Właściwości farmakokinetyczne streptomycyny

Streptomycyna, jako antybiotyk aminoglikozydowy, charakteryzuje się specyficznym profilem farmakokinetycznym, który determinuje jej zastosowanie kliniczne oraz wymaga uwzględnienia przy ustalaniu schematów dawkowania. Poniżej przedstawiono szczegółową charakterystykę właściwości farmakokinetycznych tego leku.¹

Wchłanianie

Streptomycyna nie podlega wchłanianiu z przewodu pokarmowego, co uniemożliwia jej podawanie drogą doustną. Z tego względu stosuje się ją wyłącznie w formie iniekcji domięśniowych.²

Po podaniu domięśniowym standardowej dawki 1 g, maksymalne stężenie leku w surowicy (C_max) osiąga wartości od 25 do 50 µg/ml. Stężenie szczytowe jest osiągane stosunkowo szybko – w ciągu pierwszej godziny od momentu iniekcji.³

Dystrybucja

Wiązanie z białkami osocza dla streptomycyny wynosi około 35%, co jest wartością stosunkowo niską w porównaniu z wieloma innymi antybiotykami. Ta cecha wpływa na większą dostępność wolnej, aktywnej frakcji leku.⁴

Streptomycyna charakteryzuje się dobrą penetracją do przestrzeni pozakomórkowych, gdzie osiąga wysokie stężenia terapeutyczne. Dystrybucja do poszczególnych płynów ustrojowych jest zróżnicowana:⁵

• Płyn opłucnowy – stężenie równe stężeniu w surowicy⁶
• Płyn otrzewnowy – stężenie równe połowie stężenia we krwi⁷
• Jamy gruźlicze – wysokie stężenia terapeutyczne⁸

Istotną właściwością streptomycyny jest jej zdolność do przenikania przez barierę łożyskową. We krwi płodu antybiotyk ten osiąga stężenia równe stężeniom we krwi matki, co ma znaczenie kliniczne przy kwalifikacji do leczenia u kobiet ciężarnych.⁹

W niewielkich ilościach streptomycyna przenika do mleka matki, śliny oraz potu. Ma to znaczenie zarówno dla karmienia piersią, jak i dla potencjalnej aktywności przeciwbakteryjnej w tych wydzielinach.¹⁰

Należy podkreślić, że streptomycyna charakteryzuje się słabą penetracją do płynu mózgowo-rdzeniowego oraz tkanki kostnej, co ogranicza jej skuteczność w zakażeniach ośrodkowego układu nerwowego oraz zapaleniu kości i szpiku.¹¹

Metabolizm i eliminacja

Okres półtrwania (T_1/2) streptomycyny w surowicy wynosi od 2,4 do 2,7 godzin u pacjentów z prawidłową funkcją nerek. Stężenie leku w surowicy zmniejsza się stosunkowo powoli – po 5 do 6 godzinach od podania utrzymuje się na poziomie około 50% wartości maksymalnej.¹²

Eliminacja streptomycyny odbywa się głównie drogą nerkową. Lek jest wydalany przez nerki w wyniku procesu przesączania kłębuszkowego, a większość podanej dawki jest eliminowana w ciągu 24 godzin.¹³

Populacje specjalne

Pacjenci z niewydolnością nerek wymagają szczególnej uwagi przy stosowaniu streptomycyny. U tych chorych obserwuje się spowolnione wydalanie leku, co prowadzi do przedłużonego utrzymywania się podwyższonych stężeń antybiotyku we krwi. Może to skutkować zwiększonym ryzykiem wystąpienia działań niepożądanych, szczególnie oto- i nefrotoksyczności.¹⁴