie w osoczu po 4-6 godzinach i utrzymuje się na wyższym poziomie przez 12 godzin, co jest istotne w terapii chorób stawów.
autoindukcja enzymów, diklofenak potasowy, glukuronidacja, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, kumulacja leku, marskość wątroby, metabolizm diklofenaku, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, płyn maziowy, powinowactwo do białek, przemiana metaboliczna, przewlekłe zapalenie wątroby, stężenie maksymalne, stężenie w osoczu, tabletka powlekana, wiązanie z białkami, wydalanie z moczem, wydalanie z żółcią, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Metronidazol 0,5% Fresenius 5 mg/ml

Metronidazol 0,5% Fresenius podawany dożylnie charakteryzuje się 100% biodostępnością, co wynika z pominięcia procesu wchłaniania z przewodu pokarmowego. Standardowe dawkowanie pozwala osiągnąć terapeutyczne stężenia w osoczu na poziomie 10-30 μg/mL, z maksymalnym stężeniem około 35,2 μg/mL po godzinie od infuzji 600 mg trwającej 20 minut. Lek wykazuje niskie wiązanie z białkami osocza (10-20%) oraz objętość dystrybucji wynoszącą 36 litrów, co wskazuje na dobrą penetrację do tkanek i płynów ustrojowych. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, prowadząc do powstania dwóch głównych metabolitów: hydroksylowego i kwasowego. Okres półtrwania wynosi około 8 godzin u pacjentów z prawidłową funkcją wątroby i nerek, a eliminacja odbywa się głównie przez nerki (80%), z mniej niż 10% leku wydalanym w postaci niezmienionej oraz około 6% przez wątrobę z żółcią.
biodostępność, dystrybucja leku, działanie przeciwbakteryjne, eliminacja leku, funkcja wątroby i nerek, infuzja dożylna, metabolit, metronidazol, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, osmolarność, penetracja leku, postać niezmieniona leku, przemiana metaboliczna, roztwór do infuzji, stężenie leku w surowicy, stężenie terapeutyczne, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Fosfacin 3 g

Fosfomycyna trometamol, substancja czynna leku Fosfacin, charakteryzuje się dostępnością biologiczną na poziomie 33-53% po jednokrotnym podaniu doustnym dawki 3 g. Wchłanianie leku jest opóźnione przez obecność pokarmu, jednak całkowita ilość fosfomycyny wydalanej z moczem pozostaje niezmieniona. Średnie stężenie fosfomycyny w moczu utrzymuje się powyżej minimalnego stężenia hamującego (MIC) 128 μg/mL przez co najmniej 24 godziny, co zapewnia skuteczność terapeutyczną zarówno przy podaniu na czczo, jak i po posiłku. Lek nie ulega istotnym przemianom metabolicznym, nie wiąże się z białkami osocza, a jego eliminacja odbywa się głównie przez nerki (40-50% dawki w postaci niezmienionej) oraz częściowo przez kał (18-28%). Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi około 4 godziny, z wydłużeniem u pacjentów z niewydolnością nerek.
bariera łożyskowa, dostępność biologiczna, farmakokinetyka fosfomycyny, fosfomycyna trometamol, infekcja dróg moczowych, infekcja układu moczowego, klirens kreatyniny, krążenie wątrobowo-jelitowe, minimalne stężenie hamujące, niewydolność nerek, okres półtrwania, penetracja tkankowa, przesączanie kłębuszkowe, stężenie terapeutyczne, wiązanie z białkami osocza, zakażenie układu moczowego
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Elicea Q-Tab 15 mg

Escytalopram, substancja czynna produktu leczniczego Elicea Q-Tab, charakteryzuje się wysoką biodostępnością około 80% oraz Tmax wynoszącym około 4 godziny po wielokrotnym podaniu. Objętość dystrybucji wynosi 12-26 l/kg masy ciała, a wiązanie z białkami osocza jest umiarkowane (<80%). Metabolizm wątrobowy obejmuje głównie demetylację i didemetylację, prowadząc do aktywnych metabolitów, których stężenia w osoczu stanowią odpowiednio 28-31% i poniżej 5% stężenia substancji macierzystej. Klirens osoczowy wynosi około 0,6 l/min, a okres półtrwania eliminacyjnego to około 30 godzin. Farmakokinetyka escytalopramu jest liniowa, a stan stacjonarny osiągany jest po około tygodniu stosowania, przy dawce 10 mg/dobę stężenia w osoczu wynoszą średnio 50 nmol/l (zakres 20-125 nmol/l).
biodostępność, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4, cytalopram, cytochrom P450, demetylacja, didemetylacja, Elicea Q-Tab, escytalopram, farmakokinetyka, glukuronidacja, interakcje lekowe, klasyfikacja Childa-Pugha, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, metabolit demetylowany, metabolit didemetylowany, metabolizm wątrobowy, N-tlenek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenie-czas, polimorfizm genetyczny, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, szczawian, utlenianie azotu, wiązanie z białkami osocza, wolny metabolizer, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tamoxifen Sandoz 20 mg

Tamoksyfen, substancja czynna leku Tamoxifen Sandoz w dawce 20 mg na tabletkę, charakteryzuje się dobrą absorpcją po podaniu doustnym, z osiągnięciem maksymalnego stężenia w surowicy po 4-7 godzinach. Lek wykazuje wysoki stopień wiązania z białkami osocza (98%) oraz szeroką dystrybucję, kumulując się w tkankach takich jak wątroba, płuca, mózg, trzustka, skóra i kości. Metabolizm tamoksyfenu jest intensywny, a głównym metabolitem jest N-demetylotamoksyfen, który zachowuje właściwości antyestrogenowe, co wspiera utrzymanie efektu terapeutycznego. Średni okres półtrwania leku wynosi około 7 dni, a eliminacja odbywa się głównie przez kał w formie metabolitów.
absorpcja z przewodu pokarmowego, biodostępność, cytrynian tamoksyfenu, efekt terapeutyczny, eliminacja leku, farmakokinetyka, krążenie wewnątrzwątrobowe, metabolizm leku, N-demetylotamoksyfen, okres półtrwania, stan stacjonarny, stężenie w surowicy, tamoksyfen, wiązanie z białkami osocza, właściwości antyestrogenowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Eztom 1 mg/g

Mometazonu furoinian w kremie Eztom o stężeniu 0,1% (1 mg/g) wykazuje bardzo ograniczone wchłanianie ogólnoustrojowe, wynoszące około 0,4% podanej dawki, co minimalizuje ryzyko działań niepożądanych systemowych przy zachowaniu wysokiej skuteczności miejscowej. Po minimalnym wchłonięciu substancja jest szybko eliminowana, z większością dawki wydalonej w ciągu 72 godzin, co dodatkowo korzystnie wpływa na profil bezpieczeństwa preparatu. Niskie stężenia w osoczu i wydalinach uniemożliwiają szczegółową analizę metabolitów, potwierdzając jednak minimalną ekspozycję ogólnoustrojową na lek i jego metabolity.
absorpcja systemowa, biodostępność ogólnoustrojowa, działanie niepożądane, działanie terapeutyczne, ekspozycja ogólnoustrojowa, eliminacja leku, kortykosteroid miejscowy, krem Eztom, metabolity mometazonu, mometazon furoinian, okres półtrwania, osocze, parametr farmakokinetyczny, przenikanie substancji czynnej, stężenie substancji czynnej, wchłanianie ogólnoustrojowe, właściwości farmakokinetyczne
Leksykon substancji czynnych
L-ornityna L-asparaginian – Właściwości farmakokinetyczne

