wiązanie z białkami osocza

Wiązanie z białkami osocza to zjawisko farmakologiczne polegające na odwracalnym łączeniu się leków lub innych substancji z białkami obecnymi w osoczu krwi. Najważniejszymi białkami wiążącymi leki są albuminy oraz α1-kwaśna glikoproteina, choć w procesie tym mogą uczestniczyć również lipoproteiny i globuliny.

Stopień wiązania z białkami osocza wpływa na biodostępność, dystrybucję i eliminację leków. Tylko niezwiązana (wolna) frakcja leku jest farmakologicznie aktywna i może przenikać przez błony komórkowe, oddziaływać z receptorami i ulegać metabolizmowi. Leki silnie wiążące się z białkami (>90%) charakteryzują się zazwyczaj dłuższym czasem półtrwania, mniejszą objętością dystrybucji i wolniejszą eliminacją.

Wiązanie z białkami osocza ma istotne znaczenie kliniczne, szczególnie w kontekście interakcji lekowych. Leki konkurujące o te same miejsca wiązania mogą wypierać się wzajemnie, prowadząc do zwiększenia stężenia wolnej frakcji i potencjalnego nasilenia działania lub toksyczności. Zjawisko to jest szczególnie ważne u pacjentów z hipoalbuminemią, niewydolnością nerek, wątroby lub w stanach patologicznych zmieniających stężenie białek osocza.

W praktyce klinicznej parametr wiązania z białkami osocza jest uwzględniany przy ustalaniu dawkowania, szczególnie leków o wąskim indeksie terapeutycznym. Monitorowanie stężenia całkowitego i wolnego leku może być niezbędne w przypadku substancji silnie wiążących się z białkami, zwłaszcza przy współistnieniu czynników modyfikujących to wiązanie.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Febuxostat Solinea 80 mg

Febuksostat wykazuje farmakokinetykę liniową w dawkach od 10 mg do 120 mg, z proporcjonalnym wzrostem Cmax oraz AUC do dawki, natomiast w zakresie 120-300 mg obserwuje się większe niż proporcjonalne zwiększenie AUC. Okres półtrwania (t1/2) wynosi 5-8 godzin, a lek charakteryzuje się szybkim wchłanianiem (tmax 1,0-1,5 h) i wysoką biodostępnością ≥84%. Spożycie tłustych posiłków obniża Cmax o 38-49% i AUC o 16-18%, jednak bez istotnego wpływu klinicznego na redukcję stężenia kwasu moczowego, co pozwala na podawanie febuksostatu niezależnie od posiłków. Objętość dystrybucji w stanie stacjonarnym wynosi 29-75 l, a lek wiąże się z białkami osocza w około 99,2%. Metabolizm zachodzi głównie przez UDP-glukuronozylotransferazy (UGT 1A1, 1A8, 1A9) oraz cytochromy P450 (CYP1A1, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9), prowadząc do powstania czterech aktywnych metabolitów.
acyloglukuronid, analiza farmakokinetyczna i farmakodynamiczna, biodostępność leku, cytochrom P450, czynny metabolit, dna moczanowa, farmakokinetyka liniowa, febuksostat, glukuronid, hiperurykemia, izoenzym CYP, izoenzym UGT, klasyfikacja Childa-Pugha, maksymalne stężenie w osoczu, metabolizm w organizmie, mikrosom wątrobowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia w osoczu, przewód pokarmowy, UDP-glukuronozylotransferaza, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Metazydyna 20 mg

Trimetazydyna, substancja czynna leku Metazydyna (20 mg, tabletki powlekane), charakteryzuje się wysoką biodostępnością (>85%) i szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax około 55 ng/ml) w czasie poniżej 2 godzin (Tmax). Lek wykazuje liniową farmakokinetykę w dawkach do 100 mg, z okresem półtrwania około 6 godzin, co determinuje schemat dawkowania. Wiązanie z białkami osocza jest niskie (około 16%), a objętość dystrybucji wynosi 4,8 l/kg, wskazując na dobre przenikanie do tkanek. Trimetazydyna jest eliminowana głównie przez nerki w postaci niezmienionej, a stan równowagi farmakokinetycznej osiągany jest po 24-36 godzinach stosowania.
ciężkie zaburzenia nerek, Cmax, dostępność biologiczna, ekspozycja na lek, farmakokinetyka liniowa, farmakokinetyka populacyjna, klirens kreatyniny, Metazydyna, objętość dystrybucji, okres półtrwania leku, profil farmakokinetyczny, przenikanie leku do tkanek, stan równowagi farmakokinetycznej, stężenie leku w osoczu, stężenie w osoczu, tabletka o zmodyfikowanym uwalnianiu, tabletka powlekana, Tmax, trimetazydyna dichlorowodorek, umiarkowane zaburzenia nerek, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności nerek
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ketilept 25 mg 25 mg

Hemifumaran kwetiapiny, substancja czynna Ketileptu, charakteryzuje się dobrą biodostępnością po podaniu doustnym, niezależną od spożycia pokarmu. Kwetiapina wiąże się z białkami osocza w około 83%, a jej farmakokinetyka oraz aktywnego metabolitu norkwetiapiny wykazują liniowość w zakresie dawek terapeutycznych (300-800 mg/dobę). Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie z udziałem CYP3A4, a eliminacja odbywa się głównie z moczem (73%) i kałem (21%). Okres półtrwania wynosi około 7 godzin dla kwetiapiny i 12 godzin dla norkwetiapiny. Zarówno kwetiapina, jak i jej metabolity wykazują słabe działanie inhibicyjne wobec cytochromu P450, co przy stężeniach terapeutycznych minimalizuje ryzyko interakcji lekowych.
absorpcja leku, AUC, biodostępność, Cmax, CYP 3A4, farmakokinetyka, farmakokinetyka liniowa, hemifumaran kwetiapiny, inhibitory cytochromu P450, izoenzym cytochromu P450, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, marskość wątroby poalkoholowa, metabolit aktywny, metabolizm wątrobowy, niewydolność nerek, norkwetiapina, okres półtrwania, stan stacjonarny, substancja czynna, wiązanie z białkami osocza, znakowanie radioaktywne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Finaride 5 mg

Finasteryd w dawce 5 mg charakteryzuje się wysoką biodostępnością około 80% oraz szybkim wchłanianiem, osiągając maksymalne stężenie w osoczu po około 2 godzinach, a całkowite wchłanianie kończy się po 6-8 godzinach. Lek wykazuje silne wiązanie z białkami osocza na poziomie około 93%. Parametry farmakokinetyczne obejmują klirens wynoszący średnio 165 ml/min (zakres 70-279 ml/min) oraz objętość dystrybucji około 76 l (zakres 44-96 l). Po wielokrotnym podawaniu dawki dobowej 5 mg obserwuje się stabilne stężenie w stanie stacjonarnym na poziomie 8-10 ng/ml. Finasteryd metabolizowany jest w wątrobie, nie wykazując istotnego wpływu na enzymy cytochromu P450, a jego metabolity wykazują słabe działanie hamujące 5-alfa-reduktazę.
5-alfa reduktaza, biodostępność finasterydu, cytochrom P450, dawka dobowa, finasteryd, klirens, klirens kreatyniny, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, podanie doustne, stężenie w osoczu, stężenie w stanie stacjonarnym, tabletka powlekana, wchłanianie substancji czynnej, wiązanie z białkami osocza, właściwości hamujące, zaburzona czynność nerek
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Iberogast Balance –

Produkt leczniczy Iberogast Balance to złożony preparat ziołowy w formie kropli doustnych, zawierający wyciągi płynne z sześciu roślin: ziela ubiorka gorzkiego (0,15 mL/1 mL, ekstrakcja 50% etanolem), kwiatu rumianku (0,30 mL/1 mL, 30% etanol), owocu kminku (0,20 mL/1 mL, 30% etanol), liścia melisy (0,15 mL/1 mL, 30% etanol), liścia mięty pieprzowej (0,10 mL/1 mL, 30% etanol) oraz korzenia lukrecji (0,10 mL/1 mL, 30% etanol). Preparat ma ciemnobrązowe zabarwienie, jest klarowny lub lekko mętny, a całkowita zawartość etanolu wynosi około 31% (V/V). Jedna kropla odpowiada 0,05 mL preparatu (1 mL = 20 kropli). Podanie doustne umożliwia wchłanianie składników głównie w przewodzie pokarmowym, co jest zgodne z jego zastosowaniem w schorzeniach układu pokarmowego.
ADME, badania farmakokinetyczne, biodostępność składników aktywnych, biodostępność substancji czynnych, Cmax, cytochrom P450, klirens, krople doustne, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, preparat ziołowy, schorzenia układu pokarmowego, Tmax, ubiorek gorzki, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, wyciąg z kminku, wyciąg z lukrecji, wyciąg z melisy, wyciąg z mięty pieprzowej, wyciąg z rumianku, wyciąg z ubiorka gorzkiego, wydalanie metabolitów
Leksykon substancji czynnych
Wyciąg płynny z liścia szałwii – Właściwości farmakokinetyczne

Wyciąg płynny z liścia szałwii (Salvia officinalis L.), będący składnikiem produktu leczniczego Dentosept A, nie posiada dostępnych pełnych danych farmakokinetycznych. Producent nie udostępnia informacji dotyczących absorpcji, dystrybucji, metabolizmu ani eliminacji tej substancji czynnej. W składzie Dentosept A liść szałwii występuje w proporcji 2 części na 10 części całkowitego wyciągu złożonego, ekstraktowanego przy użyciu 70% etanolu (V/V), wraz z innymi roślinnymi komponentami, takimi jak koszyczek rumianku, kora dębu, ziele arniki, kłącze tataraku, mięta pieprzowa i tymianek. Brak danych dotyczących parametrów farmakokinetycznych, takich jak biodostępność, wiązanie z białkami osocza czy czas półtrwania, stanowi istotną lukę informacyjną.
ADME, biodostępność, czas półtrwania, etanol 70%, kłącze tataraku, kora dębu, koszyczek rumianku, postać farmaceutyczna, rozpuszczalnik ekstrakcyjny, Salvia officinalis, stosowanie miejscowe w jamie ustnej, substancja czynna, wiązanie z białkami osocza, wyciąg płynny z liścia szałwii, wyciąg złożony, ziele arniki, ziele mięty pieprzowej, ziele tymianku
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Biomentin 10 mg

