wiązanie z białkami osocza

Wiązanie z białkami osocza to zjawisko farmakologiczne polegające na odwracalnym łączeniu się leków lub innych substancji z białkami obecnymi w osoczu krwi. Najważniejszymi białkami wiążącymi leki są albuminy oraz α1-kwaśna glikoproteina, choć w procesie tym mogą uczestniczyć również lipoproteiny i globuliny.

Stopień wiązania z białkami osocza wpływa na biodostępność, dystrybucję i eliminację leków. Tylko niezwiązana (wolna) frakcja leku jest farmakologicznie aktywna i może przenikać przez błony komórkowe, oddziaływać z receptorami i ulegać metabolizmowi. Leki silnie wiążące się z białkami (>90%) charakteryzują się zazwyczaj dłuższym czasem półtrwania, mniejszą objętością dystrybucji i wolniejszą eliminacją.

Wiązanie z białkami osocza ma istotne znaczenie kliniczne, szczególnie w kontekście interakcji lekowych. Leki konkurujące o te same miejsca wiązania mogą wypierać się wzajemnie, prowadząc do zwiększenia stężenia wolnej frakcji i potencjalnego nasilenia działania lub toksyczności. Zjawisko to jest szczególnie ważne u pacjentów z hipoalbuminemią, niewydolnością nerek, wątroby lub w stanach patologicznych zmieniających stężenie białek osocza.

W praktyce klinicznej parametr wiązania z białkami osocza jest uwzględniany przy ustalaniu dawkowania, szczególnie leków o wąskim indeksie terapeutycznym. Monitorowanie stężenia całkowitego i wolnego leku może być niezbędne w przypadku substancji silnie wiążących się z białkami, zwłaszcza przy współistnieniu czynników modyfikujących to wiązanie.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Bi-Profenid 150 mg

Bi-Profenid to preparat zawierający 150 mg ketoprofenu w formie tabletek o zmodyfikowanym uwalnianiu, składających się z dwóch warstw: białej (szybko uwalniającej 75 mg) oraz żółtej (powoli uwalniającej 75 mg). Po podaniu doustnym maksymalne stężenie ketoprofenu w surowicy wynosi 7,72 ± 1,6 mg/l i osiągane jest średnio po 1,21 ± 0,88 godziny. Uwalnianie z warstwy żółtej prowadzi do stopniowego wchłaniania, z utrzymaniem stałego stężenia po 45-90 minutach, a po 3 godzinach stężenie ketoprofenu przewyższa to obserwowane po standardowych kapsułkach. Pokarm obniża szybkość wchłaniania i Cmax, nie wpływając na biodostępność, a leki neutralizujące nie mają wpływu na wchłanianie. Ketoprofen wiąże się w 99% z albuminami, ma objętość dystrybucji około 7 l i przenika do płynu maziowego, przestrzeni stawowych, płynu mózgowo-rdzeniowego oraz przez barierę łożyskową. Okres półtrwania eliminacyjnego wynosi 3,6 godziny, bez kumulacji po wielokrotnym podaniu.
bariera łożyskowa, biodostępność, faza eliminacji, hydroksylacja, ketoprofen, klirens nerkowy, klirens osoczowy, kumulacja leku, kwas żołądkowy, maziówka, metabolit, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, płyn maziowy, płyn mózgowo-rdzeniowy, sprzęganie z kwasem glukuronowym, stężenie w surowicy, tabletka o zmodyfikowanym uwalnianiu, torebka stawowa, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Benalapril 10 10 mg

Benalapril (enalapryl maleinian) charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem enalaprylu w surowicy osiąganym w około 1 godzinę oraz biodostępnością około 60%, niezależnie od przyjmowania pokarmu. Enalapryl jest szybko metabolizowany do aktywnego metabolitu enalaprylatu, którego maksymalne stężenie pojawia się po około 4 godzinach. Efektywny półokres eliminacji enalaprylatu wynosi około 11 godzin u dorosłych i 14 godzin u dzieci, a stan równowagi dynamicznej osiągany jest po 4 dniach regularnego stosowania u pacjentów z prawidłową funkcją nerek. Lek wiąże się z białkami osocza w stopniu do 60%, a główną drogą eliminacji jest wydalanie nerkowe – około 20% dawki w formie niezmienionej i 40% jako enalaprylat. U pacjentów z niewydolnością nerek obserwuje się istotne zwiększenie ekspozycji na lek, z AUC enalaprylatu wzrastającym dwukrotnie przy klirensie kreatyniny 40-60 ml/min oraz ośmiokrotnie przy klirensie ≤ 30 ml/min, co wymaga dostosowania dawkowania. Enalaprylat jest dializowalny, z klirensem dializy wynoszącym 62 ml/min.
aktywny metabolit, Benalapril, biodostępność enalaprylu, enalapryl maleinian, enalaprylat, hemodializa, hydroliza, inhibitor konwertazy angiotensyny, klirens dializy, klirens kreatyniny, nadciśnienie tętnicze, niewydolność nerek, okres półtrwania, pole powierzchni pod krzywą, stan równowagi dynamicznej, stężenie enalaprylu, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie nerkowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Polprazol Max 20 mg

Omeprazol, substancja czynna leku Polprazol Max 20 mg, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem w jelicie cienkim z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu po 1-2 godzinach oraz okresem wchłaniania trwającym 3-6 godzin. Biodostępność po jednorazowym podaniu wynosi około 40%, natomiast przy wielokrotnym dawkowaniu raz na dobę wzrasta do około 60%. Lek jest podawany w formie kapsułek dojelitowych, co chroni substancję czynną przed degradacją w środowisku kwaśnym żołądka. Objętość dystrybucji wynosi około 0,3 l/kg masy ciała, a wiązanie z białkami osocza jest bardzo wysokie (około 97%). Omeprazol jest całkowicie metabolizowany przez układ cytochromu P450, głównie przez polimorficzny izoenzym CYP2C19, oraz częściowo przez CYP3A4, co ma istotne znaczenie dla potencjalnych interakcji lekowych i zmienności farmakokinetycznej u pacjentów.
biodostępność omeprazolu, cytochrom P450, hydroksyomeprazol, interakcje międzylekowe, izoenzym CYP2C19, izoenzym CYP3A4, kapsułka dojelitowa, klirens ogólnoustrojowy, metabolizm pierwszego przejścia, okres półtrwania, omeprazol, peletki dojelitowe, pole pod krzywą stężenia, polimorfizm genetyczny, stężenie maksymalne, sulfon omeprazolu, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, wydzielanie kwasu solnego, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Lenalidomide Pharmascience 10 mg

Lenalidomid jest lekiem podawanym doustnie w formie mieszaniny racemicznej enancjomerów S(-) i R(+), z przewagą S(-) (56% vs 44%). Po podaniu na czczo osiąga maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) w czasie 0,5-2 godzin, a okres półtrwania wynosi około 3 godzin u pacjentów z prawidłową czynnością nerek. Wchłanianie leku jest proporcjonalne do dawki i nie ulega kumulacji przy wielokrotnym podawaniu. Spożycie posiłków wysokotłuszczowych zmniejsza AUC o około 20% i Cmax o 50%, jednak w praktyce klinicznej lenalidomid może być podawany niezależnie od posiłku. Lek charakteryzuje się niskim wiązaniem z białkami osocza (23-29%) i jest wydalany głównie przez nerki (90% z moczem, z czego 82% w formie niezmienionej), co wskazuje na minimalny metabolizm. Metabolity stanowią niewielki procent wydalonej dawki (hydroksy-lenalidomid 4,59%, N-acetylo-lenalidomid 1,83%). Klirens nerkowy przekracza szybkość filtracji kłębuszkowej, sugerując aktywny transport nerkowy. Lenalidomid nie jest metabolizowany przez enzymy cytochromu P450 i nie wykazuje istotnego wpływu na ich aktywność, co minimalizuje ryzyko interakcji farmakokinetycznych.
aminotransferaza asparaginianowa, AUC, białko ekstruzji wielolekowej, białko oporności raka piersi, białko oporności wielolekowej, bilirubina całkowita, chłoniak z komórek płaszcza, cytochrom P450, dysfagia, filtracja kłębuszkowa, klirens kreatyniny, klirens lenalidomidu, klirens nerkowy, końcowa faza choroby nerek, mieszanina racemiczna, okres półtrwania, polipeptyd transportujący aniony organiczne, pompa eksportująca sole kwasów żółciowych, szpiczak mnogi, szybkie wchłanianie, transporter anionów organicznych, transporter kationów organicznych, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe, wzór Cockcrofta-Gaulta, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zespół mielodysplastyczny
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Mucosolvan 30 mg

Ambroksolu chlorowodorek, substancja czynna Mucosolvanu, charakteryzuje się szybkim i całkowitym wchłanianiem z doustnych postaci o natychmiastowym uwalnianiu, z liniową zależnością stężenia leku we krwi od dawki w zakresie terapeutycznym. Tmax wynosi 1-2,5 godziny dla postaci o natychmiastowym uwalnianiu oraz średnio 6,5 godziny dla postaci o opóźnionym uwalnianiu. Biodostępność tabletek 30 mg wynosi 79%, a kapsułek o opóźnionym uwalnianiu 95% (po normalizacji dawki). Posiłki nie wpływają na biodostępność, co eliminuje konieczność dostosowywania czasu podania leku względem posiłków. Brak kumulacji dawki terapeutycznej przy wielokrotnym podaniu potwierdza bezpieczeństwo terapii długoterminowej.
ambroksol chlorowodorek, biodostępność, biodostępność ambroksolu, biotransformacja, choroba układu oddechowego, CYP3A4, cytochrom P450, dostępność biologiczna, dystrybucja do tkanek, glukuronidacja, indeks terapeutyczny, interakcja lekowa, klirens całkowity, klirens nerkowy, kwas dibromoantranilowy, maksymalne stężenie leku w osoczu, metabolizm pierwszego przejścia, metabolizm wątrobowy, mikrosomy wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania eliminacji, postać o natychmiastowym uwalnianiu, postać o opóźnionym uwalnianiu, profil eliminacji, wiązanie z białkami osocza, wpływ posiłków na biodostępność, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon substancji czynnych
Sód diklofenak – Właściwości farmakokinetyczne

