Właściwości farmakokinetyczne indapamidu

Preparat Opamid zawierający 1,5 mg indapamidu jest dostępny w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu. System macierzy zastosowany w tabletce umożliwia utrzymanie substancji czynnej w rozproszeniu wewnątrz tabletki, co zapewnia jej powolne i kontrolowane uwalnianie.¹

Wchłanianie

Po podaniu doustnym część indapamidu uwalnia się szybko i podlega całkowitemu wchłanianiu w przewodzie pokarmowym. Spożywanie pokarmu nieznacznie przyspiesza proces wchłaniania, jednak nie wpływa na całkowitą ilość wchłoniętego leku. Po pojedynczej dawce maksymalne stężenie leku w surowicy krwi (Cmax) osiągane jest po około 12 godzinach. Regularne podawanie kolejnych dawek prowadzi do zmniejszenia różnic w stężeniach leku w surowicy pomiędzy kolejnymi dawkami, choć obserwuje się zmienność międzyosobniczą w tym zakresie.²

Dystrybucja

Indapamid charakteryzuje się wysokim stopniem wiązania z białkami osocza, osiągającym poziom 79%. Parametr ten jest istotny z punktu widzenia potencjalnych interakcji lekowych i biodostępności frakcji wolnej leku.³

Okres półtrwania w fazie eliminacji (t1/2) indapamidu mieści się w zakresie od 14 do 24 godzin, ze średnią wartością wynoszącą 18 godzin. Taki profil farmakokinetyczny umożliwia dawkowanie raz na dobę. Stan stacjonarny stężenia leku w organizmie osiągany jest po 7 dniach regularnego stosowania. Ważną cechą indapamidu jest brak kumulacji w organizmie pomimo wielokrotnego podawania.⁴

Metabolizm i eliminacja

Indapamid podlega procesom metabolicznym w organizmie, a następnie jest wydalany głównie poprzez nerki. Około 70% podanej dawki leku jest eliminowane z moczem w postaci nieczynnych metabolitów. Pozostała część (22% dawki) jest wydalana z kałem, również w formie metabolitów pozbawionych aktywności farmakologicznej.⁵

Farmakokinetyka w grupach szczególnych

W przypadku pacjentów z niewydolnością nerek stanowiących grupę podwyższonego ryzyka, parametry farmakokinetyczne indapamidu pozostają niezmienione. Oznacza to, że u tych pacjentów nie jest konieczna modyfikacja dawkowania ze względu na zaburzoną czynność nerek.⁶