L-ornityna L-asparaginian, substancja czynna preparatu Hepa-Merz 3000, charakteryzuje się szybkim i efektywnym wchłanianiem z przewodu pokarmowego po podaniu doustnym. Po absorpcji związek ulega natychmiastowemu rozpadowi na ornitynę i kwas asparaginowy, które następnie uczestniczą w różnych szlakach metabolicznych. Okres półtrwania tych aminokwasów w fazie eliminacji jest krótki, wynosząc od 0,3 do 0,4 godziny, co wskazuje na szybki metabolizm i eliminację składników aktywnych z organizmu. Część kwasu asparaginowego jest wydalana niezmieniona z moczem, natomiast reszta ulega dalszym przemianom metabolicznym w wątrobie i innych tkankach.
absorpcja, działanie terapeutyczne, faza eliminacji, kwas asparaginowy, L-ornityna L-asparaginian, metabolizm i eliminacja, metabolizm wątrobowy, okres półtrwania, ornityna, podanie doustne, przewód pokarmowy, roztwór doustny, stężenie terapeutyczne, szlak biochemiczny, szlak metaboliczny, właściwości farmakokinetyczne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Olamide 10 mg

Metoklopramid, substancja czynna leku Olamide, wykazuje dobrą biodostępność po podaniu doustnym (60-100%) oraz szybkie osiąganie maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) w czasie 0,5-2 godzin. Lek charakteryzuje się objętością dystrybucji 2-3 l/kg oraz niskim wiązaniem z białkami osocza (13-22%), co sprzyja wysokiej dostępności farmakologicznie aktywnej frakcji. Metoklopramid jest metabolizowany głównie przez sprzęganie z kwasem siarkowym i glukuronowym, a jego okres półtrwania wynosi 5-6 godzin niezależnie od drogi podania. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki, zarówno w formie niezmienionej, jak i metabolitów.
ADME, biodostępność, biodostępność względna, ciężka niewydolność nerek, Cmax, faza eliminacji, klirens kreatyniny, klirens leku, klirens osoczowy, marskość wątroby, metabolit glukuronidowy, metoklopramid, objętość dystrybucji, okres półtrwania, wiązanie z białkami osocza
Leksykon substancji czynnych
Betametazon – Właściwości farmakokinetyczne

Betametazon, stosowany miejscowo lub ogólnoustrojowo, wykazuje złożony profil farmakokinetyczny zależny od postaci chemicznej (dipropionian, walerianian, sodu fosforan) oraz drogi podania. Wchłanianie przez skórę, kluczowe dla biodostępności miejscowej formy, wynosi średnio 12-14%, przy czym jest zwiększone w stanach zapalnych, uszkodzeniach naskórka, na twarzy, fałdach skórnych oraz przy stosowaniu opatrunków okluzyjnych. U dzieci wchłanianie dipropionianu betametazonu jest większe niż u dorosłych, co wymaga ostrożności. Po wchłonięciu, betametazon wiąże się z białkami osocza (~64%, głównie albuminy), ma objętość dystrybucji około 1,4 l/kg i gromadzi się szczególnie w nerkach i wątrobie. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, gdzie powstają metabolity takie jak betametazonu 17-propionian i 6β-hydroksybetametazonu 17-propionian, a także glukuronidy i estry siarczanowe, z możliwym, choć niewielkim metabolizmem nerkowym.
albumina, betametazonu dipropionian, betametazonu sodu fosforan, betametazonu walerianian, biodostępność, biologiczny okres półtrwania, biotransformacja, działanie farmakologiczne, działanie keratolityczne, działanie ogólnoustrojowe, farmakokinetyka, glukuronidy, kortykosteroid miejscowy, łuszczyca rozległa, metabolizm betametazonu, objętość dystrybucji, okres półtrwania, opatrunek okluzyjny, podanie domięśniowe, podanie dożylne, podanie parenteralne, stan zapalny, uszkodzony naskórek, warstwa rogowa, wchłanianie ogólnoustrojowe, wchłanianie przezskórne, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Avasart Plus 5 mg + 80 mg

Produkt leczniczy Avasart Plus, zawierający amlodypinę i walsartan, wykazuje liniową farmakokinetykę obu składników. Maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest odpowiednio po 6-12 godzinach dla amlodypiny (biodostępność 64-80%) oraz po 2-4 godzinach dla walsartanu (biodostępność 23%). Spożycie pokarmu nie wpływa na biodostępność amlodypiny, natomiast walsartan wykazuje zmniejszenie AUC o 40% i Cmax o 50% po posiłku, bez klinicznie istotnego osłabienia działania. Amlodypina charakteryzuje się dużą objętością dystrybucji (~21 l/kg) i wysokim wiązaniem z białkami osocza (97,5%), podlega intensywnemu metabolizmowi wątrobowemu (90%) i ma długi okres półtrwania 30-50 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Walsartan ma mniejszą objętość dystrybucji (~17 l), wysokie wiązanie z białkami (94-97%), słaby metabolizm (20%) i okres półtrwania około 6 godzin, z główną eliminacją przez kał (83%).
amlodypina i walsartan, AUC, bezwzględna biodostępność, białka osocza, biodostępność, biodostępność składników, Cmax, dystrybucja tkankowa, hydroksymetabolit, interakcja biologiczna, klirens nerkowy, klirens osoczowy, liniowa farmakokinetyka, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, podanie doustne, podanie dożylne, przewlekła choroba wątroby, stan równowagi dynamicznej, stężenie maksymalne w osoczu, wartość AUC, wielowykładnicza kinetyka rozpadu, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Acurenal 40 mg

Chinapryl, podawany doustnie w dawce zapewniającej około 60% biodostępności, osiąga maksymalne stężenie w osoczu po 1 godzinie, natomiast jego aktywny metabolit chinaprylat po 2 godzinach. Oba związki charakteryzują się wysokim, około 97% wiązaniem z białkami osocza, co wpływa na ich dystrybucję i biodostępność. Chinapryl nie przenika przez barierę krew-mózg, co może ograniczać działania niepożądane ośrodkowe. Wchłanianie leku jest opóźnione przez obecność pokarmu, jednak całkowita biodostępność pozostaje niezmieniona, co umożliwia podawanie leku niezależnie od posiłków. W badaniach u kobiet karmiących stwierdzono niski stosunek stężenia leku w mleku do osocza (0,12) oraz brak wykrywalnego chinaprylatu (<5 µg/L), co wskazuje na minimalne ryzyko ekspozycji niemowląt (około 1,6% dawki dostosowanej do masy ciała matki).
aktywny metabolit, bariera krew-mózg, białko osocza, biodostępność leku, chinapryl, chinaprylat, chlorowodorek chinaprylu, dysfagia, dystrybucja w organizmie, faza eliminacji, metabolizm wątrobowy, niewydolność nerek, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, parametr farmakokinetyczny, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Gadoteric Acid Farmak 0,5 mmol/ml