Memantyna, stosowana w terapii choroby Alzheimera, charakteryzuje się niemal całkowitą biodostępnością doustną (~100%) oraz czasem do osiągnięcia maksymalnego stężenia (tmax) wynoszącym 3-8 godzin. Przy dawce dobowej 20 mg stężenia w osoczu wahają się od 70 do 150 ng/ml (0,5–1 μmol), z dużą zmiennością indywidualną. Lek wykazuje umiarkowane wiązanie z białkami osocza (~45%) oraz dużą objętość dystrybucji (~10 l/kg), co świadczy o dobrym przenikaniu do tkanek, w tym do ośrodkowego układu nerwowego (współczynnik CSF/osocze 0,52). Metabolizm memantyny jest ograniczony (~20% dawki), a 80% leku krąży w postaci niezmienionej, co minimalizuje ryzyko interakcji metabolicznych, zwłaszcza że nie uczestniczy w nim układ cytochromu P450. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki, z całkowitym klirensem około 170 ml/min/1,73 m² i długim okresem półtrwania 60-100 godzin, umożliwiającym dawkowanie raz na dobę.
5-dimetylogludantan, alkalizacja moczu, antagonista receptora, biodostępność doustna, biodostępność substancji czynnej, choroba Alzheimera, cytochrom P450, farmakodynamika, farmakokinetyka liniowa, hydroksymemantyna, interakcja lekowa, klirens leku, kora płatów czołowych, memantyna chlorowodorek, metabolizm leku, metabolizm wątrobowy, N-3, nitrozo-dimetyloadamantan, objętość dystrybucji, okres półtrwania leku, ośrodkowy układ nerwowy, płyn mózgowo-rdzeniowy, receptor NMDA, stała hamowania, stężenie w osoczu, stężenie w płynie mózgowo-rdzeniowym, wchłanianie zwrotne, wiązanie z białkami osocza, wydalanie kanalikowe, zależność farmakokinetyczno-farmakodynamiczna
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Prazol 40 mg

Omeprazol, substancja czynna preparatu PRAZOL 40 mg, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem w jelicie cienkim, osiągając maksymalne stężenie w osoczu w ciągu 1-2 godzin, z biodostępnością około 40% po jednorazowym podaniu doustnym, która wzrasta do około 60% przy podawaniu wielokrotnym raz na dobę. Lek wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (~97%) oraz objętość dystrybucji około 0,3 l/kg masy ciała. Omeprazol podlega intensywnemu metabolizmowi wątrobowemu głównie przez polimorficzny izoenzym CYP2C19 oraz CYP3A4, co determinuje znaczne różnice farmakokinetyczne u osób wolno metabolizujących (3-20% populacji), u których AUC i stężenia w osoczu mogą być 5-10 i 3-5-krotnie wyższe odpowiednio, jednak bez konieczności rutynowej modyfikacji dawkowania. Okres półtrwania eliminacyjnego wynosi mniej niż 1 godzinę, a lek jest całkowicie eliminowany między dawkami, co zapobiega kumulacji przy standardowym schemacie dawkowania.
biodostępność po podaniu jednorazowym, biodostępność substancji czynnej, cytochrom P450, efekt pierwszego przejścia, hamowanie enzymu, hydroksyomeprazol, izoenzym CYP2C19, izoenzym CYP3A4, kapsułka dojelitowa, klirens ogólnoustrojowy, krzywa stężenia w osoczu, maksymalne stężenie w osoczu, metabolizm wątrobowy, niewydolność wątroby, okres półtrwania, peletki powlekane, polimorfizm genetyczny, sekrecja kwasu solnego, sulfon omeprazolu, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, wolno metabolizujący
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Regulon 0,03 mg + 0,15 mg

Produkt leczniczy Regulon zawiera 30 µg etynyloestradiolu oraz 150 µg dezogestrelu, które charakteryzują się specyficznymi właściwościami farmakokinetycznymi. Dezogestrel jest szybko wchłaniany i przekształcany do aktywnego metabolitu etonogestrelu, osiągającego maksymalne stężenie w osoczu po 1,5 godziny, z biodostępnością 62-81%. Etonogestrel wiąże się głównie z albuminami i SHBG (40-70%), przy czym tylko 2-4% pozostaje w formie wolnej. Etynyloestradiol indukuje wzrost stężenia SHBG, co wpływa na dystrybucję etonogestrelu. Objętość dystrybucji dezogestrelu wynosi 1,5 l/kg, a klirens osocza około 2 ml/min/kg. Eliminacja etonogestrelu przebiega dwufazowo z okresem półtrwania około 30 godzin, a metabolity wydalane są w stosunku 60% z moczem i 40% z żółcią. Stan stacjonarny etonogestrelu osiągany jest w drugiej połowie cyklu stosowania, z dwukrotnie do trzykrotnie wyższymi stężeniami w surowicy.
3-keto-dezogestrel, albuminy osocza, biodostępność, dezogestrel, efekt pierwszego przejścia, eliminacja etynyloestradiolu, etonogestrel, etynyloestradiol, faza eliminacji, globulina wiążąca hormony płciowe, glukuronidy i siarczany, hydroksylacja aromatyczna, inhibitor enzymów CYP, klirens osocza, metabolizm dezogestrelu, objętość dystrybucji, okres półtrwania, SHBG, stan stacjonarny, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Santaherba –

Produkt leczniczy Santaherba w postaci kropli doustnych jest preparatem homeopatycznym zawierającym ekstrakty roślinne oraz inne składniki w rozcieńczeniach homeopatycznych, takie jak Yerba santa D3, Ipeca D4, Lobelia inflata D3, Adrenalinum D6, Belladonna D4, Stramonium D4, Solidago virga aurea D3, Ephedra vulgaris D4, Galeopsis ochroleuca TM, Sambucus nigra TM oraz Crataegus oxyacantha TM. Każdy ze składników występuje w ilości 3,33 ml na 100 ml roztworu, który zawiera również 39,5% (v/v) etanolu jako rozpuszczalnik. Ze względu na charakter homeopatyczny preparatu oraz niskie stężenia substancji czynnych, nie przeprowadzono szczegółowych badań farmakokinetycznych, a brak jest danych dotyczących wchłaniania, dystrybucji, metabolizmu i wydalania poszczególnych składników leku.
Adrenalinum, badanie farmakokinetyczne, Belladonna, biodostępność, charakterystyka produktu leczniczego, crataegus oxyacantha, czas półtrwania, dystrybucja leku, ekstrakt roślinny, ephedra vulgaris, galeopsis ochroleuca, Ipeca, klirens, krople doustne, Lobelia inflata, metabolizm leku, objętość dystrybucji, parametr farmakokinetyczny, preparat homeopatyczny, produkt leczniczy Santaherba, rozcieńczenie homeopatyczne, Sambucus nigra, Solidago virga aurea, Stramonium, wchłanianie, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie leku, Yerba santa
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Alphagan 2 mg/ml

Produkt leczniczy Alphagan zawierający brymonidynę winian (2 mg/ml, odpowiadające 1,3 mg brymonidyny) wykazuje po miejscowym podaniu do oka minimalną absorpcję ogólnoustrojową, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) około 0,06 ng/ml oraz polem pod krzywą stężenia (AUC 0-12h) wynoszącym 0,23 ng·godz/ml po pierwszej dawce i 0,31 ng·godz/ml po wielokrotnym podaniu (2 razy na dobę przez 10 dni). Okres półtrwania brymonidyny we krwi wynosi około 3 godziny, a lek wiąże się umiarkowanie z białkami osocza (~29%). Istotnym zjawiskiem jest odwracalne wiązanie brymonidyny z melaniną w pigmentowanych strukturach oka, co prowadzi do kumulacji leku w tych tkankach (3-17-krotnie wyższe stężenia po 2 tygodniach stosowania). Nie zaobserwowano jednak klinicznie istotnych działań niepożądanych na struktury oka podczas długotrwałego stosowania.
badanie biomikroskopowe, brymonidyna winian, cytochrom P450, działania niepożądane, działanie toksyczne, eliminacja leku, krople do oczu, kumulacja substancji czynnej, metabolizm wątrobowy, okres półtrwania, oksydaza aldehydowa, parametry farmakokinetyczne, pole pod krzywą stężenia, stężenie maksymalne, struktury oka, szlak metaboliczny, wchłanianie ogólnoustrojowe, wiązanie z białkami osocza, wiązanie z melaniną, właściwości farmakokinetyczne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Maysiglu 50 mg

Sytagliptyna, substancja czynna leku Maysiglu, charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną (~87%) oraz szybkim wchłanianiem, osiągając Tmax w 1-4 godziny po podaniu dawki 100 mg. Średnie AUC wynosi 8,52 µM•hr, a Cmax 950 nM. Lek wykazuje liniową farmakokinetykę względem dawki w zakresie AUC, jednak Cmax i C24h nie są w pełni proporcjonalne. Objętość dystrybucji wynosi około 198 litrów, a wiązanie z białkami osocza jest niskie (38%). Metabolizm sytagliptyny jest ograniczony, głównie przez CYP3A4 i CYP2C8, a eliminacja odbywa się przede wszystkim przez nerki – 79% dawki jest wydalane z moczem w postaci niezmienionej. Okres półtrwania wynosi około 12,4 godziny, a klirens nerkowy około 350 mL/min, z udziałem aktywnego wydzielania kanalikowego i transporterów hOAT-3 oraz glikoproteiny p. Sytagliptyna nie wykazuje istotnej indukcji ani inhibicji izoenzymów CYP, co minimalizuje ryzyko interakcji lekowych.
ADME, AUC, biodostępność bezwzględna, BMI, Cmax, cukrzyca typu 2, CYP2C8, CYP3A4, enzym DPP-4, farmakokinetyka populacyjna, glikoproteina p, hemodializa, hOAT-3, klirens nerkowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, PK/PD, schyłkowa niewydolność nerek, skala Child-Pugh, sytagliptyna, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Aprepitant Stada 125 mg; 80 mg