Farmakokinetyka diklofenaku epolaminy w preparacie Flector Patch charakteryzuje się przezskórnym wchłanianiem substancji czynnej, co umożliwia jej dotarcie do miejsca działania oraz do krążenia ogólnego. Maksymalne stężenie diklofenaku w osoczu (Cmax) wynosi 17,4 ± 13,5 ng/ml i osiągane jest po około 5,4 ± 3,7 godzin od aplikacji plastra. Diklofenak wykazuje bardzo wysoki stopień wiązania z białkami osocza, sięgający około 99%, co wpływa na jego dystrybucję, biodostępność oraz potencjalne interakcje farmakologiczne. Każdy plaster o powierzchni 140 cm² zawiera 180 mg diklofenaku epolaminy, odpowiadającego 140 mg sodu diklofenaku, co stanowi 1% stężenia w/w substancji czynnej.
aplikacja przezskórna, biodostępność, biodostępność ogólnoustrojowa, Cmax, diklofenak epolaminy, kinetyka wchłaniania, niesteroidowy lek przeciwzapalny, parametr farmakokinetyczny, plaster leczniczy, podanie przezskórne, przedłużone uwalnianie, sód diklofenak, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, Tmax, wiązanie z białkami osocza, wydalanie leku
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Uldiulan 12,5 mg

Chlortalidon, substancja czynna leku Uldiulan, charakteryzuje się powolnym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, z t50 resorpcji wynoszącym 2,6 godziny oraz biodostępnością około 64% po podaniu doustnym dawki 50 mg. Maksymalne stężenie (Cmax) osiągane jest po 8-12 godzinach i wynosi 3,2 μg/mL (9,4 μmol/L) dla dawki 50 mg. Farmakokinetyka chlortalidonu wykazuje liniową zależność dawka-AUC do 100 mg, a stan stacjonarny przy dawce 50 mg/dobę osiągany jest po 1-2 tygodniach, z średnim stężeniem w stanie stacjonarnym 7,2 μg/mL (21,2 μmol/L). Substancja wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (~75%) oraz dużą objętość dystrybucji (4 l/kg), z istotną kumulacją w erytrocytach, co wpływa na długi czas działania i potencjał interakcji. Chlortalidon przenika przez barierę łożyskową i do mleka matki, co ma znaczenie kliniczne w kontekście stosowania u kobiet w ciąży i karmiących.
AUC, bariera łożyskowa, biodostępność, chlortalidon, Cmax, eliminacja leku, klirens nerkowy, kumulacja w erytrocytach, liniowa zależność farmakokinetyczna, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pacjent w podeszłym wieku, przenikanie do mleka matki, stan stacjonarny, stężenie substancji czynnej, Uldiulan, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie nerkowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tarivid 200 200 mg

Ofloksacyna, substancja czynna preparatu Tarivid 200 mg, charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w surowicy (Cmax) wynoszącym 2,5-3 μg/ml osiąganym w ciągu 1 godziny (Tmax). Lek wykazuje dużą objętość dystrybucji (Vd = 120 litrów) oraz niskie wiązanie z białkami osocza (~25%), co umożliwia efektywne przenikanie do tkanek, zwłaszcza do układu moczowego, gdzie stężenia ofloksacyny przekraczają 5- do 100-krotnie poziomy w surowicy. Metabolizm leku jest ograniczony (<5% dawki), a eliminacja odbywa się głównie przez nerki, z wydalaniem 80-90% dawki w postaci niezmienionej. Okres półtrwania (t1/2) wynosi 6-7 godzin, a farmakokinetyka jest liniowa w zakresie dawek terapeutycznych.
biodostępność doustna, eliminacja nerkowa, fluorochinolon, glukuronian, infuzja dożylna, interakcja metaboliczna, klirens całkowity, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, kumulacja leku, N-demetyloofloksacyna, N-tlenek ofloksacyny, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, stężenie w surowicy, Tarivid, układ moczowy, wiązanie z białkami osocza, współczynnik kumulacji, zaburzenie czynności nerek, zakażenie układu moczowego
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Paxtin 40 40 mg

Paroksetyna, substancja czynna leku Paxtin 40, charakteryzuje się nieliniową farmakokinetyką z powodu częściowego wysycenia efektu pierwszego przejścia oraz zmniejszenia klirensu osoczowego przy wyższych dawkach lub stosowaniu wielokrotnym. Wchłanianie z przewodu pokarmowego jest dobre, jednak dostępność biologiczna jest ograniczona przez efekt pierwszego przejścia. Stan stacjonarny stężenia leku osiągany jest po 7-14 dniach terapii, niezależnie od formy uwalniania. Paroksetyna wykazuje intensywną dystrybucję tkankową – tylko około 1% całkowitej ilości leku znajduje się w osoczu, a około 95% substancji jest związane z białkami osocza. Nie stwierdzono korelacji między stężeniem paroksetyny w osoczu a jej skutecznością kliniczną lub działaniami niepożądanymi.
droga jelitowa, działanie kliniczne, działanie niepożądane, efekt pierwszego przejścia, eliminacja leku, kinetyka leku, klirens osoczowy, metabolity leku, okres półtrwania, oksydacja i metylacja, paroksetyna, preparat o kontrolowanym uwalnianiu, przemiany metaboliczne, skuteczność terapeutyczna, stan stacjonarny, stężenie leku w osoczu, wiązanie z białkami osocza, wychwyt zwrotny serotoniny, wydalanie nerkowe, wydalanie z kałem, wydalanie z żółcią, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Lipanthyl 267M 267 mg

Fenofibrat, podawany doustnie w dawce 267 mg w formie mikronizowanej, wykazuje Tmax wynoszące 4-5 godzin, a jego biodostępność jest zwiększona przy podaniu z pokarmem. Po wchłoniu ulega szybkiemu metabolizmowi przez esterazy do aktywnego metabolitu – kwasu fenofibrynowego, który wiąże się z białkami osocza w ponad 99%. Nie wykazuje metabolizmu mikrosomalnego ani nie jest substratem CYP3A4, co minimalizuje ryzyko interakcji lekowych. Okres półtrwania kwasu fenofibrynowego wynosi około 20 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Fenofibrat nie kumuluje się w organizmie, a jego całkowita eliminacja następuje w ciągu 6 dni, głównie przez nerki w postaci kwasu fenofibrynowego i jego glukuronidów.
albuminy osocza, biodostępność fenofibratu, CYP3A4, esterazy, farmakokinetyka fenofibratu, hemodializa, klirens osoczowy, kwas fenofibrynowy, metabolizm fenofibratu, metabolizm mikrosomalny, mikronizacja, niewydolność nerek, okres półtrwania, pochodne glukuronidowe, stężenie maksymalne w osoczu, wchłanianie fenofibratu, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Przedawkowanie – Cinacalcet Reddy 60 mg

Przedawkowanie cynakalcetu, leku zwiększającego wrażliwość receptorów wapniowych przytarczyc i obniżającego poziom PTH, prowadzi do hipokalcemii, która stanowi główne zagrożenie kliniczne. Dawki do 300 mg/dobę u dorosłych pacjentów dializowanych nie wywoływały istotnych działań niepożądanych, jednak u pacjenta pediatrycznego podawanego dawkę 3,9 mg/kg mc./dobę odnotowano łagodne objawy ze strony przewodu pokarmowego (ból brzucha, nudności, wymioty). Hipokalcemia może manifestować się parestezjami, tężyczką, skurczami mięśni, zaburzeniami rytmu serca (wydłużenie QT), drgawkami oraz zaburzeniami świadomości, co wymaga szybkiej interwencji medycznej.
arytmia, cynakalcet, drętwienie wokół ust, drgawka, hemodializa, hipokalcemia, objaw neurologiczny, pacjent dializowany, parathormon, parestezja, preparat wapnia, przedawkowanie cynakalcetu, przewód pokarmowy, skurcz mięśni, śpiączka, splątanie, stężenie wapnia, tabletka powlekana, tężyczka, wiązanie z białkami osocza, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie rytmu serca
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Letrozole Accord 2,5 mg

Letrozol w dawce 2,5 mg charakteryzuje się niemal całkowitą biodostępnością (99,9%) oraz szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego, z Tmax wynoszącym 1 godzinę na czczo i 2 godziny po posiłku. Pomimo zmniejszenia Cmax z 129 ± 20,3 nmol/l do 98,7 ± 18,6 nmol/l po posiłku, całkowita ekspozycja (AUC) pozostaje niezmieniona, co pozwala na podawanie leku niezależnie od posiłku. Letrozol wiąże się z białkami osocza w 60% (głównie albuminy 55%) i przenika do erytrocytów (około 80% stężenia osoczowego). Objętość dystrybucji wynosi średnio 1,87 ± 0,47 l/kg. Metabolizm zachodzi głównie przez CYP3A4 i CYP2A6 do nieaktywnego karbinolu, z klirensem metabolicznym 2,1 l/h, a eliminacja odbywa się głównie przez mocz (88,2 ± 7,6% dawki), głównie w formie glukuronidów. Okres półtrwania wynosi około 2 dni, a stężenie stacjonarne osiągane jest po 2-6 tygodniach, wykazując umiarkowaną nieliniowość farmakokinetyczną przy dawce 2,5 mg/dobę.
biodostępność, ciężkie zaburzenia czynności wątroby, dystrybucja, izoenzym cytochromu P450, klirens kreatyniny, klirens metaboliczny, letrozol, marskość wątroby, metabolit karbinolu, metabolizm i eliminacja, nieliniowa farmakokinetyka, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, podanie pojedynczej dawki, przenikanie do erytrocytów, rak piersi z przerzutami, sprzęganie z kwasem glukuronowym, stężenie stacjonarne, stężenie w osoczu, tabletka powlekana, umiarkowana niewydolność wątroby, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Telmix Plus 80 mg + 25 mg