Kwas gadoterynowy, substancja czynna Gadoteric Acid Farmak (0,5 mmol/ml, 279,32 mg/ml), po podaniu dożylnym wykazuje szybkie rozprzestrzenianie się w przestrzeni pozakomórkowej (objętość dystrybucji około 18 l) oraz brak wiązania z białkami osocza. Nie ulega metabolizmowi, co oznacza, że jest wydalany w postaci niezmienionej głównie przez nerki poprzez filtrację kłębuszkową. Eliminacja jest szybka – 89% dawki usuwane jest w ciągu 6 godzin, a 95% w ciągu 24 godzin. Wydalanie przez przewód pokarmowy jest nieistotne, co podkreśla kluczową rolę nerek w eliminacji kwasu gadoterynowego.
albumina surowicy, biodostępność substancji czynnej, biotransformacja, eliminacja nerkowa, filtracja kłębuszkowa, gadoterynian megluminy, hemodializa, klirens kreatyniny, kwas gadoterynowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, płyn pozakomórkowy, przestrzeń pozakomórkowa, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Dalacin 20 mg/g (2%)

Klindamycyna w postaci fosforanu, stosowana dopochwowo w kremie Dalacin 20 mg/g (2%), wykazuje ograniczone wchłanianie do krążenia ogólnoustrojowego, wynoszące około 4% podanej dawki (zakres 0,6-11% u zdrowych kobiet oraz 2-8% u pacjentek z bakteryjnym zakażeniem pochwy). Maksymalne stężenia w surowicy po podaniu 100 mg raz na dobę przez 7 dni są niższe u pacjentek z zakażeniem pochwy (średnio 13 ng/ml w dniu 1 i 16 ng/ml w dniu 7) w porównaniu do zdrowych ochotniczek (średnio 18 ng/ml i 25 ng/ml odpowiednio), a czas do osiągnięcia stężenia maksymalnego jest dłuższy (około 14 godzin vs. 10 godzin). Dane te wskazują na wolniejsze i bardziej jednorodne wchłanianie klindamycyny u pacjentek z infekcją.
alkohol benzylowy, alkohol cetostearylowy, badanie kliniczne, bakteryjne zakażenie pochwy, dane farmakologiczne, eliminacja leku, farmakokinetyka leku, fosforan klindamycyny, glikol propylenowy, krem dopochwowy, kumulacja substancji czynnej, okres półtrwania, podanie dopochwowe, stężenie klindamycyny w surowicy, stężenie maksymalne, substancja pomocnicza, wchłanianie ogólnoustrojowe, właściwości farmakokinetyczne, zmienność międzyosobnicza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Krople miętowe –

Produkt leczniczy KROPLE MIĘTOWE w formie kropli doustnych zawiera nalewkę miętową (Menthae piperitae tinctura) z zawartością olejku miętowego ≥5,0%, przy stosunku surowca do ekstrahenta (DER) 1:19,7-21, z użyciem etanolu 90% (V/V) jako ekstrahenta. Nie przeprowadzono formalnych badań farmakokinetycznych dotyczących wchłaniania, dystrybucji, metabolizmu ani wydalania składników czynnych po podaniu doustnym. Produkt ma postać przezroczystego, zielonego płynu o charakterystycznym mentolowym zapachu i zawiera etanol w stężeniu 80-86% (V/V), który może wpływać na farmakokinetykę, jednak brak jest szczegółowych danych w tym zakresie.
badanie farmakokinetyczne, biodostępność, ekstrahent, etanol, etanol 90%, farmakokinetyka, interakcja farmakokinetyczna, klirens, krople miętowe, Menthae piperitae tinctura, nalewka miętowa, objętość dystrybucji, okres półtrwania, olejek miętowy, parametr farmakokinetyczny, produkt pochodzenia roślinnego
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Lokren 20 20 mg

Betaksolol chlorowodorek, substancja czynna leku Lokren 20, charakteryzuje się korzystnym profilem farmakokinetycznym umożliwiającym dawkowanie raz na dobę. Po podaniu doustnym lek jest całkowicie i szybko wchłaniany z przewodu pokarmowego, z wysoką dostępnością biologiczną około 85%, co wynika z niewielkiego metabolizmu podczas pierwszego przejścia przez wątrobę. Betaksolol wiąże się z białkami osocza w około 50%, a jego objętość dystrybucji wynosi około 6 l/kg masy ciała, co świadczy o dobrej penetracji do tkanek. Stężenie leku w surowicy wykazuje niewielką zmienność osobniczą podczas terapii przewlekłej, co zapewnia stabilność efektu terapeutycznego.
betaksolol chlorowodorek, biodostępność substancji czynnej, biotransformacja, dostępność biologiczna, działanie przeciwnadciśnieniowe, efekt pierwszego przejścia, faza eliminacji, nieczynne metabolity, objętość dystrybucji, okres półtrwania, profil farmakokinetyczny, przestrzeganie zaleceń terapeutycznych, schemat jednodawkowy, stężenie leku w surowicy, wchłanianie leku, wiązanie z białkami, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe, zmienność osobnicza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ramipril + Amlodipine + Hydrochlorothiazide Adamed 10 mg + 5 mg + 25 mg

Produkt leczniczy Ramipril + Amlodipine + Hydrochlorothiazide Adamed zawiera trzy substancje czynne o zróżnicowanych właściwościach farmakokinetycznych. Ramipryl charakteryzuje się szybkim wchłanianiem (Tmax 1 godz.), biodostępnością ramiprylatu 45%, umiarkowanym wiązaniem z białkami osocza (ramipryl 73%, ramiprylat 56%) oraz okresem półtrwania ramiprylatu 13-17 godzin dla dawek 5-10 mg. Metabolizm ramiprylu zachodzi głównie w wątrobie, a eliminacja odbywa się przez nerki, z wydłużonym okresem eliminacji u pacjentów z niewydolnością nerek i wątroby. Amlodypina wykazuje biodostępność 64-80%, Tmax 6-12 godzin, silne wiązanie z białkami osocza (97,5%) oraz długi okres półtrwania 35-50 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Metabolizowana jest w wątrobie do nieaktywnych metabolitów, a u pacjentów z niewydolnością wątroby i w podeszłym wieku obserwuje się wydłużenie okresu półtrwania i zwiększenie AUC. Hydrochlorotiazyd cechuje się biodostępnością 70%, Tmax około 2 godzin, umiarkowanym wiązaniem z białkami osocza (40-70%) oraz zmiennym okresem półtrwania 6-15 godzin. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki (60-80% w ciągu 72 godzin), a metabolizm jest minimalny. Wchłanianie hydrochlorotiazydu jest zaburzone u pacjentów z zastoinową niewydolnością serca, a u osób z niewydolnością nerek i serca obserwuje się wydłużenie okresu półtrwania.
2-amino-4-chloro-m-benzenodisulfonamid, amlodypina, biodostępność, biotransformacja, cytochrom P450, dystrybucja leku, esteraza wątrobowa, farmakokinetyka, hydrochlorotiazyd, klirens kreatyniny, konwertaza angiotensyny, marskość wątroby, metabolizm leku, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, ramipryl, ramiprylat, śpiączka wątrobowa, stan przedśpiączkowy, wchłanianie leku, wydalanie leku, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zastoinowa niewydolność serca
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Aribit 15 mg