Aprepitant, selektywny antagonista receptorów neurokininowych 1 (NK1), wykazuje nieliniową farmakokinetykę z dawką zależną biodostępnością (67% dla 80 mg i 59% dla 125 mg) oraz Tmax około 4 godzin po podaniu doustnym. Standardowy 3-dniowy schemat dawkowania (125 mg w 1. dniu, 80 mg w 2. i 3. dniu) generuje AUC0-24h na poziomie 19,6±2,5 μg∙h/ml i 21,2±6,3 μg∙h/ml odpowiednio w 1. i 3. dniu, a Cmax wynosi około 1,6±0,36 µg/ml i 1,4±0,22 µg/ml. Aprepitant wiąże się w 97% z białkami osocza, ma Vdss około 66 litrów i przenika przez barierę krew-mózg, zajmując ponad 95% receptorów NK1 w mózgu po 3 dniach terapii, co jest kluczowe dla jego działania przeciwwymiotnego. Metabolizm zachodzi głównie przez CYP3A4, z udziałem CYP1A2 i CYP2C19, a lek jest wydalany głównie jako metabolity z moczem (57%) i kałem (45%). Klirens osoczowy wynosi 60-72 ml/min, a okres półtrwania 9-13 godzin.
bariera krew-mózg, biodostępność, chemioterapia przeciwnowotworowa, Cmax, CYP3A4, cytochrom P450, efekt przeciwwymiotny, farmakokinetyka nieliniowa, fosaprepitant, hemodializa, klasyfikacja Child-Pugh, klirens, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, metabolizm leku, nudności i wymioty, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pozytonowa tomografia emisyjna, receptor neurokininowy 1, schyłkowa niewydolność nerek, utlenianie pierścienia morfolinowego, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ambroxol Aflofarm 30 mg

Ambroksol chlorowodorek, substancja czynna produktu Ambroxol Aflofarm w dawce 30 mg, charakteryzuje się biodostępnością około 60% po podaniu doustnym, z istotnym metabolizmem pierwszego przejścia obejmującym około 1/3 dawki. Maksymalne stężenie (Cmax) osiągane jest po 2,5 godzinach od podania na czczo. Ambroksol wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (~90%) oraz szybkie rozprzestrzenianie się w tkankach, ze szczególnym nagromadzeniem w płucach, co jest kluczowe dla jego działania w schorzeniach układu oddechowego.
ambroksol chlorowodorek, biodostępność, biotransformacja wątrobowa, dawkowanie leku, działanie terapeutyczne, eliminacja leku, interakcje lekowe, krążenie ogólne, metabolizm pierwszego przejścia, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, schorzenia układu oddechowego, stężenie maksymalne leku, tkanka płucna, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe
Leksykon substancji czynnych
Wyciąg z kwiatów dziewanny – Interakcje

Wyciąg z kwiatów dziewanny (Verbascum spp.) będący substancją czynną syropu Noverban (958 mg/5 ml) nie wykazuje udokumentowanych interakcji farmakodynamicznych ani farmakokinetycznych z innymi lekami. W badaniach klinicznych oraz raportach bezpieczeństwa nie zidentyfikowano istotnych klinicznie interakcji, a wyciąg nie wpływa na enzymy cytochromu P450, wiązanie z białkami osocza ani transportery leków. Produkt zawiera 4-7% (V/V) etanolu, co wymaga ostrożności u pacjentów z chorobami wątroby, padaczką, schorzeniami OUN lub stosujących leki o działaniu depresyjnym na OUN. Teoretyczne, niskie ryzyko interakcji farmakodynamicznych dotyczy leków przeciwkaszlowych (np. kodeina) i wykrztuśnych (np. bromheksyna), jednak nie zostało to potwierdzone klinicznie.
ambroksol, benzodiazepina, bezpieczeństwo farmakoterapii, bromheksyna, choroba ośrodkowego układu nerwowego, choroba wątroby, cytochrom P450, dekstrometorfan, indeks terapeutyczny, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, kodeina, lek działający depresyjnie na OUN, lek hamujący enzymy wątrobowe, lek indukujący enzymy wątrobowe, lek przeciwkaszlowy, lek sedatywny, lek wykrztuśny, padaczka, politerapia, transporter leku, Verbascum thapsus, wiązanie z białkami osocza, wyciąg z kwiatów dziewanny
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Asteloc 40 mg

Pantoprazol, jako inhibitor pompy protonowej, wykazuje liniową farmakokinetykę w dawkach od 10 do 80 mg, z szybkim wchłanianiem i osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) około 2-3 μg/ml po 2,5 godzinach od podania doustnego dawki 40 mg. Biodostępność wynosi około 77%, a jednoczesne spożycie pokarmu nie wpływa na AUC ani Cmax, choć może opóźnić efekt terapeutyczny. Lek wiąże się z białkami osocza w 98%, ma objętość dystrybucji około 0,15 l/kg i jest intensywnie metabolizowany w wątrobie głównie przez CYP2C19 oraz częściowo przez CYP3A4. Okres półtrwania pantoprazolu wynosi około 1 godziny, a klirens około 0,1 l/godz./kg, przy czym eliminacja metabolitów odbywa się głównie przez nerki (80%). Fenotyp słabo metabolizujący CYP2C19 (3% populacji europejskiej) wykazuje 6-krotnie wyższe AUC i 60% wyższe Cmax, jednak nie wymaga to zmiany dawkowania.
biodostępność, CYP2C19, CYP3A4, czas półtrwania, fenotyp słabo metabolizujący, fenotyp szybko metabolizujący, inhibitor pompy protonowej, interakcja lekowa, kinetyka osoczowa, klasyfikacja Childa, klirens, komórka okładzinowa żołądka, krzywa stężenia, kwas solny, marskość wątroby, metabolizm pierwszego przejścia, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pantoprazol, podanie dożylne, stężenie w osoczu, tabletka dojelitowa, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Miansec 30 30 mg

Mianseryna, lek przeciwdepresyjny, charakteryzuje się szybką i efektywną absorpcją po podaniu doustnym, z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) po około 3 godzinach. Biodostępność leku wynosi około 20% z powodu istotnego efektu pierwszego przejścia wątrobowego. Mianseryna wykazuje wysokie powinowactwo do białek osocza (~95%) oraz dobrą penetrację przez barierę krew-mózg, co umożliwia jej działanie w OUN. Objętość dystrybucji jest porównywalna do trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, a stan stacjonarny stężenia w osoczu osiągany jest po około 6 dniach regularnego stosowania. Metabolizm wątrobowy obejmuje hydroksylację, N-oksydację i N-demetylację, prowadząc do powstania aktywnych metabolitów, takich jak demetylomianseryna i 8-hydroksymianseryna, które wzmacniają efekt terapeutyczny.
8-hydroksymianseryna, aktywność farmakologiczna, bariera krew-mózg, biodostępność, demetylomianseryna, dostępność biologiczna, droga eliminacji, efekt pierwszego przejścia, efekt terapeutyczny, faza eliminacji, hydroksylacja pierścienia aromatycznego, kompartment centralny, lek przeciwdepresyjny, metabolizm wątrobowy, mianseryna, N-demetylacja, N-oksydacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, parametry farmakokinetyczne, powinowactwo do białek osocza, proces ADME, proces biotransformacji, stan stacjonarny, stężenie leku w osoczu, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, układ neuroprzekaźników, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Fypalan 6 mg

Perampanel, substancja czynna leku Fypalan, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, bez efektu pierwszego przejścia, a podanie z posiłkiem wysokotłuszczowym opóźnia Tmax o około 1 godzinę, nie wpływając na Cmax i AUC0-inf. Lek wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (~95%) i nie jest substratem ani inhibitorem kluczowych transporterów błonowych (OATP, OAT, OCT, P-gp, BCRP), co minimalizuje ryzyko interakcji farmakokinetycznych na poziomie transportu. Metabolizm perampanelu odbywa się głównie w wątrobie, z udziałem izoenzymu CYP3A, prowadząc do utleniania i glukuronidacji; metabolity nie mają istotnego wpływu farmakologicznego. Eliminacja zachodzi głównie przez kał (70%) i mocz (30%) w postaci metabolitów. Okres półtrwania wynosi około 105 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę, jednak indukcja CYP3A przez karbamazepinę skraca go do około 25 godzin. Farmakokinetyka jest liniowa w zakresie dawek od 0,2 do 36 mg u zdrowych oraz 2-16 mg/dobę u pacjentów z napadami częściowymi i 2-14 mg/dobę u pacjentów z napadami toniczno-klonicznymi pierwotnie uogólnionymi.
białko oporności raka piersi, choroba Parkinsona, cytochrom P450, czas osiągnięcia maksymalnego stężenia, efekt pierwszego przejścia, enzym UGT1A9, indukcja enzymatyczna, izoenzym CYP2B6, izoenzym CYP2C8, izoenzym CYP3A, izoenzym CYP3A4/5, klirens kreatyniny, klirens perampanelu, maksymalne stężenie w osoczu, metabolit, mikrosomy wątroby ludzkiej, napad częściowy, napad toniczno-kloniczny pierwotnie uogólniony, neuropatia cukrzycowa, okres półtrwania, polipeptydy transportujące aniony organiczne, skala Child-Pugh, stwardnienie rozsiane, transportery anionów organicznych, transportery glikoproteiny P, transportery kationów organicznych, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Vita Buerlecithin –

