Właściwości farmakodynamiczne
Escyna
Escyna, główny składnik aktywny wyciągu z nasion kasztanowca zwyczajnego (Aesculus hippocastanum L.), należy do glikozydów trójterpenowych i wykazuje wielokierunkowe działanie na układ naczyniowy. Mechanizmy jej działania obejmują zwiększenie tonusu żył, zmniejszenie przepuszczalności naczyń włosowatych oraz poprawę krążenia żylnego, co zapobiega zastojom żylnym i wykazuje efekt przeciwobrzękowy oraz przeciwwysiękowy. Escyna hamuje aktywność hialuronidazy, co chroni kwas hialuronowy w substancji międzykomórkowej naczyń, a także wpływa na zmniejszenie napięcia powierzchniowego płynów ustrojowych, normalizację wymiany płynów wewnątrz- i zewnątrzkomórkowych oraz stabilizację błon komórkowych. Działanie przeciwzapalne escyny polega na hamowaniu reakcji zapalnych indukowanych przez histaminę i serotoninę, co skutkuje uszczelnieniem śródbłonka kapilar i ograniczeniem przesięku chłonki.
- Właściwości farmakodynamiczne escyny
- Mechanizm działania escyny
- Działanie na naczynia żylne i ich przepuszczalność
- Wpływ na napięcie żylne
- Działanie przeciwobrzękowe i przeciwzapalne
- Skuteczność kliniczna escyny
- Działanie escyny w terapiach skojarzonych
- Porównanie różnych form farmaceutycznych zawierających escynę
- Klasyfikacja ATC preparatów zawierających escynę
- Podsumowanie właściwości farmakodynamicznych escyny
Właściwości farmakodynamiczne escyny
Escyna jest głównym aktywnym składnikiem wyciągu z nasion kasztanowca zwyczajnego (Aesculus hippocastanum L.), należącym do grupy glikozydów trójterpenowych (saponin). Występuje w wielu produktach leczniczych zawierających wyciągi z nasion kasztanowca lub czystą escynę jako substancję czynną. Dane dotyczące właściwości farmakodynamicznych odnoszą się zarówno do samej escyny, jak i do wyciągów z nasion kasztanowca standaryzowanych na zawartość escyny.1
Mechanizm działania escyny
Działanie na naczynia żylne i ich przepuszczalność
Escyna wykazuje wielokierunkowe działanie farmakologiczne na układ naczyniowy. Wpływa na napięcie naczyń żylnych, zmniejsza ich przepuszczalność oraz usprawnia krążenie żylne. Dzięki tym właściwościom zapobiega zastojom żylnym oraz wykazuje działanie przeciwobrzękowe i przeciwwysiekowe.2
W preparatach zawierających wyciąg z nasion kasztanowca przyjmuje się, że ich stosowanie zwiększa tonus żył oraz zmniejsza przepuszczalność i zwiększa odporność mechaniczną naczyń włosowatych.3
Wpływ na napięcie żylne
Badania kliniczne z kontrolą placebo udowodniły, że podawanie wyciągów z nasion kasztanowca zwyczajnego (HCSE – Horse Chestnut Seed Extract), standaryzowanych na zawartość escyny, zwiększa tonus żylny. W badaniach napięcia żylnego z kontrolą placebo, zdrowym ochotnikom podawano doustnie pojedynczą dawkę 80 mg lub 150 mg HCSE. Pomiary pletyzmograficzne przeprowadzone przed oraz 2 godziny po podaniu wykazały, że obie dawki wyciągu znacznie zwiększyły tonus i zmniejszyły objętość żył.4
Działanie przeciwobrzękowe i przeciwzapalne
Escyna cechuje się silnym działaniem przeciwwysiękowym, przeciwobrzękowym i przeciwzapalnym. Mechanizm działania przeciwwysiękowego escyny związany jest z hamowaniem aktywności hialuronidazy, enzymu powodującego rozpad kwasu hialuronowego – głównego składnika substancji międzykomórkowej naczyń.5
Przeciwobrzękowe działanie escyny opiera się na kilku mechanizmach:
- zmniejszenie napięcia powierzchniowego płynów ustrojowych
- zwiększenie zdolności erytrocytów do wiązania wody
- normalizacja wymiany płynów wewnątrz- i zewnątrzkomórkowych
- bezpośrednie działanie na tkankę łączną
- wpływ na błony komórkowe
6
Działanie przeciwzapalne escyny przejawia się poprzez hamowanie reakcji zapalnej wywołanej histaminą lub serotoniną. Escyna ogranicza przepuszczalność błon naczyń włosowatych, uszczelnia śródbłonek kapilar i zmniejsza przesięk chłonki.7
Skuteczność kliniczna escyny
Wyniki badań klinicznych