Produkt leczniczy Telmix Plus zawiera telmisartan i hydrochlorotiazyd, które nie wykazują istotnych interakcji farmakokinetycznych przy jednoczesnym podaniu. Telmisartan osiąga maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) w 0,5-1,5 godziny, z biodostępnością zależną od dawki: 42% dla 40 mg i 58% dla 160 mg. Pokarm obniża AUC telmisartanu o 6-19%, jednak po 3 godzinach stężenia są porównywalne niezależnie od przyjęcia leku na czczo lub po posiłku. Hydrochlorotiazyd osiąga Cmax w 1-3 godziny, z biodostępnością około 60%. Telmisartan wiąże się z białkami osocza w >99,5%, ma objętość dystrybucji około 500 l i jest metabolizowany do nieaktywnego acyloglukuronidu, bez udziału cytochromu P450. Hydrochlorotiazyd wiąże się z białkami w 68%, ma objętość dystrybucji 0,83-1,14 l/kg i jest wydalany niezmieniony z moczem.
acyloglukuronid, alfa-1 kwaśna glikoproteina, AUC, biodostępność całkowita, biodostępność telmisartanu, cytochrom P450, farmakokinetyka doustna, hemodializa, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, niedociśnienie ortostatyczne, objętość dystrybucji, okres półtrwania, stężenie maksymalne, stężenie maksymalne w osoczu, telmisartan i hydrochlorotiazyd, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Egoropal 50 mg

Palmitynian paliperydonu, będący prolekiem paliperydonu o bardzo niskiej rozpuszczalności w wodzie, jest stosowany w postaci zawiesiny do wstrzykiwań o przedłużonym uwalnianiu (Egoropal) w dawkach od 25 mg do 150 mg. Po podaniu domięśniowym uwalnianie paliperydonu rozpoczyna się już pierwszego dnia i trwa co najmniej 4 miesiące, co zapewnia długotrwałe działanie terapeutyczne. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest po medianie czasu Tmax wynoszącej 13 dni. Miejsce podania ma istotny wpływ na farmakokinetykę – wstrzyknięcie do mięśnia naramiennego powoduje wzrost Cmax o około 28% w porównaniu do mięśnia pośladkowego. Schemat dawkowania początkowego z dwoma wstrzyknięciami (150 mg w 1. dniu i 100 mg w 8. dniu) umożliwia szybkie osiągnięcie stężeń terapeutycznych. Całkowita dostępność biologiczna wynosi 100%, a farmakokinetyka wykazuje nieliniowość przy dawkach powyżej 50 mg, gdzie Cmax rośnie mniej niż proporcjonalnie do dawki.
dostępność biologiczna, ekspozycja na paliperydon, enancjomery, farmakokinetyka nieliniowa, mięsień naramienny, mięsień pośladkowy, mieszanina racemiczna, objętość dystrybucji, okres półtrwania, palmitynian paliperydonu, parametry farmakokinetyczne, prolek paliperydonu, schemat dawkowania, stan stacjonarny, stężenie paliperydonu w osoczu, stężenie terapeutyczne, uwalnianie substancji czynnej, wiązanie z białkami osocza, wstrzyknięcie domięśniowe, zawiesina do wstrzykiwań o przedłużonym uwalnianiu
Leksykon leków
Przedawkowanie – Claritine Allergy 10 mg

Przedawkowanie loratadyny, substancji czynnej leku Claritine Allergy, prowadzi do nasilenia objawów cholinolitycznych, manifestujących się przede wszystkim sennością, tachykardią oraz bólem głowy. Mechanizm tych objawów wiąże się z działaniem loratadyny na receptory H1 oraz wpływem na układ cholinergiczny, co skutkuje działaniem ośrodkowym i sercowo-naczyniowym. Wysokie dawki loratadyny przenikają przez barierę krew-mózg, powodując nadmierną senność i zaburzenia poznawcze, a także tachykardię i możliwe zaburzenia rytmu serca. Ból głowy i zawroty głowy wynikają z działania naczyniowego i ośrodkowego leku.
bariera krew-mózg, dializa otrzewnowa, działanie cholinolityczne, elektrokardiografia, farmakokinetyka, hemodializa, lek antyhistaminowy, loratadyna, objawy cholinolityczne, ośrodkowy układ nerwowy, parametr hemodynamiczny, płukanie żołądka, receptor H1-histaminowy, tachykardia, układ cholinergiczny, układ sercowo-naczyniowy, uzależnienie lekowe, węgiel aktywowany, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie poznawcze, zaburzenie rytmu serca, zawrót głowy
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Welbox 150 mg

Bupropion chlorowodorek, podawany doustnie w dawce 300 mg w formie tabletek o zmodyfikowanym uwalnianiu, osiąga maksymalne stężenie w surowicy (Cmax) około 160 ng/ml po około 5 godzinach. Lek charakteryzuje się szeroką dystrybucją (objętość dystrybucji ~2000 l) oraz umiarkowanym wiązaniem z białkami osocza (84%). Aktywne metabolity, takie jak hydroksybupropion, treohydrobupropion i erytrohydrobupropion, wykazują różne profile farmakokinetyczne, z hydroksybupropionem osiągającym Cmax i AUC odpowiednio 3- i 14-krotnie wyższe niż bupropion, a okresy półtrwania metabolitów wahają się od około 20 do 37 godzin. Stan stacjonarny osiągany jest w ciągu 8 dni. Bupropion i jego metabolity przenikają przez barierę krew-mózg, barierę łożyskową oraz są wydzielane do mleka kobiet karmiących. Metabolizm bupropionu odbywa się głównie przez CYP2B6, a lek i hydroksybupropion wykazują hamowanie CYP2D6 (Ki odpowiednio 21 i 13,3 μM). Eliminacja następuje głównie przez metabolizm, z mniej niż 0,5% dawki wydalanej w formie niezmienionej, a klirens wynosi około 200 l/h.
bariera krew-mózg, bariera łożyskowa, biodostępność bupropionu, bupropion chlorowodorek, erytrohydrobupropion, hydroksybupropion, indukcja enzymów, inhibicja CYP2D6, izoenzym CYP2B6, krańcowa niewydolność nerek, marskość wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania eliminacji, pacjent w podeszłym wieku, parametry farmakokinetyczne, stan stacjonarny, stężenie w surowicy, tabletka o zmodyfikowanym uwalnianiu, treohydrobupropion, wiązanie z białkami osocza, wychwyt dopaminy, wydłużenie okresu półtrwania, zaburzenie czynności nerek, zmienność międzyosobnicza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Nasometin Alergia Lora 10 mg

Loratadyna, podawana doustnie, charakteryzuje się szybkim i efektywnym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w surowicy po 1-1,5 godziny. Jej dostępność biologiczna jest proporcjonalna do dawki, co ułatwia przewidywanie efektu terapeutycznego. Loratadyna podlega intensywnemu metabolizmowi wątrobowemu, głównie przez enzymy CYP3A4 i CYP2D6, prowadząc do powstania aktywnego metabolitu desloratadyny, którego Tmax wynosi 1,5-3,7 godziny. Loratadyna wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (97-99%), natomiast desloratadyna umiarkowane (73-76%). Okres półtrwania loratadyny wynosi średnio 8,4 godziny (zakres 3-20 godzin), a desloratadyny 28 godzin (zakres 8,8-92 godzin), co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Eliminacja zachodzi głównie przez nerki (około 40% dawki) i kał (około 42% dawki) w postaci metabolitów, z mniej niż 1% wydalanym w formie niezmienionej. Farmakokinetyka loratadyny jest stabilna u osób starszych, nie wymagając modyfikacji dawki.
AUC, biodostępność, biotransformacja, choroba alkoholowa wątroby, cymetydyna, cytochrom P450, desloratadyna, erytromycyna, hemodializa, ketokonazol, lek antyhistaminowy, loratadyna, metabolizm pierwszego przejścia, Nasometin, niewydolność wątroby, okres półtrwania, przewlekła niewydolność nerek, stężenie maksymalne w osoczu, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tadalafil PMCS 5 mg

Tadalafil, substancja czynna leku Tadalafil PMCS, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) średnio po 2 godzinach. Bezwzględna dostępność biologiczna nie jest dokładnie określona, a pokarm oraz pora dnia nie wpływają istotnie na farmakokinetykę leku. Tadalafil wykazuje dużą objętość dystrybucji (~63 l) i silne wiązanie z białkami osocza (94%). Metabolizowany jest głównie przez CYP3A4 do nieaktywnych metabolitów, z okresem półtrwania około 17,5 godziny, co umożliwia jego przedłużone działanie. Eliminacja odbywa się głównie z kałem (61%) oraz w mniejszym stopniu z moczem (36%). Farmakokinetyka jest liniowa w zakresie dawek 2,5–20 mg, a stan stacjonarny osiągany jest po 5 dniach stosowania raz na dobę. Profil farmakokinetyczny u pacjentów z zaburzeniami erekcji jest zbliżony do osób zdrowych.
biotransformacja wątrobowa, ciężka niewydolność wątroby, cukrzyca, cytochrom P450 3A4, dostępność biologiczna, dystrybucja w tkankach, ekspozycja na lek, fosfodiesteraza typu 5, hemodializa, klirens, klirens kreatyniny, liniowość farmakokinetyki, maksymalne stężenie leku w osoczu, nieaktywny metabolit, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, schyłkowa niewydolność nerek, skala Childa-Pugha, stan stacjonarny, szybkie wchłanianie, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie erekcji, zmniejszenie klirensu
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Gripex SinuCaps 300 mg + 25 mg + 5 mg