Arypiprazol w preparacie Aribit charakteryzuje się wysoką biodostępnością bezwzględną na poziomie 87% po podaniu doustnym, z Tmax wynoszącym 3-5 godzin. Wchłanianie leku nie jest modyfikowane przez posiłki wysokotłuszczowe, co umożliwia podawanie niezależnie od jedzenia. Substancja czynna wykazuje znaczną dystrybucję pozanaczyniową (objętość dystrybucji 4,9 l/kg) oraz silne (>99%) wiązanie z białkami osocza, głównie albuminami. Metabolizm arypiprazolu odbywa się głównie w wątrobie, z udziałem enzymów CYP3A4 i CYP2D6, które katalizują dehydrogenację, hydroksylację oraz N-dealkilację. W krążeniu dominująca jest postać niezmieniona leku, natomiast aktywny metabolit dehydroarypiprazol stanowi około 40% AUC, przyczyniając się do efektu farmakologicznego.
AUC, biodostępność bezwzględna, biotransformacja, czas do osiągnięcia stężenia maksymalnego, dawkowanie pediatryczne, dehydroarypiprazol, dehydrogenacja, dystrybucja pozanaczyniowa, efekt pierwszego przejścia, enzymy cytochromu P450, farmakokinetyka, klirens całkowity, klirens wątrobowy, metabolizer szybki, metabolizer wolny, metabolizm przedukładowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, wiązanie z białkami osocza, znakowanie izotopowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Zenmem 20 mg

Memantyna, substancja czynna leku Zenmem, charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną (~100%) oraz Tmax wynoszącym 3-8 godzin. Po podaniu dawki dobowej 20 mg stężenie w osoczu osiąga 70-150 ng/ml (0,5-1 μmol), z istotną zmiennością indywidualną. Lek wykazuje dobrą penetrację do OUN, z współczynnikiem rozdziału płyn mózgowo-rdzeniowy/osocze na poziomie 0,52. Objętość dystrybucji wynosi około 10 l/kg, a wiązanie z białkami osocza to około 45%. Memantyna ulega ograniczonemu metabolizmowi (ok. 80% w postaci niezmienionej), a główne metabolity nie wykazują antagonistycznego działania na receptor NMDA. Farmakokinetyka jest liniowa w zakresie dawek 10-40 mg, co ułatwia dostosowanie dawkowania.
1-nitrozo-3, 5-dimetyloadamantan, 5-dimetylogludantan, alkalizacja moczu, bariera krew-mózg, biodostępność, biotransformacja, chlorowodorek memantyny, choroba neurodegeneracyjna, cytochrom P450, dystrybucja tkankowa, farmakokinetyka liniowa, hydroksymemantyna, interakcja farmakokinetyczna, klirens całkowity, klirens nerkowy, memantyna, metabolit, metabolizm pierwszego przejścia, N-3, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, płyn mózgowo-rdzeniowy, receptor NMDA, stała hamowania, stężenie maksymalne, tabletka ulegająca rozpadowi, wchłanianie zwrotne kanalikowe, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe, zależność farmakokinetyczno-farmakodynamiczna
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Rivaroxaban Bluefish 10 mg

Rywaroksaban, substancja czynna leku Rivaroxaban Bluefish, charakteryzuje się przewidywalnym profilem farmakokinetycznym z umiarkowaną zmiennością międzyosobniczą (CV 30-40%), z wyższą zmiennością (~70%) w dniu zabiegu chirurgicznego. Po podaniu doustnym szybko osiąga maksymalne stężenia w osoczu (Cmax) w 2-4 godziny, z biodostępnością 80-100% dla dawki 10 mg, niezależnie od przyjmowania z pokarmem. Wchłanianie jest zależne od miejsca uwalniania w przewodzie pokarmowym, z istotnym zmniejszeniem AUC i Cmax przy uwalnianiu w jelicie cienkim dystalnym lub okrężnicy. Rywaroksaban wiąże się silnie z białkami osocza (92-95%), ma umiarkowaną objętość dystrybucji (~50 l) i jest metabolizowany głównie przez CYP3A4, CYP2J2 oraz szlaki niezależne od CYP, z eliminacją zarówno nerkową (ok. 1/3 dawki) jak i kałową. Okres półtrwania wynosi 5-9 godzin u młodych osób, wydłużając się do 11-13 godzin u osób starszych, bez konieczności modyfikacji dawkowania ze względu na płeć czy masę ciała.
biodostępność, biodostępność doustna, cytochrom P450, czynnik Xa, dysfagia, enzym CYP, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, klirens ogólnoustrojowy, koagulopatia, marskość wątroby, metabolizm rywaroksabanu, objętość dystrybucji, objętość dystrybucji w stanie równowagi, odczynnik Neoplastin, okres półtrwania, P-glikoproteina, profilaktyka ŻChZZ, przewód pokarmowy, rywaroksaban, stężenie w osoczu, szlak enzymatyczny, wchłanianie rywaroksabanu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zgłębnik żołądkowy, zmienność międzyosobnicza, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Teikoplanina BRADEX 200 mg* *odpowiada 200 000 IU

Teikoplanina, glikopeptydowy antybiotyk podawany pozajelitowo (dożylnie lub domięśniowo), charakteryzuje się wysoką biodostępnością (~90% po podaniu domięśniowym) oraz liniową farmakokinetyką w zakresie dawek 2-25 mg/kg m.c. Po dożylnym podaniu dawek nasycających 6 mg/kg co 12 h osiąga się Cmax 60-70 mg/L i Ctrough >10 mg/L, a przy dawce 12 mg/kg Cmax wynosi około 100 mg/L, a Ctrough około 20 mg/L. Dawki podtrzymujące 6 mg/kg i 12 mg/kg podawane raz na dobę dają odpowiednio Cmax ~70 mg/L i Ctrough 15 mg/L oraz Ctrough 18-30 mg/L. Teikoplanina wykazuje silne wiązanie z albuminą (87,6-90,8%) i objętość dystrybucji 0,7-1,4 L/kg. Penetracja do tkanek jest zróżnicowana: wysoka w płucach, mięśniu sercowym i tkance kostnej (T/S >1), średnia w płynach stawowych i otrzewnowych (T/S 0,5-1), a niska w płynie mózgowo-rdzeniowym, co ogranicza jej zastosowanie w zakażeniach OUN. Metabolizm jest minimalny, z 2-3% dawki przekształcanej do hydroksylowanych metabolitów.
ADME, albumina, antybiotyk glikopeptydowy, biodostępność, Cmax, Ctrough, dawka nasycająca, dawka podtrzymująca, dializa otrzewnowa, farmakokinetyka, farmakokinetyka liniowa, hydroksylacja, klirens całkowity, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, metabolizm leku, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, płyn mózgowo-rdzeniowy, podanie domięśniowe, podanie dożylne, podanie pozajelitowe, stężenie osoczowe, stężenie w surowicy, T1/2, teikoplanina, wiązanie z białkami, zaburzenie czynności nerek, zakażenie OUN
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Formetic SR 750 mg