Przeciwobrzękowy wpływ różnych produktów zawierających wyciąg z nasion kasztanowca zwyczajnego (HCSE), standaryzowanych na zawartość escyny i podawanych doustnie, został udowodniony w wielu badaniach klinicznych na pacjentach cierpiących na chroniczną niewydolność żylną lub żylaki.8
W badaniach z kontrolą placebo, w których podawano doustne produkty zawierające HCSE (standaryzowane na zawartość escyny) wykazano znaczącą poprawę objawów takich jak:
- obrzęki
- ból
- stan zapalny
- świąd
- tkliwość
- pigmentacja
9
Zastosowanie tradycyjne
Produkty zawierające wyciągi z nasion kasztanowca bogate w escynę są tradycyjnie stosowane w łagodnych objawach niewydolności żylnej kończyn dolnych.10
Działanie escyny w terapiach skojarzonych
Escyna jest często stosowana w połączeniu z innymi substancjami aktywnymi, takimi jak trokserutyna, rutozyd czy eskulina, co może potencjalnie wzmacniać jej działanie terapeutyczne.11 12
W preparatach złożonych, takich jak Venożel, escyna jest łączona z substancjami o działaniu przeciwbólowym i przeciwzapalnym (diklofenak) oraz z substancjami o działaniu wenotropowym (trybenozyd). Taka kombinacja zapewnia kompleksowe działanie terapeutyczne, jednak należy zaznaczyć, że nie można potwierdzić z całą pewnością działania escyny po podaniu miejscowym.13
Porównanie różnych form farmaceutycznych zawierających escynę
Escyna jest dostępna w różnych postaciach farmaceutycznych, co wpływa na jej działanie farmakodynamiczne:
- Formy doustne (tabletki, kapsułki) – zawierają wyciągi z nasion kasztanowca standaryzowane na zawartość escyny i wykazują systemowe działanie na układ żylny
- Formy do stosowania miejscowego (maści, żele) – zawierają escynę lub wyciąg z nasion kasztanowca i wykazują miejscowe działanie przeciwobrzękowe i przeciwzapalne
14 15
Klasyfikacja ATC preparatów zawierających escynę
Preparaty zawierające escynę są klasyfikowane w różnych kategoriach ATC w zależności od składu i zastosowania:
- Venescin – grupa farmakoterapeutyczna: leki wpływające na elastyczność naczyń – bioflawonoidy, kod ATC: C 05 CA16
- Venescin forte – grupa farmakoterapeutyczna: inne leki stabilizujące naczynia włosowate, kod ATC: C 05 CX 0317
- Sapoven T – grupa farmakoterapeutyczna: flawonoidy; trokserutyna w połączeniach. Kod ATC: C05CA5418
Niektóre produkty zawierające escynę nie mają przydzielonego kodu ATC, np. Sapoven, który jest produktem tradycyjnie stosowanym19, czy Venożel, który zawiera escynę w połączeniu z diklofenakiem i trybnozydem20.
Podsumowanie właściwości farmakodynamicznych escyny
Escyna jako główna substancja aktywna wyciągu z nasion kasztanowca wykazuje szerokie spektrum działania farmakodynamicznego na układ naczyniowy. Jej mechanizm działania obejmuje:
- Zwiększenie tonusu żylnego i zmniejszenie objętości żył
- Uszczelnienie śródbłonka naczyń i zmniejszenie przepuszczalności kapilar
- Działanie przeciwwysiękowe poprzez hamowanie aktywności hialuronidazy
- Działanie przeciwobrzękowe poprzez wpływ na gospodarkę wodną i błony komórkowe
- Działanie przeciwzapalne poprzez hamowanie mediatorów stanu zapalnego
21 22
Skuteczność kliniczna preparatów zawierających escynę została potwierdzona w wielu badaniach klinicznych, szczególnie w odniesieniu do objawów przewlekłej niewydolności żylnej i żylaków kończyn dolnych.23
Kolejne rozdziały
Zapraszamy do dalszego czytania naszego leksykonu.
Wybierz kolejny rozdział z menu poniżej, aby otworzyć nową podstronę kompedium wiedzy i uzyskać szczegółowe informację o leku, substancji lub chorobie.
- Dawkowanie i sposób podawania
- Działania niepożądane
- Interakcje
- Przeciwwskazania stosowania
- Przedawkowanie
- Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
- Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
- Właściwości farmakodynamiczne
- Właściwości farmakokinetyczne
- Wpływ na płodność, ciążę i laktację
- Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
- Wskazania do stosowania