Gripex SinuCaps zawiera paracetamol (300 mg), kofeinę (25 mg) oraz chlorowodorek fenylefryny (5 mg), które charakteryzują się odmiennymi właściwościami farmakokinetycznymi. Paracetamol jest szybko i niemal całkowicie absorbowany z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu po około 1 godzinie, z okresem półtrwania 2-4 godzin. Jego działanie przeciwbólowe utrzymuje się 4-6 godzin, a przeciwgorączkowe 6-8 godzin. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie poprzez glukuronidację (około 90% dawki u dorosłych), a eliminacja odbywa się przez nerki głównie w postaci metabolitów. Kofeina wykazuje szybką i całkowitą absorpcję, maksymalne stężenie osiąga po 50-75 minutach, a okres półtrwania wynosi 3-7 godzin. Metabolizowana jest w wątrobie, a jej metabolity wydalane przez nerki. U kobiet ciężarnych metabolizm kofeiny jest zwolniony, co prowadzi do wyższych stężeń w surowicy, a u kobiet karmiących kofeina przenika do mleka matki, co może wpływać na noworodki przy dawkach powyżej 500 mg/dobę.
absorpcja paracetamolu, białko osocza, biodostępność, biologiczny okres półtrwania, biotransformacja wątrobowa, chlorowodorek fenylefryny, cysteina, dystrybucja kofeiny, dystrybucja paracetamolu, działanie przeciwbólowe, efekt przeciwgorączkowy, efekt terapeutyczny, eliminacja paracetamolu, farmakokinetyka, glukuronidacja, glutation wątrobowy, kofeina, kwas glukuronowy, kwas merkapturowy, kwas siarkowy, metabolit hepatotoksyczny, metabolizm kofeiny, metabolizm paracetamolu, N-acetylo-p-benzochinoimina, objętość dystrybucji, obkurczenie naczyń krwionośnych, okres półtrwania, paracetamol, parametry farmakokinetyczne, płyn mózgowo-rdzeniowy, stężenie we krwi, szlak metaboliczny, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne
Leksykon substancji czynnych
Foskarnet – Właściwości farmakokinetyczne

Foskarnet sodowy sześciowodny, podawany dożylnie w postaci roztworu do infuzji (24 mg/ml), charakteryzuje się farmakokinetyką umożliwiającą skuteczne leczenie infekcji wirusowych, w tym zakażeń CMV u pacjentów z AIDS. Po ciągłej infuzji 16 g/24 h (0,13–0,19 mg/kg mc./min) osiąga stężenia w osoczu 75–265 μmol/l (22,5–79,5 mg/l), a stan stacjonarny uzyskuje po około 2 dniach. Objętość dystrybucji wynosi 0,4–0,6 l/kg, a penetracja do płynu mózgowo-rdzeniowego sięga 10–70% stężenia osoczowego, co jest kluczowe dla działania w OUN. Foskarnet wykazuje niskie wiązanie z białkami (<20%), brak metabolizmu wątrobowego oraz jest wydalany wyłącznie przez nerki (klirens nerkowy ok. 150 ml/min). Okres półtrwania w osoczu wynosi 2–4 godziny, z wydłużonym okresem eliminacji 1–8 dni związanym z kumulacją w tkance kostnej.
AIDS, faza eliminacji, filtracja kłębuszkowa, foskarnet sodowy sześciowodny, infuzja dożylna, interakcja lekowa, klirens nerkowy, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, penetracja do płynu mózgowo-rdzeniowego, płyn mózgowo-rdzeniowy, roztwór do infuzji, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, stężenie minimalne, stężenie w osoczu, tkanka kostna, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kanalikowe, zaburzenie czynności nerek, zajęcie OUN, zakażenie CMV, zakażenie wirusem cytomegalii, zakażenie wirusowe OUN
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Axocar 10 mg + 40 mg

Axocar, zawierający ezetymib i symwastatynę, wykazuje farmakokinetykę charakteryzującą się brakiem istotnych interakcji między składnikami, co potwierdza zasadność ich łącznego stosowania. Ezetymib jest szybko wchłaniany z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie glukuronidu w osoczu w 1-2 godziny, a samego ezetymibu w 4-12 godzin, z wysokim wiązaniem z białkami osocza (99,7%). Symwastatyna, podawana jako nieaktywny lakton, ulega w wątrobie hydrolizie do aktywnego beta-hydroksykwasu, którego maksymalne stężenie w osoczu pojawia się po 1,3-2,4 godzinach, a wiązanie z białkami osocza wynosi 95%. Ezetymib metabolizowany jest głównie przez sprzęganie z kwasem glukuronowym, z okresem półtrwania około 22 godzin, natomiast symwastatyna ma okres półtrwania metabolitu beta-hydroksykwasu około 1,9 godziny. Eliminacja ezetymibu odbywa się głównie z kałem (78%) i moczem (11%), a symwastatyny z kałem (60%) i moczem (13%).
beta-hydroksykwas, białko transportujące OATP1B1, biodostępność, biorównoważność, cholesterol LDL, ezetymib i symwastatyna, farmakokinetyka, glukuronid ezetymibu, glukuronid fenolowy, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, inhibitor reduktazy HMG-CoA, klirens kreatyniny, krążenie jelitowo-wątrobowe, metabolizm, metabolizm oksydacyjny, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenie-czas, polimorfizm genetyczny, preparat złożony, rabdomioliza, reduktaza HMG-CoA, sitosterolemia, skala Child-Pugh, sprzęganie z kwasem glukuronowym, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, wychwyt wątrobowy, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Apra-swift 15 mg

Apra-swift, zawierający arypiprazol w formie tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej, wykazuje biorównoważność z tabletkami powlekanymi, co umożliwia ich zamienność bez zmiany stopnia wchłaniania. Arypiprazol charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną na poziomie 87%, osiągając maksymalne stężenie w osoczu po 3-5 godzinach. Metabolizm leku odbywa się głównie w wątrobie, z udziałem enzymów CYP3A4 i CYP2D6, a aktywny metabolit dehydroarypiprazol odpowiada za około 40% AUC. Objętość dystrybucji wynosi 4,9 l/kg, a wiązanie z białkami osocza przekracza 99%. Okres półtrwania w fazie eliminacji różni się w zależności od aktywności CYP2D6: 75 godzin u osób z wysoką aktywnością i 146 godzin u słabych metabolizerów. Całkowity klirens wynosi 0,7 ml/min/kg, a eliminacja odbywa się głównie przez metabolizm wątrobowy, z wydalaniem 27% radioaktywnego pierwiastka z moczem i 60% z kałem.
albumina, AUC, biodostępność bezwzględna, biodostępność doustna, biorównoważność, CYP2D6, CYP3A4, dehydroarypiprazol, dystrybucja leku, klasyfikacja Child-Pugh, klirens całkowity, klirens wątrobowy, krążenie ogólnoustrojowe, marskość wątroby, metabolizm leku, metabolizm przedukładowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, podanie doustne, stan stacjonarny, stężenie maksymalne w osoczu, szlak metaboliczny, tabletka ulegająca rozpadowi w jamie ustnej, Tmax, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Aurosolin 5 mg

Solifenacyna bursztynian, substancja czynna Aurosolinu, charakteryzuje się wysoką dostępnością biologiczną (~90%) oraz liniową farmakokinetyką w dawkach terapeutycznych 5-40 mg, z Cmax osiąganym w 3-8 godzin po podaniu doustnym. Lek wykazuje dużą objętość dystrybucji (~600 l) i silne wiązanie z białkami osocza (~98%), głównie z kwaśną α1-glikoproteiną. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie przez CYP3A4, generując cztery metabolity, z których tylko 4R-hydroksysolifenacyna jest aktywna farmakologicznie. Klirens układowy wynosi około 9,5 l/h, a okres półtrwania 45-68 godzin. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki (70% dawki w moczu, w tym 11% w formie niezmienionej) oraz w mniejszym stopniu przez drogi żółciowe.
4R-hydroksy-N-tlenek, 4R-hydroksysolifenacyna, AUC, ciężkie zaburzenia czynności nerek, Cmax, CYP3A4, cytochrom P450 3A4, czas osiągnięcia maksymalnego stężenia, dostępność biologiczna, hemodializa, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, klirens układowy, kwaśna α1-glikoproteina, liniowa zależność farmakologiczna, N-glukuronid, N-tlenek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, pole pod krzywą stężenia, solifenacyna bursztynianu, stężenie w osoczu, Tmax, umiarkowane zaburzenia czynności wątroby, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tadilecto 20 mg

Tadalafil w dawce 20 mg charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) po około 2 godzinach, z brakiem wpływu pokarmu oraz pory podania na farmakokinetykę. Objętość dystrybucji wynosi około 63 l, a wiązanie z białkami osocza sięga 94%. Lek jest metabolizowany głównie przez CYP3A4 do nieaktywnych metabolitów, z długim okresem półtrwania t1/2 wynoszącym 17,5 godziny, co umożliwia utrzymanie stężeń terapeutycznych przez dłuższy czas. Eliminacja odbywa się głównie z kałem (61%) oraz moczem (36%). Farmakokinetyka jest liniowa w zakresie dawek 2,5–20 mg, a stan stacjonarny osiągany jest po 5 dniach stosowania raz na dobę. U pacjentów z zaburzeniami erekcji profil farmakokinetyczny jest zbliżony do osób zdrowych.
AUC, ciężka niewydolność wątroby, Cmax, CYP3A4, dostępność biologiczna, farmakokinetyka, fosfodiesteraza typu 5, hemodializa, klirens, klirens kreatyniny, łagodne zaburzenia czynności nerek, okres półtrwania, schyłkowa niewydolność nerek, skala Child-Pugh, stan stacjonarny, tadalafil, umiarkowane zaburzenia czynności nerek, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności wątroby, zaburzenia erekcji
Leksykon substancji czynnych
Itopryd – Właściwości farmakokinetyczne