Vita Buerlecithin to doustny płynny preparat złożony, zawierający lecytynę sojową (10,4 g/100 ml), witaminy z grupy B: B2 (4,8 mg/100 ml, odpowiadające około 3,5 mg witaminy B2), B6 (3,5 mg/100 ml), B12 (2,5 μg/100 ml), sodowy D-pantotenian (20 mg/100 ml) oraz amid kwasu nikotynowego (35 mg/100 ml). Płynna forma leku sprzyja szybszemu wchłanianiu składników aktywnych w przewodzie pokarmowym. Preparat zawiera także substancje pomocnicze, takie jak etanol (2,7 g/20 ml), sacharoza (1,62 g/20 ml) oraz sód (48 mg/20 ml), które mogą wpływać na farmakokinetykę poszczególnych składników, modyfikując ich rozpuszczalność, osmolarność i transport.
amid kwasu nikotynowego, biodostępność, chlorowodorek pirydoksyny, cyjanokobalamina, droga eliminacji leku, farmakokinetyka substancji, fosfatydylocholina, fosforan ryboflawiny, inozytofosfatyd, kefalina, kompleks fosfolipidowy, lecytyna sojowa, okres półtrwania, pantotenian sodu, parametr farmakokinetyczny, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, witamina B12, witamina B2, witamina B6, witamina z grupy B
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Axyven 150 mg

Wenlafaksyna, dostępna w preparacie Axyven w dawkach 37,5 mg, 75 mg i 150 mg w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu, charakteryzuje się liniową farmakokinetyką w zakresie dawek terapeutycznych 75-450 mg/dobę. Średni okres półtrwania wynosi 5±2 godziny dla wenlafaksyny i 11±2 godziny dla jej aktywnego metabolitu O-demetylowenlafaksyny (ODV). Maksymalne stężenia osiągane są po 5,5 godziny (wenlafaksyna) i 9 godzinach (ODV) w przypadku formy o przedłużonym uwalnianiu. Biodostępność doustna wynosi co najmniej 92%, a całkowita biodostępność systemowa 40-45%, z uwagi na efekt pierwszego przejścia wątrobowego. Wenlafaksyna i ODV wykazują niskie wiązanie z białkami osocza (odpowiednio 27% i 30%), a objętość dystrybucji wenlafaksyny wynosi 4,4±1,6 l/kg. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem CYP2D6 (przemiana do ODV) oraz CYP3A4 (przemiana do N-demetylowenlafaksyny), przy minimalnym ryzyku interakcji farmakokinetycznych z innymi lekami metabolizowanymi przez cytochrom P450.
biodostępność doustna, biodostępność systemowa, efekt pierwszego przejścia, farmakokinetyka wenlafaksyny, intensywny metabolizm, izoenzym CYP1A2, izoenzym CYP2C9, izoenzym CYP2D6, izoenzym CYP3A4, klirens osoczowy, klirens wenlafaksyny, N-demetylowenlafaksyna, O-demetylowenlafaksyna, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, polimorfizm genetyczny, powolny metabolizm, skala Child-Pugh, stężenie maksymalne w osoczu, stężenie stacjonarne, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, wenlafaksyna o natychmiastowym uwalnianiu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zmienność osobnicza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Eupirin Cardio 75 mg

Kwas acetylosalicylowy (ASA) w postaci tabletek dojelitowych Eupirin Cardio o dawce 75 mg charakteryzuje się wolniejszym wchłanianiem w przewodzie pokarmowym, co jest efektem zastosowania otoczki dojelitowej oraz zasadowego środowiska jelit, w którym ASA występuje w formie zdysocjowanej. Otoczka ta zapobiega bezpośredniemu kontaktowi ASA ze śluzówką żołądka, minimalizując ryzyko miejscowego podrażnienia i uszkodzenia błony śluzowej. Spożycie posiłków powoduje jedynie niewielkie opóźnienie wchłaniania, które nie wpływa istotnie na działanie terapeutyczne. Po absorpcji ASA ulega szybkiemu metabolizmowi do kwasu salicylowego, jednakże działanie przeciwpłytkowe przypisuje się niezmienionej cząsteczce ASA, co podkreśla znaczenie dostarczenia substancji czynnej w formie niezmienionej do krwioobiegu.
biodostępność kwasu acetylosalicylowego, biotransformacja, czas półtrwania, działanie przeciwpłytkowe, hamowanie agregacji płytek, kwas acetylosalicylowy, kwas salicylowy, nietolerancja laktozy, otoczka dojelitowa, śluzówka żołądka, środowisko zasadowe, tabletka dojelitowa, uszkodzenie błony śluzowej, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, właściwość farmakokinetyczna
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Escitil 10 mg

Escitalopram wykazuje niemal całkowite wchłanianie po podaniu doustnym, niezależne od obecności pokarmu, z biodostępnością około 80%. Maksymalne stężenie w osoczu (Tmax) osiągane jest średnio po 4 godzinach od podania dawki wielokrotnej. Objętość dystrybucji wynosi 12-26 l/kg masy ciała, a wiązanie z białkami osocza nie przekracza 80%. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem izoenzymu CYP2C19 oraz częściowo CYP3A4 i CYP2D6, prowadząc do powstania aktywnych metabolitów demetylowanego (28-31% stężenia escitalopramu) i didemetylowanego (<5%). Okres półtrwania leku po wielokrotnym podaniu wynosi około 30 godzin, a klirens osoczowy około 0,6 l/min. Farmakokinetyka escitalopramu jest liniowa, a stan stacjonarny osiągany jest po około tygodniu stosowania, przy dawce 10 mg/dobę osiągając stężenia 50 nmol/l (zakres 20-125 nmol/l).
biodostępność bezwzględna, biotransformacja, citalopram racemiczny, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4, escitalopram, farmakokinetyka, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, metabolit demetylowany, metabolit didemetylowany, objętość dystrybucji, okres półtrwania, polimorfizm genetyczny, stan stacjonarny, stężenie osoczowe, szybki metabolizer, wiązanie z białkami osocza, wolny metabolizer, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon substancji czynnych
Wyciąg suchy z liści bluszczu – Właściwości farmakokinetyczne

Farmakokinetyka wyciągu suchego z liści bluszczu (Hedera helix L.) zawartego w preparacie Hederasal 26,6 mg/5 ml nie została szczegółowo zbadana. Produkt zawiera 430,55 mg wyciągu suchego (DER 4-8:1) na 100 g syropu (81 ml), ekstrahowanego etanolem 30% (m/m). Brak jest danych dotyczących kluczowych parametrów farmakokinetycznych, takich jak wchłanianie, biodostępność, dystrybucja, wiązanie z białkami osocza, metabolizm, wydalanie oraz okres półtrwania. Współczynnik DER wskazuje na stosunek surowca roślinnego do wyciągu, co jest istotne dla oceny stężenia substancji aktywnych i ich potencjalnej biodostępności.
biodostępność, dystrybucja w tkankach, etanol 30%, Hedera helix, interakcja lekowa, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, rozpuszczalnik ekstrakcyjny, schemat dawkowania, sorbitol, surowiec roślinny, szlak biotransformacji, wchłanianie, wiązanie z białkami osocza, współczynnik DER, wyciąg suchy z bluszczu, wyciąg suchy z liści bluszczu, wydalanie, zaburzenie funkcji nerek, zaburzenie funkcji wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Opamid 1,5 mg

Preparat Opamid zawierający 1,5 mg indapamidu w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu charakteryzuje się powolnym i kontrolowanym uwalnianiem substancji czynnej dzięki zastosowanemu systemowi macierzy. Po podaniu doustnym indapamid jest całkowicie wchłaniany z przewodu pokarmowego, a maksymalne stężenie w surowicy (Cmax) osiąga po około 12 godzinach. Wchłanianie jest nieznacznie przyspieszone przez spożycie pokarmu, jednak nie wpływa to na całkowitą biodostępność leku. Indapamid wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza na poziomie 79%, a jego okres półtrwania wynosi średnio 18 godzin (zakres 14-24 godziny), co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Stan stacjonarny stężenia leku osiągany jest po 7 dniach regularnego stosowania, bez kumulacji substancji czynnej w organizmie.
biodostępność frakcji wolnej leku, Cmax, dawkowanie dobowe, indapamid, interakcja lekowa, kontrolowane uwalnianie, kumulacja leku, nieaktywny metabolit, niewydolność nerek, okres półtrwania eliminacji, parametr farmakokinetyczny, proces metaboliczny, stan stacjonarny leku, stężenie leku w surowicy, substancja czynna, system macierzy, T1/2, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, wchłanianie w przewodzie pokarmowym, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Mucoplant na kaszel bluszcz forte 33 mg

Produkt leczniczy Mucoplant na kaszel bluszcz forte zawiera 33 mg wyciągu suchego z liści bluszczu (Hederae helicis folii extractum siccum) w dawce 5 ml syropu w saszetce. Wyciąg ten charakteryzuje się stosunkiem ekstrakcji DER 4-8:1, uzyskanym przy użyciu 30% etanolu jako rozpuszczalnika. Pomimo obecności biologicznie czynnych saponin triterpenowych, brak jest dostępnych danych dotyczących farmakokinetyki tego preparatu, w tym parametrów wchłaniania, dystrybucji, metabolizmu, wiązania z białkami osocza, dróg wydalania oraz biologicznego okresu półtrwania i biodostępności substancji czynnych po podaniu doustnym.
badanie farmakokinetyczne, biodostępność, dystrybucja leku, ekstrakt z liści bluszczu, etanol jako rozpuszczalnik, farmakokinetyka, metabolizm wątrobowy, okres półtrwania, podanie doustne, profil farmakokinetyczny, saponina triterpenowa, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, wyciąg suchy z liści bluszczu, wyciąg z bluszczu
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Losartan Krka 25 mg

