Właściwości farmakokinetyczne oksykodonu

Badania farmakokinetyczne przeprowadzone na zdrowych ochotnikach wykazały równoważną biodostępność oksykodonu chlorowodorku po podaniu dożylnym oraz podskórnym, zarówno w przypadku jednorazowego bolusa, jak i ciągłej, ośmiogodzinnej infuzji.¹

Dystrybucja i wiązanie z białkami

Po wchłonięciu, oksykodon charakteryzuje się szybką dystrybucją w całym organizmie. Stopień wiązania z białkami osocza wynosi około 45%.² Lek przenika przez barierę łożyskową i może być obecny w mleku matki.³

Metabolizm

Oksykodon podlega metabolizmowi w wątrobie, gdzie przekształcany jest w noroksykodon, oksymorfon i noroksymorfon. Noroksymorfon następnie ulega procesowi sprzęgania z kwasem glukuronowym.⁴ Należy podkreślić, że przeciwbólowe działanie metabolitów oksykodonu nie ma istotnego znaczenia klinicznego.⁵

Eliminacja

Aktywna substancja oraz jej metabolity są wydalane zarówno z moczem, jak i kałem.⁶

Wpływ czynników demograficznych na farmakokinetykę

Wiek

Stężenia oksykodonu wykazują minimalną zależność od wieku pacjenta. U osób w podeszłym wieku obserwuje się wyższe stężenia o około 15% w porównaniu do osób młodych.⁷

Płeć

W przeprowadzonych badaniach zaobserwowano, że u kobiet stężenia oksykodonu w osoczu były o 25% wyższe niż u mężczyzn, przy uwzględnieniu dostosowanej masy ciała.⁸

Szczególne grupy pacjentów

Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby

U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby o nasileniu od lekkiego do ciężkiego, stężenia oksykodonu i noroksykodonu osiągają wyższe wartości, natomiast stężenie oksymorfonu jest niższe w porównaniu do osób zdrowych.⁹ Okres półtrwania w fazie eliminacji oksykodonu może być wydłużony u tych pacjentów, co może prowadzić do silniejszego działania farmakologicznego.¹⁰

Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek

W przypadku pacjentów z zaburzeniami czynności nerek o nasileniu od lekkiego do ciężkiego, stężenia oksykodonu i jego metabolitów są wyższe w porównaniu do osób z prawidłową funkcją nerek.¹¹ Okres półtrwania oksykodonu w fazie eliminacji może ulec wydłużeniu, co w konsekwencji prowadzi do nasilenia działania leku.¹²

Parametry fizykochemiczne produktu

Oxycodone Molteni 50 mg/ml jest dostępny jako roztwór do wstrzykiwań/do infuzji w postaci klarownego, przezroczystego roztworu. Charakteryzuje się pH w zakresie 4,5-5,5 oraz osmolalnością między 267-310 mOsm/Kg.¹³

Skład i postacie farmaceutyczne

Każda ampułka o objętości 1 ml zawiera 50 mg oksykodonu chlorowodorku, co odpowiada 45 mg oksykodonu.¹⁴ Produkt zawiera również 0,038 mmol sodu (0,874 mg) na 1 ml jako substancję pomocniczą o znanym działaniu.¹⁵