Itopryd wykazuje szybkie i niemal całkowite wchłanianie po podaniu doustnym, z względną biodostępnością około 60%, niezależnie od obecności pokarmu. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po dawce 50 mg wynosi 0,28 μg/ml i osiągane jest w ciągu 30-45 minut. Substancja charakteryzuje się wysokim wiązaniem z białkami osocza (~96%), głównie albuminami, oraz znaczną dystrybucją tkankową (Vdβ 6,1 l/kg u szczurów) z minimalnym przenikaniem do OUN. Itopryd jest metabolizowany głównie przez monooksygenazę flawino-zależną (FMO3) do aktywnego, lecz słabo efektywnego metabolitu N-tlenku, który stanowi 75,4% wydalanych z moczem produktów. Okres półtrwania eliminacyjnego wynosi około 6 godzin, co uzasadnia schemat dawkowania 3 razy na dobę. Liniowa farmakokinetyka i minimalna kumulacja po wielokrotnym podaniu dawek 50-200 mg potwierdzają stabilność profilu farmakokinetycznego itoprydu przy długotrwałym stosowaniu.
albumina, alfa-1 kwaśna glikoproteina, biodostępność, cytochrom P450, farmakokinetyka liniowa, interakcja lekowa, itopryd, metabolizm pierwszego przejścia, metabolizm wątrobowy, monooksygenaza flawino-zależna, N-tlenek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, polimorfizm genetyczny, przewód pokarmowy, stężenie itoprydu w osoczu, transferaza urydyno-difosfoglukuronylowa, trimetyloaminuria, wchłanianie, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynnościowe przewodu pokarmowego
Leksykon substancji czynnych
Wyciąg suchy z bluszczu – Właściwości farmakokinetyczne

Wyciąg suchy z liści bluszczu (Hedera helix L., folium), będący głównym składnikiem preparatu Prospan w stężeniu 35 mg/5 ml, jest pozyskiwany metodą ekstrakcji z użyciem etanolu 30% (m/m) i współczynnika DER 5-7,5:1. Pomimo szerokiego zastosowania klinicznego, brak jest szczegółowych danych dotyczących farmakokinetyki tego wyciągu, w tym informacji o wchłanianiu z przewodu pokarmowego, dystrybucji w tkankach, wiązaniu z białkami osocza, metabolizmie wątrobowym, drogach eliminacji, okresie półtrwania oraz biodostępności składników aktywnych. Płynna postać leku, charakteryzująca się jasnobrązową, lekko mętną barwą oraz owocowym zapachem i smakiem mentolu, może wpływać na szybkość wchłaniania, jednak brak danych uniemożliwia jednoznaczną ocenę biodostępności.
biodostępność, drogi eliminacji, Drug Extract Ratio, dystrybucja w tkankach, etanol, Hedera helix, metabolizm wątrobowy, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, płyn doustny, rozpuszczalnik ekstrakcyjny, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, współczynnik DER, wyciąg roślinny, wyciąg suchy z liści bluszczu, związki biologicznie czynne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Zolpidem Genoptim 5 mg

Zolpidem w formie winianu, stosowany doustnie, charakteryzuje się biodostępnością około 70% oraz kinetyką liniową w dawkach terapeutycznych. Maksymalne stężenie (Cmax) osiąga w ciągu 0,5-3 godzin, co umożliwia szybki początek działania. Lek wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (~92%) i umiarkowaną objętość dystrybucji u dorosłych (0,54 ± 0,02 l/kg). Metabolizm wątrobowy prowadzi do powstania nieaktywnych metabolitów, które są wydalane głównie przez nerki (56%) i kał (37%). Okres półtrwania wynosi średnio 2,4 godziny (zakres 0,7-3,5 godz.), co ogranicza ryzyko kumulacji przy wielokrotnym podawaniu. U pacjentów w podeszłym wieku obserwuje się zmniejszenie klirensu i objętości dystrybucji (0,34 ± 0,05 l/kg), a Cmax wzrasta o około 50%, jednak okres półtrwania pozostaje zbliżony (~3 godziny).
biodostępność, dializa, dystrybucja w organizmie, działanie niepożądane, efekt pierwszego przejścia, efekt przeniesienia, faza eliminacji, indukcja enzymów wątrobowych, interakcja farmakodynamiczna, kinetyka liniowa, klirens leku, kumulacja leku, metabolizm wątrobowy, nieaktywny metabolit, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, proces wchłaniania, senność, stężenie leku w osoczu, stężenie maksymalne, tabletka powlekana, wiązanie z białkami osocza, winian zolpidemu, właściwość farmakokinetyczna
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Requip 0,25 mg

Ropinirol, substancja czynna leku Requip, charakteryzuje się biodostępnością około 50% (zakres 36-57%) po podaniu doustnym oraz szybkim wchłanianiem z Tmax około 1,5 godziny na czczo. Spożycie posiłku wysokotłuszczowego wydłuża Tmax o 2,6 godziny i zmniejsza Cmax o około 25%, co należy uwzględnić w planowaniu terapii. Lek wykazuje niskie wiązanie z białkami osocza (10-40%) oraz dużą objętość dystrybucji (~7 L/kg), co umożliwia przenikanie przez barierę krew-mózg. Metabolizm ropinirolu odbywa się głównie w wątrobie przez izoenzym CYP1A2, a metabolity są wydalane przez nerki. Okres półtrwania eliminacji wynosi około 6 godzin, a farmakokinetyka jest liniowa, co ułatwia dostosowanie dawkowania. Nie obserwuje się autoindukcji ani autoinhibicji metabolizmu, jednak występuje szeroka zmienność międzyosobnicza parametrów farmakokinetycznych.
aktywność dopaminergiczna, autoindukcja, bariera krew-mózg, biodostępność, choroba Parkinsona, cytochrom P450, farmakokinetyka, hemodializa, interakcja lek-lek, izoenzym CYP1A2, krańcowa niewydolność nerek, lipofilność, metabolizm wątrobowy, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, ropinirol, stężenie leku w osoczu, tabletka powlekana, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza, zmienność międzyosobnicza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Oxycodon Stada 5 mg

Oksykodon chlorowodorek, dostępny w kapsułkach twardych w dawkach 5 mg, 10 mg i 20 mg, charakteryzuje się bezwzględną biodostępnością w zakresie 42-87% po podaniu doustnym, co wskazuje na efektywne wchłanianie do krążenia ogólnoustrojowego. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest szybko, w ciągu 1-1,5 godziny, co przekłada się na szybki początek działania. Objętość dystrybucji wynosi 2,6 l/kg, a stopień wiązania z białkami osocza to 38-45%, co oznacza, że znaczna część leku pozostaje w formie wolnej i farmakologicznie aktywnej. Oksykodon podlega intensywnemu metabolizmowi w jelitach i wątrobie, głównie przez enzymy CYP3A4 (przemiana do noroksykodonu) oraz CYP2D6 (przemiana do oksymorfonu), przy czym metabolity te mają nieistotny wpływ na efekt terapeutyczny, który zależy głównie od substancji macierzystej.
biodostępność bezwzględna, CYP2D6, CYP3A4, cytochrom P450, eliminacja leku, farmakokinetyka liniowa, interakcje lekowe, kapsułki twarde, metabolizm leku, norokyskodon, objętość dystrybucji, okres półtrwania, oksykodon chlorowodorek, oksymorfon, Oxycodon Stada, pochodne glukuronidu, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe
Leksykon leków
Przedawkowanie – Explemed 10 mg

Przedawkowanie arypiprazolu, substancji czynnej leku Explemed, może prowadzić do poważnych objawów klinicznych zarówno u dorosłych, jak i dzieci. U dorosłych zgłaszano dawki do 1260 mg, manifestujące się letargiem, nadciśnieniem tętniczym, sennością, tachykardią, nudnościami, wymiotami i biegunką, które mogą skutkować zaburzeniami elektrolitowymi i odwodnieniem. U dzieci dawki do 195 mg powodowały nadmierną senność, przejściową utratę świadomości oraz objawy pozapiramidowe, takie jak dystonia, drżenia i akatyzja. W obu grupach nie odnotowano zgonów, jednak objawy wymagają natychmiastowej interwencji medycznej i ścisłego monitorowania parametrów życiowych, ze szczególnym uwzględnieniem funkcji układu sercowo-naczyniowego i neurologicznego.
akatyzja, arypiprazol, AUC, biodostępność leku, dystonia, hemodializa, letarg, monitorowanie układu krążenia, nadciśnienie tętnicze, nudności i wymioty, objawy pozapiramidowe, odwodnienie, przedawkowanie arypiprazolu, stężenie leku w osoczu, tachykardia, utrata świadomości, węgiel aktywowany, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia rytmu serca, zaburzenia wodno-elektrolitowe, zapis EKG
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Telexer 150 mg

Dabigatran eteksylanu, prolek podawany doustnie, ulega szybkiemu przekształceniu do aktywnego dabigatranu z biodostępnością około 6,5%. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest w 0,5-2 godzin po podaniu u zdrowych osób, jednak w okresie pooperacyjnym wchłanianie jest opóźnione, z Cmax osiąganym do 6 godzin, co wiąże się z wpływem znieczulenia, porażenia mięśniówki przewodu pokarmowego i zabiegu chirurgicznego. Pokarm wydłuża czas do Cmax o 2 godziny, nie zmieniając całkowitej dostępności biologicznej. Integralność kapsułki HPMC jest kluczowa dla stabilnej biodostępności; jej naruszenie może zwiększyć biodostępność o 37-75%. Dabigatran wykazuje niskie wiązanie z białkami osocza (34-35%) i umiarkowaną dystrybucję tkankową (Vd 60-70 L). Metabolizm obejmuje hydrolizę i sprzęganie do aktywnych acyloglukuronidów, a eliminacja odbywa się głównie przez nerki (85% niezmienionego leku w moczu) z klirensem około 100 mL/min, odpowiadającym przesączaniu kłębuszkowemu. Okres półtrwania u osób starszych wynosi 11-14 godzin, wydłużając się u pacjentów z niewydolnością nerek.
acyloglukuronid, białko transportowe P-gp, dabigatran eteksylat, dostępność biologiczna dabigatranu, esteraza, hemodializa, hydroksypropylometyloceluloza, izoenzymy cytochromu P450, klasyfikacja Childa-Pugha, klirens kreatyniny, niewydolność nerek, niezastawkowe migotanie przedsionków, objętość dystrybucji, okres półtrwania, porażenie mięśniówki przewodu pokarmowego, profil farmakokinetyczny, przesączanie kłębuszkowe, schyłkowa niewydolność nerek, stosunek farmakokinetyczno-farmakodynamiczny, wiązanie z białkami osocza, zakrzepica żylna, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa
Leksykon substancji czynnych
Anagrelid – Właściwości farmakokinetyczne