Losartan potasowy, substancja czynna leku Losartan Krka, charakteryzuje się biodostępnością około 33% po podaniu doustnym, z Tmax wynoszącym 1 godzinę dla losartanu i 3-4 godziny dla jego aktywnego metabolitu (kwasu karboksylowego). Oba związki wykazują bardzo wysokie (>99%) wiązanie z białkami osocza, głównie albuminami, a objętość dystrybucji losartanu wynosi 34 litry. Metabolizm losartanu jest kluczowy dla jego działania, z około 14% dawki przekształcanej do aktywnego metabolitu. Klirens osoczowy losartanu wynosi około 600 ml/min, a metabolitu 50 ml/min, natomiast klirens nerkowy odpowiednio 74 ml/min i 26 ml/min. Okres półtrwania losartanu to około 2 godziny, a metabolitu 6-9 godzin, bez istotnej kumulacji przy dawce 100 mg raz na dobę. Wydalanie odbywa się głównie z żółcią i moczem (35% i 58% aktywności promieniotwórczej odpowiednio), a hemodializa nie usuwa skutecznie ani losartanu, ani jego metabolitu.
albumina, biodostępność losartanu, czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia, czynny metabolit, farmakokinetyka losartanu, hemodializa, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, losartan potasowy, marskość wątroby poalkoholowa, metabolizm losartanu, metabolizm pierwszego przejścia, nadciśnienie tętnicze, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, szlak metaboliczny, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Symleptic 300 mg

Gabapentyna, dostępna w kapsułkach twardych o dawkach 100 mg i 300 mg, charakteryzuje się farmakokinetyką obejmującą szybkie wchłanianie z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) po 2-3 godzinach. Bezwzględna dostępność biologiczna dla dawki 300 mg wynosi około 60% i wykazuje tendencję do zmniejszania się wraz ze wzrostem dawki, co wskazuje na nieliniowość farmakokinetyczną w zakresie wchłaniania. Gabapentyna nie wiąże się z białkami osocza, a jej objętość dystrybucji wynosi 57,7 litrów. Stężenie leku w płynie mózgowo-rdzeniowym u pacjentów z padaczką stanowi około 20% stężenia osoczowego. Lek nie ulega metabolizmowi w organizmie, co eliminuje ryzyko interakcji metabolicznych, a jego eliminacja odbywa się wyłącznie przez nerki w postaci niezmienionej, z okresem półtrwania 5-7 godzin, niezależnym od dawki.
AUC, Cmax, dieta bogatotłuszczowa, dostępność biologiczna, dystrybucja, eliminacja, farmakokinetyka pediatryczna, gabapentyna, hemodializa, kapsułka twarda, klirens, klirens kreatyniny, leki przeciwpadaczkowe, maksymalne stężenie w osoczu, metabolizm, mleko kobiece, nieliniowość farmakokinetyczna, objętość dystrybucji, okres półtrwania, oksydazy wątrobowe, padaczka, płyn mózgowo-rdzeniowy, populacje szczególne, stan stacjonarny, T1/2, wchłanianie, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Althyxin 75 mcg

Lewotyroksyna sodowa, substancja czynna leku Althyxin, wykazuje farmakokinetykę charakteryzującą się niemal całkowitym wchłanianiem w górnym odcinku jelita cienkiego, z maksymalnym stopniem wchłaniania do 80% dawki i Tmax wynoszącym 5-6 godzin. Początek działania terapeutycznego obserwuje się po 3-5 dniach terapii. Lewotyroksyna wiąże się z białkami osocza w około 99,97%, co umożliwia dynamiczną wymianę między frakcją związaną a wolną, a także wyklucza jej eliminację podczas hemodializy i hemoperfuzji. Objętość dystrybucji wynosi 10-12 litrów, wskazując na dystrybucję zarówno wewnątrznaczyniową, jak i do tkanek, z istotnym udziałem wątroby, która gromadzi około jednej trzeciej hormonu pozatarczycowego i uczestniczy w jego szybkiej wymianie z krwią.
Althyxin, eutyreoza, górny odcinek jelita cienkiego, hemodializa, hemoperfuzja, hormon tarczycy, hormon związany z białkami, klirens metaboliczny, konwersja T4 do T3, lewotyroksyna sodowa, nadczynność tarczycy, niedoczynność tarczycy, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania lewotyroksyny, stan funkcjonalny tarczycy, stężenie leku w osoczu, Tmax, wchłanianie lewotyroksyny, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Felogel Мax 23,2 mg/g

Felogel Max zawiera dietyloamoniowy diklofenak w stężeniu 23,2 mg/g, co odpowiada 20 mg diklofenaku sodowego na gram żelu. Wchłanianie diklofenaku przez skórę jest proporcjonalne do powierzchni leczonego obszaru, dawki oraz stopnia nawodnienia skóry, natomiast nie jest modyfikowane przez opatrunki przepuszczające wilgoć i parę. Po miejscowej aplikacji diklofenak dystrybuuje się do osocza, błony maziowej i płynu maziowego, osiągając stężenia w osoczu około 100-krotnie niższe niż po podaniu doustnym. Substancja wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (99,7%, głównie albuminami 99,4%) oraz preferencyjne gromadzenie w tkankach zapalnych, gdzie stężenie diklofenaku może być nawet do 20 razy wyższe niż w osoczu, co ma kluczowe znaczenie dla działania przeciwzapalnego.
biotransformacja, błona maziowa, dietyloamoniowy diklofenak, diklofenak sodowy, glukuronidacja, hydroksy-metoksy-diklofenak, hydroksylacja, klirens, klirens diklofenaku, koniugat glukuronidowy, metabolit fenolowy, niewyrównana marskość wątroby, okres półtrwania, parametr kinetyczny, płyn maziowy, przewlekłe zapalenie wątroby, stężenie substancji czynnej, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Piperacillin + Tazobactam Kalceks 4 g + 0,5 g

Produkt leczniczy Piperacillin + Tazobactam Kalceks, podawany dożylnie w dawce 4 g piperacyliny i 0,5 g tazobaktamu w infuzji 30-minutowej, osiąga maksymalne stężenia w osoczu odpowiednio 298 µg/ml i 34 µg/ml. Oba składniki wykazują około 30% wiązania z białkami osocza, a ich penetracja do tkanek (błona śluzowa jelit, tkanka płucna, żółć, tkanka kostna) wynosi od 50% do 100% stężenia osoczowego. Metabolizm piperacyliny zachodzi w wątrobie, tworząc mniej aktywny metabolit dietylowy, natomiast tazobaktam jest przekształcany do nieaktywnych metabolitów. Eliminacja obu substancji odbywa się głównie przez nerki (68% piperacyliny i 80% tazobaktamu w postaci niezmienionej), z udziałem przesączania kłębuszkowego i wydzielania kanalikowego, a także częściowo przez żółć. Okres półtrwania u osób zdrowych wynosi 0,7-1,2 godziny i jest stabilny niezależnie od dawki, jednak wydłuża się u pacjentów z niewydolnością nerek i marskością wątroby (odpowiednio do 25% i 18% dłużej).
aktywność przeciwbakteryjna, antybiotyki penicylinowe, biodostępność, dializa otrzewnowa, dializoterapia, hemodializa, infuzja dożylna, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, marskość wątroby, metabolizm wątrobowy, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, penetracja tkankowa, piperacylina z tazobaktamem, płyn mózgowo-rdzeniowy, przesączanie kłębuszkowe, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kanalikowe, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Anagrelid Nordic 0,5 mg

Anagrelid Nordic, dostępny w dawkach 0,5 mg, 0,75 mg oraz 1 mg, charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną wynoszącą co najmniej 75%. Maksymalne stężenie w osoczu (Tmax) osiągane jest około 1,38 godziny po podaniu na czczo, a okres półtrwania wynosi również około 1,38 godziny, co eliminuje ryzyko kumulacji przy długotrwałej terapii. Wchłanianie leku ulega opóźnieniu o około 2 godziny przy jednoczesnym spożyciu pokarmu, jednak nie wpływa to istotnie na biodostępność ani skuteczność kliniczną. Anagrelid wykazuje dużą objętość dystrybucji (120 l/kg), co wskazuje na znaczne przenikanie do tkanek, choć szczegółowy wzorzec dystrybucji i stopień wiązania z białkami osocza pozostają nie do końca poznane. Metabolizm leku prowadzi do powstania aktywnego metabolitu 3-hydroksyanagrelidu oraz nieaktywnego 2-amino-5,6-dichloro-3,4-dihydrochinazoliny, z czego aktywny metabolit może wzmacniać efekt terapeutyczny poprzez hamowanie fosfodiesterazy III i wpływ na megakariocyty.
2-amino-5, 3-hydroksyanagrelid, 4-dihydrochinazolina, 6-dichloro-3, anagrelid chlorowodorek jednowodny, biodostępność anagrelidu, biodostępność doustna, choroba mieloproliferacyjna, ekspozycja na metabolit, fosfodiesteraza III, maksymalne stężenie w osoczu, nadpłytkowość samoistna, objętość dystrybucji, okres półtrwania eliminacji, parametry farmakokinetyczne, pole pod krzywą stężenia, przenikanie do tkanek, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Linefor 75 mg

Pregabalina, substancja czynna leku Linefor, wykazuje liniowy i przewidywalny profil farmakokinetyczny z wysoką biodostępnością doustną ≥90% oraz szybkim osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) w ciągu około 1 godziny na czczo. Stan stacjonarny osiągany jest po 24-48 godzinach stosowania dawek wielokrotnych. Lek charakteryzuje się niskim wiązaniem z białkami osocza, pozorną objętością dystrybucji około 0,56 l/kg oraz minimalnym metabolizmem (98% wydalane w postaci niezmienionej przez nerki). Okres półtrwania wynosi średnio 6,3 godziny u dorosłych, a klirens pregabaliny jest ściśle skorelowany z klirensem kreatyniny, co wymaga dostosowania dawki u pacjentów z niewydolnością nerek. Hemodializa skutecznie usuwa lek, redukując jego stężenie o około 50% po 4 godzinach, co wymaga podania dawki uzupełniającej po zabiegu. Pokarm zmniejsza Cmax o 25-30% i opóźnia tmax o około 2,5 godziny, nie wpływając jednak na całkowitą biodostępność.
bariera krew-mózg, biodostępność doustna, biodostępność leku, dawka uzupełniająca, farmakokinetyka populacyjna, faza eliminacji, hemodializa, interakcja farmakokinetyczna, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, lek przeciwpadaczkowy, maksymalne stężenie w osoczu, metabolizm leku, monitorowanie stężenia leku, objętość dystrybucji, okres półtrwania, podanie doustne, pole pod krzywą stężenia, pozorna objętość dystrybucji, profil farmakokinetyczny, racemizacja, stan stacjonarny, stężenie pregabaliny, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, znakowanie radioaktywne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Asanix PPH 1 mg

