Właściwości farmakokinetyczne
Escyna

Właściwości farmakokinetyczne escyny

Escyna jest głównym składnikiem aktywnym wyciągu z nasion kasztanowca (Aesculus hippocastanum L.), występującym w postaci glikozydów trójterpenowych. Dane dotyczące jej właściwości farmakokinetycznych są zróżnicowane w zależności od formy podania oraz preparatu leczniczego. Dla niektórych produktów zawierających escynę, takich jak Hiposem czy Sapoven w postaci maści, brakuje szczegółowych danych farmakokinetycznych.^{1 2}

Wchłanianie po podaniu doustnym

Biodostępność escyny po podaniu doustnym jest niska i wynosi zaledwie 1,5% podanej dawki. Jest to spowodowane silnym efektem pierwszego przejścia, obejmującym intensywny metabolizm wątrobowy oraz wydzielanie z żółcią.³

Po doustnym podaniu wyciągu z nasion kasztanowca, maksymalne stężenie escyny w osoczu jest osiągane po około 1,8-3,3 godzinach, niezależnie od typu preparatu.^{4 5} W przypadku Sapoven T, największe stężenie escyny we krwi jest osiągane po około 2-3 godzinach od przyjęcia.⁶

Wchłanianie przez skórę

W przypadku preparatów do stosowania miejscowego (np. Venożel), wchłanianie substancji czynnych przez skórę zależy od kilku czynników, takich jak czas kontaktu żelu ze skórą, wielkość leczonego obszaru, całkowita dawka zastosowana miejscowo oraz stopień nawilżenia skóry.⁷

Escyna po podaniu miejscowym wykazuje najwyższe stężenie w skórze i mięśniach pod nią leżących. Nie zaobserwowano kumulacji escyny w narządach wewnętrznych, a jej stężenie ulega zmniejszeniu w czasie. Wchłanianie escyny wzrasta proporcjonalnie do wielkości podanej dawki.⁸

Dystrybucja w organizmie

Escyna wykazuje wysoki stopień wiązania z białkami osocza, wynoszący 84%. Wiązanie przez erytrocyty może być pominięte jako nieistotne klinicznie.^{9 10 11}

Istnieją rozbieżności w danych dotyczących przenikania escyny przez barierę krew-mózg. Według charakterystyki produktu leczniczego Sapoven T, escyna nie przenika do płynu mózgowo-rdzeniowego,¹² natomiast według danych dotyczących produktów Venescin i Venescin forte, escyna przenika przez barierę krew-mózg.^{13 14}

Pole powierzchni pod krzywą (AUC) escyny w ciągu pierwszej doby po podaniu wyciągu z nasion kasztanowca wynosi 84-114%.¹⁵

Metabolizm i eliminacja

Okres półtrwania escyny w osoczu krwi wynosi od 17,8 do 24 godzin, w zależności od formy preparatu. Dla preparatów o szybkim uwalnianiu wynosi on 18,5-24 godziny, natomiast dla form o wolnym uwalnianiu 17,8-21,2 godziny.^{16 17 18}

Z moczem wydalana jest bardzo niewielka ilość escyny – tylko około 0,1% podanej dawki.^{19 20 21}

W przypadku aplikacji miejscowej, escyna metabolizowana jest tylko w niewielkim stopniu. Zaledwie od 0,5 do 1% podanej miejscowo dawki escyny wydala się z moczem w ciągu 24 godzin. Całkowita eliminacja (z żółcią w 1/3 i z moczem w 2/3) może stanowić od 1 do 2,5% podanej miejscowo dawki, z czego połowę stanowi niezmieniona escyna, natomiast reszta wydalana jest w postaci różnych metabolitów.²²

Podsumowanie parametrów farmakokinetycznych

Farmakokinetyka trokserutyny jako składnika preparatów zawierających escynę

W preparacie Sapoven T, oprócz escyny, znajduje się również trokserutyna, dla której dostępne są pewne dane farmakokinetyczne. Badania ze znakowaną trokserutyną wykazały, że jest ona dobrze absorbowana z przewodu pokarmowego, a następnie wydalana głównie z żółcią.²³

Farmakokinetyka skojarzeń z innymi substancjami

W przypadku preparatu Venożel, który zawiera kombinację diklofenaku sodowego, trybenozydu i escyny, prezentowane są dane farmakokinetyczne dla wszystkich trzech składników aktywnych. Diklofenak po podaniu miejscowym wchłania się w około 6-10% dawki w porównaniu z podaniem doustnym i kumuluje się w naskórku, skórze właściwej, tkance mięśniowej oraz płynie maziowym stawów. Trybenozyd podawany miejscowo wchłania się w zakresie 2-20% zawartości w preparacie i również kumuluje się w naskórku, skórze właściwej i tkance mięśniowej.²⁴

Dane farmakokinetyczne dla escyny i jej połączeń z innymi substancjami aktywnymi są istotne dla zrozumienia działania terapeutycznego preparatów oraz potencjalnych interakcji między składnikami.