Anagrelid wykazuje wysoką biodostępność po podaniu doustnym (70-75%) z szybkim osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) około 1 godziny po podaniu na czczo. Spożycie pokarmu zmniejsza Cmax anagrelidu o 14%, ale zwiększa AUC o 20%, jednocześnie opóźniając Tmax nawet o 2 godziny, co jednak nie wpływa istotnie na jego aktywność kliniczną. Anagrelid charakteryzuje się dużą objętością dystrybucji (120 l/kg) i jest intensywnie metabolizowany przez CYP1A2 do aktywnego 3-hydroksyanagrelidu, który wykazuje silniejsze hamowanie fosfodiesterazy III. Okres półtrwania anagrelidu wynosi około 1,3 godziny, co zapobiega kumulacji leku. Wydalanie odbywa się głównie przez metabolity, z mniej niż 1% dawki wydalanej w postaci niezmienionej. Liniowa farmakokinetyka w zakresie dawek 0,5-2 mg umożliwia przewidywalne dawkowanie.
2-amino-5, 3-hydroksyanagrelid, 4-dihydrochinazolina, 6-dichloro-3, autoindukcja eliminacji, biodostępność, CYP1A2, czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia, dystrybucja substancji, fosfodiesteraza III, induktor enzymu, interakcje farmakokinetyczne, liczba płytek krwi, liniowa zależność stężenia, maksymalne stężenie w osoczu, megakariocyty, metabolizm leku, nadpłytkowość samoistna, objętość dystrybucji, okres półtrwania, omeprazol, pole pod krzywą stężenia, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Imipenem + Cilastatin AptaPharma 500 mg + 500 mg

Imipenem w połączeniu z cylastatyną wykazuje farmakokinetykę zależną od dawki po dożylnym podaniu w 20-minutowej infuzji, z maksymalnymi stężeniami (Cmax) imipenemu w osoczu wynoszącymi średnio 17 µg/mL (250 mg), 39 µg/mL (500 mg) oraz 66 µg/mL (1000 mg). Imipenem charakteryzuje się niskim wiązaniem z białkami osocza (~20%) i krótkim okresem półtrwania około 1 godziny. Cylastatyna, będąca inhibitorem dehydropeptydazy-I, zapobiega enzymatycznej degradacji imipenemu w nerkach, co zwiększa stężenia niezmienionego leku w osoczu i moczu (około 70% dawki wydalane z moczem w ciągu 10 godzin). Cylastatyna wykazuje umiarkowane wiązanie z białkami (~40%) i podobny okres półtrwania (~1 godzina). U pacjentów z prawidłową czynnością nerek nie obserwuje się kumulacji przy podawaniu co 6 godzin. W przypadku niewydolności nerek, AUC imipenemu wzrasta odpowiednio 1,1-, 1,9- i 2,7-krotnie przy CrCL 50–80, 30–<50 oraz <30 mL/min/1,73 m², a dla cylastatyny wzrost jest jeszcze bardziej wyraźny (do 6,2-krotnie przy ciężkiej niewydolności). U pacjentów dializowanych AUC wzrasta 3,7-krotnie dla imipenemu i 16,4-krotnie dla cylastatyny, co wymaga modyfikacji dawkowania.
AUC, biodostępność, Cmax, cylastatyna, degradacja enzymatyczna, dehydropeptydaza-I, farmakokinetyka imipenemu, hemodializa, imipenem z cylastatyną, infuzja dożylna, inhibitor dehydropeptydazy, klirens nerkowy, klirens osoczowy, kumulacja leku, modyfikacja dawkowania, narażenie ogólnoustrojowe, nieczynny metabolit, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, stężenie w moczu, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Campto 20 mg/ml

Irynotekan, substancja czynna leku Campto (20 mg/ml koncentrat do infuzji), wykazuje złożony, wielofazowy profil farmakokinetyczny z klirensem osoczowym około 15 l/h/m² i objętością dystrybucji Vss wynoszącą 157 l/m². Okresy półtrwania irynotekanu w modelu trójfazowym to: 12 minut (faza I), 2,5 godziny (faza II) oraz 14,2 godziny (faza końcowa). Aktywny metabolit SN-38 charakteryzuje się dwufazowym profilem eliminacji z okresem półtrwania fazy końcowej około 13,8 godziny. Przy dawce 350 mg/m² stężenia końcowe w osoczu wynoszą średnio 7,7 µg/ml dla irynotekanu oraz 56 ng/ml dla SN-38, a pole powierzchni pod krzywą (AUC) odpowiednio 34 µg·h/ml i 451 ng·h/ml. Parametry farmakokinetyczne są proporcjonalne do dawki i nie zależą od liczby wcześniejszych kursów chemioterapii ani schematu dawkowania. Irynotekan wiąże się z białkami osocza w około 65%, a SN-38 w około 95%. Eliminacja leku odbywa się głównie przez wydalanie z kałem (33%) i moczem (22%), z ponad 50% dawki wydalanej w postaci niezmienionej.
aktywność cytotoksyczna, AUC, CAMPTO, CYP3A4, dysfunkcja wątroby, enzym UGT1A1, esteraza, farmakokinetyka populacyjna, genotypowanie UGT1A1, glukuronid SN-38, irynotekan, karboksyloesteraza, klirens osoczowy, liniowość farmakokinetyki, metabolit SN-38, model trójkompartmentowy, neutropenia, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, polimorfizm genetyczny, profil eliminacji, profil farmakokinetyczny, rak okrężnicy i odbytnicy, substancja czynna, transferaza UGT1A1, UGT1A1, wiązanie z białkami osocza, zespół Criglera-Najjara, zespół Gilberta
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Pyralgina Ból i Gorączka 500 mg/sasz.

Pyralgina Ból i Gorączka zawiera 500 mg metamizolu magnezowego w formie sześciowodnej, który po podaniu doustnym ulega szybkiej hydrolizie do aktywnego metabolitu 4-N-metyloaminoantypiryny (MAA) o biodostępności około 90%. Maksymalne stężenie (Cmax) MAA osiągane jest po 1,2-2,0 godzinach. Metabolit ten charakteryzuje się objętością dystrybucji 1,15 l/kg beztłuszczowej masy ciała, co wskazuje na dobrą penetrację do tkanek, a także przenika przez barierę łożyskową i jest wydzielany do mleka kobiecego. Wiązanie metabolitów z białkami osocza jest umiarkowane (MAA 58%, AA 48%, FAA 18%, AAA 14%). Metabolizm obejmuje przemiany MAA do AA (czynny farmakologicznie) oraz FAA i AAA (prawdopodobnie nieaktywne). Okres półtrwania MAA wynosi 2,6-3,5 godziny, a 85% metabolitów jest wydalanych z moczem, z różnym udziałem procentowym i klirensem nerkowym poszczególnych metabolitów (np. AAA 26% wydalania, klirens 61 ml/min, t1/2 9,5 h).
4-aminoantypiryna, 4-N-acetyloaminoantypiryna, 4-N-formyloaminoantypiryna, 4-N-metyloaminoantypiryna, aktywność farmakologiczna, bariera łożyskowa, biodostępność, biotransformacja, farmakokinetyka nieliniowa, faza eliminacji, hydroliza, klirens nerkowy, marskość wątroby, metabolit farmakologicznie czynny, metamizol magnezowy, N-acetylo-transferaza, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą, polimorfizm genetyczny, stężenie maksymalne we krwi, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Deflegmin Effect Long 75 mg

Ambroksol chlorowodorek, podawany doustnie w postaci kapsułek o przedłużonym uwalnianiu (Deflegmin EFFECT LONG 75 mg), charakteryzuje się wysoką dostępnością biologiczną na poziomie 70-80%. Maksymalne stężenie we krwi (Cmax) wynosi około 53 ng/ml i osiągane jest po około 6 godzinach (Tmax), co potwierdza efektywne i stopniowe uwalnianie substancji czynnej. Ambroksol wykazuje silne wiązanie z białkami osocza (~90%), co ma istotne znaczenie w kontekście interakcji lekowych. Metabolizm leku odbywa się głównie w wątrobie, a eliminacja następuje przede wszystkim przez nerki, z klirensem nerkowym około 53 ml/min. Niewielka część (5-6%) jest wydalana w postaci niezmienionej.
ambroksol chlorowodorek, biodostępność wolnej frakcji, biotransformacja substancji, dostępność biologiczna, dystrybucja leku, eliminacja ambroksolu, kinetyka eliminacji, klirens nerkowy, maksymalne stężenie we krwi, metabolizm wątrobowy, okres półtrwania, profil uwalniania substancji czynnej, przedłużone uwalnianie, stężenie terapeutyczne, upośledzenie funkcji nerek, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Azithromycin Krka 500 mg

Azytromycyna charakteryzuje się unikalną farmakokinetyką wśród makrolidów, z biodostępnością około 37% po podaniu doustnym i szybkim osiąganiem Cmax (0,4 μg/ml po 2-3 godzinach przy dawce 500 mg). Lek wykazuje znaczną dystrybucję tkankową, z koncentracjami w tkankach nawet do 50-krotnie wyższymi niż w osoczu, co przekracza MIC90 dla typowych patogenów w miejscach takich jak płuca, migdałki czy gruczoł krokowy. Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi 2-4 dni, co umożliwia stosowanie krótszych schematów dawkowania. Azytromycyna jest wydalana głównie drogą wątrobowo-żółciową, z około 12% dawki wydalanej niezmienionej z moczem po podaniu dożylnym. Metabolity leku nie wykazują aktywności antybakteryjnej, co podkreśla rolę formy macierzystej w działaniu terapeutycznym.
badanie farmakokinetyczne, biodostępność azytromycyny, demetylacja, dystrybucja tkankowa, fagocyt, farmakokinetyka azytromycyny, granulat, hydroksylacja, kapsułka, klirens wątrobowy, metabolit azytromycyny, minimalne stężenie hamujące, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, pole pod krzywą stężenia, przesączanie kłębuszkowe, rozszczepianie koniugatów, stężenie leku, stężenie maksymalne, stężenie w osoczu, tkanka docelowa, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zawiesina
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Streptomycinum TZF 1 g