Rasagilina, substancja czynna Asanix PPH (1 mg tabletki), charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po około 0,5 godziny. Bezwzględna dostępność biologiczna wynosi około 36%. Spożycie posiłku wysokotłuszczowego zmniejsza Cmax o 60% i AUC o 20%, jednak nie wpływa na Tmax, co pozwala na podawanie leku niezależnie od posiłków. Rasagilina wykazuje dużą objętość dystrybucji (243 l) oraz wiązanie z białkami osocza na poziomie 60-70%. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem CYP1A2, prowadząc do powstania metabolitów takich jak 1-aminoindan i jego hydroksylowane pochodne, które są następnie sprzęgane do glukuronidów. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki (62,6% dawki) i kał (21,8%), przy czym mniej niż 1% leku jest wydalane w formie niezmienionej. Farmakokinetyka rasagiliny jest liniowa w zakresie dawek 0,5-2 mg, a okres półtrwania wynosi 0,6-2 godziny.
1-aminoindan, AUC, choroba Parkinsona, CYP1A2, cytochrom P450, dostępność biologiczna, farmakokinetyka, faza końcowa eliminacji, glukuronid, hydroksylacja, klirens kreatyniny, N-dealkilacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, profil farmakokinetyczny, rasagilina, sprzęganie metabolitów, stężenie w osoczu, szlak metaboliczny, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Avamina SR 750 mg

Avamina SR to preparat metforminy chlorowodorku o przedłużonym uwalnianiu dostępny w dawkach 500 mg, 750 mg i 1000 mg (odpowiednio 390 mg, 585 mg i 780 mg metforminy). Charakteryzuje się opóźnionym wchłanianiem w porównaniu do form o natychmiastowym uwalnianiu, z Tmax wynoszącym około 7 godzin dla dawki 500 mg oraz około 5 godzin (zakres 4-12 h) dla dawek 750 mg i 1000 mg. Maksymalne stężenia Cmax po jednorazowym podaniu wynoszą odpowiednio 1193 ng/ml (750 mg, dawka 1500 mg) i 1214 ng/ml (1000 mg, po posiłku). Farmakokinetyka metforminy wykazuje nieliniowość, a podawanie dawki 2000 mg SR daje AUC porównywalne do 1000 mg formy natychmiastowej podawanej dwukrotnie dziennie. Produkt nie wykazuje kumulacji przy dawkach do 2000 mg. Metformina jest słabo wiązana z białkami osocza, przenika do erytrocytów, a jej objętość dystrybucji wynosi 63-276 l. Lek jest wydalany w postaci niezmienionej przez nerki, z klirensem nerkowym >400 ml/min i okresem półtrwania około 6,5 godziny.
biorównoważność, cukrzyca typu 2, dystrybucja metforminy, erytrocyty, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, maksymalne stężenie w osoczu, metformina chlorowodorek, natychmiastowe uwalnianie, nieliniowa farmakokinetyka, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, profil wchłaniania, przedłużone uwalnianie, przesączanie kłębuszkowe, stan stacjonarny, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kanalikowe, zmienność wewnątrzosobnicza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Trandolapril Aurobindo 2 mg

Trandolapril, podawany doustnie w formie kapsułek twardych (Trandolapril Aurobindo), charakteryzuje się biodostępnością na poziomie 40-60% oraz szybkim wchłanianiem, z osiągnięciem maksymalnego stężenia (Cmax) w osoczu po około 30 minutach. Substancja macierzysta wykazuje krótki okres półtrwania poniżej 1 godziny i ulega szybkiemu metabolizmowi do aktywnego metabolitu – trandolaprylatu, który jest specyficznym inhibitorem ACE. Trandolaprylat osiąga Cmax po 4-6 godzinach, wiąże się z białkami osocza w ponad 80% i wykazuje dwufazowy okres półtrwania: efektywny 16-24 godziny oraz końcowy 47-98 godzin, co odzwierciedla kinetykę wiązania i dysocjacji kompleksu z enzymem ACE. Stan równowagi farmakokinetycznej przy stosowaniu raz na dobę osiągany jest po około 4 dniach, zarówno u zdrowych osób, jak i pacjentów z nadciśnieniem, niezależnie od wieku.
albuminy osocza, biodostępność leku, efektywny okres półtrwania, eliminacja leku, faza eliminacji, hydroliza, inhibitor ACE, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, końcowy okres półtrwania, konwertaza angiotensyny, nadciśnienie tętnicze, niewydolność nerek, okres półtrwania, przewlekła niewydolność nerek, równowaga dynamiczna, stężenie w osoczu, trandolaprylat, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Flurhinal 250 mcg/dawkę inh.

Flutykazon propionian, podawany wziewnie w formie aerozolu inhalacyjnego (Flurhinal), charakteryzuje się biodostępnością bezwzględną wynoszącą 10,9% u zdrowych dorosłych, z niższą ekspozycją u pacjentów z astmą oskrzelową i POChP. Wchłanianie do krążenia ogólnego odbywa się głównie w płucach w procesie dwufazowym, natomiast biodostępność po podaniu doustnym jest bardzo niska (<1%) z powodu niskiej rozpuszczalności w wodzie i intensywnego efektu pierwszego przejścia. Farmakokinetyka flutykazonu wykazuje liniową zależność między dawką a ekspozycją ogólnoustrojową, co umożliwia precyzyjne dostosowanie dawkowania. Po absorpcji lek wykazuje wysoką objętość dystrybucji (~300 l) oraz umiarkowanie wysoki stopień wiązania z białkami osocza (91%).
aerozol inhalacyjny, astma oskrzelowa, biodostępność bezwzględna, CYP3A, cytochrom P450, efekt pierwszego przejścia, ekspozycja ogólnoustrojowa, faza eliminacji, flutykazonu propionian, inhalator, klirens nerkowy, klirens osoczowy, metabolit kwasu karboksylowego, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, POChP, podanie dożylne, podanie wziewne, szlak metaboliczny, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Cetix 100 mg/5 ml

Cefiksym, substancja czynna leku Cetix w postaci granulatu do sporządzania zawiesiny doustnej (100 mg/5 ml), charakteryzuje się umiarkowaną biodostępnością wynoszącą 40%-50%, niezależną od obecności pokarmu, co umożliwia elastyczne dawkowanie. Lek wiąże się z białkami osocza, głównie albuminami, z około 30% frakcją wolną, istotną dla działania przeciwbakteryjnego. Maksymalne stężenia w surowicy (Cmax) po standardowych dawkach mieszczą się w zakresie 1,5-3 μg/l, co jest skuteczne przeciwko większości wrażliwych patogenów. Cefiksym jest eliminowany głównie przez nerki w postaci niezmienionej, bez wykrywalnych metabolitów, a jego farmakokinetyka nie wykazuje kumulacji po podaniu wielokrotnym, co zmniejsza ryzyko toksyczności. U osób starszych (powyżej 64 lat) parametry farmakokinetyczne, takie jak Cmax i AUC, są nieznacznie wyższe, jednak bez istotnego znaczenia klinicznego, co pozwala na stosowanie standardowych dawek.
albuminy, benzoesan sodu, biodostępność, cefiksym trójwodny, dawki wielokrotne, frakcja wolna leku, kumulacja leku, pole pod krzywą stężenia, przenikanie do mleka, przenikanie przez łożysko, przesączanie kłębuszkowe, sacharoza, stężenie maksymalne, stężenie w surowicy, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe, zawiesina doustna
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Kalms 45 mg + 33,75 mg + 22,5 mg

Preparat Kalms, zawierający 45 mg szyszek chmielu (Lupuli flos pulvis), 33,75 mg suchego wyciągu z korzenia kozłka lekarskiego (Valerianae extractum hydroalcoholicum siccum, 4:1, etanol 45-80% V/V) oraz 22,5 mg suchego wyciągu z korzenia goryczki (Gentianae extractum siccum, 4:1, etanol 50% V/V), nie posiada szczegółowych danych farmakokinetycznych. Brak ten wynika z złożoności preparatu, który zawiera liczne związki czynne pochodzenia roślinnego, co utrudnia identyfikację i oznaczenie poszczególnych składników w płynach biologicznych. Ponadto, ograniczenia metodologiczne oraz wieloskładnikowy charakter mieszaniny uniemożliwiają przeprowadzenie klasycznych badań farmakokinetycznych obejmujących wchłanianie, dystrybucję, metabolizm i eliminację.
badanie farmakokinetyczne, bariera krew-mózg, biodostępność, dystrybucja leku, ekstrahent, eliminacja leku, korzeń goryczki, korzeń kozłka lekarskiego, lek roślinny, metabolizm leku, okres półtrwania, szlak metaboliczny, szyszki chmielu, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza, wyciąg z goryczki, wyciąg z kozłka lekarskiego
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Lacosamide Neuraxpharm 100 mg