Farmakokinetyka chlorowodorku metforminy w preparacie Formetic SR (750 mg) charakteryzuje się osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) na poziomie 1193 ng/ml po jednorazowej dawce 1500 mg (2 tabletki), z Tmax około 5 godzin (zakres 4-12 godzin). Produkt o przedłużonym uwalnianiu wykazuje biorównoważność względem tabletek o mocy 500 mg podawanych w tej samej dawce, zarówno na czczo, jak i po posiłku, co potwierdza podobne wartości Cmax i AUC. W stanie stacjonarnym parametry farmakokinetyczne nie rosną proporcjonalnie do dawki, a AUC po 2000 mg Formetic SR jest porównywalne do AUC po 1000 mg metforminy o natychmiastowym uwalnianiu podawanej dwukrotnie na dobę. Pokarm zmniejsza AUC o 30% przy podaniu na czczo, nie wpływając jednak na Cmax i Tmax, a zmienność wewnątrzosobnicza parametrów farmakokinetycznych jest porównywalna do formy o natychmiastowym uwalnianiu. Nie obserwuje się kumulacji leku przy dawkach do 2000 mg.
badanie biorównoważności, chlorowodorek metforminy, dysfagia, ekspozycja na metforminę, erytrocyty, faza eliminacji, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, krwinka czerwona, natychmiastowe uwalnianie, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, pole powierzchni pod krzywą stężenia, przesączanie kłębuszkowe, stan stacjonarny, stężenie metforminy w osoczu, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kanalikowe, zaburzenie czynności nerek, zmienność wewnątrzosobnicza
Leksykon substancji czynnych
Kwas mezo-2,3-dimerkaptobursztynowy – Właściwości farmakokinetyczne

Kwas mezo-2,3-dimerkaptobursztynowy (DMSA) znakowany technetem-99m (99mTc-DMSA) jest radiofarmaceutykiem wykorzystywanym w scyntygrafii statycznej nerek, charakteryzującym się specyficznym farmakokinetycznym profilem. Po dożylnym podaniu preparatu obserwuje się maksymalne stężenie w korze nerek w czasie 3-6 godzin, przy czym 40-50% dawki jest wychwytywane przez nerki u pacjentów z prawidłową funkcją nerek. W warunkach fizjologicznych mniej niż 3% dawki kumuluje się w wątrobie, co zapewnia wysoki kontrast obrazowania nerkowego. Eliminacja 99mTc-DMSA z krwi przebiega według trójfazowego modelu, a efektywny okres półtrwania we krwi wynosi około 1 godziny, co jest kluczowe dla optymalnego planowania procedur diagnostycznych.
3-dimerkaptobursztynowy, funkcja nerek, kora nerki, kwas mezo-2, okres półtrwania, podanie dożylne, procedura diagnostyczna, radiofarmaceutyk, scyntygrafia nerek, wychwyt wątrobowy, zaburzenie czynności nerek
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Lenalidomide Grindeks 20 mg

Lenalidomid jest mieszaniną racemiczną enancjomerów S(-) (56%) i R(+) (44%), charakteryzującą się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym na czczo, z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) w czasie 0,5-2 godzin. Lek wykazuje niskie wiązanie z białkami osocza (23% u pacjentów ze szpiczakiem mnogim, 29% u zdrowych ochotników) oraz słaby metabolizm, z 82% dawki wydalanej w postaci niezmienionej głównie drogą nerkową (90%), a pozostałe 4% z kałem. Główne metabolity to hydroksylenalidomid (4,59%) i N-acetylolenalidomid (1,83%). Okres półtrwania wynosi około 3 godzin u zdrowych ochotników i 3-5 godzin u pacjentów ze szpiczakiem mnogim. Spożycie wysokotłuszczowego posiłku zmniejsza AUC o około 20% i Cmax o 50%, jednak w badaniach klinicznych lek podawano niezależnie od posiłków, co pozwala na elastyczność w stosowaniu.
asymetryczny atom węgla, AUC, BCRP, bilirubina całkowita, BSEP, Cmax, cytochrom P450, farmakokinetyka populacyjna, hydroksylenalidomid, klirens kreatyniny, metabolizm leku, mieszanina racemiczna, MRP, N-acetylolenalidomid, OAT, OATP, OCT, okres półtrwania, schyłkowa choroba nerek, substrat transportera, szpiczak mnogi, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Fingolimod MSN 0,5 mg

Fingolimod wykazuje wysoką biodostępność doustną (93%, 95% CI: 79-111%) oraz powolne wchłanianie z Tmax wynoszącym 12-16 godzin. Po podaniu dawki 0,5 mg raz na dobę, stężenia w stanie stacjonarnym osiągane są po 1-2 miesiącach i są około 10-krotnie wyższe niż po dawce początkowej. Lek charakteryzuje się dużym stopniem dystrybucji tkankowej (Vd około 1200±260 l) oraz wysokim wychwytem w erytrocytach (86%), natomiast fosforan fingolimodu wykazuje mniejszy wychwyt w komórkach krwi (99%). Metabolizm zachodzi głównie przez CYP4F2 i prawdopodobnie CYP3A4, prowadząc do nieaktywnych metabolitów, a klirens wynosi 6,3±2,3 l/h z okresem półtrwania 6-9 dni. Eliminacja odbywa się głównie przez metabolity wydalane z moczem (81%), natomiast fingolimod i jego fosforan są obecne w kale w ilościach <2,5% dawki. Farmakokinetyka jest liniowa w zakresie dawek 0,5-1,25 mg/dobę, a spożycie pokarmu nie wpływa istotnie na AUC leku.
analogi ceramidowe, AUC, biodostępność bezwzględna, biotransformacja oksydacyjna, dystrybucja w erytrocytach, farmakokinetyka fingolimodu, farmakokinetyka liniowa, fosforan fingolimodu, fosforylacja, izoenzym CYP4F2, izoenzymy, klirens, metabolit aktywny, objętość dystrybucji, okres półtrwania, skala Child-Pugh, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, stwardnienie rozsiane, wchłanianie doustne, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Olzapin 5 mg

Olanzapina, dostępna w dawkach 5 mg i 10 mg, charakteryzuje się dobrą absorpcją po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym po 5-8 godzinach. Wchłanianie nie jest zależne od obecności pokarmu. Substancja wiąże się w 93% z białkami osocza, głównie albuminami i α1-kwaśną glikoproteiną, co może wpływać na interakcje lekowe. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie przez enzymy CYP1A2 i CYP2D6, prowadząc do powstania metabolitu 10-N-glukuronidu, który nie przenika bariery krew-mózg. Okres półtrwania olanzapiny w fazie eliminacji jest zmienny: u osób starszych (≥65 lat) wynosi średnio 51,8 h (klirens 17,5 l/h), u młodszych 33,8 h (klirens 18,2 l/h), u kobiet 36,7 h (klirens 18,9 l/h), a u mężczyzn 32,3 h (klirens 27,3 l/h). Palenie tytoniu skraca okres półtrwania (30,4 h u palących vs. 38,6 h u niepalących) i zwiększa klirens (27,7 l/h vs. 18,6 l/h). Niewydolność nerek i wątroby wykazują ograniczony wpływ na farmakokinetykę olanzapiny, a różnice etniczne nie wymagają modyfikacji dawkowania.
10-N-glukuronid, absorpcja doustna, alfa-1 kwaśna glikoproteina, bariera krew-mózg, cytochrom P450 2D6, cytochrom P450-CYP1A2, dostępność biologiczna, enzymy cytochromu P450, faza eliminacji, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, klirens ogólnoustrojowy, maksymalne stężenie leku, marskość wątroby, metabolit 2-hydroksymetylowy, metabolit N-demetylowy, metabolizm olanzapiny, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, okres półtrwania, olanzapina, ośrodkowy układ nerwowy, schizofrenia, tabletka powlekana, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ospamox 750 mg 750 mg