Streptomycyna, aminoglikozydowy antybiotyk, nie ulega wchłanianiu z przewodu pokarmowego, dlatego podawana jest wyłącznie domięśniowo. Po dawce 1 g osiąga maksymalne stężenie w surowicy (Cmax) w zakresie 25-50 µg/ml w ciągu około 1 godziny. Wiązanie z białkami osocza wynosi około 35%, co zapewnia wysoką dostępność wolnej frakcji leku. Lek dobrze penetruje przestrzenie pozakomórkowe, osiągając stężenia terapeutyczne w płynie opłucnowym (równe stężeniu w surowicy), płynie otrzewnowym (50% stężenia we krwi) oraz w jamach gruźliczych. Streptomycyna przenika przez łożysko, osiągając stężenia we krwi płodu równe stężeniom matczynym, co jest istotne przy leczeniu kobiet ciężarnych. Przenikanie do mleka matki, śliny i potu jest minimalne, natomiast do płynu mózgowo-rdzeniowego i tkanki kostnej jest słabe, co ogranicza jej zastosowanie w zakażeniach OUN i kości.
antybiotyk aminoglikozydowy, bariera łożyskowa, funkcja nerek, iniekcja domięśniowa, jama gruźlicza, mleko matki, nefrotoksyczność, niewydolność nerek, okres półtrwania, płyn mózgowo-rdzeniowy, płyn opłucnowy, płyn otrzewnowy, podanie domięśniowe, przenikanie przez łożysko, przesączanie kłębuszkowe, przestrzeń pozakomórkowa, stężenie leku w surowicy, stężenie terapeutyczne, streptomycyna, wiązanie z białkami osocza, zapalenie kości i szpiku
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Etopro 25 mg

Topiramat, substancja czynna leku Etopro, charakteryzuje się liniową farmakokinetyką z wydłużonym okresem półtrwania eliminacji około 21 godzin po wielokrotnym podaniu dawek 50-100 mg dwa razy dziennie. Po jednorazowej dawce 100 mg osiąga maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) 1,5 µg/ml w ciągu 2-3 godzin (Tmax), a stopień wchłaniania doustnego wynosi co najmniej 81%. Lek wykazuje niskie wiązanie z białkami osocza (13-17%) oraz objętość dystrybucji w zakresie 0,55-0,8 l/kg, zmieniającą się odwrotnie proporcjonalnie do dawki. Klirens nerkowy wynosi około 17-18 ml/min, a osoczowy 20-30 ml/min. Stan stacjonarny osiągany jest po 4-8 dniach u pacjentów z prawidłową czynnością nerek. Topiramat nie wykazuje silnej indukcji enzymów metabolizujących leki, co pozwala na stosowanie go niezależnie od posiłków bez konieczności rutynowego monitorowania stężeń w osoczu.
aktywny metabolit, biodostępność topiramatu, biorównoważność, biotransformacja, Cmax, dawka podtrzymująca, działanie przeciwpadaczkowe, enzym metabolizujący leki, farmakokinetyka topiramatu, fenytoina, hemodializa, hydroksylacja, interakcja farmakokinetyczna, karbamazepina, klirens dializacyjny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, lek indukujący enzymy, lek przeciwpadaczkowy, liniowa farmakokinetyka, maksymalne stężenie w osoczu, monitorowanie stężenia w osoczu, objętość dystrybucji, okres półtrwania eliminacji, osoczowy klirens, stan stacjonarny, stężenie terapeutyczne, stężenie w osoczu, substancja czynna, terapia uzupełniająca, Tmax, topiramat znakowany izotopowo, trudność w połykaniu, wiązanie z białkami, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Przedawkowanie – Arimidex 1 mg

Przedawkowanie anastrozolu, selektywnego inhibitora aromatazy stosowanego w terapii raka piersi, charakteryzuje się stosunkowo niską toksycznością ostrą, co potwierdzają badania kliniczne i eksperymenty na modelach zwierzęcych. W badaniach klinicznych stosowano dawki znacznie przekraczające standardową 1 mg/dobę – do 60 mg jednorazowo u zdrowych mężczyzn oraz do 10 mg/dobę u kobiet po menopauzie z zaawansowanym rakiem piersi – bez poważnych działań niepożądanych. Nie ustalono jednak dawki jednorazowej, która mogłaby stanowić zagrożenie życia, co komplikuje postępowanie w przypadku podejrzenia przedawkowania. Występujące objawy mogą obejmować zaburzenia metaboliczne (np. dyslipidemię, zaburzenia metabolizmu kości), żołądkowo-jelitowe (nudności, wymioty, biegunka), neurologiczne (bóle głowy, zawroty, senność) oraz kardiologiczne (zaburzenia rytmu, ciśnienia tętniczego), które wymagają monitorowania i leczenia objawowego.
Arimidex, badanie kliniczne, ciśnienie tętnicze, dawka terapeutyczna, dializa, dysfagia, działanie niepożądane, EKG, inhibitor aromatazy, metabolizm kości, nowotwór piersi, przedawkowanie anastrozolu, toksyczność ostra, wiązanie z białkami osocza, zaawansowany rak piersi, zaburzenie gospodarki lipidowej, zaburzenie żołądkowo-jelitowe, zatrucie wieloma substancjami
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Rosuvastatin Krka 15 mg

Rozuwastatyna, inhibitor reduktazy HMG-CoA, wykazuje farmakokinetykę charakteryzującą się czasem do osiągnięcia maksymalnego stężenia (Cmax) około 5 godzin po podaniu doustnym oraz bezwzględną biodostępnością na poziomie około 20%, co wynika z intensywnego efektu pierwszego przejścia wątrobowego. Lek wykazuje wysokie powinowactwo do tkanki wątrobowej, z objętością dystrybucji około 134 l i wiązaniem z białkami osocza na poziomie około 90%, głównie z albuminami. Metabolizm rozuwastatyny jest ograniczony (około 10% dawki), głównie przez izoenzym CYP2C9, z mniejszym udziałem CYP2C19, CYP3A4 i CYP2D6. Metabolity N-demetylowane zachowują około 50% aktywności, natomiast pochodne laktonowe są klinicznie nieaktywne. Okres półtrwania eliminacyjnego wynosi około 20 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę, a średni klirens osoczowy to około 50 l/h (CV 21,7%). Eliminacja odbywa się głównie przez przewód pokarmowy (90% z kałem, w tym dawka wchłonięta i niewchłonięta), natomiast około 5% dawki jest wydalane z moczem w postaci niezmienionej.
BCRP, bezwzględna biodostępność, cholesterol LDL, CYP2C19, CYP2C9, CYP2D6, CYP3A4, cytochrom P450, efekt pierwszego przejścia, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, inhibitor reduktazy HMG-CoA, klirens osoczowy, liniowa farmakokinetyka, N-demetylacja, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, OATP-C, OATP1B1, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pochodna laktonowa, polimorfizm ABCG2, polimorfizm SLCO1B1, rozuwastatyna, skala Child-Pugh, synteza cholesterolu, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Hiconcil combi 500 mg + 125 mg

Amoksycylina (500 mg) i kwas klawulanowy (125 mg) zawarte w preparacie Hiconcil combi charakteryzują się szybkim i dobrym wchłanianiem po podaniu doustnym, z biodostępnością około 70% dla obu substancji. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) wynosi odpowiednio 7,19 ± 2,26 μg/ml dla amoksycyliny i 2,40 ± 0,83 μg/ml dla kwasu klawulanowego, osiągane po około 1,5 godzinie (Tmax). Objętość dystrybucji wynosi około 0,3-0,4 l/kg dla amoksycyliny i 0,2 l/kg dla kwasu klawulanowego, a wiązanie z białkami osocza to odpowiednio 18% i 25%. Obie substancje przenikają do wielu tkanek i płynów ustrojowych, jednak amoksycylina nie przenika w znaczącym stopniu do płynu mózgowo-rdzeniowego. Metabolizm amoksycyliny obejmuje przekształcenie 10-25% dawki do nieaktywnego kwasu penicylinowego, natomiast kwas klawulanowy ulega intensywnemu metabolizmowi i jest eliminowany zarówno drogą nerkową, jak i pozanerkową.
amoksycylina, AUC, bariera łożyskowa, biodostępność, Cmax, dystrybucja, eliminacja leku, klirens całkowity, klirens surowiczy, kumulacja amoksycyliny, kwas klawulanowy, kwas penicylinowy, metabolizm substancji, objętość dystrybucji, okres półtrwania, płyn mózgowo-rdzeniowy, podeszły wiek, probenecyd, stężenie terapeutyczne, t 1/2, Tmax, wchłanianie, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Thyrozol 5 mg

Tiamazol, substancja czynna leku Thyrozol, charakteryzuje się szybkim i całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w surowicy w czasie 0,4-1,2 godziny. Wiązanie z białkami osocza jest minimalne, co sprzyja efektywnej dystrybucji, zwłaszcza kumulacji w tarczycy – narządzie docelowym działania. Okres półtrwania wynosi 3-6 godzin, z możliwością wydłużenia u pacjentów z niewydolnością wątroby. Tiamazol jest eliminowany głównie przez nerki (70% w ciągu 24 godzin), z niewielkim wydalaniem z żółcią i obecnością krążenia jelitowo-wątrobowego. Czynność tarczycy nie wpływa istotnie na farmakokinetykę leku, co ułatwia stosowanie u pacjentów z różnym stopniem nadczynności tarczycy.
biodostępność, dystrybucja leku, działanie terapeutyczne, krążenie jelitowo-wątrobowe, kumulacja w tarczycy, maksymalne stężenie, nadczynność tarczycy, niewydolność wątroby, okres półtrwania, stężenie w surowicy, Thyrozol, tiamazol, wchłanianie, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tenox 5 mg

