Właściwości farmakokinetyczne leku Dalacin

Klindamycyna w postaci fosforanu zawarta w kremie dopochwowym Dalacin 20 mg/g (2%) podlega specyficznym procesom farmakokinetycznym po aplikacji dopochwowej. Poniżej przedstawiono szczegółowe dane dotyczące wchłaniania, dystrybucji i eliminacji tego leku w organizmie, uwzględniając różnice między zdrowymi kobietami a pacjentkami z bakteryjnym zakażeniem pochwy.¹

Wchłanianie ogólnoustrojowe

Po dopochwowym podaniu dawki 100 mg fosforanu klindamycyny (zawartość jednego aplikatora kremu 2%) raz na dobę przez 7 kolejnych dni, lek ulega ograniczonemu wchłanianiu do krążenia ogólnoustrojowego. U zdrowych ochotniczek około 4% podawanej dawki (zakres 0,6% do 11%) przedostaje się do krążenia ogólnego. Podobny poziom wchłaniania (około 4%, zakres 2% do 8%) zaobserwowano również u kobiet z bakteryjnym zakażeniem pochwy.²

Stężenia w surowicy

Maksymalne stężenia klindamycyny w surowicy różnią się między zdrowymi ochotniczkami a pacjentkami z zakażeniem pochwy:

Powyższe dane wskazują, że u pacjentek z bakteryjnym zakażeniem pochwy wchłanianie klindamycyny jest wolniejsze i charakteryzuje się mniejszą zmiennością międzyosobniczą w porównaniu ze zdrowymi ochotniczkami.³

Kumulacja i okres półtrwania

Podczas wielokrotnego dopochwowego podawania fosforanu klindamycyny w postaci 2% kremu, obserwuje się jedynie niewielką kumulację substancji czynnej w organizmie lub nie stwierdza się jej wcale. Okres półtrwania klindamycyny w organizmie po podaniu dopochwowym mieści się w przedziale od 1,5 do 2,6 godziny, co potwierdza stosunkowo szybką eliminację leku.⁴

Stosowanie u pacjentek w podeszłym wieku

Warto podkreślić, że dostępne dane farmakologiczne dotyczące stosowania kremie dopochwowego z fosforanem klindamycyny nie pozwalają na określenie potencjalnych różnic w farmakokinetyce leku u pacjentek w wieku 65 lat i starszych w porównaniu z młodszymi pacjentkami. Jest to spowodowane niewystarczającą liczbą osób w podeszłym wieku uczestniczących w badaniach klinicznych tego produktu.⁵

Skład produktu wpływający na farmakokinetykę

Należy zauważyć, że DALACIN w postaci kremu dopochwowego 20 mg/g (2%) oprócz substancji czynnej – fosforanu klindamycyny – zawiera również substancje pomocnicze, które mogą wpływać na właściwości farmakokinetyczne leku. Każdy aplikator zawierający 5 g kremu dostarcza 100 mg klindamycyny. Wśród substancji pomocniczych znajdują się: glikol propylenowy (250 mg/5 g kremu), alkohol cetostearylowy (160,5 mg/5 g kremu) oraz alkohol benzylowy (50 mg/5 g kremu), które mogą modyfikować proces wchłaniania substancji czynnej.⁶