Ospamox 750 mg zawiera amoksycylinę trójwodną (861 mg) i charakteryzuje się wysoką biodostępnością około 70% po podaniu doustnym, z Tmax około 1 godziny. W badaniu na zdrowych ochotnikach dawka 250 mg trzy razy na dobę wykazała Cmax 3,3 ± 1,12 μg/ml, AUC(0-24 h) 26,7 ± 4,56 μg·h/ml oraz okres półtrwania (T1/2) 1,36 ± 0,56 h. Wchłanianie amoksycyliny jest liniowo zależne od dawki w zakresie 250–3000 mg i nie jest wpływane przez obecność pokarmu. Lek wykazuje niskie wiązanie z białkami osocza (18%), co umożliwia szeroką dystrybucję w organizmie, z pozorną objętością dystrybucji 0,3–0,4 l/kg. Amoksycylina przenika do wielu tkanek i płynów ustrojowych, takich jak pęcherzyk żółciowy, tkanki jamy brzusznej, skóra, mięśnie, płyn maziowy, otrzewnowy oraz ropnie, jednak jej penetracja do płynu mózgowo-rdzeniowego jest niewystarczająca.
aminopenicylina, amoksycylina trójwodna, antybiotyk beta-laktamowy, biodostępność amoksycyliny, funkcja nerek, hemodializa, klirens całkowity, kwas penicylinowy, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, Ospamox, parametr farmakokinetyczny, pęcherzyk żółciowy, penicylina, płyn maziowy, płyn mózgowo-rdzeniowy, płyn otrzewnowy, podanie doustne, probenecyd, stężenie terapeutyczne antybiotyku, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sanergy Heavy 5 mg/ml

Sanergy Heavy zawiera bupiwakainę chlorowodorku bezwodnego, charakteryzującą się wysoką lipofilnością (współczynnik podziału olej/woda 27,5), co umożliwia efektywną dystrybucję w tkankach bogatych w lipidy. Po podaniu podpajęczynówkowym bupiwakaina wykazuje dwufazowe wchłanianie z okresami półtrwania około 50 minut i 400 minut, z dużymi wahaniami indywidualnymi. Powolne wchłanianie z przestrzeni podpajęczynówkowej powoduje dłuższy pozorny okres półtrwania w porównaniu do podania dożylnego. Maksymalne stężenie w osoczu po podaniu podpajęczynówkowym wynosi około 0,4 mg/mL na każde 100 mg leku, co jest relatywnie niskie i wynika z małej dawki oraz wolnego wchłaniania.
aromatyczna hydroksylacja, bupiwakaina, chlorowodorek bupiwakainy, cytochrom P450 3A4, dystrybucja w organizmie, klirens bupiwakainy, klirens osocza, lipofilność, metabolizm pierwszego przejścia, N-dealkilacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, przenikanie przez łożysko, przestrzeń podpajęczynówkowa, stężenie bupiwakainy w osoczu, współczynnik ekstrakcji wątrobowej, współczynnik podziału olej/woda, znieczulenie podpajęczynówkowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Neosine duo (500 mg + 3,125 mg Zn 2+)/5 ml

Produkt leczniczy Neosine duo zawiera dwie substancje czynne: inozynę pranobeks oraz cynku glukonian, które wykazują odrębne profile farmakokinetyczne. Inozyna pranobeks charakteryzuje się niemal całkowitym (≥90%) i szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, z maksymalnymi stężeniami DIP (3,7 μg/ml po 2 godzinach) oraz PacBA (9,4 μg/ml po 1 godzinie) w osoczu. Wydalanie z moczem wynosi około 85% dla PAcBA i 95% dla DIP, z okresem półtrwania odpowiednio 50 minut i 3,5 godziny. Metabolizm inozyny prowadzi do powstania kwasu moczowego, a biodostępność AUC wynosi ≥88% dla DIP i ≥77% dla PAcBA. Dystrybucja obejmuje wiele narządów, z największą aktywnością w nerkach, płucach i wątrobie. Cynk jest wchłaniany głównie w jelicie cienkim przez specyficzne transportery, z adaptacyjną regulacją wchłaniania i wydalania, co zapewnia homeostazę nawet przy zmiennym spożyciu. Przyswajanie cynku z pożywienia wynosi 15-60%, a jego dystrybucja w organizmie jest nierównomierna, z najwyższymi stężeniami we włosach, oczach i narządach płciowych.
acyloglukuronid, białko transportowe, biodostępność, cynk glukonian, degradacja puryn, dimetylamino-propanol, dystrybucja narządowa, homeostaza cynku, inozyna pranobeks, kompleks inozyny, kwas acetamidobenzoesowy, metabolizm inozyny pranobeksu, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, stan równowagi farmakologicznej, stężenie w erytrocytach, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wydalanie jelitowe, wydalanie żółciowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Corhydron 25 25 mg

Hydrokortyzon, substancja czynna preparatu Corhydron, wykazuje specyficzne właściwości farmakokinetyczne zależne od drogi podania. Po podaniu dożylnym maksymalne stężenie leku w surowicy osiągane jest natychmiast, natomiast po podaniu domięśniowym następuje to po 60-90 minutach. W krwiobiegu hydrokortyzon wiąże się ze swoistymi białkami osocza odpowiedzialnymi za transport hormonów kory nadnerczy, co wpływa na jego biodostępność. Substancja przenika przez łożysko oraz jest wydzielana do mleka matki, co ma znaczenie kliniczne w kontekście stosowania u kobiet ciężarnych i karmiących piersią.
białka osocza, biodostępność, biotransformacja, Corhydron, eliminacja leku, farmakokinetyka hydrokortyzonu, glukuroniany i siarczany, hormony kory nadnerczy, metabolizm hydrokortyzonu, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, podanie domięśniowe, podanie dożylne, proszek i rozpuszczalnik do roztworu, przenikanie przez łożysko, stężenie maksymalne, wątroba
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Fexofenadine hydrochloride Cipla 180 mg

Feksofenadyny chlorowodorek, lek przeciwhistaminowy II generacji, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, z Tmax wynoszącym 1-3 godziny oraz średnim Cmax około 494 ng/ml przy dawce 180 mg raz na dobę. Lek wykazuje umiarkowane wiązanie z białkami osocza (60-70%) oraz minimalny metabolizm wątrobowy i pozawątrobowy, co ogranicza ryzyko interakcji lekowych. Okres półtrwania po podaniu wielokrotnym wynosi 11-15 godzin, co umożliwia dawkowanie raz lub dwa razy na dobę. Główna droga eliminacji to wydalanie z żółcią, natomiast ≤10% dawki jest wydalane niezmienione z moczem.
AUC, biodostępność, biotransformacja, Cmaks, dawka terapeutyczna, efekt przeciwhistaminowy, feksofenadyna chlorowodorek, frakcja wolnego leku, interakcja lekowa, lek przeciwhistaminowy drugiej generacji, maksymalne stężenie w osoczu, objawy alergiczne, objętość dystrybucji leku, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, pole pod krzywą stężenia, powinowactwo do białek osocza, profil farmakokinetyczny, stan stacjonarny, stężenie terapeutyczne, Tmaks, wiązanie z białkami osocza, wydalanie z żółcią
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Lesinelle 3 mg + 0,02 mg

Lesinelle to doustny środek antykoncepcyjny zawierający 3 mg drospirenonu i 0,02 mg etynyloestradiolu. Drospirenon charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem (biodostępność 76-85%), osiągając maksymalne stężenie 38 ng/ml po 1-2 godzinach od podania pojedynczej dawki, z końcowym okresem półtrwania 31 godzin. Drospirenon wiąże się głównie z albuminami, nie wykazując powinowactwa do SHBG ani CBG, a jego metabolizm oksydacyjny jest katalizowany przez CYP3A4. Klirens wynosi 1,5 ± 0,2 ml/min/kg, a metabolity są wydalane z moczem i kałem (stosunek 1,2-1,4) z okresem półtrwania około 40 godzin. W stanie stacjonarnym maksymalne stężenie drospirenonu wzrasta do około 70 ng/ml po około 8 dniach stosowania, z kumulacją na poziomie około 3. Etynyloestradiol wykazuje biodostępność około 60%, maksymalne stężenie 33 pg/ml po 1-2 godzinach, a okres półtrwania eliminacji wynosi około 24 godziny. Wiąże się w 98,5% z albuminą, indukując wzrost stężenia SHBG i CBG, a jego metabolizm obejmuje hydroksylację pierścienia aromatycznego. Klirens etynyloestradiolu wynosi około 5 ml/min/kg, a metabolity są wydalane z moczem i żółcią (stosunek 4:6) z okresem półtrwania około 24 godzin. Kumulacja etynyloestradiolu w surowicy wynosi 2,0-2,3, a stan stacjonarny ustala się w drugiej połowie cyklu stosowania.
biodostępność, CBG, Cmax, CYP3A4, doustny środek antykoncepcyjny, drospirenon, efekt pierwszego przejścia, etynyloestradiol, hiperkaliemia, hydroksylacja pierścienia aromatycznego, klirens kreatyniny, kumulacja leku, łagodne zaburzenia czynności nerek, metabolizm pierwszego przejścia, objętość dystrybucji, okres półtrwania, okres półtrwania wydalania, SHBG, skala Childa-Pugha, spironolakton, stan stacjonarny, szlak metaboliczny, Tmax, umiarkowane zaburzenia czynności nerek, umiarkowane zaburzenia czynności wątroby, współczynnik kumulacji
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Topotecanum Accord 1 mg/ml

Topotekan, podawany dożylnie w dawkach 0,5-1,5 mg/m² pc. w 30-minutowym wlewie przez 5 dni, charakteryzuje się wysokim klirensem osoczowym około 62 l/h (SD 22), co odpowiada około 2/3 przepływu wątrobowego, oraz dużą objętością dystrybucji wynoszącą 132 l (SD 57). Okres półtrwania leku wynosi 2-3 godziny, a wiązanie z białkami osocza jest stosunkowo niskie (35%). Topotekan wykazuje proporcjonalny wzrost AUC wraz ze wzrostem dawki, bez istotnej kumulacji po podaniu wielokrotnym. Metabolizm leku jest ograniczony (<10% eliminacji) i polega głównie na hydrolizie pierścienia laktonowego oraz powstawaniu N-demetylowej pochodnej, która stanowi mniej niż 7% całkowitego materiału pochodnego. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki (51% w moczu jako topotekan) oraz w mniejszym stopniu przez kał (18%). Topotekan nie wykazuje istotnej interakcji z izoenzymami cytochromu P-450 ani enzymami cytoplazmatycznymi.
białaczka, cytochrom P-450, hydroliza pierścienia laktonowego, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, mikrosomy wątroby, O-glukuronid, O-glukuronidacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, oksydaza ksantynowa, pochodna N-demetylowa, stężenie bilirubiny, wiązanie z białkami osocza, wodobrzusze, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Verrumal (100 mg + 5 mg)/g

Produkt leczniczy Verrumal w postaci płynu na skórę zawiera kwas salicylowy (100 mg/g) oraz fluorouracyl (5 mg/g). Farmakokinetyka fluorouracylu wykazuje minimalne wchłanianie ogólnoustrojowe (<0,1%) po miejscowej aplikacji, co potwierdza jego bezpieczeństwo stosowania. Kwas salicylowy przenika przez skórę łatwiej, a jego stężenie w surowicy po zastosowaniu preparatu nie przekracza zwykle 5 mg/dl, pozostając znacznie poniżej progu toksyczności (30 mg/dl). Verrumal tworzy okluzyjną błonę na skórze, co zwiększa penetrację substancji czynnych do brodawek, a synergistyczne działanie kwasu salicylowego i fluorouracylu jest wspomagane przez dimetylosulfotlenek (80 mg/g), który poprawia biodostępność miejscową fluorouracylu.
biodostępność miejscowa, biodostępność ogólnoustrojowa, biotransformacja kwasu salicylowego, dimetylosulfotlenek, działanie keratolityczne, fluorouracyl, glicyna, glukuronid estrowy, glukuronid eterowy, kwas dwuhydroksybenzoesowy, kwas gentyzynowy, kwas glukuronowy, kwas salicylowy, okres półtrwania, płyn na skórę, proces metaboliczny, stężenie toksyczne, zatrucie salicylanami
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Dimethyl Fumarate Gedeon Richter 240 mg

Fumaran dimetylu po podaniu doustnym ulega szybkiemu metabolizmowi przedukładowemu za pośrednictwem esteraz, przekształcając się w aktywny metabolit pierwotny – fumaran monometylu, który jest wykrywany w osoczu z Tmax wynoszącym 2-2,5 godziny. Przy dawce 240 mg dwa razy na dobę (BID) u pacjentów z rzutowo-remisyjną postacią stwardnienia rozsianego (RRMS) mediana Cmax wynosi 1,72 mg/L, a AUC 8,02 mg·h/L, z liniową farmakokinetyką w zakresie dawek 120-360 mg. Kapsułki dojelitowe opóźniają wchłanianie do momentu opuszczenia żołądka, co poprawia tolerancję leku, zwłaszcza w kontekście działań niepożądanych takich jak zaczerwienienie skóry czy dolegliwości żołądkowo-jelitowe. Fumaran monometylu wiąże się umiarkowanie z białkami osocza (27-40%), a objętość dystrybucji wynosi 60-90 L. Metabolizm przebiega bez udziału układu CYP450, głównie przez cykl kwasów trikarboksylowych, a eliminacja odbywa się przede wszystkim przez wydychanie CO2 (60% dawki) oraz wydalanie z moczem (15,5%) i kałem (0,9%). Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi około 1 godziny, co zapobiega akumulacji przy wielokrotnym dawkowaniu.
analiza wariancji, cykl kwasów trikarboksylowych, cytochrom P450, dolegliwość żołądkowo-jelitowa, esteraza, farmakokinetyka liniowa, fumaran dimetylu, fumaran monometylu, kapsułka dojelitowa twarda, kwas cytrynowy, kwas fumarowy, nagłe zaczerwienienie skóry, objętość dystrybucji, okres półtrwania, rzutowo-remisyjna postać stwardnienia rozsianego, stwardnienie rozsiane, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tirosint Sol 137 mcg