Amlodypina, podawana doustnie w postaci maleinianu (produkt Tenox), charakteryzuje się dobrą absorpcją z przewodu pokarmowego z biodostępnością 64-80% i maksymalnym stężeniem w surowicy (Cmax) osiąganym po 6-12 godzinach. Objętość dystrybucji wynosi około 21 l/kg, a wiązanie z białkami osocza sięga 97,5%. Okres półtrwania w fazie eliminacji jest długi i wynosi 35-50 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z wydalaniem około 10% niezmienionej substancji przez nerki oraz 60% metabolitów tą samą drogą. Biodostępność amlodypiny nie jest modyfikowana przez posiłki, co ułatwia elastyczne dawkowanie.
absorpcja z przewodu pokarmowego, biodostępność, biodostępność amlodypiny, klirens amlodypiny, klirens doustny, maleinian, nadciśnienie tętnicze, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania eliminacji, penetracja tkankowa, pole pod krzywą stężenie-czas, stężenie maksymalne w surowicy, wiązanie z białkami osocza, zastoinowa niewydolność serca, zmienność osobnicza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Cilostop 100 mg

Cilostazol w dawce 100 mg stosowany dwukrotnie na dobę u pacjentów z chorobą naczyń obwodowych osiąga stan stacjonarny w ciągu 4 dni. Farmakokinetyka wykazuje nieproporcjonalny wzrost Cmax cylostazolu i jego metabolitów, podczas gdy AUC rośnie proporcjonalnie do dawki. Okres półtrwania cylostazolu wynosi około 10,5 godziny. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie z udziałem enzymów CYP3A4 (dominujący), CYP2C19 i CYP1A2. Powstają dwa główne metabolity: dehydrocylostazol (4-7 razy silniejszy w hamowaniu agregacji płytek) oraz 4′-trans-hydroksycylostazol (ok. 20% aktywności związku macierzystego), oba o podobnym okresie półtrwania. Cilostazol wiąże się z białkami osocza w 95-98%, a metabolity również wykazują wysokie powinowactwo do białek (dehydrocylostazol 97,4%, 4′-trans-hydroksycylostazol 66%).
agregacja płytek, albumina, choroba naczyń obwodowych, cylostazol, CYP1A2, CYP2C19, CYP3A4, cytochrom P-450, dehydrocylostazol, enzymy mikrosomalne, enzymy wątrobowe, farmakokinetyka, indukcja enzymatyczna, interakcja farmakokinetyczna, klirens kreatyniny, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tadalafil Teva 5 mg

Tadalafil, substancja czynna produktu leczniczego Tadalafil Teva, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) średnio po 2 godzinach. Bezpośrednia biodostępność nie została w pełni określona, jednak przyjmowanie leku niezależnie od posiłków i pory dnia nie wpływa istotnie na farmakokinetykę. Średnia objętość dystrybucji wynosi około 63 l, a wiązanie z białkami osocza sięga 94%. Metabolizm odbywa się głównie przez CYP3A4, z powstaniem nieaktywnego klinicznie metabolitu glukuronianu metylokatecholu. Klirens wynosi 2,5 l/h, a okres półtrwania około 17,5 h. Eliminacja zachodzi głównie z kałem (61%) i moczem (36%). Farmakokinetyka jest liniowa w zakresie dawek 2,5–20 mg, a stan stacjonarny osiągany jest po 5 dniach stosowania raz na dobę. U pacjentów z zaburzeniami erekcji farmakokinetyka nie różni się istotnie od zdrowych osób.
AUC, biodostępność, biotransformacja, ciężka niewydolność wątroby, cukrzyca, CYP3A4, ekspozycja AUC, farmakokinetyka, fosfodiesteraza typu 5, hemodializa, klirens, klirens kreatyniny, metabolizm, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, podanie doustne, schyłkowa niewydolność nerek, skala Child-Pugh, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, stężenie w osoczu, tadalafil, wchłanianie doustne, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zaburzenia erekcji
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Carzap 8 mg

Kandesartan cyleksetylu, substancja czynna leku Carzap, charakteryzuje się biodostępnością bezwzględną około 14% po podaniu doustnym w formie tabletki, z osiąganiem szczytowego stężenia (Cmax) po 3-4 godzinach. Farmakokinetyka wykazuje liniowy wzrost stężenia w surowicy wraz ze wzrostem dawki, bez istotnych różnic płciowych. Lek wiąże się silnie z białkami osocza (>99%) i ma ograniczoną dystrybucję (objętość dystrybucji 0,1 l/kg). Metabolizm jest minimalny, z eliminacją głównie w postaci niezmienionej przez nerki i żółć, a okres półtrwania wynosi około 9 godzin. Kandesartan nie kumuluje się po podaniu wielokrotnym, co jest korzystne w terapii długoterminowej. Wydalanie nerkowe obejmuje filtrację kłębuszkową i wydzielanie kanalikowe, a całkowity klirens osoczowy wynosi około 0,37 ml/min/kg.
AUC kandesartanu, biodostępność bezwzględna, biodostępność względna, CYP2C9, filtracja kłębuszkowa, hemodializa, izoenzymy cytochromu P450, kandesartan cyleksetyl, klirens nerkowy, klirens osoczowy, liniowy wzrost stężenia, metabolizm wątrobowy, okres półtrwania, wiązanie z białkami osocza, wydalanie z kałem, wydalanie z moczem, wydzielanie kanalikowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zawiesina doustna
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Casaro 16 mg

Kandesartan cyleksetylu, prolek przekształcany do aktywnego kandesartanu, charakteryzuje się bezwzględną biodostępnością około 14% po podaniu doustnym w formie tabletki, z maksymalnym stężeniem (Cmax) osiąganym po 3-4 godzinach. Lek wykazuje wysokie (>99%) wiązanie z białkami osocza oraz ograniczoną dystrybucję (objętość dystrybucji 0,1 L/kg). Eliminacja odbywa się głównie przez wydalanie nerkowe i żółciowe w postaci niezmienionej, z udziałem minimalnego metabolizmu wątrobowego (CYP2C9). Okres półtrwania wynosi około 9 godzin, a farmakokinetyka jest liniowa w zakresie dawek terapeutycznych. Pokarm nie wpływa istotnie na AUC, a lek nie wykazuje interakcji z izoenzymami CYP450, co jest istotne dla bezpieczeństwa terapii skojarzonej.
biodostępność bezwzględna, cytochrom P450, dystrybucja tkankowa, efekt terapeutyczny, farmakokinetyka kandesartanu, hemodializa, kandesartan cyleksetyl, klirens nerkowy, klirens osoczowy, metabolizm wątrobowy, nadciśnienie tętnicze, niewydolność nerek, okres półtrwania, pole pod krzywą stężeń, przesączanie kłębuszkowe, stężenie kandesartanu w surowicy, stężenie maksymalne leku, terapia skojarzona, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe, wydzielanie kanalikowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Allopurinol Medreg 300 mg

Allopurynol charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym z biodostępnością na poziomie 67-90% oraz osiąganiem maksymalnego stężenia (Cmax) w osoczu około 1,5 godziny po podaniu. Lek wykazuje minimalne wiązanie z białkami osocza i objętość dystrybucji około 1,6 L/kg. Allopurynol jest metabolizowany głównie do aktywnego metabolitu oksypurynolu, który osiąga Cmax po 3-5 godzinach i posiada długi okres półtrwania w osoczu wynoszący 13-30 godzin, co umożliwia utrzymanie skutecznego hamowania oksydazy ksantynowej przez całą dobę. Okres półtrwania allopurynolu jest krótki i wynosi 0,5-1,5 godziny, a mniej niż 10% dawki jest wydalane z moczem w postaci niezmienionej. W stanie stacjonarnym przy dawce 300 mg/dobę stężenie oksypurynolu w osoczu wynosi 5-10 mg/L u pacjentów z prawidłową funkcją nerek.
biodostępność, górny odcinek przewodu pokarmowego, hamowanie oksydazy ksantynowej, kinetyka leku, klirens kreatyniny, klirens leku, kumulacja leku, metabolit, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, oksydaza aldehydowa, oksydaza ksantynowa, oksypurynol, pacjent geriatryczny, parametry farmakokinetyczne, profil farmakokinetyczny, rybozyd allopurynolu, rybozyd oksypurynolu, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, stężenie w osoczu, wchłanianie zwrotne, wiązanie z białkami osocza, wychwyt tkankowy, zaburzenia czynności nerek
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Paricalcitol Fresenius 2 mcg/ml

Parikalcytol, substancja czynna Paricalcitol Fresenius, wykazuje dwufazowy spadek stężenia w osoczu po dożylnym podaniu, z szybkim zmniejszeniem do 2 godzin i logarytmiczno-liniowym spadkiem w fazie drugiej, z okresem półtrwania około 15 godzin. W badaniach u pacjentów z przewlekłą niewydolnością nerek poddawanych hemodializie, po dawce 0,24 μg/kg masy ciała, osiągnięto Cmax 1850±664 pg/ml oraz AUC 0-∞ 27382±8230 pg•h/ml, przy klirensie 0,72±0,24 l/h i objętości dystrybucji 6±2 l. Parikalcytol wiąże się z białkami osocza w ponad 99,9%, bez wysycenia wiązania w zakresie 1-100 ng/ml, co wskazuje na liniową farmakokinetykę. Nie obserwowano kumulacji leku po wielokrotnym podaniu, co sprzyja bezpieczeństwu terapii długoterminowej.
biotransformacja, droga wątrobowo-jelitowa, eliminacja parykalcytolu, hemodializa, klirens, kumulacja leku, metabolizm parykalcytolu, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, przewlekła niewydolność nerek, radioaktywność w osoczu, stężenie terapeutyczne, stężenie w osoczu, substancja czynna, substancja radioaktywna, szybkie wstrzyknięcie, uszkodzenie wątroby, wiązanie z białkami osocza, wstrzyknięcie, wydalanie z żółcią