Lakozamid, substancja czynna preparatu Lacosamide Neuraxpharm, charakteryzuje się niemal całkowitą biodostępnością (~100%) po podaniu doustnym, z osiąganiem maksymalnego stężenia (Cmax) w osoczu w czasie 0,5–4 godzin. Objętość dystrybucji wynosi około 0,6 l/kg, a stopień wiązania z białkami osocza jest niski (<15%), co minimalizuje ryzyko interakcji farmakokinetycznych. Metabolizm leku nie jest w pełni poznany, jednak około 95% dawki jest wydalane z moczem, w tym ~40% w postaci niezmienionego lakozamidu oraz <30% jako metabolit O-desmetylowy. Udział izoenzymów CYP2C9, CYP2C19 i CYP3A4 w metabolizmie jest sugerowany in vitro, lecz nie potwierdzony klinicznie, a interakcje z inhibitorami CYP2C19 (np. omeprazolem) nie wpływają istotnie na farmakokinetykę leku. Okres półtrwania wynosi około 13 godzin, a farmakokinetyka jest liniowa i stabilna, z osiągnięciem stanu stacjonarnego po 3 dniach przy dawkowaniu 2 razy na dobę. Stężenia leku nie wymagają modyfikacji ze względu na płeć pacjenta.
Farmakokinetyka lakozamidu ulega istotnym zmianom u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i wątroby. AUC leku wzrasta o około 30% przy łagodnych i umiarkowanych, a o 60% przy ciężkich zaburzeniach nerek, przy czym Cmax pozostaje niezmienione. Hemodializa obniża AUC o około 50%, co uzasadnia podanie dawki uzupełniającej po zabiegu. U pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami wątroby (Child-Pugh B) AUC zwiększa się o około 50%, częściowo z powodu współistniejących zaburzeń nerek. U osób starszych (>65 lat) obserwuje się wzrost AUC o 30–50%, związany częściowo z masą ciała, jednak nie wymaga to rutynowej korekty dawki. U dzieci klirens osoczowy lakozamidu zależy od masy ciała i wynosi od 0,46 l/h (10 kg) do 1,34 l/h (50 kg), podczas gdy u dorosłych (70 kg) wynosi 1,74 l/h. Ekspozycja na lek jest podobna u pacjentów z pierwotnie uogólnionymi i częściowymi napadami padaczkowymi.
AUC, biodostępność leku, biorównoważność, biotransformacja, Cmax, dawka nasycająca, działanie niepożądane, ekspozycja na lek, farmakokinetyka, hemodializa, inhibitor CYP2C19, intensywnie metabolizujący, izoenzymy CYP, klasyfikacja Child-Pugh, klirens nerkowy, klirens osoczowy, klirens pozanerkowy, lakozamid, metabolit O-desmetylowy, napad częściowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, padaczka, PGTCS, schyłkowa niewydolność nerek, słabo metabolizujący, stan stacjonarny, wiązanie z białkami osocza, współczynnik kumulacji
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Gentamycin KRKA 40 mg/ml

Gentamycyna, dostępna w roztworze do wstrzykiwań i infuzji (40 mg/ml), wykazuje pełne i szybkie wchłanianie po podaniu domięśniowym, z maksymalnym stężeniem w surowicy osiąganym w 30-90 minut, przy średnim Cmax około 7 μg/ml po dawce 80 mg. Droga podania wpływa na farmakokinetykę – podanie dootrzewnowe i doopłucnowe charakteryzuje się szybkim wchłanianiem, natomiast dokanałowe i dokomorowe minimalnym. U noworodków, po dawce 2,5 mg/kg, Cmax wynosi około 4 μg/ml. Lek wiąże się z białkami osocza w 25%, choć w warunkach hipokalcemii i hipomagnezemii może wzrosnąć do 70%. Objętość dystrybucji (Vd) jest zbliżona do wody pozakomórkowej i zmniejsza się z wiekiem – od 0,5-0,7 l/kg u wcześniaków do 0,25 l/kg u młodzieży, co wymaga dostosowania dawki w pediatrii. Gentamycyna penetruje do wielu tkanek, z wyjątkowo wysoką koncentracją w kanalikach proksymalnych nerek (2500-10000% stężenia w surowicy), co ma znaczenie dla skuteczności i nefrotoksyczności. Okres półtrwania (t1/2) w fazie eliminacji wynosi 1,5-5,5 h u dorosłych, około 1 h u starszych dzieci i 2,3-3,3 h u noworodków.
biologiczny okres półtrwania, ciecz wodnista oka, dializa otrzewnowa, gentamycyna, gruczoł krokowy, hemodializa, infuzja dożylna, nefrotoksyczność, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, płyn maziowy, płyn mózgowo-rdzeniowy, podanie dokanałowe, podanie dokomorowe, podanie domięśniowe, podanie dootrzewnowe, roztwór do wstrzykiwań, terapia, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych
Leksykon leków
Przedawkowanie – Falsigra 100 mg

Przedawkowanie syldenafilu, substancji czynnej leku Falsigra 100 mg, prowadzi do nasilenia typowych działań niepożądanych, takich jak bóle głowy, uderzenia gorąca, zawroty głowy, dolegliwości dyspeptyczne, uczucie zatkanego nosa oraz zaburzenia widzenia barwnego, które stają się bardziej intensywne przy dawkach ≥200 mg. Badania na zdrowych ochotnikach wykazały, że dawki do 800 mg nie powodują zagrażających życiu objawów, jednak zwiększają częstość i nasilenie działań niepożądanych. Szczególną uwagę należy zwrócić na ryzyko powikłań sercowo-naczyniowych u pacjentów z chorobami układu krążenia, co wymaga ścisłego monitorowania parametrów hemodynamicznych, w tym ciśnienia tętniczego i tętna, oraz oceny funkcji układu nerwowego. W przypadku dawek >400 mg wskazana jest rozszerzona diagnostyka kardiologiczna.
ból głowy, ciśnienie tętnicze, dawka terapeutyczna, diagnostyka kardiologiczna, dializoterapia, dyspepsja, działanie niepożądane, farmakokinetyka syldenafilu, fotowrażliwość, klirens leku, leczenie objawowe, leczenie podtrzymujące, niedrożność nosa, objawy niepożądane, parametry hemodynamiczne, przedawkowanie syldenafilu, stężenie leku we krwi, substancja czynna, uderzenia gorąca, układ sercowo-naczyniowy, wiązanie z białkami osocza, widzenie barwne, wydalanie nerkowe, zaburzenia widzenia, zawroty głowy
Leksykon leków
Przedawkowanie – Atorvastatin Krka 40 mg

Przedawkowanie atorwastatyny, dostępnej w tabletkach powlekanych o dawkach 10 mg, 20 mg i 40 mg, wymaga intensywnej opieki klinicznej, mimo braku specyficznego schematu leczenia. Postępowanie opiera się na leczeniu objawowym oraz podtrzymującym funkcje życiowe, ze szczególnym uwzględnieniem monitorowania czynności wątroby (AST, ALT, bilirubina) oraz aktywności kinazy kreatynowej (CK), co jest kluczowe w wykrywaniu hepatotoksyczności i miopatii. W przypadku poważnego przedawkowania należy zwrócić uwagę na ryzyko rabdomiolizy, uszkodzenia nerek, zaburzeń metabolicznych (hipoglikemia, kwasica metaboliczna) oraz objawów neurologicznych i żołądkowo-jelitowych. Hemodializa jest mało skuteczna ze względu na wysokie wiązanie atorwastatyny z białkami osocza, co ogranicza eliminację leku tą metodą.
atorwastatyna wapniowa, ból mięśniowy, ciśnienie tętnicze, czynność wątroby, dializoterapia, EGFR, elektrolity, enzymy wątrobowe, funkcja nerek, hemodializa, hepatotoksyczność, hipoglikemia, kinaza kreatynowa, kreatynina i mocznik, kwasica metaboliczna, mioglobina, miopatia, ostra niewydolność nerek, parametry życiowe, przedawkowanie atorwastatyny, przedawkowanie statyn, rabdomioliza, równowaga kwasowo-zasadowa, wiązanie z białkami osocza
Leksykon substancji czynnych
Cyprofibrat – Właściwości farmakokinetyczne

Cyprofibrat, substancja czynna w kapsułkach Lipanor 100 mg, wykazuje szybkie i niemal całkowite wchłanianie po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu po około 2 godzinach, co świadczy o wysokiej biodostępności. Charakteryzuje się wysokim stopniem wiązania z białkami osocza, co może prowadzić do interakcji lekowych, zwłaszcza z antagonistami witaminy K, takimi jak warfaryna, wymagając modyfikacji dawkowania. Okres półtrwania wynosi około 17 godzin, umożliwiając dawkowanie raz na dobę i zapewniając stabilne stężenie terapeutyczne przez całą dobę.
antagonista witaminy K, biodostępność, cyprofibrat, działanie niepożądane, eliminacja leku, glukuronid, interakcja lekowa, kwas glukuronowy, liniowa farmakokinetyka, Lipanor, maksymalne stężenie substancji, okres półtrwania, osocze krwi, przewód pokarmowy, skuteczność terapeutyczna, stężenie terapeutyczne, warfaryna, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, zaburzenia czynności nerek
Leksykon substancji czynnych
Escyna – Właściwości farmakokinetyczne

Escyna, główny składnik aktywny wyciągu z nasion kasztanowca (Aesculus hippocastanum L.), charakteryzuje się niską biodostępnością po podaniu doustnym, wynoszącą około 1,5% dawki, co jest efektem silnego efektu pierwszego przejścia obejmującego metabolizm wątrobowy i wydzielanie z żółcią. Maksymalne stężenie w osoczu (Tmax) osiągane jest po 1,8-3,3 godzinach niezależnie od formy preparatu, a okres półtrwania (T0,5) wynosi od 17,8 do 24 godzin. Escyna wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (84%), natomiast eliminacja nerkowa jest minimalna (0,1% dawki po podaniu doustnym). Po podaniu miejscowym, np. w preparacie Venożel, wchłanianie escyny zależy od czasu kontaktu, powierzchni aplikacji i nawilżenia skóry, a eliminacja całkowita wynosi 1-2,5% dawki, z czego 1/3 wydalana jest z żółcią, a 2/3 z moczem. Wchłanianie miejscowe prowadzi do najwyższych stężeń escyny w skórze i mięśniach podskórnych, bez kumulacji w narządach wewnętrznych.
AUC, bariera krew-mózg, biodostępność, diklofenak sodowy, działanie terapeutyczne, efekt pierwszego przejścia, eliminacja nerkowa, escyna, glikozyd trójterpenowy, interakcja lekowa, metabolizm wątrobowy, okres półtrwania, płyn maziowy, płyn mózgowo-rdzeniowy, podanie miejscowe, preparat o szybkim uwalnianiu, preparat o wolnym uwalnianiu, stężenie w osoczu, trokserutyna, trybenozyd, wchłanianie przezskórne, wiązanie z białkami osocza, właściwość farmakokinetyczna, wyciąg z nasion kasztanowca, wydzielanie z żółcią
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Atorvastatin US Pharmacia 10 mg