Lewotyroksyna sodowa, substancja czynna preparatu TIROSINT SOL, charakteryzuje się wysoką biodostępnością sięgającą do 80% po podaniu doustnym, z Tmax wynoszącym 1-5 godzin. Lek wchłania się głównie w górnym odcinku jelita cienkiego, a efekt terapeutyczny pojawia się po 3-5 dniach od rozpoczęcia terapii. Lewotyroksyna wykazuje bardzo silne wiązanie z białkami osocza (99,97%), co uniemożliwia jej usunięcie przez hemodializę lub hemoperfuzję. Objętość dystrybucji wynosi 10-12 litrów, z istotnym magazynowaniem w wątrobie, gdzie znajduje się około 1/3 pozatarczycowej lewotyroksyny. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, nerkach, mózgu i mięśniach, a klirens metaboliczny wynosi około 1,2 l osocza/dobę. Produkty metabolizmu są wydalane z moczem i kałem.
białka osocza, efekt terapeutyczny, hemodializa, hemoperfuzja, klirens metaboliczny, lewotyroksyna sodowa, metabolizm hormonów tarczycy, nadczynność tarczycy, niedoczynność tarczycy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pojemnik jednodawkowy, roztwór doustny, stężenie w osoczu, Tirosint Sol, wchłanianie w jelicie cienkim, właściwości farmakokinetyczne, wolne hormony
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Palifren Long 150 mg

Paliperydon w postaci palmitynianu paliperydonu, stosowany w preparacie Palifren Long, jest prolekiem o przedłużonym uwalnianiu, zapewniającym terapeutyczne stężenia leku przez co najmniej 4 miesiące po pojedynczym wstrzyknięciu domięśniowym. Całkowita dostępność biologiczna wynosi 100%, a maksymalne stężenie (Cmax) osiągane jest średnio po 13 dniach. Farmakokinetyka jest zależna od miejsca podania – wstrzyknięcie do mięśnia naramiennego powoduje około 28% wyższe Cmax niż do mięśnia pośladkowego. Początkowy schemat dawkowania (150 mg w 1. dniu i 100 mg w 8. dniu) umożliwia szybkie osiągnięcie stężeń terapeutycznych bez konieczności stosowania doustnego. Paliperydon wiąże się z białkami osocza w 74%, a jego pozorny okres półtrwania wynosi 25-49 dni, co potwierdza długotrwałe działanie leku.
BMI, dealkilacja, dostępność biologiczna, ekspozycja leku, hydroksylacja, hydroliza paliperydonu, izoenzym CYP1A2, izoenzymy CYP, klirens kreatyniny, metabolizm paliperydonu, mięsień naramienny, mięsień pośladkowy, odwodornienie, okres półtrwania, P-glikoproteina, palmitynian paliperydonu, prolek, przedłużone uwalnianie, schemat dawkowania, skala Child-Pugh, stan stacjonarny, stężenie paliperydonu, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, wiązanie z białkami, wstrzyknięcie domięśniowe, wydalanie nerkowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Gripex Hot Max (1000 mg + 100 mg + 12,2 mg)/sasz.

Produkt leczniczy Gripex Hot Max zawiera paracetamol (1000 mg), kwas askorbinowy (100 mg) oraz chlorowodorek fenylefryny (12,2 mg), które wykazują różne profile farmakokinetyczne. Paracetamol charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w surowicy po około 1 godzinie. Wiązanie z białkami osocza wynosi 10-30% w dawkach terapeutycznych, a okres półtrwania wynosi 2-4 godziny. Działanie przeciwbólowe utrzymuje się 4-6 godzin, a przeciwgorączkowe 6-8 godzin. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, gdzie około 90% ulega sprzęganiu z kwasem glukuronowym, a niewielka część (ok. 5%) przekształcana jest do hepatotoksycznego metabolitu N-acetylo-p-benzochinoiminy, neutralizowanego przez glutation. W przypadku przedawkowania dochodzi do wyczerpania glutationu i ryzyka ostrej niewydolności wątroby. Wydalanie paracetamolu w postaci niezmienionej przez nerki jest minimalne (2-4%).
biodostępność, chlorowodorek fenylefryny, dehydroaskorbinian, działanie hepatotoksyczne, działanie przeciwbólowe, działanie przeciwgorączkowe, glutation wątrobowy, kwas askorbowy, kwas glukuronowy, kwas merkapturowy, kwas siarkowy, martwica hepatocytów, metabolizm pierwszego przejścia, N-acetylo-p-benzochinoimina, obkurczenie naczyń krwionośnych, okres półtrwania, oksydacyjna deaminacja, ostra niewydolność wątroby, paracetamol, proksymalny odcinek jelita cienkiego, przedawkowanie paracetamolu, toksyczny metabolit, wiązanie z białkami osocza
Leksykon substancji czynnych
Czynnik krzepnięcia krwi VII – Dawkowanie i sposób podawania

Czynnik krzepnięcia VII, będący kluczowym elementem kaskady krzepnięcia i składnikiem koncentratów zespołu protrombiny, wymaga indywidualnego dawkowania opartego na masie ciała pacjenta, stanie klinicznym oraz wynikach badań laboratoryjnych, takich jak aktywność czynników krzepnięcia, INR i wskaźnik Quicka. Dawkowanie powinno uwzględniać okres półtrwania czynnika VII oraz innych składników zespołu protrombiny. W terapii antagonistami witaminy K, dawki koncentratów (np. Beriplex, Octaplex) są dostosowywane do wartości INR przed leczeniem, z przykładowymi dawkami od 1 ml/kg (25 j.m. czynnika IX/kg) przy INR 2,0–3,9 do 2 ml/kg (50 j.m. czynnika IX/kg) przy INR >6,0, a maksymalna dawka pojedyncza dla pacjentów powyżej 100 kg wynosi 5000 j.m. czynnika IX. Normalizacja hemostazy następuje zwykle w ciągu 30 minut po Beriplex i 6-8 godzin po Octaplex, przy jednoczesnym rozważeniu podania witaminy K (efekt po 4-6 godzinach). Powtarzane dawkowanie Beriplex nie jest rekomendowane ze względu na brak danych klinicznych.
aktywność czynnika krzepnięcia, antagonista witaminy K, badanie laboratoryjne, czynnik krzepnięcia krwi VII, czynnik krzepnięcia zależny od witaminy K, droga dożylna, dysfagia, interwencja chirurgiczna, jednostka międzynarodowa, kaskada krzepnięcia, koncentrat zespołu protrombiny, leczenie substytucyjne, okres półtrwania, parametr krzepnięcia, profilaktyka okołooperacyjna krwawień, rekonstytucja, szybkość infuzji, układ krzepnięcia, warunek aseptyczny, wrodzony niedobór czynnika krzepnięcia, wskaźnik INR, wskaźnik Quicka, zaburzenie hemostazy