Właściwości farmakokinetyczne lewotyroksyny

Lewotyroksyna sodowa, substancja czynna preparatu TIROSINT SOL, charakteryzuje się specyficznymi właściwościami farmakokinetycznymi, które determinują jej działanie terapeutyczne. Poniżej przedstawiono szczegółowy opis tych właściwości z uwzględnieniem najważniejszych parametrów farmakokinetycznych.

Wchłanianie

Po podaniu doustnym lewotyroksyna ulega wchłanianiu prawie wyłącznie w górnym odcinku jelita cienkiego. Efektywność tego procesu jest zależna od postaci farmaceutycznej produktu, przy czym maksymalny stopień wchłaniania może sięgać 80% podanej dawki. Czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia w osoczu (T_max) mieści się w przedziale od 1 do 5 godzin.¹

Początek działania

Efekt terapeutyczny lewotyroksyny nie jest natychmiastowy. Po rozpoczęciu leczenia doustnego pierwsze oznaki działania leku są obserwowane po 3-5 dniach od podania inicjującej dawki.²

Wiązanie z białkami osocza

Jedną z najistotniejszych cech lewotyroksyny jest jej wyjątkowo wysoki stopień wiązania z białkami osocza, który wynosi aż 99,97%. W tym przypadku nie występuje wiązanie kowalencyjne, co skutkuje ciągłą i bardzo szybką wymianą pomiędzy hormonem związanym z białkami osocza a frakcją wolnych hormonów.³

Konsekwencją silnego wiązania z białkami jest niemożność usunięcia lewotyroksyny z organizmu zarówno przez hemodializę, jak i hemoperfuzję.⁴

Dystrybucja

Objętość dystrybucji lewotyroksyny wynosi od 10 do 12 litrów. Wątroba odgrywa kluczową rolę w dystrybucji tego hormonu, gdyż zgromadzona jest w niej jedna trzecia całkowitej pozatarczycowej lewotyroksyny. Ten wątrobowy zasób może podlegać szybkiej wymianie z lewotyroksyną krążącą w surowicy.⁵

Metabolizm i eliminacja

Metabolizm hormonów tarczycy, w tym lewotyroksyny, zachodzi przede wszystkim w następujących narządach i tkankach:

• wątroba – główny narząd metabolizujący hormony tarczycy
• nerki – istotny organ w procesie przemian metabolicznych lewotyroksyny
• mózg – miejsce ważnych przemian metabolicznych wpływających na funkcje ośrodkowego układu nerwowego
• mięśnie – tkanka uczestnicząca w metabolizmie hormonów tarczycy

Produkty przemian metabolicznych lewotyroksyny są wydalane z organizmu dwoma drogami: z moczem oraz z kałem. Klirens metaboliczny wynosi około 1,2 litra osocza na dobę.⁶

Okres półtrwania

Średni okres półtrwania lewotyroksyny w organizmie wynosi około 7 dni. Wartość ta jest jednak zależna od stanu funkcjonalnego tarczycy:

• Nadczynność tarczycy – okres półtrwania ulega skróceniu do 3-4 dni
• Niedoczynność tarczycy – okres półtrwania wydłuża się do około 9-10 dni

Ta zmienność okresu półtrwania ma istotne implikacje kliniczne i powinna być uwzględniana przy dostosowywaniu dawkowania leku w różnych stanach patologicznych tarczycy.⁷

Dostępne moce preparatu TIROSINT SOL

Preparat TIROSINT SOL, zawierający lewotyroksynę sodową w postaci roztworu doustnego w pojemniku jednodawkowym, jest dostępny w wielu mocach dawek, co umożliwia precyzyjne dostosowanie terapii do indywidualnych potrzeb pacjenta.

Każdy pojemnik jednodawkowy zawiera 1 ml klarownego, bezbarwnego do lekko żółtego roztworu, opatrzony kolorową etykietą umożliwiającą łatwą identyfikację mocy dawki.⁸