Atorwastatyna, inhibitor reduktazy HMG-CoA, wykazuje szybkie wchłanianie po podaniu doustnym, osiągając Cmax w 1-2 godziny, z biodostępnością tabletek powlekanych na poziomie 95-99%. Całkowita biodostępność systemowa wynosi około 12%, a aktywność hamująca reduktazę HMG-CoA około 30%, co wynika z eliminacji w przewodzie pokarmowym i efektu pierwszego przejścia wątrobowego. Lek charakteryzuje się dużą objętością dystrybucji (~381 l) oraz wysokim wiązaniem z białkami osocza (≥98%). Metabolizm odbywa się głównie przez CYP3A4, prowadząc do aktywnych metabolitów hydroksylowych, które odpowiadają za około 70% całkowitej aktywności hamującej enzym, wydłużając czas działania do 20-30 godzin mimo okresu półtrwania atorwastatyny wynoszącego około 14 godzin. Eliminacja następuje głównie z żółcią, bez istotnego udziału krążenia wątrobowo-jelitowego.
atorwastatyna, beta-oksydacja, biodostępność, biodostępność układowa, cholesterol LDL, cytochrom P-450 3A4, efekt pierwszego przejścia, glukuronidacja, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, hiperlipidemia, inhibitor reduktazy HMG-CoA, klirens atorwastatyny, krążenie wątrobowo-jelitowe, maksymalne stężenie w osoczu, metabolizm wątrobowy, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pochodne hydroksylowe, pole pod krzywą stężenia, polimorfizm genu SLCO1B1, rabdomioliza, skala Child-Pugh, skala Tannera, skalowanie allometryczne, transporter OATP1B1, uszkodzenie wątroby, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Bibloc 2,5 mg

Bisoprolol fumaran, substancja czynna preparatu Bibloc, wykazuje wysoką biodostępność około 90% po podaniu doustnym oraz umiarkowane wiązanie z białkami osocza na poziomie 30%, co minimalizuje ryzyko interakcji lekowych. Objętość dystrybucji wynosi 3,5 l/kg masy ciała, a całkowity klirens około 15 l/h. Eliminacja bisoprololu odbywa się równocześnie przez metabolizm wątrobowy (50%) oraz wydalanie nerkowe w postaci niezmienionej (50%), co zmniejsza ryzyko kumulacji u pacjentów z niewydolnością pojedynczego narządu. Okres półtrwania wynosi 10-12 godzin, umożliwiając dawkowanie raz na dobę z utrzymaniem 24-godzinnego efektu terapeutycznego. Farmakokinetyka bisoprololu jest liniowa i niezależna od wieku, co ułatwia indywidualizację terapii, zwłaszcza w populacji geriatrycznej.
absorpcja substancji czynnej, beta-bloker, biodostępność, bisoprolol fumaran, compliance, farmakokinetyka, interakcja lekowa, klasyfikacja NYHA, klirens całkowity, metabolit nieaktywny, metabolizm wątrobowy, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, przewlekła niewydolność serca, schemat dawkowania, stan stacjonarny, stężenie leku w osoczu, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Daruph 55 mg

Dazatynib wykazuje szybkie wchłanianie po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie (Cmax) w osoczu w ciągu 0,5-3 godzin. Farmakokinetyka leku jest liniowa w zakresie dawek od 16 mg do 111 mg, a ekspozycja (AUC) proporcjonalnie wzrasta wraz ze wzrostem dawki. Podanie dawki 111 mg po posiłku bogatotłuszczowym powoduje niewielki, 11% wzrost AUC w porównaniu do podania na czczo, przy jednoczesnym zmniejszeniu zmienności ekspozycji (CV 24% vs. 38%). Dazatynib charakteryzuje się dużą objętością dystrybucji (2505 L, CV 93%) oraz wysokim wiązaniem z białkami osocza (~96%). Metabolizm leku jest intensywny, głównie przez enzym CYP3A4, co ma istotne znaczenie kliniczne w kontekście interakcji lekowych. Okres półtrwania wynosi 3-5 godzin, a klirens pozorny po podaniu doustnym to 363,8 L/godz. (CV 81,3%). Eliminacja odbywa się głównie z kałem (85% dawki), głównie w postaci metabolitów, natomiast wydalanie z moczem jest minimalne (4%).
biodostępność, cytochrom CYP3A4, dazatynib, farmakokinetyka leku, farmakokinetyka populacyjna, interakcja lekowa, klirens leku, metabolizm enzymatyczny, objętość dystrybucji, okres półtrwania, podanie doustne, przewlekła białaczka szpikowa, stężenie maksymalne, szybkie wchłanianie, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, znakowanie izotopowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Thiotepa Fresenius Kabi 100 mg

Tiotepa, podawana dożylnie w dawkach 15 mg i 100 mg, charakteryzuje się wysoką lipofilnością i znaczną objętością dystrybucji (40,8-75 L/m²), co wskazuje na szeroką dystrybucję w całkowitej wodzie ustrojowej. Lek wykazuje model dwukompartmentowy z szybkim fazą dystrybucji, a frakcja niezwiązana z białkami osocza wynosi 70-90%, z minimalnym wiązaniem z albuminami (10-30%). Stężenia tiotepy w ośrodkowym układzie nerwowym są porównywalne do stężeń w osoczu (stosunek AUC OUN/osocze 0,93). Tiotepa jest intensywnie metabolizowana w wątrobie głównie przez izoenzymy CYP2B i CYP3A do aktywnego metabolitu TEPA, którego stężenia w OUN i osoczu przewyższają stężenia substancji macierzystej. Całkowity klirens leku wynosi 11,4-23,2 L/h/m², a okres półtrwania 1,5-4,1 godziny. Wydalanie tiotepy i jej metabolitów z moczem jest szybkie, z całkowitym wydaleniem tiotepy po około 6 godzinach i TEPA po około 8 godzinach. Odzyskiwanie niezmienionej tiotepy i monochlorotepa w moczu wynosi 0,5%, natomiast TEPA i kompleksu tiotepa-kwas merkapturanowy 11%.
AUC, cytochrom P450, desulfuryzacja oksydacyjna, izoenzymy CYP, klirens leku, koncentrat do infuzji, koniugaty GSH, kwasowość przewodu pokarmowego, metabolizm wątrobowy, model dwukompartmentowy, monochlorotepa, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, podanie dożylne, sprzęganie z glutationem, terapia wysokodawkowa, trietylenofosforamid, wchłanianie tiotepy, wiązanie z białkami osocza, woda ustrojowa, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, związek alkilujący
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Letrozole Eugia 2,5 mg

Letrozol charakteryzuje się niemal całkowitą biodostępnością doustną na poziomie 99,9%, z szybkim wchłanianiem i niewielkim wpływem pokarmu na farmakokinetykę (opóźnienie Tmax z 1 do 2 godzin, zmniejszenie Cmax z 129 ± 20,3 do 98,7 ± 18,6 nmol/l, bez zmiany AUC). Lek wiąże się z białkami osocza w około 60% (głównie albuminy), a jego objętość dystrybucji wynosi około 1,87 ± 0,47 l/kg, co świadczy o dobrej penetracji do tkanek. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie przez izoenzymy CYP3A4 i CYP2A6, prowadząc do nieaktywnego metabolitu karbinolu. Klirens metaboliczny wynosi 2,1 l/h, a eliminacja odbywa się głównie przez mocz (88,2 ± 7,6% dawki, głównie jako glukuronid metabolitu karbinolu) oraz w niewielkim stopniu przez kał (3,8 ± 0,9%). Okres półtrwania leku wynosi 2-4 dni, a stan stacjonarny osiągany jest po 2-6 tygodniach stosowania dawki 2,5 mg/dobę, przy czym stężenia w stanie stacjonarnym są około 7-krotnie wyższe niż po pojedynczej dawce.
biodostępność leku, cytochrom P450, dystrybucja tkankowa, klirens kreatyniny, klirens metaboliczny, letrozol, liniowość farmakokinetyki, marskość wątroby, metabolit karbinolowy, nieaktywny metabolit, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, skala Child-Pugh, stan stacjonarny, stężenie w erytrocytach, szlak metaboliczny, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Oxycodone Molteni 50 mg/ml

Farmakokinetyka oksykodonu chlorowodorku wykazuje równoważną biodostępność po podaniu dożylnym i podskórnym, zarówno w formie jednorazowego bolusa, jak i ciągłej infuzji ośmiogodzinnej. Lek charakteryzuje się szybkim rozprzestrzenianiem w organizmie, z około 45% wiązaniem do białek osocza. Przenika przez barierę łożyskową oraz do mleka matki. Metabolizm zachodzi w wątrobie, gdzie oksykodon przekształcany jest w noroksykodon, oksymorfon i noroksymorfon, z których metabolity nie wykazują istotnego klinicznie działania przeciwbólowego. Eliminacja odbywa się przez mocz i kał. Stężenia oksykodonu są minimalnie zależne od wieku, z około 15% wyższymi wartościami u osób starszych, oraz o 25% wyższymi u kobiet w porównaniu do mężczyzn przy uwzględnieniu masy ciała.
bariera łożyskowa, biodostępność, bolus, eliminacja oksykodonu, infuzja ciągła, metabolity oksykodonu, metabolizm wątrobowy, noroksykodon, noroksymorfon, okres półtrwania, oksykodon chlorowodorek, oksymorfon, osmolalność, podanie dożylne, podanie podskórne, roztwór do infuzji, roztwór do wstrzykiwań, sprzęganie z kwasem glukuronowym, wiązanie z białkami osocza, wydalanie z moczem, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby